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苦参碱Matrine

苦参碱Matrine
苦参碱Matrine

苦参碱Matrine

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植物来源

:豆科植物苦参Sophora flavescens Ait的干燥根。

英文名称:Matrine

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别名

:母菊碱

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苦参的生物学基本特性.

中文科名(Family Name):豆科(leguminous plants)

来源品名(Botanical Origin):苦参Sophora japonica (kushen,Sophora flavesc ens Ait.);Lighiyellow Sophora Root;豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的根。

其他来源:山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alope curoides地上部分

一般中文名:苦参(Sophora japonica (kushen));sophoraal opecuraidesl;So phora flavescens Ait.

学名:Sophora japonica

英文名:(英)Sophora japonica(kushen),Sophora alopecuroides L.;Radix S ophorae Flavescentis

中文别名:别名苦甘草、苦参草、苦豆根,西豆根,苦平子,野槐根、山槐根、干人参、苦骨。

中文品名:苦参提取物Lighiyellow Sophora Root P.E.:苦参碱(Matrine,C15H2 4N2O)98%HPLC

中文品名:苦参提取物Lighiyellow Sophora Root P.E.:氧化苦参碱(苦参素)(ox ymatrine,C15H24N2O2)98%HPLC

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化学成分:

国外早在30年代初苏联开始研究,国内开始于1972年,国内外研究的重点均放在生物碱上,目前国内自苦参植物中提取、分离、鉴定的生物碱主要有氧化苦参碱(oxymatrine,C15H24N2O2),苦参碱(Matrine,C15H24N2O),异苦参碱(Iosmatrine,C1

5H24N2O),羟基苦参碱(sophor-anol),槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O)、氧化槐果碱(N-oxysophocarpine,C15H22N2O2),槐胺碱、槐啶碱(Sophoridine,C15H24N2O)、苦豆碱(Aloperine),金雀花碱(sparteine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(anagyrine),膺靛叶碱(bap-iifoline)、脱氢苦参碱(sophocarpine),d-苦参碱(d-Matri ne),d-异苦参碱(d-isomatrine),d-氧化苦参碱(d-Oxymatrine),l-臭豆碱(l-Anagyrine),l -甲基金花碱(l-Methyleytisine),l-穿叶赝靛碱(Baptifoline),苦参啶(kurarid-in),槐醇(So phoranol, C15H24N2O2),氧化槐醇碱(SophoranholN-oxide,C15H24N2O3),N-甲基

野靛碱(N-methylcytisine,C12H16N2O),等生物碱。

黄酮类化合物:苦参所含黄酮类化合物多为二氢黄酮及二氢黄酮醇类,亦有黄酮,异黄酮,查尔酮等,从总黄酮分离的黄酮类化合物见下表:去甲苦参酮(降苦参酮,norkurarinone,C25H28O6)、苦参啶醇(kuraridinol),苦参醇(kurarinol),新苦参醇(n eo-kurarinol),去甲苦参醇(norkurarinol),异苦参酮(isokurarinon,C26H30O6);高丽槐素(maackiain,C16H12O5);4-甲氧基高丽槐素(4-methoxy-maackiain,C17H14O 6);三叶豆紫檀甙(trifolirhizin,C22H22O10);降脱水淫羊藿素(nor-anhydroicaritin,C 20H18O6);槐属二氢黄酮B(sophoraflavanone B,C20H20O5);芒柄花素(formoron etin,C16H12O4);黄腐醇(Xanthohumol),异黄腐醇(Isoxanthohunol),3,4`5-三羟-7-甲氧-8-异戊烯基山柰酚(3,4`5-Tri-7-Meth-8-prenylkeamferol;)等。茎、叶含木犀草素-7-葡萄糖甙(Luteolin-7-glucoside).

脂肪酸和挥发油:从苦参中已鉴定出20种脂肪酸成份,主要为不饱和脂肪酸,其含量占脂肪酸总量的72.79%,其中亚油酸相对含量为48.95%,苦参挥发油已鉴定出47个成份。

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苦参与近似植物广豆根的区别:

广豆根描述

广豆根:Radix Sophorae Subprostrata

药材名:广豆根Subprostrate Sophora Root

植物别名:山豆根、小黄连。

来源名称:为豆科物柔枝槐sophora subprostrata Chun et T.Chen的根。

植物形态:灌木,高1~2m。羽状复叶互生,小叶11~17,卵形或长圆状卵形,长1~2.5cm,宽0.5~1.5cm,顶瑞一小叶较大,上面疏生短柔毛,下面密生灰棕色短柔毛;小叶柄短,被毛。总状花序顶生及腋生,有毛;花萼阔钟形;花冠蝶形,黄白色;雄蕊10;子房密生柔毛,花柱弯曲,柱头上簇生长柔毛。荚果连珠状。花期5~6月,果期7~8月。

生长分布:生于石灰岩山地或岩石缝中。主产广西。

生物性状:根茎呈不规则结节状,顶端残留茎基或茎痕,下面着生根数条。根长圆柱形,略弯曲,长10~35cm,直径0.3~1.5cm;表面棕色至棕黑色,有纵皱纹及横长皮孔。质坚硬,断面皮部淡棕色,木部黄白色。微有豆腥气,味极苦。

广豆根主要化学成分:含苦参碱(matrine),氧化苦参碱(0xymatrine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(Anagyrine),广豆根素(Sophoranone),环广豆根素(Sophoranochromene),广豆根酮(sophoradin),紫檀素(pterocarpine),高丽槐素(maac kiain)等。

苦参和广豆根的成分共性:均含有如下生物碱:含苦参碱(matrine),氧化苦参碱(0 xymatrine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(Anagyrine).

苦参碱和氧化苦参碱(Matrine and oxymatrine)是两种从苦豆子根部发现的生物碱,主要植物来源为苦参(Sophora japonica (kushen)),也可以从其他的植物中提取,比如山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alopecuroides地上部分。苦参碱在1958年首次被分离和确认,是一类独特的生物碱(喹里西啶生物碱,也称羽扇生物碱tetracyclo-quinolizindine alkaloids),(查看Figure 1) 存在于Sophor a类植物中,主要用来治疗癌症,病毒性肝炎,心脏病(例如病毒性心肌炎),以及皮肤病牛皮癣和湿疹(psoriasis and eczema).

苦参素(Matrine,Sophocarpidine)是氧化苦参素碱(Oxymatrine)和极少量氧化槐

果碱的混合物。

苦参碱Matrine(Sophocarpidine):本品系从豆科属植物苦参(Sophora flavesce ns Ait.)或平科植物广豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中分离出来的

生物碱。

性状:甘参碱是白金雀儿碱(lupanine)的异构体,有四种形态:

a-苦参碱为针状或柱状结晶,熔点为76度;

B-甘参碱为斜方晶状Prismatic crystal ,熔点为87度;

r-苦参碱为液体,沸点为223度;

&-苦参碱是柱状结晶,熔点为84度。

常见的是a-苦参碱,苦参碱能溶于水、笨、氯仿、甲醇、乙醇,微溶于石油醚。

氧化苦参碱分子式为C15H24N2O2.H2O,分子量为282

氧化苦参碱(Oxymatrine):本品系从豆根槐属植物苦参(Sophra flavescens Ait.)或豆科植物广豆根(Sophora subprostrata chrn et T.Chen)中分离出来的生物碱。性状:熔点207度,水合物熔点162-163度。溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、笨,难溶于乙醚。

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苦参的用途和功能:

苦参的西方用途:苦豆子sophora植物的原植物和热水粗提物在西方应用历史已经有25年了。最初含有20%氧化苦参碱和苦参碱的苦豆子生物碱提取物由窗同药物研究所引进西方市场,形式为氧化苦参碱片in tablet form under the name Oxym atrine,1998年上市。其使用并无任何副作用。在中国,苦参生物碱通常采用注射形式,但在西方不接受该方法,而是采用口服形式。口服后,大部分的氧化苦参碱被转

化成了苦参碱;而如果需要氧化苦参碱的高血液浓度,则必须依靠注射。但是临床试验中氧化苦参碱的疗效是否好于苦参碱不得而知。中国的研究者们也使用片剂的苦参生物碱,效果似乎和注射差不多。苦参也可以作为中药煎服。

苦参中含有大量的生物碱,其中含量最高的是苦参碱和氧化苦参碱,加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以氧化苦参碱的形式存在),同时还有其他的相近的生物碱:其中主要是槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O),还含有少量的槐醇sopho ranol,槐胺sophoramine,槐啶碱(Sophoridine)allomatrine, 异苦参碱(Iosmatrine)等

其他生物碱成分。(see Figure 2).这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现。[编辑本段]

作用

1.利尿作用: 苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射,皆可产生利尿作用,尿量增加前既有盐分排出之增多。但实验中所用家兔之数目较少,又未叙述饮水控制之情况,因而有人认为需进一步研究.

