阿托伐他汀的药理及临床应用效果分析
阿托伐他汀的药理及临床应用效果分析
何伟
【摘要】目的
比较阿托伐他汀治疗急性冠脉综合征（ACS ）的临床疗效，探讨其药理作用。方法
选择某医院急性冠脉综合征的患者86例，随机分为两组每组43例。治疗组采用早期给予阿托伐他汀
联合ACS 常规治疗，
对照组仅给予常规治疗，治疗8周后，对比两组患者治疗前后血清中炎症因子的差异情况和血脂水平的变化情况。结果
治疗后两组患者的临床症状均得到改善，治疗组患者的血清炎
症因子水平和血脂水平的下降幅度优于对照组，差异有统计学意义（P ＜0.05）。结论阿托伐他汀因其有较好的抗炎、改善血脂作用，对治疗ACS 疗效确切。
【关键词】阿托伐他汀；药理作用；临床应用；效果分析Atorvastatin clinical pharmacology and effect analysis HE Wei．Armed Police Corps Hospital of Liaoning
Province ，Liaoning 110033，China
【Abstract 】Objective
To compare Atorvastatin in the treatment of acute coronary syndrome ，and ex-plore the clinical efficacy of its pharmacological effects．Methods
A hospital with acute coronary syndrome 86
patients were randomly divided into two groups each of 43cases．Treatment group were given early atorvastatin joint ACS routine treatment in the control group were given conventional treatment ，after 8weeks treatment ，compared two groups of patients before and after treatment of inflammatory factors in serum lipid levels in differ-ent situations and changes．Results After treatment ，the clinical symptoms were improved in patients treated
with the serum levels of inflammatory factors and the decline in lipid levels than the control group ，（P ＜0.05）．
Conclusion Atorvastatin its better anti-inflammatory ，to improve blood lipids ，the treatment of ACS is effec-
tive．
【Key words 】Atorvastatin ；Pharmacological effects ；Clinical application ；Effectiveness analysis
作者单位：110033武警辽宁省总队医院
急性冠脉综合征（ACS 即：Acute coronary syndrome ）是指包括不稳定性心绞痛和急性心肌梗死在内的一组严重的心血管疾病统称，动脉粥样硬化斑块破裂及伴随的血小板聚集、血栓形成等原因引起的急性、亚急性心肌缺血是其发病
的生理病理基础［1］
。临床治疗多依据其发病机制确定治疗方案。阿托伐他汀是治疗高胆固醇血症的常用药，我院采用早期给予阿托伐他汀联合ACS 常规治疗方案对ACS 患者进行治疗，
效果显著，现将疗效分析总结如下。1资料与方法1.1
一般资料
选取我院2009年8月至2011年7月收治
的急性冠脉综合征（ACS ）的患者86例，
随机分为两组每组43例。两组患者入院时诊断［2］
均有严重的心肌缺血症状，如：心悸、胸闷、气短等。患者发病时的心电图显示ST 段均有短暂的抬高或压低的动态变化过程，
T 波倒置。患者冠状血管CT 造影影像显示确诊为急性冠脉综合征（ACS ）。治疗组患者平均年龄（58.6?12.8）岁。对照组患者平均年龄（59.7?11.5）岁。两组患者具有可比性，无统计学意义上的差异（P ＞0.05）。
1.2治疗方法［3］治疗组：确诊后药物治疗前2h 内先给予阿托伐他汀20mg /d ，配合ACS 常规治疗方案（阿司匹林100mg /d 、依那普利10mg /d 以及受体阻滞剂和硝酸酯类药物）进行治疗。对照组：以同样外观的淀粉片代替阿托伐他
汀，
采用与治疗组相同的ACS 常规治疗方案进行治疗。疗程：两组患者均连续给药8周。
1.3观察项目［4］两组患者治疗前和连续治疗8周后，分
别对患者空腹采取静脉血，
3000转/min 的转速离心分离血清，检测血清炎症因子（CRP 、
FG ）水平。采用酶动力法测定患者的血脂水平。观察两者治疗前后的变化情况。
1.4统计学方法分别对两组患者治疗前后的血清炎症因子（CRP 、
FG ）水平和血脂水平的数据进行汇总，计量资料采用（均值?标准差）表示，计算治疗前后两组数据的下降幅度（%）。所得数据均采用统计学软件“SPSS 12.0”进行统计学处理，计算χ2
值，P ＜0.05有统计学意义。2结果2.1
两组患者治疗前后的血清炎症因子（CRP 、
FG ）水平均有下降，具体数据如下，见表1，表2。
表1
血清炎症因子（CRP ）水平
组别治疗前（mg /L ）
治疗后（mg /L ）
降幅（%）治疗组42.3?18.631.3?12.626.0对照组
43.5?20.1
40.3?15.1
7.4
表2
血清炎症因子（FG ）水平
组别治疗前（mg /L ）治疗后（mg /L ）降幅（%）治疗组 4.08?0.95 2.52?0.5438.2对照组
3.92?1.03
3.48?0.66
11.2
结果统计：经过8周的治疗，治疗组患者血清炎症因子（CRP 、FG ）水平的改善效果明显优于对照组，差异有统计学意义（P ＜0.05）。
2.2治疗组患者治疗前后的血脂检查结果显示血液中总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白及低密度脂蛋白水平均有明显的下降，差异有统计学意义（P ＜0.05）。而对照组患者无明显变化。3讨论
实验表明ACS 患者药物治疗早期应用阿托伐他汀能使血清炎症因子水平和血脂水平显著降低。ACS 发病原因之一是动脉粥样硬化斑块破裂，而导致斑块不稳定的因素是斑
我院心血管病患者合并肺部感染的耐药分析
刘炜李菊马宏兵
【摘要】目的分析常见病原菌对心血管病患者合并肺部感染造成的临床耐药的原因和引起发病的诸多因素。方法回顾性分析2009年10月至2011年6月心内科常见病原菌的耐药原因，药敏和鉴定采用法国梅里埃公司ATB细菌鉴定仪。数据分析采用WHONET5.4软件。结果①心内科常见的致病菌分布构成比，G-b和G+c各占50%，其中肺炎克雷伯菌和金黄色葡萄球菌是主要致病菌。②主要致病菌的耐药分析，以头孢二代和头孢三代及青霉素类耐药居多。结论①合理使用抗生素。②高龄患者预防院内感染的发生。
【关键词】感染；耐药菌；抗生素
The resistance analysis of cardiovasculare disease combined with pulmonary infectionOur combined car-diovascular disease pulmonary infection resistance analysis LIU Wei，LI Ju，MA Hong-bing．Xinjiang Tur-pan City People’s Hospital，Xinjiang838000，China
