茶枝柑皮提取物血清药物化学的初步研究_李娆玲

茶枝柑皮提取物血清药物化学的初步研究

李娆玲1，黄庆华1*，游明霞2，甘伟发1，源瀚祺1，张小英

1

（1．广东药学院，广东广州510006；2．广东汤臣倍健生物科技股份有限公司，广东珠海519040）

摘要［目的］对茶枝柑皮提取物进行血清药物化学研究。［方法］采用HPLC 方法测定分析茶枝柑皮提取物给药后的含药血清，鉴定茶枝柑皮提取物灌胃后大鼠血中移行成分。［结果］在茶枝柑皮提取物含药血清中发现了17个入血成分，其中5个为原型成分，其余几个可能为代谢产物。［结论］入血原型成分主要为多甲氧基黄酮川陈皮素和桔皮素等成分，深入研究其血清药物化学的表征，将有助于探索茶枝柑皮提取物的功效物质基础，探明其中的功能因子。关键词茶枝柑皮提取物；入血成分；含药血清；功能因子中图分类号R284．3文献标识码A 文章编号0517－6611（2012）05－02666－03Pilot Study on Serum Pharmacochemistry of Extract of Citrus reticulata ‘Chachi ’Peel LI Rao-ling et al （Guangdong Pharmaceutical College ，Guangzhou ，Guangdong 510006）

Abstract ［Objective ］To study the serum pharmacochemistry of extract from Citrus reticulata ‘Chachi ’Peel．［Method ］Based on the estab-lishment of HPLC fingerprints of extract of C．reticulata peel ，

the constituents absorbed into blood were determined by comparing HPLC finger-prints of the methanol extract of C．reticulata peel ，medicated plasma with extract of C．reticulata peel and blank serum．［Result ］Seventeen compounds absorbed into blood were found in medicated serum ，among which five were original constituents of extract from C．reticulata peel and the other might be metabolites of the original constituents．［Conclusion ］Polymethoxylated flavones ，nobiletin and hesperetin which are absorbed into blood might be bioactive components of extract of C．reticulata peel．Further studies on them will help clarify the bioactive con-stituents and functional food factors of extract from C．reticulata peel．

Key words Extract of Citrus reticulata ‘Chachi ’peel ；Components absorbed into blood ；Medicated serum ；Functional food factors

基金项目

珠海市科技工贸和信息化局企业技术创新项目（珠经贸字

（2009）414号）；广东省教育厅大学生创新实验项目资金资助（1057310008）。

作者简介李娆玲（1986－），女，广东梅州人，在读硕士，从事中药保

健食品的提取开发与质量控制研究，

Email ：lymne5@126．com 。*通讯作者，教授，从事中药保健食品的提取开发与

质量控制研究，

E-mail ：hqh1003@tom．com 。收稿日期2011-11-15茶枝柑皮是茶枝柑（Citrus reticulata ‘Chachi ’

）的成熟果皮，是广东道地药材广陈皮的原料来源，也是国家卫生部确定的药食两用的中药品种。茶枝柑皮含有黄酮类成分，含量比较高的主要是橙皮苷和多甲氧基黄酮类成分［1］

。研究表

明，

橙皮苷具有抗脂质氧化、清除氧自由基、抗炎、抗病毒、抗癌、抗菌及延缓衰老等作用

［2－3］

。多甲氧基黄酮类成分具有

抗癌、抗氧化、抗诱变、抗炎及心血管保护等作用［4－6］

。此

外，

茶枝柑皮提取物对D －半乳糖致KM 小鼠衰老模型有明显抗氧化作用，能使血、肝和脑的MDA 含量明显降低；使脑组织、血浆、肝组织中SOD 活力明显提高；使血液中的GSH －Px 活力明显提高

［7］

。

目前，我国食品功能因子的研发相对快捷有效的途径主要有：大力从各种天然产物、特别是药食两用的中药资源中寻找食品功能因子；加强对第2代功能性食品的功效物质基础的研究，

探明其中的功能因子。由于动物口服后的血清中“药源性”化学成分较原药（或原食品）简单许多，故将血清药物化学应用于食品功能因子的筛选

［8］

，缩小了筛选范围，

提高了研究的针对性，明显减少了研究的工作量并降低了研究成本。为了阐明茶枝柑皮提取物抗氧化作用的功效物质基础，探明其中的功能因子，试验建立茶枝柑皮提取物及其灌胃后大鼠血清的HPLC 图谱，分析茶枝柑皮提取物给药后的含药血清，

鉴定其血中移行成分，以期为进一步筛选确定茶枝柑皮提取物的功能因子提供依据。1材料与方法1．1材料

1．1．1

研究对象。茶枝柑皮果实，于2009年12月采自广东

翁源，

经广东药学院药用植物与中药鉴定学系李书渊教授鉴定为茶枝柑（Citrus reticulata ‘Chachi ’）的干燥成熟果皮。茶枝柑皮提取物为实验室自制。1．1．2

试验动物。清洁级SD 大鼠，雌性，体重（250?20）g ，

由广东省医学实验动物中心提供，动物合格证号：SCXK （粤）2008-0002。1．1．3

主要仪器。高效液相色谱仪，购自日本岛津公司，包

括LC-10ATVP 双泵，六通定量阀，手动进样器，SPD-M10AVP 型二极管阵列检测器（190 800nm ），

SPD-M10AVP 控制器；TGI-16G 台式高速冷冻离心机，购自上海安亭科学仪器厂；QL-901型涡旋混合器，购自上海隆拓仪器设备有限责任公司；十万分之一天平，

购自日本岛津公司；万分之一天平，购自北京赛多利斯有限公司；Milli-Q 超纯水纯化系统，购自Millipore 公司；KL512氮吹仪，购自金坛市盛蓝仪器制造有限公司。1．1．4

主要试剂。橙皮苷，购自中国药品生物制品检定所，

批号为110721-200613；川陈皮素、桔皮素对照品，均购自上海华壹生物制品有限公司，纯度≥98%（HPLC ）；乙腈、甲醇为色谱纯，购自美国Merk 试剂公司；其余试剂均为分析纯，市售；水为重蒸水。1．2方法

