口腔执业医师资格考试辅导《药理学》第五单元M胆碱受体阻断药
第五单元M胆碱受体阻断药
考什么？阿托品药理作用、临床应用、不良反应及中毒。
最重点是什么？阿托品药理作用、临床应用。
最难点是什么？阿托品对眼的作用。
一、阿托品的药理作用
M受体阻断剂，但对M受体亚型选择性低。
大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。
1.抑制腺体分泌对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强，对呼吸道腺体作用较强，较大剂量时可减少胃液分泌，但对胃酸分泌影响小。
2.对眼的作用
（1）扩瞳
阿托品松弛瞳孔括约肌，故使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势，使瞳孔扩大。
（2）升高眼内压
由于瞳孔扩大，使虹膜退向四周外缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。
（3）调节麻痹——导致远视
阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度减低，只适合看远物，而不能将近物清晰地成像于视网膜上，造成视近物模糊不清，此即为调节麻痹。
3.松弛内脏平滑肌
对多种内脏平滑肌具有松弛作用，尤其处于痉挛状态时作用更为明显。对胃肠平滑肌解痉明显，对膀胱逼尿肌也有松弛作用，对胆管、子宫平滑肌解痉作用较弱。
4.兴奋心脏
（1）加快心率解除迷走神经对心脏抑制，加快心率。
（2）加快房室传导阿托品通过拮抗迷走神经兴奋，加快房室传导，尤其在迷走神经功能过高时作用较为明显。
5.扩张血管、改善微循环
治疗量——对血管及血压无显著影响。
大剂量——可扩张皮肤血管，当微血管处于痉挛时，出现潮红、温热等症状，尤其当微循环的血管痉挛时，有明显的解痉作用，可改善微循环。
扩血管作用机制未明，可能是机体对阿托品引起的体温升高（由于出汗减少）后的代偿性散热反应，也可能是阿托品的直接扩血管作用——总之，与阿托品阻断M受体无关。
总结：阿托品的药理作用——与毛果芸香碱相反
＊阿托品使我们变得充满欲望、无比兴奋——
1.怒目圆睁——扩瞳！
2.眼光高远——远视！
3.口干舌燥——腺体分泌减少！
4.心跳较快——正性心率！
5.面色潮红——微血管扩张！
6.忙得忘记了吃饭和上厕所——胃肠、膀胱平滑肌舒张
乙酰胆碱/毛果芸香碱使我们变得如此淡定：
眼神温和——缩瞳；
容易近视（看书太多了）——睫状肌收缩；
口水较多（不爱上火）——腺体分泌旺盛；
心平气和（血压低、心率慢）——负性作用；
饮食规律（到点肚子里就咕噜咕噜叫）——胃肠平滑肌收缩；
二便通畅——逼尿肌收缩，而外括约肌松弛。
毛果芸香碱——象一种茶的名字吗？——使人淡定；
阿托品——啊！托品！——使人兴奋！
二、阿托品的临床应用
1.各种内脏绞痛——阿托品可使平滑肌松弛开来——不知道饿！
对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。
2.抑制腺体分泌
用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。也可用于严重的盗汗及流涎症。
3.眼科的应用
（1）虹膜睫状体炎可松弛虹膜括约肌和睫状肌，使之充分休息，有助于炎症消退。可与缩瞳药交替应用，预防虹膜与晶状体的粘连。
（2）验光、检查眼底
利用其调节麻痹作用，准确测定晶状体的屈光度，为儿童验光配带眼镜。利用其扩瞳作用来检查眼底。
4.缓慢性心律失常
治疗心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞。