【Abstract】Objective to analyze common pathogens of cardiovascular disease caused by the merger lung infection clinical drug resistance reason and cause of many factors．Methods Retrospective analysis in October2009to June2011common pathogens of heart medicine resistance reason，medicine sensitivity and ap-praisal using France merry ella ATB company instrument for bacte-ria identification．The data analysis used WHONET5.4software．Results①Heart medicine common pathogenic bacteria distribution than constitute，G-b and G+c each50%，including lung，and staphylococcus aureus was the main pathogenic bacteria．②The main pathogenic bacteria resistant analysis，the second generation to cefazolin cephalosporins and three genera-tions and penicillin resistance of the majority．Conclusion①The reasonable use of antibiotics．②Prevention of elderly patients with nosocomial infection happen．
【Key words】Infection；Drug-resistant bacteria；Antibiotics
1材料与方法
1.1标本来源吐鲁番市人民医院2009年10月至2011年6月心内科128例住院患者的新鲜痰液，剔除同一患者同一部位重复分离菌株。所有菌株均按照国家卫生部《全国临床检验操作规程》进行分离、培养和初步鉴定。
1.2药敏试验采用法国生物梅里埃公司ATB Expression 细菌鉴定仪，鉴定为配套的（肠杆菌科、葡萄球菌鉴定板）ID32E、IDSTAPH鉴定板，药敏板为（肠杆菌药敏、葡萄球菌药敏板）ATB G-b、ATB STAPH。
作者单位：838000新疆吐鲁番市人民医院1.3统计学方法实验数据采用WHONET5.4软件和EX-CEL软件进行统计分析。
2结果
2.1近年来由于不合理用药以及院内感染的发生，导致引起一些常见致病菌的治病效力及抗药性增强如G-b菌肺炎克雷伯菌，大肠埃希菌，阴沟肠杆菌，铜绿假单胞菌等。G+c 菌金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，表皮葡萄球菌等。以下是心内科128例临床常见病原微生物的构成比，高龄患者78例，占整个心内科致病菌人数的60.9%见表1，其中肺炎克雷伯菌和金黄色葡萄球菌是心血管病患者肺部感染的主要致病菌和易感菌。表1。
块中具有炎性细胞的浸润，因此降低血清炎症因子水平可以有效的防止ACS的发生。血脂过高是引起动脉粥样硬化的主要因素，因此血脂水平降低也可以有效的预防ACS。我院通过对早期应用阿托伐他汀治疗ACS的药理及临床应用效果进行分析，为临床治疗提供参考，同时也可以有效防止患者再次发病。
参考文献
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沿，2008，3（4）：70-71.
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瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的疗效和安全性比较 杨佳茴
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的疗效和安全性比较杨佳茴 发表时间：2019-05-15T08:55:03.063Z 来源：《中国结合医学》2019年第03期作者：杨佳茴 [导读] 冠心病应用瑞舒伐他汀治疗，相较阿托伐他汀，可增强临床效果，改善血脂水平，保障给药安全。 益阳市第三人民医院湖南益阳 413000 ［摘要］目的：探讨冠心病应用瑞舒伐他汀给药方案与阿托伐他汀给药方案效果及临床安全性。方法：选取冠心病患者100例，均为我院心血管科2017年1月至2018年12月收治，随机分组，就采用瑞舒伐他汀治疗（观察组，n=50）与采用阿托伐他汀治疗（观察组，n=50）效果、临床血脂指标、不良反应率展开对比。结果：观察组冠心病总有效率经评定高于对照组，血脂检测值优于对照组，不良反应率低于对照组，差异均具统计学意义（P<0.05）。结论：冠心病应用瑞舒伐他汀治疗，相较阿托伐他汀，可增强临床效果，改善血脂水平，保障给药安全。 关键词：冠心病；阿托伐他汀；瑞舒伐他汀；总有效率；血脂；安全性 冠心病为临床心血管领域多发性疾病类型，由血液脂质代谢异常，促使脂质在冠状动脉血管壁大量堆积，引发粥样硬化改变导致。高脂血症与冠心病之间的关联性已被临床证实，多项研究均表明，应用他汀类药物对冠心病治疗，可使症状体征和血脂水平均有效改善，进而使心血管不良事件率显著降低［1］。如何科学有效对他汀类药物进行选取，是临床研究的重点。本次研究针对临床收治的冠心病患者，分别采用阿托伐他汀给药方案和瑞舒伐他汀给药方案治疗，就效果及用药不良反应展开对比，旨在指导临床，现总结结果如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料选取冠心病患者100例，均为我院心血管科2017年1月至2018年12月收治。随机分组，观察组50例，男33例，女17例，年龄介于53-84岁之间，平均（63.4±6.9）岁；病程介于1-29年之间，平均（9.8±6.7）岁；对照组50例，男25例，女15例，年龄介于55-83岁之间，平均（63.7±6.8）岁；病程介于1-28年之间，平均（9.5±6.9）岁。组间基线资料均衡可比（P>0.05）。 1.2 纳排标准纳入标准：○1冠状动脉造影检查、实验室检查均与冠心病相关诊断标准符合；○2有程度不等的血脂异常；○3自愿签署知情同意书，并报经伦理学组织委员会批准。排除标准：○1近期服用对血脂指标产生影响的药物者；○2合并恶性肿瘤者。 1.3 方法观察组：本组病例应用瑞舒伐他汀给药方案，即每日10mg，每晚1次；对照组：本组病例应用阿托伐他汀给药方案，即每日 10mg，每晚1次。两组均以3个月为1疗程。实验期间，两组生活方式、饮食习惯均等同于治疗前。 1.4 观察指标（1）比较总治疗有效率；（2）比较治疗后血脂指标检测水平，包括高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）指标、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）指标、血清三酰甘油（TG）指标、总胆固醇（TC）指标；（3）对比两组给药安全性，即腹部胀痛、消化不良、便秘等并发症率。 1.5 疗效评定标准显效：血清HDL-C表达呈>0.26mmol/L升高，或血清TG表达呈<40%降低，或TC表达呈>20%降低；有效：血清HDL-C 表达呈0.104-0.26mmol/L升高，或血清TG表达呈20%－40%降低；或血清TC表达呈10%－20%降低；无效：各项指标经检测均未达上述标准。 1.6 统计学分析实验数据均在SPSS2 2.0中录入完成相关统计工作，组间计数总有效率、给药不良反应率资料采用（％）表示，实施χ2检验，计量血脂指标资料采用（x±s）表示，实施t检验，P<0.05差异具有统计学意义。 