纳米纤维载体与其药物缓释

纳米药物载体构建哪家好

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纳米药物载体构建厂家

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纳米药物载体与缓释

纳米药物载体的制备与药物缓释 廖凡 PB12206262 摘要： 根据已有知识设计了共聚物的结构，合成路线，合成步骤和实验方案，综合表征分析方法，确定了聚合条件和产品性能。 前言： 一般的给药方式，使人体内的药物浓度只能维持较短的时间，血液中或是体内组织中的药物浓度上下波动较大，有时超过病人的药物最高耐受剂量，有时又低于有效剂量，这样不但起不到应有的疗效，而且还可能产生副作用。频繁的小剂量给药可以调节血药浓度，避免上述现象，但往往使患者难以接受，实施起来有很多困难。因此，制备能够缓慢释放药物成分的缓释性长效药品在治疗中经常是非常需要的。要制备缓释长效药品，关键是要制备能使被承载的药物缓慢释放的载体材料。 温敏性水凝胶是一种亲水的聚合物网络，对其大量的研究发现，其在凝胶形成过程中不涉及化学反应，分子链间的交联通过分子间相互作用力(范德华力、疏水相互作用及氢键等)形成。通过改变温度就可以影响并改变这些疏水相互作用以及氢键作用，在水中经过简单的可逆性相转变(溶胶一凝胶) 即可形成水凝胶．因此温敏性水凝胶的制备过程更为简单，且不需要有机溶剂，将更有利于药物的传递。目前一些研究表明，温敏性PLGA／PEG水凝胶具有比较理想的凝胶特性，可在温度低于30 ℃时装载药物，在体温条件下发生溶胶一凝胶相变，并由于其良好的生物可降解性和安全性而受到广泛的关注。但这种给药体系仍存在一些尚未解决的问题，如载药时须在较低温度下操作，且药物的缓释周期较短(仅为7 d)，给临床应用带来了不便和局限。另外，从材料角度看，提高疏水的PLGA 嵌段长度会引起蛋白药物的聚集。众所周知，聚己内酯(PCL)是一种被广泛研究的可生物降解的结晶聚合物，共聚物可呈粉末状形态，相比于其它材料在临床使

