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制剂剂型基础知识

制剂剂型基础知识

一、几个基本概念

1、剂型

剂型一词来源于人用药剂学。

剂型------任何药物,供临床使用之前,都必需制成适合于医疗或预防应用的形式,称为剂型,例如片剂,注射剂,粉剂,丸剂等,因为药物的单次给药剂量一般在1mg到1000mg之间,有的甚至只有几个微克,病人用药时不可能用天平去称,不制成一定的剂型,病人将无法使用。

兽药剂型也可以说是将原料药和辅料经过加工调制,制成便于使用、保存和运输的一种形式。

2、制剂

兽药制剂是根据《中国兽药典》、《兽药规范》、《兽药质量标准》及地方标准或其他法定的处方,将原料药和辅料等经过加工制得的兽药制品,制剂是各种剂型的总称,它具有一定的含量、规格和包装。制剂是相对于原料药来说的一个概念。

3、兽药

指用于预防、治疗、诊断畜禽等动物疾病,有目的地调节其生理机能并规定作用、用途、用法、用量的物质(含饲料药物添加剂)。包括:

1)、血清、菌(疫)苗、诊断液等生物制品;

2)、兽用的中药材、中成药、化学原料药及其制剂;

3)、抗生素、生化药品、放射性药品。

4、饲料添加剂

为满足特殊需要而加入饲料中的少量或微量营养性或非营养性物质。

由于饲料添加剂是加入饲料中的少量或微量营养性或非营养性物质, 为了保证能在饲料中混合均匀, 其剂型受到极大的限制。我们是专业生产酶制剂等饲料添加剂的企业, 下面将重点介绍饲料添加剂常用的剂型, 而对兽药剂型只作简单介绍。

二、兽药常用的剂型

兽药常用的剂型按分散介质的不同,可分为液体、气体、固体、半固体四大类,每一大类中又包括了许多不同的剂型。

(一)、液体剂型:以液体为分散介质。

1、注射剂:也称针剂,是指药物制成的供注入体内的灭菌水溶液(水针)、混悬液、乳状液或无菌粉末(粉针剂)。水针一般可直接供肌肉或静脉注射用。混悬剂(药效长)仅供肌肉和局部注射,不能做静脉

注射。一般对热或水不稳定的药物常制成粉针剂,临使用时可加适当的注射用溶媒,稀释成液体后再用。

2、溶液剂:为非挥发性药物的澄明溶液。其溶媒常为水、醇、油。可内服或外用,如恩诺沙星溶液、氯化胆碱溶液。

3、煎剂及浸剂:为生药(中草药)的水浸出制剂。煎剂需加水煎煮,浸剂则加水浸泡。煎浸都有一定的时间规定,所用容器以陶瓷、玻璃为最佳,需临用前配制。中药汤剂也属煎剂。

4、酊剂和醑剂:酊剂是指生药(中草药)用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂,如橙皮酊、龙胆酊等。通常100毫升相当于生药10~20克。而挥发性药物(多半为挥发油)的醇溶液称醑剂,

如樟脑醑。碘酊本应为醑剂,但人们习惯称为碘酊,也称碘酒。

5、流浸膏:将生药的醇或水浸液用一定的方法浓缩而成。通常每1毫升相当于生药1克,如甘草流浸膏等。

6、乳剂:是油脂或其他水不溶性物质,加适当乳化剂,与水混合后制成的乳状悬浊液。通常分为水包油乳剂(多供内服)或油包水乳剂(供外用)。

7、芳香水剂:是挥发油或其他芳香性物质的饱和或近饱和水溶液。

8、搽剂:是刺激性药物的油性或醇性液体剂型,有溶液型、混悬型、乳化型等,如松节油搽剂等。仅供

涂搽没有破伤的皮肤。

(二)、气体剂型:以气体为分散介质。现常用气雾剂。它是将药物和抛射剂共同装封于有阀门的耐压容器中,借抛射剂的压力将药物喷出的制剂。供吸入给药(如氟烷)或皮肤粘膜给药,也可用于空间消毒。

(三)、半固体剂型:

1、软膏剂:指药物与适宜基质制成具有适当稠度的膏状外用剂型。其中用乳剂型基质的亦称乳膏剂。

2、糊剂:是一种含较大量粉末成分(超过25%)的软膏剂。分两类:一类为油脂性糊剂,多用凡士林等为基质,与大量亲水性固体粉末混合制成;另一类为水溶性凝胶糊剂,多以明胶、淀粉等为基质,加一定量固体粉末制成。

