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第三十六章 β-内酰胺类抗生素

第三十六章 β-内酰胺类抗生素
第三十六章 β-内酰胺类抗生素

第三十六章β-内酰胺类抗生素.txt爱情就像脚上的鞋,只有失去的时候才知道赤脚走路是什么滋味骗人有风险,说慌要谨慎。不要爱上年纪小的男人,他会把你当成爱情学校,一旦学徒圆满,便会义无反顾地离开你。第三十六章β-内酰胺类抗生素

第三十七章大环内酯类、林可霉素类抗生素

第三十八章氨基苷类及多肽类抗生素

第三十九章四环素类和氯霉素类抗生素

一、单项选择题

1.青霉素的抗菌作用与化学结构中的哪部份有关()

A.苄基

B.苄酰基

C.饱和噻唑环

D.β-内酰胺环

E.羧基

2.关于青霉素的叙述错误的是()

A.为繁殖期杀菌剂

B.对人毒性小

C.对G-性菌作用弱

D.为静止期杀菌剂

E.抗菌效果不受脓液的影响

3.青霉素的主要不良反应是()

A.抑制造血系统

B.过敏反应

C.肾损

D.听神经损害

E.二重感染

4.目前认为引起青霉素过敏的主要物质是()

A.青霉噻唑多肽

B.青霉噻唑蛋白和青霉烯酸

C.青霉吡唑酸

D.青霉胺

E.以上均不是

5.对青霉素易产生耐药性的致病菌是()

A.链球菌

B.肺炎球菌

C.脑膜炎双球菌

D.金葡球

E.大肠杆菌

6.苯唑西林的抗菌特点()

A.抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶

B.抗菌谱窄、耐酸、不耐酶

C.抗菌谱窄、耐酸、耐酶

D.抗菌谱广、不耐酸、不耐酶

E.抗菌谱广、耐酸、不耐酶

7.有关头孢菌素类药物叙述错误的是()

A.抗菌谱广

B.对繁殖期有效

C.对β-内酰胺酶稳定

D.毒性小、与青霉素之间有交叉过敏反应

E.与青霉素之间有交叉抗药性

8.大环内酯类抗生素的抗菌机理是()

A.抑制细菌细胞壁的合成

B.改变细菌细胞膜的通透性

C.抑制细菌蛋白质的合成

D.抑制细菌RNA的合成

E.以上均不是

9.红霉素在临床应用中的缺点是()

A.口服有效

B.易过敏

C.易产生二重感染

D.易抗药

E.在碱性环境中作用增强

10.下列不属于氨基苷类抗生素的是()

A.庆大霉素

B.卡那霉素

C.链霉素

D.新霉素

E.强力霉素

11.关于氨基苷类抗生素的共同点哪个是错误的()

A.对G-杆菌作用强

B.属于杀菌剂

C.有一定的肾毒性和耳毒性

D.全身用药必须注射给药

E.本类药物之间无交叉抗药性

12.链霉素对哪种结核性疾病治疗效果不佳()

A.结核性心包炎

B.结核性胸膜炎

C.结核性腹膜炎

D.结核性脑膜炎

E.以上均不是

13.链霉素的急性毒性反应可选用何药治疗()

A.葡萄糖酸钙

B.AD

C.NA

D.苯海拉明

E.地塞米松

14.氨基苷类的抗菌机理主要是()

A.抑制细菌细胞壁的合成

B.改变细菌细胞膜的通透性

C.抑制细菌蛋白质的合成

D.抑制细菌RNA的合成

E.抑制细菌二氢叶酸合成

15.氨基苷类抗生素的不良反错误的是()

A.神经肌肉接头阻断

B.过敏

C.肾损

D.听神经损害

E.二重感染

16.多粘菌素仅用于绿脓杆菌感染的主要原因是()

A.易致肾损

B.易致手足麻木

C.易致共济失调

D.易致呼吸抑制

E.易致过敏

17.四环素类药物的主要不同点()

A.化学性质

B.抗菌范围

C.抗菌原理

D.临床应用

E.药动学

18.多价阳离子能抑制哪种药物的肠道吸收()

A.青霉素

B.氯霉素

C.红霉素

D.四环素

E.螺旋霉素

19.哪种不良反应与氯霉素抑制蛋白质合成有关()

A.二重感染

B.灰婴综合症

C.骨髓造血机能障碍

D.过敏反应

E.消化道反应

20.治疗伤寒的首选药是()

A.氯霉素

B.青霉素

C.链霉素

D.庆大霉素

E.强力霉素

21.四环素可治疗哪些疾病()

A.立克次体感染

B.衣原体感染

C.支原体感染

D.螺旋体感染

E.以上都是

22.哪一项不属于四环素类药物的不良反应()

A.胃肠反应

B.二重感染

C.抑制骨牙生长

D.肝损

E.耳毒性

23.主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合而失活的抗生素是()

A.羧苄西林

B.氯霉素

C.四环素

D.链霉素

E.强力霉素

24.对肾脏基本无毒性的头孢菌素类药物()

A.头孢噻吩

B.头孢噻肟

C.头孢氨苄

D.头孢唑林

E.头孢拉啶

25大肠杆菌引起的泌尿道感染首选()

A.苯唑西林

B.氯霉素

C.妥布霉素

D.庆大霉素

E.青霉素G

26.关于红霉素,不正确的描述是()

A.对金葡萄有抑菌作用

B.对肺炎支原体无抑制作用

C.可引起肝损害

D.抑菌作用机制是抑制蛋白质合成

E.青霉素过敏病人可用红霉素

27.下述氨苄西林的特点哪项是错误的()

A.耐酸口服可吸收

B.对肠球菌的作用优于青霉素

D.对绿脓杆菌有效 C.对革兰阴性菌有较强的抗菌作用

E. 不耐酶

28.青霉素类药物共同具有()

A.耐酸、均可口服

B.耐β-内酰胺酶

C.抗菌谱广

D.主要应用于革兰阴性杆菌感染

E.有交叉过敏反应

29.对β-内酰胺酶有较高稳定性的药物()

A.头孢哌酮

B.先锋霉素Ⅰ

C.羧苄西林

D.氨苄西林

E.PG

30.氯霉素主要的严重不良反应是()

A.抑制骨髓造血功能

B.灰婴综合征

C.胃肠道反应

D.二重感染

E.影响牙齿发育

31.四环素首选用于哪一病原微生物感染?()

A. 支原体肺炎

B.大肠杆菌

C.伤寒杆菌

D.肺炎球菌

E.沙眼

32.八岁以下儿童不易服用四环素药物,因该类药物会引起()

