药化习题解答镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

第三讲 镇静催眠药、抗癫痫药

第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节镇静催眠药 一、镇静催眠药分类： 按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。 二、苯二氮类（Benzodiazepines） 苯二氮类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。 （一）基本结构及其化学命名法*： 苯二氮类具有以下基本结构 化学名：1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 额外氢的标明法*：杂环母核均含有最大数目的非累积双键，当杂环上某个不饱和碳原子再额外连接氢原子时，即从=CH-变为-CH2- ,这个氢原子称为额外氢，用斜体大写的H标明额外氢， H前面的阿拉伯数字是额外氢在结构中的位码。可以此命名各异构体。例如： （二）苯二氮类药物的发展概况：

氯氮卓（Chlordiazepoxide，利眠宁，Librium，）1960年首先于用于临床。地西泮（Diazepam，安定，Valium），作用强于氯氮，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物，例如硝西泮（Nitrazepam，硝基安定）、氯硝西泮（Clonazepam，氯硝安定）、氟西泮（Flurazepam，氟安定）、氟地西泮（Fludiazepam）、氟托西泮（Flutoprazepam）等。 地西泮在体内的活性代谢物不仅催眠作用较强，且毒副作用较小，已开发成药物用于临床的有奥沙西泮（Oxazepam，去甲羟安定）、替马西泮（Temazepam，羟安定）、劳拉西泮（Lorazepam，去甲氯羟安定）。 在苯二氮环1，2位上并合三唑环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。如艾司唑伦（Estazolam，）、阿普唑伦（Alprazolam，）、三唑伦（Triazolam）等。 此外，在1，2位并合咪唑环，如咪达唑伦（Midazolam）在4,5位并入四氢噁唑环例如卤噁唑仑（Haloxazolam）等，均使作用增强。将苯二氮的苯核用噻吩环置换，仍保留苯二氮类的作用，如依替唑仑（Etizolam）和溴替唑仑（Brotizolam）。 （三）苯二氮类药物的构效关系 1．均含有1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮母核，结构中七元亚胺内酰胺环是产生药效的必要结构。

药理练习学题

测试题 一、选择题: A型题 1.研究药物在体内动态变化和规律的科 学称为: A 药物学 B 药动学 C 药理学 D 药物 E 药效学 2．研究药物对机体的作用及作用规律的科学称为: A 药效学 B 药理学 C 药动学 D 药物学 E 药剂学 3.能使机体机能活动增强的药物作用称 为: A 预防作用 B 抑制作用 C 治疗作用 D 兴奋作用 E 全身作用 4.药物作用的两重性是: A 治疗作用和副作用 B 对因治疗和对症治疗 C 防治作用及不良反应 D 治疗作用及毒性反应 E 治疗作用及变态反应 5.副作用一般是在下述哪种情况时产生: A 治疗量 B 中毒量 C 极量 D 无效量 E 最小中毒量 6.下列哪种不良反应常与用药剂量无关: A 副作用 B 变态反应 C 毒性反应 D 致突变作用 E 后遗作用 7.饮适量浓茶能提神醒脑,但连续用后需 加大茶叶量才能显效,是因为产生了: A 高敏性 B 身体依赖性 C 耐受性 D 耐药性 E 精神依赖性 8.大多数药物在体内通过细胞膜的方式: A 膜孔滤过 B 易化扩散 C 被动转运 D 主动转运 E 胞饮 9.反复用药后停药,病人出现了戒断症状 称为: A 习惯性 B 成瘾性 C 耐受性 D 耐药性 E 高敏性 10.后遗效应是指: A 血药浓度有较大波动时出现的生理 效应 B 用药剂量过小引起的效应 C 有生化缺陷病人对药物的反应 D 血药浓度低于有效浓度时的残存效 应 E 药物中毒时所致的反应 11.药物与血浆蛋白结合后,则药物: A 分布加快 B 作用增强 C 代谢加快 D 暂时失活 E 排泄加快 12.药物的肝肠循环可影响药物的: A 药理活性

