第二十七章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药

第二十七章调血脂药和抗动脉粥样硬化药

考什么？

第一节调血脂药

血脂是血浆或血清中所含的脂类，血脂分类如下：

注意：是调血脂药，而不是降血脂药。因为本类药物降低TC、TG、LDL、VLDL，而升高HDL。高脂蛋白血症分类（WHO建议分为六型）。

临床上简单分为三类：高胆固醇血症、高甘油三酯血症及混合型高脂血症。

一、主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白的药物

（一）他汀类

【药理作用与作用机制】

1.调血脂作用

具有明显的调血脂作用，降低LDL-C的作用最强，TC次之，降TG作用很小，而HDL-C略有升高。

胆固醇主要由肝脏合成，羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）是胆固醇合成过程中的限速酶，能使HMG-CoA（羟甲基戊二酸单酰辅酶A）转换为中间产物MVA（甲羟戊酸）。

他汀类与HMG-CoA具有相似的化学结构，且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，因而对羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶发生竞争性抑制，使胆固醇合成受阻。【又一个小三儿】

2.非调血脂作用

改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等，有利于防止动脉硬化形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。

【临床应用】

1.动脉粥样硬化

杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症；还可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。对纯合子家族性高脂血症难以生效，对高TG血症疗效不显著。

【有关家族性高胆固醇血症知识的补充】

家族性高胆固醇血症：是一种常染色体显性遗传性疾病。发病机制是细胞膜表面的LDL受体缺如或异常，导致体内LDL代谢异常，造成血浆总胆固醇水平和低密度脂蛋白-胆固醇水平升高。

纯合子:由相同基因的配子结合形成的合子发育成的个体。如AA、aa 。

杂合子:由不同基因的配子结合形成的合子发育成的个体。如Aa 。

家族性高胆固醇血症分为纯合子家族性和杂合子家族性两种类型:

2.肾病综合征：对肾功能有一定的保护和改善作用。

3.血管成形术后再狭窄：对再狭窄有一定的预防效应。

4.预防心脑血管急性事件：增加动脉粥样硬化斑块的稳定性或使斑块缩小，而减少脑中风或心肌梗死

的发生。

5.其他应用：用于缓解器官移植后的排异反应和治疗骨质疏松症。

【不良反应】

有胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛、无症状性氨基转移酶升高，偶见肌酸磷酸激酶升高、偶有横纹肌溶解症等。

（二）胆汁酸螯合剂——考来烯胺【前后联系】地高辛中毒时的解救。

【药理作用与作用机制】

考来烯胺进入肠道后不被吸收，与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝肠循环和反复利用，从而大量消耗胆固醇，使血浆TC和LDL-C水平降低。

①被结合的胆汁酸失去活性，减少食物中脂类的吸收；②阻滞胆汁酸在肠道的重吸收；③由于大量胆汁酸丢失，肝内胆固醇经7-α羟化酶的作用转化为胆汁酸；④由于肝细胞中胆固醇减少，导致肝细胞表面LDL受体增加和活性增强；⑤大量含胆固醇的LDL经受体进入肝细胞，使血浆TC和LDL水平降低。

【临床应用】

适用于Ⅱa及Ⅱb型高脂蛋白血症、杂合子家族性高脂蛋白血症，对纯合子家族性高胆固醇血症无效（有效的是：大剂量阿托伐他汀）。

对Ⅱb型高脂蛋白血症者，应与降TG和VLDL的药物配合应用（贝特类、烟酸）。（为什么？——Ⅱb 型的VLDL和TG升高是考来烯胺无法解决的）

【不良反应及注意事项】

由于本药的剂量较大，又有特殊的臭味和刺激性，少数人用后可能有便秘、腹胀、嗳气和食欲减退等，还可出现短时的氨基转移酶升高、高氯酸血症或脂肪痢等。大部在两周后可逐渐消失；若便秘过久，应停药。

二、主要降低TG（三酰甘油）及VLDL（极低密度脂蛋白）的药物

（一）贝特类

氯贝丁酯、吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特。

【药理作用与机制】

1.调血脂作用

主要降低血浆TG、VLDL-C，对TC和LDL-C也有一定降低作用，并能升高HDL-C。

调血脂的作用机制：

①抑制乙酰辅酶A羧化酶，减少脂肪酸从脂肪组织进入肝脏合成T G及VLDL；

②增强LPL（脂蛋白酯酶）活化，加速C M（乳糜微粒）和VLDL的分解代谢；

③增加HDL的合成，减慢HDL的清除，促进胆固醇逆化转运；

④促进LDL颗粒的清除。

2.非调血脂作用有抗凝血、抗血栓和抗炎性作用，共同发挥抗动脉粥样硬化效应。

【临床应用】

主要用于原发性高TG血症，对Ⅲ型高脂蛋白血症和混合型高脂蛋白血症也有较好的疗效，也可用于2型糖尿病的高脂血症。

【药物相互作用】

●与口服抗凝药同用，可使抗凝活性增强，常需减少抗凝药的剂量。

●与他汀类药联合应用，有增加肌病发生的可能。

（二）烟酸类

烟酸

【药理作用特点】

大剂量能降低血浆TG和VLDL，降低LDL作用慢而弱。若与胆汁酸螯合剂合用，疗效增强。若再加他汀类作用还可加强。能升高血浆HDL。

烟酸的调血脂作用机制，可能与其降低cAMP（环磷酸腺苷）的水平有关。使脂肪酶的活性降低，脂肪组织中的TG不易分解放出FFA（游离脂肪酸），肝脏合成TG的原料不足，则难以进一步合成和释放VLDL，继而LDL来源减少。

