穿心莲内酯自乳化固体分散体体外方法学考察

固体分散体题目及答案

固体分散体、微囊 练习题： 一、名词解释 1．固体分散体：是指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在一种载体物质中所形成的药物-载体的固体分散体系。 2．包合物：是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构形成的超微粒分散物。 3．微囊：是利用天然或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜，将固体或液体药物（囊心物）包裹而成微型胶囊。 二、选择题 （一）单项选择题 1．以下应用固体分散技术的剂型是D A.散剂 B. 胶囊剂 C.微丸 D.滴丸 E.贴片 2．下列有关环糊精叙述中，错误的是A A.环糊精是由环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成的产物 B是水溶性、还原性白色结晶性粉末 C.是由6-10个葡萄糖分子结合而成的环状低聚糖化合物 D.结构为中空圆筒型 E.其中以β-环糊精溶解度最小 3．以下利用亲水胶体的盐析作用制备微囊的方法是A A.单凝聚法 B.复凝聚法 C.溶剂-非溶剂法 D.界面缩聚法 E.喷雾干燥法 4．用β-环糊精包藏挥发油后制成的固体粉末为B A.固体分散体 B.包合物 C.脂质体 D.微球 E.物理混合物 5．包合物制备中，β-环糊精比α-环糊精或γ-环糊精更为常用的原因是B A.水中溶解度最大 B.水中溶解度最小 C.形成的空洞最大 D.分子量最小 E.包容性最大6．固体分散体中药物溶出速率快慢顺序正确的是D A.无定型＞微晶态＞分子状态 B.分子状态＞微晶态＞无定形 C.微晶态＞分子状态＞无定形 D.分子状态＞无定形＞微晶态 E.微晶态＞无定形＞分子状态 7．下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用C A．PEG B．PVP C．EC D．胆酸 E．泊洛沙姆188 8．固体分散体存在的主要问题是A A.久贮不够稳定 B.药物高度分散 C.药物的难溶性得不到改善 D.不能提高药物的生物利用度 E.刺激性增大 9．β-环糊精结构中的葡萄糖分子数是C A．5个 B. 6个 C. 7个 D. 8个 E. 9个 10．制备固体分散体，若药物溶解于熔融的载体中呈分子状态分散者则为B A.低共熔混合物 B. 固态溶液 C. 玻璃溶液 D.共沉淀物 E.无定形物 11. 以下属于可生物降解的合成高分子材料为A A.聚乳酸 B.阿拉伯胶 C.聚乙烯醇 D.甲基纤维素 E.聚酰胺 12. 单凝聚法制备微囊时，加入硫酸钠水溶液的作用是A A.凝聚剂 B.稳定剂 C.阻滞剂 D.增塑剂 E.稀释剂 13.以下有关微囊的叙述中，错误的是E

药剂学考试题附答案

药剂学考试题附答案 1、题目：配制含毒剧药物散剂时，为使其均匀混合应采用（）。 A 过筛法 B 振摇法 C 搅拌法 D 等量递增法 2、题目：泡腾颗粒剂遇水产生大量气泡，是由于颗粒剂中酸与碱发生反应所放出的气体是（）。 A 氢气 B 二氧化碳 C 氧气 D 氮气 3、题目：对湿热不稳定的药物不适宜选用的制粒方法是（）。 A 过筛制粒 B 流化喷雾制粒 C 喷雾干燥制粒 D 压大片法制粒 4、题目：片剂包糖衣工序从内向外一般顺序是（）。 A 隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖衣层→打光 B 隔离层→糖衣层→有色糖衣层→粉衣层→打光 C 粉衣层→隔离层→糖衣层→有色糖衣层→打光 D 粉衣层→糖衣层→隔离层→有色糖衣层→打光 5、题目：下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是（）。 A 有亲水基团，无疏水基团 B 有疏水基团，无亲水基团 C 疏水基团、亲水基团均有 D 疏水基团、亲水基团均没有 6、题目：根据Stokes定律，混悬微粒沉降速度与下列哪个因素成正比（）。

A 混悬微粒半径 B 分散介质的黏度 C 混悬微粒半径平方 D 混悬微粒直径 7、题目：聚氧乙烯脱水山梨酸酯的正确叙述为（） A 阳离子型表面活性剂，HLB15，常为o/w型乳化剂 B 司盘80，HLB4.3，常为w/o型乳化剂 C 吐温80，HLB15，常为o/w型乳化剂 D 阳离子型表面活性剂，HLB15，常为增溶剂 8、题目：苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液是（）。 A 助溶剂 B 增溶剂 C 消毒剂 D 潜溶剂 9、题目：有关表面活性剂生物学性质的错误表述是（）。 A 表面活性剂对药物吸收有影响 B 表面活性剂与蛋白质可发生相互作用 C 表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大 D 表面活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤 10、题目：下列浸出制剂中，哪一种主要作为原料而很少直接用于临床（）? A 浸膏剂 B 合剂 C 酒剂 D 酊剂 11、题目：盐酸、硫酸、枸橼酸、酒石酸等为常用的浸出辅助剂之一，主要用于促进下列哪项的浸出（）? A 生物碱 B 苷 C 有机酸

