制药工艺学期末试题
填空（本题共 5 小题每小题2 分共 1 0 分）1, 制药工艺学是药物研究和大规模生产的中间环节。
2, 目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。
3，路线设计是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一环。
4，试验设计的三要素即受试对象、处理因素、试验效应。
5，制药工艺的研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段。
6，中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和后处理设备。
7，化工过程开发的难点是化学反应器的放大。
8，常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等。
9,利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本身。
10，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。
二、单项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分）
1,把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ___ ，是防止工业污染的根本途径。
A. 放大生产阶段
B. 预生产阶段
C.生产后处理
D.生产过程中
2，通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是_B __ 。
A. C-N
B. C-C C . C-S D. C-O
3 ，下列哪项属于质子性溶剂__D _____ 。
A.醚类
B. 卤代烷化合物
C.酮类
D. 水
4，病人与研究者都不知道分到哪个组称为_C—。
A.不盲
B. 单盲
C.双盲
D. 三盲
5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模J倍的中试放大。
A. 10?50
B. 30?50 C . 50?100 D. 100?200
6，酶提取技术应用于中药提取较多的是_C _______ 。
A.蛋白酶
B. 果胶酶
C.纤维素酶
D. 聚糖酶
7,浓缩药液的重要手段是 C 。
A.干燥
B.纯化
C.蒸发
D. 粉碎
8，用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常以_A_ 为主。
A.天然的生物材料
B. 人工合成的生物材料
C.半合成的生物材料
D.全合成的生物材料
9，心脑血管药物属于B药物。
A.诊断
B. 治疗
C.预防
D.保健
10,反应速度与反应物浓度无关，仅受其他因素影响的反应为（
A.单分子反应
B.双分子反应
C.零级反应
D.平行反应
三、不定项选择题（本题共4小题，每小题3分，漏选得1分, 错选不得分，共12分）
原料药生产通常具有的特点是ABCD
A.产品的品种多
B. 生产工序多
C.原料种类多
D.原料的利用率低
E.产品的收率低
对于那些不可避免要产生的“三废”，暂时必须排放的污染物，一定要进行怎样的净化处理ABC
A.物理的
B. 化学的
C.生物的
D. 机械的
E. 焚烧的
导致了全球的几大危机是ABC
A.资源短缺
B. 环境污染
C.生态破坏
D.金融危机
E.战争
有机反应按其反应机制，大体可分成AB
A.游离基型反应
B. 离子型反应
C.连续反应
D.平行反应
E. 可逆反应
制药工艺研究按指标的多少可分为AB
A.单因素研究
B.多因素研究
C.试验设计
D. 工艺优化
E. 辅助研究
资源综合利用和三废处理包括AB
A.废弃物的处理
B.回收品的处理
C.产品的处理
D.中间体的处理
E.原料的处理
中药的浸提过程包括ABCDE
A.浸润
B. 渗透
C.溶解
D.扩散
E. 解析
下列哪些方法是纯化方法ABCD
A.水提醇沉法
B.醇提水沉法
C.酸碱法
D. 盐析法
E.粉碎法
生物药物按其结构可分为ABCDE
A.重组蛋白或多肽类药物
B. 合成多肽类药物
C.干细胞制品
D.寡肽核苷酸类药物
E. 组
织工程类制品
10,现代制药工业的基本特点包括（ABCD
A.高度的科学性、技术性
B. 生产分工细致、质量要求严格
C.生产技术复杂、品种多、剂型多
D.生产的
比例性、连续性
四、名词解释（本题共5小题，每小题4分，共20分）
1，全合成：由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得化学药物的方法称为全合成
2，半合成：由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得化学药物的方法称为半合成
3，非均相催化剂
4，空白对照: 临床试验中选定的对照组并未加以任何对照药物, 称为空白对照。
5，中试放大阶段: 中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后，采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究，以验证放大生产后原工艺的可行性，保证研发和生产时工艺的一致性。
6，什么是水提醇沉法: 水提醇沉法（水醇法）系指在中药水提浓缩液中，加入乙醇使达不同含醇量，某些药物成分在醇溶液中溶解度降低析出沉淀，固液分离后使水提液得以精制的方法。
7，生物制药
8，“平顶型”反应：“平顶型”反应是相对于副反应多、反应条件的“尖顶型”反应提出的，平顶型反应工艺条件稍有差异也不至于严重影响收率，并可减轻工人劳动强度。
9. 平行反应：平行反应又称竞争性反应，是一种复杂反应，即一个反应系统中同时进行几种不同的化学反应。在生产上将
需要的称为主反应，其余的称为副反应。
10. 包合技术：一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。该包合物由主分子和客分子构成，主分
子具有较大的空穴结构，可以将客分子容纳在内形成分子囊。
五、简答题（本题共 3 小题，每小题10 分，共30 分）
1，理想的药物制药工艺路线。
1 ）化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线要简短；
2 ）需要的原辅材料少而易得，量
足；
3 ）中间体易纯化，质量可控，可连续操作；
4 ）可在易于控制的条件下制备，安全无毒；
5 ）设备条件要求不苛刻；
6 ）“三废”少，易于治理
7 ）操作简便，经分离、纯化易于达到药用标准；
8 ）收率最佳，成本最低，经济效益最好。
2，逆合成分析过程的要求。
3，中试放大的任务及意义是什么: 中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件，及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间布置等，为正式生产提供数据，以及物质量和消耗等。1，工艺路线和单元反应操作方法的最终确定: 特别当原来选定的路线和单元反应方法在中试放大阶
段暴露出难以解决的重大问题时，应重新选择其他路线，再按新路线进行中试放大。2，设备材质和型号
的选择: 对于接触腐蚀性物料的设备材质的选择问题尤应注意。3，搅拌器型式和搅拌速度的考察: 反应
很多是非均相的，且反应热效应较大。在时由于物料体积小，搅拌效果好，传热传质问题不明显，但在中试放大时必须根据物料性质和反应特点，注意搅拌型式和搅拌速度对反应的影响规律，以便选择合乎要求的搅拌器和确定适用的搅拌速度。4，反应条件的进一步研究: 试验室阶段获得的最佳反应条件不一定完全符合中试放大的要求，为
此，应就其中主要的影响因素，如加料速度，搅拌效果，反应器的传热面积与传热系数以及制冷剂等因素，进行深入研究，以便掌握其在中间装置中的变化规律。得到更适用的反应条件。5，工艺流程和操作方法的确定: 要考虑使反应和后处理操作方法适用工业生产的要求。特别注意缩短工序，简化操作，提高劳动生产率。从而最终确定生产工艺流程和操作方法。6，进行物料衡算: 当各
步反应条件和操作方法确定后，就应该就一些收率低，多和三废较多的反应进行物料衡算。反应产品和其他产物的重量总和等于反应前各个物料投量量的总和是物料衡算必须达到的精确程度。以便为解决薄弱环节。挖潜节能，提高效率，回收副产物并综合利用以及防治三废提供数据。对无分析方法的化学成分要进行分析方法的研究。7 物理性质和化工常数的测定: 原材料，中间体的物理性质和化工常数的测定。为了解决生产工艺和安全措施中的问题，必须测定某些物料的性质和化工常数，如比热，黏度，爆炸极限等。
8，原材料中间体质量标准的制订: 中质量标准有欠完善的要根据中试实验进行修订和完善。9，消耗定
额，原材料成本：操作工时与生产周期等的确定。在中试研究总结报告的基础上，可以进行基建设计，