1．2．1

液相色谱条件。色谱柱为Phenomenex Luna （250

mm ?4．6mm ，

5μm ）；Phenomenex C 18；柱温为25?；流动相为A （浓度0．2%乙酸）－B （乙腈），梯度洗脱程序见表1，检

责任编辑石金友责任校对李岩

安徽农业科学，Journal of Anhui Agri．Sci．2012，40（5）：2666－2668DOI:10.13989/https://www.wendangku.net/doc/0e15376493.html,ki.0517-6611.2012.05.104

测波长为330nm；进样量为20μl；流速为1．0ml/min。

表1梯度洗脱程序

时间∥min A∥%B∥%

0 1092 858 15

10 2085 8015 20

20 3080 7620 24

30 5076 4624 54

50 5546 4254 58

55 6042 3658 64

60 653664

1．2．2溶液的制备。

1．2．2．1茶枝柑皮提取物灌胃液的制备。将茶枝柑皮于烘箱60?过夜烘干，提取工艺为：按料液比1?17（g/ml）加入浓度42%乙醇，于62?下水浴回流3．1h，滤液减压旋干得茶枝柑皮提取物，放置于干燥器中备用。称取一定量的茶枝柑皮提取物，用浓度0．5%的CMC-Na水溶液配制成0．2g/ml 混悬液，供灌胃用。

1．2．2．2茶枝柑皮提取物供试液的制备。精密称取茶枝柑皮提取物0．1250g，用无水甲醇超声溶解定容于25ml量瓶中，用0．22μm微孔滤膜滤过，即得。

1．2．2．3对照品溶液的制备。精密称取橙皮苷、川陈皮素和桔皮素对照品适量，加无水甲醇溶解，制成含橙皮苷0．0101mg/ml、川陈皮素0．0482mg/ml、桔皮素0．0416 mg/ml的溶液，用0．22μm微孔滤膜滤过。

1．2．3血清样品的采集与处理。

1．2．3．1给药与采血［9］。将供试大鼠随机分为给药组和空白组，每组4只。给药组以药液量75mg/kg灌胃，空白组给予同体积的浓度0．5%CMC-Na水溶液，每日2次，连续3d。末次给药前禁食12h，末次给药1h后用乙醚麻醉，眼眶静脉窦取血5．0ml，分别滴置于离心管中。空白组不给药其余同上处理。离心管于4?冰箱静置30min，离心10min （3000r/min），分离血清，置－20?冰箱中冷冻备用。1．2．3．2血清样品的处理。取空白及给药组血清各1ml，加3ml无水甲醇，摇匀后，涡旋振荡5min，高速离心（10000 r/min）10min，吸取上清液，置10ml离心管中，用氮气吹干，残渣加0．2ml无水甲醇溶解，0．22μm微孔滤膜过滤，取20μl进样分析。

1．2．3．3采血时间的筛选。取SD大鼠4只，禁食12h，按照75mg/kg灌胃给予茶枝柑皮提取物水溶液，分别在30、60、90和120min用乙醚麻醉，经眼眶静脉窦取血5ml，分别滴置于离心管中。离心管于4?冰箱静置30min，离心10 min（3000r/min），分离血清，其余操作同血清样品的处理。结果表明，给药后60min的血清样品中，茶枝柑皮提取物的血中移行成分最多，且浓度最高，因此，选定60min为最佳采血时间。

1．2．3．4茶枝柑皮提取物样品的处理。为减小药物与血液样品处理方法不同带来的误差，取上述制备的茶枝柑皮提取物灌胃液0．2ml于10ml离心管中加入空白大鼠血清1ml，在混匀器上漩涡振荡5min，然后照血清样品处理方法进行预处理。

1．2．4高效液相色谱分析。按“1．2．1”的色谱条件，分别进行茶枝柑皮提取物供试液、橙皮苷、川陈皮素和桔皮素对照品供试液、茶枝柑皮提取物含药血清和空白血清的高效液相色谱测定。

2结果与分析

对比茶枝柑皮提取物与对照品色谱图（图1、2），茶枝柑皮提取物可分离检测到14个色谱峰，其中图1中的7、10、13号峰分别是橙皮苷、川陈皮素和桔皮素

。

图1茶枝柑皮提取物色谱图

从茶枝柑皮提取物色谱图、茶枝柑皮提取物血清色谱图与空白血清色谱图（图1、3、4）的对比分析可见，茶枝柑皮提取物血清中共分离有17个色谱峰，其中：①1、13、14、16、17号峰所对应的成分依次为茶枝柑皮提取物中的1、7、10、12、13号峰，说明有5个茶枝柑皮提取物的原型成分吸收入血（见表2），其中14号峰和17号峰分别为茶枝柑皮提取物原型成分川陈皮素和桔皮素，1、13、16号峰为茶枝柑皮提取物原型未知成分；②7、11、15号峰为血清中固有的组分；③提取物血清中的2 6、8 10、12 13、14、16 17号峰与空白血清、茶枝柑皮提取物图谱在相同位置上没有对应的吸收峰，故推测可能为茶枝柑皮提取物在大鼠体内的代谢产物，也可能是大鼠受提取物作用而产生的应激产物。

