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药物化学习题

第一章绪论

一、单项选择题

1-1、下面哪个药物的作用与受体无关

A. 氯沙坦

B. 奥美拉唑

C. 降钙素

D. 普仑司特

E. 氯贝胆碱

1-2、下列哪一项不属于药物的功能

A. 预防脑血栓

B. 避孕

C. 缓解胃痛

D. 去除脸上皱纹

E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为

A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢

B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢

C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基

D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢

E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢

1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为

A. 化学药物

B. 无机药物

C. 合成有机药物

D. 天然药物

E. 药物

1-5、硝苯地平的作用靶点为

A. 受体

B. 酶

C. 离子通道

D. 核酸

E. 细胞壁

二、配比选择题

[1-6－1-10]

A. 药品通用名

B. ＩＮＮ名称

C. 化学名

D. 商品名

E. 俗名

1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺

1-8、Ｐaraacetamol 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺

1-10、醋氨酚

三、比较选择题

[1-11－1-15]

A. 商品名

B. 通用名

C. 两者都是

D. 两者都不是

1-11、药品说明书上采用的名称

1-12、可以申请知识产权保护的名称

1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称

1-14、医生处方采用的名称

1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题

1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是

A. 发现与发明新药

B. 合成化学药物

C. 阐明药物的化学性质

D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

E. 剂型对生物利用度的影响

1-17、已发现的药物的作用靶点包括

A. 受体

B. 细胞核

C. 酶

D. 离子通道

E. 核酸

1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点

A. 卡托普利

B. 溴新斯的明

C. 降钙素

D. 吗啡

E. 青霉素

1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于

A. 药物可以补充体内的必需物质的不足

B. 药物可以产生新的生理作用

C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

E. 药物没有毒副作用

1-20、下列哪些是天然药物

A. 基因工程药物

B. 植物药

C. 抗生素

D. 合成药物

E. 生化药物

1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括

A. 通用名

B. 俗名

C. 化学名（中文和英文）

D. 常用名

E. 商品名

1-22、下列药物是受体拮抗剂的为

A. 可乐定

B. 心得安

C. 氟哌啶醇

D. 雷洛昔芬

E. 吗啡

1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是

A. 紫杉醇

B. 苯海拉明

C. 西咪替丁

D. 氮芥

E. 甲氧苄啶

1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究

A. 计算机技术

B. ＰＣＲ技术

C. 超导技术

D. 基因芯片

E. 固相合成

1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体

A. 阿替洛尔

B. 可乐定

C. 沙丁胺醇

D. 普萘洛尔

E. 雷尼替丁

五、问答题

1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？

1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

1-30、简述药物的分类。

1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？

第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成

A. 绿色络合物 b. 紫色络合物

C. 白色胶状沉淀 d. 氨气

E. 红色溶液

2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇

C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解

E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀

2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是

A. 双吗啡 b. 可待因

C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡

E. N-氧化吗啡

2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是

A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼

C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮

E. 喷他佐辛

2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为

N N N

A. H、CH3、CH3

B. CH3、CH3、CH3

C. CH3、CH3、H

D. H、H、H

E. CH2OH、CH3、CH3

2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂

C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂

E. 5-羟色胺受体抑制剂

2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是

A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环

C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应

2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A. N-氧化 b. 硫原子氧化

C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子

E. 侧链去n-甲基

2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是

A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物

B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物

C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物

D. 抑制β受体

E. 氯氮平产生的光化毒反应

2-10、不属于苯并二氮卓的药物是

A. 地西泮

B. 氯氮卓

C. 唑吡坦

D. 三唑仑

E. 美沙唑仑

二、配比选择题

[2-11~2-15]

A. 苯巴比妥

B. 氯丙嗪

C. 咖啡因

D. 丙咪嗪

E. 氟哌啶醇

2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b， f ]氮杂卓-5丙胺

2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮

2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺

2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物

[2-16~2-20]

A. 作用于阿片受体

B. 作用多巴胺体

C. 作用于苯二氮卓ω1受体

D. 作用于磷酸二酯酶

E. 作用于GABA受体

2-16、美沙酮2-17、氯丙嗪

2-18、卤加比2-19、咖啡因

2-20、唑吡坦

三、比较选择题

[2-21~2-25 ]