5.抗休克对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者，可用大剂
量阿托品治疗，能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。
6.解救有机磷酸酯类中毒用于解除M样中毒症状。
三、阿托品的不良反应及中毒
副作用多：口干、心悸、视物模糊、怕光、皮肤干燥等。
过量中毒时，上述症状加重，出现中毒症状中枢兴奋转为抑制，引起昏迷和呼吸麻痹。
小结：毛果芸香碱、阿托品对眼的作用比较
M胆碱受体阻断药习题
第8章抗胆碱药（I ）--M 胆碱受体阻断药 1.掌握阿托品的作用、应用与不良反应。 2.山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 3.了解阿托品合成代用品的作用及应用。 A型题 单项选择题 1．阿托品对哪种腺体分泌作用抑制最弱 A. 胃酸 B.唾液腺 C.汗腺 D.泪腺 E. 呼吸道腺体 2?中枢抑制作用最强的M受体阻断药是 A. 阿托品 B. 山莨菪碱 C. 东莨菪碱 D. 普鲁本辛 E. 后马托品 3．阿托品的禁忌症是 A. 心动过缓 B. 感染性休克 C. 胆绞痛 D. 前列腺肥大 E. 支气管哮喘 4 ?中枢兴奋作用很弱的M胆碱受体阻断药是 A. 胃复康 B. 东莨菪碱 C. 阿托品 D. 安坦 E. 山莨菪碱 5 ?关于阿托品的叙述，下列哪项是正确的? A. 中枢作用比山莨菪碱强 B. 中枢作用比东莨菪碱强 C. 抑制腺体分泌比山莨菪碱弱 D. 扩瞳作用比山莨菪碱弱 E. 对心血管作用比东莨菪碱弱 6.关于丙胺太林的叙述，下列哪项是正确的? A. 为叔胺类化合物 B. 中枢作用强
C．易于透过血脑屏障 D．口服吸收好 E．胃肠道解痉作用较强 7．关于胃复康的叙述，下列那项是正确的？ A．为季铵类化合物 B．解痉作用比较明显且抑制胃酸分泌 C．口服难吸收 D．无中枢作用 E．不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人 &可用于晕动病呕吐的M受体阻断药是 A．山莨菪碱 B．阿托品 C．丙胺太林 D．托吡卡胺 E．东莨菪碱 9．对肾绞痛可选用 A．阿托品和新斯的明合用 B．东莨菪碱和毒扁豆碱合用 C．哌替啶和吗啡合用 D．阿托品和哌替啶合用 E．东莨菪碱和哌替啶合用 10．下列哪些药物可用作麻醉前给药？ A．阿托品、东莨菪碱 B．山莨菪碱、东莨菪碱 C．阿托品、山莨菪碱 D．东莨菪碱、后马托品 E．后马托品、山莨菪碱 11．当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时不能用 A. 毛果芸香碱、毒扁豆碱 B. 毛果芸香碱、新斯的明 C. 地西泮、毒扁豆碱 D. 新斯的明、地西泮 E. 新斯的明、毒扁豆碱 12.对东莨菪碱描述错误的是 A. 中枢抑制作用较强 B. 扩瞳作用较阿托品稍弱 C. 抑制腺体分泌作用较阿托品弱 D. 禁用于青光眼
第七章 胆碱受体阻断药
第七章胆碱受体阻断药 一、名词解释 1.调节麻痹 2.去极化型肌松药 3.非去极化型肌松药 二、选择题 1.阿托品对胆碱受体的作用是（） A.阻断M、N胆碱受体 B.阻断N 1、"N2胆碱受体 C.阻断M、N2胆碱受体 D.对M受体有较高的选择性 E.以上都不对 2.阿托品用做全身麻醉前给药的目的是（） A.增强麻醉效果 B.镇静 C.预防心动过缓 D.减少呼吸道分泌 E.辅助骨骼肌松弛 3.下列哪一项效应与阿托品阻断M胆碱受体无关（） A.松弛内脏平滑肌
