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胰岛素与降血糖药笔记

胰岛素与降血糖药笔记
胰岛素与降血糖药笔记

胰岛素与降血糖药

重点:胰岛素药理作用、临床应用、不良反应,磺酰脲类的药理作用

糖尿病是一种全身慢性代谢性疾病。是由于胰岛素分泌绝对或相对不足,引起糖、脂肪、蛋白质、水和电解质紊乱的疾病,以高血糖为主要标志。

糖尿病主要有两种类型:1.I型糖尿病(IDDM)自身免疫机制引起β细胞破坏,胰岛素绝对缺乏,需外源性给予胰岛素,口服降血糖药无效。2.II型(NIDDM)β细胞功能低下,胰岛素相对缺乏与胰岛素抵抗;胰岛素与正常细胞R结合减少,胰岛素相对缺乏所致,20-30%需胰岛素治疗,大多数Po降血糖药即可。

临床表现:三多一少多食、多饮、多尿、体重减轻

I 胰岛素

【体内过程】口服无效,被消化酶破坏,必须注射给药。主要在肝、肾灭活,经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键,使A、B二链分开而灭活。再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸,或被肾胰岛素酶直接水解。

【药理作用】

1.糖代谢:加速葡萄糖的氧化和酵解,促进糖原的合成和储存;抑制糖原分解和异生,从而使血糖降低。

2.脂肪代谢:促进脂肪的合成抑制其分解,减少游离脂肪酸和酮体的生成。

3.蛋白质代谢:增加氨基酸转运,促进蛋白质的合成,抑制蛋白质的分解。

4.钾离子转运:促进K+进入细胞,增加细胞内K+浓度。

【作用机制】胰岛素受体是大的跨膜糖蛋白复合物,由两个α亚单位和两个β亚单位经二硫键连接组成。α亚单位在胞外,含胰岛素结合部位,β亚单位为跨膜蛋白,其胞内部分含酪氨酸蛋白激酶。当胰岛素与Ins-R的α亚单位结合,激活β亚基上的酪氨酸蛋白激酶,导致活性蛋白的磷酸化,进而产生生物效应。使葡萄糖转运蛋白从胞内分布到胞膜,促进葡萄糖转运蛋白的合成及转运活性,加速葡萄糖的转运。

【临床应用】

1.各型糖尿病:尤其是I型糖尿病;口服降糖药物不能控制的II型糖尿病、发生各种急性或严重并发症的糖尿病。

2.促进K+进入细胞内,防治心梗、心肌缺血等的心律失常

【不良反应】

1. 低血糖反应:胰岛素过量严重可致休克,甚至死亡。防治:随身携带糖类食品;熟知其前兆或轻微症状,及时处理。严重者应立即静脉注射50%葡萄糖液解救。

2. 过敏反应:可改用高纯或人用胰岛素,应用抗组胺药对症处理。

3. 胰岛素抵抗(耐受性):正常或高于正常浓度的胰岛素只发挥低于正常的生物效应。

1)急性耐受:应激状态时,血中胰岛素拮抗物质增多;酮症酸中毒时,血中大量酮体和脂肪酸妨碍葡萄糖的摄取和利用;pH降低拮抗胰岛素与受体结合等诱发因素使胰岛素效应降低。治疗:处理诱因,调整水、电解质平衡,加大胰岛素用量。

2)慢性耐受:每日需用胰岛素200U且无并发症的糖尿病。原因包括:(1)产生胰岛素抗体;(2)胰岛素受体数目减少,亲和力降低;(3)葡萄糖转运系统失常。

4.皮下注射局部可出现红肿、硬结、皮下脂肪萎缩—注射部位有计划地顺序改变等。

II 口服降血糖药

一、磺酰脲类

1. 降血糖:对正常人和胰岛功能尚存的糖尿病患者均具有降血糖作用。

降血糖机制:

①刺激胰岛β细胞释放胰岛素:与磺酰脲受体结合阻滞A TP敏感钾通道,抑制K+外流,

使细胞膜去极化,进而引起钙通道开放,Ca2+内流,促发胰岛素释放。

②增强胰岛素与靶组织及受体的亲和力;减慢肝脏对胰岛素的消除;通过促进生长抑素释放,抑制胰高血糖素的分泌。

2.抗利尿作用:氯磺丙脲,促进ADH分泌,用于尿崩症。

3.降低血小板粘附力,刺激纤溶酶原合成第三代具有,使血小板减少,粘附力下降,恢复纤溶酶原的活力(治疗糖尿病伴有微血管病变)。

【临床应用】

1. 糖尿病:饮食控制无效胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病;对产生胰岛素耐受患者,可减少胰岛素用量。

2. 氯磺丙脲:促进ADH分泌,治疗尿崩症。

【不良反应】

1. 胃肠道反应

2. 过敏反应,粒细胞减少,黄疸及肝损害

3. 低血糖,老年、肝肾功能低下者易发生

4. 神经系统反应(大剂量氯磺丙脲引起精神错乱、共济失调)

【药物相互作用】

1. 与血浆蛋白结合率高的药物(水杨酸、青霉素等)合用时使之游离药物浓度增高引起低血糖反应。

2. 乙醇抑制糖异生,肝葡萄糖输出降低引起低血糖。

3. 氯丙嗪,糖皮质激素,噻嗪类利尿药,口服避孕药均可降低磺酰脲类的降血糖作用。

瑞格列奈不属于磺酰类药物,但降糖机制与其相同,有效控制餐后高血糖,临床用于II型糖尿病。

二、双胍类主要有:苯乙福明(苯乙双胍,降糖灵);甲福明(二甲双胍,降糖片)

【药理作用】降低糖尿病人血糖,对正常人无影响

【机制】1. 促进脂肪组织摄取葡萄糖;

2. 降低糖在肠的吸收及肝糖原异生;

3. 抑制胰高血糖素的释放。

【临床应用】主要用于轻症(II型)糖尿病患者,尤适用于肥胖的患者单用饮食控制无效者。【不良反应】乳酸性酸中毒、酮血症(糖的无氧酵解增加,未相应增加有氧氧化),应严格控制适应症;尚有胃肠道反应,低血糖等。

三、a-葡萄糖苷酶抑制剂

阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖(voglibose)

【机制】:与碳水化合物竞争水解糖类的糖苷酶,阻止1,4-糖苷键水解,抑制寡糖分解为单糖,使葡萄糖生成减少。

【临床应用】:控制餐后血糖水平的升高的高血糖患者

【不良反应】:胃肠道反应(肠道多气、腹痛等);低血糖

四、胰岛素增敏药罗格列酮rosiglitazone;吡格列酮pioglitazone

【药理作用】激活核内过氧化物酶增殖体激活受体γ,调节胰岛素反应性基因的转录。作用的发挥需要有胰岛素的存在。

1.改善胰岛素抵抗,降低高胰岛素血症,高血糖, 增加葡萄糖转运蛋白。

2. 对Ⅱ型糖尿病血管并发症的防治作用。

3. 纠正脂质代谢紊乱,抗动脉粥样硬化。

4. 明显减轻肾小球的病理改变,延缓蛋白尿的发生。???