【临床应用】

广谱调血脂药，对多种高脂血症均有一定效应，对Ⅱb和Ⅳ型最好。（为什么？升高的就是TG和VLDL）适用于混合型高脂血症、高TG血症、低HDL血症。

不良反应：常有皮肤潮红及瘙痒等，消化道症状，加重或引起消化道溃疡，长期应用可致皮肤干燥、色素沉着或棘皮症。

第二节其他抗动脉粥样硬化药

一、抗氧化剂

普罗布考（丙丁酚）

【药理作用与机制】

1.抗氧化作用能抑制ox-LDL（氧化LDL）的生成及其引起的一系列病变过程。

2.调血脂作用降低血浆TC和LDL-C。

3.对动脉粥样硬化病变的影响长期应用可使冠心病发病率降低，已形成的动脉粥样硬化

【临床应用】

用于各种类型的高胆固醇血症，包括纯合子和杂合子型家族性高胆固醇血症。

【不良反应】

不良反应少而轻，以胃肠道反应为主。

二、多烯脂肪酸类

三、黏多糖和多糖类

藻酸双酯钠——药理作用特点

具有肝素样的药理特性，调血脂，抗血栓形成，保护动脉内皮，阻止动脉粥样硬化病变的发展等。临床用于缺血性心脑血管病。

降血脂药物研究进展

降血脂研究进展 摘要高脂血症是心血管疾病的危险因素之一，因此降血脂类药物的研究成为热点。本文就从药物作用途径降血脂、降血脂药物分类对其进行系统介绍。 关键词：降血脂；药物作用途径；药物分类 1.前言 血脂是指正常人体内血液脂质的含量，血液脂质成分主要包括胆固醇（TC）和甘油三酯（TG），另外还包括磷脂、游离脂肪酸等。目前国内以成年人空腹血清TC超过5.72mmol/L，TG超过1.70 mmol/L，即诊断为高脂血。脂质难溶于水，必须与蛋白质结合形成脂蛋白才能在血液循环中运转，因此血液中脂蛋白（LPa）含量也是血脂是否升高的重要体现，较为重要的脂蛋白包括低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。 高脂血症是动脉粥样硬化的主要诱因之一[1]。研究发现血脂过高会引发动脉粥样硬化，造成组织器官供血不足，由此引发冠心病、脑中风、肾衰竭等。此外，高血脂还与高血压、癌症等疾病有一定的相关性[2]。目前降脂药物主要从以下三个途径发挥降脂作用，即外源性脂质的吸收、内源性脂质的合成、体内脂质的代谢、转运、和排泄。 2.从药物作用途径降血脂 2.1抑制外源性脂质的吸收 2.1.1胆固醇吸收抑制剂 小肠组织对胆固醇的吸收能力可显著影响血液中胆固醇水平[3]。胆固醇吸收抑制剂主要减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用。依折麦布是新型胆固醇吸收抑制剂。闫丰等[4]对慢性肾脏疾病2期伴高胆固醇血症患者进行联合治疗观察。研究中对比了全部患者在治疗前后的血脂及肾小球过滤率（GFR）变化情况。结果发现氟伐他汀对患者各个观察指标无显著治疗作用，加用依折麦布治疗则可显著降低LDL-c水平，降幅达15.4%。 2.1.2胆酸盐螯合剂 胆固醇为胆汁酸的唯一前体，在正常的消化过程中，胆汁酸分泌至肠道，大量胆汁酸从肠道吸收后重新进入肝脏。胆汁酸结合树脂可与肠道中的胆汁酸结合，阻断其重吸收，从而使血液中的LDL和TC的含量减少[5]。已上市的药物有考来烯胺、盐酸考来维仑、考来替兰等。 田哲[6]对辛伐他汀联合考来烯胺治疗混合性高脂血症的临床进行评价。研究

第二十三章 调血脂药

一、A1型题 第二十三章调血脂药 1. 降脂药不包括（） A．考来烯胺 B．烟酸 C．洋地黄毒苷 D．辛伐他汀 E．多烯康胶囊 2. 血浆中的脂质需和下列哪种物质结合才能成为亲水性脂质（） A．胆固醇 B．胆固醇脂 C．载脂蛋白 D．三酰甘油 E．磷脂 3．能抑制肝HMG-CoA还原酶活性的药物是（） A．考来烯胺 B．烟酸 C．氯贝丁酯 D．洛伐他汀 E．非诺贝特 4．下列能明显降低血浆胆固醇的药物是（） A．烟酸 B．考来烯胺 C．多烯康胶囊 D．洛伐他汀 E．吉非贝齐 5．考来烯胺临床主要用于下列高脂血症类型是（） A．I型 B．Ⅱa型 C．Ⅲ型 D．Ⅳ型 E．V型 6．下列能减少肝内胆固醇合成的药物是（） A．洛伐他汀 B．普罗布考 C．烟酸 D．多烯康胶囊 E．考来烯胺 7．下列可阻断胆汁酸肝肠循环的药物是（） A．洛伐他汀 B．普罗布考 C．烟酸 D．多烯康胶囊 E．考来烯胺 8．考来烯胺的降低血脂的机制（） A．抑制小肠吸收胆固醇 B．促进胆固醇的分解 C．促进胆固醇的合成 D．抑制HM(;-CoA还原酶 E．激活HMG-CoA还原酶 二、X型题 9. 他汀类药物的降脂特点是（abcde ） A．血浆LDL降低 B．使HMG-CoA还原酶活性增加 C．VLDL合成减少 D．竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性 E．HDL轻度升高 三、案例分析 10.患者，男，65岁。患有冠心病，高脂血症，医生开写了下列处方，请分析是否合理，为什么？ 处方：硝酸异山梨酯片5mgX 30 用法：一次5mg，一日3次，舌下含服 考来烯胺200gX30 用法：一次4～5g，一日3次

第二十四章-利尿药及脱水药

第二十四章利尿药及脱水药 【授课时间】2010年4月19—22日【授课对象】五年制临床医学本科【授课教师】段小毛【授课时数】2学时 【目的与要求】 1.掌握各类利尿药的药理作用及作用机制、临床应用及应用原则、主要不 良反应及用药注意事项。 2.了解脱水药的作用机制，熟悉其临床用途。 【授课重点】 1.利尿药作用的生理学基础；髓袢升支粗段与尿液稀释和浓缩的关系。 2.高、中、低效利尿药作用部位与作用的关系，作用机制、临床用途。 3.利尿药对Na+、C l-、Ca2+、Mg2+、K+等电解质的影响机制 4..脱水药的作用特点、临床用途、禁忌症。 【授课难点】 1.髓袢升支粗段髓质部、皮质部与尿液稀释和浓缩的关系。 2.高、中、低效利尿药的作用部位与机制。 【教学内容】 第一节利尿药Diuretics 一、概念： 利尿药：是作用于肾脏，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。 用于治疗各种水肿及其他一些疾病，如高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症，加速毒物的排泄等。

二、常用利尿药的分类：按作用部位及机制分 1.碳酸酐酶抑制药：作用于近曲小管——乙酰唑胺 2.渗透性利尿药（脱水药）：作用于髓袢及肾小管其他部位—甘露醇 3.袢利尿药（高效）：作用于髓袢升枝粗段——呋噻咪 4.噻嗪类利尿药（中效）：作用于远曲小管近段——HCT 5.留K+利尿药（低效）：作用于远曲小管及集合管——螺内酯 【利尿药作用的生理学基础】 一、尿液的形成过程：肾小球滤过 肾小管、集合管的再吸收 肾小管、集合管的分泌 【肾小球的滤过作用】图解 正常人原尿量180 L/日终尿量1~2 L/日，99% 原尿被肾小管再吸收近曲小管通过Na+—K+—ATP酶和H+—Na+交换子再吸收原尿中Na+的65%。 抑制碳酸酐酶（CA）使H+ 生成减少，H+-Na+交换减少，由于以下各段对Na+ 的再吸收代偿性增多，故利尿作用弱。低效能利尿药. 【髓绊升支粗段髓质和皮质部】图解 是高效利尿药的重要作用部位。再吸收原尿中的Na+约35%，依赖于管腔膜上的Na+—K+—2Cl-共转运子。 此段对水不通透，随着NaCl的再吸收，原尿渗透压逐渐降低－稀释功能转运到髓质间液中的NaCl在逆流倍增机制的作用下，与尿素一起共同 形成髓质高渗区，低渗尿流经集合管时，在抗利尿激素调节下，大量的水 被再吸收－浓缩功能。 作用于髓绊升支粗段髓质和皮质部的药物影响尿液形成的稀释和浓