药物缓释载体材料在医药领域中的研究及应用

中国组织工程研究与临床康复 第15卷 第25期 2011–06–18出版 Journal of Clinical Rehabilitative Tissue Engineering Research June 18, 2011 Vol.15, No.25 ISSN 1673-8225 CN 21-1539/R CODEN: ZLKHAH 4699www.CRTER .org Second Affiliated Hospital of Liaoning Medical University, Jinzhou 121000, Liaoning Province, China Jin Li-xia, Charge pharmacist, Second Affiliated Hospital of Liaoning Medical University, Jinzhou 121000, Liaoning Province, China 84890850@https://www.wendangku.net/doc/118671642.html, Received: 2011-03-09 Accepted: 2011-04-06 辽宁医学院附属第 二医院，辽宁省锦州市 121000 金丽霞，女，1972年生，汉族，辽宁省锦州市人，2004年吉林大学毕业，主管药师，主要从事临床药学方面的研究。 84890850@ https://www.wendangku.net/doc/118671642.html, 中图分类号:R318 文献标识码:B 文章编号:1673-8225 (2011)25-04699-04 收稿日期：2011-03-09 修回日期：2011-04-06 (20110402013/W ?W) 药物缓释载体材料在医药领域中的研究及应用 金丽霞 Drug delivery materials in the field of medicine and its application Jin Li-xia Abstract BACKGROUND: Drug delivery is the physical or chemical method of combining small molecule drug with polymer carrier to release small molecule drug at the appropriate concentration through diffusion and permeation approaches to achieve a therapeutic effect in the body. OBJECTIVE : To study the characteristics and application of drug delivery materials in the field of medicine. METHODS: A computer based search of CNKI and PubMed databases was conducted to retrieve relevant articles published between 1993-01 and 2010-11 using the keywords of “drug delivery, carrier material, biodegradable, chitosan, polylactic acid, sodium alginate” in Chinese and English. Articles about polymer biomaterials and drug delivery carriers were searched. Repetitive articles or Meta analysis were excluded. Finally, 31 papers were included in result analysis. RESULTS AND CONCLUSION: Chitosan and polylactic acid are commonly seen in the drug delivery system, which combines small molecule drug with polymer carrier by physical or chemical methods for sustained release at the appropriate concentrations to achieve a therapeutic effect. They have more significant advantages than single biomaterials, and possess a better biocompatibility and biodegradability. At present, a lot of research is still in experimental stage, and there are some problems to be solved, such as the immature preparation approach, difficulty to control dosage, and high cost. Jin LX.Drug delivery materials in the field of medicine and its application. Zhongguo Zuzhi Gongcheng Yanjiu yu Linchuang Kangfu. 2011;15(25):4699-4702. [https://www.wendangku.net/doc/118671642.html, https://www.wendangku.net/doc/118671642.html,] 摘要 背景：药物缓释就是将小分子药物与高分子载体以物理或化学方法结合,在体内通过扩散、渗透等控制方式,将小分子药物以适当的浓度持续地释放出来,从而达到充分发挥药物功效的目的。 目的：总结药物缓释载体材料特征及其在医药领域中的应用。 方法：以“药物缓释、载体材料、生物降解、壳聚糖、聚乳酸、海藻酸钠”为中文关键词，以“Drug delivery ，carrier material ，biodegradable ，chitosan ，polylactic acid ， sodium alginate ”为英文关键词，采用计算机检索中国期刊全文数据库、PubMed 数据库(1993-01/2010-11)相关文章。纳入高分子生物材料-药物缓释载体等相关的文章，排除重复研究或Meta 分析类文章，共入选31篇文章进入结果分析。 结果与结论：壳聚糖和聚乳酸是当前在药物缓释体系中应用较多的材料，它是将小分子药物与高分子载体以物理或化学方法结合, 以适当的浓度持续地释放出来，从而达到充分发挥药物功效的目的，较单一生物材料具有显著优越性，具有更好的生物相容性和生物可降解性。目前很多研究仍处于实验阶段，还有一些问题有待于解决，如制剂质量方法不成熟，剂量较难控制，成本较高等。 关键词：药物缓释；载体材料；生物降解；壳聚糖；聚乳酸；海藻酸钠 doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2011.25.034 金丽霞.药物缓释载体材料在医药领域中的研究及应用[J].中国组织工程研究与临床康复，2011，15(25):4699-4702. [https://www.wendangku.net/doc/118671642.html, https://www.wendangku.net/doc/118671642.html,] 0 引言 药物缓释就是将小分子药物与高分子载体 以物理或化学方法结合，在体内通过扩散、渗透等控制方式，将小分子药物以适当的浓度持续地释放出来，从而达到充分发挥药物功效的目的。作为药物缓释载体的材料, 是药物缓释体系的重要组成部分，是调节药物释放速度的重要物质，也是影响药效的主要因素。需要具有生物相容性和生物可降解性，也就是能在体内降解为小分子化合物，从而被机体代谢、吸 收或排泄，对人体无毒副作用,并且降解过程发生的时机要合适[1] 。其主要优点：能够减少给药次数，增加药物治疗稳定性，延长药物作用时 间。有利于提高药物疗效、降低毒副作用，可减轻患者多次用药的痛苦，对于提高临床用药水平来说具有重大意义。 1 资料和方法 1.1 资料的纳入与排除标准 纳入标准：①药物缓释载体材料在医药领域 中的应用，合成高分子生物材料及天然高分子 万方数据

药用高分子材料——纳米药物载体技术

纳米药物载体技术 用纳米粒子作为药物载体可实现靶向输送、缓释给药的目的, 这是由于小粒子可以进入很多大粒子难以进入的人体器官组织, 如小于50nm 的粒子就能穿过肝脏皮或通过淋巴传送到脾和骨髓, 也可能到达肿瘤组织。另外纳米粒子能越过许多生物屏障到达病灶部位, 如透过血脑屏障( BBB) 把药物送到脑部, 通过口服给药可使药物在淋巴结中富集等。具有生物活性的大分子药物( 如多肽、蛋白类药物) 很难越过生物屏障, 用纳米粒子作为载体可克服这一困难, 并提高其在体输送过程中的稳定性。用纳米粒子实现基因非病毒转染, 是输送基因药物的有效途径。 药物既可以通过物理包埋也可以通过化学键合的方式结合到聚合物纳米粒子中。载有药物的聚合物纳米粒子通常以胶体分散体的形式通过口服、经皮、皮下及肌肉注射、动脉注射、静脉点滴和体腔黏膜吸附等给药方式进入人体。制备聚合物纳米粒子的方法主要有以下几种: ( 1) 单体聚合形成聚合物纳米粒子; ( 2) 聚合物后分散形成纳米粒子; ( 3) 结构规整的两亲性聚合物在水介质中自组装形成纳米粒子。 1 单体聚合制备的聚合物纳米粒子 聚氰基丙烯酸烷基酯( PACA) 在人体极易生物降解, 且对许多组织具有生物相容性。制备聚氰基丙烯酸烷基酯纳米粒子采用的是阴离子引发的乳液聚合方法, 通常以OH-为引发剂, 反应一般在酸性水介质中进行, 常用的乳化剂有葡聚糖、乙二醇与丙二醇的嵌段共聚物和聚山梨酸酯等, 具体制备过程见图1。当反应介质pH 值偏高时, OH-浓度大, 反应速度快, 形成的PACA 分子量低, 以此作为给药载体材料进入人体后, 降解速度太快, 不利于药物缓释。因此聚合反应介质的pH 值通常控制在1.0~ 3.5 围。