药物化学复习第二章习题及答案

第二章中枢神经系统药物 一、单项选择题 2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 B A. 绿色络合物 b. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 d. 氨气 E. 红色溶液 2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质C A. 弱酸性 b.溶于乙醚、乙醇 C.水解后仍有活性d. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 D A. 双吗啡 b. 可待因 C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是D A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为B N N N N O O R1 R3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药D A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D.5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 D A. 溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色

D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应 2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 D A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去n-甲基 2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是 B A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 2-10、不属于苯并二氮卓的药物是 C A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 二、配比选择题 [2-11~2-15] A.苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇 2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b， f ]氮杂卓-5丙胺（） 2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮（） 2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮（） 2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺（） 2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物（） [2-16~2-20] A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体 2-16、美沙酮( A ) 2-17、氯丙嗪( B ) 2-18、卤加比( E )

012药理学练习题-第十二章 镇静催眠药

5.方茴说：“那时候我们不说爱，爱是多么遥远、多么沉重的字眼啊。我们只说喜欢，就算喜欢也是偷偷摸摸的。” 6.方茴说：“我觉得之所以说相见不如怀念，是因为相见只能让人在现实面前无奈地哀悼伤痛，而怀念却可以把已经注定的谎言变成童话。” 7.在村头有一截巨大的雷击木，直径十几米，此时主干上唯一的柳条已经在朝霞中掩去了莹光，变得普普通通了。 8.这些孩子都很活泼与好动，即便吃饭时也都不太老实，不少人抱着陶碗从自家出来，凑到了一起。 9.石村周围草木丰茂，猛兽众多，可守着大山，村人的食物相对来说却算不上丰盛，只是一些粗麦饼、野果以及孩子们碗中少量的肉食。 第十二章镇静催眠药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．下列关于地西泮的错误叙述是；E A．大剂量不引起麻醉 B．小于镇静剂量即有抗焦虑作用 C．久用可产生依赖性 D．肌内注射吸收不规则，血药浓度较低 E．对快动眼睡眠时相无影响 2．地西泮抗焦虑作用的主要部位是；D A网状结构上行激活系统B大脑皮层 C黑质—纹状体多巴胺通路D边缘系统 E下丘脑 3．地西泮的中枢抑制作用机制是：D A作用于边缘系统多巴胺受体 B作用于 —氨基丁酸(GABA)受体 C直接作用于中枢引起抑制 D作用于苯二卓受体 E作用于中枢α2受体 4．地西泮不具有的不良反应是：C A．嗜唾、乏力B．共济失调 C．中枢麻醉C．白细胞减少 E．呼吸抑制 5．地西泮临床不用于：B A．焦虑症B．诱导麻醉 C．小儿高热惊撅D．麻醉前用药 E．脊髓损伤引起肌肉僵直 6．地西泮的体内过程特点是：A A．其代谢物仍具有药理活性B．其代谢产物t1/2很短 C．肌注吸收较口服快而完全D．老年患者t1/2很短 E．不透过胎盘屏障白细胞减少 7．常用苯二氯草类药中，起效快、作用强人“短的药物是：C A．地西泮B．艾司唑仑 C．三唑仑D．奥沙西泮 E．劳拉西泮 8．巴比妥类药催眠作用机制是选择性抑制：D A．大脸皮质B．边缘系统 C．下丘胶D．网状结构上行激活系统 E．纹状体 1.“噢，居然有土龙肉，给我一块！” 2.老人们都笑了，自巨石上起身。而那些身材健壮如虎的成年人则是一阵笑骂，数落着自己的孩子，拎着骨棒与阔剑也快步向自家中走去。

