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化疗药物总结

化疗药物总结

名解:

1. 抗菌药(antibacterial drugs)是指能抑制和杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。

2. 抗生素(antibiotics)微生物的代谢产物,能抑制或杀灭其他微生物的物质。分为天然品和人工部分和成品。

3. 抗菌谱(antibacterial spectrum)抗菌药物的抗菌范围。分为广谱和窄谱。

4. 抗菌活性(antibacterial activity)抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。

5.化疗指数(chemotherapeutic index,CI)评价化学治疗药物安全性及应用价值的指标。常以化疗药物的半数动物致死量LD50与半数有效量ED50的比值表示。越大表明该药物毒性越小,安全性越高。

6. 抑菌药(bacteriostatic)仅能抑制细菌生长繁殖,但不能将之杀灭的药物。

7. 杀菌药(bactericide)不仅能抑制细菌的生长繁殖,而且能将之杀灭的药物。

8. 最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)测定抗菌药抗菌活性大小的指标,指在体外培养细菌18-24小时后能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度。

9. 最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration,MBC)衡量药物抗菌活性大小的指标。能够杀灭培养基内细菌或使之减少99.9%的最低药物浓度。

10. 耐药性(resistance)是指在长期应用化疗药物后,病原体包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤对化疗药物产生的耐受性。分为固有耐药性和获得耐药性。

11. 抗生素后效应(post antibiotic effect,PAE)指细菌与抗生素短暂接触,当抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到抑制的效应。

12 首次接触效应(first exposed effect)首次接触抗生素后,连续使用使细菌对药物敏感性下降,需停用一段时间或间隔用药才有效。

13.二重感染(superinfections)正常人粘膜有多种微生物寄生,相互竞争维持相对平衡的共生状态。长期使用广谱抗生素后,敏感菌株的生长受到抑制,不敏感菌株趁机在体内大量繁殖,从而引起新的感染,又称菌群交替症。如,舌炎,口角炎,假膜性肠炎。

14. 细胞周期非特异性药物(cell cycle nonspecific agents,CCNSA)能杀灭增值周期各时相的细胞,甚至包括G0期细胞的药物,如烷化剂和抗癌抗生素。

15. 细胞周期特异性药物(cell cycle specific agents,CCSA)仅对增值周期某些时相敏感的药物,如抗代谢药物甲氨喋呤、巯嘌呤、阿糖胞苷等主要用于S期;长春碱类主要用于M期。

16. 烷化剂(alkylating agents)一类高度活泼的化合物,具有一个或两个烷基(单功能或双功能烷化剂),所含烷基能与细胞DNA,RNA或蛋白质中的亲核基团起烷化作用,形成交叉连接或引起脱嘌呤,使DNA断裂,下一次复制时,引起碱基错配,造成DNA结构功能损伤,严重可导致细胞死亡。

抗菌药作用机制:

抑制胞壁合成:青霉素,头孢霉素,(β-内酰胺类);万古霉素。抑制DNA合成:喹诺酮类

抑制mRNA合成:利福平

影响胞膜通透性:氨基糖苷类,多粘菌素,两性霉素B

影响叶酸代谢:磺胺类,甲氧苄啶

影响蛋白质合成:30S:四环素;50S:红霉素(大环内酯类),氯霉素,克林霉素,林可霉素。全过程:氨基糖苷类。

各类药物名称汇总

β-内酰胺类:青霉素类(penicillins):天然:青霉素G(penicillin G),

半合成:耐酸:青霉素V(penicillin V)

耐酶:甲氧西林(methicillin)苯唑西林(oxacillin)氯唑西林(cloxacillin)双氯西林(dicloxacillin)

广谱:氨苄西林(ampicillin)阿莫西林(amoxicillin)

抗铜绿假单胞杆菌:羧苄西林(carbenicillin)哌拉西林(piperacillin)

抗革兰氏阴性菌:美西林(mecillinam)替莫西林(temocillin)

头孢菌素类(cephalosporins):一代头孢:头孢唑林(cefazolin)头孢氨苄(cephalexin)头孢羟氨苄(cefadroxil)

头孢噻吩(cephalothin)

二代头孢:头孢呋辛(cefuroxime)头孢克洛(cefaclor)头孢孟多(cefamandole)三代头孢:头孢噻肟(cefotaxime)头孢他啶(ceftazidime)