调血脂药及抗动脉粥样硬化药考点归纳

第十九章调血脂药及抗动脉粥样硬化药 降血脂作用，是使胆固醇及甘油三酯含量降低可从三个方面入手： 1.减少胆固醇的吸收 2.减少脂类的合成 3.促进脂质的代谢 药物分三类： 1.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类 2.苯氧乙酸类 3.其他类 第一节羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 作用机制：抑制HMG－CoA还原酶（体内生物合成胆固醇的限速酶），可有效地降低胆固醇的水平，对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切。 本考点学习建议 1、药物的词干“他汀” 2、他汀类药物的共同副作用： 所有他汀类药物均有一定程度的横纹肌溶解副作用。 3、首先重点掌握洛伐他汀的结构、性质、代谢对活性的影响，其它“他汀”类代表药均与之有关联。 （一）洛伐他汀 考点：1、结构特征：①多氢萘和六元内酯。 ②有8个手性中心，用右旋（＋）体。

2、性质：①六元内酯环（吡喃环）上羟基氧化生成二酮吡喃。 ②水溶液酸碱催化下，内酯环水解，生成羟基酸，羟基酸是体内产生作用的形式，是代谢生成活性产物的形式（前药）。 （二）辛伐他汀 考点：1、是洛伐他汀结构改造得到，结构特征同洛伐他汀，多氢萘和内酯，侧链羧基多一个甲基。 2、内酯水解开环产生活性。（前药） （三）氟伐他汀

考点：1、第一个通过全合成得到的他汀类药物 2、是用芳环（吲哚）替代洛伐他汀分子中的萘环，并将内酯环打开得到的羟基酸。非前药，直接产生活性。 3、水溶性好。 （四）阿托伐他汀钙 （五）瑞舒伐他汀钙（新）

共同考点：1、是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂。 2、具有二羟基戊酸侧链，非前药，直接产生活性。 3、不同点：刚性部分阿托伐他汀是吡咯，瑞舒伐他汀是嘧啶。 4、用途：阿托伐他汀钙用于心肌梗死后不稳定型心绞痛及血管重建术后，瑞舒伐他汀用于经饮食控制不能控制血脂异常。 小结：构效关系（10条） 1、按来源不同分两类：第一类从微生物得到的洛伐他汀，半合成的辛伐他汀，均含多个手性中心的氢化萘环（下图环A）。第二类是全合成的氟伐他汀、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙，均有含氮杂环（下图环B）这三个结构较简单，便于合成。 2、都具二羟基戊酸（或其内酯环）基本药效结构片段。 3、3,5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构，含内酯的化合物须经水解才能起效，是前体药物（见洛伐他汀）。 4、3,5-二羟基的绝对构型与洛伐他汀中3,5-二羟基的构型一致。 5、改变C5与环系之间两个碳的距离会使活性减弱或消失。

调血脂药物习题

1、治疗原发性高胆固醇血症应首选？D A．吉非贝齐 B.烟酸 C.普罗布考 D.洛伐他汀 E.阿昔莫司 2、对他汀类药物药理作用叙述错误的是？B A.调血脂作用呈剂量依赖性 B.抑制乙酰辅酶A羟化酶，减少TG及LDL的合成 C.改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性 D.抑制HMG-CoA原酶减少内源性CH合成 E.降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化中的炎性反应 3、具有抗血栓作用的调血脂药物？A A.苯扎贝特 B.硫酸多糖 C.普罗布考 D.考来烯胺 E.烟酸 4、能明显降低血浆甘油三酯的药物是？E A.胆汁酸结合树脂 B.抗氧化剂 C.赛伐他汀 D.乐伐他汀 E.苯氧酸类 5、能降LDL也降HDL的药物是？B A.烟酸 B.普罗布考 C.赛伐他汀 D.非诺贝特 E.考来替泊 6、对高胆固醇血症造成心肌梗死患者首选的是？A A.考来烯胺 B.洛伐他汀 C.烟酸 D.亚油酸 E.普罗布考 7、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是？D A.氯贝丁酯 B.非诺贝特 C.辛伐他汀 D.吉非罗齐 E.氟伐他汀 8、以下药物属于天然的HMG-CoA还原酶抑制剂是？A A.洛伐他汀 B.辛伐他汀 C.氟伐他汀 D.普伐他汀 E.阿托伐他汀 9、简述他汀类药物降血脂药物作用机制？ 答：HMG-CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的限速酶，他汀类药物通过对其的抑制作用，使胆固醇合成减少，血清和组织细胞内胆固醇浓度均降低，促进浓度依赖性的低密度脂蛋白LDL受体活性提高，加速LDL的分解代谢，并减少极低密度脂蛋白VLDL生成，使VLDL 转化成LDL减少，从而进一步降低低密度脂蛋白-胆固醇水平。 10.调血脂药物分类？ 答：抑制内源性胆固醇合成药物：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂- 他汀类阿托伐他汀促甘油三酯代谢药：苯氧基烷酸类氯贝丁酯 抑制内源性甘油三酯合成药：烟酸类烟酸 促进胆固醇代谢药：胆汁酸结合树脂考来烯胺 甲状腺素类右旋甲状腺素 胆固醇吸收抑制剂依西米贝

第二十七章抗心绞痛药

第二十七章抗心绞痛药 一、选择题 A型题 1.下列关于硝酸甘油的论述错误的是： A.降低左心室舒张末期压力 B.舒张冠状血管侧枝血管 C.扩张容量血管 D.改善心内膜供血作用较差 E.能降低心肌耗氧量 2.关于普萘洛尔的哪项叙述是错误的？ A.对稳定性、变异性、不稳定性心绞痛都有良好疗效 B.可影响脂肪和糖类代谢 C.生物利用度个体差异大.宜从小剂量开始.以后逐渐增量 D.阻断心脏β受体而使心率减慢，心肌收缩力降低，心肌耗氧量降低 E.与硝酸酯类药物台用可增强疗效，互补不良反应 3.关于硝酸甘油和普萘洛尔合用治疗心绞痛的理论根据，下列哪项叙述是错误的？ A.可减少不良反应 B.防止反射性心率加快 C.降低心肌耗氧量有协同作用 D.避免心室容积增加 E.避免普萘洛尔引起的降压作用 4.普萘洛尔用于下列哪种疾病？ A.甲状腺功能亢进 B.阵发性室上性心动过速 C.原发性高血压 D.稳定型心绞痛 E.变异性心绞痛 5.硝酸甘油对哪类血管扩张作用最弱： A.小动脉 B.冠状动脉 C.小静脉 D.毛细血管括约肌 E.毛细血管后静脉 6.硝酸酯类舒张血管的机制是： A.直接松驰血管平滑肌 B.阻断α受体 C.在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO D.阻滞 Ca2+通道 E.阻断血管平滑肌β2受体 7.关于硝酸甘油的叙述哪项是不正确的? A.扩张动脉血管，降低心脏后负荷 B.扩张静脉血管，降低心脏前负荷 C.加快心率，增加心肌收缩力 D.降低室壁张力及耗氧量 E.减慢心率，减弱心肌收缩力 8.硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的共同药理基础是： A.减慢心率 B.抑制心肌收缩力 C.降低心肌耗氧量 D.缩小心室容积 E.缩短射血时间 9.常用于终止心绞痛发作的药物是： A.硝酸甘油 B.普萘洛尔 C.硝苯地平 D.阿替洛尔 E.硝普钠