A.影响神经系统发育

B.抑制骨髓功能

C.灰婴综合征

D.影响骨牙发育

E.易致黄疽

33.长期应用四环素类,引起的伪膜性肠炎,宜选用()

A.青霉素G

B.氨苄青霉素

C.万古霉素

D.链霉素

E.新霉素

34.易引起灰婴综合征的抗生素是()

A.氯霉素

B.四环素

C.二性霉素

D.多粘菌素

E.卡那霉素

35.属于大环内酯类抗生素是()

A.红霉素

B.羧苄西林

C.林可霉素

D.利福平

E.卡那霉素

36.支原体肺炎可首选()

A.四环素

B.氯霉素

C.青霉素

D.复方新诺明

E.庆大霉素

37.属抑菌药的是()

A.青霉素类

B.头孢菌素类

C.磺胺类

D.氨基苷类

E.多粘菌素类

38.对伤寒、副伤寒感染作用较强的是()

A.红霉素

B.羧苄西林

C.氨苄西林

D.青霉素

E.四环素

39.关于青霉素不正确的描述是()

A.抗菌作用机理是抑制敏感菌细胞壁粘肽合成

B.抗菌作用机理是抑制细菌蛋白质合

C.加服丙磺舒可延长其作用时间

D.不宜与红霉素合用

E.肌注可出现局部疼痛、红肿现象

40.氨苄西林抗菌机制是()

A.抑制二氢叶酸合成酶

B.竞争转肽酶阻碍细菌细胞壁合成

C.抑制二氢叶酸还原酶

D.抑制细菌蛋白质合成

E.抑制菌体的DNA回旋酶而抑制DNA的合成

41.金葡菌对青霉素产生耐药性的机制主要是通过()

A.产生灭活青霉素的β-内酰胺酶

B.产生蛋白水解酶

C.合成对氨苯甲酸

D.细菌改变代谢途径

E.以上都不是

42.具有一定肾毒性的β-内酰胺类抗生素是()

A.青霉素G

B.新青霉素Ⅱ

C.阿莫西林

D.头孢唑啉

E.头孢噻肟

43.下列哪种抗菌药物适用于革兰氏阴性杆菌引起的感染()

A.青霉素G

B.红霉素

C.庆大霉素

D.林可霉素

E.麦迪霉素

44.下列对氨苄西林描述哪项不正确()

A.为广谱青霉素,但不耐酶

B.对绿脓杆菌有效

C.可用于肠球菌引起的肠炎

D.可用于伤寒、副伤寒

E.耐酸可口服给药

45.下列有关氨基苷类抗生素的描述错误的是()

A.对G-杆菌有较强的抗菌作用

B.在碱性环境中抗菌作用增强

C.对静止期细菌有杀灭作用

D.口服难吸收,可用于胃肠道消毒

E.抗菌作用主要与其增加胞膜通透性有关

46.易致肾功能损害的抗生素是()

A.红霉素

B.青霉素G

C.强力霉素

D.氨基苷类 E氯霉素

47.抗绿脓杆菌最强的头孢菌素是()

A.头孢派酮

B.头孢他定

C.头孢孟多

D.头孢噻吩

E.头孢氨苄

48.破伤风杆菌感染首选()

A.青霉素+链霉素

B.青霉素+氯霉素

C.青霉素+破伤风抗毒素

D.青霉素+红霉素

E.青霉素+头孢菌素

49.四环素类可首选用于()

A.伤寒、副伤寒

B.绿脓杆菌感染

C.斑疹伤寒

D.军团病

E.阿米巴痢疾

50.下列哪种抗菌药物不适用于革兰氏阴性杆菌所引起的感染()

A.庆大霉素

B.氨苄西林

C.磺胺类药物

D.青霉素G

E.红霉素

51.大环内酯类对下述哪类(个)细菌无效()

A.革兰氏阳性菌

B.部分革兰氏阴性杆菌

C.大肠杆菌

D.军团菌

E.耐药金葡菌

52.下列对头孢唑啉的评价哪点是不正确的()

A.对耐药金葡菌有效

B.为第一代中抗革兰阴性杆菌最强者

C.肌注血浓度最高

D.脑脊液中浓度最高

E.为第一代中应用最多者

53.属于耐酸耐酶青霉素类药()

A.氨苄西林

B.羧苄西林

C.苯唑西林

D.苄星西林

E.羟氨苄西林

54.口服可用于肠道感染或肠道术前准备的药物是()

A.青霉素

B.红霉素

C.庆大霉素

D.氯霉素

E.磺胺嘧啶

55.第三代头孢菌素的特点()

A.对G+菌强于第一代

B.对G-菌强于第一代、第二代(特别是绿脓杆菌属及肠杆菌属)

C.对β一内酰胺稳定性差

D.肾毒性大

E.A+B

56.关于氯霉素的描述下列哪项是错误的()

A.不易透过血脑屏障,故不用于治疗细菌性脑膜炎

B.早产儿、新生儿不宜使用

C.可引起再生障碍性贫血

D.为治疗伤寒、副伤寒的首选药

E.主要在肝内代谢、故严重肝功能不良者不宜使用

57.最易引起二重感染的抗生素是()

A.链霉素

B.四环素

C.二性霉素

D.多粘菌素

E.卡那霉素

58.下列哪项对青霉素G的描述是错误的()

A.为快速杀菌剂

B.不耐酸,不可口服应用

C.对阳性菌作用强而对人体毒性小

D.对β-内酰胺酶稳定

E.对草绿色链球菌引起的心内膜炎可作为首选药

59.下列哪种抗菌药物不属于杀菌剂()

A.青霉素

B.头孢菌素类

C.链霉素

D.红霉素

E.多粘霉素

60.下列哪种抗菌药最易引起粒细胞下降()

A.红霉素

B.磺胺嘧啶

C.头孢菌素

D.氯霉素

E.四环素

61.对青霉素不敏感菌是()

A.肺炎球菌

B.脑膜炎双球菌

C.白喉杆菌

D.大肠杆菌

E.破伤风杆菌

62.对绿脓杆菌无效的抗生素有()

A.庆大霉素

B.羧苄西林

C.头孢哌酮

D.多粘菌素B

E.氨苄西林

63.红霉素与克林霉素合用可()

A.扩大抗菌谱

B.由于竞争结合部位产生拮抗作用

C.增强抗菌活性

D.降低毒性

E.以上都不是

64.鼠疫首选的抗生素是()

A.青霉素

B.链霉素

C.磺胺嘧啶

D.红霉素

E.A+B

65.不属于大环内酯类的抗生素是()

A.红霉素

B.乙酰螺旋霉素

C.麦迪霉素

D.强力霉素

E.罗红霉素

66.关于青霉素的合用,下列哪项是正确的()