2.抗病原体作用:

煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%),水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。

3.其他作用:

苦参碱注射于家兔,发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙,初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死;其痉挛的发作,恐系起因于脊髓反射。对家兔的最小致死量为0.4克/公斤.

4.氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应.

氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。

中国的临床医学研究报道:苦参素注射液治疗了64例慢性乙型肝炎患者并与a-

干扰素进行了比较,苦参素治疗3个月(600mg次/日×45日,然后400mg次/日×45日)后,慢性肝炎的一般羡如乏力、纳差和腹胀消失比例均在90%左右,部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别是非曲直2.63%和38.1%)。另外对外周血白细胞减少和血小板减少尚有一定的升高作用。对肝功能的改善作用良好,而丙氨酸转氨酶(AL T)和血清总胆红素(SB)的复常率达81.6%和69.9%,HBeAg和HBV DNA阴转率(N egative Change Rate)分别为44.4%和45.3%,而干扰素治疗后HBeAg和HBV D N A阴转率分别为46.0%和48.0%,苦参素与a-干扰素相比并无差异,表明苦参素注射液治疗慢性乙型病毒性肝炎的疗效比较理想。本研究中,整个疗程中除少数患者肌注局部有轻度疼痛外,未见其它不良反应,表明苦参素注射液有安全性,此研究仅是近期疗效,究竟其远期疗效如何,尚待作进一步研究。

中国的临床医学研究显示:苦参素每日一次,每次肌注600mg39例乙型肝炎患者治疗12周后,HBeAg和HBV DN A阴转率分别为44.4%和50.0%,肝功能ALT和

AST治疗后有明显改善,其总有效率为70.0%,结果显示苦参素有抗HBV及降酶作用。同时有良好的安全性和耐受性,无毒副反应。

Another Case:传染病医院报道:苦参素治疗42例慢性乙型肝炎患者,结果显示,苦参素治疗后一般症状如纳减、乏力的复常率为94.4%,肝区痛及腹胀的复常率为1 00%。部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别为30.0%和30. 3%),对外周血红蛋白、白细胞及血小板的减少,有一定的升高作用。苦参素对ALT、AST、SB的复常率为71.4%、61.9%、和100% HBeAg和HBV DN A阴转率分别为50%和30. 8%,与对照组相比具有显著性差异.

苦参素各种制剂均可以改善慢性乙型肝炎病人的肝功能,提高HBeAg和HBV DNA阴转率,停药后仍有持久疗效。

苦参素除了有抗HBV作用外,近来初步研究亦显示其对HCV亦有抑制作用。

中国的临床实验结果:用苦参素每日一次,每次600mg肌注治疗17例慢性HC V感染患者,经治疗后血清HBV DN A转阴8例47.1%。对照组18例患者血清HB V DN A转阴1例(5.6%)。两组比较有显著性差异,苦参素治疗组治疗后第1、2个月末血清ALT复常率均高于对照组,结果表明苦参素有抑制HCV增殖的作用,其H BV DN A转阴率接近国外重组成a-2b干扰素.因此,苦参素有望成为抗HCV的有效手段之一。

从目前的研究推测苦参素抗HBV和HCV作用机理可能为:

1)氧化苦参碱诱导细胞内某种物质(如干扰素等细胞因子)的产生,从而加强了H BV和HCV基因产物的降解;

2)氧化苦参碱的化学结构与嘌呤的结构类似,它在细胞或体内可干扰HBV和H CV机理还有待于深入讨研究。

6. 抗肝纤维作用Against Liver Fibrosis

氧化苦参碱能抑制胶原活动度和防治肝纤维化

中国的临床实验结果:采用四氯化碳(CCL4)造成大鼠慢性肝损伤纤维化模型,同时采用Oxy防治,并动态观察血清丙氨酸转移酶(ALT)、IV型胶原(IV-C)、透明质酸(H A)、肿瘤坏死因子(TNF-α)的水平以及肝脏组织病理变化,通过计算机图象分析系统,分析肝内纤维组织增生情况,结果表明,Oxy治疗组血清ALT、IV-C、HA、TNF-α水平和肝组织内炎症活动度以及纤维组织增生程度均低于模型组,且大剂量治疗组又低于小剂量治疗组,表明Oxy有减轻肝脏炎症活动度,抑制肝内胶原合成及抗肝纤维化作用。

中国的临床实验结果:以NIH3T3成纤维细胞为靶细胞,应用MTT法、Norther n blot杂交及免疫细胞化学技术,研究发现当Oxy浓度大于62.5 ug/ml时,成纤维细胞增殖活性受到明显抑制,并呈剂量依赖性,受抑制的细胞体积小、细胞质少,多呈梭状或圆形,细胞核小,处于核分裂期细胞少。Oxy并能明显抑制成纤维细胞III

型前胶原mRNA及转化生长因子(TGF-β1)的表达,提示以上发现可能是Oxy抑制肝纤维化的机理之一。

7. 对免疫系统的调节作用

关于氧化苦参碱对免疫功能的影响,有不同的报道。一般认为,它是一种双向免疫调节剂,在其低浓度时可刺激淋巴细胞增殖,高浓度时则抑制之。但总的来说,以免疫抑制作用为主。

临床实验表明:有研究发现氧化苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用,表明氧化苦参碱有可能成为防治肿瘤转移的治疗药物。

8、其它方面:

氧化苦参碱抗过敏、抗炎作用:

氧化苦参碱具有抗过敏、抗炎作用:能调节免疫和升高白细胞。近年有研究发现Oxy和苦参碱Mat有抗过敏作用,可抑制炎症介质的释放,可调节小鼠和大鼠腹腔肥大细胞组织胺释放,可有效抑制IgE交联及组胺、白三烯等介质释放,并具有稳定细胞膜作用。另有报道Oxy 100 mg?;kg-1可提高肝微粒体细胞色素P450含量,可激活细胞膜上的腺苷酸环化酶,从而提高细胞内cAMP水平,Oxy 100 mg/kg时对大鼠产生强烈的利胆作用,这种作用可能同升高细胞内钙水平有关。Oxy对免疫系统细胞增殖的影响同细胞状态密切相关,升高白细胞作用及抑制自身免疫可应用于自身免疫性肝炎及白细胞及血小板减少的治疗。

9、苦参碱在农业上的应用:

苦参碱是由中草药苦参的根、茎、叶果实经乙醇等有机溶剂提取制成的,是生物碱,一般为苦参总碱,成分主要有苦参碱,氧化苦参碱、槐果碱,氧化槐果碱、槐定碱等,以苦参碱、氧化苦参碱的含量最高。苦参碱是天然植物农药,害虫一旦触及本药,即麻痹神经中枢,继而使虫体蛋白质凝固,堵死虫体气孔,使害虫窒息而死,本品对人畜低毒,是广谱杀虫剂,具有胃毒和触杀作用。符合农业可持续发展方向,目前国内苦参碱制剂有0.3%苦参碱水剂、0.8%苦参碱内酯水剂、1%苦参碱溶液、1. 1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱粉剂等,这些植物源药剂已应用在防治蔬菜、果树、茶叶、烟草等作物一些害虫取得良好防效。

对蔬菜刺吸式口器昆虫蚜虫、鳞翅目昆虫菜青虫、茶毛虫、小菜蛾,以及茶小绿叶蝉、白粉虱等都具有理想的防效。另外对蔬菜霜霉、疫病、炭疽病也有很好的防效。值得关注开发。

关键词:无公害杀虫剂,苦参碱,防治效果,杀虫作用,韭蛆

作者:郑方强,刘忠德,裴翠花

概述:用植物杀虫刑苦参碱和低毒化学杀虫剂毒死蜱、辛硫磷对韭菜重要害虫韭蛆进行了室内和田间药效试验.结果表明,3种杀虫刑具很好的杀虫效果.室内研究表明,苦参碱对韭蛆的消化系统、神经系统和内分泌系统均产生明显的影响.