固体分散体的制备

固体分散体的制备 沈阳药科大学 药物制剂实验教学中心

一、实验目的 1.掌握共沉淀法及溶剂-熔融法制备固 体分散体的制备工艺。 2.初步掌握固体分散体形成的验证方法。

二、实验指导 固体分散体（solid dispersion）系指药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系。固体分散体的主要特点是利用性质不同的载体使药物高度分散以达到不同要求的用药目的：增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度；或控制药物释放及控制药物于小肠释放等。固体分散体为中间产物，可以根据需要进一步制成胶囊剂、片剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等。

固体分散体所用载体材料可分为水溶性载体材料、难溶性载体材料、肠溶性载体材料三大类。载体材料在使用时可根据制备目的选择单一载体或混合使用载体。若达到增加难溶性药物的溶解度和溶出速率用药目的，一般可选择水溶性载体材料，如聚乙二醇类，聚维酮类等。

固体分散体的类型有，固体溶液，简单低共溶混合物、共沉淀物。 固体分散物制备方法有熔融法、共沉淀法、溶剂熔融法。固体分散体中药物分散状态可呈现分子状态、亚稳定态及无定形态、胶体状态、微晶状态。可选择下列方法溶解度及溶出速率法、热分析法、粉末X射线衍射法、红外光谱法等进行物相鉴别，必要时可同时采用几种方法进行鉴别。 固体分散体的速释原理是药物分散状态或药物所形成的高能态可增加药物溶出度，同时载体材料对药物溶出具有促进作用。

三、实验内容与操作 尼莫地平-PVP共沉淀物的制备 1.处方 尼莫地平0.2g PVPk30 1.0g

《药剂学》试的题目及答案详解

药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【A型题】 1.药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2.既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A．合剂 B．胶囊剂 C．气雾剂 D．溶液剂 E．注射剂 3.靶向制剂属于（） A.第一代制剂 B.第二代制剂 C.第三代制剂 D.第四代制剂 E.第五代制剂 4.药剂学的研究不涉及的学科（） A.数学 B.化学 C.经济学 D.生物学 E.微生物学 5.注射剂中不属于处方设计的有（） A.加水量 B.是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E.药物的粉碎方法 6.哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A.溶液剂 B.气雾剂 C.片剂 D.乳剂 E.散剂 7.关于临床药学研究内容不正确的是（） A.临床用制剂和处方的研究 B.指导制剂设计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D.药剂的生物利用度研究 E.药剂质量的临床监控 8.按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A.药品 B.方剂 C.制剂 D.成药 E.以上均不是 9.下列关于剂型的表述错误的是（）

A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10.关于剂型的分类，下列叙述错误的是（） A、溶胶剂为液体剂型 B、软膏剂为半固体剂型 C、栓剂为半固体剂型 D、气雾剂为气体分散型 E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型 11.《中华人民共和国药典》是由（） A 国家药典委员会制定的药物手册 B 国家药典委员会编写的药品规格标准的法典 C 国家颁布的药品集 D 国家药品监督局制定的药品标准 E 国家药品监督管理局实施的法典 12.关于药典的叙述不正确的是（） A．由国家药典委员会编撰 B．由政府颁布、执行，具有法律约束力 C．必须不断修订出版 D．药典的增补本不具法律的约束力 E．执行药典的最终目的是保证药品的安全性与有效性 13.药典的颁布，执行单位（） A.国学药典委员会 B.卫生部 C.各省政府 D.国家政府 E.所有药厂和医院 14.现行中国药典颁布使用的版本为（） A.1985年版 B.1990年版 C.2005年版 D.1995年版 E.2000版 15.我国药典最早于（）年颁布 A.1955年 B.1965年 C.1963年 D.1953年 E.1956年 16.Ph.Int由（）编纂 A.美国 B.日本 C.俄罗斯 D.中国 E.世界卫生组织 17.一个国家药品规格标准的法典称（） A.部颁标准 B.地方标准 C.药物制剂手册 D.药典 E.以上均不是 18.各国的药典经常需要修订，中国药典是每几年修订出版一次（） A、2年 B、4年 C、5年 D、6年 E、8年 19.中国药典制剂通则包括在下列哪一项中（） A、凡例 B、正文 C、附录 D、前言 E、具体品种的标准中 20.关于处方的叙述不正确的是（） A．处方是医疗和生产部门用于药剂调配的一种书面文件 B．处方可分为法定处方、医师处方和协定处方 C．医师处方具有法律上、技术上和经济上的意义 D．协定处方是医师与药剂科协商专为某一病人制定的处方

药剂学题集一各章节-有答案

1 绪论 A型题A型题又称最佳选择题。由一个题干和A、B、C、D、E5个备选答案组成。只有一个最佳答案。 1．下列关于剂型的叙述中，不正确的是 A．剂型是药物供临床应用的形式 B．同一种原料药可以根据临床的需要制成不同的剂型 C．同一种药物的不同剂型其临床应用是不同的 D．同一种药物的不同剂型其临床应用是相同的 E．药物剂型必须与给药途径相适应 2．即可以经胃肠道给药又可以非经胃肠道给药的剂型是 A．合剂 B．胶囊剂 C．气雾剂 D．溶液剂 E．注射剂 3．关于药典的叙述不正确的是 A．由国家药典委员会编撰 B．由政府颁布、执行，具有法律约束力 C．必须不断修订出版 D．药典的增补本不具法律的约束力 E．执行药典的最终目的是保证药品的安全性与有效性 4．关于处方的叙述不正确的是 A．处方是医疗和生产部门用于药剂调配的一种书面文件 B．处方可分为法定处方、医师处方和协定处方 C．医师处方具有法律上、技术上和经济上的意义 D．协定处方是医师与药剂科协商专为某一病人制定的处方 E．法定处方是药典、部颁标准收载的处方 5．关于处方药与非处方药的叙述不正确的是 A．“对药品实行处方药与非处方药的分类管理制度”是国际上通行的药品管理模式 B．处方药俗称OTC，可在柜台上买到 C．非处方药主要用于治疗消费者容易自我诊断、自我治疗的常见的轻微病 D．处方药只应对医师等专业人员作适当的宣传介绍 E．处方药与非处方药不是药品本质的属性，而是管理上的界定 B型题B型题又称配伍选择题。其特点是在备选答案在前，试题在后，每组5题，每组题均对应同一组答案，每题仅有1个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可以不被选用。题1~5 A．制剂 B．剂型 C．方剂 D．调剂学 E．药典 1．药物的应用形式

