第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药
离子通道概论及钙通道阻滞药基本要求重点难点讲授学时内容提要
1 基本要求[TOP]
1.1 掌握离子通道特性、分类及生理功能；钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。
1.2 熟悉钙通道阻滞药的作用机制。
1.3 了解离子通道的分子结构及门控机制；作用于离子通道的药物。
2 重点难点[TOP]
2.1 重点
钙通道阻滞药概念、药理作用及临床应用。
2.2 难点
钙通道阻滞药药理作用及作用机制。
3 讲授学时[TOP]
建议3学时
4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节
4.1 第一节离子通道概论
4.1.1 离子通道的特性：离子通道具有两大共同特征，即离子选择性及门控特性。离子选择性包括通道对离子大小的选择性及电荷选择性；另一特征是指离子通道一般都具有相应的闸门，通道闸门的开启和关闭过程称为门控（gating）。
4.1.2离子通道的分类：离子通道按激活方式分为两类：（1）电压门控离子通道（voltage gated channels），即膜电压变化激活的离子通道。通道开、关一方面是与膜电位有关（voltage-dependent），另一方面与电位变化的时间有关（time-dependent），按通过的离子命名，包括电压依赖型钠通道、钙通道、钾通道和氯通道等；（2）配体门控离子通道（ligand gated channels），由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启，按递质或受体命名，如N型乙酰胆碱受体、 -氨基丁酸（GABA）受体。
4.1.3 离子通道的生理功能：决定细胞的兴奋性、不应性和传导性；介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联；调节血管平滑肌的舒缩活动；参与细胞跨膜信号转导过程；维持细胞正常形态和功能完整性。4.2 第二节作用于离子通道的药物[TOP]
4.2.1 作用于钠通道的药物
作用于钠通道的药物主要是钠通道阻滞药，临床常用的有局部麻醉药，抗癫痫药和I类抗心律失常药。临床上使用的I类抗心律失常药为一类重要的作用于钠通道的抗心律失常药，见抗心律失常药。
4.2.2 作用于钾通道的药物
作用于钾通道的药物常被称为钾通道调控剂（potassium channel modulators），包括钾通道阻滞药和钾通道开放药，它们通过阻滞或促进细胞内K+外流而产生各种药理作用。细胞外的K+浓度为4mmol/L，大大低于细胞内150mmol/L的水平。因此，钾通道开放时，K+外流，膜超极化，动作电位时程缩短，继而降低钠通道和钙通道的开放几率，降低膜的兴奋性。钾通道阻滞时，K+外流停止或减少，动作电位时程和有效不应期延长。作用于钾通道的药物，通过影响钾通道闸门的启闭而发挥药理作用。
4.3 第三节钙通道阻滞药[TOP]
4.3.1钙通道阻滞药分类
目前应用于临床的钙通道阻滞药主要是选择性作用于电位依赖性Ca2+通道L亚型的药物，作用于T、N、P、R、Q亚型的阻滞药仍在研发中。选择性作用于L型钙通道的药物，根据其化学结构特点，分为3亚类：
二氢吡啶类（dihydropyridines, DHPs）：硝苯地平（nifedipine）、尼卡地平（nicardipine）、尼群地平（nitrendipine）、氨氯地平（amlodipine）、尼莫地平（nimodipine）等。
苯并噻氮卓类（benzothiazepines BTZs）：地尔硫zhuo（diltiazem）、克仑硫zhuo（clentiazem）、二氯呋利（diclofurine）等。
苯烷胺类（phenylalkylamines, PAAs）：维拉帕米（verapamil）、加洛帕米（gallopamil）、噻帕米（tiapamil）等。
非选择性钙通道调节药主要有普尼拉明（prenylamine）、苄普地尔（bepridil）、卡罗维林（caroverine）和氟桂嗪（flunarizine）等。
4.3.2 钙通道阻滞药的作用机制
L-型钙通道α1亚基至少含有三种不同类的钙通道阻滞药（二氢吡啶类，硫氮艹卓类及苯烷胺类）的结合受体。这些结合受体是不同的，其中苯烷胺类（如维拉帕米）及硫氮艹卓类结合点在细胞膜内侧，二氢吡啶类（如硝苯地平）的结合位点在细胞膜外侧。钙通道阻滞药与通道上的受体结合后，通过降低通道的开放概率（p）来减少外Ca2+内流量。近来还发现钙通道阻滞药与钙通道的结合力和膜去极化呈正比，即通道开放概率越高，钙通道阻滞药与通道结合力越强。
4.3.3 钙通道阻滞药的药理作用及临床应用
【药理作用】
1．对心肌的作用
（1）负性肌力作用
（2）负性频率和负性传导作用
2．对平滑肌的作用
（1）血管平滑肌：因血管平滑肌的肌浆网的发育较差，血管收缩时所需要的Ca2+主要来自细胞外，故血管平滑肌对钙通道阻滞药的作用很敏感。该类药物能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响较小。动脉中又以冠状血管较为敏感，能舒张大的输送血管和小的阻力血管，增加冠脉流量及侧枝循环量，治疗心绞痛有效。
脑血管也较敏感，尼莫地平舒张脑血管作用较强，能增加脑血流量。
钙通道阻滞药也舒张外周血管，解除其痉挛，可用于治疗外周血管痉挛性疾病。三种钙通道阻滞药对心血管作用的比较见表21-1。
（2）其他平滑肌：钙通道阻滞药对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。
3．抗动脉粥样硬化作用
4．对红细胞和血小板结构与功能的影响
5．对肾脏功能的影响
【体内过程】钙通道阻滞药口服均能吸收，但因首关效应强，生物利用度都较低。其中以氨氯地平为最高，生物利用度65%~90%。钙通道阻滞药与血浆蛋白结合率高。几乎所有的钙通道阻滞药都在肝脏被氧化代谢为无活性或活性明显降低的物质，然后经肾脏排出。
【临床应用】钙通道阻滞药的临床应用主要是防治心血管系统疾病，近年也试用于其他系统疾病。
1．高血压
2．心绞痛
3．心律失常
