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专利到期药的仿创之见

专利到期药的仿创之见
专利到期药的仿创之见

专利到期药的仿创之见

1.专利到期药的市场诱惑

1.1.专利药的市场利润优厚

二十世纪八十年代是世界制药业开发新药的鼎盛时期,美国、欧洲、日本等发达地区的药业巨头纷纷研发新药。虽然,开发新药是一项高风险、高投入的难事,但是,为造福人类,科学家们付予了艰辛的努力,以平均每年上市50个新药的速度,为医药卫生事业不断作出新的贡献。在专利制度的保护下,辛勤的新药开发者获得了应有的、数额不小的市场利润回报,纵观世界药品市场,著名的“重磅炸弹”(年销售额5-10亿美元)基本都是专利药,无论是英国格兰素公司的雷尼替丁40亿美元/年,瑞士阿斯利康公司的奥美拉唑75亿美元/年,以及美国辉瑞公司的阿托伐斯他汀135亿美元/年……等等,专利创新药在世界药品市场创下了一个又一个辉煌的销售数字。进入本世纪以来,在专利保护的时间性限制下,许多专利药已(或将)失去保护。据报道,截至2007年,全球有35种重量级的专利药品到期,市场销售额达800亿美元,并且近五年约有120多个专利药品面临保护期满。国际药品咨询公司IMS预测,2008年全球将有200亿美元的专利药到期,该数额相当可观,这将促使仿制药市场以14%~15%的速度增长,达到700亿余美元。美国处方药中仿制药将占2/3以上,中国现状仍以仿制药为主,现以每年16%的增长率位居全球医药市场

第九位,预计2011年有可能跃居全球第六位。由此可见,如此大的全球专利到期药市场“蛋糕”是十分诱人的。

1.2.专利到期药的巨大诱惑深深吸引着药物仿制商

由于创制一个新药受到人力、物力、财力……等各方面的极大挑战,另外,又随着全球经济趋紧的影响,人力资本、原材料价格、储运成本的上升,环境保护以及疾病变异……等因素的不断变化,开发一个新药所需资金已从上世纪2~3亿美元,提高到5~10亿美元(或更多),研发周期也从5~10年增加到10~15年。事实上近几年全球平均每年上市的新药不到30个,大大低于上世纪八十年代。因此,对于各方面条件较弱的制药商来讲,专利到期药无疑是最大的吸引者了。中国是一个发展中国家,制药业长期走着“以仿为主”的路程,诚然,在我国实施改革开放以来,实施专利保护制度之后,药物创新有了新的进展,进入WTO后,为中国制药走向国际开辟了通道,我国已开始研发新药,并有一些新药在国际市场初露端倪。但是,从全国4000余家制药企业的现况来看,还是大部分以仿制为主,这也是符合现阶段我国的国情和民情的。一方面,从资金的投入比较,国际大公司用于新药开发的费用一般占销售额的15~20%,例如辉瑞公司每年用于新药开发的资金约为四、五十亿美元,而我国制药企业一般为1~2%,最多不超过10%,这些企业也仅是凤毛麟角,差距很大,至于技术水平就更不能相提并论了。另一方面,仿制药的价格低于进口药,更受政府医保和患者的欢迎。因此,专利到期药对我国众多的仿制药商就更易受到青睐了。

其次,国际上,有的国家采取对首个专利仿制药企业的首仿品种给予180天的上市独占权(在排除争议的前提下),这会给“首仿药”企业带来较大的利益。我国有关政府部门正在酝酿对“首仿药”(即首先研究申报国外已上市,而在国内未上市的药品)给予定价优先,也就是在通过专家论证以后,允许“首仿药”在统一定价的基础上适当上浮,上浮X围不超过政府规定的最高上浮。如果该项方案能予以实现,那么,对我国“首仿药”企业是极大的利好。

因此,从现实出发,在专利到期药这块诱人的市场“蛋糕”面前,制药企业的仿制热情日趋高涨,纷纷磨拳擦掌,跃跃欲试。

2.专利到期药的选择之见

前文已叙述了仿制专利到期药的好处,那么,究竟如何从诸多的“重磅炸弹”中选择合适的品种呢?当然喽,“导航”——情报信息综合分析是不可缺少的必要前提。在全面检索调研的基础上,进行外因和内因条件的综合分析研究,最后作出最佳选择。

2.1.外因分析

(1)专利文献和其它相关文献检索

为选择专利到期药品种,专利文献检索是做好外因分析必须进行的第一步骤。如是仅用于国内仿制生产、销售,那么,根据我国专利法规定,发明专利保护20年,因此,可以推算其法定保护期限(应注意的是,专利保护法律状况的变化,例如“自动放弃”、“视为撤回”或“专利无效”等,这些都可能导致专利提前到期。)如果还会出口到国际市场时,就需要检索该专利在相关国家的保护期限(应注

意有的国家对于药品专利有一定的延长期,如美国等)。将此检索结果建立一个数据文档,作为选择品种的基础资料。

其它相关文献检索的目的是了解相关品种的研发情况和技术水平,为今后仿制提供参考。

然后,再结合其它因素,如市场、治疗领域……等做进一步筛选,缩小选择X围。

(2)市场调研

药品仿制的最终目的是进入市场,因而品种选择离不开市场调研。应瞄准有市场,并有持续市场生命,或有潜市场能力的品种。市场调研的方式,除了通过计算机检索获得市场调研资料外,还可进行专家访谈、召开咨询会或现场调研等各种形式,调研第一手的市场信息。然后在获取信息的基础上进行综合、研究与分析,科学地选择品种。必要时,可以委托专门的信息咨询机构进行调研分析。特别要注意,市场调研的重点应在于了解市场现状为前提,而预测市场发展趋势为根本,只有这样,才能尽可能做到有的放矢,减少风险,避免失误。

(3)宏观环境和相关政策、法规的调研

除了以上的工作之外,还必须关注宏观环境和相关政策、法规的调研。这方面,往往容易忽略,然而,宏观环境和相关政策法规的变化常会给研发和生产带来影响,有的甚至是很大的影响,例如全球经济的情况、国民经济发展速度、CPI指数。。。。。。等关系到投资的决策,其它相关政策法规还包括与医药密切相关的产业政策、科技政策、以及国家的卫生保健政策、全民医疗保险政策法规等等。这些

方面的调研是一个决策者必不可少的重要步骤。仿制品种符合宏观环境的需要和法律法规的规定,可以避免投资决策的失误或少走弯路;另一方面,在熟悉政策的同时,又能合理地享用政府给予的鼓励和激励措施,以致更恰当地选择品种。

(4)竞争对手的调研

常言道“知己知彼,百战不殆”。在众多制药企业争抢仿制专利到期药的绿色通道情况下,强者为先!要能战胜对手,就必须了解竞争对手的情况。所谓竞争对手,既包括“既往的”,也包括“新增的”。“既往的”即是原有的竞争对象;“新增的”是指可能会选择相同仿制品种的竞争对象,也即新增的对手。对于竞争对手而言,应全面地分析其竞争力,包括人、财、物……等各方面,然后进行比较,分析自身的优势和弱势,采取措施,及时调整方略,力争抢先夺取优势跑道、占领至高地。