苦参碱是由中草药苦参的根、茎、叶果实经乙醇等有机溶剂提取制成的,是生物碱,一般为苦参总碱,其成分主要有苦参碱,氧化苦参碱、槐果碱,氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱,以苦参碱、氧化苦参碱的含量最高。

苦参碱是天然植物农药,害虫一旦触及本药,即麻痹神经中枢,继而使虫体蛋白质凝固,堵死虫体气孔,使害虫窒息而死,本品对人畜低毒,是广谱杀虫剂,具有胃毒和触杀作用,植物源农药开发应用,无疑壮大了生物农药队伍,符合农业可持续发展方向,目前国内苦参碱制剂有0.3%苦参碱水剂、0.8%苦参碱内酯水剂、1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱粉剂等,这些植物源药剂已应用在防治蔬菜、果树、茶叶、烟草等作物一些害虫取得良好防效,如江苏南通神雨绿色药业有限公司研制的植物源杀虫剂"神雨一号",(LS20011279),通用名为0.8%苦参碱内酯水剂,经上海市蔬菜科技站2000年9-10月试验,防治菜青虫用500-1000倍液,药后一天平均防效达91.9-96.3%,经云南省农科院植保所2000年9月试验,用850-1200倍液对茶毛虫的防效第5天达80%以上,经中国农科院茶科所2000年 10月试验,防治茶小绿叶蝉,用500倍和1000倍液,药后1 天防效分别达96.3%和89.8%,该药经福建省几个县市试验,也取得良好防效,表明该药对蔬菜蚜虫、菜青虫、茶毛虫、茶小绿叶蝉等防效较理想。

生物农药:0.3%苦参碱

中国农资网2008年7月15日11:39 【大中小】

一、产品特点

1、本品由多种传统中草药和自然植物配制而成。属长效性绿色环保有机杀虫剂,喷洒后即对害虫产生

呼吸抑制作用,使害虫无继续危害作物能力,24小时对害虫击倒率达95%以上。

2、不易产生抗药性:长期使用实践证明,害虫对0.3%苦参碱水剂不产生任何抗药性,与其他农药无交互抗性,对使用其他农药产生抗性害虫防效仍佳。

3、安全性:对人、畜安全,对天敌无伤害,无三致和三废,在生物体内无积累和残留,药效期长,持效期10—15天。

4、具有'一药三效'的作用。产品不仅具有优良的杀虫、杀螨作用,且对真菌有一定的抑制或灭杀作用。

同时含有植物生长所需的多种营养成分,能够促进植物生长,达到增产增收。

5、广谱性:本产品杀虫谱广,尤其针对蔬菜、茶树、果树及大田作物常见的菜青虫、斜纹夜蛾、甜菜

夜蛾、蚜虫、茶尺蠖、蓟马、小绿叶蝉、粉虱等,有效率达95%以上。

二、注意事项

1、本品稀释倍数初发期为1000-1500倍,盛发期为800-1000倍。

2、勿与碱性农药或杀菌剂混用。

3、使用时应全面、均匀地喷施植物全株。

4、降雨前不宜施用产品,最佳用药时间在上午十点前或下午五点后。

5、勿让儿童接触,注意防止误食,误入眼内用清水冲洗。

6、建议稀释用二次稀释法,应摇匀,稀释后勿保存。

7、置于阴凉,干燥处存放,避光、避高温贮存,注意防火。

8、本品不能作为专性杀菌剂使用。

浅谈山豆根的临床应用

浅谈山豆根的临床应用 目的:探讨山豆根的药理作用与临床应用以及毒副作用。方法:通过《开宝本草》、《本草经疏》、《经验方》、《中药材手册》等医书整理并归纳。结果:总结从山豆根的来源,化学成分及药理作用临床应用毒副作用及注意事项等。结论:对山豆根进行了系统的研究,有助于扩大山豆根临床应用范围。进一步了解临床新的用途。 标签:山豆根;应用;毒性 近年来临床时有山豆根中毒报道,临床应用从单一的呼吸道感染扩大到肺热咳喘、湿热黄疸、癌肿、钩端螺旋体病及肝炎等,笔者近期对山豆根进行了系统的研究,现汇报如下,以资借鉴。 1 山豆根的来源历史 山豆根主要产于广西、广东等地,为豆料植物的根茎,别名有苦豆根、北大豆根、黄结。该药最早记载于《开宝本草》功效有“注解清药毒、止痛、消癌肿痛。《图经本草》称其解咽喉肿痛、《本草经疏》谓其解毒清热之上药、《本草正义》对其做了全面论述认为“苦寒降泄”其味甚厚、故能解毒而疗疮疡之肿痛,兼能杀虫治黄,皆为大热之实证为宜。今人专以治咽喉肿痛,则直折火毒之上炎,亦惟实热闭塞者,始为合宜、本品属全国性同名异物混乱品种之一。国内一些地方尚以豆料木蓝等植物的根称为山豆根。 2 山豆根的化学成分与药理作用 山豆根主要含黄酮化合物及生物碱,以氧化苦参碱,苦参碱为主以及少量山豆根碱金雀花碱、臭豆碱。黄酮化合物包括柔枝槐素柔枝槐酮素等,现代研究山豆根中广豆根总碱可使心率回快、增强心肌收缩力、大剂量可减慢心率同时显著增加冠脉流量,其所含氧化苦参碱在有氧状态下与LA-795细胞接触后5小时,细胞存活曲线随药物浓度增在乏氧状态下,同时抗放化疗抗拒和防止肿瘤转移复发。所含槐果碱,通过动物实验肿瘤S-180,子宫颈癌U44及淋巴肉瘤1号,均有抑制作用。苦参碱对结核杆菌、霍乱弧菌,麻风杆菌真菌及钩端螺旋体等有杀灭与抑制作用。 3 临床应用与新用 本品主归心、肺、胃经,性苦寒利咽消肿,功善清热解毒,为治咽喉肿痛之要药。山豆根丸《仁斋指方》、以山豆根配板蓝根、土茯苓、射干等组成的二根汤具有清热解毒、消肿利咽之功,本品可入胃经,苦寒而可清胃火,对口舌生疮、牙龈肿痛煎汤簌口即有效。尚有其它用法如《本草纲目》以橘皮汤调下山豆根三钱可治霍乱吐泻;豆根散热酒调服可治寸白虫、山根末、油调涂在两太阳穴,治头风热肿等。

苦参碱Matrine

苦参碱Matrine [编辑本段] 植物来源 :豆科植物苦参Sophora flavescens Ait的干燥根。 英文名称:Matrine [编辑本段] 别名 :母菊碱 [编辑本段] 苦参的生物学基本特性. 中文科名(Family Name):豆科(leguminous plants) 来源品名(Botanical Origin):苦参Sophora japonica (kushen,Sophora flavesc ens Ait.);Lighiyellow Sophora Root;豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的根。 其他来源:山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alope curoides地上部分 一般中文名:苦参(Sophora japonica (kushen));sophoraal opecuraidesl;So phora flavescens Ait. 学名:Sophora japonica 英文名:(英)Sophora japonica(kushen),Sophora alopecuroides L.;Radix S ophorae Flavescentis 中文别名:别名苦甘草、苦参草、苦豆根,西豆根,苦平子,野槐根、山槐根、干人参、苦骨。 中文品名:苦参提取物Lighiyellow Sophora Root P.E.:苦参碱(Matrine,C15H2 4N2O)98%HPLC 中文品名:苦参提取物Lighiyellow Sophora Root P.E.:氧化苦参碱(苦参素)(ox ymatrine,C15H24N2O2)98%HPLC [编辑本段] 化学成分: 国外早在30年代初苏联开始研究,国内开始于1972年,国内外研究的重点均放在生物碱上,目前国内自苦参植物中提取、分离、鉴定的生物碱主要有氧化苦参碱(oxymatrine,C15H24N2O2),苦参碱(Matrine,C15H24N2O),异苦参碱(Iosmatrine,C1