第二篇第八章抗焦虑药施慎逊

第八章抗焦虑药 抗焦虑药物(Antianxiety drugs or anxiolytics）是指人体使用后，在不明显或不严重影响中枢神经其他功能的前提下，选择性地消除焦虑症状的一类药物。主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β受体阻断药。目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药物是苯二氮卓类、非苯二氮卓类和抗抑郁药。其他还有抗精神病药与抗组胺药也能治疗焦虑症状，这些药物在治疗其主要适应证的同时也有较好的抗焦虑作用，因此也用来治疗焦虑症状，但不常规用于治疗焦虑障碍。 抗焦虑药物的主要适应症状是焦虑、紧张、恐惧、失眠。常用于各种焦虑障碍、心身疾病、睡眠障碍、应激障碍等疾病的治疗。 第一节抗焦虑药物作用机理 一、苯二氮卓类抗焦虑药物的药理作用机制 苯二氮卓类（Benzodiazepine，BZ）的药理作用是抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和中枢性骨骼肌松弛作用。研究发现大脑广泛存在苯二氮卓类受体，分布在各个脑区，而且BZ受体的分布与广泛分布的大脑抑制性递质r-氨基丁酸（GABA）受体近似。GABA受体既与氯离子通道偶联，又与BZ受体间存在功能联系。实验发现BZ可以增加突触后GABA受体的电流，增强GABA受体突触前和突触后的抑制效应。GABA受体分两类：GABA-A和GABA-B。GABA-A 对BZ和巴比妥敏感，与选择性开启氯离子通道有关，促使氯离子内流，细胞膜超极化，从而抑制神经元的兴奋。正常情况下GABA-A受体处于抑制状态，不与GABA结合，神经元处于兴奋状态。当BZ与相应受体结合后，使GABA-A受体的抑制被解除，增加了GABA-A受体与GABA的结合，使细胞膜上的氯离子通道打开，氯离子增加内流，细胞内负电增加，细胞外正电增加，达到细胞膜超极化，造成神经元的兴奋阈值增加，达到中枢神经元抑制的目的。而GABA-B受体与Ca离子的活性和cAMP偶联有关，协助调节其他神经递质的释放。因此小剂量BZ时就有抗焦虑作用，可以使患者焦虑、恐惧、紧张、烦躁等症状缓解，其机制可能与药物作用于边缘系统、海马、杏仁核有关。当苯二氮卓类药物剂量加大时，引起镇静、催眠。与药物作用于脑干网状结构的上行激活系统及皮层有关，

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、

主管药师-专业知识-药理学-镇静催眠药练习题及答案详解(12页)

药理学第十一节镇静催眠药 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗抑郁 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用 D、中枢性肌肉松弛 E、麻醉作用 6、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是 A、镇静 B、催眠 C、镇痛 D、抗惊厥 E、抗癫痫 7、引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是 A、有镇静作用

B、停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 C、有镇痛作用 D、能诱导肝药酶 E、使病人产生欣快感 8、苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是 A、重新分布，贮存于脂肪组织 B、被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏 C、以原形经肾脏排泄加快 D、被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏 E、诱导肝药酶使自身代谢加快 9、在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、司可巴比妥 C、甲丙氨酯 D、地西泮 E、水合氯醛 10、有关地西泮的体内过程描述不正确的是 A、肌注比口服吸收慢且不规则 B、代谢产物去甲地西泮仍有活性 C、肝功能障碍时半衰期延长 D、血浆蛋白结合率低 E、可经乳汁排泄 11、苯巴比妥急性中毒时为加速其从肾脏排泄，应采取的主要措施是 A、静滴碳酸氢钠 B、静滴低分子右旋糖酐 C、静滴10％葡萄糖 D、静注大剂量维生素 E、静滴甘露醇 12、下列关于水合氯醛的描述，不正确的是 A、久服无成瘾性 B、催眠作用快 C、刺激胃黏膜 D、醒后无后遗效应 E、抗惊厥作用 13、用于抢救苯二氮（艹卓）类药物过量中毒的药物是 A、氯丙嗪 B、水合氯醛 C、纳洛酮 D、氟马西尼 E、阿托品

镇静催眠药练习题

药理学练习题：第十五章镇静催眠药 发布时间：2009-01-31 01:55:34 一、选择题 A型题 1、地西泮的作用机制是：C A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用 E.以上都不是 2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是：C A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：E A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是：C