2.2.内因分析

通常,内因包括人力、财力、物力等三大主要因素。

人力因素即“以人为本”,调研科技队伍状况,包括科技人员数量、结构层次、研发能力、科技水平等等。根据科研综合开发能力确定选择品种的档次(难易度),挑选适合自身仿制能力的品种。

财力因素,也即俗话说的“巧妇难为无米之炊”是有一定的道理的。虽然,仿制药的研发资金极大地低于创新药,但是,仿制还是需要一笔可观的资金,约从几十万到几千万,甚至更多,资金的多少与药品的种类也有相当的关系,因而“量力而行”是最实际的考虑。

物力因素,是指相应配套的硬件基础条件,包括设备、装备、场地……等。有的品种在制备时对设备、装置要求很高,这就需要根据情况来考虑了,这些都是不可忽略的硬件条件。

除上述因素之外,其它还有很多条件,诸如GMP认证……等等。

在经过内因、外因的调研之后,要作科学的综合分析,利用外因的条件,发挥内因的优势,结合本企业的现况,考虑本企业产品种类的延续性、产品的更新换代,以及有否同类仿制产品选择?有否与其它单位合作仿制产品的选择?

总之,从实际出发,从企业的竞争力出发,科学地选择最适合本企业的仿制产品。

3.专利到期药的仿创之见

在确定仿制目标之后,除了引进吸收消化专利药品的生产之外,还应边仿边创,达到再次创新,用心去做,创自主知识产权,这才是真正的仿制。其实,所谓再次创新,不仿可以参照新药开发的模式,也可以获得仿创的成果,通常,创新有以下几种途径:

3.1.“改造”

所谓“改造”就是在仿制药的药物分子结构上进行改进,获得更有效的新药。这可以举出很多新药创制的实例,例如美国史克公司发明了抗消化性溃疡药西米替汀,继而,英国葛兰素公司发明了雷尼替丁、日本山之内公司发明了法莫替丁;近几年,美国礼莱公司又发明了尼扎替丁,有趣的是,该尼扎替丁的化学结构是由雷尼替丁的侧链和法莫替丁的母环拼合而成的。又例如,日本武田制药公司在奥美拉

唑结构改造以后,发明了兰索拉唑;日本三共制药在辛伐他汀的基础上发明了普伐他汀……等等。它们都是在结构改造上取得的成果,都分别是获得专利保护的新药。

3.2.“添加”

通常,所述“添加”也就是在药物分子上添加新的“元素”。一般是增加新的功能,或是改变其溶解性能、增加稳定性。例如英国葛兰素公司在其发明的雷尼替丁基础上,添加了止酸药枸橼酸铋,发明了雷尼替丁枸橼酸铋,起到了原来两种药联合用药的效果,增加和扩展了疗效。有的药物可以根据其在水或有机溶剂中溶解度的需要,添加成盐或酯等等。

3.3.“拆分”

由于许多化合物存在异构体,经研究发现,在异构体的药物中,往往进入人体之后,仅有一种异构体起作用,而另一种异构体具有较小的,或者无生物活性,有的还有副作用。因此,制备手性药物是开发新药的热点之一,例如:具有(S)对应体的青霉胺有抗关节类的活性,而(R)型却有毒性。比较典型的例子是抗消化性溃疡药奥美拉唑,该药的左旋异构体esomeprazole(艾司奥美拉唑)同样是阿斯利康公司,在对奥美拉唑拆分后完成的新发明,获得新专利,该药比前者对胃酸的控制更佳……充分说明了通过拆分获得手性药物,能使药效更好、患者服用剂量减少、降低或避免副作用,生产成本下降等,带来更大利益。

3.4.“装饰”

“装饰”意味着对药品的改装和修饰,用本领域的俗语来讲,可谓是对药物的剂型、物态或组合方式予以改进,创新剂型、新品种、新晶型、新物态、新的盐、新的酯……等。

(1)改进剂型

在仿制新药的同时,从生物利用度、药物安全性、使用方便、贮存运输稳定性的要求等方面,提高药物性能出发,对药品剂型的改进已成了努力的方向。尤其是药物释放方式的改进,包括缓释小丸、口服渗透泵片、口腔速崩片、透皮贴片、储库型植入剂、吸入型、靶向剂等。

例如抗消化性溃疡药奥美拉唑,经过改进,推出了奥美拉唑口服干混悬剂,该制剂采用抗酸技术,避免了奥美拉唑在胃内遇酸降解,使药物快速吸收。又如日本山之内公司和大正制药公司联合开发的法莫替丁口腔速崩片,以及日本公司开发的兰索拉唑口腔速崩片,在服药时不需用水送服,而且药物吸收迅速。

(2)创新品种、新晶型、新物态、新盐或新酯

有关这些类型的创新就更多了,例如创制新复方品种:抗高血压药洛沙坦十氯噻嗪等。创新晶型是近些年比较多的研究,例如抗高血压药洛沙坦的晶型已有A、B、C、D、E、F、G……等等,科学家们努力寻找化合物最有效的晶型,提高药物的性能。

4.4.“意外”

所谓“意外”,即为发生意想不到的结果。当然,此处所指的意想不到的结果是带来新惊喜的褒义词。

在仿制药的进展过程中,在获得一个令人意想不到的信息启发后,就有可能得到一项新的发明,这样的“意外”在制药史上不断有一些奇迹产生。较多的例子来自于“老药新用”。很突出的例子是美国辉瑞公司抗ED新药枸掾酸XX那非,是XX那非在临床上显示的扩血管功能所致,这是一个极富代表性的“意外”发明,为此,它给辉瑞公司的股票飚升作出了不小的贡献,也轰动了全球制药业。又例如有严重副作用的“反应停”,目前正在研究它的抗肿瘤效果,以及肠道用药黄连素正在研究它的治疗糖尿病效果……等等。

因此,无论是“改造”、“添加”、“拆分”、或“意外”,却都可以用“仿创”两个字来概括,在这样的仿创中,可以从其获得新的专利权,成为新的发明创造者,成为新的赢家!

因此,在经济全球化进程不断深入,在新药创制难度加大和制药业竞争日益激烈的形势下,如何实施知识产权保护,如何应对一哄而上,争抢仿制专利到期药的局面,制药企业当思考怎样科学地选择品种,怎样在仿制的过程中挖掘、培育创新的问题。当然,从仿制→仿创→创新,是一个充满艰辛的历程,是一个不断努力和开拓的过程,其中有痛苦,也有欢乐。但是,只有尽快、尽早行动,理智地去仿制,用心地去仿创,在仿创的征途中努力开拓、努力奋斗才是最可取的!