制订型号设备的选购计划。进行非定型设备的设计制造，按照施工图进行生产车间的厂房建筑和设备安装。在全部生产设备和辅助设备安装完毕。如试产合格和短期试产稳定即可制订工艺规程，交付生产。
4，生产工艺过程包括哪些。
5. 结合我国制药工业现状，简要叙述。（10分）
参考答案：
今后我国制药工业的发展方向主要设计以下几个方面，学生可在此基础上展开论述。
1）化学制药工业应向创制新药和改进生产工艺方向发展
2）生物制药行业迎来契机
2）开发新剂型、改造老剂型
3）实现中药的现代化
6. 重结晶时溶剂如何选择？
合适的重结晶溶剂必须具备下列条件：
1 ）与被提纯的物质不起化学反应
2）被提纯溶剂在热溶剂中溶解度大，冷却时小，而杂质在冷、热溶剂中的溶解度都较大，杂质始终留在母液中。或者杂质在热溶剂中不溶解，过滤使可以将杂质除去。
3）溶剂易挥发，但沸点不宜过低，便于与结晶分离。
4）价格低、毒性小、易回收、操作安全。
六、填空（本题共5小题，每小题2分，共10分）
11，制药工艺学是药物研究和大规模生产的中间环节。
12，目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。
13，路线设计是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一环。
14，试验设计的三要素即受试对象、处理因素、试验效应。
15，制药工艺的研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段。
16，中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和后处理设备。
17，化工过程开发的难点是化学反应器的放大。
18，常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等。
19，利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本身。
20，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。
七、单项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分）
1, 把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ，是防止工业污染的根本途径。
A. 放大生产阶段
B. 预生产阶段
C.生产后处理
D. 生产过程中
2，通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是 B ___ 。
B. C-N B. C-C C . C-S D. C-O
3 ，下列哪项属于质子性溶剂
B.醚类B. 卤代烷化合物
C.酮类
D.水
4，病人与研究者都不知道分到哪个组称为_C_。
B.不盲B. 单盲
C.双盲
D. 三盲
5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模_C_倍的中试放大。
B. 10?50 B. 30?50C . 50?100 D.100?200
6，酶提取技术应用于中药提取较多的是_C _______ 。
B.蛋白酶B.果胶酶
C.纤维素酶
D.聚糖酶
7, 浓缩药液的重要手段是_C 。
B.干燥B. 纯化
C.蒸发
D.粉碎
8，用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常以_A_ 为主。
B.天然的生物材料B. 人工合成的生物材料
C.半合成的生物材料
D.全合成的生物材料
9，心脑血管药物属于 B ____ 药物。
B.诊断B. 治疗
C.预防
D.保健
10,反应速度与反应物浓度无关，仅受其他因素影响的反应为（ C ）
A.单分子反应
B.双分子反应
C.零级反应
D.平行反应
八、不定项选择题（本题共4小题，每小题3分，漏选得1分，错选不得分，共12分）
1，原料药生产通常具有的特点是ABCD 。
A. 产品的品种多
B. 生产工序多
C.原料种类多
D.原料的利用率低
E.产品的收率低2，对于那些不可避免要产生的“三废”，暂时必须排放的污染物，一定要进行怎样的净化处理ABC
B. 物理的B. 化学的
C.生物的
D.机械的
E. 焚烧的
3，导致了全球的几大危机是ABC 。
B.资源短缺B. 环境污染
C.生态破坏
D.金融危机
E. 战争
4，有机反应按其反应机制，大体可分成_AB ______ 。
B.游离基型反应 B. 离子型反应
C.连续反应
D.平行反应
E. 可逆反应
5，制药工艺研究按指标的多少可分为_AB ___ 。
B.单因素研究B. 多因素研究
C.试验设计
D.工艺优化
E. 辅助研究
6，资源综合利用和三废处理包括_AB _____ 。
B.废弃物的处理B. 回收品的处理
C.产品的处理
D.中间体的处理
E. 原料的处理
7,中药的浸提过程包括ABCDE 。
B.浸润B. 渗透
C.溶解
D.扩散
E. 解析
8，下列哪些方法是纯化方法ABCD 。
B.水提醇沉法B. 醇提水沉法
C.酸碱法
D.盐析法
E. 粉碎法
9，生物药物按其结构可分为ABCDE 。
B.重组蛋白或多肽类药物B. 合成多肽类药物
C.干细胞制品
D.寡肽核苷酸类药物
E. 组织工程类制品
10,现代制药工业的基本特点包括（ABCD
A.高度的科学性、技术性
B.生产分工细致、质量要求严格
C. 生产技术复杂、品种多、剂型多
D.生产的比例性、连续性
1、制药工艺学的研究对象与内容
制药工艺学是主要研究、设计和选择安全、经济、先进的药物工业化生产途径和方法，解决药物在生产和工业化过程中的工程技术问题和实施药品生产质量管理规范，同时根据原料药物的理化性质、产品的质量要求和设备的特点，确定高产、节能的工艺路线和工业化的生产过程，实现制药生产过程的最优化。
制药工艺学研究的主要内容包括：化学制药工艺、中药制药工艺生物技术制药
1、制药工艺研究的阶段：实验室工艺研究、中试放大研究
2、化学合成药物生产的特点： 1 ）品种多，更新快，生产工艺复杂； 2 ）需要原辅材料繁多，而产量
一般不太大； 3 ）产品质量要求严格；4）基本采用间歇生产方式； 5 ）其原辅材料和中间体不少是易
燃、易爆、有毒；6 ）三废多，且成分复杂。
3、我国新药现阶段的主要发展战略：
答：1）原创性新药研究开发，创制新颖的化学结构的新化学本体（突破性新药研究开发）
2 ）模仿性新药创制，即在不侵犯别人知识产权的情况下，对新岀现的、很成功的突破性新药进行较大的化学结构改造，寻求作用机理相同或相似，并具有某些优点的新化合物。
3 ）已知药物的化学结构修饰以及单一对映体或异构体的研究和开发（延伸性研究开发。
4 ）应用生物
技术开发新的生化药物。 5 ）现有药物的药剂学研究开发。（应用新辅料或制剂新技术，提高制剂质量、研究开
发新剂型、新的给药系统和复方制剂）（三类新药）6）新技术路线和新工艺的研究开发。（制药工艺学研究开发
重点）
4、药物传递系统（DDS分类：
答：缓释给药系统（SR-DDS、控释给药系统（C R-DDS）、靶向药物传递系统（T-DDS）、透皮给药系统、粘膜给药系统、植入给药系统第二章药物工艺路线的设计和选择
1、药物工艺路线设计的主要方法
答：1）类型反应法、2）分子对称法、3）追溯求源法、4 ）模拟类推法、5）光学异构体拆分法
4、药物合成工艺路线中的装配方式：直线型装配方式、汇聚型装配方式
5、衡量生产技术高低的尺度答：药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。它的技术先进性和经济合理性，
是衡量生产技术高低的尺度。
6、进行药物的化学结构整体及部位剖析的要点答：对药物的化学结构进行整体及部位剖析时，应首先分清主
环与侧链，基本骨架与官能团，进而弄清这官能团以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。
8、外消旋体的一般性质
答：在化学药物合成中，若在完全没有手征性因素存在的分子中，则所得产物（或中间体）是由等量的左旋体与右旋体组成的外消旋体。
第三章药物工艺路线的评价与选择
2、理想的药物工艺路线；答：理想的药物工艺路线：
1 ）化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线要简短；
2 ）需要的原辅材料少而易得，量足；
3 ）中间体易纯化，质量可控，可连续操作；
4 ）可在易于控制的条件下制备，安全无毒；
5 ）设备要求不苛刻；
6 ）三废少，易于治理
7 ）操作简便，经分离易于达到药用标准；
8 ）收率最佳，成本最低，经济效益最好。
4、相转移催化反应、常用的相转移催化剂（名），影响相转移催化的因素；
答：相转移催化剂（PTC）:满足两个基本要求（1 ）能将所需离子从水相或固相转移到有机相；
（2）有利于该离子的迅速反应。常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类三大类。
相转移催化反应（名）：它是指在相转移催化剂作用下，有机相中的反应物与另一相中的反应物发生的化学反应，称为相转移反应。