A.地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑 5、有关地西泮的叙述，错误的为：D A.口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态 D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用：D A.水合氯醛 B.异戊巴比妥 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.甲丙氨酶 7、巴比妥类禁用于下列哪种病人C： A.高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C.肺功能不全病人烦躁不安 D.手术前病人恐惧心理 E.神经官能症性失眠 8、地西泮不用于：E

A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是：C A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄：C A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上均不对 11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：C A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A

执业药师药理学第十七章 镇静催眠药习题及答案课稿

第十七章镇静催眠药 一、A 1、体内代谢后，可产生有生物活性代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、甲丙氨酯 D、司可巴比妥 E、水合氯醛 2、指出下列正确的是 A、地西泮的作用部位为中枢网状结构 B、地西泮的作用部位为小脑脑干 C、三唑仑催眠作用是地西泮的10倍 D、三唑仑催眠作用是地西泮的45倍 E、三唑仑对焦虑性失眠效差 3、抗癫痫持续状态的首选药物是 A、地西泮 B、氯氮平 C、地尔硫（艹卓） D、苯巴比妥 E、水合氯醛 4、长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是 A、催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢 B、抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢 C、催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受性 D、抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性 E、催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生 5、在苯二氮（艹卓）类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是 A、奥沙西泮 B、三唑仑 C、硝西泮 D、氯氮革 E、艾司唑仑 6、地西泮无下列哪一特点 A、口服安全范围较大 B、其作用是间接通过GABA实现 C、长期应用可产生耐受性 D、大剂量对中枢有抑制作用 E、为典型的药酶抑制剂 7、焦虑引起的失眠症宜用 A、巴比妥 B、苯妥英钠 C、水合氯醛 D、地西泮 E、氯丙嗪 8、苯二氮艹卓类药物抗惊厥作用的机制是 A、增加Cl-通道开放的时间 B、加强大脑皮层的抑制过程 C、激动GABAB受体 D、使骨骼肌松弛 E、增加Cl-通道开放频率 9、关于地西泮的体内过程，下列错误的是 A、肌注吸收慢而不规则 B、代谢产物去甲地西泮也有活性 C、与血浆蛋白结合率低 D、肝功能障碍时半衰期延长 E、可经乳汁排泄 10、有关地西泮的叙述，哪项是不正确的 A、口服比肌注吸收迅速

催眠习题

第二章镇静催眠药等 【学习要求】 一、掌握巴比妥类药物的结构通式及通性。 二、掌握药物苯巴比妥及钠盐。 三、熟悉巴比妥类药物的构效关系。 四、熟悉药物地西泮、苯妥英钠。▲ 【教学内容】 一、镇静催眠药 （一）巴比妥类 1．巴比妥类药物的通性 2．巴比妥类药物的构效关系 3．巴比妥类药物（苯巴比妥、苯巴比妥钠） （二）氨基甲酸酯类（甲丙氨酯） （三）苯并二氮杂类（地西泮） （四）其他类型(水合氯醛) 二、抗癫痫药 （一）苯妥英钠 （二）乙琥胺 三、抗精神失常药 （一）吩噻嗪类（盐酸氯丙嗪、奋乃静） （二）丁酰苯类（氟哌啶醇） 【学习指导】 一、镇静催眠药 镇静催眠药是具有普遍的中枢神经系统抑制作用的一类药物。按结构类型可分为巴比妥类、氨基甲酸酯类及苯并二氮杂类。 （一）巴比妥类 为丙二酰脲即巴比妥酸的衍生物，C5上的取代基不同，有不同的巴比妥类药物。常见的药物有苯巴比妥、异戊巴比妥及环已烯巴比妥等。 1．巴比妥类药物的通性