A. 异戊巴比妥

B. 地西泮

C. A和B 都是

D. A 和B都不是

2-21、镇静催眠药2-22、具有苯并氮杂卓结构

2-23、可作成钠盐2-24、易水解

2-25、可用于抗焦虑

[2-26~2-30 ]

A. 吗啡

B. 哌替啶

C. A和 B都是

D. A和B都不是

2-26、麻醉药 2-27、镇痛药

2-28、主要作用于μ受体 2-29、选择性作用于κ受体

2-30、肝代谢途径之一为去N ?甲基

[2-31~2-35 ]

A. 氟西汀

B. 氯氮平

C. A 和B都是

D. A和B都不是

2-31、为三环类药物2-32、含丙胺结构

2-33、临床用外消旋体2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂2-35、非典型的抗精神病药物

四、多项选择题

2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：

A. pKa

B. 脂溶性

C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目

E. 酰胺氮上是否含烃基取代

2-37、巴比妥类药物的性质有：

A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C. 具有抗过敏作用

D. 作用持续时间与代谢速率有关

E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高

2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A. 羟基的酰化

B. 氮上的烷基化

C. 1位的脱氢

D. 羟基的烷基化

E. 除去D环

2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体

A. 哌替啶

B. 喷他佐辛

C. 氯氮平

D. 芬太尼

E. 丙咪嗪

2-40、中枢兴奋剂可用于

A. 解救呼吸、循环衰竭

B. 儿童遗尿症

C. 对抗抑郁症

D. 抗解救农药中毒

E. 老年性痴呆的治疗

2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A. 帕罗西汀

B. 氟伏沙明

C. 氟西汀

D. 文拉法辛

E. 舍曲林

2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有

A. 对氯苯基

B. 对氟苯甲酰基

C. 对羟基哌嗪

D. 丁酰苯

E. 哌嗪环

2-43、具三环结构的抗精神失常药有

A. 氯丙嗪

B. 利培酮

C. 洛沙平

D. 舒必利

E. 地昔帕明

2-44、镇静催眠药的结构类型有

A. 巴比妥类

B. 三环类

C. 苯并氮卓类

D. 咪唑并吡啶类

E. 西坦类

2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有：

A. 尼可刹米

B. 柯柯豆碱

C. 安钠咖

D. 二羟丙茶碱

E. 茴拉西坦

五、问答题

2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？

2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？

2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？

2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。

2-53、试说明地西泮的化学命名。

2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。

2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟

B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3-3、下列叙述哪个不正确

A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是

A. Glycopyrronium bromide

B. Orphenadrine

C. Propantheline bromide

D. Benactyzine

E. Pirenzepine

3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是

A. 可激动和受体

B. 饱和水溶液呈弱碱性

C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质

D. -碳以R 构型为活性体，具右旋光性

E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是

(1S2R)H N

E. 上述四种的混合物

3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型

A. 乙二胺类

B. 哌嗪类

C. 丙胺类

D. 三环类

E. 氨基醚类

3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用

A. Chlorphenamine

B. Clemastine

C. Acrivastine

D. Loratadine

E. Cetirizine

3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为

X Ar

O Cn

A. －O －

B. －NH －

C. －S －

D. －CH 2－

E. －NHNH －

3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是

A. Procaine 有芳香第一胺结构

B. Procaine 有酯基

C. Lidocaine 有酰胺结构

D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短

E. 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题 [3-11－3-15]

A. 溴化N -甲基-N -（1-甲基乙基）-N -[2-（9H -呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵

B. 溴化N ，N ，N -三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

D. N ，N -二甲基- -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 3-11、Epinephrine

3-12、Chlorphenamine maleate

3-13、Propantheline bromide 3-14、Procaine hydrochloride

3-15、Neostigmine bromide [3-16－3-20]

NH 2

N +

. Cl -

H N

2HCl

O OH

H N

·HCl·H 2O

3-16、Salbutamol 3-17、Cetirizine hydrochloride 3-18、Atropine

3-19、Lidocaine hydrochloride

3-20、Bethanechol chloride [3-21－3-25]

O B. HN

N N

HBr

N O

O Cl

O O

O N

S O O O -

. 2

3-21、Loratadine 3-22、Anisodamine hydrobromide 3-23、Mizolastine 3-24、Atracurium besilate

3-25、Pancuronium bromide [3-26－3-30]

A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体

D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝

E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失

3-26、Ephedrine 3-27、Neostigmine bromide

3-28、Chlorphenamine maleate 3-29、Procaine hydrochloride

3-30、Atropine

[3-31－3-35]