4．脑血管疾病尼莫地平、氟桂嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。
5．其他钙通道阻滞药用于外周血管痉挛性疾病，硝苯地平和地尔硫卓可改善大多数雷诺病患者的症状。还用于预防动脉粥样硬化的发生。
【不良反应】钙通道阻滞药相对比较安全，但由于这类药物的作用广泛，选择性相对较低。不良反应与其钙通道阻滞、血管扩张以及心肌抑制等作用有关。其一般不良反应有：颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘等。维拉帕米及地尔硫卓严重不良反应有低血压及心功能抑制等。
第7版药理学_第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药
第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握离子通道特性、分类及生理功能；钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。 1.2 熟悉钙通道阻滞药的作用机制。 1.3 了解离子通道的分子结构及门控机制；作用于离子通道的药物。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 钙通道阻滞药概念、药理作用及临床应用。 2.2 难点 钙通道阻滞药药理作用及作用机制。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节离子通道概论 4.1.1 离子通道的特性：离子通道具有两大共同特征，即离子选择性及门控特性。离子选择性包括通道对离子大小的选择性及电荷选择性；另一特征是指离子通道一般都具有相应的闸门，通道闸门的开启和关闭过程称为门控（gating）。 4.1.2离子通道的分类：离子通道按激活方式分为两类：（1）电压门控离子通道（voltage gated channels），即膜电压变化激活的离子通道。通道开、关一方面是与膜电位有关（voltage-dependent），另一方面与电位变化的时间有关（time-dependent），按通过的离子命名，包括电压依赖型钠通道、钙通道、钾通道和氯通道等；（2）配体门控离子通道（ligand gated channels），由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启，按递质或受体命名，如N型乙酰胆碱受体、 -氨基丁酸（GABA）受体。 4.1.3 离子通道的生理功能：决定细胞的兴奋性、不应性和传导性；介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联；调节血管平滑肌的舒缩活动；参与细胞跨膜信号转导过程；维持细胞正常形态和功能完整性。4.2 第二节作用于离子通道的药物[TOP]
常用急救药品试题及答案
常用急救药品试题及答案 一、填空题 1. 盐酸洛贝林用于各种原因引起的( )抑制。大剂量可引起( )、传导阻滞、( )，甚至惊厥。 2. “呼二联”是指( )( )，它们的剂量分别是( )( )。 3. 科室急救箱中，药品中属于水电平衡的药物有( )( )。 4.心脏骤停复苏抢救时的最佳药物是( )，可用0.5～1mg稀释成( )溶液，立即静注，可每隔( )分钟重复应用数次。必要时以( )心内注射，多年来用于心肺复苏的药物变化较快，到目前为止，只有肾上腺素仍为首选药物。但用量过大或皮下注射时误入( )后，可引起血压突然上升而导致脑溢血。 5. 既有局麻作用，又有抗心律失常作用的药物是( )，每支的剂量( )，本品优点是在治疗剂量时不降( )，亦不减弱心肌收缩力，为目前治疗( )的首选药。静注后( )左右生效，2小时达峰效应。适用于心肌梗死、洋地黄中毒、外科手术等所致( )和( )。 6. 阿斯匹林的作用是( )、( )、( )。这些作用与抑制( )的合成有关。 7. 肾上腺素对血压的影响是收缩压( )，舒张压( );去甲肾上腺素使收缩压( )，舒张压( )。 8. 他汀类药物引起肌病的常见症状是( )。 9.服用洋地黄过程中，( )突然转变，是诊断洋地黄中毒的重要依。洋地黄中毒视觉改变：可出现( )或( )以及( )。 二、选择题 1.阿托品用于有机磷中毒病人，对下述何种症状无效： ( ) A.恶心呕吐 B.腹痛腹泻 C.瞳孔缩小 D.骨骼肌震颤 E.呼吸道分泌物增加 2. 去甲肾上腺素的常用代用品是：( ) A.间羟胺 B.肾上腺素 C.多巴胺 D.去氧肾上腺素 E.异丙肾上腺素 3.阿托品的下述作用与阻断M受体无关的是：( ) A.扩瞳 B.抑制腺体分泌 C.解除平滑肌痉挛 D.加快心率 E.解除小血管痉挛
第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药
离子通道概论及钙通道阻滞药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握离子通道特性、分类及生理功能；钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。 1.2 熟悉钙通道阻滞药的作用机制。 1.3 了解离子通道的分子结构及门控机制；作用于离子通道的药物。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 钙通道阻滞药概念、药理作用及临床应用。 2.2 难点 钙通道阻滞药药理作用及作用机制。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节离子通道概论 4.1.1 离子通道的特性：离子通道具有两大共同特征，即离子选择性及门控特性。离子选择性包括通道对离子大小的选择性及电荷选择性；另一特征是指离子通道一般都具有相应的闸门，通道闸门的开启和关闭过程称为门控（gating）。 4.1.2离子通道的分类：离子通道按激活方式分为两类：（1）电压门控离子通道（voltage gated channels），即膜电压变化激活的离子通道。通道开、关一方面是与膜电位有关（voltage-dependent），另一方面与电位变化的时间有关（time-dependent），按通过的离子命名，包括电压依赖型钠通道、钙通道、钾通道和氯通道等；（2）配体门控离子通道（ligand gated channels），由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启，按递质或受体命名，如N型乙酰胆碱受体、 -氨基丁酸（GABA）受体。 4.1.3 离子通道的生理功能：决定细胞的兴奋性、不应性和传导性；介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联；调节血管平滑肌的舒缩活动；参与细胞跨膜信号转导过程；维持细胞正常形态和功能完整性。4.2 第二节作用于离子通道的药物[TOP]