苦参碱实验

实验一 氧化苦参碱的提取分离和鉴定 一.实验目的与要求 1. 掌握渗漉法的原理、操作与影响因素,了解离子交换树脂的结构、性质及使用方法。 2. 掌握连续回流提取法的原理、特点及仪器的使用方法。 3. 学习粗提物的纯化方法,学会分析纯化过程中所应用的原理。 4. 进一步理解对粗品进行检识的意义及方法。 5. 学习制备性薄层色谱及闪柱色谱的操作,了解色谱条件的选择方法及影响分离度的因素。 二.实验方法 (一)概述 中药苦参是豆科植物苦参(Sophora flavescens Ait)的干燥根,有清热燥湿、杀虫、利尿之功效。苦参在临床上用于杀虫、治疗痢疾、肝炎、荨麻疹、湿疹、气管炎等。药理实验证明苦参总生物碱有抗心律失常及抗癌活性等。苦参中主要含生物碱和黄酮类成分。苦参中主要生物碱有:苦参碱(1)、氧化苦参碱(2)、槐定 (3)、槐果碱(4),结构如图1。氧化苦参碱有抗癌、抗衰老等作用。 氧化苦参碱13C-NMR 数据: 68.7(C-2), 17.0(C-3), 25.9(C-4), 34.3(C-5), 66.6(C-6), 42.4(C-7), 24.4(C-8), 17.0(C-9), 69.1(C-10), 52.8(C-11), 28.3(C-12), 18.5(C-13), 32.7(C-14), 169.8(C-15), 41.6(C-17)。 苦参碱 氧化苦参碱 槐定 槐果碱 表11-1 主要苦参生物碱的理化性质 中英名称 分子式 性状 mp(℃) 旋光 溶解度 N N O

苦参碱(matrine) C15H24N2O 白色针状 结晶 76 +39.11° 易溶于醇、氯仿,溶于 乙醚、苯,难溶于水 氧化苦参碱(oxymatrine) C15H24N2O2白色方晶207-208 +47.7° 易溶于水、乙醇、甲醇、 氯仿,不溶于乙醚、苯 槐定 (sophoridine) C15H24N2O 白色棱晶106-108 槐果碱 (sophocarpine) C15H22N2O 白色棱晶80-81 -29.44°同上从苦参中提取生物碱一般用水、酸水或醇提法,粗提物用树脂法或酸碱法纯化,分离方法多用氧化铝或硅胶柱层色谱。 (二)操作步骤 1.离子交换树脂的预处理 将70g聚苯乙烯磺酸型树脂(交联度3%),放入烧杯中,加200ml 80℃的蒸馏水溶胀30分钟,倾出蒸馏水后加入2mol/L盐酸300ml,充分搅拌,放置半小时(静态转型),后装入树脂柱(2cm×100cm),并使全部酸水溶液通过树脂柱(动态转型),流出液的速度以液滴不成串为宜。后用蒸馏水洗至中性,待用。注意从装柱到洗涤过程中始终保持液面高于树脂床。 2.总生物碱的提取与纯化 称苦参根的粉末200g,加入260ml左右0.5%的盐酸湿润,搅匀,放置20分钟后装入渗漉筒,加入适量0.5%盐酸至下口有溶液流出且筒内无气泡。 将渗漉筒与树脂柱相连,计算渗漉速度。然后以合适的流速开始渗漉和离子交换,实验开始时及每过1小时之后检查渗漉液和交换液的pH值和生物碱反应,并讨论其变化的原因。当生物碱提取完全或树脂完全饱和时终止实验。 停止渗漉后,用蒸馏水洗树脂至中性,倾出水层,将树脂倒入搪瓷盘中,铺平,空气中晾干。 将晾干的树脂称重后放入烧杯中,加14%的氨水湿润(使树脂充分溶胀又无过剩的水),加盖,静置20分钟,装入沙氏提取器,用300ml 95%乙醇回流提取生物碱约6小时,中间注意检查生物碱是否已被提取完全。停止实验后,将树脂回收,提取液置500ml三角瓶中保存。 3.氧化苦参碱粗品的获得 将乙醇提取液常压回收乙醇至小体积(6ml左右),加入70ml~80ml氯仿溶解,转入分液漏斗中,静置分层,分出氯仿层,油状物另外保存。氯仿溶液用无水硫酸钠干燥1~2小时(注意干燥过程中经常振摇),回收氯仿至干。残留物用丙酮析晶,即析出黄白色固体,放置,抽滤,用少量丙酮洗涤,得氧化苦参碱粗品,交给老师,放干燥器中干燥,母液放置待用。氧化苦参碱粗品用丙酮重结晶可得其精品。 4.氧化苦参碱的分离

浅谈中药有效成分对细菌生物被膜的影响作用

浅谈中药有效成分对细菌生物被膜的影响作用 摘要:为了了解我国关于中药有效成分对细菌生物被膜的研究,通过阅读大量 的文献,对该方面的研究有了一定的了解。 关键词:细菌,生物被膜,中药,有效成分 (一)前言 细菌生物被膜(或称细菌生物膜Bacterial biofilm,BF),根据《Annu Rev Microbiol》等权威期刊所归纳发表的定义,生物薄膜是指细菌粘附于接触表面,分泌多糖基质、纤维蛋白、脂质蛋白等,将其自身包绕其中而形成的大量细菌聚集膜样物。多糖基质通常是指多糖蛋白复合物,也包括由周边沉淀的有机物和无机物等。除了水和细菌外,生物被膜还可含有细菌分泌的大分子多聚物、吸附的营养物质和代谢产物及细菌裂解产物等,大分子多聚物如蛋白质、多糖、D N A、R N A、肽聚糖、脂和磷脂等物质。是细菌为适应自然环境有利于生存的一种生命现象,由微生物及其分泌物积聚而形成。 在特定的条件下,细菌可以形成生物被膜,包被有生物被膜的细菌称为被膜菌。被膜菌无论其形态结构、生理生化特性、致病性还是对环境因子的敏感性等都与浮游细菌有显著的不同,尤其对抗生素和宿主免疫系统具有很强的抵抗力,从而导致严重的临床问题,引起许多慢性和难治性感染疾病的反复发作。细菌生物被膜粘附在各种医疗器械及导管上极难清除,以至引发大量的医源性感染。 被膜菌的耐药机制是多方面的,并且因微生物个体的不同,其机制也不尽相同。目前关于细菌生物被膜的耐药机制研究比较认同于以下3个解释。 1营养限制学说 营养限制学说,即被膜菌生长速度减慢、生物被膜内营养物质、氧气的消耗以及代谢废物的聚集都可促使细菌进入一种非生长状态,也称为饥饿状态。这种状态下的细菌对抑制其生长的抗生素几乎完全不敏感。但是也有研究表明,在控制微生物生长速度时,处于相同生长速度的被膜菌株和浮游菌株,耐药性仍然有较大的差别,因此单独用被膜菌的生长速度来解释其耐药性,显然还不能得到满意的结论。 2抗生素渗透障碍学说

氧化苦参碱提取工艺研究

苦参中氧化苦参碱的提取工艺研究 摘要目的:利用正交试验,确定最佳提取工艺,并考察阳离子交换树脂法精制苦参中氧化苦参碱的效果,且与其它大孔树脂法进行了比较。方法:采用HPLC法测定氧化苦参碱的含量。结果:确定最佳工艺,即用10倍量于药材的1%醋酸溶液提取,两小时三次,用001×4强酸型阳离子交换树脂法较大孔树脂法可更有效的保留有效成分、去除杂质。结论:优选得到的工艺简便易行。 关键词苦参;氧化苦参碱;正交试验;阳离子交换树脂 Study on different extraction process of oxymatrine in Radix Sophora flavescens Abstract Objective: To study the effect of cation exchange resin method in fefining of oxymatrine in Sophora flavescens, and to compare the results with that of macroporous resin. Orthogonal test was used to optimize the technology for extracting oxymatrine. Mehtods: HPLC was applied to analyze the content of oxymatrine in the samples. Results: The optimal extraction technology was as follows: the medicinal mateial was refluxed with 1% acetum for three times and each time was 2 hours. 001×4 cation exchange resin method was more effective than macroporous resin for refining oxymarine in Sophora flavescens. Conclusion: This optimized method is simple and efficient. Key words Radix Sophora flavescens; oxymatrine; orthogonal test; cation exchange resin 苦参为豆科植物苦参Sophora flavescens Art.的干燥根,有清热燥湿,杀虫,利尿之功效。主要成分为氧化苦参碱、苦参碱、氧化槐果碱等多种生物碱类成分。现代研究表明,氧化苦参碱具有抗心律失常,抗癌及抗衰老等活性。目前,如何高效、快速提取、分离、纯化氧化苦参碱,满足其在医药、化妆品、植物生长调节剂等方面的不断增长的大量需求,研究不足,而且产品的纯度等方面均达不到要求,影响其药理活性的发挥和进一步的开发利用。本文以氧化苦参碱为考察对象,对苦参的不同提取工艺进行比较,优选出氧化苦参碱的最佳提取工艺。 1 实验材料及仪器 1.1 实验材料 苦参,购于河北省安国,氧化苦参碱对照品(中国药品生物制品检定所);001