1999-2011专利到期药品

08/03/99P 盐酸倍他洛尔 betaxolol hydrochloride,Kerlone eq Alcon Lab 0.25% base 08/03/99P 盐酸倍他洛尔 betaxolol hydrochloride,Kerlone eq Alcon Lab 0.5% base 08/03/99P 盐酸倍他洛尔 betaxolol hydrochloride,Kerlone eq Alcon Lab 10mg base 08/03/99P 盐酸倍他洛尔 betaxolol hydrochloride,Kerlone eq Alcon Lab 20mg base 08/31/99P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome 100mg 08/31/99P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome 50mg 08/31/99P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome

75mg 09/14/99P 碘[131I]化钠 sodium iodide I-131,Iodotope 150MCi E.R.Squibb 09/14/99P 碘[131I]化钠 sodium iodide I-131,Iodotope 7.106MCi E.R.Squibb 09/14/99P 碘[131I]化钠 sodium iodide I-131,Iodotope 8.100MCi E.R.Squibb 10/13/99P 更昔洛韦钠 ganciclovir sodium,Cytovene 10/28/99P 甲磺酸麦角碱 ergoloid mesylates,Hyderginelc 10/29/99P 更昔洛韦钠 ganciclovir sodium eq 500mg base/vial Syntex 10/29/99P 二丙酸倍氯米松 beclomethasone dipropionate,Vancenase Schering 0.042mg/inh 11/04/99P 洛伐他汀 Mevacor,lovastatin 20mg Merck Sharp & Dohme 11/04/99P 洛伐他汀 Mevacor,lovastatin 40mg Merck Sharp & Dohme 11/18/99P 醋酸那法瑞林 nafarelin acetate,Synaral 12/02/99P 美司钠 mesna,Mesnex 100mg/ml Astra Pharm

药品研发的策略和方法

药品研发的策略和方法 新药研究与开发是多学科、高科技、高难度、高投入、长周期、高风险、高回报的风险产业。据统计,在美国上市一种新药平均要花费 5 ~8 亿美元,耗时11 ~15 年时间。专利药品可垄断市场,能获取最大的经济效益。在销售额世界前10 位药品中,辉瑞公司就有 3 个:阿伐他汀、氨氯地平和赛来昔布,2002 年的销售额达138 亿美元,仅阿伐他汀2003 年销售近90 亿美元。可以说,新药研发是医药产业发展的火车头,新产品是企业的主要利润来源和发展的推动力, 有利于造就企业形象和品牌,促进企业长期稳定发展。所以,国外大型制药企业都十分重视新药研发,新药研发投入占其销售额的15 %~20% 。 我国13 亿人口的持续增长及其医疗保健的需要、人口城乡比例变化、人口结构老年化等因素造成了巨大的医药市场需求,国内新药研发近年来虽然取得了较大成绩,但是还存在研发投入较少、基础研究薄弱、起点较低、创新能力较差、重复研制的现象严重等问题。鉴于国内新药研发领域存在的问题和困惑,作者就自己的工作经验谈谈药品研发的策略与方法。 药品研发是根据疾病流行趋势、临床和市场需求、以及研发机构和制药企业的具体情况而定。一般来说,主要有“仿、跟、改、创”四种策略和方法。 仿——即仿制国内上市的品种按《药品注册管理办法》(试行),主要包括化药 6 类和中药9类。 (1 )仿制已有国家标准的药品近几年国内药品销售较好和排序变化快的、国内保护过期或接近过期的品种,包括药典中供不应求的品种。开发此类品种投资较少(20-30 万元)、周期较短( 2 年以内),市场开发费用较低。比如阿莫西林、阿奇霉素、左氧氟沙星和奥美拉唑等品种制剂。1999 年,仿制药品在美国占药品销售量的47.1% ,英国占48% , 德国占27% 。非处方药(OTC) 在欧洲处方药和非处方药的销售额比例约为75:25 。我国OTC 药品销售额从1990 年的19.1 亿元和1996 年的99.32 亿元增长到2000 年的200 亿元,预计2005 年可达到600 亿元。已有国家标准药品的仿制申报,从2001 年的300 多个猛增到2003 年的4000 多个品种,仅注射液和冻干粉针就有2000 多个。竞争将更加剧烈,因此不能盲目跟随。 (2 )替代进口品种主要是进口药品,没有国产化的品种;我国抗肿瘤药已进口30 多种,进口金额逾亿元;全身用激素和感觉器官药物进口金额占用药金额的比重高达50-60% 。多数没有原料合法来源,需要同时仿制原料药,属化学药品3+6 类;如亚胺培南。 跟——跟踪国内外已上市的药品或验方制剂包括化药 3 类,化药3+6 类,中药6 类; (1 )跟踪仿制国外上市新药国外研发一个新药耗资数亿美元,周期长(约十年)、研究工作细致,在国内目前投资周期和强度还难以做到。所以跟踪仿制国外上市新药(在国内没有知识产权问题)和国内外保护过期的品种比较现实,如帕珠沙星、巴氨西林、比阿培南等。国外专利过期的通用名药物或者非处方药数

专利到期药的仿创之见

专利到期药的仿创之见 1.专利到期药的市场诱惑 1.1.专利药的市场利润优厚 二十世纪八十年代是世界制药业开发新药的鼎盛时期,美国、欧洲、日本等发达地区的药业巨头纷纷研发新药。虽然,开发新药是一项高风险、高投入的难事,但是,为造福人类,科学家们付予了艰辛的努力,以平均每年上市50个新药的速度,为医药卫生事业不断作出新的贡献。在专利制度的保护下,辛勤的新药开发者获得了应有的、数额不小的市场利润回报,纵观世界药品市场,著名的“重磅炸弹”(年销售额5-10亿美元)基本都是专利药,无论是英国格兰素公司的雷尼替丁40亿美元/年,瑞士阿斯利康公司的奥美拉唑75亿美元/年,以及美国辉瑞公司的阿托伐斯他汀135亿美元/年……等等,专利创新药在世界药品市场创下了一个又一个辉煌的销售数字。进入本世纪以来,在专利保护的时间性限制下,许多专利药已(或将)失去保护。据报道,截至2007年,全球有35种重量级的专利药品到期,市场销售额达800亿美元,并且近五年约有120多个专利药品面临保护期满。国际药品咨询公司IMS预测,2008年全球将有200亿美元的专利药到期,该数额相当可观,这将促使仿制药市场以14%~15%的速度增长,达到700亿余美元。美国处方药中仿制药将占2/3以上,中国现状仍以仿制药为主,现以每年16%的增长率位居全球医药市场

第九位,预计2011年有可能跃居全球第六位。由此可见,如此大的全球专利到期药市场“蛋糕”是十分诱人的。 1.2.专利到期药的巨大诱惑深深吸引着药物仿制商 由于创制一个新药受到人力、物力、财力……等各方面的极大挑战,另外,又随着全球经济趋紧的影响,人力资本、原材料价格、储运成本的上升,环境保护以及疾病变异……等因素的不断变化,开发一个新药所需资金已从上世纪2~3亿美元,提高到5~10亿美元(或更多),研发周期也从5~10年增加到10~15年。事实上近几年全球平均每年上市的新药不到30个,大大低于上世纪八十年代。因此,对于各方面条件较弱的制药商来讲,专利到期药无疑是最大的吸引者了。中国是一个发展中国家,制药业长期走着“以仿为主”的路程,诚然,在我国实施改革开放以来,实施专利保护制度之后,药物创新有了新的进展,进入WTO后,为中国制药走向国际开辟了通道,我国已开始研发新药,并有一些新药在国际市场初露端倪。但是,从全国4000余家制药企业的现况来看,还是大部分以仿制为主,这也是符合现阶段我国的国情和民情的。一方面,从资金的投入比较,国际大公司用于新药开发的费用一般占销售额的15~20%,例如辉瑞公司每年用于新药开发的资金约为四、五十亿美元,而我国制药企业一般为1~2%,最多不超过10%,这些企业也仅是凤毛麟角,差距很大,至于技术水平就更不能相提并论了。另一方面,仿制药的价格低于进口药,更受政府医保和患者的欢迎。因此,专利到期药对我国众多的仿制药商就更易受到青睐了。