壳聚糖作为药物缓释控释载体的研究进展

生命科学 Chinese Bulletin of Life Sciences 第20卷 第4期2008年8月 Vol. 20, No. 4Aug., 2008 壳聚糖作为药物缓释控释载体的研究进展 高　娴, 马世坤* （天津医科大学基础医学院，天津 300070） 摘　要：壳聚糖因其具有良好的生物学特性而成为多种药物载体研究的热点。药物经过壳聚糖负载后， 不仅能够达到缓释控释的目的，还能够改变药物的给药方式，以此减少给药次数，降低药物不良反应，提高药物生物利用度。本文就壳聚糖和改性壳聚糖作为普通药物和生物大分子药物载体的研究进展作一综述。 关键词：壳聚糖；药物载体；药物缓释；药物控释中图分类号：R318.08 文献标识码：A Research progress of chitosan used as sustained and control drug carrier GAO Xian, MA Shi-kun* (Basic Medical College, Tianjin Medical University, Tianjin 300070, China) Abstract: As chitosan has very good properties, the research of chitosan used as sustained and control drug carrier becomes more and more popular. After loaded by chitosan, these drugs can improve their sustained and control release property, alter their drug-administration-pathway. In this way, they can prolong their drug-administration-interval, degrade their adverse reaction and promote their biological availability. This article introduces the research progress of chitosan and modified chitosan used as common drug and biological macromolecular drug carriers. Key words: chitosan; drug carrier; sustained drug release; control drug release 文章编号 ：1004-0374(2008)04-0657-04 壳聚糖又称甲壳胺，化学名称为(1,4)-2-氨基-2-脱氧-β-D-葡萄糖，是甲壳素(大量存在于海洋节肢动物的甲壳中)经过强碱水解或酶解作用脱去乙酰基转化而成的，它和甲壳素的最主要区别就是脱乙酰基程度不同(目前，对于壳聚糖和甲壳素脱乙酰程度的界定范围尚存在争议：蒋挺大[1]认为，脱乙酰度大于55%的甲壳素就可以被称为壳聚糖，而马鹏鹏等[2]认为脱乙酰度大于70%的甲壳素才能被称为壳聚糖)。作为一种阳离子型高分子聚合物，壳聚糖可以通过化学交联、静电吸附等作用方式把药物包裹起来，在药物表面形成一层半透膜，药物释放的时候要克服大分子骨架的阻碍，使药物释放时间显著延长，从而达到缓释控释的目的。壳聚糖具有良好的生物相容性，进入人体后可被人体吸收，且不引发免疫排斥反应，其降解产物为寡聚糖和单 收稿日期：2008-02-20；修回日期：2008-03-25基金项目：天津市高等学校科技发展基金(2001YY07)*通讯作者：E-mail ：mashk@tijmu. edu. cn 糖，终产物为CO 2和H 2O ，安全无毒。除了具有良好的成膜、絮凝、黏膜吸附等特性外，壳聚糖还具有降血压、降血糖、降血脂、抗菌、抗肿瘤、抗凝血、抗心律失常等作用[3]。另外，壳聚糖来源广泛，价格低廉，是一种理想的药物载体。现就壳聚糖作为药物载体在药物缓释控释方面的研究和应用情况作一综述。1　壳聚糖作为普通药物的载体 药物经过壳聚糖负载后缓释作用十分明显，现已经利用壳聚糖作为载体制备出法莫替丁、利福平、奈普生、甲硝唑、吲哚美辛、阿司匹林、地塞米松、三七总皂苷、卡托普利、布洛芬、低分