【临床应用】产生胰岛素抵抗的糖尿病病人和Ⅱ型糖尿病

胰岛素及口服降糖药

胰岛素及口服降糖药

第三十四章影响血糖的药物 糖尿病分两种类型Ⅰ型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病):治疗只能依赖于外源性给予胰岛素 Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病):由于胰岛素抵抗和(或)胰岛素分泌相对不足所致,可用口服降血糖药物治疗。 口服降糖药根据作用机制分四类: 胰岛素分泌促进剂磺酰脲格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲 非磺酰脲瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 胰岛素增敏剂双胍类二甲双胍 噻唑烷二酮类盐酸吡格列酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖 醛糖还原酶抑制剂 第一节胰岛素类药物 胰岛素是由胰脏β细胞分泌的一种多肽激素,起调节血糖等作用,还能促进脂肪合成并抑制其分解。 一、胰岛素结构特点 1.由A、B两个肽链组成。 2.人的胰岛素A链有11种21个氨基酸,B链有16种30个氨基酸,合计由17种51个氨基酸组成。其中四个半胱氨酸(Cys)中的巯基形成两个二硫键,使A、B两链连接起来 3.结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体,二聚体与两个锌原子结合形成复合物。 二、性质 1.有典型的蛋白质性质,两性,等电点在pH5.35~5.45。 2.易被强酸、强碱破坏,热不稳定。微酸性下稳定。 3.在室温情况下保存不易被降解,但冷冻下会有一定程度的变性。 4.溶液中不稳定,产生脱氨、水解和交联反应。 5.贮存:注射液在室温下保存不易发生降解,未开瓶的应在2~8℃条件下冷藏保存。已开瓶使用的注射液可在室温(最高25℃)保存最长4~6周。粉末应该避光贮存在密封容器中,温度为-10℃~-25℃。 三、胰岛素类代表药物记忆第一考点的内容:分类及代表药名称。根据作用时间长短可分为六种:(7个代表药如下) (一)超短效胰岛素(门冬胰岛素、赖脯胰岛素); (二)短效胰岛素(普通胰岛素); (三)中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素); (四)长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素); (五)超长效胰岛素(甘精胰岛素、地特胰岛素); (六)双时相胰岛素(预混胰岛素)。 (一)超短效胰岛素(门冬胰岛素、赖脯胰岛素) 1.门冬胰岛素(新):是将人胰岛素B链28位的脯氨酸用门冬氨酸代替,可迅速解离为单体。故皮下注射后,能够快速入血,起效迅速,作用持续时间短,一般须紧邻餐前注射,用药10min内须进食含糖类的食物。 2.赖脯胰岛素(新):是将人胰岛素的B链28位和29位的脯氨酸和赖氨酸的位置互换,更易于分解成单体而迅速起效。 (二)短效胰岛素(普通胰岛素) 普通胰岛素:又名短效胰岛素、速效胰岛素。来源包括动物和人胰岛素。动物胰岛素的过敏反应发生率较人胰岛素高,剂量需要也较大。人胰岛素是惟一可以静脉注射的胰岛素制剂,只有在急症(如糖尿病性昏迷)时才用。 (三)中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素)

药理学练习题37胰岛素与降糖药

药理学练习题:第三十七章胰岛素及口服降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是: A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素? A.精氨酸 B.氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是: A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用:

A.氯磺丙脲 B.格列本脲 C.格列吡嗪 D.正规胰岛素 E.精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是: A.改善糖代 B.改善脂肪代 C.改善蛋白质代 D.避免胰岛素耐受性 E.防止和纠正代紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用: A.精蛋白锌胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.氯磺丙脲 E.大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是: A.慢性耐受性 B.产生抗胰岛素受体抗体 C.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D.胰岛素受体数量减 E.血量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用

8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是: A.血中抗胰岛素物质增多 B.血量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C.产生抗胰岛素受体抗体 D.胰岛素受体数目减少 E.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是: A.格列吡嗪 B.格列本脲 C.甲苯磺丁脲 D.氯磺丙脲 E.格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是: A.保松 B.水酸钠 C.氯丙嗪 D.青霉素 E.双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是: A.氯丙嗪 B.糖皮质激素 C.噻嗪类利尿药 D.口服避孕药

最新第三十三章 胰岛素及口服降血糖药

一、名词解释: 1. 胰岛素耐受性 二、填空题 1.胰岛素可分为三类,分别是短效类有,中效类有,长效类有。 2.胰岛素通过降低血糖,临床可用于、、,其最常见的不良反应是,应立即服或注射。 3.口服降血糖药可分为三类,分别是、和。 4. 胰岛素的不良反应 有、、、。 三、是非题 1. 所有胰岛素制剂都必须注射给药,因其易被消化酶破坏、口服无效。 2. 正规胰岛素和低精蛋白锌胰岛素都可静脉注射用于急救。 3. 胰岛素应用过量可出现低血糖反应,常用葡萄糖缓解。 四、选择题: A型题 1. 关于胰岛素降血糖作用的描述,错误的是 A. 提高细胞膜对葡萄糖的通透性,利于组织利用糖 B. 促进葡萄糖的有氧氧化和无氧酵解

C. 促进糖原的合成 D. 抑制肠道对葡萄糖的吸收 E. 抑制糖原分解和糖原异生 2. 糖尿病酮症酸中毒宜选用 A. 普通胰岛素 B. 甲苯磺丁脲 C. 苯乙福明 D. 珠蛋白锌胰岛素 E. 精蛋白锌胰岛素 3. 甲苯磺丁脲降血糖机制主要是 A. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素 B. 抑制糖原异生 C. 促进葡萄糖无氧酵解 D. 抑制葡萄糖的吸收 E. 促进糖原合成,抑制糖原分解 4. 甲苯磺丁脲适用于 A. 幼年型糖尿病 B. 糖尿病酮症酸中毒 C. 糖尿病性昏迷 D. 1型糖尿病 E. 2型糖尿病

5. 皮下注射胰岛素治疗糖尿病的用药时间是 A. 饭前1小时 B. 饭前半小时 C. 饭时 D. 饭后半小时 E. 饭后1小时 6. 成年性肥胖型轻型糖尿病宜选用 A. 普通胰岛素 B. 精蛋白锌胰岛素 C. 珠蛋白锌胰岛素 D. 甲苯磺丁脲 E. 甲福明 7. 下列哪一种糖尿病不宜首选胰岛素 A. 合并严重感染的糖尿病 B. 合并高热的糖尿病 C. 轻、中型糖尿病 D. 糖尿病酮症酸中毒 E. 幼年型重型糖尿病 8. 下列关于阿卡波糖的描述,错误的是 A. 可降低餐后血糖 B. 可竞争性地抑制葡萄糖苷酶的作用