2 结果 2.1 效果比较观察组冠心病总有效率经评定为92%，对照组经评定为74%，差异具统计学意义（P<0.05）。见表1。 2.2 血脂检测值对比观察组治疗后，血脂指标HDL-C、TC、LDL-C、TG水平均优于对照组（P<0.05）。见表2。 2.3 不良反应率观察组腹部胀痛2例，便秘1例，不良反应率为6%；对照组腹部胀痛6例，消化不良2例，便秘5例，不良反应率为26%，差异具有统计学意义（P<0.05）。 3 讨论 研究示，脂质代谢为最重要的诱导动脉粥样硬化事件发生的危险因素，而冠心病为受动脉粥样硬化影响，促使器官发生病变的一种常见病理类型。取他汀类药物应用，可起到对炎症抑制及调脂的目标，多项报道均指出，他汀类药物可对动脉粥样斑块进行逆转，使心血管事件风险明显降低。就脂质代谢异常而言，临床在研究中，以LDL-C指标、TC指标增高最为关注，分析原因，因LDL-C水平升高，为重要诱发冠心病的原因，取他汀类药物应用，可使LDL-C水平有效降低，进而对冠心病有预防作用，并可对共病程进展予以延缓［2］。同时，他汀类药物可通过促使TC、HDL-C下降，对冠状动脉斑块病变进程予以阻止。多项实验均表明，取他汀类药物行一级或二级预防，可使冠心病临床事件率显著降低。但采取何种他汀类药物，在获取理想效果的同时，保障临床安全，是相关研究得关键的焦点。 瑞舒伐他汀可使细胞表面分布的肝LDL-C受体数量增加，进面使LDL所具有的摄取和分解代谢增强，并对肝脏低密度脂蛋白合成产生
阿托伐他汀合成
题目：阿托伐他汀中间体及其合成工艺研究姓名：髙晔 学号：201121030219 指导老师：温艳珍 时间：2014-06-14
摘要：阿托伐他汀是一种羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，通过抑制胆固醇生物合成的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，从而起到抗高血脂症的作用。大量临床研究表明，他汀类药物高效、安全，为调脂药物中的首选药物。本文对近年来阿托伐他汀中间体，及阿托伐他汀合成工艺进行总结。希望找到一种更好的合成阿托伐他汀的方法，应用于实践，帮助更多的患者。 关键词：阿托伐他汀中间体合成
目录 摘要............................................................................................................. I 第一章他汀类药物的研究背景及意义 .. (1) 1.1他汀类药物简介 (1) 1.2阿托伐他汀的简介 (2) 第二章阿托伐他汀中间体的合成 (5) 2.1 4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N，β-二苯基苯丁酰胺的合成5 2.2异丁酰乙酸酯的合成 (5) 2.3 4-甲基-3-氧-N-苯戊酰胺的合成 (6) 2.3 4-甲基-3羰基-N-苯-2-(苯亚甲基)戊酰胺的合成 (6) 2.4 4-氟-a-(2-甲基-卜氧丙基)-Y-氧-N，β-二苯基苯丁酰胺的合成6 第三章阿托伐他汀的合成路线 (7) 3.1路线一：以2-(4-氟苯基)-2-溴-乙酸乙酯为起始原料 (7) 3.2路线二；以异丁酰乙酰苯胺为起始原料 (8) 3.3路线三 (8) 3.4路线四：以阿托伐他汀醛为起始原料 (9) 3.5路线五；以苯乙酸为起始原料 (10) 3.6路线六：以L一缬氨酸为起始原料 (11) 3.7路线七： (11) 第四章总结 (13) 参考文献 (14)
辛伐他汀说明书
【辛伐他汀片药品名称】 辛伐他汀片 【辛伐他汀片成分】 辛伐他汀片主要成分为辛伐他汀。 【辛伐他汀片性状】 辛伐他汀片为白色或类白色片。 【辛伐他汀片药理作用】 辛伐他汀片为甲基羟戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。 【辛伐他汀片药代动力学】 辛伐他汀口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。 【辛伐他汀片毒理研究】 文献资料表明，辛伐他汀片有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇（TC）的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL－C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL－C）水平的作用。 【辛伐他汀片适应症】 高胆固醇血症：饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时，可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇、及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。 在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人，且高胆固醇血症为主要异常时，降低升高的胆固醇水平。 冠心病。减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性；减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）；延缓冠状脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。 【辛伐他汀片用法用量】 病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。 高胆固醇血症：一般始服剂量为每天2片（10 mg），晚间顿服。对于胆固醇水平在轻至中度升高的患者，始服剂量为每天1片（5 mg）。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天8片（40 mg），晚间顿服。 当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75 mg/dL(1.94 mmol/L)或总胆固醇水平降至140 mg/dL（3.6 mmol/L）以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。 冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量，剂量调整同上。 协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效，对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天2片（10 mg）。 肾功能不全病人：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量。
阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效分析
阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效分析 发表时间：2018-12-25T10:58:35.207Z 来源：《健康世界》2018年24期作者：高海 [导读] 与辛伐他汀相比，阿托伐他汀调脂效果更显著，且安全、可靠，可以在治疗高血脂症中广泛应用。 淮安市清江浦区钵池山社区卫生服务中心江苏淮安 223001 摘要：目的探讨阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效。方法选取2017年1月- 2018年3月期间，我院收治的120例血脂异常患者作为研究对象，根据研究所需，将其随机均分为常规组与治疗组，每组患者数量为60例。给予常规组患者辛伐他汀治疗，20mg/d；给予治疗组患者阿托伐他汀治疗，20mg/d。所有患者需连续服药1个月。比较两组患者的临床治疗效果。结果治疗后，治疗组总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）等指标均优于常规组（P＜0.05）；且治疗组治疗总有效率（96.67%）高于常规组（80%），组间比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论与辛伐他汀相比，阿托伐他汀调脂效果更显著，且安全、可靠，可以在治疗高血脂症中广泛应用。 关键词：辛伐他汀；阿托伐他汀；调脂 目前，临床上对于原发性高脂血症主要以降血脂为主，阿托伐他汀和辛伐他汀是常用的调脂药物。为探讨阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效，本文选择120例血脂异常患者作为研究对象，对其开展分组研究。现将结果报道如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 将120例高脂血症患者随机分为常规组和治疗组，常规组60例中男35例，女25例，年龄36～74岁，平均年龄（53.24±1.34）岁；治疗组60例中男33例，女27例，年龄34～71岁，平均年龄（51.27±1.49）岁。两组患者的一般资料方面，组间比较差异较小，不具有统计学意义（P＞0.05），具有可比性。 1.2 方法 两组患者均给予常规治疗，严禁患者吸烟、饮酒等，同时鼓励患者开展适当的运动。在控制饮食，少摄取高胆固醇和高脂肪的食物，多摄入高纤维、低脂类食物。在生活指导方面，帮助患者拟定切实可行的运动方案，使患者能够合理参加运动，有效减轻体重。常规组使用辛伐他汀治疗治疗，每日剂量为20 mg，每日1次，4周为一个疗程，持续开展一个疗程治疗，再根据患者的实际情况增减药量。治疗组给予阿托伐他汀治疗，每日剂量控制在20 mg，每日1次，4周为一个疗程，持续开展1个疗程。 1.3 观察指标 观察治疗前、后各项血脂指标［总胆固醇（TC）、甘油三脂（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）］的变化情况。效果评价分别有显效、有效以及无效三类评价标准，其中当患者TC降低至20%、TG降低到40%，而LDL-C下降至20%视为治疗显效；当TC、TG、LDL-C分别降低至10%、10%和20%视为有效，若患者没有达到以上标准则视为无效。 1.4 统计学方法 采用SPSS22.0统计学软件对研究数据进行统计分析。计量资料以均数±标准差（X±S）表示，采用t检验；计数资料以率（%）表示，采用检验。以P＜0.05为差异比较有统计学意义。 2 结果 2.1 两组患者治疗后各项指标改善情况比较 治疗后，治疗组总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）等指标均优于常规组，组间比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。见表1所示。（P＜0.05）。 2.2 两组患者的临床治疗效果比较 治疗组治疗总有效率为96.67%，显著高于常规组的81.67%，组间比较差异有统计学意义（P＜0.05）。 3 讨论 随着生活方式的改变，原发性高脂血症的发病率呈逐年上升趋势，其是诱发心脑血管疾病的重要危险因素。因此，采取积极有效的措施调节血脂水平，对降低心脑血管疾病的发病率具有显著的临床意义。原发性高脂血症应以长期综合治疗为原则，在使用药物的同时，应注重饮食、锻炼等。目前，他汀类药物因其调脂效果显著，且副作用小，已被广泛应用于原发性高脂血症的治疗中。阿托伐他汀与辛伐他汀均属于抑制胆固醇合成类药物，且对于血液微循环有一定的促进作用，能够使冠脉血流量增加，进而减少耗氧量以及增加心肌收缩力。阿托伐他汀药物和辛伐他汀药物最大的区别，就是阿托伐他汀药物是一种人工合成药物，属于开环羟基酸型，服用后可通过载体直接进入靶器官-肝脏，不需要人体代谢即可发挥调脂作用，且其药效持久，在人体中的作用时间在 20h 以上，与辛伐他汀相比，更容易被人体吸收。而辛伐他汀则是一种半合成物，通过洛伐他汀转化而来，是一种不具有生物活性的脂类，只有服用后在肝脏经过代谢转化才可以形成活性结构，阿托伐他汀相比辛伐他汀起效时间更短，半衰期更长。有研究报道，阿托伐他汀能够有效降低心肌梗死、心力衰竭及心绞痛发生风险；辛伐他汀是土曲霉发酵产物的合成衍生物，可用于预防心血管疾病。尽管服药期间可能会有不同程度的不良反应，但是不良反应较为轻微，不影响治疗的正常进行和正常生活，待服药结束后，不良反应很快消失。在本研究中，常规组使用辛伐他汀治疗治疗，治疗组
荷丹片与阿托伐他汀治疗高血脂症的疗效比较
摘要目的：对比观察荷丹片与阿托伐他汀治疗高血脂症的降脂疗效及安全性。方法：收治高血脂症患者102例，随机分为荷丹片组与阿托伐他汀组，观察治疗前、治疗8周后两组间血脂、肝功、肾功、肌酸激酶(CK)、体重指数(BMI)变化情况。结果：两组治疗8周后TG、Tc、LDL-C水平显著降低(P＜0.05)，HDL-C升高，在降脂程度上二者无显著差异(P＞0.05)，荷丹片在改善肝功能、降低体重指数、减少肌病发生率方面优于阿托伐他汀，两者对肾功能 doi:10.3969/j.issn.1007-614x.2012.27.165 随着社会的发展和人民生活水平的迅速提高，高脂血症人群迅猛增多，并且有年轻化趋势。高脂血症在动脉粥样硬化发生、发展及其引起的心、脑血管事件起非常重要的作用。血脂异常还可以引起脂肪肝发病率增高，脂肪肝多伴有或轻或重的肝功异常，还可引起肥胖、体重指数增加。我国乙肝、丙肝患病率高、老年高龄人群在增多，老年人群多合并便秘、肝功差。荷丹片的问世无异为以上人群开辟 2010年3月～2011年4月收治血脂异常患者102例，随机分为荷丹片组和阿托伐他汀组。荷丹片组52例，男30例，女22例，年龄30～70岁，平均51±09岁。其中肥胖合并脂肪肝肝功异常11例，且BMI≥25kg/m2，糖尿病12例，冠心病15例，脑梗死14例。阿托伐他汀组50例，男29例，女21例，年龄33～72岁，平均52±08岁。肥胖合并脂肪肝、肝功异常10例、且BMI≥25Kg/m2，糖尿病13例，冠心病14例，脑梗死13例。两组均符合《中国成人血脂异常防治指南》(2007年)排除甲状腺功能减退症、库欣综合征、骨髓瘤等引起的继发 研究方法：荷丹片组：口服荷丹片2片/次、3次/日，连续服用8周。阿托伐他汀组：10mg/次、1次/日、睡前服，连续服用8周。其他影响血脂的药物在治疗期间避免使用，测定两组治疗前、治疗4周和8 统计学处理：采用SPSS160统计软件包进行数据分析，两组间计量资料采用X2检验，检查P＜005 两组治疗前后比较：两组治疗8周后荷丹片组与阿托伐他汀组均有明显降低血清血脂(P ＜001)，两组均升高HDL-C但荷丹片组升高HDL-C更明显(P＜005)，两组之间血脂改变无统计学差异(P＞005)。见表1 两组治疗前肾功能、肌酸激酶指标与治疗后比较均无统计学差异(P＞0.05)，体重指数治疗前后比较有统计学意义(P＜0.05)，强化荷丹片有减肥\降体重作用，无明显不良反应。见 表2 两组治疗4周、8周后，肝功能荷丹片组与治疗前比较各项指标有统计学差异(P＜0.05)，阿托伐他汀组各项指标与治疗前比较无统计学差异(P＞0.05)，强化了荷丹片具有保肝降酶作用。见表3 血脂异常可作为代谢综合征的组分之一，与多种疾病如肥胖症、脂肪肝、2型糖尿病、冠心病、高血压、脑卒中等密切相关，增加心脑血管疾病死亡率和发病率。《中国成人血脂异常防治指南》指出在积极调脂治疗同时，还要关注药物的安全性，尤其是转氨酶异常、高龄、代谢综合征、脂肪肝患者，更应关注药物对肝脏的影响，他汀类、贝特类均可能引起转氨酶和血清肌酶升高。荷丹片由山楂、荷叶、丹参、补骨酯、潘泻叶等中药经过现代工艺加工而成的调脂新药，具有保肝益肾、活血化瘀、化痰祛湿、润肠通便之功效。现代医学理论研究：
阿托伐他汀治疗60例高脂血症的疗效观察