壳聚糖在药物缓释载体中的应用

壳聚糖在药物缓释载体中的应用 向 艳,杨 红 (华中科技大学同济医学院附属同济医院眼科,湖北武汉430030) 摘 要:壳聚糖是一种理化性质优良的多糖化合物。其组织相容性好,生物学活性多样,应用广泛。此文就壳聚糖在作为药物缓释载体的生物学特点,类型及研究应用方面作简要综述。 关键词:壳聚糖;药物缓释载体;综述 中图分类号:Q538;R977.6 文献标识码:A 文章编号:1005-1678(2005)01-0062-03 The application of chitosan as drug delivery carrier XIANG Yan,YANG Hong (Department o f O phthalmology ,Tongji Hos pital,Tongji Medical College,Huazhong University o f Science and Technolo gy ,Wuhan 430030,China) 收稿日期:2004-01-19;修回日期:2004-05-21 作者简介:向艳(1977-),女(土家族),湖北鹤峰人,硕士,主要从事角膜病眼底病的研究。 壳聚糖是甲壳素经脱乙酰基后通过(1,4)糖苷键连接构成的分子结构为(1,4)-2-氨基-2-脱氧-B -葡萄糖的多糖。壳聚糖良好的生物学特性使其在药物载体方面得到了广泛的研究,本文作简单综述。 1 壳聚糖作为缓释载体的可行性 (1)壳聚糖是天然多糖,无毒无刺激,组织相容性好,应用于体内安全;(2)具有良好的生物可降解性,能被溶菌酶等生物酶缓慢催化水解为低聚糖;(3)在酸性条件下(p H<5)可溶胀形成凝胶,药物缓慢释放 [1] ,具有亲水性但不溶于水,在 碱性介质中稳定,因此在体内的应用受到限制,将壳聚糖控制脱乙酰度降解成小分子量或经引入亲水基团制成的水溶性壳聚糖衍生物,其溶解度明显改善且刺激性减弱;壳聚糖与海藻酸钠1B 2混合还可制成pH 不依赖性载体;另外壳聚糖与甘油磷酸酯制成的温敏性凝胶在体温时呈凝固体,能控制药物释放;(4)带正电性和良好的生物黏附性使其在黏膜表面负电荷条件下黏附性增加,药物滞留时间延长[2];(5)壳聚糖分子内具有活性基团-NH 2,可与含双官能团的醛或酸酐药物化学偶联,使药物大量分布于偶联结构内,缓慢释放;(6)可塑性强,经不同的加工可制成膜,压成片,制成颗粒、微球或增粘剂等,可口服、外用和静脉用药。2 壳聚糖作为缓释载体的剂型2.1 缓释微球 微球是目前作为缓释剂研究的热点。制作方法以乳化交联法最为常用。其基本方法是将药物分散于壳聚糖醋酸溶液中,与含表面活性剂的甘油相混合处理后,再与戊二醛、甲醛等乳化交联便可制成。壳聚糖还可制成带有配基如抗 体或酶等的微球,可到达相应的抗原及酶受体处发挥作用。Ohya 等[3]制备的表面带有阴离子多糖6-O -羧甲基-N -乙酰-A -1,4-聚半乳糖胺(NAPGA)的氟尿嘧啶壳聚糖微球,可被细胞表面特殊的受体识别,此种微球对SK -HEP -1肝癌细胞有特殊的亲和力和抗癌作用。壳聚糖微球的优点是可靶向分布于肿瘤组织,能加强药物的穿透性和滞留性,提高药物的稳定性及生物利用度,降低全身血药浓度,减少副反应。2.2 缓释膜剂 Mi 等[4]制备的烧伤宁壳聚糖膜,在第1天大量释放,并以有效药物浓度持续释放,体外抗绿脓杆菌和金葡菌活性长达1周。膜剂现广泛的应用于术后防粘连、修复硬膜、促进创伤口愈合等[5]。2.3 缓释增黏剂 Felt 等[2]发现壳聚糖可以减慢药物排除率,提高角膜表面药物的滞留时间。黄虹等[6]分别将壳聚糖和玻璃酸钠加入环丙沙星滴眼剂中,可将药物浓度提高18倍,而不影响药物稳定性,使用者无不适。壳聚糖作为增黏剂价格便宜,还有抑菌、增强免疫功能的功效,有望代替玻璃酸钠成为增黏剂的首选,并成为抗青光眼药物及眼内药物长效制剂的缓释载体。2.4 缓释胶囊 李平等[10]将氧氟沙星加入蒸馏水,滴加冰醋酸,溶解后撒入壳聚糖,待其自然胶溶后将赤石脂细粉撒入,制得壳聚糖-赤石脂氧氟沙星胶囊。胶囊在酸性条件下溶胀,缓释作用佳。近来又发现壳聚糖胶囊可被结肠区微生物区系降解,而成为结肠靶向给药的热点。李国锋 [7] 将治疗溃疡性结肠 炎药物美沙拉嗪装于壳聚糖空白胶囊和明胶胶囊中,再以邻 苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP)包膜胶囊,在p H 1.2盐酸溶液中HPMCP 不溶解,明胶和壳聚糖胶囊都不释放药物;在pH 6.8磷酸缓冲液中HPMCP 和明胶胶囊均很快溶解,明胶胶囊 62 中国生化药物杂志Chinese Journal of Biochemical Pharmaceutics 2005年第26卷第1期