相转移催化PTC它是有机合成中最引人瞩目的新技术。在水-有机相两相反应中加入相转移催化剂，作用是
使一种反应物由一相转移到另一相参加反应，促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应
影响相转移催化的因素：
催化剂（一般在0．5~10%之间）、溶剂、搅拌速度和水含量等 5 、药物结构剖析的方法。
答： 1 ）对药物的化学结构进行整体及部位剖析时，应首先分清主环与侧链，基本骨架与功能基团，进而弄清这功能基以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。
2 ）研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键部位。键易拆的部位也就是设计合成路线时的连接点以及与杂原子或极性功能基的连接部位。
3 ）考虑基本骨架的组合方式，形成方法；
4）功能基的引入、变换、消除，反应中心的活化与保护；5）手性药物，需考虑手性拆分或不对称合成等。
1 、影响药物合成反应的7 个因素；
答：1）反应物浓度与配料比2）溶剂：化学反应的介质、传热的介质
3）催化：酸碱催化、金属催化、相转移催化、酶催化等，加速化学反应、缩短生产周期、提高产品的纯度和收率。4）传热：药物合成工艺研究需要考察反应时的温度对反应的影响，选择合适的温度范围。5）反应时间及反应终点的监控：适时地控制反应终点，可以确定反应的时间6）纯化技术：蒸馏、过滤、萃取、重结晶、吸附、膜分离等。7）中间体的质量控制方法：所有中间体都必须制定相应的质量控制项目，并建立有效的质量分析方法。
2、研究反应条件的影响因素的方法；答：影响反应速度的因素：反应物浓度、反应配料比4、溶剂对化学反应的影响；主要在：反应速度、反应方向、产品构型三方面 6 、催化剂的定义，及其作用形式；
答：某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速度，而本身在化学反应前后化学性质没有变化，这种物质称之为催化剂。作用形式：正催化、负催化、自动催化
7、影响催化剂活性的因素；
答： 1 ）温度：温度对催化剂活性影响很大，温度太低时，催化剂的活性小，反应速度很慢，随着温度上升，反应速度逐渐增大，但达到最大反应速度后，又开始降低。绝大多数催化剂都有活性温度范围。2）助催化剂：在制备催化剂时，往往加入少量物质（<10%），这种物质对反应的活性很小，但却能显着提高催化剂活性、稳定性或选择性。
3）载体（担体）：常把催化剂负载在某种惰性物质上，这种物质称为载体。常用的载体活性碳、硅藻土等。4）毒化剂：对于催化剂的活性有抑制作用的物质，叫做毒化剂或催化抑制剂。有些催化剂对毒物非常敏感，微量的毒化剂即可以使催化剂的活性减少甚至消失。
8、非基元反应；
答：非基元反应—凡反应物分子要经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应，称为非基元反应。
10 、“相似相溶”规律。答:“相似相溶”规律—溶质的极性大，就需要极性大的溶剂才能使它溶解。溶质的极性小，则需要用低极性或非极性溶剂才能使之溶解。第五章化学制药工艺的放大
1 、制药工艺放大的基本方法；答：中试放大的方法有逐级经验放大法、相似放大法和数学模拟放大法。逐级经验放大法—主
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制药工艺学期末复习（完整版） 设计药物合成路线的方法：类型反应法、分子对称法、逐步综合法、追溯求源法（逆合成分析法） 上课逆合成习题
杂环章节 ① ② ③Hantzsch 吡啶合成法 二、书本重要反应 1. P15益康唑（为上面的第1题） 2.P16克霉唑 3. P20普萘洛尔 4. P29盐酸苯海索 5. P36美托洛尔 6. P41 三氟拉嗪 7. P47克霉唑 8. P51 呋喃丙胺（即为上面的第7题） 9. P75 罗格列酮，吡格列酮 10. P82 乙胺嘧啶 名词解释 1.硫酸脱水值（Dehydrating value of sulfuric acid, D. V. S.）：混酸硝化反应终了时废酸中硫酸和水的比值。 D. V. S.=混酸中的硫酸（%）/废酸中的水量（%） 2.绿色化学：又称环境友好化学，环境无害化学或清洁化学，是指涉及和生产没有或只有尽可能小的环境负作用并且在技术上和经济上可行的化学品和化学过程。 3.原子经济性：高效的有机合成应最大限度的利用原料分子中的每一个原子，使之结合到目标分子中以实现最低排放甚至零排放。原子经济性可用原子利用率来衡量。 原子利用率：原子利用率%＝（预期产物的分子量／全部反应物的分子量总和）×100％4.环境因子（E）：E因子是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少来衡量合成反应对环境造成的影响。E-因子＝废物的质量（kg）／预期产物的质量（kg） 环境商（EQ）：环境商（EQ）是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少、物理和化学性质及其在环境中的毒性行为等综合评价指标来衡量合成反应对环境造成的影响。 EQ = E×Q 式中E为E-因子，Q为根据废物在环境中的行为所给出的对环境不友好度。
制药工艺学期末试题
填空（本题共 5 小题每小题2 分共 1 0 分）1, 制药工艺学是药物研究和大规模生产的中间环节。 2, 目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。 3，路线设计是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一环。 4，试验设计的三要素即受试对象、处理因素、试验效应。 5，制药工艺的研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段。 6，中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和后处理设备。 7，化工过程开发的难点是化学反应器的放大。 8，常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等。 9,利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本身。 10，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。 二、单项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分） 1,把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ___ ，是防止工业污染的根本途径。 A. 放大生产阶段 B. 预生产阶段 C.生产后处理 D.生产过程中 2，通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是_B __ 。 A. C-N B. C-C C . C-S D. C-O 3 ，下列哪项属于质子性溶剂__D _____ 。 A.醚类 B. 卤代烷化合物 C.酮类 D. 水 4，病人与研究者都不知道分到哪个组称为_C—。 A.不盲 B. 单盲 C.双盲 D. 三盲 5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模J倍的中试放大。 A. 10?50 B. 30?50 C . 50?100 D. 100?200 6，酶提取技术应用于中药提取较多的是_C _______ 。 A.蛋白酶 B. 果胶酶 C.纤维素酶 D. 聚糖酶 7,浓缩药液的重要手段是 C 。 A.干燥 B.纯化 C.蒸发 D. 粉碎 8，用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常以_A_ 为主。 A.天然的生物材料 B. 人工合成的生物材料 C.半合成的生物材料 D.全合成的生物材料
制药工艺学试题及习题答案