药物研发专利类型

药物研发专利类型 药品专利类型根据《专利法》的有关规定,专利包括发明专利、实用新型专利和外观设计专利三类。 (1)发明专利发明是指对产品、方法或其改进所提出的新的技术方案。药品发明专利包括产品发明专利和方法发明专利两类。 药品产品发明专利:产品发明指人工制造的各种有形物品的发明。药品产品发明包括:①新物质(即化合物专利),指具有一定化学结构式或物理、化学性能的单一物质,包括有一定医疗用途的新化合物;新基因工程产品;新生物制品;用于制药的新原料、新辅料、新中间体、新代谢物和新药物前体;新异构体;新的有效晶型;新分离或提取得到的天然物质等。②药物组合物,指两种或两种以上元素或化合物按一定比例组成具有一定性质和用途的混合物。包括中药新复方制剂;中药的有效部位;药物的新剂型等。③生物制品、微生物及其代谢产物,可授予专利权的微生物及其代谢产物必须是经过分离成为纯培养物,并且具有特定工业用途的。 方法发明专利:方法发明是指为制造产品或解决某个技术课题而研究开发出来的操作方法、制造方法以及工艺流程。关于药品的方法发明包括:①制备和生产方法,如化合物的制备方法、组合物的制备方法、提取分离方法、纯化方法等(即工艺专利);②用途发明,如化学物质的新的医药用途、药物的新的适应症等(即用途专利)。 (2)实用新型专利实用新型是指对产品的形状、构造或者其结合所提出的适于实用的新的技术方案。实用新型专利在创造性上较发明专利低,因此,常被人称之为“小发明”。 实用新型必须具备两个特征:其一,它必须是一种产品,该产品应该是工业方法制造的、占据一定空间的、具有实用型的物品,而不是方法;其二,它必须是具有一定形状和构造的产品,没有固定形状的物质以及气体、液体、粉末物等不能被授予实用新型专利。药品的实用新型专利包括:①某些与功能相关的药物剂型、形状、结构的改变(如剂型专利、晶形专利),如通过改变药品的外层结构达到延长药品疗效的技术方案;②诊断用药的试剂盒与功能有关的形状、结构的创新;③生产药品的专用设备的改进;④某些与药品功能有关的包装容器的形状、结构和开关技巧等。 (3)外观设计专利外观设计是指对产品的形状、图案、色彩或者其结合所作出的富有美感并适于工业上应用的新设计。外观设计的特征是:①必须是产品形状、图案、色彩或其结合的新设计;②必须与产品结合,并能在工业上应用。药品的外观设计包括:药品的外观,如便于给儿童服用的制成小动物形状的药片;药品包装的外观,如药品的包装盒;富有美感和特色的说明书等。药化方面: 1. 化合物专利(通常是具有相似结构的一类化合物共同保护,是仿制的硬伤) 2. 工艺专利(合成一个或一类化合物的最优工艺路线,以前在中国没用,大家都写假工艺 绕开该路线进行申报,实际生产的时候大多数还是用这个。但以后要求申报工艺和生产工艺必须一致,不知道会怎样) 天然药化方面: 天然产物中的有效成分及其衍生物、有效部位(一般要结合提取纯化工艺、药效、适应症、衍生物合成路线一起保护) 药剂方面: 1.处方专利(最常见也是最实用的,包括组合物专利) 2.工艺专利(类似于药化的工艺专利,价值不大) 3.剂型专利(很难,除非你能作出与现有剂型完全不同,全新的剂型,否则基本上不太可能 授权) 药理方面:

2017-2029年专利到期药物汇总

2017-2029年专利到期药物汇总 通用名靶点主要适应症原研厂家化合物专利专利期限国内仿制药申报 加雷沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染Astellas Pharma/Taisho Toyama WO1997029102/CN1100053 2017 天津汉康 头孢托罗头孢类抗生素细菌感染Johnson & Johnson EP0849269/CN1104436 2017 无 福司氟康唑氟康唑水溶性前药真菌感染Pfizer WO1997028169/CN1085213 2017 正大天晴 帕瑞昔布COX-2抑制剂术后疼痛Pfizer WO1997038986/CN1098256 2017 湖南科伦等 贝他斯汀组胺H1受体拮抗剂过敏Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma WO1998029409/CN1098262 2017 重庆华邦等 他氟前列素前列腺素FP受体激动剂青光眼、眼高压Merck US5985920/CN1108289 2017 四川科伦 deferasirox 铁螯合剂慢性铁过载Novartis WO1997049395/CN1146415 2017 无 tasimelteon 褪黑素受体激动剂盲人非24小时睡眠觉醒障碍Vanda Pharma WO1998025606/CN1152679 2017 无 安妥沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染安徽环球CN1181381 2017 无 博舒替尼Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病Pfizer US6002008(无中国专利?)NA 天津汉康等 非布索坦黄嘌呤氧化酶抑制剂高尿酸血症/慢性痛风Takeda Pharma US5614520(无中国专利?)NA 万全阳光等 达比加群酯凝血因子IIa抑制剂预防卒中Boehringer Ingelheim WO1998037075/CN1088702 2018 豪森药业等 伐地那非PDE5抑制剂勃起功能障碍Bayer WO1999024433/CN1123573 2018 无 米拉贝隆肾上腺素β3受体激动剂膀胱过动症Astellas Pharma WO1999020607/CN1136193 2018 无 lumiracoxib COX-2抑制剂骨关节炎、术后疼痛Novartis WO1999011605/CN1140500 2018 无 头孢洛林头孢类抗生素细菌感染Takeda Pharma/Forest Laboratories WO1999032497/CN1194980 2018 无 瑞他莫林青霉类抗生素细菌感染GlaxoSmithKline WO1999021855/CN1205211 2018 重庆华邦 地加瑞克促性腺素释放激素受体拮抗剂晚期前列腺癌Ferring Pharma WO1998046634/CN1230442(弃权)