医用高分子载体材料

医用高分子载体材料 Medical polymer carrier materials 摘要：药物高分子载体是随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展而新兴的给药技术。高分子材料优良的生物相容性、生物可降解性、降解速率的可调节性以及良好的可加工性能，都为药物制剂的创新提供了便利和可能。高分子载体材料的合成，高分子材料和所载药物分子的结构关系，提高载药效率，以及药物载体材料的结构，在性能方面，不仅要考虑高分子材料的生物适应性，而且考虑它在体内的分布情况和生物降解性能、降解产物对机体的影响等问题都需要深入研究。本文结合国内有关医用高分子载体材料方面的研究论文, 阐述了医用高分子载体的概念、种类、作用机理、研究现状、应用以及发展前景。 关键词: 医用高分子载体高分子载体药物控制释放肿瘤给药系统应用 Abstract：The development of pharmacology, biomaterials and clinical medicine brings on a new administration method, namely medical polymer carriers. The excellent biocompatibility, bio-degradability, adjusted degradation velocity and processing property of polymer materials facilitate the pharmaceutical preparation. Many problems, such as biocompatibility of polymer materials, in vivo distribution, in vivo degradability, and effect of degradable products, all need further researches in the fields regarding the synthesis of polymer carriers, the correlation between polymer materials and carrying drug molecules, raising the efficiency of drug carrying, the structure and property of the drug carriers. Based on the relevant domestic medical polymer carrier material research papers, expounds the concept of medical polymer carrier, type, function mechanism and research status quo, application and development prospect. Keywords：medical polymer carrier polymer drug carrier control release tumor drug delivery system application 1. 引言 20世纪60年代化学家们提出将高分子材料应用于生物药物领域，制备高分子药物是改善药物最有效的方法之一。高分子载体药物可以通过剂型改变，控制药物释放速度，避免间歇给药使血药浓度呈波形变化，从而使释放到体内的药物浓度比较稳定，还可以通过释放体系使药物送达体内特定部位，而对身体其它部位不起作用。载体药物技术的关键是

纳米药物载体系统解析

纳米药物载体系统 年级: 2012级 专业: 材料科学与工程 姓名: 俞 学号: 3**

摘要: 着科技的发展，纳米生物技术越来越受到关注，物技术是国际生物技术领域的前沿和热点问题，在医药卫生领域有着广泛的应用和明确的产业化前景，特别是纳米药物载体、纳米生物传感器和成像技术以及微型智能化医疗器械等，将在疾病的诊断、治疗和卫生保健方面发挥重要作用。本文着重介绍纳米药物载体系统。纳米药物载体的属性纳米药物载体种类纳米药物载体的制备方法及纳米生物技术的发展前景。 关键词：纳米生物技术纳米药物载体纳米粒子 纳米技术是一种新兴的科技,它的基本涵义是在纳米尺寸(10-9~10-7m)范围内认识和改造自然,通过直接操作和安排原子、分子创制新物质。由于物理空间的改变,物质的理化特性、生物学特性发生令人惊奇的变化,其在药学领域中的应用,已成为本世纪崭新的前沿科学[1] 纳米药物载体是指粒径大小在10~1000nm的一类新型载体,通常由天然或合成高分子材料制成。它是以纳米颗粒作为药物载体,将药物治疗分子包裹在纳米颗粒之中或吸附在其表面,通过靶向分子与细胞表面特异性受体结合,在细胞摄取作用下进入细胞内,实现安全有效的靶向药物输送和基因治疗。纳米 载体技术是纳米生物技术的重要发展方向之一[2] 一、纳米药物载体的性质 作为药物载体的纳米材料，是粒径大小介于10~1000nm的固态胶体颗粒，包括纳米粒子、纳米囊、纳米胶束和纳米乳剂等。 其中较常见的是纳米粒子，一般指由天然或合成的高分子材料制成的、粒度在纳米级的固态胶体颗粒。 纳米粒子表面的亲水性与亲脂性将影响纳米粒子与调理蛋白吸附结合力的大小，从而影响吞噬细胞对其吞噬的快慢。一般而言，纳米粒子的表面亲脂性越大，则其对调理蛋白的结合力越强，吞噬细胞对其吞噬的速度越快。所以要延长纳米粒子在体内的循环时间，需增加其表面的亲水性，这是对纳米粒子进行表面修饰时选择材料的一个必要条件[3] 二、纳米药物载体的属性 1 具有较高的载药量 2 具有较高的包封率

