药用辅料的应用

目录

一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用

二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用

三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用

四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用

六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用

七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用

八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用

十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用

十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用

十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用

十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用

十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美（高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用

十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用

十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用

二十二、交联聚维酮（PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用

二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用

微晶纤维素广泛用于药物制剂，主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性，故其在片剂的制备中用途非常广泛。

微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量

二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用

低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。具有黏合、成膜、乳化等性质。

1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。L-HPC作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%~20%，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5%~20%。

2、崩解剂，用于小剂量西药或中草药片剂。作为片剂崩解剂，用量2%~10%，一般为5%。

3、特别是不易成型的原料，加入本品后易于成型，并改善片剂的型性、脆性和疏散性，提高片剂的硬度，加快片剂的崩解。

4、用于制备骨架、胃内漂浮片、渗透泵片等缓释控释剂型以及脉冲给药系统。

5、本品还用于制备膜剂、滴眼剂、微囊、口腔黏附剂。

三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用

羟丙甲纤维素具有乳化、增稠、助悬、增黏、黏合、胶凝和成膜等特性和作用，在药剂中具有以下广泛的用途。

1、作薄膜包衣材料和成膜材料

本品低黏度者用作片剂、丸剂的水溶性薄膜包衣杰，高黏度用于非水性薄膜包衣，使用量为2%~10%。

2、作黏合剂和崩解剂

本品低黏度者作片剂、丸剂、颗粒剂的黏合剂和崩解剂，高黏度者作黏合剂，用量因黏度和要求不同而异，一般为2%~5%。

3、作增稠剂和胶体的保护胶

作增稠剂常用量为0.45%~1.0%；用于增加疏水胶的稳定性，防止粒子聚结，沉淀，常用量为0. 5%~1.5%。

4、作阻滞剂、缓释材料，控释剂和致孔道剂

高黏度用于制备混合材料骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片的阻滞剂和控释剂；低黏度用于缓释或控释片剂的致孔道剂，使这类片剂迅速获得治疗作用的首剂量，然后再缓释或控释，以维持血中有效浓

度。

5、凝胶、栓剂基质

利用羟丙甲遇水溶胀形成凝胶的特性可制备水凝胶栓剂及胃内黏附制剂。

6、作助悬剂

本品高黏度者是混悬型液体制的良好的助悬剂，其常用量为0. 5%~1.5%。本品除作为药剂助剂外，在食品工业中作食品添加剂、用作增稠剂、乳化剂、稳定剂，用于制造饮料、冰激凌、奶脂干酪等食品。在日化工业中本品制造日化产品的助剂，用于制造香波、乳液等化妆品以及牙膏、洗涤剂等其他日化品。

四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

预胶化淀粉是改性淀粉，用于口服胶囊剂、片剂处方中，常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂。与淀粉比较，预胶化淀粉能增加流动性与可压性，用于干压片工艺中用作黏合剂，其中，预胶化淀粉起到自润滑作用。与其他辅料合用时，还需要加入润滑剂，一般加入0.25%（W/W）硬脂酸镁。用量太大对于片剂强度和溶出度不利。因此，一般最好用硬脂酸来润滑预胶化淀粉。预胶化淀粉也可用于湿法制粒。见下表：

预胶化淀粉的用途及使用量

五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用

聚维酮在药剂中应用广泛，主要应用于固体制剂中，在片剂中，聚维酮溶液在湿法制粒中作为黏合剂。聚维酮粉末也可以干态直接加到其他粉末中混合，再加入水、醇或水醇溶液制粒。在口服或非肠道给药中，聚维酮作为增溶剂加速难溶药物从固体制剂中的溶出。聚维酮溶液也可用作包衣材料。此外，聚维酮在一些局部用和口服的混悬剂、稳定剂或增黏剂。许多难溶性药物与聚维酮混合后，溶解度增大，见下表：

聚维酮的用途及使用量

六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用

交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂或溶出剂，直接压片和干法

或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2%~5%。交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力，几乎无凝胶的倾向。研究表明，交联聚维酮颗粒的大小强烈影响解热镇痛片的崩解性。颗粒较大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用，交联聚维酮也用作溶解度促进剂。采用共蒸发技术，交联聚维酮可增加难溶性药物的溶解度。首先用适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮，然后将溶剂蒸发。这一技术可以获得更快的溶出速率。

七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用

二氧化硅在药剂制造中，主要用作崩解剂、抗黏剂、助流剂。本品可大大改善颗粒流动性，提高松密度，使制得的片剂硬度增加，缩短崩解时限，提高药物溶出速率。在颗粒剂制造中可作内干燥剂，以增强药物的稳定性。本品也是微囊材料之一，在囊中加入本品，能使微囊的密度和比表面积增加，流动性增强，本品还可以作助滤剂、澄清剂和消泡剂以及液体制剂的助悬剂、增稠剂。本品在食品工业中也有相似的用途。

八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

淀粉是口服固体制剂的基本辅料，常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂。

作为稀释剂，用作色素或毒剧药物的倍数稀释剂，便于生产中后续混合操作。淀粉也用作硬胶囊填充时的体积调节剂。

在片剂处方中，使用新配制5%~25%（w/w）淀粉糊用作片剂颗粒的黏合剂。通过优化研究确定制剂中的用量。筛选参数包括颗粒脆碎度、片剂脆碎度、硬度、崩解度、药物溶出度。

淀粉是最常用的崩解剂，常用浓度3%~15%（w/w）。普通淀粉可压性差，片子易碎，高浓度时易顶裂。在制粒处方中，用做崩解剂的淀粉一半用于制粒，另一半用于干粒混合时加入。淀粉作为崩解剂呈现Ⅱ类的吸收等温线特征，具有巨大表面积有利于吸收水分。

淀粉也被用作新的药物传递系统的辅料，如鼻黏膜、口腔、牙周等部位传递系统。

淀粉也用局部用制剂，例如，因其吸收性能被用于人用扑粉中，作为软膏制剂中起到皮肤覆盖层的作用。淀粉胶浆也用做润肤剂，用来制备灌肠剂的基料，用来处置碘中毒。

治疗上稻米淀粉溶液用来防止或处置因剧烈腹泻疾病引起的脱水。

九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用

糊精是葡萄糖的聚合物，用作外科手术敷料的黏合和硬化剂。也用作片剂和胶囊剂的稀释剂；片剂颗粒的黏合剂；糖包衣配方中的增塑剂和黏合剂；或混悬剂的增稠剂。

此外，由于糊精的低电解质含量以及不含乳糖和蔗糖，也作为特殊营养需求人群的糖源。

糊精也在化妆品中应用。

十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用

聚丙烯酸树脂主要用作口服片剂和胶囊剂的薄膜衣材料。不同型号的聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用也有所不同。

聚丙烯酸树脂Ⅱ主要用作片剂、丸剂、颗粒剂的包衣材料和黏合剂；也可用于胶囊剂、膜剂等的制造，调节药物的释放部位和速率，常用85%~95%乙醇作溶剂，配成5%~8%溶液作包衣用。

聚丙烯酸树脂Ⅲ主要用作片剂、丸剂、颗粒剂的包衣材料及黏合剂，也用于胶囊剂、膜剂、微囊的制备，以调节药物的释放速率。其主要优点是成膜性好，膜致密有韧性，能抗潮，包衣时间短，操作简便，无粉尘，不炸不爆，卫生安全，在胃中2小时完整，而在肠中30分钟内可崩解完全，常用85%~95%乙醇作溶剂，配成5%~8%的浓度作为包衣溶液。

聚丙烯酸树脂Ⅳ在药剂制造中是片剂、丸剂、颗粒剂良好的包衣材料，而且还可用胶囊剂、膜剂等的成膜材料。其常用异丙醇和丙酮混合溶剂配成12.5%溶液使用，可不加增塑剂。其用于片剂、丸剂、颗粒剂的薄膜包衣，在胃液中迅速溶解；膜的溶解速率随pH的上升而减小，一般在pH为1.2~5.0时溶解，5~8时溶胀，是良好的胃溶膜材料；能抗唾液溶解，掩盖不适气味，或制成透明或不透明膜，改善对光、空气、湿度的稳定性，增加硬度和耐磨性，而且膜表面平整光滑。其透明膜可使片芯上的刻字清晰可见；也可在膜上印字，增加美观。有配伍变化的成分，可分别造粒，用本品包衣颗粒可达到隔离的目的。本品与HPMC以（3~12）：1合用进一步改进外观，降低成本，

与玉米蛋白（6~12）：1合用可提高抗湿性。

十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用

羧赛（羧甲基纤维素钠）主要由于其黏的特性，羧甲基纤维素钠广泛用于口服和局部用药物制剂。它的黏稠水溶液在局部、口服或注射用制剂中用做助悬剂。羧甲基纤维素钠也可以用作片剂的黏合剂和崩解剂，并用于稳定乳剂。