2012-2016年专利过期的农药品种

2012-2016年专利过期的农药品种据AGROW在最新出版的报告《Agrow最新非专利农药(2012年版)》中揭晓了未来五年内(2012-2016)专利到期的农药原药。具体为: 除草剂(11个) 双环磺草酮、二甲吩草胺、四唑酰草胺、甲酰氨基嘧磺隆、甲基碘磺隆钠盐、异噁唑草酮、甲基二磺隆、环氧嘧磺隆、噁嗪草酮、嘧啶肟草醚、三氟啶磺隆 其中:二甲吩草胺2009年销售额1.10亿美元,甲酰氨基嘧磺隆2009年销售额1.10亿美元。 杀菌剂(14个) 苯噻菌胺、啶酰菌胺、cyflufenamid、醚菌胺、噻唑菌胺、氟嘧菌酯、肟醚菌胺、吡噻菌胺、丙氧喹啉、丙硫菌唑、吡唑醚菌酯、硅噻菌胺、硅氟唑、苯酰菌胺 其中:丙硫菌唑2009年销售额4.21亿美元,吡唑醚菌酯:2009年销售额7.35亿美元。 (1)醚菌胺(dimoxystrobin)广谱、内吸杀菌剂,防治白粉病、霜霉病、稻瘟病、纹枯病等。2012年8月29日到。巴斯夫公司开发。2009年市场0.50亿美元。2004年上市。(2)硅氟唑(simeconazole)用于禾谷类、果树、茶、蔬菜等作物防治白粉病、黑星病、锈病、立枯病等。2010年10月8日到期。日本三共化学开发。2009年市场<0.10亿美元。2002年上市。 (3)烟酰胺(啶酰菌胺,boscalid)用于众多作物防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、根腐病等。2012年11月6日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场为2.80亿美元。2003年上市。 (4)苯酰胺菌胺(zoxamide)用于蔬菜、葡萄、花生等作物防治霜霉病、白粉病、灰霉病等。2013年11月14日到期。陶农科开发。2009年市场<0.10亿美元。2001年上市。(5)吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)用于众多作物防治锈病、叶枯病、疫病、白粉病、炭疽病等众多病害。2014年7月5日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场7.35亿美元。20 02年上市。 (6)咪唑菌酮(fenamidone)用于麦、棉花、葡萄、马铃薯、蔬菜、花卉、向日葵、烟草等防治霜霉病、疫病、猝倒病等众多病害。2014年6月9日到期。拜耳公司。2009年市场0.40亿美元。2001年上市。

国新药研发中专利文献的利用策略

国骨肿瘤骨病》分类号为“R73”。 2.2.4 皮肤病学与性病学期刊。皮肤病与性病学基础理 论、诊断治疗、临床分析及研究等方面的期刊归入R75。如:《中华皮肤科杂志》分类号为“R75”。 2.2.5 耳鼻咽喉科学期刊。耳鼻咽喉科学基础理论、诊断 治疗、临床研究与分析等方面的期刊归入R76。如:《耳鼻咽喉头颈外科》分类号为“R76”。 2.2.6 眼科学期刊。眼科学基础理论、诊断治疗、临床分 析、研究与进展等方面的期刊归入R77。如:《眼视光学杂志》分类号为“R77”。 2.2.7 口腔科学期刊。口腔科学基础理论、口腔疾病诊断 治疗、口腔颌面部外科、口腔矫形及临床研究等方面的期刊归入R78。如:《实用口腔医学杂志》分类号为“R78”。 3 小结 这种分编排检方法的优点:一是采用《中国图书馆分类 法》(第4版)“R 医药卫生”大类分类,逻辑性强,内在联系密 切,可集中同一内容的各种期刊;二是综合性医学期刊刊名按世界、国外、中华、中国及其他期刊顺序排列,是一种敏感的共识反映;并且同一类期刊按起笔的笔形编序号,方便排架与检索;三是各类目设复分,既简化分类程序,又方便归类;四是有利于计算机处理,提高检索效率。参考文献: [1] 中国图书馆分类法编辑委员会.中国图书馆分类法(第4版) [M].北京:北京图书馆出版社,1999. [2] 中国社会科学院语言研究所词典编辑室.现代汉语词典[M].北 京:商务印书馆,1992. [本文编辑:王 颖] 我国新药研发中专利文献的利用策略 沈光宝,赖 青 (广东药学院图书馆,广东广州 510224) 摘要:分析了我国新药研究开发在专利文献利用过程中存在的问题,探讨了合理利用专利文献进行新药研究与开发的6项策略,包括重视专利文献检索,加强对专利法律状态的分析与研究,利用同族专利了解新药的技术水平与经济价值,调查专利申请数量和预测新药研发趋势,充分利用专利权的限制性条款,与加快培养高素质的专利信息人才。 关键词:新药开发;专利文献;信息服务 中图分类号:G 252.7 文献标识码:A 文章编号:1671-3982(2004)04-0036-03 Methods of patent document utilization in China ’s ne w drug development SHEN G uang -bao ,LAI Q ing (Library of G uangdong Pharmaceutical C ollege ,G uangzhou 510224,China ) Abstract :Based on an analysis of the problems inv olved in patent document utilization in China ’s new drug development ,six methods for rational utilization of patent documents in new drug research and development are approached.They include paying attention to patent document retrieval ,strengthening the analysis and study of patent laws ,understanding the technical level and economic value of new drugs by use of patent family ,calcu 2lating the number of patent application to predict the trends of new drug development ,fully utilizing the re 2stricted conditions of patent right and speeding up the training of high quality talents of patent in formation.K ey Words :New drug development ;Patent documents ;In formation service 收稿日期:2003-09-08 作者简介:沈光宝(1969-),男,湖南邵阳人,馆员,参编著作4部,发 表论文10余篇。 中国加入WT O 后,发达国家利用其知识产权加强对我国的制约和控制,尤其是医药知识产权的法规非常严格。面对这种情况,如果我们一味追求技术领先性创新,从研究水平、实力、资金、条件来看并不符合实际。因此我国医药企业必须积极开展专利战略的研究,充分运用有关知识产权的法律制度,对已有专利进行再度开发,并通过专利边缘创新开 发出具有自主知识产权的新药。 1 专利文献利用过程中存在的问题 1.1 立项检索不全,盲目开发 我国新药研发机构往往忽 略检索专利文献的重要性,其检索工作一般由初级研发人员兼任,漏检率非常高,以致重复研究、盲目开发的情况十分严重。造成这种情况的原因,一方面是由于检索策略不当,比如检索中药治疗肿瘤方面的专利,检索词用“肿瘤”、“癌症”、“中药”,表面上看似乎符合题意,实际上这些词都是外延大、内涵小、专指度差的词,宜选用分类号A61K 35Π78“来源于植物的材料(医用配制品)”更为合适;另一方面则是因为检索

我国仿制药的发展策略

我国仿制药的发展策略

我国仿制药的发展策略 摘要:一直以来,由于新药研发技术含量高,投入大、周期长、风险高、产出少,而我国医药企业的自主创新能力不足,新药研发方面相对较为落后。目前我国95%以上的制药企业长期在仿制药领域发展,因此可以说我国是仿制药大国,但却并不是仿制药强国。近年来,世界范围内许多药品专利陆续到期,即将失去市场独占权,垄断地位受到仿制药的挑战,给世界仿制药带来巨大的空间,同样也将对我国的医药市场带来无限机遇。无论从政策环境、社会需求、技术环境的角度看,仿制药的发展潜力都十分诱人,但我国要想从仿制药大国向仿制药强国转变,这中间还有许多路要走。本文主要就我国目前仿制药的发展现状及策略进行探讨。 关键词:仿制药;专利;现状;发展 根据IMS的数据,到2015年,将有1600亿美元规模的药品专利过期,给仿制药带来巨大的发展市场[1]。而我国虽为仿制药大国,但绝不是仿制药强国,生产的仿制药主要面向国内市场,部分仿制药出口,主要对象也是亚洲、非洲和拉丁美洲,而在全球医药消费比重较大的欧洲和北美洲所占份额较小[2]。我国要想从仿制药大国向仿制药强国转变,这中间还有许多路要走。 1.仿制药概述 仿制药( generic drug) 又叫通用名药、国际非专有名称药或非专利药。在我国是指国家食品药品监督管理局批准上市的已有国家标准的药品。国家规定仿制药应在5个方面与被仿制药达到一致,即活性成分、给药途径、剂型、规格、治疗作用[3]。但在美国,考虑到首家仿制药品的企业在仿制初期需要投入一定的研发资金,又从中划分出首仿药这一独立体,即第一个仿制申请者将拥有180天的市场专卖权,该期间FDA不再批准相同的ANDA( Abbreviated New Drug Appli- cation)上市,而且该药能够以新药80%的价格销售,从而保护该企业的利益,避免“一药多名”的产生[4]。从长远角度考虑,我国合理制定首仿药的相关政策势在必行。