第二十七章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药

药圈，药学人员的圈子！https://www.wendangku.net/doc/018563708.html,
第二十七章
调血脂药和抗动脉粥样硬化药
考什么？ （1）他汀类药物的药理作用、作用机制、临床应用 和不良反应 （2）洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐托他汀和普伐他汀 的临床应用 （3）考来烯胺的药理作用、作用机制、临床应用、 不良反应 （4）贝特类的药理作用及机制、临床应用及其药物 相互作用 （5）烟酸的药理作用、临床应用和不良反应
调血脂药和抗动脉粥样 硬化药
1.调血脂药
（1）普罗布考的药理作用与机制、临床应用及其不 2. 其 他 抗 动 脉 粥 样 良反应 硬化药 （2）藻酸双酯钠的药理作用及其临床应用 第一节 调血脂药
血脂是血浆或血清中所含的脂类，血脂分类如下：
注意：是调血脂药，而不是降血脂药。因为本类药物降低 TC、TG、LDL、VLDL，而升高 HDL。高 脂蛋白血症分类（WHO 建议分为六型） 。
临床上简单分为三类：高胆固醇血症、高甘油三酯血症及混合型高脂血症。 一、主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白的药物
药圈会员合买资料，仅供个人学习使用，请不要用于商业。觉得好请支持正版！

药圈，药学人员的圈子！https://www.wendangku.net/doc/018563708.html,
（一）他汀类 【药理作用与作用机制】 1.调血脂作用 具有明显的调血脂作用，降低 LDL-C 的作用最强，TC 次之，降 TG 作用很小，而 HDL-C 略有升高。 胆固醇主要由肝脏合成，羟甲基戊二酸单酰辅酶 A 还原酶（HMG-CoA 还原酶）是胆固醇合成过程中的 限速酶，能使 HMG-CoA（羟甲基戊二酸单酰辅酶 A）转换为中间产物 MVA（甲羟戊酸） 。 他汀类与 HMG-CoA 具有相似的化学结构，且和 HMG-CoA 还原酶的亲和力高出 HMG-CoA 数千倍， 因而对羟甲基戊二酸单酰辅酶 A 还原酶发生竞争性抑制，使胆固醇合成受阻。 【又一个小三儿】
2.非调血脂作用 改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗 血栓作用等，有利于防止动脉硬化形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。 【临床应用】 1.动脉粥样硬化 杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb 和Ⅲ型高脂蛋白血症；还可用于 2 型糖尿病和肾病综合征引起的高 胆固醇血症。对纯合子家族性高脂血症难以生效，对高 TG 血症疗效不显著。 【有关家族性高胆固醇血症知识的补充】 家族性高胆固醇血症：是一种常染色体显性遗传性疾病。发病机制是细胞膜表面的 LDL 受体缺如或异 常，导致体内 LDL 代谢异常，造成血浆总胆固醇水平和低密度脂蛋白-胆固醇水平升高。 纯合子:由相同基因的配子结合形成的合子发育成的个体。如 AA、aa 。 杂合子:由不同基因的配子结合形成的合子发育成的个体。如 Aa 。 家族性高胆固醇血症分为纯合子家族性和杂合子家族性两种类型: 分型 发病年龄 发病率 LDL 受体数目 血浆 TC 缺失 血浆 LDL-C 纯合子家族性高脂血症 10 岁以前 1/100 万 较正常人高 6～8 倍 增高特明显 较正常人高 2～3 倍 增高不明显
杂合子家族性高脂血症 30 岁以后 1/500～1000 减少一半
2.肾病综合征：对肾功能有一定的保护和改善作用。 3.血管成形术后再狭窄：对再狭窄有一定的预防效应。 4.预防心脑血管急性事件：增加动脉粥样硬化斑块的稳定性或使斑块缩小，而减少脑中风或心肌梗死的 发生。 5.其他应用：用于缓解器官移植后的排异反应和治疗骨质疏松症。 【不良反应】 有胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛、无症状性氨基转移酶升高，偶见肌酸磷酸激酶升高、偶有横纹肌 溶解症等。
药圈会员合买资料，仅供个人学习使用，请不要用于商业。觉得好请支持正版！

27第二十七章 抗动脉粥样硬化药

第二十七章抗动脉粥样硬化药 【内容提示及教材重点】 动脉粥样硬化（AS）是冠状动脉、脑动脉等大、中动脉主要因单核细胞浸润连同受损内皮细胞摄取氧化低密度脂蛋白形成粥样斑块致使靶器官供血不足甚至导致急性临床事件的心脑血管疾病。抗AS药主要有：调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类和动脉内皮保护药。 （一）调血脂药：包括HMG-CoA还原酶抑制药（他汀类）、胆汁酸结合树脂、苯氧酸类（贝特类）和烟酸类。 他汀类在肝脏竞争性抑制HMG-CoA还原酶使胆固醇（Ch）合成减少，反馈性调节导致低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）减少，临床用于：1、调血脂（原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、III型高脂蛋白血症、糖尿病性和肾性高脂血症）；2、其它：肾病综合征、血管成形术后再狭窄、预防心脑血管急性事件、缓解器官移植后的排斥反应、骨质疏松等。 胆汁酸结合树脂主要有考来烯胺（消胆胺），口服不吸收，与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝-肠循环，抑制Ch吸收，加速肝内Ch降解，反馈性降低LDL。与他汀类合用有协同作用，但不宜同时口服。临床适用于IIa、IIb型及家族性杂合子高脂蛋白血症。 贝特类包括氯贝特（安妥明，已少用）、吉非贝特、苯扎贝特、非诺贝特等。主要降低三酰甘油（TG）及VLDL，轻度升高HDL-C，临床主要适用于原发性高TG血症、Ⅲ、Ⅳ型高脂蛋白血症。 烟酸类主要有烟酸，大剂量能降低血浆TG和VLDL，升高HDL，与他汀类或贝特类合用可提高疗效。为广谱调血脂药，对Ⅱb和Ⅳ型最好。 （二）抗氧化药：主要有普罗布考。抑制氧化LDL生成及其引起的一系列血管病变过程，降低血浆TC和LDL-C，对血浆TG和VLDL一般无影响。临床用于各型高Ch血症，包括纯合体和杂合体家族性高Ch血症。对继发于肾病综合症或糖尿病的Ⅱ型脂蛋白血症也有效。 （三）多烯脂肪酸类：降低血浆TG、VLDL，抑制血小板聚集，降低血粘度，适用于高TG高脂血症。 (四) 动脉内皮保护药：多从动物脏器或藻类中提取或半合成的硫酸多糖，如低分子量肝素、天然类肝素(如冠心舒，是从猪肠黏膜提取的硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素、硫酸软骨素的混合物)，因具有大量阴电荷，结合在血管内皮表面而保护血管内皮。临床用于缺血性心脑血