另外茶枝柑皮提取物含药血清和空白血清在色谱图上未出现橙皮苷等二氢黄酮类成分，说明这些成分可能不被吸收入血，也可能被代谢成其他成分而不以原型对机体产生作用

。

图2对照品色谱图

3讨论

茶枝柑皮提取物主要含有橙皮苷等二氢黄酮类成分和川陈皮素等多甲氧基黄酮类成分，他们的紫外吸收峰约分别

7662

40卷5期李娆玲等茶枝柑皮提取物血清药物化学的初步研究

图3

茶枝柑皮提取物血清色谱图

图4空白血清色谱图

表25个入血原型成分对应色谱峰的保留时间及其紫外最大吸收波长峰号名称保留时间R t ∥min

最大吸收波长λmax ∥nm

1

未知峰5．8382972未知峰50．8453343川陈皮素53．4833324未知峰55．3513415

橘皮素

56．685

323

在280和330nm 。HPLC －PDA 分析结果表明，以330nm 处所得图谱的信息较多、表观峰度高、峰形较好。因此选定330nm 处所得色谱图进行比较。

试验中分别采用甲醇沉淀法、乙腈沉淀法及固相萃取法对血清样品进行处理，

从对待测组分的影响、干扰情况及对色谱分析条件的影响等方面进行考察，确定采用甲醇沉淀法处理血清样品。

茶枝柑皮提取物血清色谱图中共检出5个组分为茶枝柑皮提取物的原型成分，

其中的多甲氧基黄酮类物质川陈皮素和桔皮素为入血成分，

故可作为功效物质用于茶枝柑皮提取物的工艺与质量标准研究的评价指标。后续研究将采用HPLC-MS 等分析检测手段更全面地分析茶枝柑皮提取物的体外、

体内成分，采用制备型HPLC 及普通层析柱建立血中移行成分的体外制备工艺，同时开展药理、药效学的研究，以探明其真正的功能因子。参考文献

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153－154．（上接第2665页）

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662安徽农业科学2012年

天然药物化学总结归纳

天然药物化学总结归纳 第一节总论 一、绪论 1.天然药物化学研究内容:结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定 ⑴有效部位：具有生理活性的多种成分的组合物。 ⑵有效成分：具有生理活性、能够防病治病的单体物质。 2.天然药物来源：植物、动物、矿物和微生物，并以植物为主。 3.天然药物化学在药学事业中的地位： ⑴提供化学药物的先导化合物； ⑵探讨中药治病的物质基础； ⑶为中药炮制的现代科学研究奠定基础； ⑷为中药、中药制剂的质量控制提供依据； ⑸开辟药源、创制新药。 二、中草药有效成分的提取方法 1.溶剂提取法：据天然产物中各成分的溶解性能，选用对需要的成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂, ⑴常用的提取溶剂： 各种极性由小到大的顺序如下： 石油醚﹤苯﹤氯仿﹤乙醚﹤二氯甲烷﹤乙酸乙酯﹤正丁醇﹤丙酮﹤乙醇﹤甲醇﹤水 亲脂性有机溶剂亲水性有机溶剂 ⑵各类溶剂所能溶解的成分： 1）水：氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐等 2）甲醇、乙醇、丙酮：苷类、生物碱、鞣质等极性化合物 3）氯仿、乙酸乙酯：游离生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素的苷元等中等极性化合物 石油醚：脱脂，溶解油脂、蜡、叶绿素等小极性成分；正丁醇：苷类化合物。 ⑶溶剂提取的操作方法： 1）浸渍法：遇热不稳定有效成分，出膏率低，（水为溶剂需加入适当的防腐剂） 2）渗漉法： 3）煎煮法：不宜提取挥发性成分或热敏性成分。（水为溶剂） 4）回流提取法：不适合热敏成分；（乙醇、氯仿为溶剂） 5）连续回流提取法：不适合热敏性成分。 6）超临界流体萃取技术：适于热敏性成分的提取。超临界流体：二氧化碳；夹带剂：乙醇； 7）超声波提取技术：适用于各种溶剂的提取，也适用于遇热不稳定成分的提取 2.水蒸气蒸馏法：挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏的成分。（挥发油的提取。） 3.升华法：具有升华性的成分（茶叶中的咖啡因、樟木中的樟脑） 三、中草药有效成分的分离与精制 1.溶剂萃取法: ⑴正丁醇-水萃取法使皂苷转移至正丁醇层（人参皂苷溶在正丁醇层，水溶性杂质在水层）。 ⑵乙酸乙酯-水萃取法使黄酮苷元转移至乙酸乙酯层 2.沉淀法: ⑴溶剂沉淀法： 1）水／醇法：多糖、蛋白质等水溶性大分子被沉淀； 2）醇／水法：除去树脂、叶绿素等脂溶性杂质。 ⑵酸碱沉淀法： 1）碱提取酸沉淀法:黄酮、蒽醌、有机酸等酸性成分。 2）酸提取碱沉淀法:生物碱。 ⑶盐析法：三颗针中提取小檗碱就是加入氯化钠促使其生成盐酸小檗碱而析出沉淀的。 第二节苷类 1.定义：苷类（又称配糖体）：是指糖或糖的衍生物端基碳原子上的羟基与非糖物质脱水缩合而形成的一类化合物。

药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答

《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.

苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等

布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.

普洱茶化学成分及其生物学功效

普洱茶化学成分及其保健价值 许嘉莹广东药学院药物制剂09(2)班 摘要：普洱茶独特的文化背景和品质引起了人们的极大关注，但有关普洱茶的 研究还刚刚起步。本文从其化学成分和功效方面总述了普洱茶近年来的研究进展，提出了今后的研究展望。 关键词：茶健康、普洱茶、抗氧化、茶多酚等 云南省处于世界茶树原产地的中心地带，境内不仅拥有丰富的茶树种质资源，而且形成了许多独具地域特色的茶叶产品，普洱茶便是其中具有代表性的一种。 1．普洱茶的化学成分 1.1普洱熟茶中的水浸出物 茶叶中水浸出物是指能被热水浸泡出的物质，主要包括水溶性糖、水溶性茶多酚及其氧化物、咖啡碱、游离氨基酸、水化果胶等，是茶汤的主要成味物质。 1.2普洱熟茶中的茶多酚 茶多酚是茶叶中三十多种酚类物质的总称，主要由儿茶素、黄酮类物质、花青素和酚酸四大类物质组成，是茶叶中的重要活性物质，其在茶汤滋味中呈现苦涩味。 儿茶素是茶多酚的主体，其含量占茶多酚总量的70%~80%。 没食子酸，即3,4,5-三羟基苯甲酸，又称五倍子酸，化学名3,4,5-三羟基苯甲酸。没食子酸有显著的抗氧化活性，并有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗突变等生理活性。没食子酸在普洱熟茶中的含量较高，在1%~2%之间，是普洱熟茶的一个特征性、具生理活性的简单酚类化合物。。 1.3普洱熟茶中的氨基酸 氨基酸是茶叶中具有氨基和羧基的有机化合物，是茶叶的主要化学成分之一。茶叶中的氨基酸不仅是组成蛋白质的基本单位，也是活性肽酶和其他一些生物活性分子的重要组成部分。 1.4普洱熟茶中的咖啡碱 咖啡碱是茶叶中主要的嘌呤碱，学名2,6—二氧1,3,7—三甲基嘌呤，化学式 为C5H(CH3)3O2N4，成茶中咖啡碱含量随品质级别的降低而减少，咖啡碱可作为茶叶品质的理化审评的标准成分之一。 2.普洱茶功效 2.1减肥、降血脂