B.抑制腺体分泌 C.解除小血管痉挛 D.心率加快 E.瞳孔扩大 4.对山莨菪碱叙述错误的是（） A.其人工合成品称654- 2 B.平滑肌解痉作用与阿托品相似 C.解除血管痉挛，改善微循环 D.具有较强的中枢抗胆碱作用 E.青光眼禁用 5.阿托品对眼睛的作用是（） A.扩瞳、升眼压、调节痉挛 B.扩瞳、升眼压、调节麻痹 C.扩瞳、降眼压、调节痉挛 D.扩瞳、降眼压、调节麻痹 E.以上均不对 6.阿托品解痉作用的强弱依次是（） A.胃肠道、胆管、子宫、支气管 B.胃肠道、膀胱、子宫、支气管 C.胃肠道、膀胱、胆管、输尿管
D.支气管、胃肠道、胆管、输尿管 E.以上均不对 7.阿托品抑制腺体分泌作用最弱的是（） A.汗腺分泌 B.泪腺分泌 C.呼吸道腺体分泌 D.胃酸分泌 E.唾液腺分泌 8.对治疗量阿托品反应最敏感的腺体是（） A.唾液腺与汗腺 B.泪腺与唾液腺 C.呼吸道腺体与泪腺 D.胃腺与唾液腺 E.汗腺与呼吸道腺体 9.下列哪一项不属于阿托品的临床用途（） A.胃肠绞痛 B.膀胱刺激征 C.虹膜炎 D.阵发性室上性心动过速 E.眼底检查 1
第九章胆碱受体阻断药(II)—N胆碱受体阻断药
第九章胆碱受体阻断药（II）—N胆碱受体阻断药 第一节 N N受体阻断药—神经节阻断药 美卡拉明(美加明) 阻断交感、副交感神经节，影响节后去甲肾上腺素或胆碱能神经功能。 心血管：交感支配占主导，阻断后，血管扩张，血压下降（降压作用强）。 胃肠道：副交感支配占主导，阻断后，抑制胃肠蠕动→便秘、尿潴留、扩瞳等。 应用：1 降压作用强，不良反应多，已不用于降压。 2 主动脉瘤手术，可控制血压并防止手术撕拉引起的交感反射。 第二节 N M受体阻断药—骨骼肌松弛药 分类：去极化型、非去极化型 一、去极化型肌松药 药物与N M受体结合→细胞膜持久去极（I相阻断），不能对Ach反应。进而转为II相阻断（N a+通道失活）。作用特点： （1）早期短时肌束震颤（肌肉去极先后不一） （2）连续给药产生快速耐药 （3）中毒抗胆碱酯酶药禁用（增强毒性） （4）治疗量不阻断神经节
琥珀胆碱（司可林） 【作用】 1．作用迅速（注射1min）短暂（5min） 2．肌松前常见胸腹肌束震颤，肌松顺序：颈部→肩胛→腹部→四肢（颈、四肢肌松强）。 3．中毒抑制呼吸肌，无拮抗药，禁用新斯的明对抗（琥珀胆碱被假AchE代谢），需人工呼吸。 4．连续用药（0.6g）可发生快速耐受。 【应用】 1．对喉肌麻痹强，静注作气管、食管镜操作 2．外科手术肌松，静滴用药 3．清醒时禁用，具有强烈窒息感（先硫喷妥钠麻醉） 不良反应 1．升高血钾：骨骼肌持续去极化，细胞内钾外流；高血钾病人（烧伤等）禁用。 2．遗传性血浆胆碱酯酶缺乏（抑制其代谢），易中毒 3．过量呼吸肌麻痹（人工呼吸，待药效消失） 二、非去极化型肌松药 阻断N2受体→阻滞终板膜去极，拮抗Ach对N2受体的作用→骨骼肌松弛。 筒箭毒碱
第八章 胆碱受体阻断药
第八章胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药 第一节阿托品及其类似生物碱 中枢镇静作用：东莨菪碱>樟柳碱>阿托品>山莨菪碱 阿托品稳定性 本品含有酯键易被水解，在弱酸性，近中性条件下较稳定，最稳定PH3.5-4.0，但酸碱都能催化水解，产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。根据阿托品的稳定性，分析在制备硫酸阿托品注射液时应采取那些防水措施？防水措施：调节最适宜PH3.5-4.0，灌封于硬质中性玻璃的安瓿中，用流通蒸汽（100摄氏度）灭菌30min，1%NaCL作稳定剂。 作用广泛： 唾液腺、汗腺、支气管腺体最敏感 脏器平滑肌和心脏中等 胃壁细胞（影响胃酸分泌因素多）低 （1）抑制腺体分泌：唾液、汗>支气管>胃酸>子宫 口干、乏汗 有何用途？ （2）调节麻痹:瞳孔括约肌和睫状肌松弛 扩瞳、升高眼压、调节麻痹（远视） 禁用于青光眼 有何用途？ （3）解痉（解除平滑肌痉挛）：松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态的平滑肌；缓解胃肠绞痛；松弛膀胱平滑肌，胆绞痛需配用度冷丁。