A.青霉素G+链霉素

B.青霉素G+红霉素

C.青霉素G+四环素

D.青霉素G+苯唑西林

E.青霉素G+氯霉素

67.军团菌肺炎宜选用()

A.青霉素G

B.氨苄青霉素

C.羧苄青霉素

D.红霉素

E.第一代头孢菌

68.麦迪霉素不宜用于敏感细菌所致的()

A.脑膜炎

B.咽炎

C.呼吸道感染

D.皮肤和软组织感染

E.胆道感染

69.影响细菌细胞通透性的药是()

A.庆大霉素

B.青霉素

C.四环素

D.呋喃妥因

E.多粘菌素

70.四环素的不良反应不包括()

A.胃肠道反应

B.抑制骨髓造血机能

C.肝损害

D.二重感染

E.牙齿黄染

71.四环素的抗菌谱不包括()

A.肺炎球菌

B.立克次体

C.肺炎支原体

D.大肠杆菌

E.绿脓杆菌

72.庆大霉素治疗无效的是()

A.绿脓杆菌感染

B.结核性脑膜炎

C.大肠杆菌所致尿路感染

D.革兰阴性杆菌感染的败血症

E.细菌性心内膜炎

73.氨基苷类中,对肾脏毒性最小的是()

A.庆大霉素

B.卡那霉素

C.新霉素

D.丁胺卡那霉素

E.链霉素

74.能增加氨基苷类抗生素耳毒性作用的药物是()

A.速尿

B.氢氯噻嗪

C.氨苄西林

D.多粘菌素

E.醋氨酚

75.能用于治疗立克次体感染的抗菌药物是()

A.磺胺甲基异恶唑

B.四环素

C.链霉素

D.庆大霉素

E.多粘菌素B

76.下列不属于氨基苷类的共性()

A.对G-杆菌及结核菌作用差

B.抑制菌体蛋白质合成

C.肠道难吸收

D.对第八对脑神经有损害;

E.肾毒性

77.链霉素目前临床应用较少是由于()

A.口服不易吸收

B.对肾毒性大

C.抗菌作用较弱

D.耐药菌株较多且毒性较大

E.对革兰阳性菌无效

78.白喉首选()

A.青毒素

B.链霉素

C.四环素

D.SD

E.氯霉素

79.主要损害前庭神经的药物是()

A.红霉素

B.四环素

C.氯霉素

D.氨苄西林

E. 庆大霉素

80.细菌对氨基苷类抗生素形成耐药的主要原因是()

A.细菌产生了水解酶

B.细菌产生了钝化酶

C.细菌产生了水解酶

D.细菌产生大量PABA

E.细菌代谢途径的改变

81.过敏性休克发生率最高的氨基苷类药物()

A.庆大霉素

B.妥布霉素

C.丁胺卡那霉素

D.卡那霉素

E.链霉素

82.肾功能不良的病人绿脓杆菌感染可选用()

A.多粘菌素E

B.头孢哌酮

C.氨苄西林

D.庆大霉素

E.红霉素

83.对钩端螺旋体病首选药是()

A.青霉素

B.链霉素

C.四环素

D.氯霉素

E.红霉素

84.治疗肺炎球菌性肺炎首选的药物是()

A.氨苄西林

B.苯唑西林

C.羧苄西林

D.青霉素G

E.以上都不

85.大环内酯类对下述哪类细菌无效()

A.衣原体和支原体

B.弯曲杆菌

C.军团菌

D.大肠杆菌

E.耐药金葡菌

86.青霉素过敏性休克应立即注射()

A.氯化钙

B.氢化可的松

C.NA

D.AD

E.Iso

87.氯霉素的不良反应中,哪种与抑制蛋白质合成有关()

A.二重感染

B.灰婴综合征

C.皮疹等过敏反

D.不可逆性再生障碍性贫血

E.消化道反应

88.青霉素仅适宜治疗下列哪种细菌感染?()

A.肺炎杆菌

B.绿脓杆菌

C.肺炎球菌

D.变形杆菌

E.痢疾杆菌

89.细菌对青霉素产生抗药性主要是()

A.诱导肝药酶

B.菌体增加叶酸合成

C.菌体产生β-内酰胺酶

D.青霉素结构发生改变

E. 细菌代谢途径的改变

90.斑疹伤寒首选药是()

A.青霉素

B.链霉素

C.四环素

D.氯霉素

E.庆大霉素

91.抗青霉素的金葡球菌感染最有效的药物是()

A. 苯唑西林

B.氯霉素

C.多粘菌素B

D.氨苄西林

E.以上都不是

92.对青霉素过敏者,可选用()

A.氨苄西林

B. 头孢氨苄

C.苯唑西林

D.红霉素

E. 头孢噻啶

93.下列哪一药物最易引起过敏性休克()

A.庆大霉素

B.青霉素G

C.卡那霉素

D.红霉素

E.新霉素

二、多项选择题

94.杀菌抗生素包括()

A.青霉素

B.羧苄西林

C.链霉素

D.庆大霉素

E.红霉素

95.下列联合用药不合理的是()

A.链霉素+青霉素

B.红霉素+头孢菌素类

C.羧苄西林+庆大霉素

D.四环素+抗酸药

E.庆大霉素+卡那霉素

96.属氯霉素的不良反应是()

A.影响骨牙发育

B.过敏性休克发生率高

C.抑制骨髓造血功能

D.灰婴综合症

E.二重感染

97.可用于绿脓杆菌感染的药物有()

A.庆大霉素

B.磺胺嘧啶

C.氨苄西林

D. 苯唑西林

E.羧苄西林

98.抑制细胞壁粘肽合成的抗生素有()

A.头孢菌素

B.红霉素

C.链霉素

D.青霉素G

E.四环素

99.可引起二重感染的药物是()

A.四环素

B.氯霉素

C.土霉素

D.青霉素G

E.红霉素

100.对大环内酯类敏感的细菌有()

A.弯曲杆菌

B.耐药金葡菌

C.大肠杆菌、变形杆菌

D.军团菌

E.肺炎支原体

101.下列哪些感染性疾病以四环素为首选()

A.立克次体感染引起的斑疹伤寒

B.阿米巴病

C.钩端螺旋体病

D.支原体肺炎

E.伤寒

102.对伤寒杆菌有高效的药()

A.氯霉素

B.链霉素

C.四环素

D.氨苄西林

E.头孢菌素

103.关于第三代头孢菌素类,正确的描述有()

A.与青霉素类、氨基苷类抗生素之间有协同抗菌作用

B.抗菌机制为抑制菌体蛋白质合成

C.对革兰氏阳性菌作用比阴性菌作用强

D.对肾脏基本无毒性

E.对革兰氏阴性菌有较强的作用

104.可造成肝损害的药物有()

