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药理学试题与答案

第一章药理学总论

一、名词解释:

1.药理学(pharmacology)

2.药物(drug)

3.药物效应动力学(pharmacodynamics)

4.药物代谢动力学(pharmacokinetics)

二、填空题

1、1.药理学是研究_ _的科学,主要包括__ 和__ 两方面。

2、2.药物是指_ ______________。

3、3.药理学的研究方法主要有_ 、_ __和_ _三方面。

三、选择题:

A型题

5.新药的临床评价的主要任务是:

A、合理应用一个药物

B、进行1~4期的临床试验

C、选择病人

D、实行双盲给药

E、计算有关实验数据

四、问答题:

6.试述药理学在新药开发中的作用和地位。

参考答案

一、名词解释

4、药理学是研究药物与机体作用规律及原理的科学,为临床合理用药防治疾病提供理论基础。

5、药物是指用防治及诊断疾病的物质。

6、研究药物对机体的作用及作用原理。

7、研究药物的体内过程及体内药物逍度随地间变化的规律。

二、填空题

1药物与机体相互作用及原理,药效学,药动学2 、用于预防、治疗或诊断疾病而对用药者无害的物质3、临床前研究、临床研究、售后调研。

三、选择题

5、B

四、问答题

6.根据药物构效关系可指导合成新药,新药在进行临床研究前需提供有关药效学、药代动力学和药理学资料,以作为指导用药的参考。

第二章药物效应动力学

一、名词解释

1.不良反应(adverse reaction)

2.副反应(side reaction)

3.毒性反应(toxic reaction)

4.后遗效应(residual effect)

5.停药反应(withdrawal reaction)

6.特异质反应(idiosyncrasy)

7.效能(maximum efficacy)

二、填空题

1.药理学是研究药物与___________包括___________间相互作用的__________和__________的科学。

2.明代李时珍所著__________是世界闻名的药物学巨著,共收载药物__________种,现已译成__________种文本。

3.研究药物对机体作用规律的科学叫做__________学,研究机体对药物影响的叫做__________学。

4.药物一般是指可以改变或查明__________及__________,可用以__________、__________、__________疾病的化学物质。

5.药理学的分支学科有__________药理学、__________药理学、__________药理学、__________药理学和__________药理学等。

三、选择题

A型题

8.药物作用是指

A、药理效应

B、药物具有的特异性作用

C、对不同脏器的选择性作用

D、药物对机体细胞间的初始反应

A、对机体器官兴奋或抑制作用

9.药物产生副反应的药理学基础是

A、用药剂量过大

B、药理效应选择性低

C、患者肝肾功能不良

D、血药浓度过高

E、特异质反应

10.半数有效量是指

A、临床有效量的一半

B、LD50

C、引起50%动物产生反应的剂量

D、效应强度

E、以上都不是

11.下述哪种剂量可产生副作用

A、治疗量

B、极量

C、中毒量

D、LD50

12.某药在多次应用了治疗量后,其疗效逐渐下降,可能是患者产生了:

A、耐受性

B、抗药性

C、过敏性

D、快速耐受性

E、快速抗药性

13.拮抗指数pA2的定义是:

A、使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数

B、使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数

C、使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗

药浓度的负对数

D、使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数

E、使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数

14.pD2值可以反映药物与受体亲和力,pD2值大说明:

A、药物与受体亲和力大,用药剂量小

B、药物与受体亲和力大,用药剂量大

C、药物与受体亲和力小,用药剂量小

D、药物与受体亲和力小,用药剂量大

E、以上均不对

15.肌注阿托品治疗肠绞痛时,引起的口干属于:

A、治疗作用

B、后遗效应

C、变态反应

D、毒性反应

F、副作用

16.一患者经1个疗程链霉素治疗后,听力下降,虽停药几周听力仍不能恢复,这是:

A、药物毒性所致

B、药物引起的变态反应

C、药物引起的后遗效应

D、药物的特异质反应

E、药物的副作用

17.与药物的过敏反应有关的是:

A、剂量大小

B、药物毒性大小

C、遗传缺陷

D、年龄性别

E、用药途径及次数

18.孕妇用药容易发生致畸胎作用的时间是:

A、妊娠头3个月

B、妊娠中3个月

C、妊娠后3个月

D、分娩期

E、以上都不对

19.甘露醇的脱水作用机制属于:

A、影响细胞代谢

B、对酶的作用

C、对受体的作用

D、理化性质的改变

E、以上都不是

20.具有药理活性的药物,在化学结构方面一定是:

A、左旋体

B、右旋体

C、消旋体

D、大分子化合物

E、以上都可能

21.当X轴为实数、Y轴为累加频数坐标时,质反应的量效曲线的图形为:

A、对数曲线

B、长尾S型曲线

C、正态分布曲线

D、直线

E、以上都不是

22.五种药物的LD50和ED50值如下所示,哪种药物最有临床意义:

A、LD5050mg/kg,ED5025mg/kg

B、LD5025mg/kg,ED5020mg/kg

C、LD5025mg/kg,ED5015mg/kg

D、LD5025mg/kg,ED5010mg/kg

E、LD5025mg/kg,ED505mg/kg

四、简述题

23.试简述从药物量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关资料。

参考答案

一、名词解释

1、凡不符合用药目的,并为病人带来不适或痛苦的有害反应统称为不良反应。

2、当药物的某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应(通常也称为副作用)。

3、是指在剂量过大或药物在体内蓄积过程时发生的危害性反应。

4、指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

5、是指突然停药后原有该病加剧,又称回跃反应。

6、少数特异质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有药理作用基本一致。

7.药物效应随药物剂量的增加而增强,增强的最大程度后,剂量再增加,效应不再增加时的效应,也称最大效应。

二、填空题

1、机体,病原体,规律,机制

2、本草纲目,1892,7

3、药效学,药动学

4、机体的生理功能,病理状态,预防,诊断,治疗

5、分子,神经,临床,遗传,行为,

三、选择题

8、D 9、B 10、C 11、A 12、A 13、B 14、A

15、E 16、A 17、C 18、A 19、D 20、E 21、B

22、E

四、简述题

23、最小有效量,常用量、效价强度(等效价量)、治疗指数、安全范围等。

第三章药物代谢动力学

一、名词解释

1.首关效应(first pass effect)