18春西南大学《药物化学》在线作业

单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑

单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（） A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了（） A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是（） A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性

化学药物制剂研究基本技术指导原则

指导原则编号： 【H】G P H4-1化学药物制剂研究基本技术指导原则 （第二稿） 二ΟΟ四年三月十八日

目录 一、概述 (3) 二、制剂研究的基本内容 (3) 三、剂型的选择 (5) 四、处方研究 (7) （一）、原料药 (7) （二）、辅料 (7) （三）、处方设计 (10) （四）、处方筛选和优化 (11) （五）、处方的确定 (13) 五、制备工艺研究 (14) （一）、工艺设计 (14) （二）、工艺研究 (14) （三）、工艺放大 (16) 六、药品包装材料的选择 (17) 七、质量研究和稳定性研究 (19) 【附录】 (20) 【参考文献】 (22) 【起草说明】 (23) 【著者】 (28)

一、概述 药物必须制成适宜的剂型才能用于临床。制剂研发的目的就是要保证药物的药效，降低毒副作用，提高临床使用的顺应性。如果剂型选择不当，处方、工艺设计不合理，对产品质量会产生一定的影响，甚至影响到产品疗效及安全性。因此，制剂研究在药物研究与开发中占有十分重要的地位。 本指导原则是在参考国内外有关制剂研究的技术指导原则的基础上，根据药品研究开发的自身规律，结合国内药物研发实际状况，并考虑到目前制剂研究中容易被忽视的影响制剂质量、有效性、安全性的重点问题进行制订的。 由于制剂的剂型及生产工艺纷繁复杂，且各种新剂型和新工艺也在不断出现，制剂研究中具体情况差异很大。本指导原则主要阐述制剂研究的基本思路和方法，为制剂研究提供基本的技术指导和帮助。关于各种剂型研究的详细技术要求，不在本指导原则中详述，药物研发者可参照本指导原则阐述的制剂研究的基本思路开展相应的研究工作。 二、制剂研究的基本内容 制剂的剂型种类繁多，生产工艺也有着各自的特点，研究中会面临许多具体情况和特殊问题。但制剂研究的总体目标是一致的，即通过一系列研究工作，保证制剂剂型选择依据充分，处方合理，工艺稳定，生产过程得到有效控制，适合工业化生产。制剂研究的基本内容是相同的，一般包括以下方面：

天然药物化学(2016简答题)

1*天然药物化学研究的内容有哪些？ 答：天然药物中各类化学成分的结构特点、理化性质、提取分离与鉴定方法，操作技术及实际应用。 2*如何理解有效成分和无效成分？ 答：有效成分是指天然药物中经药效实验筛选具有生物活性并能代表临床疗效的单体化合物，能用结构式表示，具有一定的物理常数。天然药物中不代表其治疗作用的成分为无效成分。一般认为天然药物中的蛋白质、多糖、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素等成分是无效成分或杂质。 3*天然药物有效成分提取方法有几种？采用这些方法提取的依据是什么？ 答：①溶剂提取法：利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来，而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法：利用某些化学成分具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法：利用某些化合物具有升华的性。 4*常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列？哪些与水混溶？哪些与水不混溶？ 答：石油醚>苯>氯仿>乙醚>乙酸乙酯>正丁醇（与水互不相容）>丙酮>乙醇>甲醇>水（与水相混溶） 5*两相溶剂萃取法是根据什么原理进行？在实际工作中如何选择溶剂？ 答：利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。实际工作中，在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取；若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等，也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂。 6*色谱法的基本原理是什么？ 答：利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法。 7*聚酰胺吸附力与哪些因素有关？ 答：①与溶剂有关：一般在水中吸附能力最强，有机溶剂中较弱，碱性溶剂中最弱；②与形成氢键的基团多少有关：分子结构中含酚羟基、羧基、醌或羰基越多，吸附越牢；③与形成氢键的基团位置有关：一般间位＞对位＞邻位；④芳香核、共轭双键越多，吸附越牢；⑤对形成分子内氢键的化合物吸附力减弱。 8*简述苷的分类。 答：据苷键的构型不同分为α-苷、β-苷；依据在植物体内的存在状态不同，可分为原生苷和次生苷；依据苷的结构中单糖数目的不同，可分为单糖苷、双糖苷、三糖苷；依据苷元结构不同，可分为黄酮苷、蒽醌苷、香豆素苷；依据糖链的数目不同，分为单糖链苷、双糖链苷；依据苷的生物活性，分为强心苷、皂苷等。 9*简述苷键酸水解的影响因素。 答：①苷原子不同，水解难以顺序：N-苷>O苷>S苷>C苷②呋喃糖苷较吡喃糖易水解③酮糖苷较醛糖苷易水解④吡喃糖苷中C5取代基越大越难水解。⑤吸点子基的诱导效应，尤其是C2上取代基的吸点子基对质子的竞争吸引，使苷键原子的电子云密度降低，质子化能力下降，水解速度下降⑥芳香族苷因苷元部分有供电子基，水解比脂肪族苷容易。 10*如何用化学方法鉴别：葡萄糖、丹皮苷、丹皮酚。 答：三种样品分别做α-萘酚-浓硫酸反应，不产生紫色环的是丹皮酚。产生紫色环的，再分别做斐林反应，产生砖红色沉淀的是葡萄糖，不反应的是丹皮苷。 11*为何《中华人民共和国药典》规定新采集的大黄必须储存两年以上才可药用？