阿托伐他汀治疗60例高脂血症的疗效观察 目的：探讨阿托伐他汀治疗高脂血症的疗效及安全性。方法：选择本院2005年1月～2010年1月住院治疗的60例高脂血症患者，给予阿托伐他汀治疗，观察比较不同治疗时间血脂指标的变化及疗效。结果：治疗4、12周后，总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、载脂蛋白a（Lpa）均较治疗前明显改善，经t检验及F检验显示，差异有统计学意义。结论：阿托伐他汀治疗高脂血症疗效好，可降低血脂及胆固醇，且不良反应少，值得临床广泛推广和应用。 标签：阿托伐他汀；高脂血症；胆固醇；不同时间 近年来高脂血症的发病率呈逐渐上升趋势，他汀类药物已经广泛应用于临床。本院2005年1月～2010年1月采用阿托伐他汀治疗60例高脂血症患者，取得了较好的疗效，现报道如下： 1 资料与方法 1.1 一般资料 本院2005年1月～2010年1月采用阿托伐他汀治疗60例高脂血症患者，高脂血症诊断依据《2006年中国成人血脂异常防治指南》[1]，总胆固醇（TC）≥5.7 mmol/L和三酰甘油（TG）≥1.7 mmol/L。60例中，男26例，女34例，年龄46～74岁，其中合并高血压Ⅰ、Ⅱ期22例、冠心病稳定型心绞痛18例、糖尿病20例。所有患者入选前4周均未接受调脂药物治疗。 1.2 治疗方法 阿托伐他汀（北京红惠生物制药股份有限公司生产）20 mg，每晚餐前服用，持续8周，合并原发性高血压、冠心病、糖尿病等治疗用药，选用不影响血脂的药物。 1.3 观察指标 服用阿托伐他汀前后询问病史，记录心率、心律、血压、体重，检查肝肾功能、血常规、尿常规、血糖及心电图，并观察胃肠反应，如腹胀、便秘及变态反应，比较治疗前后的差异。观察比较两组的TC、TG、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、载脂蛋白a（Lpa）治疗4、12周后的变化情况。 1.4 统计学分析 应用SPSS 12.0统计软件进行分析，两样本均数间比较采用t检验和F检验。
他汀类药物的生物技术合成以及应用
他汀类药物的生物技术合成以及应用 摘要： 他汀类药物是一类可以非常显著降低血液中胆固醇含量的药物;还可以减少中风或其他疾病的风险。近几年来报道，他汀类药物还有其他的生物活性以及许多潜在的治疗用途。天然他汀类药物有洛伐他汀和康帕丁，而普伐他汀是通过生物转化形成的。辛伐他汀，是领先市场的第二他汀类药物，是一种洛伐他汀的半合成衍生物。洛伐他汀主要是由Aspergillus terrus（土曲霉）菌株合成的，而康帕丁是由penicillium citrinum菌株合成。洛伐他汀和康帕丁是通过液体深层发酵进行工业生产，但也固态发酵进行生产，这种新的生产方式具有一定的优势。洛伐他汀在生物化学和遗传学上的一些研究进展让辛伐他汀在新的生产方式方面得以发展。这种洛伐他汀衍生物可以通过monacolin J（无侧链洛伐他汀）过程有效合成，这个过程是一个酰基转移酶LovD进行的。利用基因lovF 的组合生物合成，可以通过一种不同的方法设计土曲霉，从而使聚酮合成酶在体内合成2,2- dimethylbutyrate（simvastatin的侧链）。这样产生的转化菌株能通过直接发酵产生辛伐他汀而非洛伐他汀。 关键字：他汀类药物生物合成和遗传学生物技术生产 简介： 据世界卫生组织的报道，心血管疾病是威胁健康的主导因素。2005年，约有1750万人死于这些疾病，死亡率占全球约30％。这种疾病是由于血浆中的胆固醇含量提高而致，因而胆固醇血症成为了动脉粥样硬化和冠状动脉疾病（Kannel等人，1961年）的主要危险因素。一般来说，人体中的胆固醇只有三分之一是从饮食取得的，而其三分之二是由肝脏合成，还有一小部分是由其他器官合成的（Furberg 1999年;Alberts等人1980年）。出于这个原因，抑制胆固醇的生物合成来控制其含量成为一个重要策略，以降低胆固醇在血液中浓度，如manzoni和Rollini（2002）关于他汀类的一篇报道中如是说。 他汀类药物可以选择性抑制胆固醇的合成的限速酶，即HMG-CoA还原酶。因此，这些化合物便可以降低胆固醇含量，尤其是降低低密度脂蛋白（LDL）或低密度胆固醇（“坏胆固醇”）含量，而稍微增加高密度脂蛋白胆固醇（“好胆固醇”）的含量，因此，防止动脉内斑块的集结。此外，他汀类药物已经运用于预防性药物前列心血管疾病，因为大量的临床试验数据显示，他汀类可以降低风险冠状动脉疾病的发病率和死亡率。
辛伐他汀药理作用及临床新应用
辛伐他汀药理作用及临床新应用 摘要：辛伐他汀为他汀类的降血脂药物，临床主要将其用于控制血液中胆固醇 含量以及预防心血管疾病等。本次研究对辛伐他汀的药理作用与临床新应用进行 综述。 关键词：辛伐他汀；药理作用；新应用 心血管疾病如高脂血症、冠心病（CHD）以及动脉粥样硬化（AS）等给人类的生命健康 产生威胁，发病主要受到血小板功能异常、血脂异常、吸烟、糖尿病以及高血压等因素影响[1]。目前，临床中能够控制心血管疾病的药物主要为他汀类药物。辛伐他汀属于他汀类药物，本次研究主要对辛伐他汀药理作用进行探讨，并研究临床新应用，综述如下： 一、辛伐他汀类药物的药理作用 辛伐他汀类药物主要具备以下药理作用： 1.能够有效抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶 羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶为一种限速酶，能够催化HMG-CoA转化成甲基 戊酸盐（MVA），他汀类药物结构和HMG-CoA类似，会给HMG-CoA朝MVA的转化产生抑制，阻碍胆固醇（CH）的合成，减少低密度脂蛋白（LDL）生成。受到基因抑制解除因素影响，肝脏能够摄取患者血清内大量的LDL成分与中间密度脂蛋白（IDL）水平，进而使LDL与IDL血浆浓度大大降低；另一方面，LDL前体极低密度脂蛋白（VLDL）不断减少，使LDL生成 也在不断减少。VLDL与LDL不断结合，会使TG与CH下降，使高密度脂蛋白（HDL）浓度升高。 大量临床研究[2]指出，应用他汀类药物能够使CH下降18%~25%，使TG下降10%~15%，使 低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）下降25%~35%，使高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）浓度升高 5%~8%。 2.多向效应 他汀类药物的抗CHD与AS效应需要经稳定斑块、改善内皮功能、控制血小板聚集以及 抑制炎症反应等多项效应协同共同完成，不单通过降脂单一作用发挥效应。他汀类药物早期 作用为稳定血管内皮功能，直接作用为改善内皮功能障碍。另外，由于其能够稳定病变斑块、使冠状动脉内皮功能正常化以及使粥样斑块脂质核缩小或者消退等特点，因此将他汀类药物 作为AS与CHD的一级与二级预防，有效降低心血管事件风险。 3. 能够降低中风风险 中风主要包括缺血性与非缺血性两类，其中，CHD与缺血性中风均由AS导致。炎性蛋白（CRP）为导致发生中风与心脏疾病的一个重要相关蛋白，使用他汀类药物治疗能够使CRP 下降，阈值降低至2.0mg/L以下，并会使缺血性中风危险降低10%~30%[3]。 4.能够降低冠心病风险 血脂异常为CHD的一个重要致病原因。有研究显示，CHD患者血清甘油三酯（TG）为（1.77±0.61）mmol/L，正常人TG为（1.5±0.4）mmol/L；另外，脂蛋白与活化的血小板均参 与到AS病理过程中，如血清LDL、TG以及VLDL浓度升高或者HDL浓度降低，均会增加血小 板活性，使高脂血症发生CHD并发症，并增加血栓形成。 临床医学上，将血清VLDL、TG浓度升高以及HDL浓度降低称为血脂异常三联征，TG水平越高，表明血小板活性越强，且血凝倾向越高，表明CHD越危险。 二、辛伐他汀药物的临床新应用 将43例混合型高脂血症ⅡB型或者糖尿病并发高脂血症患者作为研究对象，所有患者均 服用辛伐他汀药物，每日20mg，于晚间顿服，治疗6周后，对患者的血清CH、TG以及LDL- C浓度进行测量，结果显示，血清CH浓度下降37.36%，TG浓度下降29.68%，LDL-C浓度下 降26.95%；HDL-C浓度升高16.78%。 将46例高胆固血症ⅡA型与119例ⅡB型患者作为研究对象，所有患者均口服辛伐他汀，每日10mg，治疗8周后，患者的血清CH浓度下降25.0%，TG浓度下降24.6%，LDL-C浓度 下降27.6%，CH总下降有效率88.2%。降Ⅱ型TG总治疗有效率69.2%。
阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的疗效比较
阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的疗效比较 【关键词】阿托伐他汀；辛伐他汀；高血脂症 目的：比较观察阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高血脂症的疗效。方法：60例高脂血症患者随机分为A、B两组，在常规低脂膳食基础上，A组服用阿托伐他汀10 mg，B组服用辛伐他汀10mg，均每日1次，疗程6周。检测两组患者治疗前后的血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDLC）和高密度脂蛋白胆固醇（HDLC）水平的变化。结果：服药6周末与治疗前相比：两组的TC、TG、LDLC均显著下降（Ｐ＜0.01），HDLC均明显上升（Ｐ＜0.05），但以A 组更为显著。结论：阿托伐他汀和辛伐他汀均为高效、安全的降脂药物，但阿托伐他汀的降脂效果更为显著。 【关键词】阿托伐他汀；辛伐他汀；高血脂症 心血管疾病是一种慢性非传染性疾病，国内外医学界公认，除遗传因素之外，长期的高脂、高糖、高盐饮食和缺少运动等不良生活方式是诱发心血管疾病的主要因素。血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（HDLC）水平过高，血高密度脂蛋白胆固醇（HDLC）水平过低，是构成动脉粥样硬化的一个重要因素，是公认的高血压、冠心病和脑血管意外的主要危险因素［12］，因此积极治疗高脂血症具有重要临床意义。我们分别应用阿托伐他汀（立普妥）与辛伐他汀（舒降之）治疗高脂血症各30例，对其临床疗效及安全性进行比较观察，结果报道如下。 1 病例与方法 1.1 病例选择 选择2004年2月至2005年12月在我院住院患者60例，清晨空腹血脂符合下列标准之一，TG≥1.70 mmol/L；TC≥5.20 mmol/L。除外肝、肾、甲状腺疾病及1型糖尿病、药物所致的高脂血症，并在近1月内未服用过降血脂药物。60例患者中，男性46例，女性14例，年龄65～90岁，平均(76.1±5.3)岁；高TC血症13例，高TG血症7例，混合型高脂血症30例；LDLC≥3.60 mmol/L者46例，HDLC≤1.00 mmol/L 17例。
阿托伐他汀钙片药物详细说明
药品名称: 通用名称：阿托伐他汀钙片 英文名称：Atorvastatin Calcium Tablets 商品名称：山乐汀 成份: 本品主要成份为阿托伐他汀钙。 适应症: 高胆固醇血症 原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson 分类法的IIa和IIb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。 规格: 10mg（按C33 H34 FN2 O5计） 用法用量: 病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。 原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗 大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg每日一次，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。 杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗 患者初始剂量为每日10mg/日。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至40mg/日。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。 纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗 在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的LDL－C平均下降21%。本品的剂量可增至80mg/日。 对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是10－80mg/日。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施（如LDL血浆透析法）的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。 肾功能不全患者用药剂量 肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。
辛伐他汀片说明书
辛伐他汀片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名：辛伐他汀片 英文名：Simvastatin Tablets 汉语拼音：Xinfatating Pian 【成份】本品主要成份为辛伐他汀其化学名称为: 22-二甲基丁酸（4R6R）-6-{2- [(1S2S6R8S8aR)-126788a-六氢-8-羟基-26-二甲基-1-萘基] 乙基}四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮-8-酯。 化学结构式： 分子式：C25H38O5 分子量：418.57 【性状】本品为类白色片。 【适应症】高胆固醇血症 对于原发性高胆固醇血症患者，当饮食控制及其它非药物治疗不理想时，可予辛伐他汀治疗。辛伐他汀不但可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂，而且可升高 高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密 度脂蛋白胆固醇的比率。 在高胆固醇血症和高甘油三酯血症并存而以高胆固醇血症为主的患者，辛伐他汀可降低胆固 醇水平。 冠心病 对于冠心病合并高胆固醇血症的患者，辛伐他汀适用于： —降低死亡的危险性； —降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性； —降低因冠脉事件需要进行心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）的几率； —延缓冠状动脉粥样硬化的进程，包括减少新病灶及全堵塞的形成。 【规格】10mg 【用法用量】病人在接受辛伐他汀治疗以前应接受标准降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。 1．高胆固醇血症：一般起始剂量为每天10mg(1片)，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度 升高的患者，起始剂量为每天5mg(1/2片)。若需调整剂量，应间隔四周以上，最大剂量为每 天40mg(4片)，晚间顿服。应定期监测胆固醇水平，如果胆固醇水平明显低于目标范围，应 考虑减少辛伐他汀的剂量2．冠心病：冠心病患者可以20mg(2片)/日为起始剂量，如需调整 剂量，应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg(4片)，晚间顿服。3．合并用药：辛伐他汀单
阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的药物疗效比较
阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的药物疗效比较 目的探讨阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的临床疗效。方法选取我院自2012年9月~2013年9月收治180例高脂血症患者，随机分成两组，对照组给予阿托伐他汀治疗，实验组给予辛伐他汀治疗，观察治疗前后低密度脂蛋白胆固醇（LDL﹣C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL﹣C）、甘油三酯（TC）、总胆固醇（TG）的水平变化。结果治疗后两组的TG、TC、HDL-C、LDL-C均有降低，给药自身比较，其差异具有统计学意义（P＜0.01）；两组比较差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：阿托伐他汀和辛伐他汀具有相同疗效，对高脂血症的治疗均具有良好的疗效。 标签：阿托伐他汀辛伐他汀高脂血症疗效 高血脂症是临床上常见的一种慢性疾病，指血脂超出正常范围，体内脂类代谢紊乱的一种表现，高血脂症多发于老年人，主要引起动脉粥样硬化、心脑血管疾病等多种合并症，严重影响患者身心健康。有效控制血脂处于正常范围，对患者的生命健康尤为必要[1]，阿托伐他汀与辛伐他汀是临床上控制血脂较为常见的药物，但是两者治疗不同疾病的效果差别说法不一[2-3]，笔者就此在本文中研究阿托伐他汀和辛伐他汀两种降血脂药物临床疗效，并对药理进行分析，现报道如下。 1资料与方法 1.1 一般资料选取我院自2012年9月~2013年9月收治的180例高脂血症患者，所选取患者均符合我国《血脂异常防治建议》标准：①低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）≥3.64mmol/L②高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）≤0.87mmol/L③胆固醇（TC）≥5.72mmol/L④甘油三脂（TG）在 2.3~4.4mmol/L。将患者随机分为两组，A组90例，B组90例，其中男性98例，女性82例，平均年龄（56±6）岁。心肌梗死、严重创伤、手术病史、严重的内科疾病的患者排除。两组患者在年龄、受教育程度等基线资料的比较差异无统计学意义（P＞0.05）。 1.2 方法对照组给予阿托伐他汀（又名立普妥，生产厂家红惠医药发展公司）20mg；实验组给予辛伐他汀（京必舒新，生产厂家浙江京新药业股份有限公司）20mg。两组的患者给药方式一致，1次/d，6w 1个疗程，在此期间不服用其他降血脂药物。6w后观察效果。 1.3观察指标采用酶法测定TG、TC、HDL-C，用Friedwald公式计算LDL-C，计算公式：LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）=TC-HDL-C-TG/ 2.2。 1.4 疗效判定显效：患者症状改善明显；有效：患者症状减轻；无效：患者症状没有减轻或还伴有其他并发症，总有效=显效+有效。 1.5 统计分析采用SPSS17.0软件包对数据进行整理和分析，用χ2检验和配
辛伐他汀降解实验研究
摘要 目的探寻辛伐他汀在苛刻条件下的稳定性，并验证辛伐他汀的检验方法的可行性。方法采用HPLC法对苛刻条件处理后辛伐他汀的含量与有关物质进行测定，并与原样进行对比分析。结果含量项下连续进样5针标准峰面积的RSD为 0.40%<1.0%，USP分离度洛伐他汀与辛伐他汀的分离度为5.7>3.0，EP分离度有关物质A与辛伐他汀分离度为5.9>4.0 结论上述HPLC法系统适应性良好。辛伐他汀微粉前样品在氧化、酸解、碱解、高温、光照条件下不稳定。在避光、高湿条件下，相对稳定。 关键字辛伐他汀，高效液相色谱，有关物质，降解
目录 一、仪器与试剂 (5) 二、方法 (5) 2.1溶液配制 (5) 2.2高效液相色谱方法的建立 (5) 2.3湿计含量和干计含量 (6) 2.4杂质限度 (6) 2.5系统适应性 (7) 2.6 含量和有关物质 (7) 三.结果 (9) 3.1 系统适应性 (9) 3.2 辛伐他汀降解实验结果 (9) 四、结论 (11) 五、附图 HPLC色谱图 (13) 参考文献 (20)
前言 辛伐他汀(simvastatin)其药理作用是作为竞争性抑制剂抑制肝脏细胞内羟甲戊二酰辅酶A 还原酶(HMG-CoA reductase)活力, 限制HMG-CoA 向甲基二羟戊酸的转化, 从而减少内源总胆固醇的生物合成总量。与相同剂量的洛伐他汀(lovastatin)、普伐他汀(pravastatin) 和氟伐他汀(fluvastatin) 等其他HMG-CoA 还原酶抑制剂相比, 辛伐他汀可以更有效地降低血清中的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-cholesterol)。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。本课题按辛伐他汀HPLC含量及有关物质降解实验方案，用辛伐他汀含量和有关物质检测方法来检测降解后的辛伐他汀（微粉前和微粉后），判断此HPLC方法是否适用于降解杂质的检测，是否具有稳定指示性，同时研究辛伐他汀（微粉前和微粉后）在酸，碱，光照，氧化，高湿，高温等条件下的稳定性，探索辛伐他汀（微粉前和微粉后）在这些条件下可能的降解趋势。
主要他汀类药物的作用区别
他汀类药物是治疗高胆固醇血症的首选药物。它具有抑制人体合成胆固醇、降低血中甘油三酯浓度的作用。一般的他汀类药物适用于治疗除纯合子家族性(遗传性)高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症(在他汀类药物中唯有辛伐他汀对于纯合子家族性的高胆固醇血症有一定的疗效)。短期内服用他汀类药物较为安全，长期服用此药则容易产生副作用。所以长期服用此药的患者应定期检查其血丙氨酸氨基转换酶及肌酸激酶等项目。本类药不宜与烟酸、贝特类、环胞霉素合用，以免引起严重的肌肉及肝、肾功能损害。 他汀分为天然他汀(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成他汀(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、匹伐他汀)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。 天然他汀是从生物中提取得到的，如美伐他汀可以从橘青霉的发酵产物中分离得到，因而也叫做生物他汀。相应的，完全人工合成的他汀则被称为化学他汀。 目前，主要认为，化学他汀本身没有生物活性，服用以后，需要肝脏分泌羧基脂酶对其激活以后，才能抑制肝脏合成脂类物质。酶解过程会产生化学性肝损伤；而天然他汀是一种生物活性物质，不需要酶解，进入人体后可以直接发生作用。其降脂作用比化学他汀强，也不存在个提差异。 辛伐他汀，与其余他汀类药不同的是，它对于纯合子家族性高胆固醇血症的病人也有一定的治疗效果。辛伐他汀适用于治疗伴有冠心病的高胆固醇血症的病人。值得注意的是辛伐他汀不能与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。用法：成人的初始用药剂量是每次口服10毫克，每日服1次，晚睡前服用。以后可根据病人的病情调整用药剂量，但最大的用药剂量不可超过每日80毫克。纯合子家族性高胆固醇血症的病人，也可服用辛伐他汀进行治疗，每日40毫克，饭后顿服。如果病人的胆固醇仍无下降的趋势，可每天将80毫克的辛伐他汀分3次服用，即早饭后、午饭后，各服20毫克，晚饭后服40毫克。 阿托伐他汀，此药是一种新合成的他汀类降脂药物，其副作用较小。阿托伐他汀与其他他汀类药物相比，在与别类降脂药物联合应用时，其不良反应的发生率最低。并且，阿托伐他汀的降脂作用较强。用小剂量的阿托伐他汀，即能明显地降低血中胆固醇的浓度。用法：每天晚饭后口服一次。成人从每天10毫克的剂量开始服用。之后，根据病情调整用药剂量。成人每日用药的最大剂量不可超过80毫克。 匹伐他汀，初始剂量在降低低密度脂蛋白方面同阿托伐他汀相同，并且其药物相互之间的作用发生较少等特点有潜力成为治疗脂质异常症的标准药物。通常成人每次1～2mg匹伐他汀，每天1次，饭后口服。根据年龄、病情可以酌情增减药量，低密度脂蛋白值下降不明显时，可以考虑增加药量，每天的最大用药量为4mg。匹伐他汀与其他他汀药物比有其独到之处，由于有良好的降血脂作用而被称为“超级他汀”，因除显著降低低密度脂蛋白外，同时在升高高密度脂蛋白与降低甘油三酯的能力强于其他的他汀类药物，具有良好的安全性和耐受性。由于对血糖水平无影响，对伴糖尿病、代谢综合症的高脂血症患者更为适合。