（1）弱酸性丙二酰脲衍生物的分子中可发生内酰亚胺-内酰胺互变异构形成烯醇式呈弱酸性，可与强碱成盐。其酸性比碳酸弱，故其钠盐水溶液遇空气中的CO2可发生盐的水解析出游离体沉淀。 （2）水解性分子中具酰脲结构，其钠盐水溶液易水解失效。随着pH升高、加热等条件的不同，其水解的产物也不同，故临床上一般制成粉针剂使用。 （3）与银盐反应巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用可生成一银盐，溶于碳酸钠液中形成可溶性的银钠盐。再遇过量的硝酸银生成二银盐白色沉淀，此沉淀溶于氨水中，可用于巴比妥类药物的鉴别。 （4）与铜呲啶试液的反应可与呲啶硫酸铜试剂作用生成类似双缩脲的配合物显紫色供鉴别。反应过程是先在水-呲啶中烯醇化，部分解离为负离子，再与呲啶、硫酸铜作用生成配合物。 2．巴比妥类药物的构效关系 （1）基本结构为巴比妥酸，本身无催眠作用。 （2）C5上的两个活泼氢：①均被取代时，才有催眠作用。②两个取代基总碳原子数在4~8之间为好。③取代基为烯烃时作用时间短；为芳烃或烷烃时作用时间长。 （3）酰亚胺两个氮上的氢都被取代无催眠作用，只有一个氢被甲基取代才有作用，但起效快，作用时间短。 （4）C2羰基中的氧被硫取代，起效快，作用时间短。 3．巴比妥类药物 苯巴比妥 本品C5上的取代基分别为乙基和苯基，为长时催眠药，又名鲁米那。 本品除了有巴比妥类药物的通性外，还有芳烃的显色反应，可区别于其它不含苯环的巴比妥类药物。 苯巴比妥钠 本品为苯巴比妥的钠盐，易溶于水。水溶液不稳定，既可吸收空气中的CO2发生盐的水解；也可酰胺键水解产生2-苯基丁酰脲的沉

药化练习题及答案10.9

药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短

E. 产生催眠作用比较迟缓 1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C）

(整理)药物化学复习题目

药物化学复习整理 环化系 10药剂（2）吴霞 第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 1镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药均作用于中枢神经系统，能够产生广泛的中枢抑制作用. 第一节 镇 静 催 眠 药 1.巴比妥酸本身无镇静催眠活性，只有当其C5位上的两个氢均被取代基取代时，才有活性. 2． 巴比妥类药物结构通式（记住） 3.实例分析 巴比妥酸的衍生物具有镇静催眠活性的原因是什么？ 巴比妥酸本身无镇静催眠活性，其衍生物5-苯基巴比妥酸也无镇静催眠活性，但当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时，就产生了镇静催眠活性，请分析原因。 分析：因为镇静催眠药作用于中枢神经系统，若呈离子状态，则很难透过血脑屏障而发生药效。巴比妥酸在体液中完全电离，不能透过血脑屏障；若其C5位上的氢原子有一个被取代，其分子也可完全离子化，如5-苯基巴比妥酸几乎99%电离，无活性。因此当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时，其分子仅部分离子化，就产生了目前临床使用的巴比妥类药物。 4.巴比妥类理化性质 （1）性状：多为白色，难溶于水。 （2）弱酸性：可发生酮式与烯醇式的互变异构，形成烯醇型呈现弱酸性。 （3）水解性 （4）与金属离子成盐反应（用于鉴别）：如含有－CONHCONHCO －结构可与铜离子发生类似双缩脲的 颜色反应，即该类药物能与吡啶和硫酸铜试液作用生成紫色或蓝紫色络合物的溶液或沉淀，含硫巴比妥反应后显绿色，如果是Co2+离子生成粉红色沉淀。 5.课堂活动 配制巴比妥药物钠盐注射液的注射用水能否在煮沸-放冷数天后，在用来溶解其钠盐原料配制注射液？ 解：不可。因为巴比妥类药物的酸性比碳酸还弱，如按上述方法进行操作，水中将会含有CO2易与巴比妥类的钠盐反应，析出巴比妥类药物而生成沉淀。 6.典型药物 苯巴比妥 鉴 别： 方法1 与金属离子成盐反应。 方法2.甲醛－浓硫酸反应（接界面显玫瑰红色的环），亚硝酸钠呈色反应（显橙黄色，继为橙红色），可用于与不含苯环的巴比妥类药物相区别。 作 用：1本品为长效催眠药，催眠作用可达10～12小时； 2作为抗惊厥药用于癫痫大发作。苯巴比妥钠作用与苯巴比妥相同。 实例分析： C R 1R 2 CONH CONH C O 12 3 4 5 6C 25 C O C C 2H 5 C C NH NH O O C O