通常高浓度（3%~6%）的中等黏度级别的羧甲基纤维素钠可以制成凝胶作为制剂的基质或糊剂。此凝胶中常加入二醇类以防止干燥。此外，羧甲基纤维素钠还是自黏合造漏术、伤口护理材料和皮肤用贴剂中的主要成分之一，可吸收伤口的分泌物或皮肤的汗水。

羧甲基纤维素钠也用于日用化妆品，以及小便失禁、个人卫生用品和食品。羧甲基纤维素钠用途及使用量见下表：

羧甲基纤维素钠用途及使用量

十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用羟丙基倍他环糊精可增加难溶性药物的水溶性，增加药物稳定性，降低药物毒副作用，提高药物利用度，其本身独具的安全性，是当前最好的药物载体。

十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用倍他环糊精的独特分子结构和性质，能包合许多药物。在药剂中做药物的载体材料和缓释材料，在制剂中有以下作用。

1、增加药物的稳定性

不少药物受热、光、空气和化学环境的影响，容易挥发或升华，失去部分或全部药效，将这些药物用培他环糊精包合可起到多种保持稳定的作用。

⑴防挥发、升华

如抗胆碱药容易在常温下升华，217天损失80%，但包合复合物后只损失2.4%。

⑵防氧化

如硝基苯-1-金刚烷酸盐接触或暴露在空气中，易被氧化分解，用倍他环糊精包合后，其被氧化分的速率为原来的1/28。

⑶防光分解、热破坏

如将维生素D3用倍他环糊精包合后在60℃暴露7天，活性仍为94%。

⑷化学物质分解

如赤霉素经倍他环糊精包合后，在酸溶液中能推迟降解。

2、提高药物的生物利用度

巴比妥类、洋地黄毒苷和地戈辛等药物，有倍他环糊精包合后，可提高药物的溶解度，使用权药物吸收速度加快。巴比妥类药物ED50降低，诱导睡眠时间缩短，睡眠时间延长；将地高辛与倍他环糊精1：4的包合物给狗口服，其生物利用度与未包合的原药相比，提高5.4倍；而蓄积时间缩短；1，2-四氢呋喃-5-氟尿嘧啶等抗癌药，用倍他环糊精包合后与原药比较，疗效提高而毒性显著降低。

3、减少药物的毒副作用

氯丙嗪、苯甲醇等药物可引起溶血，若用倍他环糊精包合后可防止溶血现现象发生。水扬酸、消炎痛、保泰松、阿司匹林、水合氯醛等药物对胃刺激性较强，易于引起胃炎，甚至胃出血，经倍他环糊精包合后，对胃的刺激性可明显减少或消除。

4、用于矫味、防潮和使液体药物固体化

如维生素E等脂溶性药物，用CD包合后，可以制成片剂、冲剂等。又如水合氯醛、蛋白水解液等，服用时对味觉产生不良刺激，病人难以接受，用倍他环糊精包合后，掩盖了不良气味，病人易于接受。

5、适用于乳剂、乳膏剂、微囊剂、栓剂、胶囊剂、片剂和颗粒剂等多种剂型和制剂

本品不但可以包合各种动植物油、矿物油，还有较好的乳化作用，可用于乳剂、乳膏剂和微囊剂。本品用于鱼肝油乳剂，不仅其包合作用掩盖了鱼肝油的不良气味，而且因其乳化作用，可增强天然乳化剂

的乳化作用，使乳剂更加稳定。在乳膏剂中，维生素E、维生素A及透明质酸酶、肝素钠等药物，不仅因倍他环糊精的包合使稳定性增加、作用时间延长，还因其具乳化作用和保湿作用，使乳膏剂更加细嫩、柔软。如果将香料也包合，可使留香率增加，香气保留时间可延长4.5倍。一些不稳定的药物，用CD包合后，制栓剂，既使药物稳定性增加，又促进了药物的透皮吸收。一些药物用CD包合后装入胶囊，使药物的稳定性增强，如果在明胶中加CD还可制成肠溶胶囊，减少胃液对药物的破坏。

在片剂和冲剂制造过程中，加入0.15%~2.0%的倍他环糊精，制得的片剂和冲剂不易吸收潮解，同时还能防止制片时的黏冲与脱盖。

芳香油、脂溶性维生素等在常温下为液体状态，用倍他环糊精包合后，成为固体粉末便函于贮存和服用。

6、作为缓释和向制剂的载体靶

环糊精与药物包合可以达到药物贮存的作用，控制药物释放。此外，还可以提高亲脂性药物在钠米囊中的载药量，从而使制备纳米囊成为可能，达到靶向或控释给药的目的，进而在渗透泵制剂中可被用于发展非pH依赖型的渗透泵片剂。

十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用本品与大多数药物不起作用，是一种优良的表面活性剂。在压片过程中如压力变化不大，对片剂硬度不会产生明显影响，片重差异变化小，较少出现粘冲、脱片等现象。成品光洁美观，有良好的药物溶

出速率。片剂露置于空气中不易吸潮松碎，便于包装。贮藏期间不延缓片剂的崩解时间。

本品是阴离子表面活性剂，具有乳化、分散、润湿、起泡、去垢等作用。在药剂制造中广泛用作乳化剂,去污剂、分散剂、润湿剂、起泡剂。用于制片剂、颗粒剂、胶囊剂、乳膏剂、药物香波和皮肤清洁剂等；在日用化工业中用于制造药物牙膏、冷霜、洗涤剂等。还广泛应用于胃肠道用制剂和化妆品，作为去污剂和润滑剂，在酸性和碱性条件下均有作用。

十二烷基硫酸钠作为一种应用广泛的新辅料，不同的浓度有不同的用途，浓度为0.5%～2.5%时，用作阴离子乳化剂，与脂肪醇形成自乳化基质；浓度为10%时，用作含药洗发剂中的去污剂；浓度为1%时，在皮肤局部可用清洁剂；浓度为1%～2%时，用作片剂和牙粉中的润滑剂。

十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用交联羧甲基纤维素钠在口服剂型中用作胶囊剂、片剂和颗粒剂的崩解剂。

片剂中，交联羧甲基纤维素钠适用于直接压片和湿法制粒压片工艺。湿法制粒时，交联羧甲纤维素钠可分别于润湿阶段或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加），这样可以最好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。交联羧甲纤维素钠用作崩解剂时，浓度可达5%（W/W），但通常直接压片工艺中的用量为2%（W/W），湿法制粒压片时为3%（W/W）。，见下表：

交联羧甲纤维素钠的应用

十六、滑美（高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用

在传统的药用润滑剂硬脂酸镁的生产工艺基础上，安徽山河药用辅料股份有限公司技术人员通过工艺技术改进以及采用先进的自动化生产线，成功研发出一种新规格的药用润滑剂，即高润滑型硬脂酸镁，注册商品名为“滑美”。

药用辅料产品除符合药典标准要求以外，其产品的物理性状是直接反应该产品的使用特征。如：溶胀性、比容等。分别体现产品的崩解性、润滑性、流动性等。“滑美”与普通的硬脂酸镁相比，其比容分别是9.0-10.5 ml/g和6.5-8.0 ml/g，即“滑美”比普通的硬脂酸镁增加2.5个左右单位体积；并且“滑美”的白度比普通的硬脂酸镁高出2-5个百分点。因此在产品的性状上体现出较高的润滑性和白度。减少在片剂中的使用量，提高片剂的溶出度

片剂处方中加入硬脂酸镁主要是避免出现片重波动大、粘冲、以及保证片剂外观光亮；又因硬脂酸镁是疏水性的辅料，能使整个片剂疏水性增强，影响药物溶出。恰到好处地控制硬脂酸镁的用量，在处方设计过程中极为关键。

本品可改善胶囊剂填充颗粒的流动性，将阿莫西林胶囊处方中的硬脂酸镁，替换为“滑美”（其它条件不变），进行了对比试验。（原处方为阿莫西林原粉250g、羧甲淀粉钠10g、硬脂酸镁7.5g、淀粉适量，制成胶囊1000粒。）在处方中，将原硬脂酸镁完全替换成“滑美”制成的胶囊颗粒，实验证明“滑镁”减小了胶囊颗粒间的摩擦力，改善了颗粒流动性，在一定程度上减小了胶囊装量差异的波动。减少了颗粒间摩擦力,增加了流动性，满足了胶囊灌装填充的均匀性以及符合快速填充物料的要求。可见在处方中将原硬脂酸镁替换成“滑美”制成的胶囊颗粒，进一步减小了胶囊颗粒间的摩擦力，改善了颗粒流动性，在一定程度上减小了胶囊装量差异的波动。减少了颗粒间摩擦力,增加了流动性，满足了高速转动的压片机均匀、快速填充物料的要求。