化学药物制剂研究基本技术指导原则

化学药物制剂研究基本技术指导原则 (第二稿) 二ΟΟ四年三月十八日 目录 一、概述 二、制剂研究的基本内容 三、剂型的选择 四、处方研究 (一)、原料药 （二）、辅料 （三)、处方设计 (四）、处方筛选和优化 （五)、处方的确定 五、制备工艺研究 (一）、工艺设计 (二)、工艺研究 (三)、工艺放大 六、药品包装材料的选择 七、质量研究和稳定性研究

【附录】 【参考文献】 【起草说明】 【著者】 一、概述药物必须制成适宜的剂型才能用于临床。制剂研发的目的就是要保证药物的药效，降低毒副作用，提高临床使用的顺应性。如果剂型选择不当，处方、工艺设计不合理，对产品质量会产生一定的影响,甚至影响到产品疗效及安全性。因此,制剂研究在药物研究与开发中占有十分重要的地位。本指导原则是在参考国内外有关制剂研究的技术指导原则的基础上，根据药品研究开发的自身规律,结合国内药物研发实际状况,并考虑到目前制剂研究中容易被忽 视的影响制剂质量、有效性、安全性的重点问题进行制订的。由于制剂的剂型及生产工艺纷繁复杂,且各种新剂型和新工艺也在不断出现，制剂研究中具体情况差异很大。本指导原则主要阐述制剂研究的基本思路和方法，为制剂研究提供基本的技术指导和帮助。关于各种剂型研究的详细技术要求，不在本指导原则中详述,药物研发者可参照本指导原则阐述的制剂研究的基本思路开展相应的研究工作。二、制剂研究的基本内容制剂的剂型种类繁多,生产工艺也有着各自的特点,研究中会面临许多具体情况和特殊问题。但制剂研究的总体目标是一致的,即通过一系列研究工作，保证制剂剂型选择依据充分，处方合理，工艺稳定，生产过程得到有效控制，适合工业化生产。制剂研究的基本内容是相同的，一般包括以下方面： 1、剂型的选择药物研发者通过对原料药理化性质及生物学性质考察，根据临床治疗和应用的需要,选择适宜的剂型。２、处方研究根据药物理化性质、稳定性试验结果和药物吸收情况，选择适宜的辅料，进行处方筛选和优化,初步确定处方。 3、制备工艺研究根据剂型的特点,结合药物理化性质和稳定性情况，进行工艺研究及优化,初步确定实验室规模样品的生产工艺,并建立相应的过程控制指标。为实现制剂工业化生产,保证生产中药品质量稳定,需要进行工艺放大研究,必要时需要对处方、生产工艺、生产设备等进行调整。 4、药品包装材料的选择主要侧重于药品内包装材料的考察。可通过文献调研,或通过制剂与包装材料相容性研究等实验初步选择内包装材料，并通过加速试验和长期留样试验继续进行考察。 5、质量研究和稳定性研究质量研究和稳定性研究已分别制订相应的指导原则，涉及此部分工作可参照有关指导原

药学考研

药学的考研反向：1.药物分析 2.药理学 3.药物代谢动力学 4.药剂学 5.药物化学 6.制药工程学 7.临床药学 8.微生物与生化药学 9.生物化学与分子生物学 10.药学信息学 11.药 2 药理学：现在一般都是考药学综合了，各个学校不一样的，你要根据具体想考的学校的大纲来确定，基础课像：有机化学，分析化学，生物化学，生理学，物理化学之类的，很多学校都考的，也有的学校选择专业课，比如药物分析，药理学，药剂学，药物化学等等！ 学校排名

B+等(25 个)：吉林大学、南方医科大学、南京大学、山东大学、河北医科大学、重庆医科大学、武汉大学、苏州大学、兰州大学、广西医科大学、福建医科大学、新疆医科大学、天津医科大学、上海中医药大学、天津中医药大学、汕头大学、郑州大学、首都医科大学、石河子大学、温州医学院、南华大学、暨南大学、南京中医药大学、昆明医学院、青岛大学 B 等(28 个)：成都中医药大学、三峡大学、内蒙古医学院、大连医科大学、山西医科大学、遵义医学院、广东医学院、辽宁中医药大学、江西中医学院、浙江中医药大学、厦门大学、河北北方学院、广州医学院、泸州医学院、广西中医学院、同济大学、贵阳医学院、烟台大学、东南大学、河南中医学院、河北大学、徐州医学院、河南大学、潍坊医学院、蚌埠医学院、宁夏医学院、辽宁医学院、皖南医学院 中山大学要考科目：101 思想政治理论，201 英语一，650 药理学综合 参考书目： 650 药理学综合：报考药理学专业的考生参考①《分子生物学》，版本参照 913 分子生物学。 ②《药理学》（第五版），李端主编，人民卫生出版社。F3308 药理学前沿：①《药理石岩方法学》，徐淑云等编，人民卫生出版社， 2002。②《现代药理实验方法》，张均用，北京医科大学/协和医科大学出版社， 2002。③《药理学前沿》，魏尔清，科学出版社，1999。 安徽医科大学要考科目：药物分析刘文英主编第六版，天然药物化学吴立军主 编第五版，药物化学郑虎主编第六版，药剂学崔德福主编第六版，药事管理学吴莲主编第四版；全是人民出版社的 南京医科大学考研科目：初试科目：①101 政治②201 英语一③669 药学基础综合 （生物化学、生理学、有机化学各占 1/3）参考书：《普通生物化学》（第四版）郑集、陈钧辉编著，高等教育出版社；《生理学》（第六版）姚泰、吴博威主编，人民卫生出版社，2003 年版；《有机化学》（上、下册）（修订版）胡宏纹等编，高等教育出版社；《临床药理学》（第二版）徐叔云主编，人民卫生出版社；