A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳

C. 麻醉辅助药

D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

3-31、Pancuronium bromide 3-32、Neostigmine bromide

3-33、Salbutamol 3-34、Epinephrine

3-35、Atropine sulphate

三、比较选择题

[3-36－3-40]

A. Pilocarpine

B. Donepezil

C. 两者均是

D. 两者均不是

3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂3-37、M胆碱受体拮抗剂

3-38、拟胆碱药物3-39、含内酯结构

3-40、含三环结构

[3-41－3-45]

A. Scopolamine

B. Anisodamine

C. 两者均是

D. 两者均不是

3-41、中枢镇静剂3-42、茄科生物碱类

3-43、含三元氧环结构3-44、其莨菪烷6位有羟基

3-45、拟胆碱药物

[3-46－3-50]

A. Dobutamine

B. Terbutaline

C. 两者均是

D. 两者均不是

3-46、拟肾上腺素药物3-47、选择性受体激动剂

3-48、选择性 2受体激动剂3-49、具有苯乙醇胺结构骨架

3-50、含叔丁基结构

[3-51－3-55]

A. Tripelennamine

B. Ketotifen

C. 两者均是

D. 两者均不是

3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂

3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂3-54、镇静性抗组胺药

3-55、非镇静性抗组胺药 [3-56－3-60]

A. Dyclonine

B. Tetracaine

C. 两者均是

D. 两者均不是 3-56、酯类局麻药 3-57、酰胺类局麻药 3-58、氨基酮类局麻药 3-59、氨基甲酸酯类局麻药

3-60、脒类局麻药

四、多项选择题

3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A. 季铵氮原子为活性必需

B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N ）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降

D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好

E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A. Physostigmine 分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

B. Pyridostigmine bromide 比neostigmine bromide 作用时间长

C. Neostigmine bromide 口服后以原型药物从尿液排出

D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide

3-63、对atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

(CH 2)n

C R 1

R 2

R 3

A. R 1和R 2为相同的环状基团

B. R 3多数为OH

C. X 必须为酯键

D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好

3-64、Pancuronium bromide

A. 具有5 -雄甾烷母核

B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C. 3位和17位有乙酰氧基取代

D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

E. 具有雄性激素活性

3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A. 饱和水溶液呈弱碱性

B. 易氧化变质

C. 受到MAO 和COMT 的代谢

D. 易水解

E. 易发生消旋化

3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A. 具有 -苯乙胺的结构骨架

B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S 构型为活性体

C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D. N 上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A. 对外周组胺H 1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B. 未及进入中枢已被代谢

C. 难以进入中枢

D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

E. 中枢神经系统没有组胺受体

3-68、下列关于mizolastine 的叙述，正确的有

A. 不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

B. 不经P450代谢，且代谢物无活性

C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性 3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则

n ( )

R 1

N R 2

R 3

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变

B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C. n 等于2－3为好

D. Y 为杂原子可增强活性

E. R 1为吸电子取代基时活性下降 3-70、Procaine 具有如下性质

A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化－偶联反应

D. 氧化性

E. 弱酸性五、问答题

3-71、合成M 受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N 受体拮抗剂的设计思路。 3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？

HO HO

NHCH 3

3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R 构型异构体的活性大大高于S 构型体，试解释之。

3-75、经典H 1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H 1受体拮抗剂如何克服这一缺点？ 3-76、经典H 1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

3-77、从procaine 的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。

3-78、简述atropine 的立体化学。

第四章循环系统药物

自测练习

一、单项选择题

4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是

A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸

4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是

A. H N O

N N B. H

NO2

O OH

4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：

A. 抗高血压

B. 降血脂

C. 心力衰竭

D. 抗凝血

E. 胃溃疡

4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律

C. 盐酸地尔硫卓

D. 硫酸奎尼丁

E. 洛伐他汀

4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:

A. Clofibrate

B. Lovastatin

C. Digoxin

D. Nitroglycerin

E. Losartan

4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：

A. 硫酸奎尼丁

B. 盐酸美西律

C. 卡托普利

D. 华法林钠

E. 利血平

4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：

A. 甲基多巴

B. 氯沙坦

C. 利多卡因

D. 盐酸胺碘酮

E. 硝苯地平

4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

A. Ⅰa

B. Ⅰb

C. Ⅰc

D. Ⅰd

E. 上述答案都不对

4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：

A. 依普沙坦

B. 氯沙坦

C. 坎地沙坦

D. 厄贝沙坦

E. 缬沙坦

4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？

A. 美伐他汀

B. 辛伐他汀

C. 洛伐他汀

D. 普伐他汀

E. 阿托伐他汀

二、配比选择题

［4-11~4-15］

A. 利血平

B. 哌唑嗪

C. 甲基多巴

D. 利美尼定

E. 酚妥拉明

4-11. 专一性 1受体拮抗剂，用于充血性心衰

4-12. 兴奋中枢 2受体和咪唑啉受体，扩血管

4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢 2受体，扩血管

4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压

［4-16~4-20］

A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应

B. 分子中含联苯和四唑结构

C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D. 结构中含单乙酯，为一前药

E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为 --羟基酸衍生物才具活性

4-16. Lovastatin 4-17. Captopril

4-18. Diltiazem 4-19. Enalapril

4-20. Losartan

三、比较选择题

［4-21~4-25］

A. 硝酸甘油

B. 硝苯地平

C. 两者均是

D. 两者均不是

4-21. 用于心力衰竭的治疗4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末

4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体4-24. 分子中含硝基

4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状

［4-26~4-30］

A. Propranolol hydrochloride

B. Amiodarone hydrochloride

C. 两者均是

D. 两者均不是

4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水

4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 4-29. 应避光保存

4-30. 为钙通道阻滞剂

四、多项选择题

4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需

B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位

D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基

E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 4-32. 属于选择性 1受体拮抗剂有： A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔

D. 吲哚洛尔

E. 倍他洛尔

4-33. Quinidine 的体内代谢途径包括： A. 喹啉环2`-位发生羟基化 B. O-去甲基化

C. 奎核碱环8-位羟基化

D. 奎核碱环2-位羟基化

E. 奎核碱环3-位乙烯基还原

4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于： A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓

D. 哮喘

E. 高血脂

4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： A.

O 2

O O

O OH

O HO O

4-36. 硝苯地平的合成原料有： A. β-萘酚 B. 氨水

C. 苯并呋喃

D. 邻硝基苯甲醛

E. 乙酰乙酸甲酯

4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是： A. N –去烷基化合物 B. O-去甲基化合物 C. N –去乙基化合物 D. N –去甲基化合物

E. S-氧化

4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是：

A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物

B. 分子中含一个手性碳

C. 不能被碱水解

D. 是一个抗凝血药

E. 属于ADP受体拮抗剂

4-39. 作用于神经末梢的降压药有：

A. 哌唑嗪

B. 利血平

C. 甲基多巴

D. 胍乙啶

E. 酚妥拉明

4-40. 关于地高辛的说法，错误的是：

A. 结构中含三个 -d-洋地黄毒糖

B. C17上连接一个六元内酯环

C. 属于半合成的天然甙类药物

D. 能抑制磷酸二酯酶活性

E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性

五、问答题

4-41. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。

4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

4-44. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法。

4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。

4-46. 简述NO donor drug扩血管的作用机制。

4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.

4-48. 根据高血脂症的定义，简述调血脂药物的分类，并说明每类药物的作用机制。

第五章消化系统药物

自测练习

一、单项选择题

5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是

A. 三唑仑

B.唑吡坦

C. 西咪替丁

D. 盐酸丙咪嗪

E. 咪唑斯汀

5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为

A. 尼扎替丁

B. 罗沙替丁

C. 甲咪硫脲

D. 乙溴替丁

E. 雷尼替丁

5-3、下列药物中，具有光学活性的是

A. 西咪替丁

B. 多潘立酮

C. 双环醇

D. 昂丹司琼

E. 联苯双酯

5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。

A. 五倍子

B. 五味子

C. 五加皮

D. 五灵酯

E. 五苓散

5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是

A. 环系不同

B. 11位取代不同

C. 20位取代的光学活性不同

D. 七位取代基不同

E. 七位取代的光学活性不同二、配伍选择题 [5-6-5-10]

N N H

H N H N N CN

H N O

N S

H N NO 2

NH 2NH 2O

N S N

NH 2

H 2N

5-6、西咪替丁 5-7、雷尼替丁 5-8、法莫替丁 5-9、尼扎替丁

5-10、罗沙替丁 [5-11-5-15]