十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用

本品广泛用于化妆品、食品和药物物制剂中，在胶囊剂和片剂生产中，在药物制剂中主要用作片剂、胶囊剂的润滑剂、助流剂或抗粘剂，使用量一般为0.25%-5.0%。它也用于护肤乳膏中。

硬脂酸镁呈疏水性，并能阻滞药物从固体剂型中溶出；因此，在处方中使用尽可能最低的浓度。处方中硬脂酸镁的含量和混合时间对胶囊的溶出度敏感；硬脂酸镁用量过高和过长时间混合将形成疏水粉末床，致使胶囊壳溶解后内容物不能分散。在硬脂酸镁和片剂颗粒混合时，混合的变异系数增加。溶出速度降低。混合时间增加，片剂溶

出速度和破碎强度降低；硬脂酸镁也可能增加片剂的脆碎度。因此，硬脂酸镁的混合时间应谨慎控制。

十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用羧甲淀粉钠作为胶囊剂和片剂的崩解剂广泛应用于口服药物制剂中。可用于直接压片或湿法制粒的片剂中。通常在片剂中用量为2%~8%，虽然许多情况下2%已足够，但最佳含量为4%。通过快速吸水，达到快速而显著溶胀，从而起到崩解作用。

虽然许多崩解剂的崩解作用受疏水性辅料（如润滑剂）的影响，但是羧甲淀粉钠受其影响较小。增加压片压力对崩解时间似无影响。

羧甲淀粉钠也可用作助悬剂。也是食品添加剂，在食品工业中广泛用作增稠剂和乳化稳定剂，用于制造冰激凌、防止面包老化等。本品在日化工业中，用于制造霜剂、香波等日化产品。

十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用

立崩在引湿、膨胀、流动性方面优于普通的羧甲淀粉钠，是目前国内最为理想的崩解剂之一。本品还可克服普通粘合剂对药物有效成分的“包粘”效应，促进药物溶出，大大提高了药物的生物利用度。立崩强力的膨胀性能，可降低非亲水性润滑剂在固体制剂中造成的崩散迟缓的影响。在直接压片或湿法制粒中均有良好的效果。一般用量为普通羧甲淀粉钠用量的1/4-1/5。

二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用预胶化淀粉是改性淀粉，用于口服胶囊剂、片剂处方中，常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂。

与淀粉比较，预胶化淀粉能增加流动性与可压性，用于干法压片工艺中用作黏合剂，其中，预胶化淀粉起到自润滑剂作用。与其他辅料合用时，还需要加入润滑剂，一般加入0.25%(W/W)硬脂酸镁。用量太大对于片剂强度和溶出度不利。因此，一般最好用硬脂酸来润滑预胶化淀粉。

预胶化淀粉也可用于湿法制粒。预胶化淀粉的用途及使用量见下表：

预胶化淀粉的用途及使用量

二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用聚维酮K30具有黏合、增稠、助悬、分散、助溶、络合、成膜等特性和作用，在药剂中用作增稠剂、助悬剂、分散剂、络合剂、前体药物制剂载体剂、黏合剂、成膜材料、包衣材料和缓释材料等，主要用于以下几个方面。

1、黏合剂

在片剂制造上，通常使用K25或K30。PVP广泛用作片剂、颗粒剂等的黏合剂，用量一般为3%~5%（质量分数），黏合剂溶液含量为0. 5%~5 %（质量分数）。所用PVP量的多少可直接影响片子的抗拉强度，一般PVP用量越多，片子抗拉强度越大。黏合剂PVP采用不同的加入方法即内加法或外加法会影响片剂的崩解时间，内加法即PVP以干粉状态与药物粉末混合，然后以水或有机溶剂湿润质检，外加法即PVP以有机溶剂或水溶解后再加入混好的药物粉末中，研究表明，采用内加黏合剂制得片子较外加法崩解时间延长，溶解速率变慢。内加法特别适用于中药浸膏和吸湿性大的药物。采用流化床喷雾干燥制粒（简称一步法制粒）是当前片剂制粒工艺方面的一项新技术，在以PVP为黏合剂用流化床制粒时，所用PVP浓度、体积、喷雾速度、装料量等都会影响制得粒子的性质，采用低浓度、小体积、小喷雾速度、大装料量时可制很高质量的颗粒，该方法适用于许多品种。对于湿热敏感的药物，可用PVP的有机溶液（一般用乙醇溶液）制粒。这样既避免了水分的影响，又可在较低的温度下快速干燥。对于疏水性药物，则适宜用PVP的水溶液作黏合剂，这样不但易于均匀湿润，并且能使疏水性药物表面变为亲水性，有利于药物的溶出和片剂的崩解。

2、包衣材料

在片剂糖衣胶浆或薄膜包衣液中添加PVP，可增加包衣材料对片基的黏合力，在着色的薄膜包衣溶液中PVP也可作为色素分散剂，

使色素分布均匀。用作包衣时，能产生黏结现象，包衣后在潮湿空气中微呈软化，宜加入适量虫胶、甘油单醋酸脂等以改善吸湿性，同时配以PEG6000以增加膜的柔韧性。

3、骨架型缓释片的致孔剂

骨架型缓释片是将药物与不溶性聚合物及水溶性物质（致孔道剂）混合后用熔融法、溶解挥发溶剂或直接压制等技术制得的一类固体制剂。PVP用作骨架的致孔道剂可制备不溶性骨架缓释片和溶蚀性骨架缓释片。

4、PVP的3.5%（质量浓度）等渗输液可作为血容量补充药，现已少用。在注射剂方面，作为助溶剂、分散剂及延效剂等广泛应用。国外在粉针剂方面如美国辉瑞公司的强力霉素粉针、默克公司的利脂平粉针均加有PVP。用10%~25%PVP溶液可使育霉素、可的松、普鲁卡因、胰岛素等药物在体内缓慢释放，延长药效。在注射用氯霉素混悬剂中加入PVP作为保护胶体和分散剂，可使制品微粒细度小于5μm。在混悬剂中其一般用量为0.1%~1 %。

5、充填胶囊时如遇相对密度较小并易产生静电作用的轻质主药粉末，可加入1%0~2%PVP乙醇溶液帮助成粒，以改善粉末的流动性能，便于填充。国外已采用PVP作硬胶囊辅料的有环扁桃酯、丙吡胺、吡多酯、乙基罂粟长效胶囊等。另PVP可作为软胶囊的分散剂。

6、增稠剂

可用于眼用制剂，利用PVP的亲水性和黏度，可减小对眼部的刺激性及增强主药在眼内的停留时间。另PVP也可用于鼻黏膜给药。

7、固体分散体的载体

PVP可用于固体分散体的载体，改变PVP的分子量（聚合度）或PVP的用量比例，可调节固体分散物的释药速率，一般规律是随着PVP分子量的增加，药物溶出速率下降。但有些药物不符合该规律，如苯妥英，可能是因为PVP在药物分子上形成网必须要一定的链长（聚合度），不同药物所需PVP链长不同，因而PVP对不同药物抑制结晶作用不一致。另外药物与PVP比例不同溶出也不同。8、作为控释膜

可用于透皮给药系统中，通过控制PVP与其他成分的组成、用量来控制药物的释放。另外在眼膜剂中作为致孔剂。

9、作为口腔黏膜基质及植入剂载体。

二十二、交联聚维酮（PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用

交联聚维酮主要用作片剂的崩解剂，也可用作丸剂、颗粒剂、硬胶囊剂的崩解剂和填充剂。用本品制得的片剂崩解时限和溶出效果不会经时而变；颗粒的松密度随主药用量的增加而降低，但密度改变不明显。用本品作崩解剂压得的片剂硬度大，外观光洁美观，崩解时限短，溶出速率高。本品还可作澄清剂、吸附剂、着色稳定剂和胶体稳定剂。本品也是食品添加剂，在食品等工业中主要作澄清剂，用以吸附除去酶类、蛋白质等。

药用辅料的应用

目录 一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用 六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用 七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用 八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用 十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用 十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用 十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用 十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用 十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美（高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用 十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用 十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十二、交联聚维酮（PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 微晶纤维素广泛用于药物制剂，主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性，故其在片剂的制备中用途非常广泛。 微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量 二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。具有黏合、成膜、乳化等性质。 1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。L-HPC作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%~20%，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5%~20%。 2、崩解剂，用于小剂量西药或中草药片剂。作为片剂崩解剂，用量2%~10%，一般为5%。