《化学制药工艺学》第一次作业 一、名词解释 1、工艺路线： 一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途 径称为该药物的工艺路线。 2、邻位效应： 指苯环内相邻取代基之间的相互作用，使基团的活性和分子的物理化学性能发生显著变化的 一种效应。 3、全合成： 以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得化学合成 药物，这种途径被称为全合成。 4、半合成： 由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得化学合成药物的途径。 5、临时基团： 为定位、活化等目的，先引入一个基团，在达到目的后再通过化学反应将这个基团予以除去，该基团为临时基团。 6、类型合成法： 指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。 7、分子对称合成法： 由两个相同的分子经化学合成反应，或在同一步反应中将分子相同的部分同时构建起来，制得具有分子对称性的化合物，称为分子对称合成法。 8、文献归纳合成法： 即模拟类推法，指从初步的设想开始，通过文献调研，改进他人尚不完善的概念和方法来进行药物工艺路线设计。 二、问答题 1、你认为新工艺的研究着眼点应从哪几个方面考虑? 答： (1)工艺路线的简便性， (2)生产成本因素， (3)操作简便性和劳动安全的考虑, (4) 环境保护的考虑， (5) 设备利用率的考虑等。 2、化学制药工艺学研究的主要内容是什么？ 答： 一方面，为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的 生产工艺；另一方面，要为已投产的药物不断改进工艺，特别是产量大、应用面广的品种。研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。 3、你能设计几种方法合成二苯甲醇？哪种路线好? 答：
制药工艺学期末试卷及答案
《制药工艺学》试卷 班级：学号：姓名： 得分： 一、单选题。（每题2分，共30分）是（）。 A.药品生产质量管理规范 B.药品经营质量管理规范 C.新药审批办法 D.标准操作规程 2.药品是特殊商品，特殊性在于 （）。 A.按等次定价 B.根据质量分为一、二、三等 C.只有合格品和不合格品 D.清仓在甩卖 3.终点控制方法不包括（）。 A.显色法 B. 计算收率法 C.比重 法 D. 沉淀法 4.温度对催化剂活性的影响是（）。 A.温度升高，活性增大 B.温度升高，活性降低 C.温度降低，活性增大 D.开始温度升高，活性增大，到最高速度后，温度升高，活性降低 5.中试一般比小试放大的位数是 （）倍。 ~10 ~30 C.30~50 ~100 6.利用小分子物质在溶液中可通过半 透膜，而大分子物质不能通过的性质，借以达到分离的一种方法是（）。 A.透析法 B.盐析法 C.离心法 D.萃取法 7.液体在一个大气压下进行的浓缩称 为（）A. 高压浓缩 B.减压浓缩 C. 常压浓缩 D.真空浓缩 8.下列不属于氨基酸类药物的是 （） A.天冬氨酸 B.多肽 C.半胱氨酸 D.赖氨酸 9.下列不属于多肽、蛋白质含量测定方法的是（） A.抽提法 B.凯氏定氮法 C.紫外分光光度法 D.福林-酚试剂法 10.下列属于脂类药物的是（）。 A.多肽 B. 胆酸类 C.胰脂酶 D 亮氨酸 11.（）抗生素的急性毒性很低，但副作用较多，另外，对胎儿有致畸作用。 A.四环素类 B.大环内酯类 C.氨基糖苷类 D. β-内酰胺类 12.生产抗生素类药物发酵条件不包括（）。 A.培养基及种子 B.培养温度及时间及通气量 D.萃取及过滤 13.下列不属于动物细胞培养方法的是（）。 A.贴壁培养 B.悬浮培养 C.直接培养 D.固定化培养 14.抗生素类药物生产菌种的主要来源是（）。 A.细菌 B.放线菌 C.霉菌 D.酵母菌 15.将霉菌或放线菌接种到灭菌后的大米或小米颗粒上，恒温培养一定时间后产生的分生孢子称为（）。 A. 米孢子 B.种子罐 C.发酵 D. 试管斜面
制药工艺学考试整理
1、制药工艺学的研究对象与内容 制药工艺学是主要研究、设计和选择安全、经济、先进的药物工业化生产途径和方法，解决药物在生产和工业化过程中的工程技术问题和实施药品生产质量管理规范，同时根据原料药物的理化性质、产品的质量要求和设备的特点，确定高产、节能的工艺路线和工业化的生产过程，实现制药生产过程的最优化。 制药工艺学研究的主要内容包括:化学制药工艺、中药制药工艺生物技术制药 1、制药工艺研究的阶段：实验室工艺研究、中试放大研究 2、化学合成药物生产的特点： 1）品种多，更新快，生产工艺复杂； 2）需要原辅材料繁多，而产量一般不太大； 3）产品质量要求严格；4）基本采用间歇生产方式； 5）其原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒； 6）三废多，且成分复杂。 3、我国新药现阶段的主要发展战略： 答：1）原创性新药研究开发，创制新颖的化学结构的新化学本体（突破性新药研究开发） 2）模仿性新药创制，即在不侵犯别人知识产权的情况下，对新出现的、很成功的突破性新药进行较大的化学结构改造，寻求作用机理相同或相似，并具有某些优点的新化合物。 3）已知药物的化学结构修饰以及单一对映体或异构体的研究和开发（延伸性研究开发。 4）应用生物技术开发新的生化药物。 5）现有药物的药剂学研究开发。（应用新辅料或制剂新技术，提高制剂质量、研究开发新剂型、新的给药系统和复方制剂）（三类新药） 6)新技术路线和新工艺的研究开发。（制药工艺学研究开发重点）4、药物传递系统（DDS）分类： 答：缓释给药系统（SR-DDS）、控释给药系统( C R-DDS )、靶向药物传递系统（T-DDS)、透皮给药系统、粘膜给药系统、植入给药系统 第二章药物工艺路线的设计和选择 1、药物工艺路线设计的主要方法 答：1）类型反应法、2）分子对称法、3）追溯求源法、4）模拟类推法、5）光学异构体拆分法 4、药物合成工艺路线中的装配方式：直线型装配方式、汇聚型装配方式 5、衡量生产技术高低的尺度 答：药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。它的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术高低的尺度。 6、进行药物的化学结构整体及部位剖析的要点答：对药物的化学结构进行整体及部位剖析时，应首先分清主环与侧链，基本骨架与官能团，进而弄清这官能团以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。
制药工艺学试题
1.制药工艺学(Pharmaceutical Technology)：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是 药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 2.化学制药工艺学：化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，是研究 药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般途径和方法。它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 3.全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。 4.半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。 5.手性制药：具有手性分子的药物 6 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 7.倒推法或逆向合成分析(retrosynthesis analysis)：从药物分子的化学结构出发，将 其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法，又称倒推法、逆合成分析法。8．“一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长，工序繁杂，占用设备多的药物生产。若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时，往往可以将几步反应合并，在一个反应釜内完成，中间体无需纯化而合成复杂分子，生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。改革后的工艺可节约设备和劳动力，简化了后处理。 19 分子对称法：一些药物或中间体的分子结构具对称性，往往可采用一种主要原料经缩合偶联法合成，这种方法称为分子对称法。 11 基元反应：反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应。 12.非基元反应：反应物分子经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应。 13.简单反应：由一个基元反应组成的化学反应。 14.复杂反应：由两个以上基元反应组成的化学反应。又可分为可逆反应、平行反应和连续反应。 15.固定化酶：固定化酶又称水不溶性酶，它是将水溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上，成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。 16.自动催化作用：在某些反应中，反应产物本身即具有加速反应的作用，称为自动催化作用。 17.相转移催化剂：相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应。它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。 18.中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后，采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究，以验证放大生产后原工艺的可行性，保证研发和生产时工艺的一致性。中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件，及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间布置等，为正式生产提供数据，以及物质量和消耗等。 19.绿色制药生产工艺：是在绿色化学的基础上开发的从源头上消除污染的生产工艺。这 类工艺最理想的方法是采用“原子经济反应”，绿色化学的研究主要是围绕化学反应、原料、催化剂、溶剂和产品的绿色化而开展的。 1．工业上最适合的反应类型是( )