A. 地芬尼多

B. 硫乙拉嗪

C. 西咪替丁

D. 格拉司琼

E. 多潘立酮

5-11、5-HT 3受体拮抗剂 5-12、H 1组胺受体拮抗剂 5-13、多巴胺受体拮抗剂 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂

5-15、H2组胺受体拮抗剂 [5-16-5-20]

A. 治疗消化不良

B. 治疗胃酸过多

C. 保肝

D. 止吐

E. 利胆

5-16、多潘立酮 5-17、兰索拉唑 5-18、联苯双酯 5-19、地芬尼多

5-20、熊去氧胆酸三、比较选择题 [5-21-5-25]

A. 水飞蓟宾

B. 联苯双酯

C. 二者皆有

D. 二者皆无 5-21、从植物中提取 5-22、全合成产物 5-23、黄酮类药物 5-24、现用滴丸

5-25、是新药双环醇的先导化合物 [5-26-5-30]

A. 雷尼替丁

B. 奥美拉唑

C. 二者皆有

D. 二者皆无 5-26、H 1受体拮抗剂 5-27、质子泵拮抗剂 5-28、具几何活性体 5-29、不宜长期服用

5-30、具雌激素样作用

[5-31-5-35]

A. 多潘立酮

B. 西沙比利

C. 二者皆是

D. 二者皆不是

5-31、促动力药5-32、有严重的锥体外系的不良反应

5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来5-34、口服生物利用度较低

5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应

四、多项选择题

5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构

A. 含有咪唑环

B. 含有呋喃环

C. 含有噻唑环

D. 含有硝基

E. 含有氮酸结构的优势构象

5-37、属于H2受体拮抗剂有

A. 西咪替丁

B. 苯海拉明

C. 西沙必利

D. 法莫替丁

E. 罗沙替丁醋酸酯

5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有

A. 联苯双酯

B. 法莫替丁

C. 雷尼替丁

D. 昂丹司琼

E. 硫乙拉嗪

5-39、用作“保肝”的药物有

A. 联苯双酯

B. 多潘立酮

C. 水飞蓟宾

D. 熊去氧胆酸

E. 乳果糖

5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有

A. 取代的苯甲酰胺类

B. 三环类

C. 二苯甲醇类

D. 吲哚甲酰胺类

E. 吡啶甲基亚砜类

5-41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是

A. 西咪替丁

B. 雷尼替丁

C. 乙溴替丁

D. 法莫替丁

E. 拉呋替丁

5-42可用作镇吐的药物有

A. 5-HT3拮抗剂

B. 选择性5-HT重摄取抑制剂

C. 多巴胺受体拮抗剂

D. H2受体拮抗剂

E. M胆碱受体拮抗剂

五、问答题

5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？

5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。

5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

5-46、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？

5-47、试解释，奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。

5-48、在欧洲药典（2000版）雷尼替丁盐酸盐的条目下，记载了一些雷尼替丁的杂质，如下图。试从药物合成路线出发，说明这些杂质可能的来源。

O2N

N CH3

H 1

N S NH2

N S N NO

NH2

CH3

N S

NO2

N OH

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题：

6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A. 布洛芬

B. 阿司匹林

C. 双氯芬酸

D. 萘普生

E. 萘丁美酮

6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小

A. 布洛芬

B. 双氯芬酸

C. 塞来昔布

D. 萘普生

E. 酮洛芬

6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物

A. 布洛芬

B. 双氯芬酸

C. 塞来昔布

D. 萘普生

E. 保泰松

6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性

A. 萘丁美酮

B. 双氯芬酸

C. 塞来昔布

D. 萘普生

E. 阿司匹林

6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体

A. 左旋体

B. 右旋体

C. 内消旋体

D. 外消旋体

E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于

A. 组胺

B. 5-羟色胺

C. 慢反应物质

D. 赖氨酸

E. 组胺酸

6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A. 中枢兴奋

B. 抗血栓

C. 降血脂

D. 抗病毒

E. 消炎镇痛

6-8、下列哪种性质与布洛芬符合

A. 在酸性或碱性条件下均易水解

B. 具有旋光性

C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中

D. 易溶于水，味微苦

E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色

6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？

A. 葡萄糖醛酸结合物

B. 硫酸酯结合物

C. 氮氧化物

D. N-乙酰基亚胺醌

E. 谷胱甘肽结合物 6-10、下列哪一个说法是正确的

A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C. 阿司匹林主要抑制COX-1

D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

E. COX-2在炎症细胞的活性很低二、配比选择题

[6-11~6-15] A. HO

O O

H N O

N O

N OH O N H

E. O

OH H N

6-11、阿司匹林 6-12、吡罗昔康 6-13、甲芬那酸 6-14、对乙酰氨基酚

6-15、羟布宗 [6-16~6-20]