新的药用辅料注册申报资料要求

一、新的药用辅料注册申报资料要求（一）综述资料1、药用辅料名称（包括正式品名、化学名、英文名称、汉语拼音等）以及命名的依据。2、证明性文件：（1）申请人合法登记证明文件、《药品生产许可证》复印件；（2）药用辅料或者使用的处方、工艺等专利情况及其权属状态说明，以及对他人的专利不构成侵权的保证书。3、立题目的与依据。包括国内外有关该品研发、上市销售及相关文献资料、生产及在制剂中应用情况综述。4、对主要研究结果的总结及评价。包括申请人对主要研究结果进行的总结，并从安全性、有效性、质量可控性等方面对所申报的品种进行综合评价。5、说明书样稿、起草说明及最新参考文献。包括药用辅料名称、化学结构式或分子式、用途、注意事项、包装（规格、含量）等，须注明有效期，并应明显标注“药用辅料”的字样。6、包装、标签设计样稿。二）药学研究资料7、药学研究资料综述。包括合成工艺、处方筛选、结构确证、质量研究和质量标准制定、稳定性研究等的试验和国内外文献资料的综述。 8、生产工艺的研究资料及文献资料。包括制备的工艺流程和化学反应式、起始原料和有机溶媒、反应条件（温度、压力、时间、催化剂等）和操作步骤、精制方法、主要理化常数及阶段性的数据累计结果等，并注明投料量和收得率以及工艺过程中可能产生或引入的杂质或其他中间产物，提供所用化学 原料的规格标准，动、植、矿物原料的来源、学名。凡制备工艺与主要参考文献不同者，应提出修改的依据。 9、确证化学结构或者组份的试验资料及文献资料。 10、质量研究工作的试验资料及文献资料。包括理化常数、纯度检验、含量测定及方法学验证及阶段性的数据积累结果等。 11、与药物相关的配伍试验资料及文献资料。 12、标准草案及起草说明，并提供标准品或者对照品。质量标准应当符合《中国药典》现行版的格式，并使用其术语和计量单位。所用试药、试液、缓冲液、滴定液等，应当采用现行版《中国药典》收载的品种及浓度，有不同的，应详细说明。提供的标准品或对照品应另附资料，说明其来源、理化常数、纯度、含量及其测定方法和数据。 标准起草说明应当包括标准中控制项目的选定、方法选择检查及纯度和限度范围等的制定依据 13、连续3批样品的检验报告书。指申报样品的自检报告。14、稳定性研究的试验资料及文献资料。包括采用直接接触药用辅料的包装材料和容器共同进行的稳定性试验。 15、直接接触药用辅料的包装材料和容器的选择依据及质量标准。（三）药理毒理研究资料16、药理毒理研究资料综述。17、对拟应用药物的药效学影响试验资料及文献资料。18、一般药理研究的试验资料及文献资料。19、急性毒性试验资料及文献资料。20、长期毒性试验资料及文献资料。21、过敏性（局部、全身和光敏毒性）、溶血性和局部（血管、皮肤、粘膜、肌肉等）刺激性等主要与局部、全身给药相关的特殊安全性试验研究和文献资料。 22、致突变试验资料及文献资料。 23、生殖毒性试验资料及文献资料。 24、致癌试验资料及文献资料。（四）临床研究资料 25、国内外相关的临床研究资26、临床研究计划及研究方案。 27、临床研究者手册。 28、知情同意书样稿、伦理委员会批准件。 29、临床研究报告。 三、已有国家标准的药用辅料注册申报资料要求（一）综述资料 1、药用辅料名称（包括正式品名、化学名、英文名称、汉语拼音等）以及命名的依据。 2、证明性文件： （1）申请人合法登记证明文件、《药品生产许可证》复印件；

药用辅料的研发与应用

药用辅料的研发与应用 摘要：药用辅料作为药物制剂的重要组成部分，在制剂发展中起着关键的作用，本文着重阐述了辅料开发的几种途径、辅料安全性、审批问题及国内开发新型辅料的必要性。关键词：药用辅料药物制剂剂型 药品的研究与开发（R＆D）己成为医药卫生科技热点话题之一，伴随着科学技术的进步，可控制药物释放速度的片剂和胶囊剂、透皮吸收制剂、靶向给药制剂以及DDS等技术已日趋成熟，有些已应用于临床，这与药用辅料（或称为药用材料科学）的飞速发展是密不可分的。药用辅料对新型释药系统的研究与开发的影响越来越受到重视。 1. 药用辅料当前发展状况 近年来药用辅料发展极为迅速，新辅料不断问世。目前、除传统辅料质量提高外，新辅料己发展到包括微囊、毫微囊成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料，缓释、控释、靶向给药材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物载体材料；固体分散体载体材料；磁性载体材料；成膜材料；增塑剂；抛射剂；透皮吸收促进剂；表面活性剂等40多类、上千个品种。同时，不少有关新DDS、新工艺研究应用成果与药用辅料研究与应用专著问世，从而有力促进了新型辅料应用与新药研究与开发。 2. 药用辅料的作用 药用辅料不但赋予药物适于临床用药的一定形式，而且还可左右药物释放速度、释放区域、靶向给药、稳定性、药效发挥以及药品质量控制等。过去曾认为辅料本身一般无生理活性，且不影响主药发挥药物疗效，选用药用辅料时着重在如何便于工艺操作、制剂成型及外观美观等方面，而对其可影响主药释放、吸收、改变药物生物有效性、靶向性等重视极为不够或认识不足。实际上，绝对无活性的药用辅料是不存在的［1］。 药用辅料不但在相当程度上决定了药物新剂型质量，有助于制剂成型、稳定、助溶、增溶、缓释、控释、定向、定时、定位、速效、高效、长效，而且从某种意义上讲，一种优良新辅料的开发则可带动开发出一大类剂型、一大批新药与制剂质量的提高，其意义远远超过一种新药的开发。整个药剂学的发展与新药开发的实践有力证明，药用辅料

注射剂的增溶性药用辅料研究

注射剂增溶性药用辅料 研究
现代中药制剂教育部重点实验室 成都中医药大学 解放军302医院,全军中药研究所 北京中医药大学 中国医学科学院药用植物研究所

目录
一、研究成果汇报 二、关键性问题探讨

吐温80(聚山梨酯80)的现状
老的产品、新的问题 规格单一、质量混乱 国际应用，不同的标准 注射常用，不良反应常出 增溶机理清楚，异常反应不明 优化空间巨大

有关中药注射剂用吐温80的质疑的分析
从吐温80角度 解释注射剂 不良反应
目前存在问题
吐温质量标准 不“标准”
应用范围 不明确
使用 不合理
杂质含量高于限度 导致不良反应
非长链刚性 分子
工艺 条件
使用量

吐温80使用情况
各产品中吐温80的使用途径及用量
领 域 使用途径 口服 医 药 肌肉注射 静脉注射 皮肤外用 用量范围 0.5%～5% 4～128mg/日 50～500mg/日 2% 1% 0.1% ≤1‰ 食 品 经口入消化道 ≤15‰ ≤5‰ ≤4g‰ 化妆品 皮肤外用 口腔用(吸入) 产品类型 口服液 注射液 注射液 乳膏剂 黄油 掼奶油 北京市海淀会友精 细化工厂 各中药制剂药品标 准 统计计算而得 资料来源
雪糕、冰淇淋 《食品添加剂使用 卫生标准》 牛乳 (GB2760-1996) 复合调味酱 干粉复合调味 料 乳膏剂 口腔清洁剂 卫生部公告2006年 第12号

吐温80在中药注射剂中的品种及用量

药用辅料行业分析报告2011

2011年药用辅料行业 分析报告 2011年12月

目录 一、主管部门、监管体制、主要法律法规及政策 (5) 1、行业主管部门 (5) 2、行业监管体制 (5) （1）药品生产许可证制度 (5) （2）药品生产质量管理规范 (5) （3）药品注册制度 (6) （4）国家药品标准 (6) （5）药品定价 (7) （6）药用辅料管理制度 (7) 3、行业鼓励发展政策 (9) 4、主要法律法规及政策 (10) 二、医药市场状况 (11) 1、全球医药市场概述 (11) （1）新兴医药市场增长迅速 (12) （2）专利药过期达顶峰，主要治疗领域仿制药竞争加剧 (12) （3）来自政府和私人医药支付者更多的制约将抑制药品开支预算的增长 (12) （4）产品创新周期和需求的增加驱动治疗领域的发展 (12) 2、我国医药市场概述 (13) 三、药用辅料行业状况 (14) 1、药用辅料简介 (14) （1）概念及分类 (14) （3）药用辅料安全的重要性 (15) （3）药用辅料质量要求区别于其他辅料的特性 (16) 2、国际药用辅料行业发展状况 (17) 3、我国药用辅料行业发展状况 (18) （1）药用辅料品种较少，规格单一，标准体系不健全 (19) （2）监管体制不健全 (19)