药物化学镇静催眠药

教学环节教学内容附记 1.1镇静催眠药 一、组织教学（5分钟） 点名，检查学生人数和出勤情况，提醒学生复习绪论的主要 内容 掌握学生出勤 情况，稳定学 生情绪。 二、复习提问（5分钟）提问： 1、药物有什么作用？ 答：①预防②诊断③治疗 2、扑热息痛和阿司匹林的通用名？ 答：对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸 3、现行版药典？主要内容？化学药物在第几部？ 答：《中国药典》2015年版 一部收载药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味 制剂等； 二部收载化学药品、抗生素、生化药品以及放射性药品等； 三部收载生物制品； 四部收载通则 通过举例，引 导学生掌握药 物的作用，同 时了解学生平 时药学知识储 备。 三、导入新课（3分钟） 中枢神经系统由脑和脊髓的组成， （脑和脊髓是各种反射弧的中枢部分） 是人体神经系统的最主体部分。中枢神 经系统接受全身各处的传入信息，经它 整合加工后成为协调的运动性传出，或 者储存在中枢神经系统内成为学习、记 忆的神经基础。人类的思维活动也是中 枢神经系统的功能。 通过运用多媒 体展示图片， 让学生区分中 枢神经系统和 外周神经系 统。

教学环节教学内容附记 四、新课讲授（60分钟） 镇静催眠药属于抑制中框神经系统的一类药物。该类药物通 常在小剂量使用时表现镇静效果。使患者处于安静状态，随看剂 量增加，能使患者产生类似正常生理睡眠的状态，有助于避免失 眠损害人体健康和影响正常工作生活。此外，该类药物大多兼有 良好的抗焦虑或抗频病作用。镇静催眠药按化学结构不同可分为 苯二氮草类、巴比妥类及其他类。 一、苯二氮卓类 地西泮(Diazepam) 结构与化学名： 1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢 -2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 物理性质： 无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶 于水 化学性质： 水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度 鉴别反应： 溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 体内代谢： 肝脏，N-1去甲基、C-3的羟基化，羟基代谢产物与葡萄糖醛 酸结合排出 药物用途： 发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于 治疗神经官能症。可抗焦虑。 合成： 结构决定性质 难点① 学生有机化学 基础薄弱，合 成过程仅作了 解

重点药物化学各章练习题和答案 ()

第一章绪论 一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期 B．19世纪中期至20世纪初 C．20世纪初至20世纪中期 D．20世纪30至70年代 E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理 二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典 第二章药物代谢 一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应 B乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合 二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。 2．前药是（）。 第三章麻醉药 一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯

药物化学复习题(第一 ～九节)

