药化2讲义
初级药师>基础知识精讲班第20讲课件讲义（环球职业教育在线）
初级药师>基础知识精讲班第20讲讲义
三、苯二氮卓类 （掌握）
1.性质：易水解：1,2位或4,5位间开环平行进行
2.作用机制：苯二氮卓受体
四、重点药物
苯巴比妥 （熟练掌握）
化学名： 5-乙基-5-苯基-2, 4, 6 (1H, 3H, 5H)-嘧啶三酮
巴比妥类药物通性：弱酸性、易水解、与重金属络合
本品钠盐水溶液与硝酸银或硝酸汞试液作用，生成的白色沉淀，可溶于氨试液。（此点可与苯妥英钠相区别）
苯环结构特性：苯环结构，发生甲醛－硫酸反应，呈玫瑰红色
不含苯基的巴比妥类无此反应
具有镇静、催眠、抗惊厥作用，临床用于治疗失眠、惊厥和癫痫的大发作。
异戊巴比妥
中等时间的催眠药，具有镇静、催眠和抗惊厥作用
硫喷妥钠
结构：与苯巴比妥区别：苯基→异戊基(1-甲基丁基)、2位氧原子以硫替换可溶于水
作用：超短时作用的巴比妥类药物（硫原子使药物的脂溶性增大，起效快。但易脱硫代谢）。
地西泮(熟练掌握)
化学名为 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。又名安定。
结构特点：以1,4-苯并二氮杂卓为母体（卓环为7元环），5位有苯基，7位有氯。
性质：
⑴易水解：1,2位或4,5位间开环平行进行
4,5位间开环为可逆性水解，不影响药物的生物利用度
⑵与碘化铋钾试液生成橘红色沉淀
主要用于治疗焦虑症、一般性失眠和神经官能症以及用于抗癫痫和抗惊厥。
奥沙西泮
艾司唑仑
1,2位合并三唑环，不易水解，稳定性增加活性增强
主要用于镇静、催眠和抗焦虑。
第二节—第三节
第二节 抗癫痫药
一、分类 （了解）
巴比妥类、苯并二氮卓类
乙内酰脲类 苯妥英钠
二苯并氮杂卓类 卡马西平
脂肪羧酸类 丙戊酸钠
二、重点药物
苯妥英钠（熟练掌握）
性质（与巴比妥类相似）
⑴酸碱性：苯妥英为酰脲结构，弱酸性；
苯妥英钠为强碱弱酸盐，溶液碱性
⑵与重金属盐反应
a.硝酸银试液→白色沉淀, 不溶于氨试液
b.吡啶-
硫酸铜试液→蓝色
卡马西平（掌握）
化学名：5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺
1． 作用：临床用于治疗癫痫大发作与综合性局灶性发作，作用机制与苯妥英钠相似。
2．
稳定性：在干燥和室温下较稳定，片剂在潮湿环境中保存药效下降。长时间光照，部分分解为二聚体和环氧化物，故需避光保存。
作用：广谱抗癫痫药物。能抑制GABA的代谢，提高脑内GABA浓度，抑制痫性冲动的扩散而发挥抗癫痫作用。用药期间应定期检查肝功能与血象。
理化性质
稳定性好，但具有极强的吸湿性。制备片剂时要控制环境湿度，加入有机酸可改善吸湿性。
第三节 抗精神失常药
分类(了解)
吩噻嗪类 氯丙嗪
丁酰苯类 氟哌啶醇
二苯环庚烯类 阿米替林
噻吨类 氯普噻吨
（一）吩噻嗪类
1结构与稳定性
1构效关系
①吩噻嗪环上取代：2位取代能增强活性。抗精神病的活性：CF3>CL>COCH3>H>OH
②烷基侧链的改变：吩噻嗪环10位上氮原子侧链碱性氨基与环之间的碳链以三个碳原子为宜。侧链末端的氮为叔胺，通常接两个相同的烷基，也可是含氮杂环（奋乃静）
2稳定性
吩噻嗪母核，易氧化
2重点药物
盐酸氯丙嗪（熟练掌握）
①化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
(2-Chloro-N,N-dimethyl-10H-phenothazine-10-propanamine
Hydrochloride)
②作用：主要用于治疗精神分裂症、狂躁症。
③稳定性：
具有吩噻嗪结构，易氧化
自动氧化，在空气中放置，变为红棕色
加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂均可阻止其变色。
化学氧化，与硝酸、FeCl3反应显红色
代谢：硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N－甲基和侧链的氧化等。
用途：主要用于精神分裂症和躁狂症，亦可治疗神经官能症的焦虑和紧张状态，还可用于镇吐、低温麻醉和人工冬眠等
例题：盐酸氯丙嗪不具备的性质是
A溶于水、乙醇或氯仿
B含有易氧化的吩噻嗪母环
C遇硝酸后显红色
D与三氯化铁试液作用，显蓝紫色
E在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应
标
准答案：D
氟哌啶醇（掌握）
化学名: 1-(4-氟苯基)-4-(4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基)-1-丁酮
作用:与吩噻嗪类相同，但无吩噻嗪类药物的毒性反应。临床用于治疗精神分裂症、躁狂症，反应性精神病及其它重症精神病。
第四节 抗抑郁药
一、分类 （了解）
去甲肾上腺素重摄取抑制剂；5-羟色胺重摄取抑制剂；
单胺氧化酶抑制剂；非典型抗抑郁药
盐酸阿米替林 （掌握）
作用特点：对去甲肾上腺素和5-羟色胺摄取的双重抑制作用
用途：具有较强的镇静作用和抗胆碱作用，对抑郁患者可使症状明显改善，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。优于丙米嗪。
稳定性：对光敏感，易被氧化。水溶液不稳定，有三种分解产物。金属离子能催化降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠，可增加稳定性。
代谢途径：去N－甲基、氮氧化和羟基化
活性代谢产物去甲替林