A.红霉素

B.庆大霉素

C.链霉素

D.四环素

E.异烟肼

105.可引起耳毒性的药物是()

A.四环素

B.庆大霉素

C.青霉素

D.红霉素

E.利尿酸

106.有关头孢菌素类药物叙述正确的是()

A.对繁细菌殖期有杀灭作用

B.作用机制类似青霉素

C.对青霉素有部分交叉过敏反应

D.第一代对肾脏毒性较大

E.第三代对G-菌的作用强大:

107.大环内酯类药物的特点是()

A.抗菌谱较窄

B.药物间有不完全交叉耐药性

C.口服可吸收达有效浓度

D.不易通过血脑屏障

E.主要经胆汁排泄,形成肠肝循环

108.对青霉素G敏感的G-球菌有()

A.脑膜炎双球菌

B.肺炎球菌

C.溶血性链球菌

D.淋球菌

E.金葡菌

109.氨基苷类可引起神经肌肉麻痹的有关因素是()

A.用量过大,静滴速度过快

B.同时应用肌松剂

C.病人伴有重症肌无力

D.使用钙拮抗剂

E.同时应用全身麻醉药

110.头孢哌酮的特点是()

A.口服吸收良好

B.胆汁中浓度最高

C.高剂量可出现低凝血酶血症

D.可透过脑屏障,脑脊液中可达有效浓度

E.对绿脓杆菌抗菌作用较强111.红霉素的不良反应有()

A.口服可出现胃肠道反应

B.静注可引起血栓性静脉炎

C.大量可引起心律不齐

D.有一定肾毒性

E.乙酰化物可引起肝损害

112.氨基苷类不良反应包括()

A.过敏反应

B.前庭功能损害

C.耳蜗神经损害

D.肾毒性

E.神经肌肉阻断作用

113.肝功能障碍应慎用或禁用()

A.四环素

B.利福平

C.红霉素

D.青霉素

E.氯霉素

114.氨基苷类抗生素抗菌原理有()

A.抑制二氢叶酸还原酶活性

B.抑制70S始动复合物的形成

C. 密码错译

D.抑制转肽酶的交联反应而影响粘肽合成

E.耗竭菌体内核蛋白体

115.可用于伤寒、副伤寒的药物有()

A.复方新诺明

B.氨苄西林

C.氯霉素

D.青霉素

E.红霉素

116.主要作用于G+菌的抗生素有()

A.青霉素类

B.氨基苷类

C.头孢菌素类

D.大环内酯类

E.四环素类

117.下列哪些药物不能同时使用的有()

A.四环素片+硫酸亚铁片

B.庆大霉素+碳酸氢钠

C.青霉素+链霉素

D.青霉素+红霉素

E.维生素C+硫酸亚铁

118.既有肾毒性,又有神经肌肉阻断作用的药物()

A.链霉素

B.卡那霉素

C.头孢菌素

D.多粘菌素

E.四环素

119.四环素类药物可用于哪些病原微生物感染()

A.立克次体

B.支原体

C.衣原体

D.螺旋体

E.病毒和真菌

120.对泌尿系统感染有效的药物有()

A.链霉素

B.庆大霉素

C.头孢他定

D.氨苄西林

E.青霉素

三、判断题

1.只有杀灭微生物的药物,才叫抗菌药物。()

2.青霉素是杀菌剂,对静止期的细菌也具有杀灭的作用。()

3.金葡菌对青霉素素耐药可改用氨苄西林。()

4.治疗指数越小,药物的毒性越小。()

5.对青霉素素过敏者可选用头孢菌素类。()

6.头孢菌素类药物的抗菌机理与青霉素的抗菌机理相同。()

7.部份细菌对链霉素产生耐药性可改用庆大霉素。()

8.庆大霉素对耐药性金葡菌和绿脓杆菌感染疗效都好。()

9.长期使用广谱抗生素易引起二重感染。()

10.氯霉素引起的灰婴综合症是因为婴儿神经系统发育不全所致。()

11.第三代头孢菌素类药物对绿脓杆菌感染最好,毒性低。()

12.临床上可将红霉素和青霉素合用以加强后者的疗效。()

13.氨基苷类与β一内酰胺类抗生素对静止期细菌杀菌力强。()

14.用碳酸氢钠碱化尿液可提高庆大霉素在泌尿道的抗菌作用。()

15.四环素严重的不良反应是抑制骨髓造血功能。()

16.氯霉素最严重的不良反应是再生障碍性贫血。()

17.红霉素通过抑制转肽酶而阻止细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。()

18.青霉素与四环素类药物合用可增强抗菌效果。()

19.四环素口服量越大,胃肠吸收就越多。()

20.麦迪霉素能透过血脑屏障,故对脑炎也有较强的作用。()

21.庆大霉素可与羧苄西林混合使用。()

四、填空题

1.广谱抗生素有和,前者的主要不良反应是,后者的主要不良反应是。共同的抗菌机理是。

2.青霉素的抗菌机理是,主要不良反应是。

3.氨基苷类抗生素的抗菌机理是,

主要不良反应有、和。

4.氨苄西林主要用于感染,羧苄西林主要用于感染。

5.四环素可首选于和感染。

6.写出三个大环内酯类抗生素的药物、、

7.引起青霉素过敏的主要物质是和。

8.写出下列细菌感染的首选药。

肺炎球菌引起的大叶性肺炎首选。伤寒杆菌感染首选。耐青霉素的金葡菌感染首选。军团病首选。绿脓杆菌感染首选,如病人肾功损害较大可选、或第代头孢菌素类药物。鼠疫与兔热病可首选。

9.写出下列药物的别名。

多西霉素,头孢噻啶,头孢氨苄。

10.氨基苷类抗生素引起神经肌肉麻痹时,可用或对抗。

11.化疗指数是与的比值。

五、名词解释

1.抗生素

2.抗菌谱

3.抑菌药

4.杀菌药

5.化疗指数

6.二重感染

7.灰婴综合症

8.抗菌药

9.抗菌活性

六、简答题

1.如何防治青霉素的过敏性休克?

2.写出青霉素的抗菌谱?

3.青霉素的抗菌机理是什么?为什么青霉素对G+菌的作用比G-菌的作用要强?

4.抗菌药物的作用机理主要有哪些?每种机理写出一个药物?

5.青霉素与四环素能否合用?为什么?

6.写出氨基苷类药物的共性?

7.四环素类药物的主要不良反应有哪些?

8.从药理学理论角度分析以下处方是否合理?为什么?