药化习题4章答案
第四章循环系统药物 自测练习 一、单项选择题 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是C A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. H N HS O OH O D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin
E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。B A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 ［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E 4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管C
钙通道阻滞药试题
钙通道阻滞药 一、选择题 A型题 1、治疗心律失常、心绞痛、肥厚性心肌药疗效较好的药物是：( A ) A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平 2、二氢吡啶类钙拮抗药选择性松弛脑血管的是：( C ) A 氟桂嗪 B 尼群地平 C 尼莫地平 D 尼索地平 E 硝苯地平 B型题 问题3~4 A 地尔硫卓 B 维拉帕米 C 硝苯地平 D 尼群地平 E 尼索地平 3、舒张血管作用较强的药物是( C ) 4、负性肌力作用较强的药物是( B ) 问题5~7 A 氟桂唪 B 硝苯地平 C 地尔硫卓 D 氨氯地平 E 维拉帕米 5、预防蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛( A ) 6、对心肌β受体也有阻滞作用( C ) 7、可反射性引起交感神经兴奋( B ) C型题1 问题13~14 A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 两者均有 D 两者均无 8、舒张血管作用( C ) 9、负性传导作用( B ) 问题10~11 A 普萘洛尔 B 硝苯地平 C 两者均有 D 两者均无 10、治疗劳累型心绞痛( C ) 11、治疗室上性心动过速( A ) X型题 12、属于苯烷胺类的药物是：( DE ) A 尼群地平 B 氟桂嗪 C 硝苯地平 D 加洛帕米 E 维拉帕米 13、地尔硫卓的临床应用为：( ABCE ) A 心律失常 B 雷诺病 C 高血压 D 肥厚性心肌病 E 心绞痛 14、C a2+参与的生理作用有：( ABCDE ) A 神经细胞兴奋性 B 递质释放 C 肌肉收缩 D 腺体分泌 E 细胞运动 二、名词解释 钙拮抗药：是一类阻滞C a2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。 三、问答题1、简述钙拮抗药的适应症及其药理学基础。 答：（1）高血压：通过阻滞电压依赖性钙通道，抑制血管平滑肌细胞外Ca2+内流，导致细胞内Ca2+浓度降低，从而使外周小动脉松弛，外周阻力降低，血压下降。 （2）心绞痛：通过扩张外周动脉，从而减轻心脏后负荷；维拉帕米等还降低心肌收缩性，减慢心率，从而降低心肌耗氧量；还能扩张冠脉，增加冠脉血流量，促使侧支循环，从而改善缺血区供血供氧。（3）心律失常：通过对心脏负性频率与负性传导作用而起效。 （4）脑血管疾病：本类药物能防止脑血管平滑肌细胞内 C a2+增加，有利于防止和解除脑血管痉挛，对缺血性脑缺氧起保护作用。 （5）肥厚性心肌病：降低细胞内C a2+负荷,改进舒张功能;减轻左心室流出道狭窄。 （6）雷诺病、支气管哮喘、胃肠痉挛性腹痛等：松弛内脏、血管平滑肌。 2、维拉帕米和硝苯地平阻断钙通道不同点，临床作用与作用的不同点？ 答：维拉帕米作用于开放态，硝苯地平作用于失活态。临床作用及作用不同点见[内容提要]。选择题答案： 1 A 2 A 3 A 4 C 5 A 6 C 7 B 8 C 9 B 10 A 11 C 12 B 13 C 14 B 15 C 16 A 17 ABCD 18 DE 19 ABCE 20 ABCDE
钙通道阻滞剂的分类和临床应
钙通道阻滞剂的分类和 临床应 集团档案编码：[YTTR-YTPT28-YTNTL98-UYTYNN08]
钙通道阻滞剂的分类和临床应用钙通道阻滞剂的种类较多，药理作用广泛，临床上应用十分普遍。各种钙通道阻滞剂在分子结构、药代动力学、药理作用机制方面存在一定差异。因此，在临床上根据不同的指征合理选用不同的钙通道阻滞剂就十分重要。 1钙通道阻滞剂的分类 1.1钙通道的分类 1.1.1钙通道主要分为两类：L型钙通道和T型钙通道。 1.1.2L型钙通道和T型钙通道的主要区别是：①T型钙通道在膜电位低时开放，L型钙通道在膜电位高时开放。②T型钙通道开放时间短，L型钙通道开放时间长。③T型钙通道在窦房结细胞、血管平滑肌细胞密度较高，L型钙通道在心肌细胞、房室结细胞密度较高。④T型钙通道在0相除极时开放，L型钙通道在动作电位2相时开放。⑤T型钙通道主要与血管收缩、维持窦性节律有关，L型钙通道主要与房室传导、心肌收缩、血管收缩有关。 1.2钙通道阻滞剂的分类 1.2.1钙通道阻滞剂分为L型和T型。目前，几乎所有的钙通道阻滞剂均为L型钙通道阻滞剂。 1.2.2L型钙通道阻滞剂又分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。 1.2.3二氢吡啶类钙通道阻滞剂和非二氢吡啶类钙通道阻滞剂的作用机制和特点比 较如下. 两类L型钙通道阻滞剂特点比较 分类特点优点缺点