胰岛素及其他降血糖药

52.简述胰岛素的药理作用和临床应用。 [药理作用] 1.糖代谢 加速葡萄糖的利用和转变 促进糖原的合成和贮存(糖的去路)葡萄糖生成↓(糖的来源↓)血糖↓抑制糖原分解和异生 2.脂代谢:合成↑、分解↓→血中游离脂肪酸↓丙酮酸↓ 3.蛋白质代谢:氨基酸进入细胞↑蛋白质合成↑ 4.K+转运:细胞内K+浓度↑ 5.加快心率,加强心肌收缩力和减少肾血流 [临床应用](胰岛素注射剂、胰岛素吸入剂) 1.糖尿病: (1)重型(Ⅰ型),特别是幼年型; (2)经饮食控制或口服降糖药无效的Ⅱ型 (3)伴有合并症(感染、手术、妊娠)或并发症(酮症酸中毒)者。 2.纠正细胞内缺钾: 与葡萄糖、氯化钾合用组成GIK合剂,防治心肌梗死等心脏病发作时的心律失常。 53.胰岛素的不良反应有哪些? 1.低血糖反应:饮糖水或iv.葡萄糖 2.过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿过敏性休克 3.耐受性:产生抗胰岛抗体,可更换不同(胰岛素抵抗) 来源制剂。 4.脂肪萎缩 54.口服降血糖药物有哪几大类?能列举出磺酰脲类、双胍类及胰岛素增敏剂的部分药物吗? 目前常用药物种类: 1)磺酰脲类甲苯磺丁脲(甲糖宁、D860)、氯磺丙脲(P-607)、格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列齐特(达美康) 2)双胍类二甲双胍(甲福明metformin)、苯乙双胍(苯乙福明phenformine) 3)胰岛素增敏剂罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮 4)α-葡萄糖苷酶抑制剂 5)餐时血糖调节剂(瑞格列奈) 25胰岛素主要用于何种糖尿病?如何根据病情选择剂型? 糖尿病对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。 ①1型糖尿病; ②2型糖尿病经饮食和口服降血糖药治疗未获 良好控制; ③糖尿病酮症酸中毒、高渗性高血糖昏迷和乳 酸性酸中毒伴高血糖时; ④合并重症感染、消耗性疾病、高热、妊娠、 创伤及手术的各型糖尿病; ⑤全胰腺切除引起的继发性糖尿病。

第三十三章 胰岛素及口服降血糖药教程文件

第三十三章胰岛素及口服降血糖药

一、名词解释: 1. 胰岛素耐受性 二、填空题 1.胰岛素可分为三类,分别是短效类有,中效类有,长效类有。 2.胰岛素通过降低血糖,临床可用于、、,其最常见的不良反应是,应立即服或注射。 3.口服降血糖药可分为三类,分别是、和。 4. 胰岛素的不良反应 有、、、。 三、是非题 1. 所有胰岛素制剂都必须注射给药,因其易被消化酶破坏、口服无效。 2. 正规胰岛素和低精蛋白锌胰岛素都可静脉注射用于急救。 3. 胰岛素应用过量可出现低血糖反应,常用葡萄糖缓解。 四、选择题: A型题 1. 关于胰岛素降血糖作用的描述,错误的是 A. 提高细胞膜对葡萄糖的通透性,利于组织利用糖 B. 促进葡萄糖的有氧氧化和无氧酵解

C. 促进糖原的合成 D. 抑制肠道对葡萄糖的吸收 E. 抑制糖原分解和糖原异生 2. 糖尿病酮症酸中毒宜选用 A. 普通胰岛素 B. 甲苯磺丁脲 C. 苯乙福明 D. 珠蛋白锌胰岛素 E. 精蛋白锌胰岛素 3. 甲苯磺丁脲降血糖机制主要是 A. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素 B. 抑制糖原异生 C. 促进葡萄糖无氧酵解 D. 抑制葡萄糖的吸收 E. 促进糖原合成,抑制糖原分解 4. 甲苯磺丁脲适用于 A. 幼年型糖尿病 B. 糖尿病酮症酸中毒 C. 糖尿病性昏迷 D. 1型糖尿病 E. 2型糖尿病

5. 皮下注射胰岛素治疗糖尿病的用药时间是 A. 饭前1小时 B. 饭前半小时 C. 饭时 D. 饭后半小时 E. 饭后1小时 6. 成年性肥胖型轻型糖尿病宜选用 A. 普通胰岛素 B. 精蛋白锌胰岛素 C. 珠蛋白锌胰岛素 D. 甲苯磺丁脲 E. 甲福明 7. 下列哪一种糖尿病不宜首选胰岛素 A. 合并严重感染的糖尿病 B. 合并高热的糖尿病 C. 轻、中型糖尿病 D. 糖尿病酮症酸中毒 E. 幼年型重型糖尿病 8. 下列关于阿卡波糖的描述,错误的是 A. 可降低餐后血糖 B. 可竞争性地抑制葡萄糖苷酶的作用

药理学讲稿之第三十二章-胰岛素及口服降糖药

第三十二章胰岛素及口服降血糖药 胰岛素和口服降血糖药一降低血糖水平一治疗糖尿病一胰岛素不能口服 糖尿病:以血糖升高为主要症状的一种代谢内分泌疾病,其病因病机目前尚不清楚。从临床上一般分为两种类型:1、I型(胰岛素依赖型)一胰岛素分泌绝对不足所致一补充外源性胰岛素,口服 降糖药无效;2、II型(非胰岛素依赖型)一胰岛素受体减少,相 对不足所致一口服降糖药有效。 第一节胰岛素 一、来源: 天然:胰腺胰岛的B细胞分泌的,分子量较小,约为56KD,由51个氨基酸组成的蛋白 质,从猪、牛等动物的胰脏中提取制备一口服无效,必须注射给药。 人工合成:1965年首先由我国的科学家合成了结晶牛胰岛素,1982年美国采用生物工程 方法半合成人胰岛素一猪胰岛素B链上第30位丙氨酸用苏氨酸代替。 二、作用: 1、降低血糖:正常血糖:80-120mg% (1)加速葡萄糖的利用 A、提高肌肉肉和脂肪组织细胞膜对葡萄糖的通透性,组织用糖增加。 B、增加葡萄糖激酶的活性并诱导此酶生成,加速葡萄糖的酵解与氧化。 葡萄糖激酶(肝内) 葡萄糖"6-磷酸葡萄糖 己糖激酶(肝外) C、促进肝糖元和肌糖元的合成。 (2)抑制葡萄糖的生成 A、减少糖元的异生:拮抗胰高血糖素、肾上腺素、糖皮质激素对糖元糖生的作用。 B、抑制糖元分解为葡萄糖。 2、脂肪:抑制脂肪的分解,促进脂仿的合成 糖尿病患者糖代谢障碍,能量供应不足,动用脂肪氧化供能,酮体增加(乙酰乙酸、B羟 基丁酸、丙酮等),产生酮症。胰岛素能抑制脂肪分解,并促进糖的利用,从而纠正酮症(可有酸中毒、电解质紊乱、严重脱水、循环和肾功能衰竭、昏迷等)。 3、蛋白质:促进蛋白质合成,抑制蛋白质的分解。 4、降低血钾:促进钾离子向细胞内转运。 三、作用机制: 通过和胰岛素受体结合后而起作用。 胰岛素受体:一种糖蛋白,由a、B两种亚基构成。a亚基由719个氨基酸组成,分子量为125000,裸露于细胞膜外,可识别和结合胰岛素。B亚基由620个氨基酸组成,分子量约为9000,是一跨膜蛋白,内含酪氨酸蛋白激酶。胰岛素+ a亚基一B亚基激活磷酯化一酪氨酸蛋