薏仁绿色高产高效栽培技术浅议

薏仁绿色高产高效栽培技术浅议摘要:随着我国经济快速发展,人们生活水平日益提高,人们已经不再只满足于吃饱饭的问题,而是研究如何才能吃得好、吃得健康养生等问题。因此,探索研究和推广应用绿色高产高效栽培技术,生产出绿色有机食品,不仅对农业经济的持续发展具有重大的推动作用,更是对人类健康具有重要的保障作用。笔者根据近几年罗平县经济作物进行认真分析,发现药食同源作物薏仁每年的播种面积均在3400hm2以上,且连年呈上升趋势。通过3a的探索研究,总结归纳出了一套薏仁绿色高产高效栽培技术,为薏仁的绿色高产高效生产提供理论依据和技术保障。 关键词:薏仁;绿色;高产;高效;栽培技术 1绿色栽培技术的概念及推广价值 1.1概念解释 20世纪90年代,我国已经提出绿色食品的概念。绿色栽培技术就是采取一些高效、低能耗、环保、健康的方法和手段,生产出符合《绿色食品产地环境技术条件》、《绿色食品生产农药使用准则》和《绿色食品生产化肥使用准则》等相关规定的优质农作物产品的栽培技术。技术要点以“预防为主,综合防治”的病虫害防治为原则,栽培基地要远离工矿业污染源,避免“三废”污染,对土壤进行深耕、轮作换茬;选用抗病、抗虫优良品种,使用不造成污染的物理方法,如温汤浸种、沸水浸种等种子处理方法;严格配方施肥,控制氮肥用量,尽量施用生物菌有机肥;以微生物农药为主,严禁施用剧毒和高残留农药,合

理选用高效、低毒、低残留、对害虫天敌杀伤力小的农药。 1.2推广价值 绿色栽培技术的推广能够为人们的食品安全提供有力保障,而且生态效益和经济效益良好。近些年来,在社会的不断发展中,随着化肥农药地膜除草剂的大量使用,几乎全部农作物的产量得到前所未有的突破,但这些化学制品的残留导致的食品安全问题也变得越来越突出,一直困扰和威胁着人们的健康生活。绿色栽培技术的推广,就是在农作物种植过程中,遵循植物的生长规律,从生产环境、种植技术、施肥技术、病虫防治技术等方面,减少化肥农药地膜除草剂的使用量,防止农产品中有毒物质残留过高的问题而确保了农产品的安全性,同时产生良好的生态效益。由于人们的生活水平提高了,对物质的需求开始实现由数量向质量转变、由温饱需求向健康需求转变,绿色优质的农产品必然受到越来越多人群的青睐,大多数人宁可出高价钱也要购买绿色农产品,因此,绿色农产品能够产生良好的经济效益。 2薏仁绿色栽培措施 薏仁绿色高产高效栽培是一个系统的工作,要品种、种子的选择与处理,种植环境及土地选择与整理,化肥农药的选择与合理使用,病虫害综合防治等各个环节都符合绿色生产要求,生产出的产品才可能符合绿色食品要求。 2.1品种、种子选择 选择适宜当地种植的高产优质高抗品种,最好是在种子生产田进行3次去杂去劣,即苗期去除病弱杂苗,花期去除不同花药颜色的植

两相滴定法测定苦参片中苦参碱的含量_王以明

天然产物研究与开发 2003 Vo1.15 No.3NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEV ELOPMEN T         两相滴定法测定苦参片中苦参碱的含量 王以明 张 勇 汪模辉 邓天龙 (成都理工大学材料与生物工程学院 成都 610059) 摘 要 用两相滴定法测定苦参片中苦参碱的含量。用NaCl饱和溶液为水相,含苦参碱的CHCl3为有 机相,011%邻氯酚红为指示剂,在两相溶液中加入定量的酸标准液,充分振摇后,用标准碱液剩余滴定。 加标回收,测定6次,平均回收率为:99167%;RSD为1.86%(n=6)。 关键词 两相滴定;苦参碱;测定 苦参碱常用的测定方法有:酸碱滴定法、高效毛细管电泳法[1](HPCE)、薄层扫描法[2]、高效液相色谱法[3,4](HPLC)等。本实验采用两相滴定法测定苦参片中苦参碱的含量。它克服了传统酸碱滴定法中操作复杂的特点,其实验结果表明,本法结果准确,重现性好。精密度较高。 1 仪器及试剂 分析天平(上海天平仪器厂) 苦参碱对照品(购自中国药品生物制品检定所) 苦参片(贵州的确神药业有限公司) H2SO4标准液(0.01322mol/L) NaOH标准液(0.01934mol/L) 011%邻氯酚红 其它试剂均为分析纯 2 实验方法 211 薄层条件及苦参碱的定性检测 层析板:硅胶GF254加适量013%CMC2Na,搅拌均匀后,将其铺在10cm×20cm的薄玻璃板上,厚度为0.5mm,110℃活化30min。展开剂:氯仿—甲醇—氨水(50∶6∶2)上展开,展距为14cm,在制备好的层析板上,分别点样品和苦参碱对照品,展开后,以改良的碘化铋钾喷雾显色,测定其比移值。确定样品成分为苦参碱。 212 苦参碱对照品液的制备 精密称取苦参碱对照品5.0mg,加氯仿适量转移至10ml容量瓶中并稀释至刻度。 213 苦参片样品液的制备 取5片苦参片,去糖衣,用研钵研细并混匀,精密称重,置于100ml磨口三角瓶中,准确加入乙醇(70%)约50ml,塞紧,振摇,放置过夜,过滤,洗涤,合并滤液。在60℃恒温蒸至近干,用012%HCl使其充分溶解并过滤。将滤液用25%的氨水调p H为8~9,用CHCl3萃取至无生物碱,再用脱脂棉过滤CHCl3层,定容,待用。 214 样品测定 取苦参片样品液10.00ml,加入10.00mlNa2 Cl,准确加入10.00mlH2SO4标准液,充分振摇后,滴加2~3滴邻氯酚红指示剂,然后用NaOH标准液滴定。其结果见表1。 表1 苦参片中苦参碱的含量 Table1 The content of matrine in the tablet of Sophora Flavescens 样品Samples 苦参碱(mg/ml) Matrine(mg/ml) 批内RS D(%) In batch RS D(%) 批间RS D(%) Among batchs RS D(%) 苦参碱(Matrine) 每片平均重Average weight(mg) 10.78 1.05 20.750.99 1.3815.36 30.770.85 40.76 1.01 收稿日期:2003203210 修回日期:2003203226 942