三代钙通道阻滞剂的作用特点比较 第一代第二代第三代 2.1.1钙通道阻滞剂是理想的降压药物。世界卫生组织和国际高血压联盟在最新颁布的高血压治疗指南中将该通道阻滞剂列为一线降压药物。我国约有1/3的高血压患者服钙通道阻滞剂。 2.1.2选择钙通道阻滞剂治疗高血压时，一般不选用硝苯地平等第一代药物作长期治疗药物，可选用每天只服一次的第二代或第三代药物，如氨氯地平、非洛地平。 2.1.3高血压急症时，可选用硝苯地平片舌下含服，起效快，但作用时间短。亦可应用尼卡地平静脉滴注治疗。 2.2对心力衰竭的治疗理论上钙通道阻滞剂可通过改善血流动力学，减轻心肌细胞内钙超荷、改善心肌缺血、抗动脉粥样硬化等作用机制治疗心力衰竭。但临床研究表明，除氨氯地平对心肌缺血引起的心力衰竭治疗有益外，其他钙通道阻滞剂对心力衰竭的治疗无益。 2.3对肺动脉高压的治疗临床上肺动脉高压可分为原发性和继发性两种。原发性肺动脉高压原因不明，发病率很低；继发性肺动脉高压常见。肺动脉高压的病理改变主要是肺血管收缩痉挛、肺血管重构。80年代开始应用钙通道阻滞剂治疗肺动脉高压，通过抑制血管平滑肌L型钙通道，减少钙内流，使血管平滑肌舒张。钙通道阻滞剂对原发性肺动脉高压效果较好，对继发性COPD的肺动脉高压效果不确切，但
第十一章 钙通道阻滞药
第十一章钙通道阻滞药 一、名词解释： 钙通道阻滞药 二、填空题： 1、钙通道阻滞药根据化学结构和对通道的选择性分为_______________和____________两类。 2、钙通道阻滞药临床用途有__________ 、_________ 、________、_________ 、________。 三、选择题： 1、治疗心律失常、心绞痛、肥厚性心肌药疗效较好的药物是： A.维拉帕米 B.地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平 2、二氢吡啶类钙拮抗药选择性松弛脑血管的是： A 氟桂嗪 B 尼群地平 C 尼莫地平 D 尼索地平E硝苯地平 3、维拉帕米治疗肥厚性心肌病的主要机制是： A抑制心肌细胞内C a2+量超负荷，减轻心室流出道狭窄 B 舒张血管，减少心脏负荷 C 负性频率作用 D 负性传导作用 E 抑制血小板聚集 4、维拉帕米抗心律失常的机制是： A 负性肌力作用，负性频率作用，负性传导作用 B 负性肌力作用，负性频率作用，延长有效不应期 C 降低自律性，减慢传导速度，延长有效不应期 D 降低自律性，加快传导速度，延长有效不应期 E 降低自律性，减慢传导速度，缩短有效不应期 5、扩张血管作用较强的药物是 A.维拉帕米 B.地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平 6、负性肌力作用较强的药物是 A.维拉帕米 B.地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平 7、硝苯地平对哪种心绞痛疗效较好 A.稳定型心绞痛 B.不稳定型心绞痛C变异型心绞痛D混合型心绞痛 E 以上各型均可 8、半衰期最长的二氢吡啶类钙拮抗药是 A.维拉帕米 B.氨氯地平 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平
药理钙通道阻滞药
第十九章钙通道阻滞药 一、单选题 1．属于非选择性Cａ2+通道阻滞药是（） A．硝苯地平B．胺碘酮C．奎尼丁Ｄ．维拉帕米E．氟桂利嗪 2．对药物最敏感的钙通道亚型是（） A．L型B．T型Ｃ．N型D．P型E．Ｈ型 3．选择性扩张脑血管的钙拮抗药是（） A．硝苯地平B．尼莫地平C．氨氯地平D．维拉帕米E．奎尼丁 4．维拉帕米不用于治疗（） A．心绞痛B．慢性心功能不全C．高血压D．室上性心动过速E．心房纤颤5．半衰期最长的二氢吡啶类药物是（） A．硝苯地平B．尼莫地平C．氨氯地平D．尼群地平E．尼索地平 6．治疗室上性心动过速、房扑、房颤最好选用（） A．利多卡因B．美西律C．维拉帕米D．硝酸甘油E．普鲁卡因胺 7．高血压伴有快速型心律失常着最要选用( ) A．硝苯地平B．维拉帕米C．地尔硫卓D．尼莫地平Ｅ．尼卡地平8．有关钙拮抗药对心肌的作用不正确的是（） Ａ．负性肌力作用Ｂ．负性频率作用Ｃ．负性传导作用 Ｄ．增加心肌耗氧量Ｅ．保护缺血心肌 ９．下列有关钙拮抗药作用的错误叙述是（） Ａ．抗动脉粥样硬化作用Ｂ．抑制血小板聚集Ｃ．降低血液粘稠度 Ｄ．促进胰岛素分泌Ｅ．松弛支气管平滑肌 10．下列哪一项不是维拉帕米的禁忌症（） Ａ．严重心力衰竭Ｂ．病窦综合症Ｃ．不稳定性心绞痛 Ｄ．重度房室传导阻滞Ｅ．窦性心动过缓 11．下列哪一项不是钙拮抗药的适应症（） Ａ．高血压Ｂ．心绞痛Ｃ．心律失常Ｄ．高钙血症Ｅ．雷诺综合征 12．与维拉帕米相比，硝苯地平特有的心脏作用是（） Ａ．抑制窦房结自律性Ｂ．整体条件下可能反射性的使心率加快 Ｃ．减慢房室结传导性Ｄ．使用于治疗阵发性室上性心动过速Ｅ．可防治心绞痛13．有关地尔硫卓的特点，下列哪项是错误的（） Ａ．明显抑制窦房结自律性Ｂ．明显抑制房室传导 Ｃ．可抑制胃肠平滑肌运动而引起便秘 Ｄ．口服吸收完全Ｅ．对血管的舒张作用弱于硝苯地平 14．与维拉帕米和地尔硫卓相比，硝苯地平最主要的不良反应（） Ａ．房室传导阻滞Ｂ．降低心肌收缩力Ｃ．低血压Ｄ．药疹Ｅ．肝功能损害15．下列哪种钙拮抗药对心脏抑制作用最弱（） Ａ．维拉帕米Ｂ．地尔硫卓Ｃ．粉防已碱Ｄ．硝苯地平Ｅ．加洛帕米16．关于硝苯地平的错误叙述是( ) A．属于二氢吡啶类钙拮抗药Ｂ．生物利用度约60%~70% Ｃ．代谢产物有药理活性Ｄ．可用于高血压引起的治疗 Ｅ．可用于心绞痛的治疗 二、填空题
离子通道概论及钙通道阻滞药