胰岛素及口服降血糖药考试试题

胰岛素及口服降血糖药考试试题 一、X型题(本大题8小题.每题1.0分,共8.0分。以下每题由一个题干和A、 B、C、D、E五个备选答案组成,题干在前,选项在后。要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案,多选、少选、错选均不得分。) 第1题 关于格列吡嗪的叙述正确的是: A 易引起低血糖反应 B 作用强度类似格列本脲 C 主要用于重度糖尿患者 D 为第二代磺酰脲类药物 E 对其他口服降糖药无效者仍部分有效 【正确答案】:B,D,E 【本题分数】:1.0分 第2题 关于苯乙双胍,下列叙述中不正确的是: A 可促进机体组织摄取葡萄糖及糖原异生 B 乳酸血症的发生率较低 C 是口服降血糖药之一 D 可促进胰岛β田胞分泌胰岛素 E 主要用于轻症糖尿病患者 【正确答案】:A,B,D 【本题分数】:1.0分 第3题 下列哪些疾病状态应增加胰岛素用量: A 糖尿病并发感染 B 糖尿病患者手术

C 低血糖症 D 酮症酸中毒 E 患糖尿病妊娠妇女 【正确答案】:A,B,C,E 【本题分数】:1.0分 第4题 二甲双胍的应用价值在于: A 促进组织摄取葡萄糖 B 降低食物的吸收 C 对胰岛功能无依赖性 D 抑制糖原异生 E 一般不引起乳酸血症 【正确答案】:A,B,C,D 【本题分数】:1.0分 【答案解析】 [解题思路] 二甲双胍降血糖的作用机理与不良反应。双胍类药物危及生命的不良反应为乳酸血症,尤其以苯乙双胍的发生率高,与苯乙双胍相比,二甲双胍一般不引起乳酸血症,应用较广,所以极易误选E,这是因为忽视了二甲双胍也属双胍类药,应具有乳酸血症的不良反应,只是与苯乙双胍相比发生率低,但是与其他降血糖药如胰岛素、磺酰脲类相比,仍有一定的发生率,故一般不引起乳酸血症的说法是错误的,临床应用此药时,应给予足够的警惕。 第5题 下列药物的临床应用,正确的是: A 格列本脲用于胰岛功能丧失的糖尿病 B 胰岛素用于重症糖尿病 C 氯磺丙脲适用于肾功能不良的糖尿病 D 甲苯磺丁脲用于胰岛素依赖型糖尿病 E 苯乙双胍治疗轻度糖尿病伴肥胖者 【正确答案】:B,E

降糖药物的分类及选择

各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类:双胍类、胰岛素促泌剂(磺脲类和格列奈类)、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制剂、胰高血糖素样肽(肠促胰素)。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用,若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药,是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒,仅降低已升高的血糖,对正常血糖没有影响,是一种安全可靠的口服降糖药,特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢,可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等;其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等;可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用,包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好,为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用,后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点,餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加,但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性,增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖,适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平,适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率,尤其是绝经后的妇女,应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应,故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。

胰岛素及口服降糖药

第三十四章影响血糖的药物 糖尿病分两种类型Ⅰ型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病):治疗只能依赖于外源性给予胰岛素 Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病):由于胰岛素抵抗和(或)胰岛素分泌相对不足所致,可用口服降血糖药物治疗。口服降糖药根据作用机制分四类: 胰岛素分泌促进剂磺酰脲格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲 非磺酰脲瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 胰岛素增敏剂双胍类二甲双胍 噻唑烷二酮类盐酸吡格列酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖 醛糖还原酶抑制剂 第一节胰岛素类药物 胰岛素是由胰脏β细胞分泌的一种多肽激素,起调节血糖等作用,还能促进脂肪合成并抑制其分解。 一、胰岛素结构特点 1.由A、B两个肽链组成。 2.人的胰岛素A链有11种21个氨基酸,B链有16种30个氨基酸,合计由17种51个氨基酸组成。其中四个半胱氨酸(Cys)中的巯基形成两个二硫键,使A、B两链连接起来 3.结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体,二聚体和两个锌原子结合形成复合物。 二、性质 1.有典型的蛋白质性质,两性,等电点在pH5.35~5.45。 2.易被强酸、强碱破坏,热不稳定。微酸性下稳定。 3.在室温情况下保存不易被降解,但冷冻下会有一定程度的变性。 4.溶液中不稳定,产生脱氨、水解和交联反应。 5.贮存:注射液在室温下保存不易发生降解,未开瓶的应在2~8℃条件下冷藏保存。已开瓶使用的注射液可在室温(最高25℃)保存最长4~6周。粉末应该避光贮存在密封容器中,温度为-10℃~-25℃。 三、胰岛素类代表药物记忆第一考点的内容:分类及代表药名称。根据作用时间长短可分为六种:(7个代表药如下) (一)超短效胰岛素(门冬胰岛素、赖脯胰岛素); (二)短效胰岛素(普通胰岛素); (三)中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素); (四)长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素); (五)超长效胰岛素(甘精胰岛素、地特胰岛素); (六)双时相胰岛素(预混胰岛素)。 (一)超短效胰岛素(门冬胰岛素、赖脯胰岛素) 1.门冬胰岛素(新):是将人胰岛素B链28位的脯氨酸用门冬氨酸代替,可迅速解离为单体。故皮下注射后,能够快速入血,起效迅速,作用持续时间短,一般须紧邻餐前注射,用药10min内须进食含糖类的食物。 2.赖脯胰岛素(新):是将人胰岛素的B链28位和29位的脯氨酸和赖氨酸的位置互换,更易于分解成单体而迅速起效。 (二)短效胰岛素(普通胰岛素) 普通胰岛素:又名短效胰岛素、速效胰岛素。来源包括动物和人胰岛素。动物胰岛素的过敏反应发生率较人胰岛素高,剂量需要也较大。人胰岛素是惟一可以静脉注射的胰岛素制剂,只有在急症(如糖尿病性昏迷)时才用。 (三)中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素) 低精蛋白锌胰岛素(新):由胰岛素和适量鱼精蛋白、氯化锌相结合而制成,皮下注射后在注射部位形成沉淀,此时溶解度最低,缓慢溶解吸收,作用时间延长。加入微量锌使其稳定。适合于血糖波动较大,不易控制的患者。 (四)长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素) 精蛋白锌胰岛素(新):是在低精蛋白锌胰岛素基础上加大鱼精蛋白的比例,使溶解度更低,释放更加缓慢,作用持续时间更长。作用维持24-36h。(五)超长效胰岛素(甘精胰岛素、地特胰岛素)