（3）新药用辅料的研究和应用落后，技术力量薄弱 (20) 4、市场容量 (21) 5、未来发展趋势 (22) （1）药用辅料管理制度与标准将不断完善 (22) （2）药用辅料的安全性要求越来越高 (23) （3）行业集中度将明显提高 (23) （4）行业水平不断提高 (24) （5）新型药用辅料的需求将不断增加 (25) （6）专业药用辅料未来将逐步替代非专业药用辅料 (25) 四、进入本行业的主要障碍 (27) 1、政策性壁垒 (27) 2、技术壁垒 (27) 3、资金壁垒 (28) 五、市场供求状况及变动原因 (28) 六、行业利润水平的变动趋势及变动原因 (29) 七、影响行业发展的有利和不利因素 (29) 1、有利因素 (29) （1）国家产业政策 (29) （2）全球医药行业保持持续高速增长 (30) （3）我国人口增长与老龄化对医药产品的需求 (30) 2、不利因素 (31) （1）企业规模普遍偏小、产业集中度低、技术水平不高 (31) （2）跨国医药企业产品对国内产品的竞争威胁 (31) （3）医药企业创新能力较弱 (32) 八、行业技术水平及技术特点 (32) 九、行业经营模式与行业特征 (33) 1、行业经营模式 (33)

国内外药用新辅料应用及发展趋势

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 国内外药用新辅料应用及发展趋势国内外药用新辅料应用及发展趋势药剂辅料作为药物制剂的基础原料和重要组成部分、在制剂成型的发展和生产户起着很重要的作用、它不仅赋予药物一定的剂型用于临床，并且与提高药物的疗效，降低毒副作用有很大的关系。 因此、研究开发、合理应用新辅料．提高现有辅料的质量是提高我国药物制剂质量和生产技术水平的重要方面。 近年来国外在医疗用药及药政管理方面对制剂的质量标准要求越来越严格、不仅对药物含量的均匀度、稳定性、毒副作用、生物利用度都有严格的规定、而且为了使给药合理化、精密化、又对药物在体内外分布，吸收等也提出了要求。 因此，国外随着原料药的发展．不同制剂品种规格也随之骤增．英、美、德、日等国的制剂品种达数万种之多．并获得了惊人的经济效益。 随着医药科技与相关科学的发展、药剂辅料在药物制剂生产户的重要性己逐渐被人们认识。 药剂学的地位日益提高。 而药剂辅料的开发与应用的扩展，为新药新剂型的发展和药品质量标准的提高开拓了道路、为开发新药创造了条件。 下面把国内外药剂新辅料开发应用现状及其发展趋势介绍如下、供大家参考： 1 / 16

一、国内外药剂新辅料开发利用现状及发展趋势 (一)国外药剂新辅料的开发利用发展趋势近年来、世界药剂辅料发展极为迅速、新辅料不断问世。 目前除传统辅料质量提高外、新辅料已发展到包括微囊、毫微囊、成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料．缓释、控释材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物裁体材料；固体分散体裁体材料；磁性载体材料： 成膜材料；增塑剂、抛射剂、透皮吸收促进别、表面活性剂等 40 多类，上千个品种。 特别是一些发达国家，研究与开发新辅料的专门讥构应运而生，开发出大批具有特殊性能的新辅料。 例如： 聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列、聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、聚丙烯酸树脂系列、聚丙交酯系列等高分子聚合物铺料： 黄原胶、环糊精、爱生兰，蒲鲁兰等生物合成多糖类辅料；淀粉甘醇酸钠、顶胶淀粉、纤维素系列等半合成辅料；海藻酸、红藻胶、卡拉胶等植物提取辅料。 以及甲壳素、甲壳糖等动物提取辅料等等。 辅料品种急剧增加，例如美国药剂辅料已达 l000 种以上（不含规格与型号)， USP(1980)版收载法定药剂辅料 260 种， (1988)版则增为 330 种,(1990)版再增为 345种。

中国药用辅料通用名称命名原则

中国药用辅料通用名称命名原则 (1905征求意见稿) 一、总则 1.本原则适用于药用辅料的命名，按本命名原则制定的名称为中国药用辅料通用名称。药用辅料通用名不采用商品名（包括外文名和中文名）。药用辅料的通用名及其专用词干的英文及中文译名均不得作为商品名或用以组成商品名，不得用于商标注册。 2.药用辅料中文通用名和英文名称应尽量采用世界卫生组织编订的国际非专利药名（International Nonproprietary Names for Pharmaceutica1 Substances，简称INN）或中国药品通用名称（China Approved Drug Names,简称：CADN）。INN、CADN没有收载的，且本命名原则没有明确规定的，可以参照其他通用的命名原则（如有机化合物命名原则、高分子化学命名原则等）进行命名。药用辅料通用名应科学、明确、简短，兼顾曾用名或俗名。 3.确定药用辅料通用名时，应首先确定该辅料的主体结构，主体结构的名称一般放在修饰结构的名称之后。 4.药用辅料具有不同规格的，规格可以根据实际需要，通过通用名加前缀或后缀区分。药用辅料改变给药途径（从低风险向高风险途径），如结构组成未发生改变，可沿用已有名称，并加上给药途径以示区分，如吸入制剂标注“（供吸入用）”、注射剂标注“（供注射用）”、眼用制剂标注“（供眼用）”等。除特殊情况外，口服和外用辅料一般不需在名称中注明。 5.对于光学异构体、消旋体和几何异构体的命名应参照CADN。 6.通用名中表示化学基团的“基”字常可省去。已习惯加“基”

字的可保留，删去“基”字会产生歧义的要保留。 7.含有不同结晶水的药用辅料的中文通用名为非结晶水部分的名称加“X水合物”，X表示结晶水的个数，如磷酸氢二钾三水合物。 二、药用辅料通用名称命名细则 1.糖、苷类 苷类化合物以“-in”为后缀者，翻译为“XX素”，如甜菊素Steviosin。 糖醇中文通用名为“XX糖醇”，英文名为“XXtol”，如赤藓糖醇Erythritol、麦芽糖醇Maltitol。 多糖中文通用名通常加后缀“多糖”，或音译而成，英文名通常有后缀“XX-an”，如壳聚糖Chitosan、普鲁兰多糖Pullulan。 2.纤维素类 纤维素醚的中文通用名为“XX（基）纤维素”，英文名后缀为“XXylcellulose”，如甲基纤维素Methylcellulose。 取代度不同的纤维素，由于结构、组成发生了变化，为不同的辅料，在名称中应体现，如低取代羟丙纤维素Low-Substituted Hydroxypropyl Cellulose。 对于2个或2个以上烷基醚，一般按不同烷基英文字母先后排列，加“纤维素”,如羟丙甲纤维素Hypromellose。 羧烷基纤维素醚金属盐中文通用名为羧烷加“纤维素”加金属离子，如羧甲纤维素钠Carboxymethylcellulose Sodium。 纤维素酯中文通用名为“XX酸YY纤维素(酯）”，英文名为“YYcelluloseXXate”，如醋酸纤维素Cellulose Acetate，邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯（曾用名羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯）Hypromellose Phthalate。

1172药用辅料1

1172药用辅料 单选题 （共10题，共100.0分） （10.0 分）1. 以下崩解剂，哪个不是通过膨胀作用起崩解作用的？ A．干淀粉 B．羧甲基淀粉钠 C．低取代羟丙基纤维素 D．交联羧甲基纤维素钠 （10.0 分）2. 以下哪个不是乳化剂形成并稳定乳剂的机理？ A．降低界面张力 B．形成界面膜 C．电荷屏障作用 D．使两相互溶 （10.0 分）3. 以下哪个不是常用的水溶性固体分散体载体材料？ A．PEG4000 B．聚维酮 C．泊罗沙姆188

D．乙基纤维素 （10.0 分）4. 关于β-环糊精的叙述，正确的是： A．6个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接 B．环糊精空隙的外部和开口处呈亲水性 C．具有双分子层结构 D．可用于静脉注射 （10.0 分）5. 为减慢混悬剂中微粒的沉降，一般需要加入： A．助悬剂 B．乳化剂 C．抗氧剂 D．增溶剂 （10.0 分）6. 制备脂质体时常需加入胆固醇，其作用是： A．调节脂质体膜流动性 B．增加脂质体膜的致密性 C．防止药物泄露

D．增加药物的包载量 （10.0 分）7. 以下物质，既可用于滴丸，又可用于栓剂的基质是： A．硬脂酸 B．单硬脂酸甘油酯 C．S-40 D．可可豆脂 （10.0 分）8. 以下材料，已通过美国FDA认证，收录进美国药典，可用于制备微球的有： A．白蛋白 B．壳聚糖 C．聚乳酸 D．明胶 （10.0 分）9. 为制备稳定的乳剂，必须加入： A．乳化剂 B．助悬剂