浅谈苦参素联合茵栀清肝汤治疗肾移植术后继发丙型肝炎的疗效

浅谈苦参素联合茵栀清肝汤治疗肾移植术后继发丙型肝炎的 疗效 目前,HCV感染者使用干扰素联合利巴韦林抗病毒治疗已成为国际公认的丙肝治疗方法,作 为治疗慢性丙型肝炎的首选有效药物,其具有显著的抑制病毒疗效,是阻断慢性丙型肝炎发 展与降低肝硬化、肝癌发生的主要手段。但由于肾移植术后患者长期服用免疫抑制剂,继发HCV感染是否可以使用干扰素抗病毒治疗目前尚无定论,这一人群的治疗目前仍以普通护肝 治疗为主,日前,笔者在临床上运用苦参素联合自拟茵栀清肝汤治疗一例肾移植术后继发丙 型肝炎患者,取得较好疗效,与大家共享。 1.病史介绍:患者,女性,38岁,农民。09年1月发现“尿毒症”,之后定期“血液透析”维持 肾功能。期间定期复查肝功能基本正常,HBsAg 及抗 HCV 均阴性,未查HCV RNA。2010年 2 月进行“肾移植术”,术后服用骁悉、甲强龙抗排异。2010 年 9月因“感冒”后患者感乏力,食 纳减少,胁肋作痛,时有烦闷欲呕,尿色淡黄。查肝功能异常,ALT 185U/L,AST 116 U/L, 间断服甘草酸二铵、水飞蓟素治疗半年,肝功能未正常。查体:有肝掌、蜘蛛痣,巩膜微黄染,舌红苔腻微黄,脉弦数,腹软,肝脾无肿大。辅检:ALT :157 U/L,AST :98U/L,TbiL:28.5umol/L,A/G:38/30,肾功能正常,抗 HCV(+),HCVRNA 2.7e+10 6cps/ml,排除甲乙 丁戊肝病毒感染。凝血功能、AFP正常。彩超:肝脏回声增粗。中医诊断:肝著(肝胆湿热)。西医诊断:病毒性肝炎慢性丙型中度,肾移植术后。 2.中医病因病机分析:本病病理因素为湿热蕴结。病位在肝胆,累及脾胃,脾主运化而恶湿,外感湿热疫毒之邪,致脾胃功能受损。脾胃升降失常,脾气不升,胃气不降,则食纳差;脾 失健运,水湿不化,湿邪壅阻中焦,郁久化热,湿热蕴结,阻滞肝络,则胁肋作痛;湿热蕴 结肝胆,则胆汁的输送排泄失常,导致胆汁侵入血液,溢于肌肤,因而身目发黄。 3.治疗方法:治疗开始第一个月给予苦参素注射液(天晴复欣注射液,江苏正大天晴制药有限 公司)100 mL,静脉滴注,每日1次。中药基本方为茵栀清肝汤:茵陈25g、栀子10g、制大 黄6g、炒枳实6g 、赤芍30g 、白芍10g、丹参10g 、虎杖15g、叶下珠20g、垂盆草30g、 白花蛇舌草30g、炒白术10g、田基黄30g 、五味子10g、鸡骨草15g 、太子参15g酌情随证 加减。开水煎服,每日一剂,分早晚服。一个月后改服苦参素胶囊(天晴复欣胶囊,同上), 继续原中药方煎服。三个月后患者上述不适主诉基本消除,复测肝功能:ALT :52 U/L,AST :48U/L,TbiL:12.8 μmol/L,A/G:39/26.5,肾功能正常,HCVRNA 5.1e+10 4cps /ml。中药调 整为茵陈减为15g、垂盆草减为15g、赤芍减为15g,因大便偏稀,停大黄。治疗半年、九个 月后两次复查肝功能均基本正常,HCVRNA 分别为7.2e+10 2cps /ml,<500cps/ml,彩超无明 显异常。 4.疗效评定标准 参照2002版《中药新药临床研究指导原则》及2000年9月西安全国肝病会议制定的《病毒 性肝炎防治方案》中有关慢性丙型肝炎的疗效标准:自觉症状消失,肝脾肿大稳定不变或缩小,肝区无压痛及叩击痛,肝功能检查正常,HCVRNA阴转,以上各项指标稳定6月以上。 5.讨论: 由于肾移植术后早期应用的免疫抑制剂的不完全细胞免疫抑制,使机体对病毒抗原的异己识 别清除能力下降,致使丙肝病毒得以大量复制,并且与肝细胞整合在其表面表达病毒抗原导 致杀伤性细胞持续损伤肝细胞,但此时肝脏依靠自身的代偿能力维持着在病毒损伤和自身代 偿之间的平衡,因此肾移植术后早期患者的肝功能尚处于稳定状态,一旦超过机体的代偿极限,在诱发因素如感染等出现时,动态平衡被打破,会迅速进入肝功能衰竭状态,并可伴发 或加重移植后并发症,从而造成受者的死亡。同时,免疫抑制药物本身的毒副作用也加重了 对肝脏的损害。因此,针对此类人群HCV感染的治疗尤为重要。

苦参碱农药说明书

苦参碱农药说明书 篇一:苦参碱的用途——小麦田杀虫剂 苦参碱的用途——小麦田杀虫剂 临床药用 1、利尿作用苦参作为药用植物,在我国据文字记载已经有两千多年的历史,主要功用具有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效,同时还具有抗病毒、抗肿瘤抗过敏等多种作用。 2、抗病原体作用煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%)水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。 3、其他作用苦参碱注射于家兔:发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙:初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死。其痉挛的发作系起因于脊髓反射。 4、氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。农业方面的应用 在农业中使用的苦参碱农药实际上是指从苦参中提取

的全部物质,叫苦参提取物或者苦参总碱。近几年在农业上广泛应用,且有良好的防治效果,是一种低毒、低残留、环保型农药。主要防治各种松毛虫、茶毛虫、菜青虫等害虫。具有杀虫活性、杀菌活性、调节植物生长功能等多种功能苦参碱作为生物农药的特点: 首先苦参碱是一种植物源农药,具有特定性、天然性的特点,只对特定的生物产生作用,在大自然中能迅速分解,最终产物为二氧化碳和水。其次苦参碱是对有害生物具有活性的植物内源化学物质,成分不是单一的,而是化学结果相近的多组和化学结构不相近的多组的结合,相辅相成,共同发挥作用。第三,苦参碱因为多种化学物质共同作用,使其不易导致有害物产生抗药性,能长期使用。第四,对相应的害虫不会直接完全毒杀,而是控制害虫生物种群数量不会严重影响到该植物种群的生产和繁衍。这种机理和在化学农药防护副作用凸显后经过几十年研究得出的综合防治体系中有害生物控制的原则是十分近似的。综上四点可以说明苦参碱与一般高毒、高残留的化学农药有着明显区别,是十分绿色、环保的。 绿禾宝的麦霸就是例证以苦参碱为有效成份的小麦田杀虫剂。 效果最好的小麦杀虫剂 - 麦霸

苦参碱的提取与含量测定

苦参碱的提取与含量测定 摘要:本论文通过单因子试验,研究了乙醇浓度、浸泡时间、浸泡温度、提取次数和液料比对苦参中苦参碱提取率的影响;采用紫外可见分光光度法测定该成分含量,作为评价指标。目的是为了优选苦参中苦参碱的提取条件,测定苦参中苦参碱的含量。最佳条件是:乙醇浓度为60%、浸泡时间为2.5小时、浸泡温度为60℃、提取次数为2次、液料比为12:1,在此最佳工艺条件下苦参碱含量与提取率均较高,苦参中苦参碱的得率为8.89%。优选得到的提取工艺条件,简便易行且稳定性好。 关键词:苦参;苦参碱;提取条件;含量测定

Matrine Extraction and Determination Abstract: In this paper, single-factor experiment was conducted to study the ethanol concentration, soaking time, soaking temperature, frequency and fluid extraction than expected rate of extraction of matrine in matrine impact; using UV-visible spectrophotometric determination of the ingredients, as the evaluation indicators. The purpose of optimization of the extraction of matrine in matrine conditions, the determination of matrine in matrine content. The best conditions are: 60% ethanol concentration, soaking time of 2.5 hours, soaking temperature of 60 ℃, for 2 times the number of extraction and liquid feed ratio of 12:1, the optimum conditions in the concentration and extraction of matrine rates are higher in Matrine Kushen a rate of 8.89 percent. The optimized extraction conditions, simple and good stability. Key Words: Kushen; Matrine; extraction conditions; Determination