制药工艺学_期末试题
一、填空（本题共5小题，每小题2分，共10分） 1, 制药工艺学是药物研究和大规模生产的中间环节。 2, 目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。 3，路线设计是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一环。 4，试验设计的三要素即受试对象、处理因素、试验效应。 5，制药工艺的研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段。 6，中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和后处理设备。 7，化工过程开发的难点是化学反应器的放大。 8，常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等。 9，利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本身。 10，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。 二、单项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分） 1，把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ____ ，是防止工业污染的根本途径。 A放大生产阶段 B. 预生产阶段C.生产后处理 D.生产过程中 2, 通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是_B 。 A. C-N B. C-C C . C-S D. C-O 3 ，下列哪项属于质子性溶剂_D ______ 。 A.醚类 B. 卤代烷化合物 C.酮类 D. 水 4, 病人与研究者都不知道分到哪个组称为C_。 A. 不盲 B. 单盲 C.双盲 D. 三盲 5, 当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模倍的中试放大。 A. 10?50 B. 30?50 C . 50?100 D. 100?200 6, 酶提取技术应用于中药提取较多的是_C 。 A.蛋白酶 B. 果胶酶 C.纤维素酶 D. 聚糖酶 7, 浓缩药液的重要手段是C 。 A.干燥 B.纯化 C.蒸发 D. 粉碎 8, 用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常以A_ 为主。
制药工艺学题库
简答题及论述题 微生物发酵制药章节 1微生物发酵过程分几个时期？各有什么特征？ 答：微生物发酵分三个时期，分别是菌体生长期，产物合成期和菌体自溶期。菌体生长期的特点是在这一段时间内，菌体的数量快速增加维持到一定的数量保持不变。产物合成期的特点是产物量逐渐增加，生产速率加快，直最大高峰合成能力维持在一定水平。菌体自溶期的特点是菌体开始衰老，细胞开始自溶产物合成能力衰退，生产速率减慢。 2生产菌种选育方法有哪些？各有何优缺点？如何选择应用？ 生产菌种的选育方法主要有以下几种一，自然分离发现新菌种二，自然选育稳定生产菌种三，诱变育种改良菌种四，杂交育种创新菌种五基因工程技术改造菌种，六合成生物学定制菌种。自然分离发现新菌种优点是价格便宜，易于处理，缺点是操作繁琐不易获得新菌种。自然选育稳定生产菌种的特点是简单易行，可达到纯化菌种，防止退化生产水平和提高产量，但效率及增产幅度低。诱变育种改良菌种的特点是速度快，收效大，方法相对简单，但缺乏定向性，要配合大规模的筛选工作。杂交育种创新群种是具有定向性，但其技术难度高。基因工程技术改造菌种生产能力大，产品质量高工艺控制方便，合成生物学定制育种特点是菌种生产能力高，药物的研发和高效生产量高。 3菌种保藏的原理是什么？有哪些主要方法？各有何优缺点? 菌种的保存原理是其代谢处于不活跃状态，生长繁殖受抑制的休眠状态，保持原有特性，延长生命时限。其主要保存方法有以下几种一，斜面低温保存二，液体石蜡密封保存三，砂土管保存，四冷冻干燥保存，五液氮保存。其优缺点分别是斜面低温保存。优点是操作简单，使用方便，缺点是保存时间短，不能经常移植。液体石蜡密封保存优点是保存时间长。砂土管保存优点是保存时间长。缺点是本方法只适宜于形成孢子和芽孢的菌种，不适用只有菌丝
制药工艺学期末试题
1，制药工艺学是药物研究和大规模生产的中间环节。 2，目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。 3，路线设计是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一环。 4，试验设计的三要素即受试对象、处理因素、试验效应。 5，制药工艺的研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3 个阶段。 6，中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和后处理设备。 7，化工过程开发的难点是化学反应器的放大。 8，常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等。 9，利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本身。 10，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。 二、单项选择题（本题共5小题，每小题2 分，共10分） 1，把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ，是防止工业污染的根本途径。 A．放大生产阶段B. 预生产阶段C．生产后处理D. 生产过程中 2，通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是 B 。 A．C-N B. C-C C ．C-S D. C-O 3 ，下列哪项属于质子性溶剂D 。 A．醚类B. 卤代烷化合物C．酮类D. 水 4，病人与研究者都不知道分到哪个组称为 C 。 A．不盲B. 单盲C．双盲 D. 三盲 5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模 C 倍的中试放大。 A．10~50 B. 30~50 C ．50~100 D. 100~200 6，酶提取技术应用于中药提取较多的是 C 。 A．蛋白酶B. 果胶酶C．纤维素酶D. 聚糖酶 7 ，浓缩药液的重要手段是 C 。 A．干燥B. 纯化C．蒸发D. 粉碎 8，用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常以 A 为主。 A．天然的生物材料B. 人工合成的生物材料C．半合成的生物材料D. 全合成的生物材料
微生物制药的一般工艺流程