高靶向载体给药系统的的分类及其设计原理

高靶向载体给药系统的的分类及其设计原理 葛蔓，全东琴（军事医学科学院,毒物药物研究所,北京,100850） 摘要：目的：综述近年来靶向给药系统的分类及设计原理。方法：查阅了近几年文献，从不同方面阐述靶向制剂的发展。结论：靶向制剂主要是一种载体制剂，这种载体多采用超微粒物由于体内物理和生理作用能将这些微粒分散体系选择地聚集于肝、脾、淋巴等部位。TDDS 分类目前也有几种不同角度：按载体的形态和类型；按给药途径的不同；按靶向部位的不同；按靶向源动力不同；按靶向性机理不同等。随着靶向给药系统研究的深入，新的靶向给药途径、新的载药方法将会不断出现，遇到的问题会逐步解决． 关键词：靶向给药，分类，特性，设计原理 常规剂型的药物经静脉、口服或局部注射后，药物分布于全身，真正到达治疗靶区的药物量仅为给药量的小部分，而大部分药物在非靶区的分布不仅无治疗作用，还会带来毒副作用．因此，药物新剂型的开发已成为现代药剂学发展的一个方向，其中靶向给药系统(Targeted drug delivery system，TDDS)的研究已经成为药剂学研究热点。TDDS指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统．药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统。靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，从给药的途径、靶向的专一性及特效性方面均有突破性的进展，靶向制剂发展成指一切具有靶向性的制剂。靶向制剂具有疗效高、药物用量少．毒副作用小等优点．理想的TDDS应在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少，这样，既可提高疗效，又可降低药物的毒副作用．TDDS要求药物能到达靶器官、靶细胞，甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长的时间，以便发挥药效．成功的TDDS应具备3个要素：定位蓄积、控制释药、无毒可生物降解． 靶向制剂与普通制剂和缓控释制剂相比，具有以下特点：①靶向性：药物集中于靶区； ②减少用药剂量；③提高疗效；④减少药物的毒副作用。靶向给药系统按靶向机理可分为生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂、生物免疫靶向制剂及双重、多重靶向制剂；按制剂类型可分类微球、复合型乳剂及脂质体等；按靶区可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、淋巴靶向制剂、骨髓靶向制剂、结肠靶向制剂等，按给药途径可分为口服靶向制剂、注射给药靶向制剂、经皮给药靶向制剂及植入靶向制剂。 1、分类 新的工艺、设备、优秀的载体物质、辅料的诞生及应用，使靶向制剂得以迅速发展，传统的归类方式已无法清晰地分别这些新东西。TDDS分类目前也有几种不同角度：（1）按载体的形态和类型可分为微球剂、毫微球剂、脂质体、包合物、单克隆抗体偶联物等；（2）按给药途径的不同可分为口腔给药系统、直肠给药系统、结肠给药系统、鼻腔给药系统、皮肤给药系统及眼用给药系统等；（3）按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂等；（4）按靶向源动力可以分为主动靶向制剂（TDDS主动寻找靶区）、被动靶向制剂（TDDS被动地被选择摄取到靶区）、前体靶向药物。被动靶向制剂是目前研究较多也是最主要的一类靶向制剂。其中最引人注目的是脂质体（liposome）、毫微胶囊（nanocapules）、毫微粒（nanoparticles）、和微球制剂（miro-spheres）。（5）按靶向性机理可以分为生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂、生物免疫靶向制剂和双重、多重靶向制剂等几类。

纳米药物载体用于治疗关节炎-PEI修饰的磁性纳米颗粒可实现siRNA递送并提升关节炎治疗效果

近日，东南大学研究者在实验视频期刊发表了文章。视频展示了关于聚乙烯亚胺包覆的超顺磁性氧化铁纳米颗粒制备及其作为载体进行靶向递送siRNA到巨噬细胞的研究工作。 这是该研究团队继2014年发表文章之后，通过实验视频的方式向广大科研工作者介绍基于磁性纳米颗粒的基因转染和递送研究。 研究背景 由于巨噬细胞在调节免疫反应方面的重要作用，巨噬细胞一直是研究的热点，并在许多疾病中，如自身免疫性疾病、动脉粥样硬化和癌症中，成为一个有希望的治疗靶点。 RNAi介导的基因沉默是探索和调控巨噬细胞功能的一种有价值的方法; 然而，用siRNA转染巨噬细胞通常被认为在技术上非常具有挑战，目前很少有专门研究siRNA转染到巨噬细胞的方法。 这里，我们提出了一种使用聚乙烯亚胺包覆的超顺磁性氧化铁纳米颗粒（PEI-SPIO）作为载体进行靶向递送siRNA到巨噬细胞的方案。 具体方案

当Fe: siRNA重量比达到4及以上时，PEI-SPIO能够结合siRNA并完全浓聚siRNA。在体外，这些纳米颗粒可以有效地将siRNA递送到原始巨噬细胞，以及类似巨噬细胞的264.7细胞系中，并且在较佳转染剂量下不影响细胞活力，最终诱导siRNA介导的靶基因沉默。 PEI-SPIO除了用于体外siRNA转染外，也是一种很有前途的将siRNA递送到体内巨噬细胞的工具。 鉴于PEI-SPIO/siRNA颗粒复合的磁性和基因沉默能力，系统地应用PEI-SPIO/siRNA颗粒不仅可以调节巨噬细胞的功能，还可以实现巨噬细胞的成像和跟踪。 从本质上讲，PEI-SPIO是一个简单、安全、有效的非病毒平台，可以在体内和体外实现巨噬细胞的siRNA递送。 对大鼠关节炎的治疗效果 在先前的研究工作中，同样以PEI-SPIO纳米颗粒为载体，研究靶向IL-15受体β亚基（IL-15Rβ）的siRNA对佐剂型关节炎（AA）大鼠在体治疗效果。 ●PEI-SPIO纳米颗粒与siRNA在Fe: siRNA质量比≥4时可紧密结合， 普鲁士蓝染色和流式检测结果表明PEI-SPIO/siRNA 纳米颗粒可以被巨噬细胞有效摄取。 ●MTS实验说明PEI-SPIO/siRNA 纳米颗粒在0~100 μg Fe/mL范 围内不具有细胞毒性。 ●血清稳定性实验说明PEI-SPIO纳米颗粒确实可保护siRNA不被降 解。