胰岛素及口服降血糖药

胰岛素及口服降血糖药 考情分析 1.胰岛素及其类似 物 药理作用、类别特点、应用及主要不良反应 熟练掌 握 2.口服降血糖药 (1)磺酰脲类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互作用 (2)双胍类药物的药理作用、临床应用、不良反应 (3)α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制、临床应用、不良反应 (4)噻唑烷二酮类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互 作用 (5)非磺酰脲类胰岛素促泌剂的作用特点 (6)其它降糖药的作用特点及临床应用 熟练掌 握 熟练掌 握 掌握 掌握 掌握 了解 Ⅰ型糖尿病——胰岛β细胞凋亡,胰岛素绝对缺乏 Ⅱ型糖尿病——胰岛素抵抗,导致胰岛素相对不足 一、胰岛素 【药理作用】 >>降血糖 >>促进K+进入细胞内 【降糖机制】 >>对物质代谢的作用见下图:

【临床应用】 1.糖尿病 ①对1型糖尿病是惟一有效的药物——首选; ②2型糖尿病——经饮食和口服降糖药物治疗无效; ③糖尿病的危、重、急症或严重并发症——如酮症酸血症、高渗性昏迷、乳酸酸中毒; ④糖尿病有合并症——如:重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等。 2.高钾血症 给药方法:将胰岛素加入葡萄糖液内静脉滴注; 作用机制:胰岛素及葡萄糖进入细胞转变为糖原时,可将K+带入细胞内。 3.纠正细胞内缺钾 方法:合用葡萄糖、胰岛素和氯化钾液(GIK极化液) 静脉滴注 机制:促进K+进入细胞 应用:用于心肌梗死早期,可防治心律失常,减少死亡率。 【不良反应】 低血糖症:为最常见的不良反应 耐受性:胰岛素抵抗 变态反应:荨麻疹、血管神经性水肿、极个别可见过敏性休克; 注射局部:有红肿、硬结、脂肪萎缩 低血糖反应的防治 发生原因:胰岛素剂量过大、未按时进餐、肝肾功能不全升血糖反应有缺陷者。 临床表现: 短效制剂——饥饿感、心跳加快、出汗、焦虑、震颤等,严重者引起昏迷、惊厥及休克,甚至脑损伤及死亡; 长效胰岛素——以头痛和精神、运动障碍为主要表现 预防措施:应教会病人熟知反应症状,以便及早发现和进餐,或饮用糖水等。 抢救措施:严重者应立即静脉注射50%葡萄糖。

药理学习题及答案——胰岛素及口服降血糖药

药理学习题及答案——胰岛素及口服降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是: A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素?A.精氨酸 B.苏氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是: A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用: A.氯磺丙脲 B.格列本脲

C.格列吡嗪 D.正规胰岛素 E.精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是: A.改善糖代谢 B.改善脂肪代谢 C.改善蛋白质代谢 D.避免胰岛素耐受性 E.防止和纠正代谢紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用: A.精蛋白锌胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.氯磺丙脲 E.大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是: A.慢性耐受性 B.产生抗胰岛素受体抗体 C.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D.胰岛素受体数量减 E.血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用 8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是: A.血中抗胰岛素物质增多 B.血中大量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C.产生抗胰岛素受体抗体 D.胰岛素受体数目减少

E.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是: A.格列吡嗪 B.格列本脲 C.甲苯磺丁脲 D.氯磺丙脲 E.格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是: A.保秦松 B.水杨酸钠 C.氯丙嗪 D.青霉素 E.双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是: A.氯丙嗪 B.糖皮质激素 C.噻嗪类利尿药 D.口服避孕药 E.青霉素 12、双胍类药物治疗糖尿病的机制是: A增强胰岛素的作用 B.促进组织摄取葡萄糖等 C.刺激内源性胰岛素的分泌 D.阻滞ATP敏感的钾通道 E.增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目 13、老年糖尿病病人不宜用: A.格列齐特

【药理学总结】胰岛素和口服降血糖药

【药理学总结】胰岛素和口服降血糖药 胰岛素和口服降血糖药 一、胰岛素 药理作用 代谢作用 1 糖:加速葡萄糖的氧化与酵解,降低血糖 2 脂肪:促进脂肪合成并抑制其分解 3 蛋白质:增加氨基酸的转运,核酸,蛋白质合成,抑制蛋白质分解4离子转运:K+进入细胞内;二.促生长作用 作用机制 胰岛素通过与其受体(Ins-R)结合而发挥作用,胰岛素与其结合后迅速引起亚单位的磷酸化,进一步激活其酪氨酸蛋白激酶,使其他蛋白磷酸化,最终产生生物效应。 胰岛素制剂分类 短效:正规胰岛素、半慢胰岛素锌混悬液; 中效:低精蛋白锌胰岛素、慢胰岛素锌混悬液; 长效:精蛋白锌胰岛素、特慢胰岛素锌混悬液 临床应用 1 是I型糖尿病治疗的主要药物 2 II型糖尿病经饮食控制或服用,口服降血糖药没能控制者。

3 糖尿病并发症。 4 合并重度感染等 5 细胞内缺钾 不良反应 1 过敏反应 2 低血糖 3 胰岛素抵抗:急性型:每日用量大于200单位时即为急性耐受,可由创伤,感染,手术,情绪激动所引起,可能与血中具有抗胰岛素作用的肾上腺皮质激素增加有关。慢性型:可能与体内产生抗胰岛素受体抗体或靶细胞膜上胰岛素受体数目减少有关。 4 脂肪萎缩。 二、口服降血糖药 磺酰脲类 甲苯磺丁脲(甲糖宁,D860)格列本脲(优降糖)格列吡嗪、甲磺吡脲、 双胍类 甲福明(二甲双胍)、苯乙双胍(苯乙福明) 葡萄糖苷酶抑制药 阿卡波糖 磺酰脲类药理作用 1 降血糖可降正常人血糖,对胰岛功能尚存的病人有效,而对I 型及严重糖尿病人则无作用。