药物化学复习题 第一章绪论 一、选择题 （一）A型题 1、与药物化学的主要任务无关的是（C） A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础 B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济 实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺 2、药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现哪项不是（B） A、药物的性状 B、药物的治疗量 C、物理常数 D、有效成分的含量和生物活性等方面 （二）X型题 3、药物是指具有（ABCD） A、预防疾病 B、缓解疾病 C、诊断疾病 D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质 4、药物化学是研究（ABCD） A、化学药物的结构组成 B、制备方法和理化性质 C、构效关系和生物效应 D、体内代谢以及寻找新 药的一门综合性学科 二、名词解释 1、药物 2、药物化学 3、药物纯度 4、杂质 三、填空题 1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。 2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。 3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。 四、简答题 1、药物中的杂质是如何引入的？其分成几类？ 2、什么样的药品是好药？ 麻醉药 一、选择题 （一）A型题 1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A） A、水 B、乙醇 C、氯仿 D、乙醚 2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染 料，是因为结构中的（D） A、苯环 B、伯胺基 C、酯基 D、芳香第一胺基 3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于（A） A、对氨基苯甲酸酯类 B、酰胺类 C、氨基醚类 D、氨基酮类 4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（C） A、麻醉乙醚 B、氟烷 C、羟丁酸钠 D、盐酸利多卡因 5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C） A、无色澄明液体 B、易被氧化 C、不溶于水 D、遮光、低温保存 （二）X型题 6、局麻药的结构类型有（ABCD） A、苯甲酸酯类 B、酰胺类 C、氨基醚类 D、氨基酮类 7、属于苯甲酸酯类局麻药的有（AD） A、盐酸普鲁卡因 B、盐酸布比卡因 C、盐酸利多卡因 D、盐酸丁卡因 8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD ) 1

4抗癫痫药

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第二节抗癫痫药 抗癫痫药（Antiepileptics）主要用于防止和控制癫痫的发作。一种理想的抗癫痫药应能完全抑制癫痫发作，毒性小、耐受性好，用药后起效快，持效长，不复发。目前使用的抗癫痫药不能完全满足上述要求。 一、抗癫痫药的类型 抗癫痫药按化学结构可分为①巴比妥类，②乙内酰脲类，③噁唑烷酮类，④氢化嘧啶二酮类，⑤苯并二氮?类，⑥二苯并二氮?类，⑦丁二酰亚胺类，⑧脂肪羧酸类和⑨其它类（如苯基三嗪类、磺酰胺类等）。常用药物见表2-3。 表2－3 常用抗癫痫药的类型及主要用途 结构类型常用药物主要用途 巴比妥类 乙内酰脲类 恶唑烷酮类 氢化嘧啶二酮类 苯并二氮?类二苯并二氮?类 丁二酰亚胺类脂肪羧酸类 苯基三嗪类 磺酰胺类苯巴比妥 苯妥英（Phenytoin） 三甲双酮(Trimethadione) 扑米酮 (Primidone) 地西泮 卡马西平（Carbamazepine） 乙琥胺(Ethosuximide) 丙戊酸钠（Sodium Valproate） 拉莫三嗪（Lamotrigine） 舒噻嗪（Sultiame） 控制癫痫大发作及局限性发作 癫痫大发作首选，局限性和精神运动性发作有效 失神性小发作有效（对造血系统毒性较大，现已少用） 控制癫痫大发作和局限发作，对精神运动性发作有效 用于控制各种癫痫，治疗癫痫持续状态的首选药物之一 控制癫痫大发作、复杂部分性发作和精神运动性发作有效 控制癫痫小发作 适用于大发作、肌阵挛发作和失神发作，对各型小发作的 效果更好。 一种新型抗癫痫药，作为补充治疗药 用于精神运动性发作，也与其它药物合用于癫痫大发作 胡椒碱抗痫灵 我国民间验方白胡椒对癫痫有效，其有效成分为胡椒碱，对其结构研究发现了抗痫灵。对多种病因和类型的癫痫有效，对原发性大发作效果较好。 【相关链接】癫痫类型与抗癫痫药应用 癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑功能失调。其特征为脑神经突发性异常高频率放电并向四周扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现亦不同，据此分为：大发作，小发作，精神运动性发作，局限发作和持续状态等类型。 抗癫痫药的应用：①根据发作类型选择：如大发作常选用苯妥英钠，苯巴比妥；小发作首选乙琥胺；精神动动性发作宜选卡马西平；肌阵挛发作首选丙戊酸钠；持续状态首选地西泮。②规范用药：小剂量开始，逐渐调整至控制发作为限；单一用药，无效时才考虑合用，一般不超过3种；有规律服药；不宜随便换药，确需更换时应防止诱发发作；坚持

《药物化学》期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案 一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原 子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。（二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、 c 15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C ） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A）