(四)、固体剂型:以固体为分散介质。

1、散剂:将一种或多种药物粉碎后均匀混合而成的干燥粉末状剂型。供内服或外用,如健鸡散、平胃散等。

2、可溶性粉剂:也称饮水剂,指将一种或多种可溶性药物与葡萄糖、蔗糖、乳糖等制成的主要以混饮方式给药的剂型,如氧氟沙星可溶性粉等。

3、片剂:指一种或几种药物与适宜的辅料通过制剂技术制成片状的制剂。主要供内服,如土霉素片、维生素c片等。也可根据要求制成肠溶片、阴道片、植入片等。兽用片剂一般不包糖衣。

4、丸剂:由药物与赋形药混合制成的圆球状内服剂型。兽用丸剂可制成大丸剂。

5、胶囊剂:将药物分剂量填充于空胶囊内制成的内服剂型。可分为硬胶囊和软胶囊两种。硬胶囊的空胶囊壳是由明胶为主要材料制成,内装粉状或颗粒状药物。软胶囊又称胶丸,是用明胶、甘油、水等制成

可塑性胶皮,在两片胶皮中间加入油状或半固体油状药物,用制丸机压制成的。

6、颗粒剂:指药物与赋形剂混合制成的干燥小颗粒状物,如甲磺酸培氟沙星颗粒等。主要用于内服、

混饮等。

三、饲料添加剂制备剂型的目的和意义

1、通过加入载体与稀释剂增加添加剂与大宗饲料混合前的总量,从而易于微量添加剂成份在饲料中的均匀混合。

2、提高维生素、酶制剂、活菌制剂等活性添加剂的贮存稳定性,从而延长产品的有效期。

3、提高活性添加剂成份的抗逆性,使其在饲料调质制粒过程中(80~90℃)的活性损失大为减小。

4、制成颗粒剂,微丸剂等剂型后,可减少操作过程中的粉尘损失,节约资源。

5、便于生产操作,减少操作人员对添加剂的粉尘吸入,有益于工人身体健康。

四、饲料添加剂常用剂型分类

按形态分为固体剂型和液体剂型,下面着重介绍固体剂型。

饲料添加剂是加入饲料中的少量或微量物质,其在饲料中的添加量在百分之一到万分之一之间,为了确保其与饲料能混合均匀,故其剂型受到极大的限制,现在常用的有粉剂(中草药添加剂则称为散剂)、颗料剂(微颗粒剂)、微丸剂、微囊剂等。

粉剂——系指一种或多种药物与适宜的辅料经粉碎过筛,均匀混合制成的干燥粉末状制剂。

粒度(granularity)要求:能通过7号筛(120目)的粉末重量应不低于95%。

颗粒剂——系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。

粒度要求:不能通过一号筛(10目)与能通过五号筛(80目)的总和不得超过供试品总重量

的15%。

微颗粒剂:不是药剂学上的剂型概念,主要是针对某些微量的饲料添加剂成分(如万分之一加入),而制成的比普通颗粒剂更小粒径的一种颗粒剂,粒径范围一般在40~80目之间。其目的

主要是更有利于在饲料中混合均匀。

微丸剂——是在中药丸剂的基础上发展起来的,系指药物与适宜的辅料以适当的方法制成的球状或类球状固体制剂。微丸的粒径应小于 2.5mm,作为饲料添加剂的微丸粒径最好

在0.8mm以下,以便保证在饲料中混合的均匀性。

微囊化制剂——微囊(microcapsules)系指利用天然的或合成的高分子材料(通称囊材),将固体或液体药物(通称囊心物)包嵌而成的直径为1—5000μm(通常为5—250μm)的微

小胶囊。微囊化后药物可根据需要制成粉剂,颗粒剂,胶囊剂,片剂等剂型。

五、饲料添加剂常用剂型简要生产工艺

1、粉剂

粉剂的生产工艺最简单,工艺如下:

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粉剂生产中对辅料(主要是载体)的要求:

①辅料粉碎后的粒度与药物的粒度基本一致

②载体的容重(g/cm3)与药物的容重(g/cm3)尽可能接近

③ 载体与有效成分不发生物理或化学变化

④ 载体不易吸潮结块

2、颗粒剂

颗粒剂的制备工艺很多,下面主要介绍两种常用方法

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2〉一步制粒法 一步制粒在专用设备 —— 一步制粒、干燥、包衣机内完成。

是一种集混合,制粒,干燥,包衣于一体的设备,具有干燥速度快,省时省工,减轻劳动强度,占地面积小,产量大的优点。

一步制粒是利用高速热气流使物料悬浮成流化态,用粘合剂溶液喷雾,干燥,形成液桥,使流化态的粉末结成颗粒,进而被热气流干燥

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用此种方法制备的一般为40~80目的微颗粒。

3、微丸剂

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微丸制备工艺设备种类较多,下面主要介绍两种常用的,适合于大生产应用的工艺。