(1)Rp:

①:青霉素注射液:160万μ× 6

S:160万μ B.i.d. i.v.gtt. 皮试后

②:红霉素片:0.25× 18

S:0.5 t.i.d. P.C

(2)Rp:

①:庆大霉素注射液:8万μ× 4

S:8万μ b.i.d. i.m.

②:碳酸氢钠片:0.5× 12

S:1.0 t.i.d. p.o.

(3) Rp:

①:青霉素注射液:160万μ× 6

S:160万μ。 B.i.d. i.v.gtt. 皮试后

②:链霉素注射液:0.5× 4

S:0.5 i.m. b.i.d.

药理学习题集答案

第三十四章抗病原微生物药物概论

第三十五章人工合成抗菌药

一、单选题

1、D

2、C

3、C

4、D

5、B

6、A

7、B

8、C

9、E 10、E

11、C 12、D 13、A 14、B 15、B 16、E 17、B 18、D 19、D

20、D 21、E

二、多项选择题

22、ACE 23、AC 24、ABCDE 25、ABCD 26、ABCE 27、ABDE 28、ABCE 29、ABDE 30、ABCE

三、判断题

1、×

2、√

3、×

4、×

5、×

四、填空题

1、尿路肠道菌痢

2、抑制二氢叶酸合成酶抑制二氢叶酸还成酶增强

3、肾损多喝水同服等量碳酸氢钠定期检查肾功能肾功不良者慎用

4、抑制DNA回旋酶

5、环丙沙星

6、粒细胞血小板巨幼红细胞性贫血四氢叶酸

7、SMZ TMP

五、简答题

1、肾功能损害。

防治(1)大量饮水;

(2)必要时同服NaHCO3;

(3)采取联合用药,避免长期用药,定期查尿常规;

(4)老年、肾功能不全、少尿、休克病人慎用。

2、由SMZ和TMP组成。其依据是:

(1)两药的半衰期相近,保持血药浓度高峰一致,发挥协同抗菌作用;

(2)按一定的比例配制,使其能达到最大抗菌效果;

(3)机理上双重阻断四氢叶酸的合成,TMP的主要机制是抑制二氢叶酸还原酶,阻断叶酸合成,从而影响细菌的生长繁殖,而SMZ则抑制二氢叶酸合成酶,故两者合用,分别阻断叶酸代谢的不同环节,呈双重阻断作用。作用增强数倍致数十倍。

3、(1)抗菌谱广,对G-菌有强大的杀菌作用,对G+和其它微生物也有效;

(2)细菌对本类药与其它抗菌药物间无交叉抗药性;

(3)口服吸收好;

(4)适用于敏感菌所致的各组织器官的感染;

(5)不良反应少。

β-内酰胺类抗生素简介

β-内酰胺类抗生素简介 52车间T班翟来生 抗生素是某些微生物例如细菌、放线菌、真菌等的代谢产物或合成的类似物,小剂量时对各种病原微生物有强力的杀灭或抑制作用。临床上多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病;某些抗生素具有抗肿瘤活性。治疗细菌性感染的抗生素按化学结构可分为β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和其它类。按作用机制可分为干扰细菌细胞壁的合成;影响细菌蛋白质的合成两种。β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)属于前一种;四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素属于后一种。 β—内酰胺类抗生素(β—Lactam Antibiotics)是指化学结构中含有β—内酰胺环的一类抗生素。包括青霉素类、头孢菌素类、非典型—内酰胺类(非典型的β-内酰胺类抗生素主要有:碳青霉烯类、青霉烯、氧青霉烯和单环β-内酰胺类)和β—内酰胺酶抑制剂等,是临床最为常用的抗菌药物。青霉素类的基本结构为6-氨基青霉烷酸(6-APA),主核:A环-饱和的噻唑环,B环-β-内酰胺环。头孢菌素类的基本结构为7-氨基头孢烷酸(7-ACA),主核:A环-饱和的噻嗪环,B环-β-内酰胺环。

1.青霉素类抗生素 青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素。 1.1 天然青霉素从菌种发酵制得。青霉素在酸性条件下不稳定,裂解生成青霉酸和青霉醛酸。碱性条件下,或者在某些酶(β-内酰胺酶)作用下生成青霉酸。 天然青霉素包括青霉素G,青霉素X,青霉素K,青霉素V,青霉素N 1.2半合成青霉素由于青霉素在临床应用中出现了很多缺点:对酸不稳定,只能注射不能口服(胃酸导致β-内酰胺环开环和侧链水解失去活性);抗菌谱狭窄,易产生耐药性,有严重的过敏反应等,因此,人们对青霉素进行修饰找到了可口服的耐酸,耐酶,抗菌广谱的青霉素。因此,在6-氨基青霉烷酸上接上适当的侧链,从而获得稳定性更好或者抗菌谱更广、耐酸、耐酶的青霉素。 耐酸青霉素空间位阻的原因阻止化合物与酶活性中心的结合 甲氧西林是第一个耐酸青霉素。 耐酶青霉素 广谱青霉素:侧链含有氨基的半合成青霉素:阿莫西林,氨苄西林