2抗利尿作用:氯磺丙脲,促血管加压素分泌 3 对凝血功能的影响减弱血小板黏附力,刺激纤溶酶原的合成,恢复纤溶酶原活性。 作用机制 药物与磺酰脲受体结合,阻滞偶联的ATP敏感的钾通道,使钾外流减少,细胞膜去极化,电压依赖性钙通道开放,外钙内流增加,胞内游离钙增加,触发胞吐作用,胰岛素释放增加,也可抑制胰高血糖素的分泌或增加靶细胞膜上胰岛素受体数目和亲和力 临床应用 糖尿病:胰岛功能尚未完全丧失且经饮食控制无效的II型糖尿病人。 尿崩症;氯磺丙脲 不良反应 胃肠不适,皮肤过敏,嗜睡,眩晕,神经痛,黄疸和肝损害少数病人可出现白细胞、血小板减少及溶血性贫血。持久性低血糖(用药过量所致)老年病人、肝、肾功能不良者易发生。 三、胰岛素增敏剂 显著改善胰岛素抵抗及相关代谢紊乱,对II型糖尿病及心血管并发症均有明显疗效。罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮 药理作用

胰岛素与降血糖药

胰岛素及降血糖药 药品名称 通用名:胰岛素注射液 商品名称:胰岛素注射液 英文名:Neutrul Insulin Injection 主要成分:本品主要成份为:胰岛素(猪或牛)的灭菌水溶液。每100ml中可含甘油1.4~1.8g与苯酚0.25g。 药品信息 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理作用】本品为降血糖药。胰岛素的主要药效为降血糖,同时影响蛋白质和脂肪代谢,包括以下多方面的作用。1.抑制肝糖原分解及糖原异生作用,减少肝输出葡萄糖。2.促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成。3.促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸,促使蛋白质和脂肪的合成和贮存。4.促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶,促使极低密度脂蛋白的分解。5.抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白质的分解,抑制酮体的生成并促进周围组织对酮体的利用。 【药代动力学】口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速,皮下注射后0.5~1小时开始生效,2~4小时作用达高峰,维持时间5~7小时;静脉注射10~30分钟起效,15~30分钟达高峰,持续时间0.5~1小时。静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5~10分钟,皮下注射后半衰期为2小时。皮下注射后吸收很不规则,不同注射部位胰岛素的吸收可有差别,腹壁吸收最快,上臂外侧比股前外侧吸收快;不同病人吸收差异很大,即使同一病人,不同时间也可能不同。胰岛素吸收到血液循环后,只有5%与血浆蛋白结合,但可与胰岛素抗体相结合,后者使胰岛素作用时间延长。主要在肾与肝中代谢,少量由尿排出。 【适应证】1.Ⅰ型糖尿病。2.Ⅱ型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况,以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等。3.糖尿病酮症酸中毒,高血糖非酮症性高渗性昏迷。4.长病程Ⅱ型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低,经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者,Ⅱ型糖尿病具有口服降糖药禁忌时,如妊娠、哺乳等。5.成年或老年糖尿病病人发病急、体重显著减轻伴明显消瘦。6.娠糖尿病。7.继发于严重胰腺疾病的糖尿病。8.对严重营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬变初期可同时静脉滴注葡萄糖和小剂量胰岛素,以促进组织利用葡萄糖。 【用法用量】1.皮下注射一般每日三次,餐前15~30分钟注射,必要时睡前加注一次小量。剂量根据病情、血糖、尿糖由小剂量(视体重等因素每次2~4单位)开始,逐步调整。1型糖尿病患者每日胰岛素需用总量多介于每公斤体重0.5~1单位,根据血糖监测结果调整。2型糖尿病患者每日需用总量变化较大,在无急性并发症情况下,敏感者每日仅需5~10单位,一般约20单位,肥胖、对胰岛素敏感性较差者需要量可明显增加。在有急性并发症(感染、创伤、手术等)情况下,对1型及2型糖尿病患者,应每4~6小时注射一次,剂量根据病情变化及血糖监测结果调整。2.静脉注射主要用于糖尿病酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷的治疗。可静脉持续滴入每小时成人4~6单位,小儿按每小时体重0.1单位/kg,根据血糖变化调整剂量;也可首次静注10单位加肌内注射4~6单位,根据血糖变化调整。病情较重者,可先静脉注射10单位,继之以静脉滴注,当血糖下降到13.9mmol/L(250mg/ml)以下时,胰岛素剂量及注射频率随之减少。在用胰岛素的同时,还应补液纠正电解质紊乱及酸中毒并注意机体对热量的需要。不能进食的糖尿病患者,在静脉输含葡萄糖液的同时应滴注胰岛素。 【不良反应】过敏反应、注射部位红肿、瘙痒、寻麻疹、血管神经性水肿。1.低血糖反应,出汗、心悸、乏力,重者出现意识障碍、共济失调、心动过速甚至昏迷。2.胰岛素抵抗,日剂量需超过200

第三十六章胰岛素及口服降应糖药

第三十七章胰岛素及口服降血糖药 一、选择题 A型题 1.胰岛素的药理作用不包括: A降低血糖B.抑制脂肪分解C.促进蛋白质合成D.促进糖原异生 E.促进K+进入细胞 2.关于胰岛素下列叙述不正确的是: A.口服有效 B.酸性蛋白质 C.长效胰岛素不能静滴给药 D.精蛋白锌胰岛素为长效胰岛素 E.主要在肝肾脏灭活 3.下列属于长效胰岛素的药物是: A.精蛋白锌胰岛素 B.珠蛋白锌胰岛素 C.低精蛋白锌胰岛素 D.正规胰岛素 E.以上都不是 4.有关胰岛素对糖代谢的影响正确的是: A.抑制糖原分解 B.抑制糖原异生 C.抑制糖原的合成和贮存 D.减慢葡萄糖的氧化和酵解 E.对餐后血糖无影响 5.治疗尿崩症的降血糖药是: A.格列美脲 B.氯磺丙脲 C.格列吡嗪 D.格列齐特 E.甲苯磺丁脲 6.胰岛素可治疗下列哪种疾病? A.支气管哮喘 B. 糖尿病C.高血压 D.心绞痛 E.心力衰竭 7.接受治疗的Ⅰ型糖尿患者突然出汗心跳加快、焦虑等可能是由于: A.胰岛素急性耐受 B.低血糖反应 C.过敏反应 D.血压升高 E.胰岛素慢性耐受 8.糖尿病患者高渗性昏迷抢救宜选用? A.胰岛素静脉注射 B.胰岛素皮下注射 C.格列齐特口服 D.罗格列酮口服 E.瑞格列奈口服 9.Ⅰ型糖尿病患者应选用: A.二甲双胍 B.格列美脲 C.氯磺丙脲D.胰岛素 E.格列齐特