血脂异常是导致动脉粥样硬化的主要因素之一

血脂界常是导致动脉谓样锁化的主雯因素之一 血脂界常是导致动脉常样硕化的主要因素之一.引起或加速冠心病.高血压、糖尿病、脑卒中等疾病的进程?严重威胁人类健康。2011ESC/EAS指南提出.届危/极岛危商胆固醇血症患者的LDL-C @标值应更低. 疗效不佳时爪纯加大单?药剂量疗效有限.副作用増加，将不同作用机制的降脂药物联合应用是大势所趋，1+1能否大于2?看葆至能复方制剂（依折麦布/辛伐他汀）的临床数据！ 2011ESC/EAS指南：对于高危/极高危患者，LDL-C治疗目标应更严格 2011年6丿J28日.欧洲心脏病学会（ESC）和欧洲动脉粥样硕化学会（EAS）携于?发布了欧洲首个血脂界常管理指南。该抬南汲取了十前多项循证医学研尤的成果，収消广'血脂合适范FT'的描述?更加强调根据危险分层抬导治疗策略.建议采用SCORE系统将心血管风险分为极舟危.商危、中危或低危. 并以此抬导治疗策略的制定：明确地进一步下调了各危险程度患者的LDL-C @标值，对于岛?危/极岛危患者，LDL-C 治疗目标应更严格：对于极商危患者.目标值为LDL-C<1.8mmol/L（70 mg/dL）和/或下降>50%。 >>査看更多我国血脂异常控制现状与指南建议相差甚远 第二次中国临床血脂控制状况参中心协作研究进行的调査显示，按照2007年《中国成人血脂界常防治指南》推荐的LDL-C目标值■总达标率为50%?低危.中危.商危和极商危组达标率分别为91%、77%、49%和38%o总之.危险分层越商者.达标率越低，如何提商商危和极岛危患者的胆固醇治疗达标率应是今后临床匸作的重点。为提高我国血脂达标孤，专家提出几大对策，包括关注生活方式改变.合理选择药物剂量、联合应用调脂药物等。 VS辛伐他汀：依折麦布/辛伐他汀抑制胆固醇吸收及合成疗效更优 该研尤探讨了不同剂址的依折麦布/辛伐他汀与辛伐他汀对患者LDL-C及其它脂蛋白的影响。结果显示不同剂量依折麦布/辛伐他汀较辛伐他汀更有效降低患者血浆中LDL-C水平.LDL-C达标的患者比例商于辛伐他汀组?并改善总胆固醉、廿汕三醛、ApoB. HDL-C等抬标，具有良好的安全性。 >>査看更多VS瑞舒伐他汀：依折麦布/辛伐他汀更有效调整胆固醉水平 该研尤比枚了依折麦布/辛伐他汀及瑞舒伐他汀方案调整原发性高胆固醉血症患者胆固醇水平的疗效，结果显:示依折麦布/辛伐他汀与瑞舒伐他汀比较更有益于帮助岛风险患者达到LDL-C水平目标、LDL-C <70 mg/dL达标率更高，其它血脂水平的改善也更明显。 >>查看更多VS阿托伐他汀：依折麦布/辛伐他汀更有效抑制胆固醉合成及吸收（VYVA研宪） 该研究对比依折麦布/辛伐他汀与阿托伐他汀调节机体胆固醉水平的疗效，结论提示：依折麦布/辛伐他汀相比阿托伐他汀见显着降低患者LDL-C水平?达到目标LDL-C（LDL-C <100 mg/dL及<70 mg/dL）水平患者百分比见商，有效调整HDL-C和总胆固醉水平、减少CRP,且对肝脏和肌肉无不良影响，安全性良好。 >>査看更多 依折麦布和辛伐他汀联合用于家族性高胆固静血症 该研尤主要验证了依折麦布对延缓动脉粥样换化进程的疗效。对有家族性商胆固醇血症的患者，采用依折麦布和辛伐他汀治疗后，内膜和中膜没有出现厚度的变化，但是相比于单?一的辛伐他汀，LDL-C 和C 反应蛋白明显下降。 针对他汀类单药治疗无效的高风险患者:依折麦布/辛伐他汀调脂疗效优于瑞舒伐他汀（IN-CROSS研究）该研尤针对之前他汀类单药治疗无效的岛风险患者，对比了依折麦布/辛伐他汀与瑞舒伐他汀的疗效. 结论提示.相比于瑞舒伐他汀，依折麦布/辛伐他汀调整对他汀类单?药治疗无效的髙风险患者LDL-C 水平更加商效.助力患者更快达到LDL-C控制目标。

血脂异常的药物治疗,2020年执业药师继续教育参考答案及试题25之19

血脂异常的药物治疗 2020年执业药师继续教育参考答案及试题25之19 适合药学，执业药师，卫生健康 选择题（共10题，每题10分） 1.（单选题）下列哪个不属于降血脂药物（） A.苯氧芳酸类如非诺贝特 B.三羟甲基戊二酰-辅酶A还原酶抑制剂如辛伐他汀 C.烟酸类 D.芳基乙酸类参考答案：D 2.（单选题）患者，男性，52岁，诊断为混合型高脂血症，医生为其同时开具了他汀类与贝特类药物，请问该患者应如何服药（） A.他汀类和贝特类均在晚上服用 B.早晨服用贝特类药物，晚上服用他汀类药物 C.早晨服用他汀类药物，晚上服用贝特类药物 D.随时服用均可参考答案：B 3.（单选题）患者，男性，56岁，急性心肌梗死、高脂血症入院，行PCI术，术后给予阿司匹林、氯吡格雷抗血小板，并强化他汀治疗，为避免和氯吡格雷的相互作用，应选择的他汀类药物是（） A.辛伐他汀 B.普伐他汀