离子通道概论及钙通道阻滞药 calcium channel blocker s 【教材】《药理学》人民卫生出版社，第六版 【授课对象】临床医学本科 【学时】1.0学时 【教学目标】 掌握钙拮抗剂的分类、药理作用、临床用途，常用钙拮抗药的药理作用，不良反应。 熟悉钙通道的类型与分子结构，钙拮抗剂的作用方式，体内过程，氨氯地平；、氟桂嗪的临床用途。 了解钙离子的生理意义及其它钙拮抗剂的临床用途。 【教学重难点】 重点：1. 钙通道阻滞药的作用机制、药理作用 2. 常用钙通道阻滞药的特点 难点：1. 钙通道的分子结构与类型 2. 钙通道阻滞药的作用机制 【教学内容】 1、钙离子的生理意义，钙通道的类型与分子结构、钙拮抗剂的分类 (10分钟) 2、钙通道阻滞药： (20分钟) (1).药理作用：负性肌力，负性频率，负性传导和心肌缺血保护作用；对血管的作用；对其它平滑肌的作用；改善组织血流的作用及其它作用。药物的作用方式：通道的三种功能状态；依赖性；受体间的相互作用。药物的体内过程。 (2).临床应用：心绞痛―变异性，稳定型，不稳定型；心律失常、高血压、肥厚性心脏病、脑血管疾病及其他 (3).不良反应 3、常用的钙通道阻滞药 (10分钟) (1). 常用钙拮抗药硝苯地平(nifedipine)、维拉帕米(verapamil)和地尔硫卓(diltiazem)的临床用途、不良反应 (2).其他钙通道阻滞药的主要临床用途。（如尼卡地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、伊拉地平、氨氯地平、拉西地平、苄普地尔、桂利嗪、氟桂嗪、哌可昔林、普尼拉明等） 【教学方法和手段】多媒体、双语教学，讲授为主 【参考资料】 1、《The basis of therapeutics pharmacological》 2、《PHARMACOTHERAPY》（Vol 2） 3、《Basic & clinical Pharmacology》 4、《Clinical Pharmacology》（Fourth Edition） 5、GOODMAN and GOLMAN’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 6、Internet 网络资料 7、《临床药物治疗学》 8、《现代药物治疗学》 9、药理学（五年制教材），人卫第五版，生出版社
钙通道阻断药
钙通道阻滞药 分类 1、钙通道选择性阻滞药 Ⅰ、苯烷胺类(PAAs)：维拉帕米 Ⅱ、二氢吡啶类（DHPs)：硝苯地平，尼群地平，尼莫地平 Ⅲ、苯硫氮卓类（BTZs）:地尔硫卓 2、钙通道非选择性阻滞药 Ⅳ、氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪 Ⅴ、普尼拉明类：普尼拉明 Ⅵ、其他类：哌克昔林 作用特点 1.电压依赖性: 膜极化程度愈高，药物的阻滞作用愈强。高血压时，去极化程度强，DHPs与失活态钙通道蛋白结合力强，抑制通道的复活 2.频率依赖性:通道单位时间内开放的次数越多（心率越快），药物进入细胞越多，对通道的阻滞作用就越强，呈频率依赖性。苯烷胺类和地尔硫类药物与开放态钙通道结合，对室上性心动过速更有效，DHPs无频率依赖性 药理作用： （一）对心肌的作用 1.负性肌力作用：（心肌兴奋－收缩脱耦联） 作用强度：维拉帕米,地尔硫卓>硝苯地平 硝苯地平舒张血管作用强，可反射性兴奋交感N,抵消部分负性肌力作用。 2、负性频率作用和负性传导作用 窦房结、房室结Ca2+内流↓→4相自动除极速率↓→自律性↓→0相除极减慢→减慢房室传导 作用强度：维拉帕米，地尔硫卓>硝苯地平 3、保护缺血心肌：减轻钠泵，钙泵抑制，抑制钙超载 4、抗心肌肥厚作用：抑制Ca2+介导的促生长信号通路 （二）对血管的作用 1、松弛血管平滑肌：舒张A>V；外周阻力↓→后负荷↓；冠脉和脑血管敏感 作用强度：硝苯地平>维拉帕米，地尔硫卓 2. 松弛其他平滑肌：支气管平滑肌>胃肠道、输尿管及子宫平滑肌 （三）对内分泌系统的作用：抑制腺细胞的兴奋-分泌偶联，抑制多种激素的分泌 e.g.催产素、加压素、促肾上腺皮质激素、胰岛素、醛固酮等 （四）对肾脏的作用: 1.↓肾血管阻力→↑↑肾血流量，对肾小球滤过率影响小 2.水和电解质的重吸收↓→排钠利尿； 3.抑制肾脏肥厚特别是肾小球系膜增生，改善肾微循环 （五）改善组织血流作用 1.对红细胞膜的稳定作用：抑制Ca2+内流，减轻Ca2+超载→红细胞的损伤↓，增强红细胞的变形能力，降低血液黏滞度。 2.对血小板活化的抑制作用：抑制Ca2+内流，阻止血小板聚集与活性产物合成、释放。还能促进膜磷脂的合成，稳定血小板膜。 临床应用 （一）心血管疾病（基本上适用于任何心血管疾病） 2、快速型心律失常(室上性） 室上性心动过速：维拉帕米、地尔硫卓：CCBs 降低窦房结、房室结的自律性和传导性，减少后除极与触发活动，消除折返。 心房扑动和心房颤动：合用地高辛：CCBs通过负性传导作用减少冲动下传至心室 注意：硝苯地平易致反射性心率加快，故不用！ 3、抗高血压（多用DHPs的长效类制剂） 作用机制：1.舒张动脉平滑肌，降低外周血管阻力 2.保护心、脑、肾。 根据具体病情选药: 合并冠心病选硝苯地平/伴脑血管病选尼莫地平/伴有快速性心律失常选维拉帕米。 4.治疗肥厚型心肌病--维拉帕米：减轻Ca2+超载，可减轻高血压引起的左室肥厚; 5. 治疗心肌梗死：早期使用地尔硫卓和维拉帕米，可显著减少再次心肌梗死及梗死后难治性心绞痛的发生率。 6.治疗充血性心力衰竭：继发于心绞痛、高血压、心室舒张功能障碍（降低后负荷更明显）的充血性心力衰竭可应用长效二氢吡啶类。 7.抗动脉粥样硬化 （二）其他疾病 1、防治脑血管疾病 预防蛛网膜下隙出血引起的脑血管痉挛，治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓形成及脑栓塞等-尼莫地平 预防偏头痛：氟桂嗪 2、周围血管性疾病：雷诺病（寒冷或痉挛引起的外周血管痉挛性疾病） 3、呼吸系统疾病：原发性肺动脉高压、支气管哮喘 4.其他：预防早产、舒张子宫平滑肌、消化性溃疡、糖尿病性肾病 不良反应 1.过度扩张血管(DHPs)：头痛、面部潮红、头晕、脚踝水肿，体位性低血压；二氢吡啶类短效制剂可因扩管作用引起反射性心率加快。 2.心脏抑制：硝苯地平: 在左室收缩功能降低者，可加重心力衰竭；维拉帕米和地尔硫卓：心动过缓或心脏停搏; 加重传导障碍； 禁忌症：心房纤颤、室性心动过速和复合性心动过速患者禁用；基础血压偏低、左室收缩功能减弱、病窦综合征和房室结传导阻滞的患者慎用
《药理学》复习题