苦参碱测定

HPLC法测定苦参中苦参碱的含量 张 毅 (安徽省药物研究所,合肥 230022) 摘要 目的 应用高效液相色谱(HPLC)法对苦参中苦参碱的含量进行测定。方法 采用Kromasil C18柱(416mm×250mm,5μm),以甲醇2乙腈2磷酸盐缓冲液(p H716)2三乙胺(15∶25∶65∶011,用磷酸调至p H718)为流动相,检测波长220nm。结果 苦参碱与其它成分分离良好,在512176~52.176mg?L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=1),平均回收率10015%,RSD 为2118%(n=6)。结论 该方法简便、快速、准确。 关键词 高效液相色谱法;苦参碱;苦参 Determination of matrine in sophora f lavescens ait by HPLC ZHAN G Y i (A nhui Instit ute of Pharm acy,Hef ei 230022) ABSTRACT AIM To determination of matrine in sophora f lavescens ait by HPLC.METH ODS Using kromasil C18column(416 mm×250mm,5μm),methanol2acctonitrile2p H716phosphate buffer(15∶20∶65∶011,p H718by phosphate)as mobile phase,UV detector at wavelength220nm.RESU LT The matrine curvers were linear between512176~521176mg?L-1(r=1),the average recovery was10015%,RSD=2118%(n=6).CONC L USION This mathod is simple,quick and accurate. KYE WORDS HPLC;matrine;sophora f lavescens ait 苦参为豆科苦参(sophora f lavescens ait)的干燥根。苦,寒,归心,肝,胃,大肠,膀胱经。具有清热燥湿,杀虫,利尿作用。用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风;外治滴虫性阴道炎。苦参中主要含生物碱成分1,2,同时还含黄酮类,醌类等成分3。其中生物碱中苦参碱和氧化苦参碱含量较高,多作为控制质量的有效成分1,2。本文采用高效液相色谱法对苦参中苦参碱的含量进行测定,结果表明:该法操作简便、快速、准确,适用于对苦参药材的质量控制。 1 仪器与试剂 LC210A vp高效液相色谱仪,SPD210A vp紫外2可见波长检测器,日本岛津公司。J S23030色谱工作站,大连江申公司。Rheodyne7725进样阀,美国Rheodyne公司。苦参药材,购自安徽中医学院附属医院药剂科。苦参碱对照品,购自中国药品生物制品检定所。 2 色谱条件及色谱图 2.1 色谱柱 Kromasil ODS柱,416mm×250mm,5μm(大连江申公司);流动相:甲醇2乙腈2磷酸盐缓冲液p H7162三乙胺(15∶25∶65∶011用磷酸调至p H718);流速:018ml?min-1;检测波长:220nm,0110AU FS。进样量:20μl。在此条件下对照品与供试品的色谱图见图1,2。 3 供试品的制备 取苦参粉末110g,精密称定,置100ml量瓶中,精密加氯仿50ml、浓氨试液1ml,密塞,称定重量,时时振摇,放置24h后,超声30min,再称定重量,用氯仿补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,加在中性氧化铝柱(1cm×9 cm,内装2cm中性氧化铝)上,收集过柱氯仿液(流速110ml?min-1),再用20ml氯仿2甲醇(7∶3)洗脱(流速110ml?min-1),合并洗脱液与过柱氯仿液,置60℃水浴蒸干。残渣用甲醇溶解并定容至5ml,即得。 4 方法学考察 4.1 线性范围 精密称取苦参碱对照品10187mg,置25ml 量瓶中,用无水乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品储备液(014348g?L-1)。分别精密吸取对照品储备液3ml,置25ml量瓶中,用无水乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为1号对照品溶液;分别精密吸取1号对照品溶液5,3,2,1ml,置10ml量瓶中,用无水乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀,分别作为2,3,4,5号对照品溶液。取以上溶液各20μl注入液相色谱仪,苦参碱在512176~521176mg?L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,回归方程(n=5)为 S=271243C+233166,r=019999 。 图1 苦参碱对照品 ? 3 2 1 ? 安徽医药 A nhui Medical and Pharm aceutical Journal 2004Apr;8(2)

浅谈红芸豆的高产栽培技术

龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/1b13251048.html, 浅谈红芸豆的高产栽培技术 作者:胡全平 来源:《农业与技术》2018年第14期 摘要:红芸豆是自意大利引进而来的具有极高营养价值的芸豆品种之一,对其进行有效 的高产栽培技术研究以及分析,对促进我国农业种植技术水平的提升具有积极意义。同时,有利于促进我国种植户的作物管理以及种植能力的提升。本文将对红芸豆的高产栽培技术进行简要的阐述以及分析。 关键词:红芸豆;高产;栽培技术;农作物 中图分类号:S529 文献标识码:A DOI:10.11974/nyyjs.20180733040 红芸豆作为一种可以为种植农户制造较大经济效益的作物品种之一,含有多种类似铁、蛋白质等营养元素,有利于人体健康,是当下人们较为推崇的保健食品之一。同时,随着我国的红芸豆种植面积不断扩大,使对其进行有效的高产栽培技术探索工作具有重要意义。 1 红芸豆特点论述 红芸豆最早起源于意大利,属于成熟期较早的芸豆种类之一。通常情况下,其生长期可达90~95d左右,植株高度一般为50cm左右,可生长出4个侧枝左右,常于幼苗萌发后的一月期前后进入开花期,且花朵颜色以白色为主。此外,其豆荚的形状偏长,通常可生长至15cm 左右,且豆荚中的籽粒呈红色,个体重量一般为45g。 2 高产栽培技术 2.1 择选栽培区域 要使红芸豆产量的种植质量以及种植质量提升,就需要重视择选相对土壤条件较好,气候环境较为适宜的区域进行种植。同时,也应着重于进行有效的轮作倒茬操作,并应注意切勿进行近茬以及重茬种植,避免由于增加植株患病的可能性而影响果实质量。此外,应尽可能防止在低洼且存在积水的区域种植红芸豆。 2.2 种肥施用 由于当红芸豆处于幼苗期间时,缺乏良好氮元素存储能力,因此,应在确保对其施用充足底肥的同时,于播种时对其施用剂量较少的磷肥铵以及速效氮肥,进而使红芸豆幼苗可以进行更好发育。同时,应尽可能防止肥料与种子进行直接接触,进而对种子造成破坏。 2.3 实施有效的田间管理

浅谈苦参碱与氧化苦参碱的相互转化及其在中药质控中的意义

发布日期20051012 栏目中药药物评价>>中药质量控制 标题浅谈苦参碱与氧化苦参碱的相互转化及其在中药质控中的意义 作者任冬梅 部门 正文内容 浅谈苦参碱与氧化苦参碱的相互转化及其在中药质控中的意义 审评二部任冬梅 苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)是豆科植物苦参、山豆根、苦豆子的主要成分,属喹诺里西啶类生物碱,二者均具有广泛的生物活 性,如抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗心率失常、镇咳、杀菌等作用。其中氧化苦 参碱氮原子以配位键与氧结合(结构见Fig.1)。研究表明,苦参碱和氧化 苦参碱存在相互转化,氧化苦参碱在某些条件下氮氧键裂开转化为苦参碱。 中国药典2005年版一部中苦参项下为测定苦参碱(C15H24N2O)和氧化 苦参碱(C15H24N2O2)的总量。本文从二者相互转化的关系出发,浅谈 二种成分的相互转化对于中药及中药制剂质量控制的意义。

一、苦参碱与氧化苦参碱的相互转化 1、苦参碱、氧化苦参碱的天然存在情况 有资料表明,苦参、苦豆子等药材中氧化苦参碱的含量远高于苦参碱的含量,表明在植物体内氧化苦参碱应为较稳定的天然存在形式。贾敏鸽[ 贾敏鸽,孙文基.苦参及其复方中苦参碱与氧化苦参碱的转化研究.药物分析杂志,2003,23(2):90]等通过研究苦参药材及含苦参复方水煮后苦参碱和氧化苦参碱的转化情况,结果也表明,苦参药材中,氧化苦参碱的含量远高于苦参碱。苦参药材水煮后,氧化苦参碱含量略高于苦参碱,随着水煮时间的延长,氧化苦参碱向苦参碱转化并趋于动态平衡。其结论是苦参中的苦参碱与氧化苦参碱含量在药材单用与在复方中明显不同。药材中以氧化苦参碱为主要成分,含苦参的复方则以苦参碱为主要成分,苦参药材入药后苦参碱与氧化苦参碱存在着相互转化。 2、复方制剂中的转化情况 含苦参药材的复方(止痛散、苦参汤)水煮后苦参碱含量高于氧化苦参碱,随着煎煮时间的延长,比例显著加大。陆蕴如[ 陆蕴如,杨钟柯,董育妹.苦参在复方中化学成分变化的研究.中国中药杂志,1996,21(7):412]等研究了苦参在复方中化学成分的变化,结果表明,苦参与丹参、茵陈等配伍煎煮时,药液中检不到氧化苦参碱,而在加水室温超声提取时,TLC可以检出明显的氧化苦参碱斑点。苦参与黄柏、车前草配伍煎煮,TLC可以检到明显的氧化苦参碱斑点。将氧化苦参碱与原儿茶醛共加热,随着时间延长,TLC图谱中氧化苦参碱斑点逐渐减弱,苦参碱斑点逐渐增强;而氧化