C.阿托伐他汀 D.洛伐他汀参考答案：B 4.（单选题）不会引起阿托伐他汀不良反应发生率增加的药物是（） A.红霉素 B.酮康唑 C.环孢素 D.苯妥英钠参考答案：D 5.（单选题）为了防止药源性疾病发生，处方他汀类调节血脂药时，应该询问病人（） A.是否有肺功能不全 B.是否有兴奋和耳鸣现象 C.是否有肌无力和肌肉触痛 D.是否有荨麻疹和其他过敏反应参考答案：C 6.（单选题）患者，女性，62岁。诊断为高血脂合并心房纤维性颤动。予辛伐他汀片40mg，qn+盐酸胺碘酮片0.2g，tid，以下分析错误的是（） A.辛伐他汀片主要通过细胞色素P450酶3A4（CYP3A4）代谢，而盐酸胺碘酮片是该酶的强大抑制剂 B.两药合用可导致辛伐他汀片的代谢减少，引发横纹肌溶解的风险 C.辛伐他汀片联合盐酸胺碘酮片使用时，最大剂量不要超过40mg/天

降血脂用药指南

降血脂用药指南 随着人们生活水平的提高，高血脂的发病率日益增高，而高血脂又是脑卒中、冠心病、动脉硬化、心肌梗死的重要病因之一，并能够加重高血压、糖尿病、脂肪肝、肝硬化、胰腺炎等疾病病情的恶化。所以广大高血脂患者十分注意通过调节饮食、运动、服用各种降血脂药物等方法控制血脂。然而有的患者单凭广告宣传或病友介绍，不分情况盲目服用降血脂药物，不仅不会有疗效，还会因药物的副作用雪上加霜。https://www.wendangku.net/doc/018563708.html, 养生保健 高脂血症是由于脂肪代谢或转运异常使血浆中的脂类浓度高于正常，分为高胆固醇血症、高甘油三脂血症、混合型高脂血症三个类型。因而降血脂药物根据药理作用不同，分为主要降低胆固醇和主要降低甘油三脂两大类。由于降血脂药物种类繁多，专属性强、不良反应较多，患者应在医生指导下通过化验血脂分清自己属于哪一类型的高血脂，对症下药才有疗效。 主要降低胆固醇的药物：患者的总胆固醇高于230毫克/分升时为高胆固醇血症。降胆固醇的药物主要包括他汀类和胆汁酸螯合剂两类。他汀类的代表药物有洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀等，主要作用是抑制胆固醇的合成，不良反应较少，多为肌肉疼痛。胆汁酸螯合剂类的代表药物有考来稀胺、考来替泊，主要作用是抑制胆固醇的吸收，不良反应是刺激性臭味和消化道反应。 主要降低甘油三脂的药物：患者的甘油三脂高于160毫克/分升时为高甘油三脂血症。降甘油三脂的药物包括贝特类、烟酸类和海鱼油-ω-3脂肪酸，药物的作用都是降低脂类的合成和释放、加速脂类的代谢和排出。贝特类的代表药物有吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特，不良反应是消化道反应和肝肾功能改变。烟酸类的代表药物有烟酸肌醇脂、阿西莫司等，不良反应除消化道反应外还有皮肤潮红和瘙痒。海鱼油-ω-3脂肪酸是俗称的深海鱼油，长期服用有导致视力下降和出血的可能。 降低混合型高脂血症的药物：患者的总胆固醇和甘油三脂均高于正常时常需要联合用药，可以根据总胆固醇和甘油三脂的比例，使用他汀类、胆汁酸螯合剂、贝特类和烟酸类药物，但要警惕药物之间的相互作用。例如洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀与烟酸、吉非贝齐合用时，易发生危及生命的横纹肌溶解症；需联合用药时，剂量宜小，同时注意观察是否有肌无力、肌痛现象，并定期检查血清丙谷转氨酶、肌酐激酶等安全指标，以便调整剂量或更换药品。健康知识https://www.wendangku.net/doc/018563708.html, 65岁以上的老年患者服用降血脂药时应特别注意用药剂量，不宜超过成人正常量的四分之三；血脂异常较轻时可首选一些降脂作用较弱副作用较小的药物，如：弹性酶、潘特生、海鱼油等。长期服用生山楂、草决明、红曲、泽泻等中药降血脂，更适合于老年患者。

第二十八章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药

第二十八章调血脂药与抗动脉粥样硬化药一、选择题 A型题 1.通过抗氧化作用发挥抗动脉粥样硬化作用的药物是 A.辛伐他汀 B.吉非贝齐 C.普罗布考 D.考来烯胺 E.烟酸 2.洛伐他汀的降脂机制为： A.抑制磷酸二酯酶 B.抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA) C.抑制血管紧张素转换酶 D.激活3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶 E.以上均不是 3.血浆中那种脂蛋白增高可降低动脉粥样硬化的形成? A.高密度脂蛋白(HDL) B.乳糜微粒(CM) C.极低密度脂蛋白(VLDL) D.中间密度脂蛋白 E.低密度脂蛋白(LDL) 4.既降低LDL也降低HDL的是 A.烟酸 B.普罗布考 C.塞伐他汀 D.非诺贝特 E.考来替泊 5.关于抗动脉粥样硬化药的叙述错误的是 A.普罗布考是抗氧化剂 B.保护动脉内皮药不能用于抗动脉粥样硬化 C.调血脂药包括HMG-CoA还原酶抑制剂、胆汁酸结合树脂、烟酸和贝特类等 D.HMG-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶 E.某些多糖类物质也有抗动脉粥样硬化作用 6.影响胆固醇吸收的药物是 A.烟酸 B.洛伐他汀 C.考来烯胺 D.普罗布考 E.苯扎贝特 7.对纯合子家族性高脂血症无效的药物是： A.烟酸 B.苯扎贝特 C.硫酸软骨素A D.考来烯胺 E.美伐他汀 8.关于贝特类药物降血脂作用的叙述，下列哪项是错误的？ A.显著降低血中极低密度脂蛋白和甘油三酯 B.与他汀类药物合用可减少肌病的发生

