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药物化学重点

第二章中枢神经系统药物

第一节镇静催眠药

药名地西泮(Diazepam)

结构与化学名

1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮类型苯并二氮杂卓类

物理性质无色或白色结晶粉末,易溶于丙酮,氯仿,溶于乙醇,不溶于水

化学性质水解性:4,5位开环为可逆性,不影响生物利用度

鉴别反应溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。

药物用途发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用,主要用于治疗神经官能症。可抗焦虑。

构效关系七元亚胺内酰胺环是活性必需;

4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用;

在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时,安定作用加强;N-1以长链烃基取代,如环氧甲基,可延长作用

作用特点⏹较好的抗焦虑和镇静催眠作用

⏹安全范围大

⏹目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物

第二节抗癫痫药

药名苯妥英钠(Phenytoin Sodium)

结构

化学名

5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐类型环内酰脲类/乙内酰脲类

物理性质白色粉末;

化学性质吸湿性: 空气中易吸收CO2,析出苯妥英酸性:水溶液呈碱性

水解:环状酰脲结构易水解

鉴别反应与碱加热,分解产生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并释放出氨。(可供鉴别)

与二氯化汞反应,生成白色沉淀,在氨试液中不溶。

加硝酸银试液,产生白色银盐沉淀,不溶于氨溶液

药物用途治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药,但对小发作无效,且无催眠作用其他长期应用苯妥英钠可致牙龈增生

药名卡马西平(Carbamazepine)

结构与化学名

5H-二苯并[ b,f ]氮杂卓-5-甲酰胺