固体分散体制备技术

固体分散体制备技术进展 ［摘要］固体分散体是指高度分散于惰性载体中形成的以团体形式存在的分散体系，固体分散体制备技术是将难溶性药物高度分散在固体载体材料中，形成固体分散体的新技术。 研究表明，用适当的载体材料制备固体分散体，可以改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度，实现药物高效、速效、长效化，也可控制药物靶向释放。将药物加工成特定的剂型，用于增加药物稳定性，避免药物氧化、水解等。固体分散体出现以来的各种实际应用表明，固体分散体的研究对于制剂的生产和新药的开发具有重要的意义。 ［关键词］固体分散技术；固体分散体；溶解度；溶出速率；生物利用度 固体分散技术是指制备制剂时将固体药物，特别是难溶性药物高度分数在另一种固体载体中的新技术。其主要特点是提高难溶药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。1961年Sekiguchi等【1】提出了固体分散体（solid dispersion,SD）的概念，并以尿素为载体材料，用熔融法制备磺胺噻唑固体分散体，口服后吸收及排泄均比口服磺胺快，1963年Levy等制得分子分散的固体分散体,溶出速率增高,也更易吸收。固体分散体在中药制剂上的应用始于1970年芸香油滴丸的上市。Chiou等【2】于1971年对固体分散体的形成原理，制备工艺及老化等问题进行了研究，为固体分散技术的发展奠定了基础。1978年Francois等【3】

首次提出固体分散体在熔融时装入硬胶嚷中，在室温下固化。此后,人们对固体分散体进行了广泛的研究，其目的多用于改变难溶性药物的溶解性能，制备高效，速效制剂，所采用辅料的品种越来越多，工艺也趋于成熟。 固体分散体是指将药物高度分散于惰性载体中，形成的一种以团体形式存在的分散体系[4]。研究表明，将难溶性药物在水溶性载体中形成分子分散体系，可以改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度。而固体分散制剂技术是将药物与载体混合制成高度分散的固体分散体的一项新型制剂技术。固体分散制剂技术的最早实际应用却是丹麦Ferrossam制药公司，于1933年首次应用脂油性的氢化植物油为基质，以稀乙醇为冷却剂制备维生素AD滴九。 近年来，固体分散己从增加药物的溶解性能，提高生物利用度进入到缓（控）释和靶位释药研究。人们采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料等为载体制备固体分散体，成为缓释和控释制剂，大大扩展了固体分散技术的应用范围。固体分散体作为中间剂型，可以根据需要制成各种不同的制剂，为药物的剂型改造提供了新的途经。因此，该项技术日益受到研究者和新药开发者的重视。 １固体分散体增加药物溶出的机制 口服固体制剂进入体内后，均需经过溶出过程，才能透过生物膜被机体吸收。难溶性药物由于其溶出速度受溶解度的限制，影响了药物吸收，因此作用缓慢，生物利用度较低。根据Noyes－Whitney溶出速度方程，dc／dt＝Ｋ?Ｓ?Ｃ（dc／dt为药物溶出速度，Ｓ为药物

华医试题答案

1、奈韦拉平固体分散体采用（）制成 A、熔融液骤冷法 B、溶剂-熔融法 C、溶剂法 D、研磨法 E、超临界流体技术 2、红外光照射到物质分子产生的（）即为红外吸收光谱 A、差热峰 B、基线突变 C、分子振动光谱 D、衍射特征峰 E、温度差 3、鉴别固体分散体时，如果有晶体存在，则在衍射图上就有这种药物的（）存在 A、差热峰 B、基线突变 C、分子振动光谱 D、衍射特征峰 E、温度差

3、粉末衍射法广泛应用于（）材料的定性分析 A、溶液 B、气体 C、晶体 D、胶体 E、流体 4、下列（）药物的溶解度最高 A、亮菌甲素原药 B、亮菌甲素微粉 C、亮菌甲素微粒 D、亮菌甲素·PVP共沉物 E、亮菌甲素·PVP物理混合物 5、根据Nernst-Noyes-Whitney方程，固体分散体的溶解速度快是因为（） A、溶解速度常数大 B、表面积大 C、药物饱和溶解度高 D、药物浓度高 E、药物浓度低 4、关于差示扫描量热法（DSC）的定义正确的是（）