高分子聚合物作为药物缓释载体的应用

高分子聚合物作为药物缓释载体的应用 董豫敏 101613 (College of material science and engineering of Tongji University, Shanghai ,201804) 摘要：通过SITP项目，研究并了解了生物医用高分子的应用和发展前景。并且简单介绍了高分子药物载体的制备方法和优点，以及所面临的问题。 关键词：微胶囊缓释靶向性 Abstract：Through the SITP project, to study and have an understanding of biomedical polymer applications and development prospects. And briefly introduce a method of the preparation and advantages of the polymeric drug carrier, and the problems faced. Keywords: Micro-Capsule Sustained-release Targeting ability 随着科学的发展，生物医用高分子在人们生活中的应用越来越广泛，尤其是在高分子缓释药物的临床医疗应用上。高分子缓释药物载体 药物的缓释是近年来人们研究的热点。高分子药物控制释放体系又称作微胶囊技术，是用成膜材料把固体或液体包覆形成微小粒子的技术,可以保护芯材物质免受环境影响。囊壁可以屏蔽囊心的颜色、气味,改变物质质量、体积、状态或表面性能,隔离活性成分,降低挥发性。这种新的技术不仅能提高药效，简化给药方式，大大降低药物的毒副作用,而且纳米靶向控制释放体系使药物在预定的部位，按设计的剂量，在需要的时间范围内，以一定的速度在体内缓慢释放，从而达到治疗某种疾病的目的。一次性注射或口服的高分子疫苗制剂的开发，将克服普通疫苗需多次注射方能奏效的缺点，提供一个简单、无毒副作用、十分安全的新方法而受到人们的重视。基因治疗是导入正常基因于特定的细胞(癌细胞)中, 对缺损或致病的基因进行修复，或者导入能够表达出具有治疗癌症功能的蛋白质基因，或导入能阻止体内致病基因合成蛋白质的基因片段来组织致病基因发生作用，从而达到治疗的目的。基因疗法的关键是导入基因的载体，只有借助载体, 正常基因才能进入细胞核内。目前，高分子纳米材料和脂质体是基因治疗的理想载体，其中，高分子聚

天然温敏性高分子药物载体材料

天然温敏性高分子药物载体材料摘要：对环境刺激响应的刺激性响应材料在药物运输方面有重要的作用。本文旨在介绍几种天然温敏性高分子在药物运输方面的应用，并对此天然高分子与合成高分子在药物运输中的优缺点。 关键词：天然高分子药物载体温敏性 一．前言 刺激性响应材料因其对环境有特殊的响应而得到人们的关注，随着近几年医用高分子材料的发展，人们已可以根据特定的生理需求来制造药物载体[1]。刺激性响应高分子也叫智能高分子、环境响应高分子，当外界环境发生微小变化时，它们能迅速地发生相应的物理化学变化，根据响应因素的不同，可以分为光响应高分子、超声响应高分子、PH响应高分子、温度响应高分子等等。这些高分子在外界因素发生改变时，它们可能发生疏水/亲水转变、构象转变、溶解度改变、胶束化等等[2]。因此可以将高分子做为药物载体，从而对药物释放进行有效的控制。这这些刺激性响应材料中，温敏性高分子是研究最广泛的，所以本文将重点介绍几种温敏性天然高分子在药物载体上的应用（见表1）。 二．温敏性高分子在控制药物释放上的应用

温敏性高分子是在微观上分子随着温度发生微小改变，从而达到宏观上材料性能的改变的一类材料。这些材料一般都具有低临界溶液温度（LCST），或高临界溶液温度（UCST）。LCST的材料在温度较低时可以溶解，当加热至LCST以上时，分子从溶液中析出，经历一个溶胶-凝胶的相转变；而UCST材料正好相反，在低温时材料不能溶解，当加热至UCST以上时，材料溶解[3]。LCST和UCST 材料都可以作为药物载体，LCST共聚高分子可以简单地与药物混合，然后再室温下，用注射器将溶液注入体内，人体温度的加热作用使材料经历一个溶胶-凝胶转变，将药物包裹在材料内，从而在需治疗的位置上提供一种药物缓释作用[4]。而UCST材料则需要在病变部位加上红外激光或超声来辅助加热，从而将药物才材料中释放出来[5-7]。 温敏性药物载体有许多优点，如不需要侵入性手术植入和绕过生理障碍，从而达到特定的治疗位点[8]。另外，载体可以防止药物被酶或体内环境降解，体内药物的溶度也可以通过控制药物的释放速度来调节，因此可以避免简单注射所带来的治疗低效和体内药物浓度过高而导致的毒化作用等问题。理想的药物治疗情况如图1所示。 三．几种天然温敏性高分子 1. 弹性蛋白多肽（ELPs）