A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl ）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione

B. 2-[（2,3-Dimethylphenyl ）amino] benzoic acid

C. 1-（4- Chlorobenzoyl ）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid

D. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide

E. 4-[5-（4-[5-（4-Methylphenyl ）-3-（trifluoromethyl ）-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide 6-16、甲芬那酸的化学名 6-17、羟布宗的化学名 6-18、吡罗昔康的化学名 6-19、吲哚美辛的化学名

6-20、塞来昔布的化学名 [6-21~6-25]

N N F

S H 2N

O O

N N H

OH O

ONa

O OH

6-21、Ibuprofen 6-22、Naproxen 6-23、Diclofenac sodium 6-24、Piroxicam

6-25、Celecoxib 三、比较选择题 [6-26~6-30]

A. Celecoxib

B. Aspirin

C. 两者均是

D. 两者均不是 6-26、非甾体抗炎作用 6-27、COX 酶抑制剂 6-28、COX-2酶选择性抑制剂 6-29、电解质代谢作用

6-30、可增加胃酸的分泌 [6-31~6-35]

A. Ibuprofen

B. Naproxen

C. 两者均是

D. 两者均不是

6-31、COX 酶抑制剂 6-32、COX-2酶选择性抑制剂 6-33、具有手性碳原子 6-34、两种异构体的抗炎作用相同

6-35、临床用外消旋体四、多项选择题

6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有 A.

N OH O N H

O OH NH

N O

N N

S H 2N

O O

6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？

药物化学第十章习题及答案复习进程

药物化学第十章习题及答案

第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题 10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：E A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 C A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B. A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲） B. Nateglinide（那格列奈） C. Glibenclamide（格列本脲） D. Metformin（二甲双胍） E. Rosiglitazone 罗格列酮 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 C A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯 A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：A A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride 10-8．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是： E A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸 10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构 A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸二、配比选择题 [10-16－10-20]

应用药物化学思考题_1

应用药物化学思考题 1、药物化学的定义：药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。包括普通药物化学和高等药物化学任务： a)为有效利用现有化学药物提供理论基础; b)为生产化学药物提供合理的方法和工艺; c)揭示药物的化学结构－理化性质－生物活性，以把握其作用机理和作用方式。 d)不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。 2、药代动力学：是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学，而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。过程：1.建立数学模型2.药物浓度与时间的关系3.计算出有关参数4.指导临床用药、研究和确定药物制剂的生物利用度、新药设计。 3、过膜转运的方式有那些？被动扩散和主动转运的主要区别是什么？被动扩散和主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用被动扩散：扩散速率与浓度梯度成正比；无特异性；无饱和性；药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。主动转运：扩散速率与浓度梯度无关；有结构特异性（机体所必需的营养分子如氨基酸，可作为药物转运的载体）、有饱和性；毋须具备一定的脂水分配系数；是耗能过程。 4、药物的化学性质对吸收有何影响？ 1.溶解度水溶性是吸收的先决条件；同系列或同类型物质的熔点增高，溶解度降低 2.脂溶性 3.离解性药物的离解度越高，吸收越差。 4.分子量分子量越小，越容易吸收 5、生物转化的两个阶段？生物转化：药物或其他外源性物质在体内发生的化学变化。第一阶段包括对药物分子的氧化、还原或水解作用，使分子结构中引入或暴露出极性基团。第二阶段是将极性基团与体内的成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 6、影响药物代谢的因素有那些？ 1、年龄 2、种属和株系的差异 3、遗传因子 4、性别差异 5、酶的诱导 6、酶的抑制 7、其他因素：膳食中蛋白质与糖类的摄入比、维生素、矿物质、饥饿、营养缺乏、肝炎患者、孕妇、激素失调及时间节律 7、药物-受体相互作用的理论有那些？ (一)占据学说药物的作用强度与被药物分子占据的数目成正比。 (二)亲和性和内在活性学说药物-受体相互作用是由两步组成： a)药物与受体发生复合作用，产生复合物； b)构成复合物的药物在内在活性引发生物效应。 (三)铰链学说药物结合的受体上有两个部位，特异部位可与激动剂的药效团作用，非特异部位与拮抗剂的非极性基团相互作用。 (四)速率学说药物的生物效应只是在药物与受体相接触的瞬间发生，受体的活化并不与被占据受体的数目成比例，而是与单位时间内药物分子同受体相互接触的总数成正比。 (五)诱导契合学说结晶状态酶的活性部位其形状未必与底物有互补性，但在与底物相互作用下，具有柔性和可塑性的酶的中心被诱导发生了构象变化，产生互补性变化。 (六)活化学说未被药物占据的受体有两种状态，非活化状态R和活化状态R*，两种状态处于平衡 8、药物作用的分类如何？按分子结构分类：结构非特异性药物：药物的效应不取决于分子中的特异性化学基团或结构片断；结构特异性药物：药物的效应取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 9、全身麻醉药和局部麻醉药的作用原理及典型药物。全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制。（乙醚、巴比妥类的己烯妥钠、非巴比妥类的氯胺酮、）局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻止神经冲动传导，是非结构特异性地抑制乙酰胆碱的结合。（可卡因、丁卡因）10、镇痛药、心血管系统药物、抗生素类代表药物实例。镇痛药