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此种方法制得微丸致密,圆整度高,产品得率高。

2, 旋流流化床制备微丸

旋流流化床与普通流化床不同的是热气流在流化室内作旋涡式运动,带动流化室内的物料以相同的方式动动,粘合剂的雾滴喷入后使物料聚结成微小粒子,通过涡流的滚转作用,形成微丸。

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此种方法制备的微丸粒径较小,一般40—60目,硬度没有挤压滚圆法制备的微丸好,一次成品率较低,通常70%~80%之间,细粉较多。

4、微囊

微囊是利用高分子成膜材料(囊材),将固体或液体药物(囊心物)包嵌而成的微小胶囊。

囊心物——固体、液体药物均可作为囊心物进行微囊化,但采用的工艺不同对囊心物也有不同的要求,例如利用相分离——凝聚法,则囊心物可以是溶于水或是不溶于水的固体药物或液体药物,若利用界面缩聚法时,囊心物必须具有水溶性。

囊材——为天然的或合成的高分子成膜材料,

天然的有:明胶,阿拉伯胶,海藻酸钠等

半合成的有:羧甲基纤维素钠(CMC—Na)乙基纤维素(EC),甲基纤维素钠(MC)等

全合成的有:聚乙稀醇,聚酰胺,丙稀酸树脂类等

微囊的制备方法较为复杂,主要包括物理化学法,化学法,物理机械法三大类,在此不作介绍。

六、酶制剂各类制剂剂型的优缺点:

1、粉剂

1〉优点

a 粒径较小,有利于微量成份在饲料中的均匀混合

b 生产工艺简单,生产成本低廉。

2〉缺点

a 酶蛋白分子裸露,没有得到有效保护,从而使产品贮存稳定性差,有效期短。

b 活性成份的抗逆性差

c 粉尘损失大,不利于生产人员身体健康。

2、颗粒剂

1〉优点

a 流动性增加,不易分层。

b 比表面积减小,强度增加。

c 较之粉剂抗逆性增加,贮存稳定性增强。

d 粉尘损失大为减少,有利于生产人员身体健康。

2〉缺点

a 粒径相差较大,对于极微量添加的成分均匀性是必经考虑的问题。

b 产品的抗逆性及贮存稳定性没有微丸好。

3、微丸剂

1〉优点

a 结构致密,不易破损

b 粒径均匀,有利在饲料中均匀分布

c 流动性好,不易分层

d 抗逆性及贮存稳定性大为增强

2〉缺点

a 工艺较为复杂,生产成本高

b 对于极微量添加的成分,粒径是必经考虑的问题

4、微囊化制剂

微囊化制剂几乎集中了粉剂,颗粒剂与微丸剂的所有优点,缺点就是工艺复杂,生产成

本高昂

七:公司产品各种剂型的特点及生产工艺

(一)、粉剂

1、特点

1)、载体和稀释剂选择合理,而且其容重与对应的饲料的容重接近,从而利于在饲料中均匀混合。

2)、加入了能稳定酶蛋白分子的特殊载体,从而使其贮存稳定剂和抗逆性比同类产品有所增强。

3)、水份含量控制得当,不易吸潮、结块。

2、生产工艺

如前所述(见第五点第1条)

(二)、微颗粒剂

1、特点

1)、粒度分布合理。

2)、流动性好,不易分层。

3)、产品的容重与对应的饲料容重接近,易于与饲料均匀混合。

4)、颗粒制备过程中加入特殊的酶蛋白份子稳定剂,使产品的贮存稳定性和抗逆性大为增强。

2、生产工艺

发酵液陶瓷膜过滤超滤膜浓缩浓缩液

加稀释剂,酶蛋白分子稳定剂喷雾干燥产品

(三)微丸剂

1、特点

1)、结构致密,不易破损。

2)、粒径分布均匀,产品容量与对应饲料容量接近,易于均匀混合。

3)、流动性好,不易分层。

4)、由于微丸的致密结构,使饲料调质、制粒过程的热量不易透入,从而提高酶蛋白分子的抗逆性。

5)、配方中加入了特殊的酶蛋白分子稳定剂,从而提高了产品的抗逆性和贮存稳定性。

2、生产工艺

挤压滚园法

(四)、酶制剂液体剂型

1、特点

公司现有液体植酸酶,液体木聚糖酶,液体复合酶三种液体酶制剂,这些产品的特点是:

1)、纯度高,澄清度好

2)、产品配方中加入了特殊的液体状态下的稳定剂,从而最大限度地保护酶的活性中心免受化学和物理因素的破坏,使产品的贮存稳定性和抗逆性大为增强。

3)、溢多利液体酶的贮存稳定性优于国外知名品牌产品。

4)、产品粘度合理,喷涂后能渗入饲料颗粒内部。

2、生产工艺

发酵液陶瓷膜过滤超滤膜浓缩浓缩液按产品配方加稳定剂,防腐剂等,配制液体酶半成品半成品检测合格后成品