A、使试样和参比物在相同环境中程序升温或降温，测量使两者的温度差保持为零所必须补偿的热量 B、使试样和参比物在不同环境中程序升温或降温，测量使两者的温度保持为零所必须补偿的热量 C、使试样和参比物在相同环境中程序升温或降温，测量使两者的温度保持为零所必须补偿的热量 D、使试样和参比物在不同环境中程序升温或降温，测量使两者的温度差保持为零所必须补偿的热量 E、使试样和参比物在相同环境中程序升温或降温，测量使两者的温度差保持为零所消耗的热量 5、固体分散体是一种制剂的（） A、半成品 B、中间体 C、辅料 D、载体 E、成品 差示热分析法（DTA）是测量试样和参比物在相同环境中（） A、浓度随温度的变化关系 B、浓度随时间的变化关系 C、温度差随温度的变化关系 D、温度差随时间的变化关系 E、温度差随温度或时间的变化关系 热分析法中我们应该关注曲线中出现的（） A、差热峰 B、基线突变

生物药剂学药动学习题+答案汇总

第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。 生物药剂学涉[1] 及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。但生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容。生物药剂学[1] 与药物动力学的关系更为密切。 生物药剂学[1]的研究内容主要有： （1）剂型因素的研究。研究药物剂型因素和药效之间的关系，这里所指的剂型不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处方（原料、辅料、附加剂的性质及用量）、制备工艺（操作条件）以及处方中药物配伍及体内相互作用等。 （2）生物因素的研究。研究机体的生物因素（年龄、生物种族、性别、遗传、生理及病理条件等）与药效之间的关系。 （3）体内吸收机理等的研究。研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的生物利用度和安全有效。 2、何为剂型因素与生物因素？ （一）剂型因素 1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。 2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。 3.药物的剂型及用药方法。 4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。 5.处方中药物的配伍及相互作用。 6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 （二）生物因素主要包括： 1.种属差异 2.性别差异 3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。又如肝脏对药物的生物转化功能随年龄增长而降低，老年人使用主要经肝脏代谢灭活的药物，如苯巴比妥、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药,血药浓度可能增高1倍；同时半衰期往往延长作用时间延长。 4.不同生理病理状态导致的差异 5.遗传因素 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄（excretion）。 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运（transport），而分布、代谢和排泄过程称为处置（disposition），代谢与排泄过程称为消除（elimination） 4、片剂口服后的体内过程有哪些？

实验十+固体分散体的制备验证

实验十固体分散体的制备与验证 一、实验目的 １．掌握共沉淀法制备固体分散体的制备工艺。 ２．初步掌握固体分散体形成的验证方法。 二、基本概念及实验原理 固体分散体（solid dispersion）系指药物以分子、无定型或微晶等状态均匀分散在固态载体物质中所形成的分散体系。固体分散体的主要特点是利用不同性质的载体使药物高度分散以达到不同要求的用药目的：提高难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度；或控制药物在小肠释放等。固体分散体作为中间产物，可以根据需要进一步制成胶囊剂、片剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等。 固体分散体所用载体材料可分为水溶性载体材料、难溶性载体材料、肠溶性载体材料三大类。载体材料在使用时可根据制备目的选择单一载体或混合载体。若以增加难溶性药物的溶解度和溶出速率为目的时，一般可选择水溶性载体材料，如聚乙二醇类，聚维酮类等。 固体分散体的类型有：固体溶液、简单低共溶混合物、共沉淀物。固体分散体制备方法主要有熔融法、溶剂法、溶剂熔融法等。固体分散体中药物分散状态可呈现分子状态、无定形态、胶体状态、微晶状态。物相的鉴别方法有溶解度及溶出速率法、热分析法、粉末X射线衍射法、红外光谱法、紫外光谱法等，必要时可同时采用几种方法进行鉴别。 固体分散体的速释原理是药物分散状态，即药物所形成的高能态可增加药物溶出度，同时载体材料对药物的溶出具有促进作用。 三、实验内容与操作 1.黄芩苷-PVP共沉淀物的制备 1.处方 黄芩苷 0.5g PVPk-30 4.0g 2.操作 （1）黄芩苷-PVP共沉淀物的制备称取黄芩苷0.5g，PVPk-30 4.0g，置蒸发皿内，加入无水乙醇10ml，在60-70℃水浴上加热溶解，在搅拌下快速蒸去溶剂，取下蒸发皿，置氯化钙干燥器内干燥、粉碎，即得。

药剂学试题及答案(4)

药剂学试题及答案 第十六章制剂新技术 一、单项选择题【A型题】 1.β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为（） A.固体分散体 B.包合物 C.脂质体 D. 微球 E.物理混 合物 2.β-环糊精在药学上比α-环糊精或γ-环糊精更为常用的原因是（） A.水中溶解度最大 B.水中溶解度最小 C.形成的空洞最大 D. 分子量最小 E.包容性最大 3.固体分散体中药物溶出速度快慢顺序正确的是（） A、无定型>微晶态>分子状态 B、分子状态>微晶态>无定形 C、微晶态>分子状态>无定形 D、分子状态>无定形>微晶态 E、微晶态>无定形>分子状态 4.下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用（） A.PEG B.PVP C.EC D.胆酸 E. 泊洛沙姆188 5.固体分散物存在的主要问题是（） A.久贮不够稳定 B.药物高度分散 C.药物的难溶 性得不到改善 D.不能提高药物的生物利用度 E.刺激性增大 6.下列高分子囊材中，属于天然高分子材料的是（） A.阿拉伯胶 B.醋酸纤维素酞酸酯 C.乙基纤维素 D.聚酰胺 E.聚乳酸