10.不属于胰岛素不良反应的是: A.低血糖 B.酮血症 C.变态反应 D.脂肪萎缩 E.休克 11.胰岛素口服无效的原因是由于: A.不易吸收 B.易被消化酶破坏 C.生物利用度低 D.易在肝脏代谢 E.显效较慢 12.磺酰脲类药物引起较严重的不良反应是: A.嗜睡 B.粒细胞减少 C.胃肠道反应 D.持久性的低血糖反应 E.过敏反应 13.具有胰岛素抵抗的患者宜选用: A.正规胰岛素 B.双胍类药物 C.胰岛素增敏剂 D.硫脲类药 E.α-糖苷酶抑制剂 14.以下药物在治疗糖尿病时没有胃肠道反应的是: A.双胍类 B.磺酰脲类 C.噻唑烷酮类 D.胰岛素 E.α-糖苷酶抑制剂 15.下列哪种药物对胰岛功能丧失的糖尿病患者无效? A.格列齐特 B.瑞格列奈 C.阿卡波糖 D.胰岛素 E.甲福明 16.酮症酸中毒的糖尿病患者宜选用? A.格列齐特 B.瑞格列奈 C. 阿卡波糖 D.胰岛素 E.罗格列酮 17.对正常人血糖水平无影响的药物是: A.甲福明 B.格列齐特 C.瑞格列奈 D.格列本脲 E.胰岛素 18.下列有关瑞格列奈的叙述错误的是: A.禁用于糖尿病肾病患者 B.适用于2型糖尿病患者 C.是一种促胰岛素分泌剂 D.促进储存的胰岛素分泌 E.可以模仿胰岛素的生理性分泌 19.单用饮食控制无效肥胖的轻型糖尿病患者最好选用: A.甲福明 B.氯磺丙脲 C.阿卡波糖 D.格列本脲 E.胰岛素 20.下列何种药物有抗利尿作用? A.双香豆素 B.保泰松 C.吲哚美辛 D.肾上腺素 E.氯磺丙脲 21.胰岛素增敏剂曲格列酮的严重不良反应是: A.肝毒性 B.消化性溃疡 C.肾中毒 D.低血糖 E.骨髓抑制

胰岛素及口服降糖药

1.精蛋白生物合成人胰岛素注射液(笔芯):(诺和灵N;中效胰岛素;NPH)3mL::300U/支:皮下注射,不可静注,剂量因人而异,成人所需胰岛素参考量为:每天每公斤0.5-1.2国际单位,建议患者在使用时进行血糖监测。起效时间1.5小时,持续时间最多24小时。 2.精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混30R)(笔芯):诺和灵30R笔芯)3mL: 300U/支:用法同上。 3.生物合成人胰岛素注射液(诺和灵R;速效胰岛素)10mL: 400U/支皮下注射,不可静注,剂量因人而异,成人所需胰岛素参考量为:每天每公斤0.5-1.2国际单位,建议患者在使用时进行血糖监测。起效时间,0.5小时之内,持续时间约8小时。 4.生物合成人胰岛素注射液(笔芯)(诺和灵R笔芯;速效胰岛素)3mL: 300U/支,治疗同上。 5.甘精胰岛素注射液(笔芯)(来得时笔芯)3mL: 300U/支,用量:每天傍晚注射一次,注射剂量因人而异。最大单次注射剂量40单位用法:切勿静脉注射,注射部位:腹部.三角肌或大腿皮下。 6.门冬胰岛素注射液(特充)(诺和锐)3mL: 300U/支,用法:本品比可溶性人胰岛素起效更快,持续作用时间更短。由于快速起效,所以一般须紧邻餐前注射。如有必要,可于餐后立即给药。 本品剂量因人而异,应由医生根据患者的病情决定,一般应与中效胰岛素或长效胰岛素合并使用,至少每日一次。胰岛素需要通常为每公斤体重每日0.5~1.0U,在和进餐相关的治疗中,50%~70%的胰岛素需要由本品提供,其他部分由中效胰岛素或长效胰岛素提供。本品可在腹壁、大腿、上臂三角肌或臀部皮下注射。为防止脂肪萎缩,应在注射区域内轮换注射点。腹壁皮下注射用后,10~20分钟内起效,最大作用时间为注射后1~3小时,降糖作用可持续3~5小时。 本品用于皮下注射或用于胰岛素泵做连续皮下胰岛素输注治疗。本品也可在医生的严格监察下进行静脉注射。 静脉给药:用100U/ml的门冬胰岛素与0.9%氯化钠、5%或10%葡萄糖及40mmol/l氯化钾的聚丙烯输液包来配制浓度为0.05U/ml~1.0U/ml的输液用液体,在室温下可稳定保持24小时。在进行胰岛素输注时应同时监测患者血糖水平。 7.门冬胰岛素注射液(笔芯)(诺和锐)3mL: 300U/支,用法同上。 8.门冬胰岛素30注射液(笔芯)(诺和锐30)3mL: 300U/支,本品的用量因人而异,应由医生根据患者的病情来决定。本品比双时相(预混)人胰岛素起效更快,所以一般需紧邻餐前注射。必要时可在餐后立即给药。本品绝不能经静脉给药。胰岛素需求量通常为每公斤体重0.5~1.0U,可全部或部分来自本品。对有胰岛素抵抗的患者(如:肥胖原因),其每日需要量会更高;对仍有残余内源性胰岛素分泌的患者,其每日需要量可更少。本品经皮下注射,不畏可选择大腿或腹壁。如方便,也可选择臀部或三角肌区域,注射点应在同一注射区域内轮换。像所有胰岛素一样,剂量、注射点、血流、温度及运动量均会影响作用时间。肾功能或肝功能不全时,通常患者对胰岛素的需要量会减少。 9.门冬胰岛素30注射液(特充)(诺和锐30)3mL: 300U/支,用法同上。 10.精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(50R)(笔芯)(优泌乐50)【赖脯胰岛素50% 精蛋白锌赖脯胰岛素50%】3mL: 300U/支,使用剂量须由医生根据患者病情而定。可在餐前即时注射。必要时,也可在饭后立即注射。只能以皮下注射方式给药。在任何情况下,都不能采取静脉输注方式给药。皮下注射的部位为上臂、大腿、臀部及腹部。应轮换注射部位,每个注射部位每月注射不能超过一次。 11.精蛋白锌重组赖脯胰岛素混和注射液(25R)(笔芯)(优泌乐25)【赖脯胰岛素25% 精蛋白锌赖脯胰岛素75%】使用剂量须由医生根据患者病情而定。可在餐前即时注射。必要时,也可在饭后立即注射。只能以皮下注射方式给药。在任何情况下,优泌乐25都不能采取静脉输注方式给药。皮下注射的部位为上臂、大腿、臀部及腹部。应轮换注射部位,每个注射部位每月注射不能超过一次。皮下注射时须小心谨慎,不可将药液注入血管中。注射完毕后,不要挤压与按摩注射部位。必须教育患者正确使用注射器。对于不同个体或同一个体的不同时间,胰岛素的作用时间不尽相同。因此,和其他胰岛素制剂一样,优泌乐25的作用时间随注射剂量、注射部位、血供情况、体温及运动会有所改变。本品与其它胰岛素制剂混合使用的研究尚未进行。在配伍禁忌的研究中,优泌乐25不能和其他药物混合。 口服降糖药 1.盐酸二甲双胍片(格华止) 0.5g*20片/,1. 本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖 的2型糖尿病;2. 对于1型或2型糖尿病,本品可与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生;3. 本品也可与磺脲类口服降血糖药合用,具协同作用。本品应从小剂量开始使用,根据病人状况,逐渐增加剂量。通常本品的起始剂量为0.5g,每日二次;或0.85g,每日一次;随餐服用。可每周增加0.5g,或每2周增加0.85g,逐渐增加至每日2g,分次服用。成人最大推荐剂量为每日2550mg。对需进一步控制血糖的患者,剂量可以加至每日2550mg(即每次0.85g,每天三次)。每日剂量超过2g时,为了更好的耐受,药物最好随三餐分次服用。 2.盐酸二甲双胍肠溶片(君士达新)0.25g*48片/瓶,用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高