高分子载体材料

高分子载体材料 载体是指能载带微量物质共同参与某种化学或物理过程的常量物质。高分子载体则是以高分子聚合物来充当反应中此类常量物质。随着科技飞速发展高分子载体日益备受关注，广泛应用于医药载体、载体催化剂、固相组合合成技术、固相萃取等领域。 高分子载体材料十分广泛, 按来源可分为天然高分子材料、半合成高分子材料、合成高分子材料。常用的天然高分子载体材料稳定、无毒、成膜性较好, 特别是适合作为药物载体材料。其中主要包括胶原、阿拉伯树胶、海藻酸盐、蛋白类、淀粉衍生物。近年来研究较多的是壳聚糖、海藻酸盐, 而源于蚕丝的丝素蛋白则显示出巨大的潜力[ 2]。半合成高分子包括羧甲基纤维素、邻苯二甲酸纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、丁酸醋酸纤维素、琥珀酸醋酸纤维素等, 其特点是毒性小、粘度大、成盐后溶解度增大, 由于易水解, 故不宜高温处理, 需临时现用现配《资料》。合成高分子材料如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、聚丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸羟乙酯、聚氰基丙烯酸烷酯、乙交酯一丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物，e一己内酯与丙交酯嵌段共聚物、聚合酸酐及羧甲基葡萄糖等，其特点是无毒、化学稳定性高。《资料》 按应用范围来分，可分为药物高分子载体、催化剂高分子载体、固相反应高分子载体及固相萃取高分子载体。 药物高分子载体 高分子载体药物是指将本身没有药理作用、也不与药物发生化学反应的高分子作为药物的载体，依靠二者间微弱的氢键结合形成、或者通过缩聚反应将低分子药物连接到聚合物主链上而得到的一类药物。其中高分子化合物充当低分子药物的传递系统，而发挥药理作用的仍是低分子药物基团。《资料》高分子载体不会在体内长时间积累，可排出或水解后被吸收。《资料》 以高分子作为药物载体的主要目的是为了提高药物的选择性。通常采用三种方法提高高分子药物的选择性:①通过改变小分子药物与高分子载体的连接方式和连接基团,达到有选择性的目的。例如身体某一部位具有亲核性的细胞壁或含有氨基(巯基)等,都可以水解连接小分子药物的酯基,从而可在靶区内把小分子药物从高分子载体上接下来;②给高分子载体装上“导向装置”,从而使高分子药物直接进攻靶区。例如身体正常组织的pH值为7. 2,而某些肿瘤组织的pH值为5.9~6.9。利用这种差别,给高分子药物安上磺胺衍生物侧基,则聚合物在pH≈6. 6时沉淀,从而实现了药物专门进攻靶区的目的;③利用高分子药物的高分子量能引起体内某些细胞对它的特异吸取,使具有活性的高分子在病变区积聚,达到有选择性的目的[3] 《资料》将低分子药物与高分子结合的方法有吸附、共聚、嵌段和接枝等。接枝主要分为两种类型：通过偶联将一种聚合物接枝到另一种聚合物表面；将带功能基团的单体接到聚合物表面，然后引发单体聚合（也叫原位聚合)。而工艺方法又可分为：氧化处理（表面涂饰，火焰电晕放电或酸蚀等)；等离子固定法；高能辐射法；光化学方法等。《资料》} 催化剂高分子载体 均相催化剂的固载化是催化剂研究的方向之一，将具有催化活性的低分子负载于高分子上可制成固载化催化剂．与一般低分子催化剂相比，具有以下优点：(1)对设备无腐蚀性； (2)催化剂容易处理和储存；(3)反应后易与反应液分离；(4)易实现生产的连续化；(5)可消除废酸的环境污染；(6)稳定性良好，能够重复使用．因此，在有机合成中日益受到人们的关注．高分子载体Lewis酸催化剂具有催化活性高、性能稳定、使用方便、无污染、制备简便、成本低廉、重复使用性能优越、可回收再生等一系列优点，是一类良好的环境友好催化剂，对于资源综合利用和环境友好具有重大意义．高分子载体Lewis酸是将Lewis酸固载于高分子载体上的一种固体酸催化剂，是高分子金属催化剂中的一种，是利用高分子骨架中的不饱和pai键配位的金属高分子催化剂如：三氟化硼型催化剂：聚苯乙烯一三氟化硼复合物