7.下列合成高分子囊材中，可生物降解的是（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚丙烯酸树脂 D.聚乙烯醇 E.聚乳酸 8.下列合成高分子囊材中，不可生物降解却可以在一定pH值条件下溶解的为（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚乳酸 D.乙交酯丙交酯共聚物 E.聚丙烯酸树脂 9.下列用于制备微囊的囊材中，属于两性高分子电解质的是（） A.壳聚糖 B.海藻酸盐 C.聚赖氨酸盐 D.明胶 E.羧甲基纤维素 10.下列概念表述不正确的是（） A.物理化学法制备微囊的过程在液相中进行，系在囊材或囊心物 的混合溶剂中加入另一种物质或不良溶剂，或采用适当的方法使囊材溶解度降低而凝聚，并包裹在囊芯周围形成一个相，从液相中析出，故称之为相分离法。 B.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂，使囊材溶解度降 低而凝聚并包裹药物成囊的方法。由于其凝聚过程一般是可逆 的，故要加入交联固化剂以使其不可逆。 C.复凝聚法系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在 一定条件下，两种囊材在溶液中将发生正负电荷的结合并凝聚成囊。但要求药物表面必须能被囊材所润湿，从而使其混悬或乳化于囊材溶液中，并随囊材凝聚被包裹到囊芯中，因此，可根据药物的性质加入适当的润湿剂。 D.溶剂-非溶剂法是指将囊材溶于某溶剂中（作为溶剂）然后加入

固体分散体的载体材料及应用

在固体分散体中，药物的溶出速度很大程度取决于载体的性质与制备工艺。对载体的要求是：水溶性、生理隋性、无毒；不与药物发生化学反应，不影响主药的化学稳定性；容易使药物呈最佳分散状态；来源容易，成本低廉。目前，在固体分散技术中，最常用的载体有水溶性、难溶性、肠溶性及其它几部分。1．水溶性载体材料制备速释型固体分散体多选用水溶性载体，常用的有：聚乙二醇(PEG)，聚乙烯聚吡咯烷酮(PVP)，泊洛沙姆188(pluronic F68)，有机酸类、糖类和醇类等。以PEG 为载体的固体分散体多采用熔融法制备，首先将PEG 加热融化，再将药物溶解于其中，搅拌均匀后将熔融物快速冷却即得。serajuddin等用熔融法，先将PEG在高于熔点2℃左右熔化，再熔解药物于其中，在室温下将含药载体溶液灌入硬明胶胶囊使其固化，在人工胃液中，该胶囊外壳首先溶解，内容物保持固体状态，并依溶蚀原理缓慢溶解。固体表面的药物溶解后形成油性层，延缓药物的进一步溶出，具有缓释作用，一般情况下，药物的溶出速度主要依PEG分子量变化而改变，随着PEG分子量的增大，药物的溶出速度呈逐渐下降的趋势。最近有文献报道用B-环糊精(B-CD)衍生物可作为固体分散体的载体，其中2-羟丙基B-CD (2HP-B-CD)极易溶于水(750g／L)，且具有良好的生物安全性。Nagarsenker等分别用2HP-B-CD 和B-CD 为载体制备了酮咯酸固体分散体制剂，体外实验结果显示，2HP-B-CD提高酮咯酸释放度的作用明显大于B-CD。Kirnura等分别以2HP-B-CD 和PVP为载体制备了甲苯磺丁脲固体分散体，体外结果显示，以2HP-B-CD 为载体制备的固体分散体的释放明显快于以PVP为载体的固体分散体，其体内(beagle dogs)实验与体外实验相吻合，在吸收速度与降糖作用方面均有明显提高。Yan等人以熔融法制备了硝苯地平一PEG 600(1：6，w／w) 崮体分散体，然后用高粘度HPMC (Methocel kl5m)和低粘度HPMC (Methocel kl00)为缓释骨架材料制备多层片，外层高粘度HPMC与药物之比为1：2(w／w)；内层低粘度HPMC与药物之比也为1：2 (w／w)，内外层重量之比为7：3，混合后压制成片。该片体外释放机理为溶蚀与扩散共同作用，体外释放同体内累积吸收有较好的相关性(Y =0．8635) ，动物试验(beagle dogs)结果显示：该片与对照片(Adalat GITS 30)相比较其生物利用度提高2．76倍，维持治疗血药浓度达24h。Kohri等用HPMC及其酞酸酯(hydroxg propyl methyl cellulos phthalate，HPMCP)作载体，制备了驱虫药丙硫咪唑(albendazole)的固体分散体，溶出速度明显加快，用其制备的颗粒剂，给兔口服后，其生物利用度比其物理混合物大3倍多。2．难溶性载体难溶性载体是制备缓释型固体分散体的常用材料，包括乙基纤维素(EC)和EudragitE、RL、P．S 等及脂质类材料。EC 固体分散体常采用溶剂蒸发法制备，将药物与EC溶解或分散于乙醇等有机溶剂中，将溶剂蒸发除去后干燥即得。Najib等用此法制备了磺胺嘧啶的EC 固体分散体，体外溶出试验表明，这种固体分散体中药物按零级动力学释放。Khanfar等报道用EudrgitRs作阻滞剂，十二烷基硫酸钠(SLS)作释药调节剂制备了缓释吲哚美辛的固体分散体。Chen 等用Eudragit RL作载体，乙醇溶剂蒸发法制备米索前列醇缓释颗粒型固体分散体，然后用该颗粒压制成片，体外实验显示其具有明显的缓释作用，同时也较大地提高了米索前列醇的稳定性。3．肠溶性载体肠溶性载体一般选用醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)、聚丙烯树脂(Eudragit L、Eudragit S)等。Hasegawa等最早以HPMEP等肠溶材料为载体制备了硝苯啶固体分散体。高桥保志等又用喷雾干燥法制备了双异丙吡胺与几种肠溶材料的固体分散物，其中药物-EC-HPLCP (1：1：2)的固体分散体，具有较好缓释效果。刘善奎等用II号丙烯酸树脂作载体，加入聚乙二醇(PEG)作致孔剂，制备了盐酸尼卡地平的肠溶固体分散体，达到了肠溶缓释作用，在PH6．8缓冲液中，10h溶出度为48．36％。4．其它：Abd-Ei-Baryt蝴等在对酮基布洛芬固体分散体的研究中发现，B-cyclodex-trill， B-CD和乳糖也可作为固体分散体的载体材料，以提高药物的溶出度。近年来，合成交分子材料卡波姆(Carbomer)，因其可在水中迅速溶张而并不溶解，被越来越多地用于生物粘附和缓控释骨架材料。Ozeki f201等用多种不同交联度的卡波姆分