辛伐他汀与阿托伐他汀钙早期治疗急性心肌梗死临床观察
水钠潴留,外周血管收缩,阻力增加,使心功能进一步恶化5,或成为难治性心衰的重要因素,血舒通主要成分为ANP及ANP转化酶抑制剂phosporamidon,静滴血舒通一方面可直接提高血浆ANP水平,另一方面通过phosporamidon的作用,延长内源性和外源性ANP的半衰期,间接使血浆ANP浓度进一步提高,纠正或改善血浆ANP相对缺乏状态,阻断肺心病心衰的恶性循环,改善心功能。本文研究表明,在应用洋地黄及利尿剂的基础上加血舒通,能明显提高肺心病并发重症心衰的疗效。 参考文献 1 吴玲毓.卡托普利.复方丹参治疗慢性肺心病难治性心衰48例.临 床荟萃,1996;11(16):754～5 2 高 迅,李阴太,罗韵文.慢性肺心病心力衰竭患者血浆内皮素与心钠素的测定及临床意义.中国实用内科杂志,1995;15(10):609～610 3 刘 昀,刘治金.心力衰竭患者血浆内皮素21水平与心室功能状态和含服硝酸甘油对其影响.中华心血管病杂志,2001;29(11): 659～660 4 许占山主编.新编临床医学题解,第1版,合肥:安徽医科大学出版社,1983:18 5 袁风贤,吴可光.心力衰竭代偿机理的现代观点.中国实用内科杂志,1995;15(2):102～3 (收稿日期:2003211201) 辛伐他汀与阿托伐他汀钙早期治疗急性心肌梗死临床观察 章美华 胡继强 (安徽省六安市人民医院心内科,六安 237005) 摘要 目的 观察辛伐他汀与阿托伐他汀钙早期治疗急性心肌梗死(AMI)的降脂疗效、不良反应及对近中期心血管事件的影响。方法 56例AMI患者在给予溶栓、抗凝和抗缺血治疗同时,随机分成两组,其中辛伐他汀组28例和阿托伐他汀钙组28例,分别于入院48h内开始口服西之达20mg qd和阿乐10mg qd,持续治疗至少3个月,随访观察两组患者服药后12个月时血脂变化,并对临床事件作随访登记,同时观察用药安全性。结果 辛伐他汀与阿托伐他汀钙均能有效降低血脂TC及LDL2C 水平,升高HDL2C,后者稍优于前者。随访期间两组再心肌梗死发生率、再住院率、心绞痛发生率差异无显著性。结论 AMI 患者早期口服辛伐他汀和阿托伐他汀钙均降低血清TC及LDL2C水平,用药安全,副作用小。 关键词 心肌梗死;辛伐他汀;阿托伐他汀钙 The comparison of the clinic effciency bet w een simvastatin C a onearly treatment of the patients with acute myocardial infarction ZHAN G Mei2Hua,HU Ji2Qiang (Dept of Heart Disease,The People’s Hospital i n L uan City,L uan 237005) ABSTRACT AIM To investigate the clinic efficiency and side effects of Simvastatin and atorvastatin Ca on the early treatment of the patients with acute myocardial infarcation(AMI).METH ODS 56cases were randon divided to simvastatin and atorvastatin Ca group, there28cases in each group.Taking orally Xizda20mg qd in simvastatin group and AL E10mg qd in atorvastatin Ca group.At the same time every cases were continuously treated with thrombolysis anticoagulate and antiischemia at least3months.Every cases were followed2up and observed on the levels of TC,LDL2C and HDL2C in blood serum,clinic occurrences and medication reliabilities in12 months.REASU LT Both simvastatin and atorvastatin Ca can effectiviely decrease the levels of TC,LDL2C and raise the levels of HDL2C in blood serum.The effect the latter is slightly better than the former.There were no significant difference between two groups on the incidences of myocardial infarction,rehos pitalization and cardic angina.CONC L USION The patiens with AMI can de2 crease the levels of TC and LDL2C in blood serum by taking orally simvastatin or atorvastatin Ca on earlier period.To take simvastatin and atorvastatin Ca are little side effects. KEY WORDS myocardial infarction;simvastatin;atorvastatin Ca 羟甲基戊二酰辅酶A(HM G2CoA)还原酶抑制剂(他汀类药物)由于降脂作用明显使之无论在降脂领域还是在冠心病预防和治疗领域内都具有划时代意义1。本文分析早期口服辛伐他汀(商品名:西之达,浙江瑞邦大药厂生产)与阿托伐他汀钙(商品名:阿乐,北京红惠生物制药股份有限公司生产)治疗急性心肌梗死(AMI),并进行随机对比,同时观察其降脂疗效、不良反应及对近中期心血管事件的影响。 1 材料与方法 1.1 病例选择 选择2001年2月～2002年4月因首次AMI(1978WHO标准)收入本院住院治疗患者56例,其中男41例,女15例,年龄41～81岁,随机分为两组:辛伐他汀治疗组28例,阿托伐他汀钙组28例,两组基线水平(包括平均年龄、性别、高血压及糖尿病的例数、血脂水平、吸烟史、心功能和用药情况等)无明显差异,具有可比性。 1.2 方法 1.2.1 药物治疗 两组患者均行基本药物治疗,包括溶栓、阿斯匹林、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、β受体阻滞剂和硝酸酯类药物。辛伐他汀组口服西之达20mg qd、阿托伐他 ? 1 1 ? 安徽医药 A nhui Medical and Pharm aceutical Journal 2004Apr;8(2)