2.肝肠循环(hepato-enteric circulation)

3.半衰期(half-life,T 1/2)

4.生物利用度(bioavailability)

5.稳态血药浓度(steady state of blood drug concentration,C ss)

6.负荷剂量(loading dose)

二、填空题

1.药物不良反应包括_____、_____、_____、_____、_____和_____。

2.药物的量效曲线可分为_____和_____两种。

3.药物只对某些器官组织产生明显作用,而对其他器官组织作用很小或无作用,称为药物作用的_____。

4.激动剂的强弱以_____表示,拮抗剂的强弱以_____表示。

5.药物毒性反应中的“三致”包括_____、_____和_____。

6.难以预料的不良反应有_____、_____。

7.受体是一类大分子_____,存在于_____、_____或_____。

8.长期应用拮抗药,可使相应受体_____,这种现象称为_____,突然停药时可产_____。

三、选择题

A型题

7.药物主动转运的特点是:

A、由载体进行,消耗能量

B、由载体进行,不消耗能量

C、不消耗能量,无竞争性抑制

D、消耗能量,无选择性

E、无选择性,有竞争性抑制

8、药物的pK a值是指其:

A、90%解离时的pH值

B、99%解离时的pH值

C、50%解离时的pH值

D、不解离时的pH值

E、全部解离时的pH值

9.某碱性药物的pK a=9.8,如果增高尿液pH,则此药在尿中:

A、解离度增高,重吸收减少,排泄加快

B、解离度增高,重吸收增多,排泄减慢

C、解离度降低,重吸收减少,排泄加快

D、解度降低多,重吸收多,排泄减慢

E、排泄速度不变

10.在碱性尿液中弱碱性药物:

A、解离少,再吸收多,排泄慢

B、解离多,再吸收少,排泄慢

C、解离少,再吸收少,排泄快

D、解离多,再吸收多,排泄慢

E、排泄速度不变

11.丙磺舒如与青霉素合用,可增加后者的疗效,原因是:

A、在杀菌作用上有协同作用

B、两者竞争肾小管的分泌通道

C、解离少,再吸收少,排泄快

D、解离多,再吸收多,排泄慢

E、排泄速度不变

12.下列关于药物吸收的叙述中错误的是:

A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程

B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收

C、口服给药通过首关消除而吸收减少

D、舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降

E、皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收

13.吸收是指药物进入:

A、胃肠道过程

B、靶器官过程

C、血液循环过程

D、细胞内过程

E、细胞外液过程

14.大多数药物在胃肠道的吸收属于:

A、有载体参与的主动转运

B、一级动力学被运转运

C、零级动学被动转运

D、易化扩散转运

E、胞饮的方式转运

15.药物的生物利用是指:

A、药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的份量

B、药物能吸收进入体循环的份量

C、药物能吸收进入体内达到作用点的份量

D、药物吸收进入体内的相对速度

E、药物吸收进入体循环的份量和速度

16.影响生物利用度较大的因素是:

A、给药次数

B、给药时间

C、给药剂量

D、给药途径

E、年龄

17.药物肝肠循不影响了药物在体内的:

A、起效快慢

B、代谢快慢

C、分布

D、作用持续时间

E、与血浆蛋白的结合

18.药物起效可能取决于:

A、吸收

B、分布

C、生物转化

D、血药浓度

E、以上均可能

19.药物与血浆蛋白的结合:

A、是牢固的

B、不易被排挤

C、是一种生效形式

D、见于所有药物

E、易被其他药物排挤

20.药物在血浆中与血浆蛋白结合后:

A、药物作用增强

B、药物代谢加快

C、药物转运加快

D、药物排泄加快

E、暂时失去药理活性

21.难以通过血脑屏障的药物是由于其:

A、分子大,极性高

B、分子小,极性低

C、分子大,极性低

D、分子小,极性高

E、以上均不是

22.药物的灭活和消除速度可决定其:

A、起效的快慢

B、作用持续时间

C、最大效应

D、后遗效应的大小

E、不良反应的大小

23.促进药物生物转化的主要酶系统是:

A、单胺氧化酶

B、细胞色素P450

C、系统辅酶Ⅱ

D、葡萄糖醛酸转移酶

E、水解酶

24.肝药酶的特点是:

A、专一性高,活性有限,个体差异大

B、专一性高,活性很强,个体差异大

C、专一性低,活性有限,个体差异小

D、专一性低,活性有限,个体差异大

E、专一性高,活性很高,个体差异小

25.药物的首关效应可能发生于:

A、舌下给药后

B、吸收给药后

C、口服给药后

D、静脉注射后

E、皮下给药后

26.下列药物中能诱导肝药酶的是:

A、氯霉素

B、苯巴比妥

C、异烟肼

D、阿司匹林

E、保泰松

27.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝,再进入体循环的药约10%左右,这说明该药:

A、活性低

B、效能低

C、首关代谢显著

D、排泄快

E、以上均不是

28.药物的主要排泄器官是:

A、肾

B、胆道

C、汗腺

D、乳腺

E、胃肠道

29.影响药物自机体排泄的因素为:

A、肾小球毛细血管通透性增大

B、极性高、水溶性大的药物易从肾排出

C、弱酸性药在酸性尿液中排出多

D、药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排泄

E、肝肠循环可使药物排出时间缩短

30.被动转运的药物其半衰期依赖于:

A、剂量

B、分布容积

C、消除速率

D、给药途径

E、以上都不是

31.药物在体内的转化和排泄统称为:

A、代谢

B、消除

C、灭活

D、解毒

E、生物利用度

32.肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是:

A、所有药物

B、主要从肾排泄的药物

C、主要在肝代谢的药物

D、胃肠道很少吸收的药物

E、以上都不对

33.某药按一级动力学消除,是指:

A、药物消除量恒定

B、其血浆半衰期恒定

C、机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和

D、增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长

E、消除速率常数随血药浓度高低而变

34.药物消除的零级动力学是指:

A、吸收与代谢平衡

B、血浆浓度达到稳定水平

C、单位时间消除恒定量的药物

D、单位时间消除恒定比值的药物

E、药物完全消除到零

35.静脉注射2g磺胺药,其血药浓度为10mg/dl,经计算其表观分布容积为:

A、0.05L

B、2L

C、5L

D、20L

E、200L

36.药物的血浆T1/2是:

A、药物是稳态血浓度下降一半的时间

B、药物的有效血浓度下降一半的时间

C、药物的组织浓度下降一半的时间

D、药物血浆浓度下降一半的时间

E、药物的血浆蛋白结合率下降一半的时

37.影响半衰期的主要因素是:

A、剂量

B、吸收速度

C、原血浆浓度

D、消除速度

E、给药的时间

38.某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后取两次血样,测其血浆浓度分别为180μg/ml及22μg/ml,两次取样间隔9h,该药的血浆半衰期是:

A、1h

B、1.5h

C、2h

D、3h

E、4h

39.某催眠药的消除速率常数为0.7h-1,设静脉注射后病人入睡时药浓度为4mg/L,问病人大约睡了多久?

A、3h

B、4h

C、8h

D、9h

E、10h

40.药物吸收到达血浆稳态浓度是指:

A、药物作用最强的浓度

B、药物的吸收过程已完成

C、药物的消除过程正开始

D、药物的吸收速度与消除速度达到平衡

E、药物在体内分布达到平衡

四、问答题

41、试述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。

五、论述题

42、试论述药动力学在临床用药方面的重要性。

参考答案

一、名称解释

1、药物通过肠黏膜及肝,经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。

2、自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收,形成循环。

3、血浆药物浓度下降一半所需的时间。

4、药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对数量及速度。

5、属于一级动力学的药物,经恒速恒量给药后,血药浓度稳定在一定水平的状态。

6、为了使血药浓度迅速达到所需要的水平,在常规给药前应用的一次剂量。

二、填空题

1、副反应,毒性反应,过敏反应,后遗效应,停药综合症

2、量反应,质反应

3、选择性

4、pD2,pA2

5、致癌,致突变,致畸形

6、变态反应和特异质反应

7、蛋白质,细胞膜,胞浆,细胞核

8、增敏,受体增敏,反跳现象,

三、选择题

7、A 8、C 9、D 10、A 11、B 12、D 13、D 14、B 15、E 16、D 17、D 18、E 19、

E 20、E 21、A 22、B 23、B 24、D 25、C 26、B 27、C 28、A 29、B 30、C

31、B 32、B 33、B 34、C 35、D 36、D 37、D 38、D 39、B 40、D

四、问答题

41、弱酸性药物在pH值低的环境中解离度小,易跨膜转运。

五、论述题

42、药代动力学在临床用药对选择恰当的药物(如分布到一特定的组织或部位)、制订给药方案(用药剂量、间隔时间)或调整给药方案(肝肾功能低下者)有重要指导意义。

第五章传出神经系统药理学概论

一、填空题

1.能够传递化学信息的_____________叫做递质(介质)。

2.M受体兴奋可引起心脏____ ,瞳孔______,胃肠平滑肌___ ,腺体分泌_____。

3.乙酰胆碱主要是在_______末梢形成,在胆碱_____的催化下,在乙酰辅酶A的参与下,使胆碱乙酰化而生成。

二、选择题

A型题

1.根据递质的不同,将传出神经分为:

A.运动神经与自主神经

B.交感神经与副交感神经

C.胆碱能神经与去甲肾上腺素能神经

D.中枢神经与外周神经

E.感觉神经与运动神经

2.胆碱能神经合成与释放的递质是:

A.琥珀胆碱

B.醋甲胆碱

C.烟碱

D.乙酰胆碱

E.胆碱

3.肾上腺素能神经合成与释放的递质是:

A. 肾上腺素

B. 去甲肾上腺素

C. 异丙肾上腺素

D. 多巴胺

E.间羟胺

4.乙酰胆碱作用的消失主要依赖于:

A.摄取1

B. .摄取2

C.胆碱乙酰转移酶

D. 乙酰胆碱酯酶水解

E.以上都不对

5.去甲肾上腺素在突触间隙作用的消失主要依赖于:

A.MAO代谢

http://www.wendangku.net/doc/01648545094e767f5acfa1c7aa00b52acfc79c2c.htmlT代谢

C.进入血管被带走

D.神经末梢再摄取

E. 乙酰胆碱酯酶水解

6.下列那种效应不是通过激动β受体产生的:

A.支气管平滑肌舒张

B.心肌收缩力增强

C.骨骼肌血管舒张

D.膀胱逼尿肌和扩约肌收缩

E.脂肪分解

7.去甲肾上腺素生物合成的限速酶是:

A.酪氨酸羟化酶

B.单胺氧化酶

C.多巴脱羧酶

D.儿茶酚氧位甲基转移酶

E.多巴胺β羟化酶

8.激动突触前膜α2受体可引起:

A.腺体分泌

B.支气管舒张

C.去甲肾上腺素释放增加

D.血压升高

E. 去甲肾上腺素释放减少

9.胆碱能神经不包括:

A.交感神经节前纤维

B.副交感神经节前纤维

C.运动神经

D. 副交感神经节后纤维

E.交感神经节后纤维

三、简答题

10.简述M样作用

11.简述N样作用

参考答案

一、填空题

1.化学物质。2.抑制,缩小,收缩,增加。3.胆碱能神经,乙酰化酶。

二、选择题

1.C

2.D

3.B

4.D

5.D

6.D

7.A

8.E

9.E

三、简答题

10.直接或间接激动M受体兴奋,可引起心脏抑制、血管舒张、血压下降、腺体分泌增多、胃肠和支气管平滑肌收缩、瞳孔缩小、睫状肌收缩和调节痉挛等效应。

11. 直接或间接激动自主神经节上N N受体兴奋和运动神经终板上N M受体,作用较复杂。N胆碱受体兴奋可引起平滑肌收缩、腺体分泌增多、心律加快、心肌收缩力加强、小血管收缩、缩瞳、调节痉挛及骨骼肌收缩等效应。

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药物

一、名词解释

1.调节痉挛(regulative spasm)

2.胆碱能危象(cholinergic risk)

二、填空题

1.新斯的明过量中毒可用_ _ __对抗;新斯的明禁用于_ __和_ _患者。2.毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是防止_________________。

三、选择题

A型题

3.毛果芸香碱不具有的作用是:

A.胃肠平滑肌收缩

B. 骨骼肌收缩

C. 眼内压下降

D. 心率减慢

E. 腺体分泌增加

4.主要局部用于治疗青光眼的药物是:

A.阿托品

B.东莨菪碱

C.筒箭毒碱

D.毒扁豆碱

E.山莨菪碱

5.毛果芸香碱引起调节痉挛的原因:

A.兴奋虹膜括约肌上的M受体

B.兴奋虹膜辐射肌上的α受体

C .兴奋睫状肌上的M受体

D. 兴奋睫状肌上的α受体

E. 兴奋虹膜辐射肌上的N2受体

6.乙酰胆碱舒张血管作用的机制是:

A .直接松弛血管平滑肌

B.激动血管内皮细胞M受体,促进NO释放

C.激动血管平滑肌M受体,促进NO释放

D. 激动血管平滑肌β2受体

E. 促进PGI2释放

7.卡巴胆碱的主要临床用途是:

A.手术后腹气胀和尿潴留

B. 扩瞳查眼底

C. 治疗青光眼

D. 治疗室上性心动过速

E. 解救有机磷中毒

8..醋甲胆碱的作用是:

A. 激动M、N胆碱受体

B. 阻断M、N胆碱受体

C. 对M胆碱受体具有相对选择性

D. N胆碱受体激动剂

E. 抑制胆碱酯酶

9.烟碱的作用是:

A. 激动M、N胆碱受体

B. 阻断M、N胆碱受体

C. M胆碱受体激动剂

D. N胆碱受体激动剂

E. 抑制胆碱酯酶

10.毛果芸香碱对眼调节作用的正确叙述是:

A.睫状肌松驰,悬韧带放松,晶状体变凸

B.睫状肌收缩, 悬韧带拉紧, 晶状体变扁平

C.睫状肌收缩, 悬韧带放松, 晶状体变凸

D.睫状肌松驰, 悬韧带拉紧, 晶状体变扁平

E.睫状肌收缩, 悬韧带放松, 晶状体变扁平

四、论述题

11. 试述毛果芸香碱和毒扁豆碱的作用、机理及及应用.

12. 去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果?为什么?

参考答案

一、名词解释

1.抗胆碱药如毛果芸香碱,可激动眼睫状肌M受体,使睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体突变,屈光度增加,故不能将远处物体成像在视网膜上,视远物模糊,适于视近物,此现象称调节痉挛。

2.抗胆碱酯酶药如新斯的明治疗重症肌无力,因应用过量可使骨骼肌运动终板出有过多乙酰胆碱堆积,导致持久去极化,加重神经肌肉传递功能障碍,使肌无力症状加重,称为“胆碱能危象”。

二、填空题

1.阿托品和胆碱酯酶复活药,机械性肠梗阻,支气管哮喘2、虹膜与晶状体粘连。

三、选择题

3.B

4.D

5.A

6.C

7.C

8.A

9.D 10.C

四、论述题

11.毛果芸香碱能直接激动M胆碱受体。对眼和腺体作用明显,有缩曈、降低眼内压和调节痉挛等,持续4-6h,对眼刺激性小。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。局部滴眼治疗青光眼,与括瞳药交替应用治疗虹膜炎,全身用药仅用于阿托品中毒等解救。

12.毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,因此在去除神经支配的眼中滴入毛果芸香碱依然能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。而毒扁豆碱不能直接作用M胆碱受体,它是通过抑制Ach活性而起作用的,因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁豆碱,毒扁豆碱不能产生与毛果芸香碱一样的作用。

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、填空题

1.常用的胆碱酯酶复活药有____________和_____________。

二、选择题

A型题

1.碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的主要机制是:

A. 直接激活胆碱酯酶

B. 促进胆碱酯酶的生成

C. 生成碱酰化碘解磷定

D.阻断M受体

E. 生成碱酰化胆碱酯酶

2.与新斯的明比较,毒扁豆碱作用的主要不同点是:

A.抑制胆碱酯酶活性

B.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱

C. 直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体

D. 有明显的中枢作用

E. 无缩瞳作用

3.新斯的明过量可导致:

A.中枢兴奋

B.中枢抑制

C.胆碱能危象

C.青光眼加重 E.窦性心动过速

4.毒扁豆碱的主要用途是:

A.青光眼

B.重症肌无力

C. 腹气胀

D. 手术后尿潴留

E.阵发性室上性心动过速

10.有机磷酸酯类中毒症状中,不属于M样症状的是:

A.瞳孔缩小

B.流涎,流泪,流汗

C.腹痛腹泻

D. 肌震颤

E. 小便失禁

11.下列何药属于胆碱酯酶复活药

A. 新斯的明

B. 安贝氯胺

C. 氯解磷定

D. 毒扁豆碱

E. 加兰他敏

12.可逆性胆碱酯酶抑制药是:

A. 碘解磷定

B. 毒扁豆碱

C. 有机磷酸酯类

D. 琥珀胆碱

E. 卡巴胆碱

三、问答题

13.试述新斯的明的作用,机制及其应用。

14.试述有机磷酸酯类中毒的特异解毒药及其解救机制。

参考答案

一、填空题

1.碘解磷啶,氯解磷啶。

二、选择题

1.E

2.D

3.C

4.A

5.D

6.C

7.B

8.B

9.D 10.A 11.A 12.B

三、问答题

13.新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药,使乙酰胆碱在突触间隙积聚,表现M样和N样作用。①对骨骼肌作用最强,除抑制酶外,尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱;②对胃肠和膀胱平滑肌作用较强;③对中枢﹑眼﹑腺体﹑心血管和支气管较弱。用于重症肌无力﹑术后腹气胀﹑尿潴留﹑室上性阵发性心动过速及解救非去极化性肌松药中毒等。

14.有机磷酸酯类中毒解救药有两类:①M型胆碱受体阻断药如阿托品;②胆碱酯酶复活药。阿托品能直接与M型胆碱受体结合,竞争阻断乙酰胆碱与受体结合起到抗胆碱作用,迅速解除中毒M样症状。也能部分缓解中枢中毒症状。大剂量还阻断神经节的N1胆碱受体,对抗N1样症状。但不能使被抑制的胆碱酯酶复活,用于轻度中毒。胆碱酯酶复活药可与中毒酶结合成复合物,进一步裂解生成磷酸化解磷定,由尿排出,同时使胆碱酯酶游离而恢复活性。此外与体内游离有机磷酸酯结合成无毒磷酰化解磷定排出,避免继续中毒发展,从而产生解毒。对神经肌肉接头处N样症状明显缓解,缓解肌震颤及中枢神经症状,但对体内积聚乙酰胆碱无直接对抗作用。中﹑重度中毒须两药合用,提高解毒效果。常需反复用药才能维持治疗作用。

第七章胆碱受体阻断药

——M胆碱受体阻断药

一、名词解释

1.调节麻痹(regulative paralysis)

二、填空题

1.阿托品在眼科的应用_______;____________。

2.麻醉前给药东莨菪碱优于阿托品因为____ _;_______;_抑制腺体分泌_ _。3.山莨菪碱的主要用途是__和_ _;后马托品在临床主要用于___ _。

三、选择题

A型题

2.下列与阿托品阻断M受体无关的作用是:

A.抑制腺体分泌

B.升高眼内压

C.松弛胃肠平滑肌

D.加快心率

E.解除小血管痉挛,改善微循环

3.阿托品对眼的作用是:

A.扩瞳,升高眼压,调节麻痹

B.扩瞳,降低眼压,调节麻痹

C.扩瞳,升高眼压,调节痉挛

D.缩瞳,降低眼压,调节麻痹

E.视力模糊

4.阿托品显著解除平滑肌痉挛是:

A.支气管平滑肌

B.胆管平滑肌

C.胃肠平滑肌

D.子宫平滑肌

E.膀胱平滑肌

5.阿托品禁用于:

A.胃肠痉挛

B.心动过缓

C.感染性休克

D.全身麻醉前给药

E.前列腺肥大

6.山莨菪碱适用于治疗:

A.创伤性休克

B.失血性休克

C.过敏性休克

D.心源性休克

E.感染性休克

7.阿托品抑制腺体分泌影响最小的是:

A.呼吸道腺体

B.唾液腺

C.汗腺

D.泪腺

E.胃腺

8.东莨菪碱与阿托品的作用相比较,前者最显著的差异是:

A.抑制腺体分泌

B.松弛胃肠平滑肌

C.松弛支气管平滑肌

D.中枢抑制作用

E.扩瞳、升高眼压

9.全身麻醉前给予阿托品的目的是:

A.镇静

B.加强麻醉效果

C.预防心血管并发症

D.减少呼吸道腺体分泌

E.预防胃肠痉挛

10.东莨菪碱不适用于:

A.震颤麻痹

B.全身麻醉前给药

C.重症肌无力

D.晕动病呕吐

E.妊娠呕吐

11.用阿托品治疗胆绞痛,病人出现口干、心悸的反应,称为:

A.兴奋作用

B.抑制作用

C.副作用

四、论述题

12.试述阿托品的临床应用及其药理学基础。

13.试述阿托品的主要不良反应,过量中毒症状及其解救。

参考答案

一、名词解释

1.抗胆碱药如阿托品,可阻断眼睫状肌M受体,使睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体处于扁平状态,屈光度变小,故不能将近处物体成像在视网膜上,视近物模糊,适于视远物,此现象称调节麻痹。