药剂学模拟题及答案

药剂学（一） 一、名词解释 1.药典： 是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家卫生行政部门主持编纂、颁布实施，具有法律的约束力。 2.热原： 注射后能引起人体特殊致热反应的物质，称为热原。热原是微生物的代谢产物，是一种内毒素。 3.粘膜给药系统： 是指粘附性聚合物材料与机体组织粘膜表面产生较长时间的紧密接触，使药物通过接触处粘膜上皮进入循环系统，发挥局部和全身作用的给药系统。 4.置换价： 置换价（displacementvalue）是用以计算栓剂基质用量的参数，一定体积，药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。置换价DV的计算公式：DV=W/[G－（M－W）] 5.靶向给药系统： 系指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构，且疗效高、毒副作用小的新型给药系统。 由于药物能够在靶部位释放，可以提高靶组织的药理作用强度并能降低全身的不良反应。 二、举例说明下列物质在药物制剂中的主要作用和用途是什么？ 1.PEG 6000： 分子量6000的聚乙二醇类，即PEG 6000，能阻止药物的聚集，可使药物达到分子分散程度，作为固体分散体的载体，溶点低、毒性小，化学性质稳定，适用于熔融法、溶剂法制备固体分散体。 2.PEG 400： 分子量为400的聚乙二醇类，即PEG400，相对分子量较低的聚乙二醇可用作溶剂、助溶剂、O/W型乳化剂和稳定剂，最适合来做软胶囊。 3.丙三醇： 丙三醇是药品或原料药或中间体，甘油，能够使皮肤保持柔软，富有弹性，不受尘埃、气候等损害而干燥，起到防止皮肤冻伤的的作用。 4.丙二醇： 1，3—丙二醇（1，3—PD）是一种重要的化工原料，可以参与多种化学合成反应，它与单体可以生成聚酯、聚醚、聚胺酯等多聚物。 5.苯甲酸： 消毒防腐剂，用于药品制剂或食品的防腐剂。 6.苯甲醇： 苯甲醇具局部麻醉作用及防腐作用；主要用于医药针剂中作添加剂，药膏剂或药液里作为防腐剂。 7.NaHSO3： 有抗氧化作用，是一种抗氧剂。 8.HPMC： 又称羟丙基甲基纤维素，可作为亲水凝胶骨架材料，用于制作缓释、控释制剂，也可作为片剂的粘合剂。 9.淀粉： 片剂的填充剂。制成淀粉浆可作为粘合剂。干淀粉是最经典的崩解剂。 10.滑石粉： 能将颗粒表面的凹陷处填平，减少颗粒表面的粗糙性，降低颗粒间的磨擦力、改善颗粒的流动性。所以主要作为助流剂使用。 11.EC： 乙基纤维素，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中的溶解度大，可产生不同强度的粘性，对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。常用于缓、控制剂中（骨架型或膜控释型） 12.硬脂酸镁： 为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用较广。 13.三氯一氟甲烷：