C．增溶剂 D．抑菌剂 （10.0 分）10.与尼泊金联合应用对防止发霉和发酵最为理想，特别适用于中药液体制剂的防腐剂是： A．苯扎溴铵 B．苯甲醇 C．山梨酸钾 D．苯甲酸钠 多选题 （共5题，共50.0分） （10.0 分）1. 羧甲基纤维素钠除用作助悬剂，还具有什么作用？ A．凝胶剂 B．片剂包衣材料 C．增溶剂 D．片剂黏合剂 （10.0 分）2. 崩解剂的崩解机理有： A．水解作用 B．毛细管作用

粉末直接压片药用辅料的特点与应用

粉末直接压片药用辅料的特点与应用 管理员 2008-5-5 (400) 华东理工大学药学院胡晏、张玲、崔景斌 1．药用辅料的开发 1．1开发途径 粉末直接压片辅料的流动性、压缩成型性是决定辅料应用效果的重要性质。新辅料的开发在满足一定的流动性和压缩成型性的同时也考虑了特殊的崩解、载药等要求。对于主要用作填充剂和粘合剂的辅料，主要的开发途径有：化学和物理修饰：不用辅料的复合；辅料和药物的复合。 化学修饰的产物的毒性、安全性测试的高成本限制了这种途径的开发。这种途径成功典型有纤维素的衍生物和环糊清。物理修饰的产物无需进行毒性和安全性测试。物理修饰的手段当中，改变粒子大小和成团是重要的手段。成团后的乳糖和纤维素表现出了良好的流动性，并且加入助流剂后不会影响片剂的硬度。成团后的淀粉保持了原有的粘合性。 复合的方法是在不改变化学结构和稳定性的前提下进行物理改良，这种改良利用了现有的丰富的辅料类型，产生出许多性能优良的复合辅料。许多辅料的组合加工都是可行的，只有不相容可能成为一个限制因素。组合加工的目的在与获得一种性价比较高的产品。两种辅料以最佳配比得到的复合产品比起简单混合有着更优良的性能。不如，用作填充剂/粘合剂但没有优良崩解性的辅料可以和能增加空隙率和膨胀性的辅料结合在一起。根据被选用材料的物理化学特性选择合适的预处理和组合加工技术。这个过程必然要考虑成本问题。同时，为了保证产品组成和性质的均一性，避免批与批之间的差异，必须严格限制生产过程控制参数。 1．2辅料设计和生产

为了满足实际需要，辅料的设计要求主要集中在以下几个方面：粒度分布、流动性、载药量。现有的技术条件容易满足上述要求，主要需解决的是成本问题。降低辅料生产成本可以通过对原料和生产过程实行计算机标准化控制，以及低库存、高效的生产管理方法。 1．3辅料开发和生产过程的规范化 在现有的药品中，活性成分和辅料是以化学性能划分的。药物和辅料一定要符合纯度的要求，但是实用性对辅料，尤其是粉末直接压片辅料来说是更重要的。辅料的性能规格越来越受到重视，用这种方法可以给不同来源的同种辅料划分等级。目前，一些大的制药公司和研究机构已经着手统一原料的规格，同时也有一些新的、更有意义的规格的出现。 2．粉末直接压片辅料的特点 2．1优良的崩解和溶出特性 水溶性辅料采用直接压片法可以得到崩解性能优良的速溶片（FMTs）。这种技术的关键是水溶性辅料和崩解剂的合理利用。 当片剂尺寸较大和硬度较高时，会造成药片的崩解时间过长。因此，这种片剂往往硬度较低，这就容易造成较大脆碎度。为了解决这一问题，需要寻找硬度和崩解度均能符合要求的辅料或组合。 合适的崩解剂和适宜的量。对药物的溶出速率具有决定性的影响。Caram ella等人发现崩解剂的效果取决于吸水膨胀的能力，即崩解剂吸水性转化成膨胀性或崩解性的能力。获得理想的崩解效果的关键是崩解剂的适宜浓度，低于这个浓度，则片剂的崩解时间与崩解剂的浓度成反比；高于这个浓度，崩解时间基本保持不变或略有增加。 在崩解度合适的前提下提供片剂硬度有多种方法。一是将高膨胀力的崩解剂和低膨胀力的填充剂，如淀粉纤维素等合用。二是低成型性的糖类和高成型性的糖类辅料合用。另外，淀粉、纤维素和水溶性糖类按一定比例组合可以得到口感良好的口腔速溶片。新的研究表明加入适量的非水溶性无机物辅料和有效的崩解剂，即使在效低压力下生产出的硬度较低的速溶片剂，也具有良好的硬度和摧碎度，同时又保持了理想的崩解能力[3]。 2．2提高药物稳定性

药用辅料PVP

药用辅料PVP 聚乙烯砒咯烷酮是由乙烯基砒咯烷酮聚合而得，简称PVP，分子量5000～700000。 PVP是无臭、无味的白色粉末或透明溶液，具有优良的溶解性、低毒性、成膜性、络合性、表面活性和化学稳定性，可溶于水、含氯溶剂、乙醇、胺、硝基烷烃和低分子脂肪酸，与多数无机盐和多种树脂相溶，不溶于丙酮、乙醚等，是性能优异、用途广泛的水溶性高分子化合物，属高科技含量、高附加值精细化工产品，是国际倡导的重要化工中间体和医药中间体。 PVP的固体和溶液都很稳定，具有成膜性和吸湿性，其薄膜无色透明，硬而光亮，加入某些天然或合成高分子聚合物，有机化合物可有效地调节PVP的吸湿性和柔软性。PVP有很强的粘接能力，极易被吸附在胶体粒子表面起到保护胶体的作用，PVP有优良的生理惰性和生物相容性，对皮肤、眼睛无刺激或过敏，实际无毒。 聚维酮在医药上有广泛的应用，为国际倡导的三大药用新辅料之一，应用最广的是片剂、颗粒剂的粘合剂。PVP还可用作胶囊的助流剂，眼药的去毒剂及润滑剂，注射剂的助溶剂，液体制剂的分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可与碘合成PVP-I 消毒杀菌剂。在隐形眼镜中，PVP作为接触眼镜的成份，可增加其亲水性。PVP在医药上还可用作低温保存剂。聚维酮K30，正收入中国药典2000版，PVP收入美国药典26版。

国内PVP生产厂家有很多，其中博爱新开源制药有限公司，是国内首家研究、开发和生产聚乙烯吡咯烷酮（PVP）系列产品的高新技术企业，对PVP的研究处于领先水平。 医药行业常用的聚维酮K30，为1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物，其平均分子量为3.8×104，分子式为（C6H9NO）n，其中n代表1-乙烯基-2-吡咯烷酮链节的平均数。 2008年中国PVP产品消费按应用领域划分，医药领域的消费比例最大，达42.31%；其次是日用化工和粘合剂领域，分别占到34.62%和9.62%；其余行业的消费占13.46%。 随着中国经济的发展，国内的医药、日化和食品酿酒等行业也将会快速发展，PVP作为重要的辅料和添加剂，其未来的消费也会快速增长。同时随着近年来国内1,4-丁二醇、γ-丁内酯的产能不断扩大，为PVP的生产发展提供了丰富的原料，国内PVP 的产量将会提高，质量也会不断提升，作为药品生产用的辅料，就需要在省内注册申请生产文号，相应的要有完善的厂房、生产间。 目前，药用聚维酮K30有正式生产文号的厂家不多，安徽山河药用辅料有限公司已取得地方文号，要取得生产批准文号，必须要准备以下材料： 1.《药品注册申请表》； 2.药用辅料名称以及命题的依据；

药用辅料在制剂中的应用

药用辅料在制剂中的应用 一、概论 为发展疗效更好、安全性更高的给药方法，医疗工作者一直在为药物剂型的改进和创新不断努力探索。各种新型辅料的涌现为剂型结构的改变提供了有利条件。如：近十多年来，国内外的制药工业发展迅速，先后开发出微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系统等新剂型、新系统，药物制剂向高效、速效、长效和服用剂量小、毒副作用小的方向发展，药物剂型向定时、定位、定量给药系统转化，制剂质量有了大幅度提高。这些在国际上具有很强的竞争力。新制剂、新剂型的开发成功，究其原因是重视了药剂辅料的开发应用，尤其是新辅料的开发应用。所以说“没有优良的辅料就没有优质的制剂” [1] 二、辅料的定义、分类 药物被加工成各种类型的制剂时，绝大多数都要加入一些无药理作用的辅助物质，称为药用辅料，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特征。辅料一词实际上是很多物质的总称，包括范围很广，品种繁多，多数品种间不具有共同性。药物辅料作为生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂，在医药工业中占有非常重要的地位[2]。药用辅料按其制剂用途的不同，可以大致分为五类：制剂稳定性辅料、固体制剂辅料、半固体制剂辅料、液体制剂辅料和其它医药辅料[3]。 三、辅料在药剂学中的地位 （一）辅料与药剂学的关系大规模生产疗效好、毒副作用低、便于使用及贮存、质量稳定的药物剂型与生产技术、生产设备、质量管理等密切相关, 辅料再其中扮演着极其重要的角色。辅料不但赋予药物具体的用药形式，而且左右药物稳定性、药效发挥及制剂质量。特别是如控缓释制剂、靶向制剂等对辅料的依赖程度更高，可以说，一个特别辅料的开发，意味着开发出一种新制剂或一类新剂型。 （二）辅料在药物中的作用 1.辅料是制剂的组成成分 通常药物在制剂中的量较小，甚至小于1mg以下，不用辅料无法成型。而栓剂属腔道给药，由于给药部位面积小、体液少，如需快速起效，必须选择直肠易溶化或溶化的辅料。同样气雾剂中药物通过呼吸道吸收是借助呼吸道气流将药物带到肺部，选择将药物雾

药用辅料案例分析..