内酰胺类抗菌药物的比较

九、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等第三代头孢菌素在抗菌谱、药动学和适应证上有哪些不同? 答:头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶是临床上最为常用的三代头孢菌素,抗菌谱均较广,对G—菌和耐酶的葡萄球菌均有较好的抗菌活性。但各自的侧重点不同,对G—菌中的肠杆菌科而言,头孢噻肟作用最强,其次为头孢他啶,头孢哌酮最差。对于铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌等不发酵杆菌来说,头孢他啶、头孢哌酮作用较强,而头孢噻肟最差。在药代动力学上,头孢他啶和头孢噻肟主要经肾排泄,对复杂的肾盂肾炎、肾脓肿、肾周围炎的疗效优良。而70%的头孢哌酮,30%-40%的头孢曲松经肝胆系排泄,因此,这两药在肝胆中的浓度较高,适用于肝胆系感染。对肾功能不全的病人,这两药在剂量调整上不很严格,但由于经胆道进入肠腔中药物多,易发生消化系统的不良反应、菌群失调及二重感染。除了头孢哌酮外,其余药物对β-内酰胺酶较稳定,头孢噻肟经肝脏代谢后活性下降,在处理严重G—菌感染时需用较大剂量。头孢哌酮分子结构中存在一个四氮唑基团,可抑制肠道细菌合成维生素K,长期应用可因凝血酶原合成不足,有出血倾向。头孢哌酮难以透过血脑屏障。三代头孢菌素中以头孢曲松半衰期最长(7-8h),全日剂量可单次或分两次给药,脑脊液中的浓度较高,特别适用于G—菌引起的中枢神经系统感染,对淋球菌也有良好的抗菌活性,是治疗淋病的良好药物。头孢噻肟临床用于肠杆菌科细菌感染的治疗。头孢哌酮适用于不发酵杆菌引起的肝胆系感染。头孢曲松适用于各种G—菌引起的感染,尤其适用于肝胆系感染或合并有肾功能不全或肝功能不全的病人。头孢他啶临床可用于不发酵杆菌引起的感染,包括免疫缺陷者的感染。 六、头孢拉定注射剂是不是一代头孢菌素注射剂中的最好品种? 答:供注射用的一代头孢菌素主要有4个品种:头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林和头孢拉定。总体上看,头孢拉定并不是最好的品种。对G+菌,如耐青霉素的葡萄球菌和某些G—菌来说,作用最强的是头孢唑林和头孢噻啶,其次为头孢噻吩,头孢拉定最差。同样剂量注射给药后,血药浓度最高的是头孢拉定,其次为头孢噻啶,最低的是头孢噻吩。蛋白结合率最低的是头孢拉定,因而,其游离的成分较高,发挥作用快,头孢唑林蛋白结合率最高,因而其作用较慢,但持续时间长。在肾毒性方面,头孢拉定最低,头孢噻啶最高临床已不用此药。头孢唑林与头孢噻啶单用时肾毒性不明显,但与强利尿剂或其他肾毒性抗菌药联用时,具有肾毒性。总的来说,一代头孢菌素注射剂中以头孢唑林为佳。由于目前所用的头孢拉定为精氨酸盐,不含钠离子,因而可安全地用于老人、小孩及心肾功能不全的病人,主要为肺炎和其他轻中度细菌感染。 二、羧苄西林与哌拉西林对各种G—杆菌感染有效,为什么羧苄西林的使用越来越少? 答:羧苄西林与哌拉西林一样都属于广谱青霉素,但羧苄西林对G—杆菌的抗菌作用不如哌拉西林,且在治疗时,需要大剂量使用,其制剂含钠较多,心功能不全者不宜使用,本品所致低钾血症的发生率较其他青霉素常见,因而羧苄西林的使用越来越少。 一、阿洛西林与美洛西林一般都为进口的广谱青霉素,价格较贵,为什么专家们常推荐使用价格较便宜的哌拉西林呢? 答:哌拉西林、阿洛西林与美洛西林都为广谱青霉素,抗菌谱相似,对不产酶的革兰阳性(G+)菌和各类革兰阴性(G—)菌都具有良好的抗菌作用。由于临床上上述药物主要用于各种G—菌引起的感染,而对G—菌又以哌拉西林的作用为最强,故临床上多选用哌拉西林。

β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素 考情分析 三十五、β-内 酰胺类抗生素 1.青霉素 类 (1)β-内酰胺类抗生素的作用机制;天然青霉素 抗菌作用、药动学特点、临床应用、不良反应及用药 注意事项 (2)半合成青霉素的分类、作用特点及临床应用 熟练掌握 掌握 2.头孢菌 素类 各代头孢菌素的抗菌作用特点、代表药物的抗菌特 点、临床应用及主要不良反应 掌握 3.其他β -内酰胺 类 克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦等的药理作用及常用复 方制剂;亚胺培南、氨曲南的药理作用特点及应用 了解【抗菌机制】 繁殖期杀菌药 对人类细胞无效 一、青霉素类 (一)天然青霉素——青霉素G(苄青霉素) 【体内过程】 1.不耐酸,不宜口服。室温下粉剂稳定,水溶液不稳定; 2.肌注吸收完全,15~30min达峰浓度;

3.不易透过血脑屏障,但脑膜发炎时,血脑屏障的通透性增加,青霉素透入脑脊液的量可提高,能达到有效浓度; 4.99%以原形经肾小管主动分泌,而经尿排泄,可被丙磺舒竞争性抑制; 5.青霉素的抗菌后效应(PAE)时间为6~12h(短); 混悬剂可延长作用时间。 【抗菌谱】 革兰阳性球菌 革兰阳性杆菌 革兰阴性球菌 螺旋体 注意:G-杆菌作用较弱! 1)G球菌——溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌。 2)G-球菌——脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌,但淋病奈瑟菌(淋球菌)对青霉素耐药已相当普遍。 3)G杆菌——白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌。 4)螺旋体——梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。 就是没有——G-杆 破伤风、白喉 ——应同时合用抗毒素血清 【不良反应】 1.过敏反应——尤其是过敏性休克 怎么防? 怎么治? (1)预防: ①避免局部应用; ②用药前询问过敏史; ③使用前做皮肤过敏试验——反应阳性者禁用; 更换青霉素批号——应重新做皮试; ④警惕个别人在皮试过程中出现休克——备好抢救药品; ⑤注射液需要临用现配; ⑥每次用药后——观察30min,无反应后方可离去。 (2)抢救 ①立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5~1ml,严重者应稀释后缓慢静注或滴注。 ②必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药,以增加疗效,防止复发。 2.局部刺激:如注射部位疼痛、硬结较常发生;

最新b-内酰胺类抗生素汇总

b-内酰胺类抗生素

第三篇化学治疗药物 (Chemotherapeutic Agents) 第十八章抗生素(Antibiotics) 20世纪40年代初青霉素用于临床,从而揭开了抗生素的序幕。最初抗生素是从发酵方法得到的微生物次级代谢产物,从1949年首次完成对氯霉素的全合成开始,抗生素并不局限是微生物的次级代谢产物,新的全合成、半合成的抗生素陆续推上临床。20世纪50年代半合成抗生素只占上市抗生素的10%,到20世纪90年代新上市的半合成、全合成产品率已几乎达到100%。因此目前对抗生素的定义是:抗生素是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物,或用化学方法合成的相同化合物或结构类似物,在低浓度下对各种病原性微生物或肿瘤细胞有强力杀灭、抑制或有其他药理作用的药物。我国已能生产大部分抗生素,原料药产量占世界第一。 早期抗生素主要用于抗细菌性感染,现已发展到抗肿瘤、抗病毒、抗立克次体、酶抑制剂和免疫抑制剂等各方面,因此将这些药物统称为微生物药物(Microbial medicine)。本章仅介绍各类抗细菌性感染的抗生素,抗肿瘤、抗结核和抗病毒抗生素见有关章节。 抗生素的分类目前还不统一,药物化学习惯以化学结构分类,便于了解各类抗生素的结构及其理化性质。抗生素按化学结构可分为以下几类: 1、β-内酰胺类;2、四环素类;3、氨基糖苷类;4、大环内酯类;5、多肽多烯类; 6、其它类。 第一节β-内酰胺类抗生素(β-Lactam Antibioics) 一、基本结构及结构特点 β-内酰胺类抗生素是指分子中含有β-内酰胺环的抗生素,是品种最多的一类抗生素。 1929年,英国医生Fleming首先发现青霉素,他在查看实验室工作台上已接种葡萄球菌的平皿时,发现一只平皿被霉菌所污染,污染物邻近细菌明显遭到溶菌。他把这种霉菌放在培养液中培养,结果培养液有明显的抑制革兰氏阳性菌的作用。从1941年开始青霉素G广泛用于临床。1945年Brotzu发现头孢菌素,1962年头孢菌素Ⅰ成功应用临床,出现了第一代头孢菌素。由于青霉素在使用中陆续被发现有过敏反应,耐药性,抗菌谱窄以及性质不稳定等缺点,世界各国花费巨大财力对青霉素的结构进行改造。从20世纪60年代起,一系列广谱、耐酸、耐酶的半合成青霉素类不断被推上临床。同时头孢菌素类抗生素也飞速发展,到20世纪90年代已有第二代、第三代和第四代头孢菌素大量上市。 β-内酰胺类抗生素的基本母核(图18-1)可分为九类:青霉烷(Penam)、氧青霉烷(Oxapenam)、碳青霉烷(Carbapenam)、青霉烯(Penem)、碳青霉烯(Carbapenem)、头孢烯(Cefem)、氧头孢烯