[课外阅读]普洱茶的化学成分及生物活性研究进展

[课外阅读]普洱茶的化学成分及生物活性研究进展 普洱茶是我国的特种茶类，以云南特有的大叶茶［Gamellia sinensis（Linn.）var．assamica(Masters）Kitamura]为原料经非凡后发酵工艺生产而生成。从形态特征的进化程度来看，普洱茶比茶原始，至于拉丁名中的“assamica”纯属命名问题，与原产地无关。由于具有独特的风味和逐渐被人们认知的保健功效，普洱茶受到了国内外越来越多瞩目和认可。本文从化学成分和生物活性角度出发，探讨普洱茶的化学成分以及生物活性的研究进展。 1．普洱茶的化学成分研究进展 1．1 普洱茶的原料晒青毛茶的化学成分 普洱茶的原料不是茶鲜叶，而是由云南大叶茶的略粗老叶片加工制成的晒青毛茶。晒青毛茶与红茶加工原料的高效液相色谱图非常相似，多酚类中的主要成份为ECG、EGCG及Ｃ；周志宏等从晒青毛茶中分离鉴定出21个化合物（41个化合物如图1所示；化合物1－7；9－10；12－17；19；21－23；28；30）；张雯洁等从云南“生态茶”（云南大叶茶经过常加工而制成的绿茶）分离鉴定出11个化合物（化合物1－6；16；18－19；21；30）以及1个混晶体（芦丁和山奈酚－3－芸香糖甙的混合物）。他们分离鉴定了一些共同的化合物，比如茶棓素（化合物21），小木麻黄素（化合物19），简单儿茶素（化合物1－6）等，其中茶棓素在印度产的红茶中含量甚丰富，推断阿萨姆种茶鲜叶中的茶棓素可能是大叶茶的一个特征。云南茶树

种质资源中茶多酚含量很高，云南大叶种茶树鲜叶原料的水浸出物含量，茶多酚、儿茶素、咖啡碱、茶氨酸，多糖等生化成分都高于一般中小叶种茶树，氧化基质十分丰富，构成了普洱茶品质形成和后发酵过程中非凡化学成分形成的最重要物质基础。 1.2 普洱茶的化学成分 到目前为止，国内外对普洱茶的植物化学研究很少。我们曾从云南双江普洱茶中分离鉴定出11个化合物（化合物1－3；9－11；12－14；16；20），主要有简单儿茶素，简单酚性化合物，黄酮类化合物以及黄酮类配糖体等；另外周志宏等从云县普洱茶中还分离得到12个化合物（化合物2－4；8；11；16；24－27；29－30），其中4个是特征性的金鸡纳素型氧化黄烷醇类内脂化合物，有两个为新化合物（两个新的8－C取代黄烷－3－醇化合物），命名为普洱茶素（puerinS）A和B（化合物24；25）。 普洱茶中化合物的检测分析方面研究相对较多。 ①简单儿茶素化合物和黄酮类化合物：普洱茶中含有非常少的儿茶素，儿茶素含量以及总量等远远低于绿茶、乌龙茶以及红茶中对应组分差异达到极显著水平（Ｐ我们实验室对云南近五十个普洱茶的研究分析表明，普洱茶中的没食子酸含量在1－2％之间。但相比之下，CARMEN CABRERA等的研究中没食子酸（0.04mg／g）和咖啡碱（7.5mg／g）含量偏低很多，可能是样品差异或者是检测方法的误差所致，不排检测数值除错误的可能性。 ②微量元素：CARMEN CABRERA等对普洱茶中的微量元素（Cr，

2016中南大学药物化学在线作业123

(一) 单选题 1. 关于该结构下列说法错误的是() (A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体，无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案： (D)?? 2. 不属于苯并二氮卓的药物是() (A) 地西 泮 (B) 美沙唑 仑 (C) 唑吡 坦 (D) 三唑 仑 参考答案： (C)?? 3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为() (A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案： (D)?? 4. 下列哪一项不是药物化学的任务()

(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案： (C)?? 5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 () (A) 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 (B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 (D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 参考答案： (C)?? 6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 () (A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解 度 (C) 药物分子的电荷分 布 (D) 药物 的空 间构型 参考答案： (A)?? 7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 () (A) 乙二胺类

(B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案： (C)?? 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是() (A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 (B) Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案： (D)?? 9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是() (A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案： (A)?? 10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()

天然药物化学探究进展

天然药物化学的研究进展 摘要：结合当今世界医药研究的新方向，我们不难看出在今后相当长的时间里，世界医药研究的新方向应该是生物制药。这并不是空穴来风。有专家认为本世纪药物化学的发展趋势为生物化学的发展，是因为：生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的超速进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑。随着科学技术的日益发展，人们对天然药物化学的研究也发生了重大的变化，层分离技术和各种光谱分析法，对天然药物成分复杂，含量少。不容易分离的得到很大的解决。则本文对天然药物化学的研究进展作一综述。 关键词：天然药物；研究；方法。

The research progress of natural medicine chemistry Abstract：With the development of science and technology, the study of natural medicinal chemistry has undergone a major https://www.wendangku.net/doc/0e15376493.html,yer separation technology and various spectral analysis method, the natural medicine composition is complicated, less content.Not easy to separate greatly solve.Progress in the study of natural medicinal chemistry, this paper made a review.