二、填空题

1.治疗虹膜睫状体炎;扩瞳作眼底检查2.镇静;兴奋呼吸中枢,抑制腺体分泌。

3.治疗感染性休克,内脏绞痛;散瞳。

三、选择题

2.E 3.A 4.C 5.E 6.E 7.E 8.D 9.D 10.C 11.C

四、论述题

12.①缓解内脏平滑肌绞痛;可松弛内脏平滑肌,以胃肠平滑肌绞痛较好,胆和肾绞痛与哌替啶合用,以增强疗效;②麻醉前给药:抑制呼吸道腺体分泌,防止呼吸道阻塞等,也可用于严重盗汗及流涎;③治疗缓慢型心律失常:可解除迷走神经对心脏的抑制,用于窦性心动过缓和房室传导阻滞及锑剂中毒引起心律失常等;④感染性休克:大剂量可解除小血管痉挛,改善微循环;⑤眼科应用:与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎,扩瞳作用以检查眼底,调节麻痹用于验光配镜;⑥解救有机磷酸酯类中毒:阿托品以M受体阻断

可缓解中毒M样症状和中枢症状;轻度中毒可单用,中和重度中毒与胆碱酯酶复活药合用。

13.阿托品因作用广泛,需用某一作用,其他就成为副作用,常见有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、潮红、排尿困难、便秘等。过量中毒出现中枢兴奋、高热、言语不清、烦躁不安、呼吸加深加快、谵妄、幻觉、惊厥等,严重时由兴奋转入抑制、昏迷和呼吸麻痹致死。解救措施如口服中毒需洗胃,排出胃内药物。外周中毒症状可给予毛果芸香碱、新斯的明或毒扁豆碱等,但因解救有机磷酸酯类中毒而应用阿托品过量时,不能用新期的明和毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药等。中枢兴奋症状可用适量地西泮对抗。

——N胆碱受体阻断药

一、填空题

1.毒扁豆碱临床主要用于治疗__ _,其作用机理是_____________。

二、选择题

A型题

1.竞争型骨骼肌松弛药是:

A.琥珀胆碱

B.毒扁豆碱

C.筒箭毒碱

D.美加明

E.咪噻芬

2.神经节阻断药是:

A.美加明

B.酚苄明

C.酚妥拉明

D.筒箭毒碱

E.琥珀胆碱

3.下列药物过量中毒可用新斯的明解救是:

A.毛果芸香碱

B.毒扁豆碱

C.琥珀胆碱

D.筒箭毒碱

E.有机磷酸酯类

4.琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是:

A.中枢性肌松作用

B.抑制胆碱酯酶

C.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱

D.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱

E.运动终板突触后膜产生持久去极化

5.筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是:

A.竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合

B.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱

C.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱

D.抑制胆碱酯酶

E.中枢性肌松作用

6.新斯的明可加重下列药物过量中毒是:

A.泮库溴铵

B.加拉碘铵

C.琥珀胆碱

D.筒箭毒碱

E.山莨菪碱

7.临床上最常用的除极化型肌松药是:

A.泮库溴铵

B.筒箭毒碱

C.加拉碘胺

D.琥珀胆碱

E.六甲双铵

三、简述题

9.简述琥珀胆碱过量中毒忌用新斯的明的原因。

四、论述题

10.试述去极化型和非去极化型肌松药的肌松机制及其特点。

参考答案

一、填空题

1青光眼,扩瞳降低眼压。

二、选择题

1.C 2.A 3.D 4.E 5.A 6.C 7.D

三、简述题

9.新斯的明属易逆性胆碱酯酶抑制药,通过直接或间接兴奋N2受体与琥珀胆碱产生协同作用;还能抑制假性胆碱酯酶的活性,不仅不能拮抗,反而能增强和延长琥珀胆碱的作用,更加重中毒症状,应采用人工呼吸解救。

四、论述题

10.去极化型肌松药可与运动终板膜上N2胆碱受体结合,产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化,使终板不能对乙酰胆碱起反应而使骨骼肌松弛。其特点是:①肌松前先出现短暂肌束颤动;②连续用药可出现快速耐受性;③过量中毒禁用新斯的明解救;④常用量时,无神经节阻断作用。

非去极化型肌松药可与运动终板膜上N2胆碱受体结合,竞争性地阻断乙酰胆碱去极化使骨骼肌松弛。其特点是:①同类阻断药间有相加作用;②吸入麻醉药乙醚和氨基糖苷类抗生素能增强和延长肌松作用;③具有程度不等的神经节阻断作用;④过量中毒可用新斯的明解救。

第八章肾上腺素受体激动药

一、填空题

1.作用于α和β受体药物有_______、_________和__多巴胺____________。

2.阻断α和β受体的药物是_拉贝洛尔___________________。

3.兴奋β2受体使骨骼肌血管和冠脉__扩张____________;使支气管______________。

4.过敏性休克首选_肾上腺素_____________迅速皮下或肌肉注射。

5.麻黄碱除能直接兴奋α和β受体外,还能促进肾上腺素能纤维]释放______。

6.多巴胺除能直接兴奋α和β受体外,还能兴奋________受体。

7.多巴酚丁胺禁用于_肥厚性硬化型心肌病_ _、_______。

一、选择题

A型题

1. 多巴胺在什么酶的催化下生成去甲肾上腺素:

A. 酪胺酸羟化酶

B. 多巴脱羧酶

C. COMT

D. 多巴胺β羟化酶

E.MAO

2. 异丙肾上腺素不具有肾上腺素的那项作用:

A. 松弛支气管平滑肌

B. 兴奋β2受体

C. 抑制组胺释放

D. 促进cAMP的产生

E. 收缩支气管粘膜血管

3. 溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用:

A.去甲肾上腺素B肾上腺索C.麻黄碱

D多巴胺E地高辛

4. 治疗青霉索引起的过敏性休克的首选药是:

A.多巴酚丁胺B.异丙肾上腺索

C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺索

5. 具有舒张肾血管、增加肾血流作用的拟肾上腺素药是:

A.间羟胺B.多巴胺C.去甲肾上腺素

D. 肾上腺素E.麻黄碱

6. 过量氯丙嗪引起的低血压.选用对症治疗药物是:

A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.肾上腺素

D.去甲肾上腺素E.多巴胺

7. 微量肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是:

A.防止过敏性休克B.中枢镇静作用

C.局部血管收缩,促进止血

D.延长局麻药作用时间及防止吸收中毒

E.防止出现低血压

8. 肾上腺素扩张支气管的机理是:

A 阻断α1受体

B 阻断β1受体

C.兴奋β1受体D.兴奋β2受休

E.兴奋多巴胺受休

9.上消化道出血时局部止血可采用:

A.肾上腺素稀释液口服

B.肾上腺素皮下注射

C 去甲肾上腺素稀释液口服

D.去甲肾上腺素肌肉注射

E.甲氧明皮下注射

10. 去氧肾上腺素对眼的作用是:

A 激动瞳孔开大肌α受体

B.阻断瞳孔括约肌M受体

C.明显升高眼内压D.导致调节痉挛

E.导致调节麻痹

11.去甲肾上腺素在神经末梢释放后作用的消失主要是由于:

A.COMT代谢灭活B.MAO代谢灭活

C.被突触前膜再摄取

D. 被肝脏再摄取E.被血管平滑肌再摄取

12. 少尿或无尿的休克患者应禁用:

A. 山莨菪碱

B. 异丙肾上腺素C.多巴胺

D. 阿托品

E. 去甲肾上腺素

13. 异丙肾上腺索治疗哮喘,剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是:

A. 中枢兴奋症状

B.体位性低血压

C. 舒张压升高

D. 心悸或心动过速

E. 急性肾功能衰竭

14. 能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是:

A. 异丙肾上腺素

B. 肾上腺素

C. 多巴胺

D. 麻黄碱

E. 去甲肾上腺素

15. 治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻黏膜充血,选用的滴鼻药是:

A. 去甲肾上腺素

B. 肾上腺素

C. 异丙肾上腺素

D. 麻黄碱

E. 多巴胺

16. 肾上腺素作用于心血管系统的受体是:

A.β1受体

B.β1和β2受体

C. α和β1受体

D.α和β2受体

E. α、β1和β2受体

17. 去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是:

A. 眼睛

B. 腺体

C. 胃肠和膀胱平滑肌

D. 骨骼肌

E. 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管

二、论述题

18. 试述肾上腺素解救青霉素过敏性休克的药理学基础。

19. 试述肾上腺素的药理作用及应用。

参考答案

一、填空题

1.肾上腺素、麻黄碱,多巴胺2.拉贝洛尔3.扩张;扩张4.肾上腺素5.去甲肾上腺素。6.DA 7.肥厚性硬化型心肌病、心房颤动

二、选择题

1.D

2.E

3.B

4.E

5.B

6.D

7.D

8.D

9.C 10.A 11.C 12.E 13.D 14.D

15.D 16.E 17.E

三、论述题

18.青霉素过敏性休克表现为小动脉扩张,毛细血管通透性增加,全身血容量降低,心收缩力减弱,血压降低,心率加快,支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿,呼吸困难等。

肾上腺素可显著激动α和β受体,使小动脉和毛细血管收缩,通透性降低,改善心功能、升高血压、缓解支气管痉挛和水肿,减少过敏物质释放,迅速有效缓解过敏性休克。但禁用于其他类型休克。

19. 肾上腺素对α和β受体都有较强激动作用,主要表现为兴奋心血管系统,抑制支气管平滑肌,提高机体代谢及增加组织耗氧。肾上腺素激动心脏β1受体,使心脏兴奋,收缩力、传导和自律性都增强,心输出量和耗氧增加。激动血管α受体,使皮肤、粘膜和腹腔内脏血管显著收缩;激动β2受体,使冠脉和骨骼肌血管舒张。治疗量使收缩压升高,舒张压下降或不变,脉压加大,大剂量使收缩压和舒张压都升高。激动支气管平滑肌β2受体,尤其平滑肌处于痉挛时,解痉更显著。肾上腺素通过激动α和β受体,使糖原和脂肪分解,血糖和游离脂肪酸增加,细胞耗氧量增加。

临床用于治疗心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘控制急性发作,局部用于牙龈出血或鼻出血及与局麻药配伍,以延缓局麻药吸收而延长作用时间,减少局麻药吸收中毒。

第九章肾上腺素受体阻断药

一、名词解释

1.肾上腺素升压作用的翻转(adrenaline reversal)

二、填空题

1.目前临床上使用的α受体阻断药分两类为__ _和__ _。

2.普萘洛尔的主要适应症是__ ____、_ ____和_________。

3.β受体阻断药的药理作用有:___、__和_________。

三、选择题

A型题

2. 给予酚妥拉明后,再给予肾上腺素可出现:

A.血压升高 B 血压下降C血压不变

D 血压先降后升

E 血压先升后降

3. 给予普萘洛尔后,异丙肾上腺素的降压作用可出现:

A.血压升高B.进一步降压 C 血压先升后降

D.血压先降后升E.降压作用减弱

4. 下列属非竞争性α受体阻断药是:

A. 新斯的明

B. 酚妥拉明

C. 酚苄明

D. 甲氧明

E. 妥拉唑啉

5. 下列属竞争性α受体阻断药是:

A. 间羟胺

B. 酚妥拉明

C. 酚苄明

D. 甲氧明

E. 新斯的明

6. 无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是:

A. 美托洛尔

B. 阿替洛尔

C. 拉贝洛尔

D. 普萘洛尔

E. 哌唑嗪

7. 治疗外周血管痉挛性疾病的药物是:

A. 拉贝洛尔

B. 酚苄明

C. 普萘洛尔

D. 美托洛尔

E. 噻吗洛尔

8. 可诱发或加重支气管哮喘的药物是:

A. 酚妥拉明

B. 妥拉唑啉

C. 酚苄明

D. 普萘洛尔

E. 哌唑嗪

9. 普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起:

A. 心收缩力增强

B. 心率加快

C. 外周血管舒张

D. 传导加快

E. 去甲肾上腺素释放减少

10. 具有拟胆碱和组胺样作用的药物是:

A. 酚苄明

B. 美托洛尔

C. 普萘洛尔

D. 拉贝洛尔

E. 酚妥拉明

11. 普萘洛尔不具有的作用是:

A. 抑制肾素分泌

B. 呼吸道阻力增大

C. 抑制脂肪分解

D. 增加糖原分解

E. 心收缩力减弱,心率减慢

12. 具有降低眼内压的β受体阻断药是:

A. 美托洛尔

B. 阿替洛尔

C. 普萘洛尔

D. 噻吗洛尔

E. 拉贝洛尔

13. 选择性α1受体阻断药是:

A. 拉贝洛尔

B. 普萘洛尔

C. 哌唑嗪

D. 吲哚洛尔

E. 噻吗洛尔

四、论述题

14.试述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。

15.试述普萘洛尔的药理作用、应用、主要不良反应及应用注意事项。

.参考答案

一、名词解释

1.α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动该受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用,结果使肾上腺素升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。

二、填空题

1.α1受体阻断药,α2受体阻断药2.抗高血压、抗心绞痛、抗心律失常3.β受体阻断作用、内在拟交感活性、膜稳定作用

三、选择题

2.B

3.E

4.C

5.B

6.D

7.B

8.D

9.E 10.E 11.D 12.D 13.C

四、论述题

14. 酚妥拉明为非选择性、竞争性α受体阻断,可阻断血管α1受体和直接舒张血管,使小动脉和小静脉扩张、血压下降,肺动脉压下降更为明显。兴奋心脏作用部分因血管扩张,血压下降,反射性引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进去甲肾上腺素释放有关。此外,尚有拟胆碱作用和组胺样作用。

15. 普萘洛尔属无内在拟交感活性的β1和β2受体阻断药。①心血管系统:阻断心脏β1受体,使心肌收缩力减弱,心率和传导减慢,心输出量和心肌耗氧量减少。对血管β2受体阻断,加上心脏功能抑制,可反射兴奋交感神经,引起血管收缩和外周阻力增加,肝、肾和骨骼肌等血流量均减少。但长期用药的病人,收缩压和舒张压均有明显下降,外周阻力降低,心输出量明显减少。通过多方面作用发挥降压效果(详见抗高血压药)。还可减少冠状动脉的血流量。②支气管平滑肌:阻断支气管β2受体,可使之收缩,增加呼吸道阻力,可诱发或加重支气管哮喘的发作。③代谢:抑制脂肪和糖原的分解。④肾素:抑制肾素释放。此外尚有抗血小板聚集作用等。临床用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。

不良反应:一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等,偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。使用不当的严重反应有:①诱发或加重支气管哮喘,故哮喘病人禁用。②心脏抑制和外周血管痉挛,故心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉挛性疾病等禁用。③反跳现象。长期应用时突然停药,可引起病情恶化,如高血压病人血压突然骤升,心绞痛者再度频繁发作等。因此,在病情控制后必须逐渐减量停药。

普萘洛尔主要在肝内代谢,个体差异大,所以用药剂量需要个体化。

第十二章镇静催眠药

一、填空题

1.镇静药可以轻度抑制_ _________;催眠药可以较深抑制__________。

2.巴比妥类随剂量由大到小,相继出现_ ____、_____、____、和__ ___。

3.苯二氮卓类的主要药理作用包括_ __、_ _、_、和等。二、选择题

A型题

1.苯二氮类作用机制是

A.直接抑制中枢神经功能

B.增强GABA与GABA A受体的结合力

C.作用于GABA受体,促进神经细胞膜去极化。

D.诱导生成异种新的蛋白质而起作用

E.以上都不是

2.不属于苯二氮卓类的药物是

A.氯氮卓

B.氟西泮

C.哦沙西泮

D.三唑仑

E.甲丙氨酯

3.治疗剂量的地西泮对睡眠时相的影响是

A.缩短快波睡眠

B.延长快波睡眠

C.明显延长慢波睡眠

D.明显缩短慢波睡眠

E.以上都不是

4.地西泮抗焦虑作用的主要部位

A.中脑网状结构

B.下丘脑

C.边缘系统

D.大脑皮层

E.纹状体

5.地西泮不良反应的叙述,错误的是

A.治疗量可见困倦等中枢抑制作用

B.治疗量口服可产生心血管抑制

C.大剂量引起共济失调等现象

D.长期服用可产生依赖性和成瘾性

E.久用突然停药可产生戒断症状,如失眠

6.地西泮不用于

A.焦虑症

B.麻醉前给药

C.高热惊厥

D.癫痫持续状态

E.诱导麻醉

7.苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是

A.再分布于脂肪组织

B.排泄加快

C.被假性胆碱酯酶破坏

D.被单胺氧化酶破坏

E.诱导肝药酶使自身代谢加快

8.在巴比妥类药物中具有抗癫痫作用的药物是

A.巴比妥

B.戊巴比妥

C.苯巴比妥

D.异戊巴比妥

E.硫喷妥钠

9.苯巴比妥过量中毒,为了促使其排泄,可

A.碱化尿液,使其解离度增大,增加肾小管再吸收