固体分散体题目及答案

固体分散体、微囊 练习题: 一、名词解释 1.固体分散体:就是指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态,分散在一种载体物质中所形成得药物-载体得固体分散体系、 2.包合物:就是一种分子被包藏在另一种分子得空穴结构内形成得超微粒分散物。 3.微囊:就是利用天然或合成得高分子材料(囊材)作为囊膜,将固体或液体药物(囊心物)包裹而成微型胶囊。 二、选择题 (一)单项选择题 1。以下应用固体分散技术得剂型就是D A.散剂Ｂ。胶囊剂 C.微丸 D、滴丸 E。贴片 2。下列有关环糊精叙述中,错误得就是Ａ A。环糊精就是由环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成得产物 B就是水溶性、还原性白色结晶性粉末 C。就是由6-10个葡萄糖分子结合而成得环状低聚糖化合物 Ｄ。结构为中空圆筒型 E.其中以β—环糊精溶解度最小 3.以下利用亲水胶体得盐析作用制备微囊得方法就是A A.单凝聚法 B.复凝聚法 C。溶剂-非溶剂法 D。界面缩聚法 E。喷雾干燥法 4.用β－环糊精包藏挥发油后制成得固体粉末为B A。固体分散体Ｂ。包合物Ｃ.脂质体 D、微球Ｅ。物理混合物 ５.包合物制备中,β-环糊精比α-环糊精或γ-环糊精更为常用得原因就是B A。水中溶解度最大 B.水中溶解度最小 C.形成得空洞最大 D.分子量最小Ｅ。包容性最大6、固体分散体中药物溶出速率快慢顺序正确得就是D Ａ。无定型>微晶态＞分子状态 B。分子状态＞微晶态＞无定形 C、微晶态〉分子状态〉无定形 D、分子状态〉无定形>微晶态 Ｅ.微晶态〉无定形〉分子状态 7、下列哪种材料制备得固体分散体具有缓释作用C Ａ、PＥＧ B.PVP C.EC D.胆酸 E、泊洛沙姆18８ ８.固体分散体存在得主要问题就是A A。久贮不够稳定 B。药物高度分散 C.药物得难溶性得不到改善 Ｄ。不能提高药物得生物利用度E。刺激性增大 9.β-环糊精结构中得葡萄糖分子数就是C Ａ.5个 B。６个C。 7个 D、 8个Ｅ、 9个 10、制备固体分散体,若药物溶解于熔融得载体中呈分子状态分散者则为Ｂ Ａ.低共熔混合物Ｂ、固态溶液Ｃ、玻璃溶液 D.共沉淀物 E.无定形物11. 以下属于可生物降解得合成高分子材料为Ａ Ａ。聚乳酸 B.阿拉伯胶 C、聚乙烯醇 D。甲基纤维素 E。聚酰胺 1２、单凝聚法制备微囊时,加入硫酸钠水溶液得作用就是A A。凝聚剂 B、稳定剂Ｃ。阻滞剂D、增塑剂 E。稀释剂 13.以下有关微囊得叙述中,错误得就是Ｅ

药剂学-第16-18、20章制剂新技术

第16-18、20章制剂新技术 一、概念与名词解释 1．固体分散体： 2．包合物： 3．纳米乳： 4．微囊： 5．微球： 6．脂质体： 7．β-环糊精： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( ) 2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( ) 3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体 材料中。( ) 4．固体分散体都可以促进药物溶出。( ) 5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( ) 6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。( ) 8．固体分散体能使液态药物粉末化。( ) 9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。( ) 10．难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。( ) 11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶 出加快。( ) 13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( ) 15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( ) 16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。( ) 17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。( ) 18．包合过程是化学反应。( ) 19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( ) 20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( ) 21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( ) 22．环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。( ) 23．聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。( ) 24．纳米乳不可能自发(经轻度振摇)形成。( ) 25．纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。( )

[1172]《药用辅料》作业题目及答案

[1172]《药用辅料》 单选题 题目说明: （10.0 分）1. 为减慢混悬剂中微粒的沉降，一般需要加入： A．助悬剂 B．乳化剂 C．抗氧剂 D．增溶剂 （10.0 分）2. 制备脂质体时常需加入胆固醇，其作用是： A．调节脂质体膜流动性 B．增加脂质体膜的致密性 C．防止药物泄露 D．增加药物的包载量 （10.0 分）3. 与尼泊金联合应用对防止发霉和发酵最为理想，特别适用于中药液体制剂的防腐剂是： A．苯扎溴铵 B．苯甲醇 C．山梨酸钾 D．苯甲酸钠 （10.0 分）4. 以下材料，已通过美国FDA认证，收录进美国药典，可用于制备微球的有： A．白蛋白 B．壳聚糖 C．聚乳酸 D．明胶

（10.0 分）5. 以下哪个不是常用的水溶性固体分散体载体材料？ A．PEG4000 B．聚维酮 C．泊罗沙姆188 D．乙基纤维素 （10.0 分）6. 以下物质，既可用于滴丸，又可用于栓剂的基质是： A．硬脂酸 B．单硬脂酸甘油酯 C．S-40 D．可可豆脂 （10.0 分）7. 以下崩解剂，哪个不是通过膨胀作用起崩解作用的？ A．干淀粉 B．羧甲基淀粉钠 C．低取代羟丙基纤维素 D．交联羧甲基纤维素钠 （10.0 分）8. 以下哪个不是乳化剂形成并稳定乳剂的机理？ A．降低界面张力 B．形成界面膜 C．电荷屏障作用 D．使两相互溶 （10.0 分）9. 关于β-环糊精的叙述，正确的是： A．6个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接

B．环糊精空隙的外部和开口处呈亲水性 C．具有双分子层结构 D．可用于静脉注射 （10.0 分）10.为制备稳定的乳剂，必须加入： A．乳化剂 B．助悬剂 C．增溶剂 D．抑菌剂 多选题 题目说明: （10.0 分）11.崩解剂的崩解机理有： A．水解作用 B．毛细管作用 C．膨胀作用 D．产气作用 （10.0 分）12.以下物质，已通过被美国FDA认证，收录进美国药典的微球载体材料有： A．白蛋白 B．壳聚糖 C．PLA D．PLGA （10.0 分）13.羧甲基纤维素钠除用作助悬剂，还具有什么作用？ A．凝胶剂