药物化学复习题—镇静催眠、抗癫痫和精神障碍治疗药

第六章镇静催眠药、抗癫痫药、精神障碍治疗药 ——抑制中枢神经系统的药物 第一节镇静催眠药 镇静药: 使服用者处于安静或思睡状态的药物。 催眠药: 引起类似正常睡眠状态的药物 按化学结构分为三类 镇静-催眠巴比妥类：异戊巴比妥、苯巴比妥 苯二氮卓类：地西泮（安定） 其它醛类：水合氯醛 氨基甲酸酯类：甲丙氨酯 喹唑酮类：甲喹酮 吡咯酮类：佐匹克隆 一、苯二氮卓类药物 苯二氮卓类药物是镇静、催眠、抗焦虑的首选药物 作用机理： 1当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，促进GABA与其受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，产生中枢抑制的药理作用。 2中枢神经抑制性递质 －氨基丁酸（GABA），作用于GABA受体（配体依赖性Cl-通道），使与其偶联的Cl-通道开放增多，Cl-进入细胞内增加，产生超极化而致中枢神经系统抑制。 3苯二氮卓受体与GABA受体复合 4当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，促进GABA与其受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，产生中枢抑制的药理作用。 【代表药物：地西泮（Diazepam）】 又名安定，Valium. 化学名：7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮。 理化性质：水解开环反应 艾司唑仑（Estazolam） 苯二氮卓受体拮抗剂 用于苯二氮卓类过量或中毒，及麻醉解除 二、非苯二氮卓类药物 唑吡坦佐匹克隆扎来普隆 共同特征：不具有苯二氮杂卓类结构，但选择性作用于苯二氮杂卓受体亚型，20世纪90年代出现，为西方发达国家主要使用的镇静催眠药。 三、其他类药物 （一）醛类水合氯醛、三氯乙醇膦酸酯、氨基甲酸乙酯水合氯醛加合物 （二）氨基甲酸酯类眠尔通、甲丙氨酯 （三）喹唑酮类甲喹酮、氯苯喹唑酮 （四）褪黑素类眠纳多宁、褪黑素

镇静催眠-抗焦虑药习题

镇静催眠药 选择题 【A1型题】 1. 地西泮的药理作用机制是：（） A 不通过受体，直接抑制中枢 B 与苯二氮卓受体结合促进GABA 与其受体结合，延长Cl-通道开放时间 C 与苯二氮卓受体结合促进GABA 与其受体结合，增加Cl-通道开放频率 D 作用于GABA 受体，增强GABA 神经元的功能 E 与苯二氮 受体结合，生成新的抑制性蛋白起作用 2. 对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：（） A 苯巴比妥 B 地西泮 C 戊巴比妥 D 苯妥英钠 E 氯丙嗪 3. 在治疗剂量下地西泮对睡眠时相的影响是 A 缩短快波睡眠 B 延长快波睡眠 C 明显缩短慢波睡眠 D 明显延长慢波睡眠 E 以上都不是 4. 以下兼有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫的药物是：（） A 苯巴比妥 B 硝西泮 C 苯妥英钠 D 司可巴比妥 E 水合氯醛 5. 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：（） A 再分布于脂肪组织 B 排泄加快 C 被假性胆碱酯酶破坏 D 被单胺氧化酶破坏 E 诱导肝药酶使自身代谢加快 6. 引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：（） A 使病人产生欣快感 B 能诱导肝药酶 C 抑制肝药酶 D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 E 以是都不是 7. 没有成瘾作用的镇静催眠药是：（） A 苯巴比妥 B 水合氯醛 C 甲丙氨酯 D 地西泮 E 以上都不是 8. 巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：（） A 抑制多突触反应 B 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 C 抑制脑干 D 抑制脑室－导水管周围灰质 E 以上均不是 9. 李某，女，56岁，无故担心外地女儿出事，激动不安，夜不能寐，伴有腰肌劳损、肌强直等表现，应选择下列哪种药物治疗?（） 艹 艹 卓 艹 卓 艹