从诺奖背后的专利缺失谈药品专利的保护策略

从诺奖背后的专利缺失谈药品专利的保护策略 发布时间:2015-10-14 来源:智慧芽微信 当地时间2015年10月5日,瑞典斯德歌尔摩,诺贝尔委员会举办新闻发布会,宣布2015年诺贝尔生理学或医学奖得主。中国药学家屠呦呦,爱尔兰科学家威廉·坎贝尔、日本科学家大村智分享该奖项。屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究,突出贡献是创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素,同时也是首位获得诺奖科学类奖项的中国人。 然后,笔者的微信朋友圈就被刷屏了,一时之间,大家都在感叹拿了诺奖丢了专利之憾,明明国人自己的研究成果却被国外公司拿去独占市场。事实真的如此吗?青蒿素研究之初,我们真的没有任何专利保护意识吗? 青蒿素专利的缺失,别总怪科研人员 青蒿素的研究始于1967年;1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体,命名为青蒿素;1973 年经临床研究,抗疟新药青蒿素由此诞生;1977年关于青蒿素的研究成果陆续公开发表。熟知专利法的朋友都清楚,专利授权的首要条件是新颖性,一旦公开发表出来就丧失了新颖性,那么专利也就无法申请了。这是否就说明当初的科研人员就没有专利保护意识呢?实际上,我国的专利法1985年4月1日才开始实施,在此之前是没有专利制度的,专利申请也就无从谈起了。有人会说,国内专利制度缺失,为何不去国外布局专利?因为国内专利制度的缺失,中国尚未加入一些国际公约和协定,1985年前国外的研究成果在国内是无法获得专利保护,国外也极有可能不承认中国的研究成果。另一方面,国内发明去国外申请专利,即使是现在都要经过严格的保密审查,更何况在二三十年前一切都不明朗的情况下。所以,以当时的环境,有成果没专利,错不全在科研人员;只是当时的这一发现走在我国一般科研水平之前,也走在国家相关制度完善之前,难免会有一些遗憾。 那么1985年专利法实施以后呢?笔者以发明人“屠呦呦”为搜索条件在智慧芽专利数据库进行检索,一共查到四篇发明专利,均是青蒿素相关的研究。

谈保护医药企业产品专利的九大策略

谈保护医药企业产品专利的九大策略 “三流企业家做企业管理运作;二流企业家做资本运作;一流企业家做的是知识产权运作。”知识产权优势已成为未来中国医药企业的核心竞争力。 现在有很多药企都在做新产品研发,其中有些企业家由于缺乏知识产权意识,花了较大财力、人力去开发的产品,或许早已被人申请了专利,无先进性可言。 企业家必须意识到,在高新技术产品的研发期,善用知识产权这一利器,可起到防止他人恶意抢夺劳动成果的作用。产品形成后,要占领一定的市场,知识产权则可起到保护伞的作用,受专利保护的产品可得到市场份额的保证,还能在一定时期内防止别人侵入相同的市场。到了企业拓展时期,知识产权战略就应该从被动保护转为主动“出击”,通过专利、商标和著作权等的授权许可使用或转让,使企业不断做大做强。同时,也可以知识产权参股等形式,进行投资,双方共享知识产权的利益。这一过程既是知识产权利益最大化的过程,也是知识产权战略的最终目标。 医药企业要实现知识产权利益最大化的战略目标,在企业所运用的策略上要注意以下九点。 策略一:健全知识产权管理制度 国外企业的知识产权管理部门,一般被认为是企业中技术与经营两个部门的支撑单位,通常直属总公司CEO掌管。知识产权管理部、技术部、经营部共同组成企业的核心,与生产部、财务部一道组建成企业最高层组织管理机构。IBM公司、三菱公司和富士公司等,均采取这种管理组织结构,值得中国企业借鉴。 明确知识产权管理机构的作用和地位之后,还要根据知识产权法律、法规,制定符合本企业发展战略和实际情况的知识产权管理制度。规章制度的内容应包括知识产权的类别、权属确定与分享、管理体系与办法、保护方式方法与措施、违规责任,等等。依法规范、管理与保护科技创新成果,把知识产权管理纳入企业管理的总体框架,做到知识产权研发关注布局策划、申请关注质量审查、授权关注保护范围、管理关注资产整合、采购关注侵权/担保、营销关注风险控制。 最近,企业知识产权管理制度又有了新发展。为了帮助“走出去”的中国企

新药开发立项及专利策略研讨会议程

2013年新药开发立项与专利策略专题研讨会议程 2013年11月11日(星期一) 2013年新药开发立项与专利策略专题研讨会华夏厅 主持人: 上午演讲嘉宾演讲议题 09:00-10:10 丁锦希: 中国药科大学国际医药商学院副院长/教授 美国模仿创新药物上市准入制度与知识产权策略10:10-10:25 休息交流 10:25-11:35 周伟澄: 上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家 重点实验室主任/研究员 从几个诉讼案例看新药的专利保护和抢仿策略 11:35-13:30 午餐 2013年11月11日(星期一) 2013年新药开发立项与专利策略专题研讨会华夏厅 主持人: 下午报告人报告议题13:30-14:40 刘奇志: 正大制药投资(北京)有限公司副总经理 破解制药企业新产品立项的难题 14:40-15:50 谢雨礼: 上海药明康德新药开发有限公司主任/博士全球医药产业和新药研发趋势对立项工作的启示 15:50-16:10 休息交流 16:10-17:20 洪坦: 君联投资副总裁 VC投资创新药关注点分析17:30-20:00 招待晚宴

2013年11月12日(星期二) 2013年新药开发立项与专利策略专题研讨会华夏厅 主持人: 上午演讲嘉宾演讲议题 09:00-10:10 张华 上海百迈博制药有限公司总经理博士针对类风湿性关节炎等生物药物的市场和研发战略分析 10:10-10:25 休息交流 10:25-11:35 杨义芳: 上海医药工业研究院中药部副主任研究员 中药与天然药物创新发展新趋势11:35-13:00 午餐 2013年11月12日(星期二) 2013年新药开发立项与专利策略专题研讨会华夏厅 主持人: 下午报告人报告议题13:00-14:10 范淮平: 中国医药工业信息中心市场部副总监 肾病用药虚位以待 14:10-15:20 张修宝: 中国医药工业信息中心市场部总监信息研究 员 挖掘专利药金矿筛选高品仿制药 15:20-15:35 休息交流 15:35-16:45 李建其: 上海药物合成工艺过程工程技术中心主任 高品仿制药的研发及关键技术