固体分散体题目及答案

练习题： 一、名词解释 1．固体分散体 ：是指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在一种载体物质中所形成的药物 - 载体的固体分散体系。 2．包合物 ：是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内形成的超微粒分散物。 3．微囊：是利用天然或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜，将固体或液体药物（囊心物）包裹而 成微型胶囊。 二、选择题 （一）单项选择题 1．以下应用固体分散技术的剂型是 D A. 散剂 B. 胶囊剂 C. 微丸 D. 滴丸 E. 贴片 2．下列有关环糊精叙述中，错误的是 A A. 环糊精是由环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成的产物 B 是水溶性、还原性白色结晶性粉末 C. 是由 6-10 个葡萄糖分子结合而成的环状低聚糖化合物 D. 结构为中空圆筒型 E. 其中以 β- 环糊精溶解度最小 3．以下利用亲水胶体的盐析作用制备微囊的方法是 A A. 单凝聚法 B. 复凝聚法 C. 溶剂 - 非溶剂法 D. 界面缩聚法 E. 喷雾干燥法 4 ?用β-环糊精包藏挥发油后制成的固体粉末为 B A. 固体分散体 B. 包合物 C. 脂质体 D. 微球 E. 物理混合物 5?包合物制备中，β-环糊精比α-环糊精或Y -环糊精更为常用的原因是 B A. 水中溶解度最大 B. 水中溶解度最小 C. 形成的空洞最大 D. 分子量最小 E. 包容性最大 6 ?固体分散体中药物溶出速率快慢顺序正确的是 D A. 无定型＞微晶态＞分子状态 B. 分子状态 ＞微晶态 ＞无定形 C. 微晶态＞分子状态＞无定形 D. 分子状态＞无定形＞微晶态 E. 微晶态＞无定形 ＞分子状态 7 ?下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用 C A . PEG B ? PVP C ? EC D .胆酸 E .泊洛沙姆 188 8．固体分散体存在的主要问题是 A A. 久贮不够稳定 B. 药物高度分散 C. 药物的难溶性得不到改善 D.不能提高药物的生物利用度 E.刺激性增大 9． β - 环糊精结构中的葡萄糖分子数是 C A ．5个 B. 6 个 C. 7 个 D. 8 个 E. 9 个 10．制备固体分散体，若药物溶解于熔融的载体中呈分子状态分散者则为 B A. 低共熔混合物 B. 固态溶液 C. 玻璃溶液 D. 共沉淀物 11. 以下属于可生物降解的合成高分子材料为 A A. 聚乳酸 B. 阿拉伯胶 C. 聚乙烯醇 D. 甲基纤维素 E. 聚酰胺 12. 单凝聚法制备微囊时，加入硫酸钠水溶液的作用是 A A. 凝聚剂 B. 稳定剂 C. 阻滞剂 D. 增塑剂 E. 稀释剂 13. 以下有关微囊的叙述中，错误的是 E 固体分散体、微囊 E. 无定形物

固体分散体

第三章固体分散技术 第一节固体分散技术概述及分类 一、概述 固体分散技术是指制备制剂时固体药物，特别是难溶性药物的分散技术。制剂中难溶性药物的释放一吸收与药物的分散状态关系极为密切，对其释放碑吸收影响很大，以一般的粉碎方法制得的粗分散状态的粉末，往往生物利用度很低。这就需要通过改变剂型、处方组成和工艺过程等方法来改变药物的分散状态，或通过改变用药途径来达到提高药物生物利用度的目的。然而对于难溶性药物口服固体制剂来说，药物在制剂中的分散状态是主要影响溶出与吸收的因素·可改变这样的规律。如防冠心病的苏合香滴丸起效时间为2~3分钟.而原粉胶囊剂起效时间却长达10-20分钟。这是由于改变了组成(加人载体)和工艺之故。当然，若以滴丸的同样组成。制成粉末后装人胶囊会比滴丸有更好的效果。另外，单从改变粉碎技术(工艺)使原粉达到微粉化(几个微米)也能成倍提高溶出-吸收的速率和程度，但较加有载体者又大为逊色[1]。 二、固体分散体的常用载体 固体分散体主要作用为增加难溶性药物溶出速率。此外，也有用作缓释和肠溶产品。在上节介绍的固体分散体的药物释放类型，实际上是取决于载体的性质类型。 固体分散体载体可分为水溶性、水不溶性和肠溶性三大类。这三类载体还可分为单一载体和联合载体。实践证明，联合载体对难溶性

药物的分散作用和控释作用，常优于单一载体。 (一)水溶性载体多为水溶性高分子化合物、有机酸类，其它尚有糖类等。 （1）PEG 4 000和PEG 6000 是最常用的水溶性载体。熔点低(55-60C)毒性小。在胃肠道内易于吸收。不干扰药物的含量分析。能够显著地增加药物的溶出速率，提高药物的生物利用度。溶出速率一般与药物对载体的比例量有关，载体PEG用量越多。溶解速率越快.注意，药物为油类时，宜用Mr 更高的PEG类作载体，如PEG 12000或PEG 6000与PEG20000的混合物作载体。单用PEG 6000作载体则固体分散体变软，特别当温度较高时能使载体发粘。 不同相对分子量的PEG得到的固体分散体性质不同。如发现以PEG4000、PEG6000 PEG10000为载体材料，[2]采用熔融法制备了槲皮素固体分散体，发现各相对分子量的PEG均能显著提高槲皮素的溶解度，见表，槲皮素在固体分散体中的分散程度随着PEG相对分子量的增加而增大。各固体分散体中，PEG400流动性最差，难以达到理想的粉碎状态，PEG6000和PEG10000均为松脆、片状易于粉碎的固体，所以PEG6000为较好的槲皮素固体分散体材料。 槲皮素及其固体分散体和物理混合物的溶解度（25℃）/mg.L-1 （2）.PVP PVP对热的化学稳定性好。但加热到150℃变色，能浴于多种有