苦参碱提取工艺与氧化苦参碱制备方法

1 简述 苦参碱、氧化苦参碱(苦参素)是苦豆子、苦参、广豆根等豆科槐属植物中生物碱的主要成份。苦参碱(matrine)和氧化苦参碱(oxymatrine)化学分子式分别为 C15H24N2O 和C 15H24N2O2,分子量分别为248 和264,是苦参型生物碱的主要活性成分,二者在一定条件下可以转化. 2 苦参碱提取工艺 2.1溶剂提取法 苦参碱的溶剂提取法, 常用水、酸水及乙醇等作为提取溶媒, 提取方法多为浸渍、渗滚、煎煮、回流等经典方法。 孔令明等川从酸水回流提取、乙醇回流提取两大苦参总碱方法的对比中发现,乙醇回流法对苦参总碱的提取效果较好, 是一种目前较为合适的苦参总碱溶剂提取方法。其最佳工艺参数为: 采用筛分目数20—60 目的苦参粉, 以60 % 的乙醇溶液, 料液比为1 : 2 , 回流提取2 次。 谭桂莲分别对水煎法、乙醇回流法和渗滤法提取氧化苦参碱工艺进行优选研究, 结果表明, 渗滤法所得浸提物中, 氧化苦参碱含量明显高于水煎法和乙醇回流法, 故认为渗滤法为氧化苦参碱的最佳提取方法。 2.2 离子交换法 利用生物碱盐通过强酸型阳离子交换树脂柱, 使生物碱盐阳离子交换在树脂上, 而非生 物碱化合物则流出柱外, 将交换后的树脂晾干, 用氨水碱化, 氯仿提取的原理。 高拴平等研究了离子交换法提取分离苦参碱的工艺和过程, 技术路线是:苦参粉→甲醇回流提取→回收溶剂→粗提物→稀硫酸溶解→脱脂→水层→除鞣→上D201型阳离子交换树脂※碱化树脂→氯仿提取→回收溶剂→脱水→丙酮→苦参碱结晶。采用上述提取分离方法, 苦参碱的产率最高, 结晶质量最好。 张存莉等采用不同浓度的乙醇和阳离子交换树脂对苦参碱进行提取和纯化, 并对不同的苦参碱纯化工艺进行比较和研究。结果表明, 用60%的乙醇进行提取和用阳离子交换树脂进行纯化的工艺过程生物碱收率较高, 生产成本较低, 工序较为简单, 有一定的进步性, 适宜工业化生产。 2.3 树脂吸附法

苦参碱的综述

苦参碱的测定方法和药理作用 摘要:对苦参中的苦参碱进行提取、分离方法,并对其进行深入的工艺、药理、药效和生物利用度等方面的系统研究具有重要的意义。苦参碱具有抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、平喘、镇咳、杀菌等作用。近年来国内外在研究和使用苦参类生物碱的过程中, 进一步发现了其多方面的药理活性和临床功能,是一类很有前途的药物。本文就苦参类生物碱含量测定方法及其药药理作用的进展作一综述。 关键词:苦参碱提取分离药理作用应用前景 引言:苦参又名苦骨、川参、凤凰爪、牛参、地槐、野槐等,为豆科多年生落叶亚灌木植物舌参的根,采挖后去芦头及须根晒干切片入药,全国各地均产,功能主要为清热、燥湿、杀虫等,主治热毒血痢、肠风下血、黄疸、赤白带下、小儿肺炎、急性扁桃体炎等多种炎症和痔漏、疥癞恶疮、皮肤瘙痒、阴疮湿痒等疾病( 据研究得知,苦参的根含有多种生物碱,如氧化苦参碱、羟基苦参碱、甲基野靛碱、臭豆碱、赝靛叶碱、脱氢苦参碱、槐果碱)等多种生物碱及黄酮类化合物( 因为苦参碱具有多方面的药理作用,如抗肿瘤作用、抗癌作用、抗病毒作用,所以对苦参总碱的提取与分离具有重要的意义。) 1苦参碱以及其化学结构 1.1苦参碱基本性质 苦参碱(Matrine)系从豆科植物苦参(sophra flavescens Ait.)苦豆子(S.alopecuroides L. )、山豆根(S,subprostrataCHun et T.Chen)中分离出来的生物碱,是上述 3种传统中草药的主要活性成分之一,是苦参类生物碱的代表( 《中国药典》 2000 年版一部中,是以苦参碱的含量作为苦参药材的质量控制指标[1]。) 2005 年版一部中,苦参碱的含量也是苦参药材的质量控制指标之一。 1.2苦参碱的化学结构 苦参碱是白金雀儿碱(lupanine)的异构体,属于喹喏里西啶类衍生物,由2个喹喏里西啶环骈合而成,有 2个氮原子,一个是叔胺氮,一个是酰胺氮,其 分子式为C 15H 24 N 2 O,分子量为245.37,苦参碱有 4 种形态:α-苦参碱为针状或

苦参提取物

苦参提取物 苦参提取物为豆科苦参属的植物苦参Sophora flavescens中提取的一种生物碱。生于向阳山坡、灌丛及河岸沙地。药材主产于山西、湖北、河南、河北及陕西秦岭。苦参具有美白,消炎,抗痘,抗菌等多种效用,早在几百年前就被用于美容护肤,现在更是各大药妆亲睐的化妆品原料。 产品基本信息 【中文名称】:苦参提取物 【拉丁名称】:Radix Sophorae Flavescentis 【英文名称】:Lighiyellow Sophora Root P.E 【学名】:中文学名:苦参,别名:地槐、莵槐、骄槐、白茎、虎麻、岑茎、禄白、陵郎、苦骨、川参、凤凰爪、牛参、槐木、苦槐子、苦参子等 【提取来源】:豆科植物苦参的干燥根 【产品性状】:白色粉末无臭,味苦;久置露空气中,有引湿性,本品在乙醇、氯仿、甲苯、苯中极易溶解,在丙酮中易溶,在水中溶解,在热水、石油醚中略溶。 【产品规格】:苦参碱98% HPLC 【植物形态】:落叶亚灌木,高1~3m。根圆柱状,浅棕黄色,茎直立,多分枝。幼枝青色,有疏毛,后变无毛。羽状复叶;小叶25~29,披针形,长2~3cm,宽1~2cm,先端渐尖,基部圆形,下面密被平贴柔毛;总状花序顶生;花萼钟形,花冠淡黄色,旗瓣匙形,翼瓣无耳;雄蕊10,仅基部愈合;雌蕊1,子房柄被毛。荚果线形,先端具长喙,节间紧缩不甚规则。种子3~7粒,近球形,棕褐色。花期5~7月。果期7~9月。 【产地】:生于向阳山坡、灌丛及河岸沙地。药材主产于山西、湖北、河南、河北及陕西秦岭。 【炮制方法】:春、秋二季采挖。除去根头及小支根,洗净,干燥,或趁鲜切片,干燥。后进行专业提取。 【化学成分】:含苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)、苦参醇碱(sophoranole)、N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine)、安那吉碱(anagyrine)、膺靛叶碱(baptifoline)、脱氢苦参碱(sophocarpine)、D-异苦参碱(D-isomatrine)、苦参啶(kuraridin)、去甲苦参酮(norkurarinone)、苦参啶醇(kuraridinol)、苦参醇(kurarinol)、新苦参醇(neokurarinol)、去甲苦参醇(norkurarinol)、异苦参酮,另含芒柄花黄素(formononetin)。 【药理作用】:苦参中含有大量的生物碱,其中含量最高的是苦参碱和氧化苦参碱,加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以氧化苦参碱的形式存在),同时还有其他的相近的生物碱:其中主要是槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O),还含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶碱(Sophoridine)allomatrine, 异苦参碱(Iosmatrine)等其他生物碱成分。(see Figure 2).这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现。 1.利尿作用: 苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射,皆可产生利尿作用,尿量增加前既有盐分排出之增多。但实验中所用家兔之数目较少,又未叙述饮水控制之情况,因而有人认为需进一步研究.

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