胃肠道>膀胱逼尿肌>输尿管=胆道》支气管、子宫平滑肌 （4）心脏：心率下降，阻断突触前膜M1受体（<=0.5mg）；心率倍增，阻断突触后膜M2受体（>1mg）；房室传导：拮抗迷走神经过度兴奋所致传导阻滞。 （5）血管和血压：血压（—）；皮肤血管扩张，与抗胆碱作用无关。 小剂量（治疗量）基本上无影响，因大多数阻力血管无胆碱能神经支配 大剂量使血管扩张、血压下降（与M受体阻断无关），改善微循环 治疗感染性休克：解除微血管痉挛，增加组织有效灌注，改善微循环 体内过程 口服吸收迅速，1h即达Cmax，t1/2为4h；维持3-4h 可穿透血脑屏障，也可透过胎盘 肌注后12h内有85%-88%经尿排出 临床应用 1、解除平滑肌痉挛：对胃肠绞痛、膀胱刺激症状疗效好。对胆绞痛、肾绞痛疗 效差，与镇痛药合用。 2、制止腺体分泌：麻醉前给药 3、眼科：
药理学—— 胆碱受体阻断药知识点归纳
药理学——胆碱受体阻断药知识点归纳 一、M胆碱受体阻断药 （一）阿托品和阿托品类生物碱
【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】 阿托品用于全麻前给药的目的是 A.增强麻醉效果 B.减少麻醉药用量 C.减少呼吸道腺体分泌
D.预防心动过缓 E.辅助骨骼肌松弛 『正确答案』C 『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。 阿托品滴眼引起 A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛 『正确答案』A 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品禁用于 A.胃痉挛 B.虹膜睫状体炎 C.青光眼 D.胆绞痛 E.缓慢型心律失常 『正确答案』C 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品抗感染性休克的主要原因是 A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因 B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压 C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量 D.扩张支气管，缓解呼吸困难 E.兴奋中枢，对抗中枢抑制 『正确答案』C 下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 A.扩大瞳孔 B.松弛内脏平滑肌 C.加快心率 D.扩张血管 E.抑制腺体分泌 『正确答案』D 50岁女性，患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。给予地高辛治疗一个月后，病情缓解，但却出现恶心、呕吐等症状。心电图示：P-P间期延长，P-R间期延长。测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。诊断为地高辛中毒。除立即停药，还应采用下列哪种药物治疗 A.利多卡因 B.阿托品 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔
M胆碱受体阻断药习题