我国仿制药的发展策略

我国仿制药的发展策略 摘要:一直以来,由于新药研发技术含量高,投入大、周期长、风险高、产出少,而我国医药企业的自主创新能力不足,新药研发方面相对较为落后。目前我国95%以上的制药企业长期在仿制药领域发展,因此可以说我国是仿制药大国,但却并不是仿制药强国。近年来,世界范围内许多药品专利陆续到期,即将失去市场独占权,垄断地位受到仿制药的挑战,给世界仿制药带来巨大的空间,同样也将对我国的医药市场带来无限机遇。无论从政策环境、社会需求、技术环境的角度看,仿制药的发展潜力都十分诱人,但我国要想从仿制药大国向仿制药强国转变,这中间还有许多路要走。本文主要就我国目前仿制药的发展现状及策略进行探讨。 关键词:仿制药;专利;现状;发展 根据IMS的数据,到2015年,将有1600亿美元规模的药品专利过期,给仿制药带来巨大的发展市场[1]。而我国虽为仿制药大国,但绝不是仿制药强国,生产的仿制药主要面向国内市场,部分仿制药出口,主要对象也是亚洲、非洲和拉丁美洲,而在全球医药消费比重较大的欧洲和北美洲所占份额较小[2]。我国要想从仿制药大国向仿制药强国转变,这中间还有许多路要走。 1.仿制药概述 仿制药( generic drug) 又叫通用名药、国际非专有名称药或非专利药。在我国是指国家食品药品监督管理局批准上市的已有国家标准的药品。国家规定仿制药应在5个方面与被仿制药达到一致,即活性成分、给药途径、剂型、规格、治疗作用[3]。但在美国,考虑到首家仿制药品的企业在仿制初期需要投入一定的研发资金,又从中划分出首仿药这一独立体,即第一个仿制申请者将拥有180天的市场专卖权,该期间FDA不再批准相同的ANDA( Abbreviated New Drug Appli- cation)上市,而且该药能够以新药80%的价格销售,从而保护该企业的利益,避免―一药多名‖的产生[4]。从长远角度考虑,我国合理制定首仿药的相关政策势在必行。

美国专利到期的药物精选

美国专利到期的药物精选 一、精神、神经系统药类 1、郁复伸 中文通用名:文拉法辛;别名:维拉法辛。 英文通用名:venlafaxine ;英文商品名:Effexor。 药品简介:文拉法辛是中枢神经系统药物,用于治疗精神失常、躁狂抑郁症和抑郁症。由惠氏公司开发并于1994 年4 月首次在美国上市,此后相继在加拿大、丹麦、英国、意大利、澳大利亚等国上市。文拉法辛具有临床疗效好、安全性高和治疗成本较低等特点,其2002 年全球销售约为21 亿美元,位列药品销售400 强的第21 位。 美国专利名称:2-苯基-2-(1-羟基环炔基或1-羟基环烷基-2-烯基) 乙胺衍生物(专利号:US4535186) 专利权人:American Home Prod 注:该专利到期日:2007 年12 月13 日(该专利申请日:1983 年10 月26 日;原来到期日:2002 年12 月13 日;后被批准延长5 年) 。 该专利因获得美国儿科药市场独占,到期日延至2008 年6 月13 日。 同族专利: US4535186[1985208213 ] 2、罗匹尼罗 英文通用名:Ropinirole ;英文商品名:ReQuip 。 药品简介:罗匹尼罗于1997 年首次被批准用于帕金森病,是一种类似多巴胺的多巴胺激动剂,与第一代多巴胺激动剂不同的是其没有麦角林结构。因为多巴胺激动剂较少引起运动不良反应,2001 年7 月,新的帕金森病治疗指南建议用多巴胺激动剂如葛兰素- 史克公司的罗匹尼罗(ropinirole ,ReQuip ○R ) 代替左旋多巴作为疾病早期的初始一线治疗用药。2005 年美国食品药品管理局(FDA) 批准罗匹尼罗用于治疗中度到重度的多动腿综合征(RLS) 。 美国专利名称:42氨烷基22 (3H)2吲哚酮类化合物(专利号:US4452808 ) 专利权人: Smithkline Beckman Corp 该专利到期日:2007 年12 月7 日(该专利申请日:1982 年12 月7 日;原来到期日:2002 年12 月7 日;后被批准延长5 年) 。 美国市场独占到期日:2008 年5 月4 日 同族专利:AU560170 [ 1987204202 ] ;AU2158583 [ 1984206214 ] ;CA1208650 [ 1986207229 ] ; EG16556 [ 1989201230 ] ;EP0113964 [1984207225 ] ;HK82089 [1989210220 ] ;JP59112964 [1984206229 ] ;US4452808 [1984206205 ] 。 3、确乐多 中文通用名:奥卡西平;中文别文:氧酞胺氮卓、氧痛惊宁。

专利到期农药

英文通用名中文名公司申请日授权公告号 Rimsulfuron 砜嘧磺隆;玉嘧磺隆杜邦19871208 CN1023680C Novaluron 氟酰(fu xian)脲;双苯氟脲圭多·多内加尼研究公司19871219 CN1018547C Thiazopyr 噻草啶;噻唑烟酸孟山都19880208 CN1026455C Picoxystrobin 啶氧菌酯先正达19880209 CN1020391C Transfluthrin;Benfluthrin 四氟苯菊酯拜耳19880211 CN1018368C Ipconazole 种菌唑;环戊唑醇日本吴羽/拜耳19880227 CN1020606C; CN1044659C Metconazole 叶菌唑美国巴斯夫19880227 CN1020606C; CN1044659C Cyazofamid 氰霜唑;氰唑磺菌胺(qing shuang zuo _qing zuo huan jin an) 石原产业/ISK 生物科学19880312 CN1016309C Tebufenpyrad 吡螨胺三菱化成/巴斯夫19880423 CN1028713C Ehiprole 乙虫清巴斯夫19880611 CN1027341C Fipronil 氟虫腈拜耳19880611 CN1027341C Chlorfenapyr 虫螨腈巴斯夫19880728 CN1026206C Nitenpyram 烯啶虫胺日本武田19880801 CN1027447C;CN1036649C;CN1083432C Furilazole 呋喃解草唑孟山都19880812 CN1025141C Pyrithiobac-Na 嘧草硫醚杜邦/组合化学19881104 CN1025981C;CN1033132C;CN1028171C Bispyribac-Na 双草醚组合化学19881222 CN1024664C;CN1033201C;CN1033200C Quioxyfen 苯氧喹啉道农科19890127 CN1031263C Ethoxysulfuron 乙氧磺隆;乙氧嘧磺隆拜耳19890515 CN1044427C;CN1068593C Cloransulam-methyl 氯酯磺草胺道农科19890524 CN1030606C;CN1037605C Diclosulam 双氯磺草胺道农科19890524 CN1030606C;CN1037605C Florasulam 双氟磺草胺道农科19890524 CN1030606C;CN1037605C Etoxazole 乙螨唑八州化学19890609 CN1024794C Tebufenozide 虫酰肼道农科19890719 CN1031378C arfentrazone-ethyl 唑草酮;唑草酯;唑酮草酯FMC 19890824 CN1031307C 在中国专利权已灭失的农药品种如下 届满品种(18个): 解草唑(fenchlorazole-ethyl)、虱螨脲(lufenuron)、氟硅唑(fluquinconazole)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、硝草酮(mesotrione)、烯草胺(pethoxamid)、唑蚜威(triazamate)、环戊噁草酮(pentoxazone)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、甲磺草胺(sulfentrazone)、咯菌腈(fludioxonil)、唑螨酯(fenpyroximate)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、硫线磷(cadusafos)、金核霉素、唑吡咪磺隆(_jin he mei su _zuo bi mi huan long)(imazosulfuron)、环丙酰胺(cyclanilide)和稻瘟酰胺(fenoxanil)。 终止品种(12个): 三氟醚菊酯(flufenprox)、氟吡草腙(diflufenzopyr)、噻菌腈(thicyofen)、氟胺(_fu an)草唑(flupoxam)、F-1327、protrifenbute、活化酯(acibenzolar)、喹螨醚(fenazaquin)、杀雄啉(cintofen)、氯氟草醚乙酯(ethlxyfen-ethyl)、QY-988和NC184。 无效品种(2个): 苯磺隆(tribenuron-methyl)和啶虫脒(aetamiprid)。 另外,有以下8个品种未获得专利权: SSI-116、环虫清(dicyclanil)、环啶菌胺(ICIA 0858)、糠菌唑(bromuconazole)、呋醚唑(furcanazole)、喹禾糠酯(quizalofop-P-tefuryl)、imidate和啶菌胺(PEIP)。