普洱茶贮藏过程中主要化学成分含量及感官品质变化的研究

茶叶科学 2002，22（1）：51—56 Journal of Tea Science 文章编号：1000—369X（2002）01—0051—06　 普洱茶贮藏过程中主要化学成分含量及感官 品质变化的研究 龚淑英，周树红 （浙江大学茶学系，浙江杭州，310029） 摘要:将成品普洱茶在不同条件下贮藏，分析其茶多酚、可溶性糖和氨基酸含量的变化和感官品质的变化，结果表明：贮藏时茶叶含水量和周围环境温度升高，最佳品质出现时间提前，55℃/12%的处理最佳品质出现在贮藏45天左右，37℃/9%的处理最佳品质出现在贮藏135天左右，处理后感官品质明显优于对照。茶多酚、可溶性糖随着贮藏时间延长、贮藏温度提高而下降，且茶叶含水量高者下降幅度大。氨基酸随着贮藏时间延长、贮藏温度提高而下降，但与茶叶含水量相关性不大。 关键词：普洱茶；贮藏；品质；茶多酚；可溶性糖；氨基酸 中图分类号：TS272.5+4 文献标识码：B Study on Variation of the Content of Main Chemical Components and Quality of Puer-tea during Storage GONG Shu-ying, ZHOU Shu-hong (Department of Tea Science, Zhejiang University, Hangzhou 310029, China) Abstract: The quality and the content of main chemical components in puer-tea under different storage condition were analyzed. Results indicated that the period showing best quality was advanced with the rising of temperature and water-content during storage. The best quality of 55℃/12% treatment was formed at 45 days storage and the best quality of 37℃/9% treatment was formed at 135 days storage. The contents of tea polyphenols and soluble sugar were decreased with the increas ing of time and temperature of storage. The content of amino acid reduced with the rising of temperature and time, but had no related with the water content in Puer-tea. Key words: Puer-tea; Storage condition; Quality; Tea polyphenols; Soluble sugar; Amino acid 一直以来，普洱茶有越陈越好的说法，在流通领域，越陈的普洱茶市场价格也越高，而且还出现许多收藏者，收藏年久的普洱茶［１］。 尽管民间和一些具有权威的书籍上都认为普洱茶越陈越好，但对成品普洱茶贮藏过程中化学成分的变化的研究与报道几乎没有。为探索普洱茶陈化的机理，设计了不同条件贮藏普洱茶的研究，测定贮藏条件对成品普洱茶中茶多酚、可溶性糖和氨基酸含量变化及感官品质的影响。 　 收稿日期：2001—10—11 修订日期：2002—02—26 作者简介：龚淑英（1962—），女，浙江金华人，农学硕士，浙江大学茶学系副教授，主要从事茶叶审评与检验、茶叶加工学、食品风味化学等的教学与研究。

药物化学作业及答案

药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸

7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药

化学药物制剂研究基本技术指导原则

化学药物制剂研究基本技术指导原则 （第二稿） 二ΟΟ四年三月十八日 目录 一、概述 二、制剂研究的基本内容 三、剂型的选择 四、处方研究 （一）、原料药 （二）、辅料 （三）、处方设计 （四）、处方筛选和优化 （五）、处方的确定 五、制备工艺研究 （一）、工艺设计 （二）、工艺研究 （三）、工艺放大 六、药品包装材料的选择 七、质量研究和稳定性研究

【附录】 【参考文献】 【起草说明】 【著者】 一、概述药物必须制成适宜的剂型才能用于临床。制剂研发的目的就是要保证药物的药效，降低毒副作用，提高临床使用的顺应性。如果剂型选择不当，处方、工艺设计不合理，对产品质量会产生一定的影响，甚至影响到产品疗效及安全性。因此，制剂研究在药物研究与开发中占有十分重要的地位。本指导原则是在参考国内外有关制剂研究的技术指导原则的基础上，根据药品研究开发的自身规律，结合国内药物研发实际状况，并考虑到目前制剂研究中容易被忽视的影响制剂质量、有效性、安全性的重点问题进行制订的。由于制剂的剂型及生产工艺纷繁复杂，且各种新剂型和新工艺也在不断出现，制剂研究中具体情况差异很大。本指导原则主要阐述制剂研究的基本思路和方法，为制剂研究提供基本的技术指导和帮助。关于各种剂型研究的详细技术要求，不在本指导原则中详述，药物研发者可参照本指导原则阐述的制剂研究的基本思路开展相应的研究工作。二、制剂研究的基本内容制剂的剂型种类繁多，生产工艺也有着各自的特点，研究中会面临许多具体情况和特殊问题。但制剂研究的总体目标是一致的，即通过一系列研究工作，保证制剂剂型选择依据充分，处方合理，工艺稳定，生产过程得到有效控制，适合工业化生产。制剂研究的基本内容是相同的，一般包括以下方面： 1、剂型的选择药物研发者通过对原料药理化性质及生物学性质考察，根据临床治疗和应用的需要，选择适宜的剂型。 2、处方研究根据药物理化性质、稳定性试验结果和药物吸收情况，选择适宜的辅料，进行处方筛选和优化，初步确定处方。 3、制备工艺研究根据剂型的特点，结合药物理化性质和稳定性情况，进行工艺研究及优化，初步确定实验室规模样品的生产工艺，并建立相应的过程控制指标。为实现制剂工业化生产，保证生产中药品质量稳定，需要进行工艺放大研究，必要时需要对处方、生产工艺、生产设备等进行调整。 4、药品包装材料的选择主要侧重于药品内包装材料的考察。可通过文献调研，或通过制剂与包装材料相容性研究等实验初步选择内包装材料，并通过加速试验和长期留样试验继续进行考察。 5、质量研究和稳定性研究质量研究和稳定性研究已分别制订相应的指导原则，涉及此部分工作可参照有关

天然药物化学研究与新药开发-胡国强

天然药物化学研究与新药开发 姓名：曹宁专业：药理学学号：104753141002 摘要: 自从有人类历史以来, 天然药物一直是人类防病治病的主要来源。天然产 物是自然界的生物历经千百万年的进化过程通过自然选择保留下来的二次代谢产物, 具有化学多样性、生物多样性和类药性。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物, 如天然产物可作为药物半合成的前体物、药物化学合成的模板以及为药物设计提供了新的思路。但是在20 世纪80~ 90 年代, 由于受高通量筛选和组合化学的影响, 天然药物的研究一度进入低谷。近10 年来天然药物化学在新药研发 中的作用又重新受到科学家的重视, 天然产物已成为发现治疗重大疾病的药物或重要先导化合物的主要源泉之一。现就天然药物化学在新药开发中的作用进行了回顾与总结, 并对其前景进行了展望。 关键词: 天然药物化学; 新药研发; 回顾与展望 21 世纪是世界制药工业充满生机和剧烈竞争的世纪, 我国制药产业由于研发 能力严重滞后等原因, 许多制药公司面临生死存亡的关键选择。制药产业是国际公认的国际化朝阳产业, 药品是国际贸易交换量最大的15 类产品之一, 也是国际贸 易中增长最快的5 类产品之一。药物作为保障人类生命与健康的特殊商品, 也决定了药物研发过程的复杂性和艰巨性, 因此药物制造业成为高投入、高风险、高科技、长周期, 但是高利润的产业。由于世界各国法律赋予新药的特殊地位使其在一定时期内具有垄断性质, 同时新药开发并成功上市往往为药厂带来极其巨大的利润, 所以开发新药是世界各大药企争取市场份额、扩大利润的重要途径, 寻找新的先导化合物开发新药被各大制药企业视为生命线。目前合成药物开发难度越来越大, 表现在开发费用激增、周期延长、成功率大幅下降、造成的环境污染越来越严重等, 所以科学家又重新将新药开发的目光关注到天然产物上, 尤其是天然抗癌药物紫杉醇( tax ol) 的发现更使科学家对从天然产物中发现新药充满了信心。地球上存在的25~ 35 万种高等植物一直是药物的主要来源, 至今世界上仍有约75% 的人口主要 依靠这些高等植物作为最基本医疗保健来源, 植物提取物是国际天然医药保健品市场上一种新的产品形态[ 1]。自然界的生物在其漫长的进化过程中合成了许许多多结