一、名词解释 1.半衰期 2.药物药物指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗 疾病的化学物质 3.效能 4.激动药; 也称完全激动剂，有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生 最大效应 5.抗菌谱 6.吸收 7.治疗指数 8.ED50 9.不良反应 10.抑菌药 11.副作用; 用药物治疗后出现的于治疗无关的不适反应称副作用或副反应。副作用一般 都较轻微，是可逆性的功能变化 12.生物转化 13.拮抗药拮抗药能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。 14.杀菌药 15.药物效应动力学; 指药物原发作用引起的机体器官原有功能的改变 二、简答题 1.简述氯丙嗪对中枢神经系统的药理作用。 2.简抗心律失常药的分类。 3.简述毛果芸香碱的药理作用及临床应用。 5.简述地西泮的药理作用 6.简述抗心绞痛药物的分类并各举一代表药。 7.简述阿司匹林的药理作用。 8.简述肾上腺素的临床应用。 9.简述地西泮的药理作用。 10.简述吗啡的临床应用。 11.简述强心苷的药理作用、临床应用。 12.简述青霉素的抗菌谱。 13.简述呋塞米的不良反应。 14.简述糖皮质激素抗炎特点和抗炎用药原则。 15.简述抗菌药作用机制。 三、选择题 1、药效学的研究内容是（） A．药物的临床疗效 B．提高药物疗效的途径 C．机体对药物的作用及作用原理D．药物对机体的作用及作用原理 2、关于量反应的量-效曲线正确的是（）
A. 以药物对数剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到直方双曲线。 B. 以药物剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到对称S型曲线。 C. 以药物对数剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到对称S型曲线。 D. 可用于测定LD50。 3、下列有关生物利用度的描述错误的是（） A．与剂型无关 B．是体内药物总量与实际服药量的百分比 C．与药物作用的强度无关 D．与药时曲线下面积成正比 4、药物的首过效应可能发生于（） A. 舌下给药后 B. 吸入给药后 C. 口服给药后 D. 静脉注射后 5、下列关于药物与血浆蛋白结合的描述，错误的是（） A．结合型药物分子变大 B. 结合是可逆的 C．结合型药物药理活性暂时消失D．加速药物在体内的分布 6、毛果芸香碱对眼睛的作用是（） A. 缩瞳、升眼压、调节痉挛 B. 扩瞳、升眼压、调节痉挛 C. 缩瞳、降眼压、调节痉挛 D. 缩瞳、降眼压、调节麻痹 7、β受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为（） A．敏化作用 B．拮抗作用C．协同作用D．互补作用 8、“肾上腺素升压作用的翻转”是指（） A. 给予β受体阻断药后出现升压效应 B. 给予α受体阻断药后出现降压效应 C. 肾上腺素具有α、β受体激动效应 D. 收缩压上升，舒张压不变或下降 9、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是（） A. 局部注射麻醉药 B. 局部滴注去氧肾上腺素 C. 局部注射酚妥拉明 D. 局部注射普萘洛尔 10、阿托品用于全身麻醉前给药的目的是（） A.防止休克 B.解除胃肠痉挛 C.抑制呼吸道腺体分泌 D.抑制排便、排尿 11、解热镇痛药作用是（） A．能使正常人体温降到正常以下 B．能使发热病人体温降到正常以下 C．能使发热病人体温降到正常水平 D．必须配合物理降温措施 12、治疗变异型心绞痛的最佳药物是（） A.普萘洛尔 B.硝酸甘油 C.硝酸异山梨酯 D.硝苯地平 13、肾上腺素对血管的作用，叙述错误的是（） A．皮肤黏膜血管收缩强 B．肾血管扩张 C．脑和肺血管收缩微弱 D．冠状血管舒张 14、关于ACE抑制剂治疗心衰的描述不正确的是（） A．能防止和逆转心肌肥厚 B．能消除或缓解心衰症状 C．可明显降低病死率 D．可引起低血压和减少肾血流量 15、颠痫持续状态首选（） A. 肌注地西泮 B. 肌注苯巴比妥 C. 静脉注射地西泮 D. 肌注卡马西平 16、巴比妥类急性中毒致死的直接原因是（） A．深度呼吸抑制 B．血压下降 C．深度昏迷 D．肾衰竭 17、氯丙嗪抗精神病的机制为（） A. 激动中枢神经系统的多巴胺受体 B. 阻断中脑皮质和中脑边缘系统通路的D2受体 C. 阻断黑质纹状体通路的D2受体 D. 阻断结节漏斗通路的D2受体 18、主要通过阻断Na+通道发挥抗心律失常作用的药物是（）
钙离子通道阻断剂及其不良反应
钙离子拮抗剂（Calcium Antagonists Ca-A ） 主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物，常用于用于高血压病、冠心病和心律失常的治疗。（讲到钙离子拮抗剂的作用机理，首先要谈高血压是如何产生的。血压是指血液在血管内流动时对血管壁产生的侧压力。绝大部分高血压患者（90%以上）没有特定的病因，多是随着年龄增加，血管壁弹性减弱，阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌细胞膜上都有钙离子通道，它像一扇大门一样控制钙离子的出入，细胞内钙离子浓度的增加，可以引起细胞的收缩，使血管阻力增加，血压升高。钙离子拮抗剂就像忠实的门卫，它与钙离子通道结合后，就阻止了钙离子进入细胞，从而使血管松弛，阻力减小，血压降低。另外，有些钙离子拮抗剂如氨氯地平（络活喜），地尔硫卓还能直接舒张供给心脏血液的冠状动脉，用于治疗心绞痛。） 根据药效学和药动学L 型钙通道阻滞剂可分为三代，第一代有维拉帕米、硝苯地平及地尔硫等; 第二代有非洛地平、尼莫地平、尼群地平及尼卡地平等; 第三代有氨氯地平及拉西地平等。第一代钙通道阻滞剂为一线心血管药，其疗效稳定，不良反应少，但其选择性差，半衰期均较短。第二代具有高度的血管选择性，性质稳定，疗效确切第三代药物除了具有高度血管选择性外，还具有半衰期长、作用持久的特点。目前，临床上常用的钙通道阻滞剂虽然结构各异，但均作用于L 型钙通道，这些药有一定的局限性，大多经肝代谢，生物利用度低，具有负性肌力及频率作用，可出现潮红、水肿及肝功能异常，交感神经激活，神经体液反应，抑制房室结传导，因此有必要开发具有强选择性的、不良反应少的新型钙通道阻滞剂。 其分类如下： 1. 1, 4-二氢吡啶类（如硝苯地平） 2. 芳烷基胺类（如维拉帕米） 3. 苯并硫氮杂卓类（如地尔硫卓） 4. 二苯基哌嗪类 (如氟桂嗪 ) 前三类在临床上广泛应用。 1. 1, 4-二氢吡啶类 硝苯地平 Nifedipine N H CH 3 H 3C 12 3456O CH 3O O H 3C O NO 22'