头孢哌酮(cefoperazone)头孢曲松(ceftriaxone)

四代头孢:头孢匹罗(cefpirome)头孢吡肟(cefepime)

氨基糖苷类:链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)阿米卡星(amikacin)

大环内酯类macrolides:一代大环内酯类:红霉素(erythromycin)

二代大环内酯类:克拉霉素(clarithromycin)阿奇霉素(azithromycin)

林可霉素类:林可霉素(lincomycin洁霉素),克林霉素(clindamycin)

万古霉素类:万古霉素(vancomycin)替考拉宁(teicoplanin)

四环素类:四环素(tetracycline)多西环素(doxycycline,强力霉素)米诺环素(minocycline)

氯霉素(chloramphenicol)

人工合成抗菌药:喹诺酮类(quinolones):一代:萘啶酸;二代:吡哌酸

三代:氟喹诺酮类(fluoroquinolones):诺氟沙星(norfloxacin氟哌酸)

氧氟沙星(ofloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin)环丙沙星(ciprofloxacin)。四代:莫西沙星(moxifloxacin),加替沙星(gatifloxacin)磺胺类(sulfonamides):全身应用:磺胺异噁唑(SIZ)磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD,磺胺哒嗪)

磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole,SMZ,新诺明)

局部应用:柳氮磺吡啶(sulfasalazine)磺胺米隆(SML)

磺胺嘧啶银(sulfadiazine silver)磺胺醋酰(sulfacetamide,SA)

复方制剂:复方新诺明(cotrimoxazole):甲氧苄啶与磺胺甲噁唑的复方。

甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)

抗真菌药:1. 抗生素类:两性霉素B(amphotercin B)制霉菌素(nystatin)灰黄霉素(grifulvin)

2. 唑类(azoles):咪唑类(imidazoles):酮康唑(ketoconazole)咪康唑(miconazole)

三唑类(triazoles):伊曲康唑(itraconazole)氟康唑(fluconazole)

3. 丙烯胺类:特比萘芬(terbinafine,TBF)

抗病毒药:金刚烷胺(amantadine)阿糖腺苷(vidarabine,Ara-A)阿昔洛韦(acyclovir,ACV,无环鸟苷)利巴韦林(ribavirin,RBV,virazole,病毒唑)齐多夫定(zidovudine,ZDV,AZT)

抗结核病药:异烟肼(isoniazid,INH,rimifon,雷米封)利福平(rifampin,RFP)

甲硝唑(metronidazole)

抗肿瘤药:1. 影响核酸合成药物(CCSA):甲氨喋呤(methotrexate,MTX)氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)巯嘌呤(mercaptopurine,6-MP)羟基尿(hydroxycarbamide,HU)

阿糖胞苷(cytarabine,Ara-C)

2. 影响DNA结构与功能的药物(CCNSA):环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)顺铂(cisplatin)

卡铂(carboplatin)

3. 干扰转录阻止RNA合成药物(CCNSA):放线菌素D(dactinomycin)多柔比星(doxorubicin)

4. 抑制蛋白质合成与功能的药物(CCSA):长春碱(vinblatine)长春新碱(vincristine)紫杉醇(paclitaxel)

β-内酰胺类

分类:1.青霉素类2.头孢菌素类3.非典型:碳青霉烯类,头霉素类,氧头孢烯类。

共性:1.抑制转肽酶活性,与青霉素结合蛋白(PBPs)即转肽酶结合,抑制细菌细胞壁肽聚糖合成,杀菌作用。

2. 增加细胞壁自溶酶活性。

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氨基糖苷类

1.氨基糖苷类的共性:

抗菌谱广,比β-内酰胺类抗G阴活性强,有PAE,与β-内酰胺类和万古霉素合用有协同作用(本身为静止期杀菌药)。

均为有机碱,碱性环境作用强;盐易溶于水,性质稳定;解离度大,脂溶性小,胃肠不吸收;用于革兰氏阴性菌及结核杆菌;不良反应为肾毒性和耳毒性;有交叉耐药性。

缺点:无抗厌氧菌活性,消化道不吸收,肾毒性,损伤第八对脑神经。

抗菌活性:抗菌谱广,G阴杆菌为主,包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌MRSA,厌氧菌无效。结核杆菌、绿脓杆菌有效。杀菌活性浓度依赖性,有较长的PAE(抗生素后效应),有FEE(首次接触效应)。碱性活性增强。