胰岛素及口服降糖药的基本知识

胰岛素及口服降糖药的基本知识 任务三胰岛素及口服降糖药的基本知识 学习目标 知识目标 (1)掌握胰岛素的作用、作用机制、应用及不良反应; (2)熟悉磺酰脲类及双胍类的作用、作用机制、应用和不良反应; (3)了解几种胰岛素制剂、α-葡萄糖苷酶抑制药和其他新型降糖药的作用特点。 能力目标 (1)能为糖尿病患者合理选用降糖药,及时处理药物不良反应; (2)能说出口服降糖药的作用特点、主要不良反应表现及处理方法。 案例引导 近年来,糖尿病患者数量明显增加,应熟悉治疗糖尿病的药物,掌握胰岛素的作用、应用及其不良反应带来的后果及处理方法。应熟悉磺酰脲类及双胍类的作用、应用和不良反应及处理方法。 案例分析:患者,男,18岁。患者于7年前出现口渴、多饮,每天饮水4500 mL,尿频,量多,基本与日饮水量相当,多食易饥,每餐进食约400g。当地医院检查空腹血糖 12.9mmol/L,尿酮体(+++),给予胰岛素治疗。一周前因情绪变化上述症状加重,实验室检查:空腹血糖18.9mmol/L,甘油三酯2.69mmol/L。后换用人胰岛素治疗,症状缓解。本案例为胰岛素抵抗患者,需换用其他制剂或增加胰岛素剂量缓解病情。 糖尿病(diabetes mellitus,DM)是一组以慢性高血糖为主要特征的代谢内分泌病。其发病率持续上升,已成为全世界发病率和死亡率最高的5种疾病之一。临床上糖尿病可分为以下几种类型。①1型糖尿病(insulin-dependent diabetes mellitus,IDDM,胰岛素依赖型):胰岛β细胞破坏,引起胰岛素绝对缺乏。多见于青少年,大多发病较快,病情较重,症状明显且严重,有酮症酸中毒倾向。②2型糖尿病(non-insulin-dependent diabetes mellitus,NIDDM,非胰岛素依赖型):病因复杂,与遗传、环境等因素有关。患者有胰岛素抵抗和胰岛素分泌缺陷,血中胰岛素水平可正常或升高。多见于成年肥胖者,发病缓慢,病情相对较轻。③特殊类型糖尿病。④妊娠期糖尿病。目前,糖尿病的治疗普遍采用“五驾马车”综合治疗原则,即糖尿病知识教育、饮食治疗、运动治疗、药物治疗及血糖监测。在饮食治疗和运动治疗的基础上应用降血糖药物控制高血糖、纠正代谢紊乱及防止并发症的发生。1型糖尿病必须用胰岛素治疗,并终生替代;2型糖尿病经8~12周正规饮食治疗和运动治疗,若仍未达到满意的血糖控制,应开始药物治疗。可采用口服降糖药,也可使用胰岛素,还可联合使用。糖尿病药物治疗的目的:控制血糖,减少并发症,提高患者的生活质量,延长寿命。 一、胰岛素(insulin,ins)

胰岛素和口服降血糖药

胰岛素和口服降血糖药 一、最佳选择题 1、阿卡波糖降糖作用机制是 A、促进胰岛素释放 B、促进组织摄取葡萄糖 C、抑制α葡萄糖苷酶 D、增加肌肉对胰岛素的敏感性 E、降低糖原异生 2、阿卡波糖属于 A、双胍类口服降糖药 B、α葡萄糖苷酶抑制药 C、磺酰脲类降糖药 D、胰岛素的长效抑制剂 E、非口服类降糖药 3、下列描述中,哪一项不是胰岛素的不良反应 A、低血糖 B、过敏反应 C、酮症酸中毒 D、胰岛素抵抗 E、脂肪萎缩 4、下列关于胰岛素作用的描述,哪一项是错误的 A、加速葡萄糖的氧化和酵解,促进糖原合成和贮存 B、抑制糖原的分解和异生 C、促进脂肪合成并抑制其分解 D、增加蛋白质的合成,抑制蛋白质分解 E、减少氢基酸的转运 5、胰岛素与磺酰脲类共同的不良反应是 A、胃肠道反应 B、粒细胞缺乏 C、胆汁淤积性黄疸 D、低血糖 E、过敏反应 6、有降血糖及抗利尿作用的药物是 A、甲苯磺丁脲 B、格列吡嗪 C、苯乙双胍 D、二甲双胍 E、氯磺丙脲 7、双胍类降血糖作用机制是 A、抑制胰高血糖素的分泌 B、刺激胰岛B 细胞 C、增强胰岛索的作用 D、促进葡萄糖的排泄

E、抑制糖原异生,促进组织摄取葡萄糖 8、磺酰脲类降血糖作用环节是 A、直接刺激胰岛细胞释放胰岛素,使内源性胰岛素增加 B、可增强外源性胰岛素的降血糖作用 C、增加葡萄糖的转运 D、抑制糖原的分解和异生 E、对胰岛功能完全丧失者也有效 9、直接刺激胰岛B 细胞释放胰岛素的降血糖药是 A、二甲双胍 B、苯乙双胍 C、阿卡波糖 D、甲苯磺丁脲 E、甲硫氧嘧啶 10、胰岛素对糖代谢的影响主要是 A、抑制葡萄糖的转运,减少组织的摄取 B、抑制葡萄糖的氧化分解 C、增加糖原的合成和贮存 D、促进糖原分解和异生 E、抑制葡萄糖排泄 11、属于餐时血糖调节剂的口服降血糖药是 A、格列本脲 B、瑞格列奈 C、二甲双胍 D、阿卡波糖 E、罗格列酮 12、用于有胰岛素抵抗者的口服降血糖药是 A、格列本脲 B、格列齐特 C、二甲双胍 D、阿卡波糖 E、罗格列酮 13、用于降低餐后血糖的是 A、格列本脲 B、格列齐特 C、二甲双胍 D、阿卡波糖 E、罗格列酮 14、磺酰脲类降血糖的作用机制正确的是 A、刺激胰岛β细胞释放胰岛素 B、抑制肝糖原异生 C、抑制葡萄糖的吸收 D、抑制低聚糖分解为单糖 E、对正常人血糖也有明显影响 15、糖尿病病人术后早期宜选用下列哪种降血糖药物

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