C.可增强脂蛋白酯酶的活性 D.降低血中低密度脂蛋白和胆固醇含量 E.非调脂作用有助于抗动脉粥样硬化 9.能明显提高高密度脂蛋白的药物是 A.洛伐他汀 B.考来替泊 C.普罗布考 D.吉非贝齐 E.月见草油 10.关于烟酸不良反应的叙述，下列哪项是错误的？ A.降低糖耐量，使己有的高血糖恶化 B.刺激胃肠道，加重溃疡病 C.皮肤潮红，瘙痒 D.减少尿酸排泄，诱发痛风 E.阿司匹林可减轻其所有不良反应 11.易致动脉粥样硬化的高脂蛋白血症指的是血浆中 A.HDL降低 B.HDL升高 C.CM升高 D.VLDL，IDL浓度均低于正常 E.LDL、VLDL、IDL和apoB均高于正常 12.下列哪种药物可阻断肠道胆固醇的吸收? A.烟酸 B.考来烯胺 C.普罗布考 D.硫酸软骨素A E.γ-亚麻油酸 13.下列哪种化合物是n-6多不饱和脂肪酸？ A.亚油酸 B.深海鱼油 C.二十碳五烯酸 D.二十二碳六烯酸 E.α-亚麻油酸 14.具有抑制细胞分裂及免疫抑制作用的降脂药物是： A.烟酸 B.考来替泊 C.普罗布考 D.苯扎贝特 E.辛伐他汀 15.兼有抗氧化作用的调血脂药是 A.非诺贝特 B.普罗布考 C.辛伐他汀 D.烟酸 E.考来替泊 16.能使肝脏HMG-CoA还原酶活性增加的药物是： A.烟酸 B.考来烯胺 C.氯贝丁酯 D.洛伐他汀 E.普罗布考 17.心肌损伤的患者不宜应用的降血脂药是 A.氯贝丁酯 B.普罗布考 C.考来烯胺 D.洛伐他汀 E.烟酸 18.能明显提高HDL的抗动脉粥样硬化药是 A.氯贝丁酯 B.烟酸 C.考来烯胺 D.不饱和脂肪酸 E.硫酸软骨素A 19.关于考来烯胺对血脂的影响，下列哪一项是正确的？ A.主要降低血浆TC B.主要降低血浆LDL-C

高血脂用药

用药注意 高血脂病人吃药需注意的事项 误区一：血脂化验单没显示异常即是合格 看着检验报告，以为自己的血脂水平达标了就自行停药，是很多就诊患者的误区。既有高血压又有糖尿病，属于极高危人群，其血脂水平比正常人要求更为苛刻，血脂水平只有降到2.1mmol/L以下才算达标。 而且，专家表示，在化验单中，血脂的正常范围是给医生参考使用的，我们自己是不能据此来判断自己是否合格达标的。 按照治疗原则，患有缺血性卒中的病人是不能自作主张参照验单上的指标擅自停药。闫博士称，患者如有以下任何一个危险因素：糖尿病、冠心病、代谢综合征、未戒断吸烟、颅内外动脉粥样硬化斑块，那么当他的低密度脂蛋白胆固醇水平大于2.1mmol/L时，必须进行降脂治疗，将低密度脂蛋白胆固醇水平降低于2.1mmol/L才算合格。 误区二：注意饮食就不用吃药 许多患人认为，只要平时注意饮食控制，少吃油腻的食物，就没有必要服用调脂药物。闫振文医生说，其实这也是市民的一个误区。 饮食控制、运动、减肥等对于高甘油三酯血症的效果比较好，但是对于降低低密度脂

蛋白胆固醇水平，它的效果就不明显了。因为大部分低密度脂蛋白胆固醇是在人体内合成的，当低密度脂蛋白胆固醇水平升高时，除积极改善生活方式外，还应该同时服用降血脂的药物。 目前国际上公认的预防缺血性卒中有三大药物，分别是降压药物，抗血小板药物和他汀药物，前两者为广大国内卒中患者所熟悉，如在他们的药箱中常常出现络活喜，阿司匹林等降压和抗血小板药物，但是他们对于他汀类药物认识不够，认为少吃油腻食物就可以控制血脂水平，往往过早地停用了他汀药物。 误区三：吃保健品可代替吃药 “降血脂的药物终归还是药，‘是药三分毒’，我吃保健品不也一样吗？不但没有副作用，也能降血脂。” 目前市面上许多保健品都标榜拥有清除体内血脂、软化血管的作用，但这都是企业的宣传，没有经过国家质监局的检验，更没有严格的临床研究与循证医学支持。 高胆固醇血症是一个慢性代谢异常，目前只能依靠药物进行控制。如果停药，多数患者的胆固醇水平在1-2周内又回升到治疗前水平，这个时候降脂药所起到的稳定定、逆转动脉斑块的作用就会消失，脑卒中的风险必将增加。因此，在正常情况下，降脂治疗要长期坚持。

新型调血脂药物的应用研究进展

Pharmacy Information 药物资讯, 2018, 7(4), 74-78 Published Online July 2018 in Hans. https://www.wendangku.net/doc/018563708.html,/journal/pi https://https://www.wendangku.net/doc/018563708.html,/10.12677/pi.2018.74014 Research Progress of Application of Novel Lipid-Regulating Drugs Bo Shang, Changqi Sui, Tong Mu, Hui Yang* Pharmacy College, Inner Mongolia Medical University, Hohhot Inner Mongolia Received: Jun. 25th, 2018; accepted: Jul. 3rd, 2018; published: Jul. 10th, 2018 Abstract Dyslipidemia is recognized by the world medical community as the “culprit” that causes atheros-clerosis and various cardiovascular and cerebrovascular diseases. Current clinical drugs for the treatment of dyslipidemia include statins, fibrates, nicotinic acid, and bile acid sequestrants. In recent years, with the discovery of some new targets for cholesterol metabolism, many drugs with new mechanisms have also been developed for clinical trials or marketing. This article will intro-duce the recent advances in the application of novel lipid regulating drugs. Keywords Lipid-Regulating Drugs, Proprotein Convertase Subtilisinkexin Type 9 (PSCK-9) Inhibitor, Cholesterol Absorption Inhibitor, Omega-3 Fatty Acids, Microsomal Triglyceride Transfer Protein (MTP) Inhibitor 新型调血脂药物的应用研究进展 商博，隋常琪，牧童，杨慧* 内蒙古医科大学药学院，内蒙古呼和浩特 收稿日期：2018年6月25日；录用日期：2018年7月3日；发布日期：2018年7月10日 摘要 血脂异常被世界医学界公认是导致动脉粥样硬化和心脑血管各种疾病的“元凶”。目前临床上的用于治疗血脂异常的药物主要包括他汀类、贝特类、烟酸类及胆汁酸螯合剂等。近年来，随着胆固醇代谢的一*通讯作者。

调血脂药与抗动脉粥样硬化药

第27章调血脂药与抗动脉粥样硬化药 动脉粥样硬化是缺血性心脑血管疾病的基础，发病率及死亡率很高，血脂紊乱是动脉粥样硬化的重要致病因子。 包括的内容有调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类、保护动脉内皮药及( 粘多糖和多糖类) 第一节调血脂药 血脂（血浆脂质） 以胆固醇酯（CE）、甘油三酯（TG）为核心，外有磷脂（PL）、载脂蛋白(apo)，以脂蛋白形式溶于血浆转运和代谢。 根据脂蛋白密度、电泳迁移性分为： 乳糜微粒（CM）: 主要含甘油三酯（90%） 高密度脂蛋白（HDL）：促胞内胆固醇转运和代谢，有抗动粥作用， 其载脂蛋白为apoA-1。 极低密度脂蛋白（VLDL）：转运肝脏合成的甘油三酯,可转化为LDL， 促动粥形成，载脂蛋白为apoB，apoC。 低密度脂蛋白（LDL）：含胆固醇高（45%），易析出胆固醇，促进动 粥形成，载脂蛋白是apoB。 中间密度脂蛋白（IDL）：是VLDL中间代谢物，富含胆固醇，促动 粥形成。 血脂增高，高胆固醇血症，高甘油三酯血症，促进动脉粥样硬化形成。LDL，IDL，VLDL，apoB: 升高，与形成促进动脉粥样硬化关系密