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂的作用机制 钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers）能与膜上的钙通道蛋白结合，阻止钙离子内流进入细胞，降低胞质内钙离子浓度，抑制钙离子所调解的细胞功能，故也叫钙拮抗剂（Calcium Antagonists ）。 钙通道按类型分为电压依懒性钙通道，受体调控性钙通道。其中电压依懒性钙通道又分为不同的亚型，包括L、T、N、P、Q、R等不同的类型。在心血管系统主要有L型和T型，临床常用钙拮抗剂主要作用于L型。CCB 种类很多，主要选择性地作用于L-型钙离子通道（L-type calciumchannels, LTCC），结合部位在α1c亚单位，并根据其具体结合点，又分为三个亚类：二氢吡啶类、地尔硫卓类和苯烷胺类。 钙通道的分子结构：以L-型钙通道为例，它由α1、α2、β、γ、δ五个亚单位组成，其中α1亚单位为功能亚单位，它能单独发挥钙通道的作用。α1亚单位上有四个重复的结构域（domain），每域含6个跨膜片段，分别称S1、S2、S3、S4、S5、S6，都是疏水性的，S4含5～6个带正电荷的精氨酸，对膜电位的变化极为敏感，是钙通道的电压敏感区。S 5～Ｓ６之间有一较长的小袢陷入膜内形成小孔供Ｃａ２＋通透，其邻近部位常是钙拮抗药的结合位点。
对钙通道的作用方式： (一)作用于钙通道的状态 钙通道有三种状态：静息态、开放态、失活态。钙拮抗药分别作用于不同的功能状态而发挥作用，如维拉帕米作用于开放态，地尔硫卓作用于失活态，硝苯地平则主要作用于静息态。 (二)频率依赖性 通道开放的频率与药物的阻滞强度呈正相关，即开放的频率越快，药物作用越强。但药物对频率的依赖性有不同，维拉帕米和地尔硫卓明显，而硝苯地平则无。 (三)受体间的相互影响 二氢吡啶类或地尔硫卓类受体被药物占领后均会提高对方受体对药物的亲和力；而维拉帕米受体被占领后则减弱另二类受体对药物的亲和力。反之亦然。钙拮抗药的作用： (一) 对心肌的作用（三减效应） 1、负性肌力作用：可明显降低心肌收缩性,即兴奋-收缩脱偶联作用；又可扩张血管，使心脏后负荷降低，从而明显降低心肌作功的耗氧量。
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂的作用机 制 Document serial number【UU89WT-UU98YT-UU8CB-UUUT-UUT108】
钙通道阻滞剂的作用机制钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers）能与膜上的钙通道蛋白结合，阻止钙离子内流进入细胞，降低胞质内钙离子浓度，抑制钙离子所调解的细胞功能，故也叫钙拮抗剂（Calcium Antagonists ）。 钙通道按类型分为电压依懒性钙通道，受体调控性钙通道。其中电压依懒性钙通道又分为不同的亚型，包括L、T、N、P、Q、R等不同的类型。在心血管系统主要有L型和T型，临床常用钙拮抗剂主要作用于L型。CCB 种类很多，主要选择性地作用于 L-型钙离子通道（L-type calciumchannels, LTCC），结合部位在α1c亚单位，并根据其具体结合点，又分为三个亚类：二氢吡啶类、地尔硫卓类和苯烷胺类。 钙通道的分子结构：以L-型钙通道为例，它由α 1、α 2 、β、γ、δ五个亚 单位组成，其中α 1亚单位为功能亚单位，它能单独发挥钙通道的作用。α 1 亚单 位上有四个重复的结构域（domain），每域含6个跨膜片段，分别称S1、S2、S3、S4、S5、S6，都是疏水性的，S4含5～6个带正电荷的精氨酸，对膜电位的变化极为敏感，是钙通道的电压敏感区。S 5～Ｓ６之间有一较长的小袢陷入膜内形成小孔供Ｃａ２＋通透，其邻近部位常是钙拮抗药的结合位点。 对钙通道的作用方式： (一)作用于钙通道的状态 钙通道有三种状态：静息态、开放态、失活态。钙拮抗药分别作用于不同的功能状态而发挥作用，如维拉帕米作用于开放态，地尔硫卓作用于失活态，硝苯地平则主要作用于静息态。 (二)频率依赖性
药物化学第四章习题及答案教学内容
第四章循环系统药物 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 ［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E
执业药师药理学第二十六章 抗心绞痛药习题及答案
第二十六章抗心绞痛药 一、A 1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能 A、减慢心率 B、扩张冠状动脉 C、缩小心室容积 D、降低心肌耗氧量 E、抑制心肌收缩力 2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是 A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量 B、阻断β受体，降低心肌耗氧量 C、减慢心率，降低心肌耗氧量 D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血 E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量 3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是 A、作用机制不同产生协同作用 B、消除反射性心率加快 C、降低室壁肌张力 D、缩短射血时间 E、以上都是 4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括 