作用机制:抑制蛋白质和成全过程,始动阶段抑制核蛋白70s起始复合物形成;延伸阶段与30s结合,使A位歪曲,造成错译,合成无功能蛋白质;终止阶段,阻止释放因子进入A位,使合成的肽链无法释放,使核糖体耗竭。其次,胞浆膜蛋白合成受阻,和离子吸附作用造成细胞膜通透性增加,重要物质外漏,加速死亡。

体内过程:口服难吸收,多肌内注射。肾皮质和内耳淋巴液中聚集,肾毒性和耳毒性。不能进入机体细胞,仅在细胞外液。不能透过血脑屏障。体内不代谢,原型由肾排出。

临床应用:敏感需阳G阴的全身感染,多联合用药;结核杆菌(链霉素);局部用药。

2. 不良反应:

耳毒性:前庭功能障碍,新霉素最大,奈替米星最小;耳蜗听神经损伤,新霉素最大,链霉素最小。

肾毒性:药源性肾衰竭,新霉素最大,阿米卡星最小。

神经肌麻痹:心肌抑制,血压下降,肢体瘫痪,呼吸衰竭。由于与Ca2+络合。新霉素最大,妥布霉素最小。

变态反应:皮疹,发热,血管神经性水肿。局部应用新霉素,接触性皮炎。

3. 常用药物:

链霉素(streptomycin)鼠疫和土拉菌病(兔热病)首选。抗结核药。与四环素联合治鼠疫。

庆大霉素(gentamicin)治疗革兰氏阴性细菌的药物,为氨基糖苷类首选。可与β-内酰胺类合用,但不能同时滴注,应分开使用。口服治疗肠道菌感染(不吸收)。

阿米卡星(amikacin)丁胺卡那霉素,抗菌谱最广的氨基糖苷类。高效耐钝化酶,不易产生耐药性。因此是治疗对氨基糖苷类耐药的首选。耳毒性较强。

肾毒性小。

大环内酯类macrolides

1. 大环内酯类的共性

革兰氏阳性菌有效,尤其是嗜肺军团菌有效,对非典型病原体也有效。通常为快速抑菌药,高浓度杀菌,碱性活性增强。作用于核糖体50s亚基,阻止肽酰基tRNA自A转到P位,选择性抑制细菌蛋白质的合成。

2. 耐药性:核糖体保护;灭活酶;膜通透性降低和主动外排。

3.代谢:一代不耐酸,一般不口服,口服需做成肠衣片。分布到除脑组织、脑脊液以外的各种体液中。主要经肝脏代谢,由胆汁排出(用于肾功能不良者),但克拉霉素经肾排出(不用于肾功能不良者)。

4.不良反应:

低毒性,不良反应较轻。

胃肠道反应;肝毒性;耳毒性(大剂量,肝肾疾病,老年);变态反应;二重感染(伪膜性肠炎)。

5. 常用药物

一代大环内酯类:红霉素(erythromycin)

不耐酸,一般应用其酯化物或肠衣片。效力弱于青霉素,易产生耐药性,主要用于G+,如耐青霉素的金黄色葡萄球菌,军团菌等。

二代大环内酯类:克拉霉素(clarithromycin)阿奇霉素(azithromycin)

特点:与红霉素相似,但抗菌活性增强;不良反应减少;半衰期延长;耐酸可口服;对于需氧的革兰氏阳性球菌有较强的PAE,治疗呼吸道感染的首选。

克拉霉素:效力比青霉素强,可口服。为大环内酯类中抗菌活性最强者。

阿奇霉素:15元,抗菌谱广,优点多,各方面优于红霉素。对肺炎支原体作用为大环内酯类最强者。

林可霉素类

林可霉素(lincomycin洁霉素),克林霉素(clindamycin):

G阳,厌氧菌,抑菌类,克林霉素>林可霉素。机制同大环内酯类,与50s结合。口服,骨组织分布高,治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎和骨关节感染首选。厌氧菌严重感染特别有效。

不良反应:胃肠道反应(二重感染,伪膜性肠炎,由难辨梭形芽孢杆菌引起。口服甲硝唑或万古霉素有效);变态反应,肝毒性。