微生物制药的一般工艺流程 微生物制药技术 工业微生物技术是可持续发展的一个重要支撑，是解决资源危机、生态环境危机和改造传统产业的根本技术依托。工业微生物的发展使现代生物技术渗透到包括医药、农业、能源、化工、环保等几乎所有的工业领域，并扮演着重要角色。欧美日等国已不同程度地制定了今后几十年内用生物过程取代化学过程的战略计划，可以看出工业微生物技术在未来社会发展过程中重要地位。 微生物制药技术是工业微生物技术的最主要组成部分。微生物药物的利用是从人们熟知的抗生素开始的，抗生素一般定义为：是一种在低浓度下有选择地抑制或影响其他生物机能的微生物产物及其衍生物。(有人曾建议将动植物来源的具有同样生理活性的这类物质如鱼素、蒜素、黄连素等也归于抗生素的范畴，但多数学者认为传统概念的抗生素仍应只限于微生物的次级代谢产物。)近年来，由于基础生命科学的发展和各种新的生物技术的应用，报道的微生物产生的除了抗感染、抗肿瘤以外的其他生物活性物质日益增多，如特异性的酶抑制剂、免疫调节剂、受体拮抗剂和抗氧化剂等，其活性已超出了抑制某些微生物生命活动的范围。但这些物质均为微生物次级代谢产物，其在生物合成机制、筛选研究程序及生产工艺等方面和抗生素都有共同的特点，但把它们通称为抗生素显然是不恰当的，于是不少学者就把微生物产生的这些具有生理活性（或称药理活性）的次级代谢产物统称为微生物药物。微生物药物的生产技术就是微生物制药技术。可以认为包括五个方面的内容： 第一方面菌种的获得 根据资料直接向有科研单位、高等院校、工厂或菌种保藏部门索取或购买；从大自然中分离筛选新的微生物菌种。 分离思路新菌种的分离是要从混杂的各类微生物中依照生产的要求、菌种的特性，采用各种筛选方法，快速、准确地把所需要的菌种挑选出来。实验室或生产用菌种若不慎污染了杂菌，也必须重新进行分离纯化。具体分离操作从以下几个方面展开。 定方案：首先要查阅资料，了解所需菌种的生长培养特性。 采样：有针对性地采集样品。 增殖：人为地通过控制养分或培条件，使所需菌种增殖培养后，在数量上占优势。 分离：利用分离技术得到纯种。 发酵性能测定：进行生产性能测定。这些特性包括形态、培养特征、营养要求、生理生化特性、发酵周期、产品品种和产量、耐受最高温度、生长和发酵最适温
化学制药工艺学题库(有答案-修订版)知识分享
化学制药工艺学题库(有答案-2014修订版)
2014年10月《化学制药工艺学》自考复习资料 整理者：李玉龙 一、选择题 1、下列哪种反应不是复杂反应的类型【 A 】 A、基元反应 B、可逆反应 C、平行反应 D、连续反应 2、化学药物合成路线设计方法不包括【 C 】 A、类型反应法 B、分子对称法 C、直接合成法 D、追溯求源法 3、下列方法哪项不是化学药物合成工艺的设计方法【 C 】 A、模拟类推法 B、分子对称法 C、平台法 D、类型反映法 4、化工及制药工业中常见的过程放大方法有【 D 】 A、逐级放大法和相似放大法 B、逐级放大法和数学模拟放大法 C、相似放大法和数学模拟放大法 D、逐级放大\相似放大和数学放大 5、下列不属于理想药物合成工艺路线应具备的特点的是【 D 】 A、合成步骤少 B、操作简便 C、设备要求低 D、各步收率低6、在反应系统中，反应消耗掉的反应物的摩尔系数与反应物起始的摩尔系数之比称为【 D 】 A、瞬时收率 B、总收率Ｃ、选择率 D、转化率 7、用苯氯化制各一氯苯时，为减少副产物二氯苯的生成量，应控制氯耗以量。已知每l00 mol苯与40 mol氯反应，反应产物中含38 mol氯苯、l mol 二氯苯以及38、61 mol未反应的苯。反应产物经分离后可回收60mol的苯，损失l mol的苯。则苯的总转化率为【 D 】 A、39% B、 62% C 、 88% D、 97.5% 8、以时间“天”为基准进行物料衡算就是根据产品的年产量和年生产日计算出产品的日产量，再根据产品的总收率折算出l天操作所需的投料量，并以此为基础进行物料衡算。一般情况下，年生产日可按【 C 】天来计算，腐蚀较轻或较重的，年生产日可根据具体情况增加或缩短。工艺尚未成熟或腐蚀较重的可按照【 D 】天来计算。 A、240 B、280 C、330 D、300 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除谢谢2
化学制药工艺学期末复习资料-
清洁技术用化学原理和工程技术来减少或消除对环境有害的原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生 产工艺和技术。 全合成药物由简单原料经过一系列化学反应和物理处理过程制得的途径。半合成药物由一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的途径。 类型反应法指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。 分子对称法具有分子对称性的药物可由分子中两个相同的分子合成制得的思考方法。 追溯求源法从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程逐步逆向推导进行寻源的思考方法。 模拟类推法对化学结构复杂、合成路线设计困难的药物，可模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计。 一勺烩（一锅合成） 在合成步骤变革中，若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一 步反应影响不大时，可将两步或几步反应按顺序，不经分离，在同 一反应罐中进行。 简单反应由一个基元反应组成的化学反应称为简单反应。 复杂反应两个和两个以上基元反应构成的化学反应则称为复杂反应 单分子反应只有一分子参与的基元反应。 双分子反应当相同或不同的两分子碰撞时相互作用而发生的反应。 零级反应反应速率与反应物浓度无关，仅受其他因素影响的反应。 可逆反应两个方向相反的反应同时进行的复杂反应。 平行反应反应物同时进行几种不同的化学反应 溶剂化效应指每一个溶解的分子或离子，被一层溶剂分子疏密程度不同地包围着的现象。 催化剂某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速度，而本身在化学反应前后化学性质没有变化，这种物质称之为催化剂。 固定化酶将酶制剂制成既能保持其原有的催化活性、性能稳定、又不溶于水的固形物。 外消旋化合物其晶体是R、S两种构型对映体分子的完美有序的排列，每个晶核包含等量的两种对映异构体。 外消旋混合物等量的两种对映异构体晶体的机械混合物，总体上没有光学活性，每个晶核仅包含一种对映异构体。 原子经济反应使原料中的每一个原子都转化成产品，不产生任何废弃物和副产品，实现“零“排放。 清污分流指将清水与废水分别用不同的管路或渠道输送、排放、贮留，以利于清水的循环套用和废水的处理。 活性污泥法活性污泥是由好氧微生物及其代谢和吸附的有机物和无机物组成的生物絮凝体。
制药工艺学试题与习题答案
化学制药工艺学》第一次作业 一、名词解释 1 、工艺路线: 一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。 2、邻位效应：指苯环内相邻取代基之间的相互作用，使基团的活性和分子的物理化学性能发生显著变化的一种效应。 3、全合成：以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得化学合成 药物，这种途径被称为全合成。 4、半合成：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得化学合成药物的途径。 5 、临时基团： 为定位、活化等目的，先引入一个基团，在达到目的后再通过化学反应将这个基团予以除去，该基团为临时基团。 6、类型合成法：指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。 7 、分子对称合成法： 由两个相同的分子经化学合成反应，或在同一步反应中将分子相同的部分同时构建起来，制得具有分子对称性的化合物，称为分子对称合成法。 8、文献归纳合成法： 即模拟类推法，指从初步的设想开始，通过文献调研，改进他人尚不完善的概念和方法来进行药物工艺路线设计。 二、问答题 1、你认为新工艺的研究着眼点应从哪几个方面考虑？答： 1) 工艺路线的简便性， 2) 生产成本因素， 3) 操作简便性和劳动安全的考虑， 4) 环境保护的考虑， 5) 设备利用率的考虑等。 2、化学制药工艺学研究的主要内容是什么？ 答： 一方面，为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺；另一方面，要为已投产的药物不断改进工艺，特别是产量大、应用面广的品种。研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。 3、你能设计几种方法合成二苯甲醇？哪种路线好？
制药工艺学期末复习题目及答案
制药工艺学期末复习 题目及答案 Revised on November 25, 2020
《制药工艺学》习题 院系: 化学化工学院 专业：化学工程班级: 学号: 学生姓名: 任课教师：李谷才 习题一（名词解释部分） 1. 药物：指能影响机体、生化和过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。 2. 制药工艺学：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 3.药物工艺路线:具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 4. 类型反应法 :是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物，常常采用此种方法进行设计。 5.追溯求源法 :从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导，进行寻源的方法称为追溯求源法。 6.模拟类推法:对于化学结构复杂、合成路线设计困难的药物可以类似化合物的合成方法进行合成路线设计。如杜鹃素可以模拟二氢黄酮的合成途径进行工艺路线设计。 7. 平行反应:又称为竞争性反应，反应物同时进行几种不同的反应；在生产上将所需要的反应称为主反应，其余为副反应。例如甲苯的硝化反应可以得到邻位和对位两种产物。 8. 可逆反应 :可逆反应为一种常见的复杂反应，方向相反的反应同时进行，对于正反方向的反应质量作用定律都适用；例如乙酸和乙醇的酯化反应。 9. “清污”分流：清污分流，是将高污染水和未污染或低污染水分开，分质处理，减少外排污染物量，降低水处理成本。