药物化学--问答题

三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神药的重要结构特征。（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表）第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典第二章药物代谢一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。第三章麻醉药一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

药物化学复习思考题

第一章绪论 1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章中枢神经系统药物镇静催眠药： 1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。抗癫痫药： 1、生物电子等排体概念，举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。抗精神病药： 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。 2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？ 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？镇痛药： 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。 3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？ 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？ 5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。中枢兴奋药： 1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。第三章外周神经系统药物拟胆碱药： 1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？抗胆碱药：

药物化学试题及答案

试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答（一）一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代

药物化学复习题及答案

一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水酸类、芳酸类 D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性

药物化学习题(第3章)

第三章外周神经系统药物一、单项选择题 1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( ) A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( ) A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3．下列叙述哪个不正确( ) A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是( ) A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine 5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱( )

药物化学前八章思考题答案

一．绪论 1. 名词解释：药物化学、构效关系（SAR）、先导化合物 2. 药物化学的内容和任务是什么？ 3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科？第一章新药研究与开发概论 1. 名词解释：药物分子设计、组合化学 2. 就新药研究而言，组合化学与传统药物化学手段，有何区别？第二章药物设计的基本原理和方法 1. 名词解释：反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药 2.发掘先导化合物的途径有哪些？？ 3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么？第三章药物的结构与生物活性名词解释：药物动力相、药效相药效团结构特异性药物、结构非特异性药物

药物分配系数（P值或lgP值）优势构象、药效构象定量构效关系第四章药物代谢 1. 名词解释：药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω－1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合 2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径？第五章镇静催眠和抗癫痫药 1. 合成：地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥 2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。 3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。 4.简述巴比妥类药物的构效关系。 5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂？ 6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中，用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？ 8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 9.写出苯巴比妥的主要化学性质，苯巴比妥与苯妥英钠怎么

药物化学练习题(1)

药物化学习题一．名词解释（5*4分）药物化学（Medicinal Chemistry）药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型前药（prodrug）是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息前药原理硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在

生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。生物电子等排体原理受体(receper) 药效团（Pharmacophore）指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说

药物化学重点习题附正确答案

药物化学重点习题一、单项选择 1-1、下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B 可待因C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡 2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛 2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 R3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色

药物化学课后作业及课堂练习

第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。临床常用的静脉麻醉药有：（1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium）优点：作用快缺点：安全范围窄（2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？局麻药的主要结构类型及代表药物类型结构药名生物碱可卡因脂类普鲁卡因

酰胺类利多卡因酮类达克罗宁醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学各章练习题(2018)(汇编)

精品文档药物化学各章练习题 2018年

精品文档第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。（三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章新药研究的基本原理与方法一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学课后习题及答案

绪论一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？答案一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

药物化学重点习题(附正确答案)

药物化学重点习题一、单项选择题 1-1、下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B 可待因C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡 2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛 2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 R3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色

药化习题4章答案

第四章循环系统药物自测练习一、单项选择题 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是C A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. H N HS O OH O D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan

4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。B A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀二、配比选择题［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E 4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管C 4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压A

药物化学习题集(附答案)

第一章绪论一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)

药物化学习题

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