切，称高脂蛋白血症。HDL↓apoA ↓: 动脉粥样硬化危险因素。 高脂蛋白血症的分类 分型脂蛋白变化血脂变化 ⅠCM ↑TG↑↑↑,TC↑ Ⅱa LDL↑TC↑↑ Ⅱb VLDL↑, LD↑TG↑↑, TC↑↑ⅢIDL↑TG↑↑, TC↑↑ⅣVLDL↑TG↑↑ ⅤCM ↑, VLD↑TG↑↑, TC↑ Ⅰ高甘油三酯血症（外源性）最为少见 Ⅱa 原发性家族性高胆固醇血症较为常见 Ⅱb 原发性家族性高胆固醇血症较为常见 Ⅲ高胆固醇血症及高甘油三酯血症较少见 （内源性结节性黄色瘤） Ⅳ高甘油三酯血症（内源性）最常见 Ⅴ高甘油三酯血症（外、内源混合型） 高脂蛋白血症继发性较常见： 如动脉粥样硬化，糖尿病，甲状腺机能低下，肾病综合征。 原发性少见： ☆先天性基因缺陷，如高甘油三酯血症外源性（原发性高乳糜

常用的降脂药

常用的降脂药 高脂血症是常见的代谢异常，进入新世纪以来，我国的高血脂症的发病率一直呈上升趋势，极大地危害广大人民群众的身体健康。高脂血症因发生异常改变的血脂成分的不同，可分为以下四种： 1.单纯性高胆固醇血症（正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L，如超过5.7mmol/L，即可诊断为高胆固醇血症）。 2.单纯性高甘油三酯血症（指血甘油三酯超过1.7mmol/L）。 3.混合型高脂血症（指既有血浆胆固醇水平升高，又有血浆甘油三酯水平升高）。 4.低高密度脂蛋白血症（高密度脂蛋白小于40mg/dl）。 目前，在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为以下几大类。 1 他汀类三甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，即胆固醇生物合成酶抑制剂（他汀类药物），是细胞内胆固醇合成限速酶，即HMG－CoA还原酶的抑制剂，为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。由于这类药物的英文名称均含有“statin”，故常简称为他汀类。现已有5种他汀类药物可供临床选用：（1）洛伐他汀（lovastatin），常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等，血脂康的主要成分也是洛伐他汀。（2）辛伐他汀（simvastatin），常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可等。（3）普伐他汀（pravastatin），常用药有普拉固、美百乐镇。（4）氟伐他汀（fluvastatin），常见药有来适可。（5）阿托伐他汀（atorvastatin），常见药为立普妥、阿乐。他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。 2 贝特类贝特类药物的主要适应症为：高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。目前临床应用的贝特类药物，主要有环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特及吉非贝齐。据临床实践，这些药物可有效降低甘油三酯22％～43％，而降低TC仅为6％～15％，且有不同程度升高高密度脂蛋白的作用。该药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、腹泻，严重者可导致肝损害。 3 烟酸类烟酸类药物属B族维生素，当用量超过其作为维生素作用的剂量时，可有明显的降脂作用。该类药物的适用范围较广，可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症，及I 型高脂蛋白血症以外的任何类型高脂血症。但是，该药的速释制剂不良反应大，我们一般不单独应用。对于烟酸的降脂作用机制，目前医学界尚不十分明确。缓释制剂大大减少，主要为颜面潮红。 4 胆酸螯合剂这类药物也称为胆酸隔置剂。有考来烯胺（Cholestyramine），常用药物有降胆宁。该药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、便秘或腹泻，肠梗阻或头痛等。 5 胆固醇吸收抑制剂此类药物主要通过抑制肠道内饮食和胆汁中胆固醇的吸收，来达到降低血脂的目的。目前，该类药物上市很少。 总之，调脂治疗应在非药物治疗基础上，根据血脂异常类型、药物的作用机制以及调脂治疗的目标来选择调脂药物。在治疗中应充分发挥他汀类的作用，做到早期、足量、合理使用。尽早使用调脂药，起始剂量应充分。对于介入术后或搭桥患者，强化降低胆固醇治疗，比常规剂量有更大获益。在治疗达标后，还应在医生指导下制定一个长久的治疗计划，有效地长期控制血脂，使其维持在较低的水平。达标后，只要没有特殊情况，就应继续使用他汀类药物。只要LDL－C不低于50mg/dl（1.30mmol/L），可不必减量。 贝特类降脂药物抗动脉粥样硬化机制研究进展 贝特类（纤维酸衍生物）作为一类常用的调脂药，能显著降低甘油三酯，中度降低总胆固

2020《血脂异常的药物治疗》答案

血脂异常的药物治疗 试题正确答案如下： 血脂异常的药物治疗 选择题（共10 题，每题10 分） 1 . （单选题）下列哪个不属于降血脂药物（） A . 苯氧芳酸类如非诺贝特 B .三羟甲基戊二酰-辅酶A还原酶抑制剂如辛伐他汀 C . 烟酸类 D .芳基乙酸类 2 . （单选题）患者，男性，52 岁，诊断为混合型高脂血症，医生为其同时开具了他汀类与贝特类药物，请问该患者应如何服药（） A .他汀类和贝特类均在晚上服用

B .早晨服用贝特类药物，晚上服用他汀类药物 C .早晨服用他汀类药物，晚上服用贝特类药物 D .随时服用均可 3 . （单选题）患者，男性，56 岁，急性心肌梗死、高脂血症入院，行 PCI 术，术后给予阿司匹林、氯吡格雷抗血小板，并强化他汀治疗，为避免和氯吡格雷的相互作用，应选择的他汀类药物是（） A .辛伐他汀 B .普伐他汀 C .阿托伐他汀 D .洛伐他汀 4 . （单选题）不会引起阿托伐他汀不良反应发生率增加的药物是（） A .红霉素 B .酮康唑

C .环孢素 D . 苯妥英钠 5 . （单选题）为了防止药源性疾病发生，处方他汀类调节血脂药时，应该询问病人（） A .是否有肺功能不全 B .是否有兴奋和耳鸣现象 C .是否有肌无力和肌肉触痛 D .是否有荨麻疹和其他过敏反应 6 . （单选题）患者，女性，62岁。诊断为高血脂合并心房纤维性颤动。予辛伐他汀片 40 mg，qn + 盐酸胺碘酮片 0.2 g，tid ，以下分析错误的是（） A .辛伐他汀片主要通过细胞色素P450酶3A4（CYP3A4）代谢，而盐酸胺碘酮片是该酶的强大抑制剂