第8章抗胆碱药（I）--M胆碱受体阻断药 ⒈掌握阿托品的作用、应用与不良反应。 ⒉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 ⒊了解阿托品合成代用品的作用及应用。 单项选择题――A型题 1．阿托品对哪种腺体分泌作用抑制最弱 A．胃酸 B．唾液腺 C．汗腺 D．泪腺 E．呼吸道腺体 2．中枢抑制作用最强的M受体阻断药是 A．阿托品 B．山莨菪碱 C．东莨菪碱 D．普鲁本辛 E．后马托品 3．阿托品的禁忌症是 A．心动过缓 B．感染性休克 C．胆绞痛 D．前列腺肥大 E．支气管哮喘 4．中枢兴奋作用很弱的M胆碱受体阻断药是 A．胃复康 B．东莨菪碱 C．阿托品 D．安坦 E．山莨菪碱 5．关于阿托品的叙述，下列哪项是正确的？ A．中枢作用比山莨菪碱强 B．中枢作用比东莨菪碱强 C．抑制腺体分泌比山莨菪碱弱 D．扩瞳作用比山莨菪碱弱 E．对心血管作用比东莨菪碱弱 6．关于丙胺太林的叙述，下列哪项是正确的？ A．为叔胺类化合物
B．中枢作用强 C．易于透过血脑屏障 D．口服吸收好 E．胃肠道解痉作用较强 7．关于胃复康的叙述，下列那项是正确的？ A．为季铵类化合物 B．解痉作用比较明显且抑制胃酸分泌 C．口服难吸收 D．无中枢作用 E．不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人 8．可用于晕动病呕吐的M受体阻断药是 A．山莨菪碱 B．阿托品 C．丙胺太林 D．托吡卡胺 E．东莨菪碱 9．对肾绞痛可选用 A．阿托品和新斯的明合用 B．东莨菪碱和毒扁豆碱合用 C．哌替啶和吗啡合用 D．阿托品和哌替啶合用 E．东莨菪碱和哌替啶合用 10．下列哪些药物可用作麻醉前给药？ A．阿托品、东莨菪碱 B．山莨菪碱、东莨菪碱 C．阿托品、山莨菪碱 D．东莨菪碱、后马托品 E．后马托品、山莨菪碱 11．当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时不能用A．毛果芸香碱、毒扁豆碱 B．毛果芸香碱、新斯的明 C．地西泮、毒扁豆碱 D．新斯的明、地西泮 E．新斯的明、毒扁豆碱 12．对东莨菪碱描述错误的是 A．中枢抑制作用较强 B．扩瞳作用较阿托品稍弱 C．抑制腺体分泌作用较阿托品弱
药理学M胆碱受体阻断剂
第七章M胆碱受体阻断剂 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．下列与阿托品阻断M受体无关的作用是： A．抑制腺体分泌 B．升高眼内压 C．松弛胃肠平滑肌 D．加快心串 E．解除小血管痉挛，改善微循环 2．阿托品对眼的作用是： A．扩瞳，升高眼压，调节麻痹 B．扩瞳，降低眼压，调节麻痹 C．扩瞪，升高眼压，调节痉挛 D．缩瞳，降低眼压，调节麻痹 E．缩瞳，升高眼压，调节麻痹 3．阿托品显著解除平滑肌痉挛是： A．支气管平滑肌 B．胆管平滑肌 C．胃肠平滑肌 D．子宫平滑肌 E．膀胱平滑肌 4．阿托品禁用于：
A．胃肠痉挛 B．心动过缓 C．感染性休克 D．全身麻醉前给药 E．前列腺肥大 5．能引起眼调节麻痹的药物是：A．琥珀胆减 B．毛果芸香碱 C．阿托品 D．毒扁豆碱 E．肾上腺素 6．山莨菪碱适用于治疗 A．创伤性休克 B．失血性休克 C．过敏性休克 D．心源性休克 E．感染性休克 7．阿托品抑制腺休分泌影响最小的是：A．呼吸道腺体 B．唾液腺 C．汗腺 D．泪腺
E．胃腺 8．治疗过量阿托品中毒的药物是 A．山莨菪碱 B．东莨菪碱 C．后马托品 D．琥珀胆碱 E．毛果芳香碱 9．东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是： A．抑制腺体分泌 B．松弛胃肠平滑肌 C．松弛支气管平滑肌 D．中枢抑制作用 E．扩瞳、升高眼压 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．缓慢型心律失常 B．晕动病 C．胃、十二指肠溃疡 D．扩瞳、查眼底 E．过速型心律失常 10．后马托品用于： 11．东莨菪碱用于防治： 12．丙胺太林用于：