微生物制药一般工艺流程模板
微生物制药一般工艺流程模板
微生物制药技术 工业微生物技术是可持续发展的一个重要支撑, 是解决资源危机、生态环境危机和改造传统产业的根本技术依托。工业微生物的发展使现代生物技术渗透到包括医药、农业、能源、化工、环保等几乎所有的工业领域, 并扮演着重要角色。欧美日等国已不同程度地制定了今后几十年内用生物过程取代化学过程的战略计划, 能够看出工业微生物技术在未来社会发展过程中重要地位。 微生物制药技术是工业微生物技术的最主要组成部分。微生物药物的利用是从人们熟知的抗生素开始的, 抗生素一般定义为: 是一种在低浓度下有选择地抑制或影响其它生物机能的微生物产物及其衍生物。(有人曾建议将动植物来源的具有同样生理活性的这类物质如鱼素、蒜素、黄连素等也归于抗生素的范畴, 但多数学者认为传统概念的抗生素仍应只限于微生物的次级代谢产物。)近年来, 由于基础生命科学的发展和各种新的生物技术的应用, 报道的微生物产生的除了抗感染、抗肿瘤以外的其它生物活性物质日益增多, 如特异性的酶抑制剂、免疫调节剂、受体拮抗剂和抗氧化剂等, 其活性已超出了抑制某些微生物生命活动的范围。但这些物质均为微生物次级代谢产物, 其在生物合成机制、筛选研究程序及生产工艺等方面和抗生素都有共同的特点, 但把它们通称为抗生素显然是不恰当的, 于是不少学者就把微生物产生的这些具有生理
活性( 或称药理活性) 的次级代谢产物统称为微生物药物。微生物药物的生产技术就是微生物制药技术。能够认为包括五个方面的内容: 第一方面菌种的获得 根据资料直接向有科研单位、高等院校、工厂或菌种保藏部门索取或购买; 从大自然中分离筛选新的微生物菌种。 分离思路新菌种的分离是要从混杂的各类微生物中依照生产的要求、菌种的特性, 采用各种筛选方法, 快速、准确地把所需要的菌种挑选出来。实验室或生产用菌种若不慎污染了杂菌, 也必须重新进行分离纯化。具体分离操作从以下几个方面展开。 定方案: 首先要查阅资料, 了解所需菌种的生长培养特性。 采样: 有针对性地采集样品。 增殖: 人为地经过控制养分或培条件, 使所需菌种增殖培养后, 在数量上占优势。 分离: 利用分离技术得到纯种。
(完整版)制药工艺学元英进课后答案
第一章论绪 第二章1-1：分析制药工艺在整个制药链中的地位与作用。 答：制药工艺学的工程性和实用性较强，加之药品种类繁多，生产工艺流程多样，过程复杂。即使进行通用药物的生产，也必须避开已有专利保护，要有自主知识产权的工艺。制药工艺作为把药物产品化的一种技术过程是现代医药行业的关键技术领域，在新药的产业化方面具有不可代替的作用；制药工艺学是研究药的生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制配原理，工艺路线和质量控制，制药工艺是药物产业化的桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。 1-2．提取制药、化学制药、生物技术制药的工艺特点是什么，应用的厂品范围是什么？ 答：提取制药工艺的特点：以化工分离提取单元操作组合为主，直接从天然原料中用分离纯化等技术制配药物；应用的产品范围包括：氨基酸、维生素、酶、血液制品、激素糖类、脂类、生物碱。 化学制药工艺的特点:生产分子量较小的化学合成药物为主，连续多步化学合成反应，随即分离纯化过程；应用产品范围包括；全合成药物氯霉素，半合成药物多烯紫杉醇，头孢菌素C等。 生物技术制药工艺特点：生产生物技术制药、包括分子量较大的蛋白质、核酸等药物。化学难以合成的或高成本的小分子量药物。生物合成反应（反应器，一步）生成产物，随后生物分离纯化过程；应用的产品范围包括：重组蛋白质、单元隆抗体、多肽蛋白质、基因药物、核苷酸、多肽、抗生素等。 1-3化学制药产品一定申报化学制药吗？生物技术制药产品一定申报生物制药吗？为什么？举例说明。 答：化学制药产品和生物制药产品均不一定申报化学药物和生物制药制品：
有些药物的生产工艺是由化学只要和生物技术制药相互链接有机组成的。如两步法生产维生素C，首先是化学合成工艺，之后是发酵工艺，最后是化学合成工艺；有些药物经过化学合成工艺，最后是生物发酵工艺，如氢化可的松。 1-4从重磅炸弹药物出发，分析未来制药工艺的趋势。 答：重磅炸弹药物是指年销售收入达到一定标注，对医药产业具有特殊贡献的一类药物。未来制药工艺的趋势：（1）主要药物的类型将会增加（2）研发投入加大（3）企业并购与重组讲促进未来只要工艺的统一化（4）重磅炸弹药药物数量增加，促进全球经济的发展。 1-5世界销售收入排前十位的制药是什么？它们属于哪类药物？采取的制药工艺是什么？ 答：（1）抗溃疡药物（219亿美元），属于内分泌系统药物，采取化学制药工艺，（2）降低胆固醇和甘油三酯药物（217亿美元），属于生物合成药物，采取生物技术制药工艺.（3）抗抑郁药物（170亿美元）属于中枢神经系统药物，采用化学制药工艺（4）非甾体固醇抗风湿药物（113亿美元）属于生物制品，采用生物制药工艺（5）钙拮抗药物（99亿美元）属于化学合成药物，采用化学合成工艺（6）抗精神病药物（95亿美元）中枢神经系统药物，化学制药工艺（7）细胞生成素（80亿美元）血液和造血系统药物，化学制药工艺（8）口服抗糖尿病药物（80亿美元）生物制药，生物制药工艺（9）ACE抑制药（78亿美元）化学合成药物，化学制药工艺（10）头孢菌素及其组合（76亿美元）生物制品，提取制药工艺 1-6列举出现频率较高的制药工艺技术 答：生物制药技术发展迅速，出现频率较高，该工艺包括微生物发酵制药，酶工程技术制药，细胞培养技术制药 1-7化学药物，生物药物，中药今年来增长情况怎样？ 答：随着现代科技技术改造和发展，世界正处于开发新药过程中，而化学药物，生物药物，中药今年来增长依然迅速，起着主导作用，尤其是生物药物为人
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制药工艺学试题及答案 【篇一：制药工艺学试题】 ology) ：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是 药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便 和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 2. 化学制药工艺学：化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，是研究 药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般途径和方法。它是研究、 设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 3. 全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物 理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。 4. 半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得 的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。 5. 手性制药：具有手性分子的药物 6 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工 艺路线或技术路线。 或逆向合成分析（retrosynthesis analysis ）：从药物分子的化学 结构出发，将其 化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法，又称倒推法、逆合成 分析法。 8．“一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长，工序繁杂，占用设备多的药物生 产。若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时，往往可以将几步反应 合并，在一个反应釜内完成，中间体无需纯化而合成复杂分子，生产上习称为“一勺烩”或