A、采用最小剂量 B、补充含巯基药物 C、增加给药频率 D、采用间歇给药法 E、加用卡托普利 5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括 A、扩张全身容量血管 B、扩张心脏输送血管 C、冠脉血流重新分配 D、降低心肌耗氧量 E、促进氧与血红蛋白分离 6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关系大 A、自身诱导肝药酶活性 B、血管平滑肌内巯基被耗竭 C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低 D、cGMP降解代偿性加速 E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高 7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是 A、口服无效，应舌下含服 B、作用较硝酸甘油强 C、剂量范围个体差异小 D、作用维持时间较硝酸甘油长 E、不良反应较少 8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致 A、心输出量减少 B、消化道刺激 C、肝功能损害 D、血管舒张 E、低血钾 9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是 A、主要用于稳定型心绞痛 B、不宜用于变异型心绞痛 C、不宜用于不稳定型心绞痛 D、不宜用于急性心肌梗死 E、对各型心绞痛均有效 10、硝酸酯类药物临床应用应注意的是 A、对急性大发作应用超大剂量 B、为预防发作，可采取经皮肤不间断给药 C、为减少不良反应，应避免与含巯基药物合用 D、应限制用量，以免降压过度 E、因可降低心输出量，伴心衰患者禁用
急救药品试题及答案
急救药品试题及答案 急救药品试题及答案一填空题 1. 盐酸洛贝林用于各种原因引起的( )抑制。大剂量可引起( )、传导阻滞、( )，甚至惊厥。 2. “呼二联”是指( )( )，它们的剂量分别是( )( )。 3. 科室急救箱中，药品中属于水电平衡的药物有( )( )。 4.心脏骤停复苏抢救时的最佳药物是( )，可用0.5～1mg稀释成( )溶液，立即静注，可每隔( )分钟重复应用数次。必要时以( )心内注射，多年来用于心肺复苏的药物变化较快，到目前为止，只有肾上腺素仍为首选药物。但用量过大或皮下注射时误入( )后，可引起血压突然上升而导致脑溢血。 5. 既有局麻作用，又有抗心律失常作用的药物是( )，每支的剂量( )，本品优点是在治疗剂量时不降( )，亦不减弱心肌收缩力，为目前治疗( )的首选药。静注后( )左右生效，2小时达峰效应。适用于心肌梗死、洋地黄中毒、外科手术等所致( )和( )。 6. 阿斯匹林的作用是( )、( )、( )。这些作用与抑制( )的合成有关。 7. 肾上腺素对血压的影响是收缩压( )，舒张压( );去甲肾上腺素使收缩压( )，舒张压( )。 8. 他汀类药物引起肌病的常见症状是( )。 9.服用洋地黄过程中，( )突然转变，是诊断洋地黄中毒的重
要依。洋地黄中毒视觉改变：可出现( )或( )以及( )。 二选择题 1..阿托品用于有机磷中毒病人，对下述何种症状无效： ( ) a.恶心呕吐 b.腹痛腹泻 c.瞳孔缩小 d.骨骼肌震颤 e.呼吸道分泌物增加 2. 去甲肾上腺素的常用代用品是：( ) a.间羟胺 b.肾上腺素 c.多巴胺 d.去氧肾上腺素 e.异丙肾上腺素 3. .阿托品的下述作用与阻断m受体无关的是：( ) a.扩瞳 b.抑制腺体分泌 c.解除平滑肌痉挛 d.加快心率 e.解除小血管痉挛 4. 有一失血性休克患者，下列药物应最先选用：( ) a.阿托品 b.多巴胺 c.甘露醇 d.去甲肾上腺素 e.低分子右旋糖酐 5. 下述叙述错误的是： ( ) a.用普鲁卡因前应询问过敏史，并做皮试 b.利多卡因一般不用于腰麻 c.普鲁卡因毒性小，不会引起机体中毒 d.丁卡因主要用于表面麻醉 e.普鲁卡因可用于除了表面麻醉外的多种局部麻醉 6. 阿托品不能引起下列哪种作用 ( ) a.松弛平滑肌 b.抑制腺体 c.兴奋心脏 d.降低眼压 e.调节麻痹 7. 肾上腺素的作用并不能引起 ( ) a.心率加快 b.血管收缩 c.血压升高 d.支气管扩张 e.血糖
【药理学总结】钙通道阻滞药(钙拮抗药)
【药理学总结】钙通道阻滞药（钙拮抗药） 钙通道阻滞药（钙拮抗药） 钙拮抗药 选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的Ca2+通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物。 钙拮抗药的分类 (WHO) 选择性钙通道阻滞药 苯烷胺类：维拉帕米等、双氢吡啶类：硝苯地平,尼莫地平，非洛地平，氨氯地平等、地尔硫卓类:地尔硫卓等； 非选择性钙通道阻滞药 氟桂利嗪类：氟桂利嗪、氟多利嗪；普利拉明类：普尼拉明； 其它类 哌克昔林等 药理作用 钙拮抗药影响心血管系统的特点 钙通道的开关呈电压依赖性；频率（使用）依赖性；组织选择性：选择性扩张血管，如硝苯地平，尼莫地平，氨氯地平；减慢心率和传导，如维拉帕米，地尔硫卓。
对心肌的作用 ⑴负性肌力作用 ver > dil ，氧消耗减少，扩血管，反射性兴奋交感神经的作用，部分抵消负性肌力作用，以 Nif 最强。扩管降低后负荷，进一步降低氧耗。 ⑵ 负性频率, 负性传导（ver、dil）对窦房结、房室结的0相和4相 0相（Vmax、APA、传导速度、ERP） 4相（自律性）除极为Ca2+内流所致。消除折返激动，抗心律失常。⑶对缺血心肌的保护作用：缺血-能量代谢障碍-心功能减退；泵受抑制、Ca2+ 被动转运加强，胞内Ca2+超负荷§减少胞内Ca2+，减少细胞凋亡及坏死，保护心肌；(4) 逆转心室重构（非短效制剂）； 对血管的作用 舒张血管平滑肌：Nif ⑸ > Ver ⑷ > Dil ⑶ ⑴扩张动脉 降低BP，Nif作用最强 ⑵扩张冠脉 增加冠脉流量和侧支循环， Nif作用最强 ⑶扩张脑血管 Nimodipine、氟桂利嗪作用最强§ ⑷扩张外周血管