液体制剂 例1：鱼肝油乳 处方：鱼肝油500g 阿拉伯胶125g 西黄蓍胶7g 挥发杏仁油1g 糖精钠0.1g 氯仿2ml 纯化水至1000ml 处方解析： （1）该乳剂为口服制剂，鱼肝油为油相。 （2）乳剂的组成必须有油相、水相和乳化剂，由此断定纯化水为水相，阿拉伯胶、西黄蓍胶作乳化剂。 （3）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了挥发杏仁油、糖精钠做矫味剂。 （4）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入氯仿作防腐剂。 例2：炉甘石洗剂 处方：炉甘石15g 氧化锌5g 甘油5g 苯酚适量 羧甲基纤维素钠1g 纯化水加至100ml

处方解析： （1）该乳剂为外用的混悬剂，炉甘石、氧化锌为主药，具有收敛和保护皮肤的作用。 （2）混悬剂的组成必须有难溶性药物、分散介质和助悬剂等稳定剂，由此断定纯化水为分散介质，甘油为低分子助悬剂，羧甲基纤维素钠为高分子助悬剂。 （3）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入苯酚作防腐剂。 例3：胃蛋白酶合剂 处方：胃蛋白酶（1:3000）20g 稀盐酸20ml 单糖浆100ml 橙皮酊20ml 5%羟苯乙酯醇液10ml 纯化水至1000ml 处方解析： （1）该制剂为口服制剂，胃蛋白酶为主药。 （2）纯化水为水分散介质。 （3）胃蛋白酶在酸性环境中稳定性好，药效好，故加入稀盐酸调节酸性pH环境。 （4）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了单糖浆、橙皮酊做矫味剂。

（5）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入了羟苯乙酯醇液作防腐剂。 例4：氯霉素注射液 处方：氯霉素131.25g 丙二醇881.5g 亚硫酸氢钠 1.Og 注射用水至1000ml 处方解析： （1）该剂型为注射剂，氯霉素为主药，注射用水为溶剂。 （2）氯霉素水中溶解度低，为配制成溶液，必须提高其溶解度，故加入丙二醇与注射用水形成混合溶剂。 （3）亚硫酸氢钠是典型的抗氧剂。 例5：醋酸曲安奈德注射剂 处方：醋酸曲安奈德微晶10% 吐温80 2g 海藻酸钠5g 盐酸利多卡因5g 注射用水至1000ml 处方解析： （1）该剂型为注射剂，醋酸曲安奈德为微晶状态，不溶于水，故可判断该注射剂为混悬型注射剂。醋酸曲安奈德微晶为主药，注射用水为分散介质。

药用辅料行业分析报告

药用辅料行业分析报告

目录 一、药材回放 (3) 二、药用辅料行业政策梳理 (4) 三、药用辅料行业发展趋势 (8) 四、五力模型分析药用辅料行业 (12) 五、小结 (17)

一、药材回放 2006 年4 月“齐二药”事件。2006 年4 月19 日起，11 名患者在中山三院接受治疗时被注射了后来认定为假药的“齐二药”亮菌甲素 注射液，后出现肾衰竭等中毒反应，9 人相继离世。11 名患者和部分遗属2007 年将中山三院告上广州市天河区法院，后法院又依中山三院申请追加齐二药公司、广东省医药保健品有限公司、广州金蘅源医药贸易有限公司为系列案被告。追究事情的起因是由于齐药二厂生产的亮菌甲素注射液里含有大量工业原料二甘醇。事情的根源在于齐二药药用辅料的管理不慎。公司药用辅料丙二醇供应商先用工业用的丙二醇假冒药用级的丙二醇销售给齐齐哈尔第二制药有限公司，随后又将工业原料二甘醇，假冒丙二醇销售给了齐齐哈尔第二制药厂。而该厂又将这种二甘醇使用在了亮菌甲素注射液等药品当中。 如果说“齐二药”事件只是个个案，那么2012 年毒胶囊事件就是一个群体性事件。 2012 年4 月15 日，央视《每周质量报告》节目《胶囊里的秘密》，对“非法厂商用皮革下脚料造药用胶囊”曝光。2012 年4 月21 日，卫生部要求毒胶囊企业所有胶囊药停用，药用胶囊接受审批检验。在卫生部公布的多家问题胶囊企业中，不乏知名药企。药用辅料的安全问题再次触动了公众的神经。

二、药用辅料行业政策梳理 医药行业是个特殊的行业，政策之手一直在起着至关重要的作用。药用辅料做为行业中的一员，现在虽然还处于小散乱，监管不到位的格局，但是种种由于药用辅料而引发的危害公共卫生事件的曝光，政府如何监管，也是政府正在思考和着手的问题。 在探讨药用辅料未来发展前景的同时，把握政策导向十分重要，因此对于药用辅料行业的政策的梳理是预测政策导向的必经之路。 目前，药用辅料的地位十分尴尬。虽然国家政策规定药用辅料企业必须先有《药品生产许可证》，但是对于药用辅料的监管有没有完全按照药品的监管来执行。根据《药品管理法》的明文规定，药用辅料并非药品，不完全适用于药品的法律规范，但与药用辅料做为药品成药不可或缺的一部分经加工后成为药品，又在药品的法律监管范围之内。 《中华人民共和国药品管理法》摘录： 第十一条生产药品所需的原料、辅料，必须符合药用要求。 第四十八条禁止生产（包括配制，下同）、销售假药。 有下列情形之一的，为假药： （一）药品所含成份与国家药品标准规定的成份不符的； （二）以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的。 有下列情形之一的药品，按假药论处： （一）国务院药品监督管理部门规定禁止使用的；

最新药用辅料申报资料要求(试行)资料

附件2 药用辅料申报资料要求（试行） 品种名称：XXXXX 申请人：XXXXX 应用情况：□境内外上市制剂中未使用过的药用辅料 □境外上市制剂中已使用而在境内上市制剂中未使用过的 药用辅料 □境内上市制剂中已使用，未获得批准证明文件或核准编 号的药用辅料 □已获得批准证明文件或核准编号的药用辅料改变给药途 径或提高使用限量 □国家食品药品监督管理总局规定的其他药用辅料拟用制剂给药途径：□注射□吸入□眼用□局部及舌下□透皮□口服□其他 来源：□动物或人□矿物□植物□化学合成□其他 注册申请人名称：盖章 法定代表人：签名

一、申报资料项目 1 企业基本信息 1.1 企业名称、注册地址、生产地址1.2 企业证明性文件 1.3 研究资料保存地址 2 辅料基本信息 2.1 名称 2.2 结构与组成 2.3 理化性质及基本特性 2.4 境内外批准信息及用途 2.5 国内外药典收载情况 3 生产信息 3.1 生产工艺和过程控制 3.2 物料控制 3.3 关键步骤和中间体的控制 3.4 工艺验证和评价 3.5 生产工艺的开发 4 特性鉴定 4.1 结构和理化性质研究 4.2 杂质研究 4.3 功能特性 5 质量控制

5.1 质量标准 5.2 分析方法的验证 5.3 质量标准制定依据 6 批检验报告 7 稳定性研究 7.1 稳定性总结 7.2 稳定性数据 7.3 辅料的包装 8 药理毒理研究 二、申报资料正文及撰写要求 1 企业基本信息 1.1 企业名称、注册地址、生产地址 提供企业的名称、注册地址、生产厂、生产地址。 生产地址应精确至生产车间、生产线。 1.2 企业证明性文件 境内药用辅料生产企业需提交以下证明文件： （1）企业营业执照复印件。如企业同时持有其他类型许可证，也应同时提供其复印件，如《药品生产许可证》《食品添加剂生产许可证》及相关认证文件等。 （2）对于申请药用明胶空心胶囊、胶囊用明胶和药用明胶的国内生产企业，需另提供：①申请药用空心胶囊的，应提供明胶的合法来源证明文件，包括药用明胶的批准证明文件、标准、