β-内酰胺类抗生素药

β-内酰胺类抗生素药 考情分析 【抗菌机制】 繁殖期杀菌药 对人类细胞无效 一、青霉素类 (一)天然青霉素——青霉素G(苄青霉素) 【体内过程】 1.不耐酸,不宜口服。室温下粉剂稳定,水溶液不稳定; 2.肌注吸收完全,15~30min达峰浓度; 3.不易透过血脑屏障,但脑膜发炎时,血脑屏障的通透性增加,青霉素透入脑脊液的量可提高,能达

到有效浓度; 4.99%以原形经肾小管主动分泌,而经尿排泄,可被丙磺舒竞争性抑制; 5.青霉素的抗菌后效应时间为6~12h(短); 混悬剂可延长作用时间。 【抗菌谱】 革兰阳性球菌 革兰阴性球菌 革兰阳性杆菌 螺旋体 注意:G-杆菌无效! 1)G+球菌——溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌。 2)G-球菌——脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌,但淋病奈瑟菌(淋球菌)对青霉素耐药已相当普遍。 3)G+杆菌——白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌。 4)螺旋体——梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。 【临床应用】敏感菌所引起的感染—— 破伤风、白喉 ——应同时合用抗毒素血清 【不良反应】 1.过敏反应,尤其是过敏性休克 怎么防? 怎么治? (1)预防: ①避免局部应用; ②用药前询问过敏史; ③使用前做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用,更换青霉素批号应重新做皮试;警惕个别人在皮试过程中出现休克; ④备好抢救药品(肾上腺素); ⑤注射液需要临用现配; ⑥每次用药后观察30min,无反应后方可离去。 (2)抢救 ①立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5~1ml,严重者应稀释后缓慢静注或滴注。 ②必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药,以增加疗效,防止复发。 2.局部刺激:如注射部位疼痛、硬结较常发生; 3.赫氏反应:治疗螺旋体病时出现寒战、发热、头痛、咽痛、心动过速等,可能危及生命。

详解β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂

详解β-内酰胺类抗生素和β - 内酰胺酶抑制剂 详解β - 内酰胺类抗生素和β -内酰胺酶抑制剂 一、概述革兰阴性菌是我国细菌感染性疾病最常见的病原体。近年来,革兰阴性菌对β - 内酰胺类抗生素的耐药性不断增加,最重要的耐药机制是细菌产生各种β -内酰胺酶。β- 内酰胺酶抑制剂能够抑制大部分β-内酰胺酶,恢复β - 内酰胺类抗生素的抗菌活性。因此,β - 内酰胺类抗生素/ β- 内酰胺酶抑制剂合剂在临床抗感染中的地位不断提升,已成为临床治疗多种耐药细菌感染的重要选择。目前我国临床使用的β -内酰胺类抗生素/ β-内酰胺酶抑制剂合剂的种类和规格繁多,临床医师对该类合剂的特点了解不够,临床不合理使用问题较突出。为规范β -内酰胺类抗生素/ β-内酰胺酶抑制剂合剂的临床应用,延缓其耐药性的发生和发展,特制定本共识。 二、主要β -内酰胺酶及β - 内酰胺酶抑制剂 β- 内酰胺酶是由细菌产生的能水解β - 内酰胺类抗生素的一大类酶。β -内酰胺酶种类繁多,有多种分类方法,最主要的分类方法有根据β -内酰胺酶的底物、生化特性及是否被酶抑制剂所抑制的功能分类法(Bush 分类法),将β - 内酰胺酶分为青霉素酶、广谱酶、超广谱β -内酰胺酶、头孢菌素酶和碳青霉烯酶等;根据β - 内酰胺酶末端的氨基酸序列特征的分子生物学分类法(Ambler 分类法),将β - 内酰胺酶分为丝氨酸酶和金属酶。目前引用较多的是基于上述 2 种方法建立的分类方法。

超广谱β - 内酰胺酶(ESBLs)是由质粒介导的能水解青霉素类、头孢菌素及单环酰胺类等β -内酰胺类抗生素的β - 内酰胺酶,其对碳青霉烯类和头霉素类水解能力弱。这类酶可被β - 内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦及他唑巴坦等抑制。ESBLs主要由肠杆菌科细菌产生,以肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、变形杆菌最为常见。到目前为止,全世界共发现了200 余种ESBLs。根据编码基因的同源性,ESBLs可分为TEM型、SHV型、CTX-M型、OXA型和其他型共5 大类型。 头孢菌素酶(AmpC酶)通常是由染色体介导,对第一、二、三代头孢菌素水解能力强,但其对碳青酶烯类抗生素和第四代头孢菌素的水解能力弱,克拉维酸钾不能抑制其活性,他唑巴坦和舒巴坦有部分抑酶作用,氯唑西林抑制头孢菌素酶作用强。该酶主要存在于肠杆菌属、柠檬酸杆菌属、普鲁菲登菌属、粘质沙雷菌属和摩根菌属等细菌。染色体介导的头孢菌素酶可以被β - 内酰胺类抗生素诱导和选择。近年来,质粒介导的头孢菌素酶陆续被报道,主要出现于肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌及沙门菌属细菌中,常呈持续高水平表达,可通过质粒广泛传播。根据其与染色体介导的头孢菌素酶的同源性,可分为CMY-2组、CMY-1组、MIR- 1/ACT-1组、DHA-1组和ACC-1组等。 碳青霉烯酶是指能水解碳青霉烯类抗生素的一大类β - 内酰胺酶,分别属于Ambler 分子分类中的A类、B类和D类酶。A类、D类为丝氨酸酶, B 类为金属酶,以锌离子为活性中心。 A类碳青霉烯酶可以由染色体介导,也可由质粒介导,前者包括SME、NMC和IMI 酶等,后者包括KPC和GES酶等。KPC酶是近年