“一锅煮”。改革后的工艺可节约设备和劳动力，简化了后处理。19 分子对称法：一些药物或中间体的分子结构具对称性，往往可采用一种主要原料经缩合 偶联法合成，这种方法称为分子对称法。 11 基元反应：反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应。 12. 非基元反应：反应物分子经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应。 13. 简单反应：由一个基元反应组成的化学反应。 14. 复杂反应：由两个以上基元反应组成的化学反应。又可分为可逆反应、平行反应和连续 反应。 15. 固定化酶：固定化酶又称水不溶性酶，它是将水溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上， 成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。 16. 自动催化作用：在某些反应中，反应产物本身即具有加速反应的作用，称为自动催化作 用。 17. 相转移催化剂：相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应。它实质上是促 使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。常用的 相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。 18. 中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后，采用该工艺在模拟工业 化生产的条件下所进行的工艺研究，以验证放大生产后原工艺的可行性，保证研发和生产时 工艺的一致性。中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件， 及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间布置等，为正式生产提供数据，以及 物质量和消耗等。 19. 绿色制药生产工艺：是在绿色化学的基础上开发的从源头上消除污染的生产工艺。这类
制药工艺流程
海蛤壳、厚壳贻贝抗炎清火口含片 制药工艺设计 专业：生物技术（海洋生物制药） 2015年 7 月 9 日
目录 1 工艺概述....................................................错误!未定义书签。 设计背景.................................................错误!未定义书签。 片剂特点.................................................错误!未定义书签。 海蛤壳、厚壳贻贝抗炎清火口含片特点.......................错误!未定义书签。 湿法制粒压片工艺特点.....................................错误!未定义书签。 2 处方设计及工艺流程..........................................错误!未定义书签。 处方设计.................................................错误!未定义书签。 工艺流程图...............................................错误!未定义书签。 工艺设计.................................................错误!未定义书签。 粉碎.................................................错误!未定义书签。 筛分.................................................错误!未定义书签。 混合.................................................错误!未定义书签。 制湿颗粒.............................................错误!未定义书签。 压片.................................................错误!未定义书签。 包衣.................................................错误!未定义书签。 包装.................................................错误!未定义书签。 储存.................................................错误!未定义书签。 3 物料衡算....................................................错误!未定义书签。 物料衡算概念.............................................错误!未定义书签。 基本程序.................................................错误!未定义书签。 损耗率计算...............................................错误!未定义书签。 实际年产量...............................................错误!未定义书签。 所需生产能力.............................................错误!未定义书签。 物料衡算的意义...........................................错误!未定义书签。
制药工艺学试题全解.doc
1. 制药工艺学（Pharmaceutical Technology)：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 2. 化学制药工艺学：化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，是研究药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般途径和方法。它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 3. 全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。 4. 半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。 5. 手性制药：具有手性分子的药物 6 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 7. 倒推法或逆向合成分析（retrosynthesis analysis）：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法，又称倒推法、逆合成分析法。 8．“一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长，工序繁杂，占用设备多的药物生产。若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时，往往可以将几步反应合并，在一个反应釜内完成，中间体无需纯化而合成复杂分子，生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。改革后的工艺可节约设备和劳动力，简化了后处理。 19 分子对称法：一些药物或中间体的分子结构具对称性，往往可采用一种主要原料经缩合偶联法合成，这种方法称为分子对称法。 11基元反应：反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应。 12. 非基元反应：反应物分子经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应。 13. 简单反应：由一个基元反应组成的化学反应。 14. 复杂反应：由两个以上基元反应组成的化学反应。又可分为可逆反应、平行反应和连续反应。 15.固定化酶：固定化酶又称水不溶性酶，它是将水溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上，成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。 16. 自动催化作用：在某些反应中，反应产物本身即具有加速反应的作用，称为自动催化作用。 17. 相转移催化剂：相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应。它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。 18. 中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后，采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究，以验证放大生产后原工艺的可行性，保证研发和生产时