药典2010版药用辅料收载解析--涂家生

涂家生，中国药科大学教授国家药典委员会委员 国家药品审评中心专家 2010.5

中国药典附录《药用辅料》的解析 主要内容 前 言 2010年版中国药典收载药用辅料的过程展 望 1234

我国药用辅料现状 一、前言 药用辅料也称为赋形剂，诚如药物离不开剂型，制剂同样离不开辅料。目前，药物制剂正向以“定时、定量、定位”为目标的给药系统发展，新型给药系统的产生、发展、成熟无不与新型辅料的出现有关。 1、目前我国药用辅料的来源、生产、质量尚存在管理不理想的 状况，药用辅料的质量影响和制约了我国制剂的水平。2、另一方面，尽管辅料被认为应该生理惰性、化学惰性，但有很多药物不良事件是与药用辅料有关的，例如1930年的磺胺酏剂事件和我国广东去年的“齐二药”事件，皆因利益驱使假冒辅料（economic-motivated adulteration, EMA ）二甘醇导致。3、很多辅料具有生物活性，或会改变药物的作用，例如三聚氰胺等。

据不完全统计，我国制剂使用的药用辅料大约543种，但具有药用质量标准的占少数，尤其在药典中收载较少，表1为我国药用辅料的质量标准统计情况。 表1 我国药用辅料的质量标准统计情况 标准品种数占总数的比例 药典标准（2010年版）13224.31% 部颁标准33 6.1% 地方标准31 5.7% USP和EP标准27 5.0% 国标、化工和企业标准34162.8% 总计543 可以看出，我国药用辅料质量标准符合药用标准的为少数，尤其收载于药典的仅为少数。其它标准的材料作药用辅料的现象严重。与之不同的是，美国大约有1500种辅料，大约50%已经收载于USP/NF，欧洲有药用辅料约3000种，在各种药典中收载也已经达到50%。因此，加大药用辅料收载于中国药典具有重要意义。

2020年【药用辅料】行业调研分析报告

2020年【药用辅料】行业调研分析报告 2020年2月

目录 1. 药用辅料行业概况及市场分析 (6) 1.1 药用辅料行业市场规模分析 (6) 1.2 药用辅料行业结构分析 (6) 1.3 药用辅料行业PEST分析 (7) 1.4 药用辅料行业发展现状分析 (9) 1.5 药用辅料行业市场运行状况分析 (10) 1.6 药用辅料行业特征分析 (11) 2. 药用辅料行业驱动政策环境 (12) 2.1 市场驱动分析 (12) 2.2 政策将会持续利好行业发展 (14) 2.3 行业政策体系趋于完善 (14) 2.4 一级市场火热，国内专利不断攀升 (15) 2.5 宏观环境下药用辅料行业的定位 (15) 2.6 “十三五”期间药用辅料建设取得显著业绩 (16) 3. 药用辅料产业发展前景 (17) 3.1 中国药用辅料行业市场规模前景预测 (17) 3.2 药用辅料进入大面积推广应用阶段 (18) 3.3 中国药用辅料行业市场增长点 (19) 3.4 细分化产品将会最具优势 (19) 3.5 药用辅料产业与互联网等产业融合发展机遇 (20) 3.6 药用辅料人才培养市场大、国际合作前景广阔 (21)

3.7 巨头合纵连横，行业集中趋势将更加显著 (22) 3.8 建设上升空间较大，需不断注入活力 (22) 3.9 行业发展需突破创新瓶颈 (23) 4. 药用辅料行业竞争分析 (24) 4.1 药用辅料行业国内外对比分析 (24) 4.2 中国药用辅料行业品牌竞争格局分析 (26) 4.3 中国药用辅料行业竞争强度分析 (26) 4.4 初创公司大独角兽领衔 (27) 4.5 上市公司双雄深耕多年 (28) 4.6 互联网巨头综合优势明显 (29) 5. 药用辅料行业存在的问题分析 (30) 5.1 政策体系不健全 (30) 5.2 基础工作薄弱 (30) 5.3 地方认识不足，激励作用有限 (30) 5.4 产业结构调整进展缓慢 (30) 5.5 技术相对落后 (31) 5.6 隐私安全问题 (31) 5.7 与用户的互动需不断增强 (32) 5.8 管理效率低 (33) 5.9 盈利点单一 (33) 5.10 过于依赖政府，缺乏主观能动性 (34) 5.11 法律风险 (34)

药用辅料在制剂中的应用研究

药用辅料在制剂中的应用研究安徽中医学院成教院《药学》专业丁增华 摘要：药用辅料是药物制剂的基础材料和重要的组成部分。在制剂剂型和生产中起着关键作用。它对制剂性能的改良、药物生物利用度的提高、药物毒副作用的降低等有显著作用。因此，研究开发、合理应用辅料不仅可提高药物制剂质量和生产技术水平，而且可取得较大的社会及经济效益。 关键词：药用辅料；制剂；应用 药用辅料是生产药品和调配处方时所用的赋形剂或附加剂，对药品质量起着至关重要的作用。通过药用辅料的合理、科学应用，可以改变药物作用方式、范围、强弱、给药途径和降低毒副作用；可以实现药物定时、定位、定速的释放和发挥作用，获得更为理想的疗效；可增强药物的稳定性，实现社会化的大生产，提高货架指数，延长制剂的有效期；方便储运、使用等。因此，药用辅料在药用剂型和制剂的研究、开发和生产中起着主导和关键作用。 1药用辅料的定义[1] 美国对药用辅科的定义：除活性成分以外，在安全性方面已进行了适当评估，并且包含在药物释放系统中的物质，其能在药物释放的生产过程中有助于药物生产释放系统中的加工处理，保护、支持，加强药品的稳定性、生物利用度或病人的顺应性，有助药品的识别，在储存或使用期间增强药品的总体安全性和有效性等。 日本对药用辅料的定义：在药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性、或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质称之药用制剂辅料(日本药局方制刺总则的制剂通则还规定，辅科不得影响制剂的剂量，或影响制剂的疗效及制剂的检验)。 我国药用辅料定义：指生产药品和调配处方中除主药以外的处方中的非活性成份或者除药材外药物制剂中人为添加的非活性成份。 1

药用辅料综述

药用辅料在药剂中的应用及现代应用中所存在的问题 2011级中药资源与开发201140314005 肖位【摘要】科技越来越发达的今天，医药行业的发展也在日新月异，药品的质量安全问题在越来越受到重视的时候，另外一个药剂所必不可少的成分的重视问题也开始凸显出来。辅料----药物加工成类型的制剂时，通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特性的各种辅助特质。从我国药用辅料管理政策、生产、使用几方面进行讨论, 分析存在的问题及原因所在。【关键词】药用辅料药剂应用问题标准; 批准文号; GMP 药用辅料越来越多的被应用与各种剂型的药品中，而药用辅料的种类随着现代社会的发展也越来越多，从一开始的简单的淀粉到现在的更多种类更多对人体对药物吸收的帮助的药用辅料的发展，一步步的告诉我们，药用辅料，虽然是辅助药剂的，但是有它自己不可替代不可动摇的地位。辅料的应用在药剂中是必不可少的，然后随着“齐二药”事件的发生，药用辅料的问题也随着暴露出来，这些都是我们当下应该解决的关键，让辅料对人体的副作用减到最少，甚至没有，这是我们对于药用辅料研究的最终目的。 1.药用辅料在药剂中的应用 辅料在药剂学中具有独特的地位和作用，它不仅仅是原料药物制剂成型的物质基础，而且与制剂工艺过程的难易、药品的质量、给药途径、作用方式、释药速度、临床疗效等密切相关②。

1>.辅料是制剂成型的基础 如液体制剂中加入溶剂；片剂中加入稀释剂、粘合剂；软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征，从而更好的保存，运输，储藏，使用等。 2>.使制备过程更为顺利 液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等；固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质，使固体制剂的生产顺利进行。减少生产药品中不必要的麻烦，提高生产效率。 3>.提高药物的稳定性 如化学稳定剂、物理稳定剂（助悬剂、乳化剂等）生物稳定剂（防腐剂）等，这些辅料的应用对于提高药物的稳定性贡献着不可或缺的力量。 4>.调节有效成分的作用或适应症 如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、靶向性、热敏性、生物粘附性、体内可降解的各种辅料；还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。 5>.促进或者延缓药物吸收 在剂型因素中，除药物本身的性质以外，辅料与药物的吸收速率和吸收量密切相关。如外用制剂中常加入吸收促进剂等③。 6>.有利于提高患者临床用药的顺应性