β-内酰胺类抗生素的应用

β-内酰胺类抗生素的应用 基础医学院 13级临床本科8班 柳智雨201350471 摘要 抗菌药物是防治为生物感染的重要物品。微生物感染,大部分疗效是通过抗菌药物治疗获得的;一般也可通过药物来预防感染,但是如果不合理使用,则难以达到防治目的,而且还可能给患者带来不可知的危害。医疗工作中应对基础学科和密切相关的边缘学科做到融会贯通,使之相互依托,以求起到防治感染性疾病的协同作用。抗菌药物是枪炮、弹药,医疗工作者是指挥官,能否打胜仗、能否治好病人,两者都是关键。本篇综述就从多方面讨论一下临床抗菌药物的应用。 关键词 β-内酰胺类抗生素青霉素头孢菌素 正文 抗菌药物是临床上应用非常广泛的一类药物,可涉及到各个科室。抗菌药物的分类依据不同其名称也不同。根据来源可将抗菌药物分成抗生素和化学合成抗菌药物;根据抗菌效果可以分成抑菌剂和杀菌剂等;本文主要是按照药物的化学结构分类来介绍代表药或最常用药在临床上的应用的。 细菌细胞的基本结构为细胞壁、细胞膜、细胞浆(含核糖体、质粒、线粒体等)及核质。不同抗菌药物分别可作用于不同环节,与细菌细胞基本结构发生作用,影响其功能和合成,发挥抗菌作用。基本机制就是1.干扰细菌细胞壁合成,2.损伤细胞膜,3.影响细菌蛋白质合成,4.抑制细菌核酸合成,5.其他机制例如抑制细菌核酸代谢。 β-内酰胺类抗生素是指化学结构式中含有β-内酰胺环的一类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类及非典型β-内酰胺类。此类抗生素通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,感染细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用,其抗菌效能与本类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性、对细菌细胞壁及胞质膜的通透能力以及作用靶位PBPs的亲和力有关。药效特征呈时间依赖性,治疗的关键在于维持血药浓度高于MIC的时间。 1.青霉素类抗生素具有高效、低毒、价格便宜等特点,目前仍是临床上广泛应用的抗生素之一。 【适应症】青霉素V对酸稳定,可口服。抗菌效果较青霉素差,适用于敏感格兰阳性球菌引起的轻症感染。 耐酶青霉素类抗菌谱与青霉素相仿,但对青霉素酶稳定,主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌引起的感染,如败血症、脑膜炎等。 广谱青霉素类使用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染和胃肠道感染等。其中氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。 【过敏问题】此类药物易发生过敏反应,无论采用何种给药途径,用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类药物过敏史、其他药物过敏史以及过敏性疾病史,必须先做青霉素皮肤试验。过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,并

β内酰胺类抗生素和非典型类

第一节β-内酰胺类 基本结构特征: (1)含四元β-内酰胺环,与另一个含硫杂环环拼合(青霉素类、头孢菌素类) (2)2位含有羧基,可成盐,提高稳定性 两类均有可与酰基取代形成酰胺的伯氨基。 青霉素类的基本结构是6氨基青霉烷酸(6-APA),头孢菌素是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)。 酰胺基侧链的引入,可调节抗菌谱、作用强度和理化性质。 (5)都具有旋光性, 青霉素:2S、5R、6R 头孢霉素:6R、7R (6)头孢菌素的3位取代基的改变,可增加抗菌活性,改变药代动力学性质 一、青霉素及半合成青霉素类 (一)青霉素钠 母核上3个手性碳2S,5R,6R 1、化学名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐 2、性质不稳定: 内酰胺环不稳定 酸、碱、β-内酰胺酶导致破坏 (1)不耐酸不能口服 (2)碱性分解及酶解 (3)半衰期短 解决办法有三种: ①排泄快,与丙磺舒合用 ②羧基酯化,缓慢释放 ③与胺成盐延长时间 (4)过敏反应 生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物是过敏原 过敏原的抗原决定簇:青霉噻唑基

交叉过敏,皮试后使用! 青霉素的缺点: ①不耐酸,不能口服 ②不耐酶,引起耐药性 ②抗菌谱窄 3、发展半合成青霉素(词干西林): (1)耐酸青霉素 6位侧链具有吸电子基团 (2)耐酶青霉素 侧链引入体积大的基团,阻止酶的进攻 (3)广谱青霉素 侧链引入极性大的基团,如氨基 半合成青霉素 (二)氨苄西林 化学名:6-[D-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物 4个手性碳,临床用右旋体 (1)性质同青霉素,可发生各种分解 (2)含游离氨基,极易生成聚合物(共性) (3)具α-氨基酸性质,与茚三酮作用显紫色,具肽键,可发生双缩脲反应第一个广谱青霉素 (三)阿莫西林

β-内酰胺类抗生素的作用机制总结

β-内酰胺类抗生素的作用机制 摘要 抗生素一般是指某些微生物在代谢过程中所产生的化学物质。这些物质常以极小的浓度,对其他微生物产生抑制或杀灭作用,随着抗生素研究的发展,目前,抗生素的来源已经由微生物扩大到动植物并可利用化学合成或半合成方法制取。抗生素不仅用于细菌感染,还可用于治疗肿瘤以及由原虫、病毒和立克次体所引起的疾病,本文通过介绍β-内酰胺类抗生素的化学结构来说明β-内酰胺类抗生素的作用机理,为β-内酰胺类抗生素的使用提供参考。 关键词:抗生素;化学结构;头孢 I

Abstract Antibiotics are generally refers to the chemical substances produced by some microorganisms in the process of metabolism. These substances often to the minimal concentration and on other microorganisms produce inhibitory or killing effects, along with the development in the study of antibiotics, at present, sources of antibiotics has by microbial expanded to animals and plants and can be prepared by chemical synthesis or semi synthesis method. Antibiotics not only for bacterial infection, can also be used for cancer treatment and caused by protozoa, viral and rickettsial diseases. In this article, through the introduction of the chemical structure of beta lactam antibiotics to illustrate the mechanism of beta lactam antibiotics, in order to provide reference for the use of beta lactam antibiotics. Key words: Antibiotics; chemical structure; Cephalosporin II

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