2009-2014年专利药到期情况

2009-2014年专利到期情况探究 许关煜 前不久在网络上见到《2009-2014年专利到期化学原料药》一文(以下简称“资料”),该资料将29个药物品种按适应症排列,并注有美国专利到期时间: 和国内生产(经营)单位数。此类信息对于从事非专利药物开发、生产的企业而言自然非常有用,笔者在拜读之余,作了一番校核,并提出一些补充见解,与同行切磋。资料所介绍的品种可供开发选题参考。 为了避免侵犯他人知识产权,明确专利到期时间无疑是个关键,这首先得找到具体品种的基础专利,然后查找其法律状况以求确认其失效日期。同一项目在不同国家地区获得授权的专利法律状况如授权与否及时间、权利转让、缴费记录、保护期是否获得延长等会有所差异。对最初的基础专利进行剖析可以得到大致结果。 既然讨论的是化学原料药,本文所涉及的均为特定化合物的基础(发明)专利。 经查核,所列品种专利保护期届满时间有些出入。有多个品种专利保护证书早几年已经失效,甚或是其合成方法早年就有报道,具体可见文中说明。 有一些机构专门从事药品专利保护期的预测,从相关数据库可以检索此类信息。然而即使是权威数据库中预期的时间并非一定准确,有时专利保护期获得延长,会使人“始料不及”。譬如依发韦仑基础专利EP的法律状况记录中,曾经预期于 2013年11月19日保护期届满,但最近( 2008年7月28日)该专利获得补充保护证书,有效期延长至 2018年8月3日。因此,获得初步信息后,还得进行验证和跟踪。 欧洲专利保护期延长在各成员国情况不同,时间也有差异,文中所列为最终时间。

资料所列国内生产(经营)单位数,也不尽正确。笔者对某个化学原料药的中国供应商作过调查,从不下7个数据库获得不同结果,也就是说这些数据库信息都不够完整。由于多年以来的所谓“抢仿”,大多数近年即将专利到期的药品生产都已经“名花有主”了,这里不作重复和补充。无论参与者多寡,能否介入后在竞争中取胜,成为“后起之秀”,关键在于扎实的工作。 “资料”所列应该说只是2009~2014年这个时间段专利到期品种的一部分,笔者曾经在以往的信息发布会提供过相关信息,本文结尾补充了数个这一时间段专利到期品种。 还有一个需要重视的问题是: 并非这些品种都有开发价值,譬如氟喹诺酮类抗菌剂甲磺酸阿拉曲伐沙星,曾经受到青睐,但现已撤出市场。因此必须检索资料,分析具体品种的市场前景和生命力。 1、抗xx ▲拉米夫定(Lamivudine) xx专利到期时间: 2009年11月。 获准适应症: 与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV-I感染。 创制单位: 加拿大Shire BioChem(IAF?鄄BIOCHEM INT) 专利期复核: EP,专利优先日 1992年12月21日(xx)。

即将到期专利

本品在全球的核心专利为化合物专利,见PCT申请WO9613512,欧洲为EP0788506,其权利状态为视为撤回;美国为US5559101A;但未指定中国。其医药用途专利见WO0009531,在我国为CN99809553.2,2006年5月31日已获授权,,保护了替比夫定在制造用于治疗乙肝药物中的用途。 体外实验表明:替比夫定抗病毒具有选择性,仅对HBV有强抑制作用,而对其他病毒的复制几乎没有影响;要想开发本品的其他医药用途有难度,不知通过其他药理筛选会不会有惊喜 该类化合物早在1978就有公开的了,Holy, A., Nucleic Acid Chemistry, Vol. 1, 347-353 (1978), WO 92/08727 中也描述了该类化合物的抗病毒作用 替比夫定是没有化合物专利的,但用途专利的保护也已经足够阻止仿制了。 我自己写的,不是从咨询机构买的,不保证完全准确。这里只收录化合物专利(含前药专利或某些很难替代的盐),某些药物可能盐型专利、晶型专利、制剂及用途专利也很重要,但无法确定非化合物专利是否有办法规避,因此没有列入。正大天晴的维莫地布是否就是vismodegib,我不是100%确定。 通用名靶点主要适应症原研厂家化合物专利专利期限国内仿制药申报 加雷沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染Astellas Pharma/Taisho Toyama WO1997029102/CN1100053 2017 天津汉康 头孢托罗头孢类抗生素细菌感染Johnson & Johnson EP0849269/CN1104436 2017 无 福司氟康唑氟康唑水溶性前药真菌感染Pfizer WO1997028169/CN1085213 2017 正大天晴 帕瑞昔布COX-2抑制剂术后疼痛Pfizer WO1997038986/CN1098256 2017 湖南科伦等 贝他斯汀组胺H1受体拮抗剂过敏Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma WO1998029409/CN1098262 2017 重庆华邦等 他氟前列素前列腺素FP受体激动剂青光眼、眼高压Merck US5985920/CN1108289 2017 四川科伦 deferasirox 铁螯合剂慢性铁过载Novartis WO1997049395/CN1146415 2017 无 tasimelteon 褪黑素受体激动剂盲人非24小时睡眠觉醒障碍Vanda Pharma WO1998025606/CN1152679 2017 无 安妥沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染安徽环球CN1181381 2017 无 博舒替尼Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病Pfizer US6002008(无中国专利?)NA 天津汉康等

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