含普洱茶有效成分保健品配方研究模板

毕业论文 含普洱茶有效成分保健品配方研究 蔡雅文 200730750302 指导教师张耀谋副教授 学院名称理学院专业名称材料化学 论文提交日期2011年5月论文答辩日期2011年5 月 辩委员会主席____________ 评阅人____________

普洱茶独特的文化背景和品质引起了人们的极大关注，普洱茶提取物具有优良的抗自由基、抗氧化、抗衰老、抗菌、抗病毒及保护心脑血管，能清除人体内活性氧化自由基防止生物膜脂质被超氧自由基和羟基自由基氧化，而且不含任何有害成分和抗营养因子，对人体无毒、副作用，具有极大的安全性，具有极大的市场潜力。对普洱茶提取常用的三种方法：冷浸提取法、索氏提取法和超声波提取法各自的特点进行了分析，并探讨不同干燥方式对茶膏风味的影响。通过运用紫外-可见分光光度法和高效液相色谱法分析普洱茶主要活性成分的含量，指导普洱茶茶膏的制备，为普洱茶的质量控制提供依据。研究出来的配方，该饮料最大程度地保留了普洱茶的香味，又减少沉淀，茶汤色泽呈红色，澄清透明。本文从化学成分和功效方面综述了普洱茶近年来的研究进展，提出了今后的研究展望。 关键词：普洱茶化学成分生物功能提取

1 前言 (1) 1.1 普洱茶的历史 (1) 1.2 普洱茶的功用 (1) 1.2.1 减肥降血脂 (1) 1.2.2 抗氧化 (2) 1.2.3 清除自由基 (2) 1.2.4 抗菌及抗癌 (2) 1.2.5 健齿护牙 (3) 1.3 普洱茶的活性成分 (3) 1.3.1 茶多酚 (3) 1.3.2 茶色素 (4) 1.3.3 茶多糖 (5) 1.3.4 茶氨酸 (5) 1.3.5 生物碱 (6) 1.3.6 洛伐他汀 (6) 1.3.7 普洱茶中矿物质元素 (7) 1.4 普洱茶的研究现状 (7) 1.5 普洱茶茶膏 (8) 1.6 本课题的研究内容和意义 (8) 2 实验部分 (9) 2.1 实验仪器 (9) 2.2 实验药品 (9) 2.3 茶叶的预处理 (9) 2.4 熟普茶膏、生普茶膏及混合茶膏的比较 (10) 2.4.1 生普茶膏的制作 (10) 2.4.2 熟普茶膏的制作 (10) 2.4.3 混合茶膏的制作 (10) 2.5 熟普洱茶膏的不同制作方法 (10)

药物化学课后作业及课堂练习

第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因

酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

制剂研究的基本内容和注意事项

问题：请简述化学药物制剂研究的基本内容及注意事项。 化学药物制剂研究的基本内容： (一)剂型的选择。药品申请人通过对原料药理化性质及生物学性质的考察，根据临宋治疗和应用的需要，选择适宜的剂型。 (二)处方研究。根据药物理化性质、稳定性试验结果和药物吸收等情况，结合所选剂型的特点，确定适当的指标，选择适宜的辅料，进行处方筛选和优化，初步确定处方。 (三)制剂工艺研究。根据剂型的特点，结合药物理化性质和稳定性等情况，考虑生产条件和设备，进行工艺研究，初步确定实验室样品的制备工艺，并建立相应的过程控制指标。 (四)药品包装材料(容器)的选择。主要侧重于药品内包装材料(容器)的考察。可通过文献调研，或制剂与包装材料相容性研究等实验，初步选择内包装材料(容器)，并通过加速试验和长期留样试验继续进行考察。 注意事项： 一.剂型的选择。剂型的选择和设计至少应考虑以下四个方面: (一)药物的理化性质和生物学特性。药物的理化性质和生物学特性是剂型选择的首要依据。例如，对于在胃液中不稳定的药物，一般不宜开发为胃溶制剂。对一些稳定性差宜在固态下贮藏的药物(如某些头孢类抗生素)，尤其那些在溶液状态下易降解或产生聚合物，临床使用会引发安全性方面问题的药物，不适宜开发注射液、输液等。 (二)临床治疗的需要。剂型的选择要考虑临床治疗的需要。例如用于出血、休克、中毒等急救治疗的药物，通常应选择注射剂型;心律失常抢救用药宜选择静脉推注的注射剂。 (三)临床用药的顺应性。开发缓释、控释制剂可以减少给药次数，减小波动系数，平稳血药浓度，降低毒副作用，提高患者的顺应性；对于老年人、儿童及吞咽困难的患者，选择口服溶液、泡腾片、分散片等剂型有一定优势。 (四)生产成本。生产成本包括生产线建设的投资成本，以及药物原料的耗用成本。对于一些价格昂贵的原料药，采用注射剂、气雾剂和吸人剂等可以大幅降低药物原料成本，进而降低药品价格，提升药品的市场竞争力。