巴比妥类药物的分析
第五章巴比妥类药物的分析第五章巴比妥类药物的分析
收特征。在酸性条件下不电离，无紫外吸收。而含硫巴比妥在酸性、碱性条件下均有紫外吸收，据此可以区别。
内容
第一节基本结构与特征
代表性药物：
1、苯巴比妥（Phenobarbital ）
2、司可巴比妥钠（Secobarbital sodium）
3、硫喷妥钠（Thiopental sodium）
4、巴比妥、异戊巴比妥、戊巴比妥（barbital，Amobarbital，pento barbital）
一、弱酸性--与强碱成盐
二、水解反应---与碱液共沸→NH3↑
三、与重金属离子反应
与钴、铜→有色↓，与银、汞→白色↓
四、紫外吸收光谱特征
(一)、硫代巴比妥的紫外吸收
(二)、5，5-取代巴比妥的紫外吸收特征
五、显微结晶
(一)、药物本身的晶形
1、巴比妥——长方形结晶
2、苯巴比妥——球形->->花瓣状结晶
(二)、反应产物的晶形
1、巴比妥与铜-吡啶形成十字形紫色结晶
2、苯巴比妥形成浅紫色不规则或菱形结晶
其他巴比妥类与铜-吡啶不形成结晶，可区别。
第二节鉴别试验
一、丙二酰脲试验：
(一)、巴比妥类 + Na2CO3·TS+ 过量AgNO3→白色↓
(二)、巴比妥类 + 吡啶溶液 + Cu2+→紫色（↓）
（含硫巴比妥类为绿色，可与之区别）
二、钠盐的鉴别试验：（钠离子的焰色反应）
(一)、在无色火焰中燃烧，呈现黄色火焰。
三、取代基试验
(一)、苯环取代基反应：
1、硝化反应
2、亚硝酸钠-硫酸反应
3、硫酸-甲醛反应
苯巴比妥 + KNO3+H2SO4→黄色
苯巴比妥 + NaNO2+H2SO4→橙黄色
苯巴比妥 + 甲醛+ H2SO4→玫瑰红色
4、硫元素反应：
(1)、硫喷妥钠+NaOH+Pb2+ →白色↓
(2)、加热→PbS↓（黑色）
5、与香草醛反应：
(二)、不饱和取代基（烯丙基）反应：
1、司可巴比妥钠 + I2（ Br2）→碘（溴）褪色
2、或在碱性溶液中与高锰酸钾反应，使后者褪色
第三节特殊杂质检查
一、苯巴比妥的特殊杂质
(一)、酸度
(二)、溶液的澄清度
(三)、中性或碱性物质
控制酸性杂质苯丙二酰脲，利用其酸性较苯巴比妥强，能使甲基橙显红色，规定一定量供试品溶液加甲基橙后不得显红色。
利用杂质苯巴比妥酸在醇中溶解度小，观察苯巴比妥乙醇溶液的澄清度。要求溶液澄清。司可巴比妥钠也作此项检查，但溶剂为水
控制合成副产物或分解产物。利用这类杂质不溶于氢氧化钠试液而溶于醚，而苯巴比妥溶于氢氧化钠试液的性质差别，将他们分离提取，挥干乙醚，称重残渣重量，确定是否超过限量。（司可巴比妥钠也有此检查）
第四节含量测定
一、银量法
(一)、原理：在碳酸钠溶液中巴比妥类与硝酸银首先生成可溶性一银盐，继续滴定，稍过量的银离子就和巴比妥类的一银盐形成难溶性二银盐沉淀，使溶液变浑浊而指示终点。
(二)、方法的改进
1、以甲醇替代水-丙酮为溶剂，
2、电位法替代目视法指示终点，克服了温度变化影响和目视法的主观性倾向
(三)、注意事项
1、无水碳酸钠需新鲜配制，银电极使用前用硝酸浸洗，再用水洗净。
(四)、应用：苯巴比妥、异戊巴比妥等采用该法。
二、溴量法
(一)、原理：司可巴比妥钠含有不饱和双键，可与溴定量发生加成反应，中国药典采用剩余溴量法测定原料和其胶囊的含量。
(二)、方法：KBrO3 + 5KBr + HCl→3Br2（标准液1）
(三)、巴比妥类+Br2（定量过量）→加成物
(四)、Br2（剩余）+KI （过量）→I2
(五)、I2 +2Na2S2O3（标准液2）→2NaI+Na2S4O6
(六)、同时做空白试验
(七)、计算：
(1)、1molBr相当于M/2司可巴比妥钠
(2)、M=260.27
(3)、所以 T=M样品/2 ×mol / L标准液=13.01
((V空白-V样品）×F×T)/(W(mg))×100%
F=C实际/C理论
三、紫外分光光度法
(一)、直接紫外分光光度法（注射用硫喷妥钠
(1)、取相当于硫喷妥钠0.25g，用水稀释至500ml，再用0.4%氢氧化钠溶液稀释至5ug/ml。另取硫喷妥为对照品，用0.4%氢氧化钠溶液稀释至约5ug/ml。分别测定吸收度，计算含量。
(2)、取样量中硫喷妥钠的mg数=(A样/A对)×C对×1.091×50
(3)、1.091=硫喷妥钠分子量/硫喷妥分子量
(4)、50=（500 ×100）/1000
(二)、提取分离后紫外分光光度法（苯巴比妥钠）
(1)、酸化：苯巴比妥钠加水使溶解 + HCl →析出沉淀
(2)、提取：沉淀+ 氯仿→苯巴比妥，蒸发至近干→残渣
(3)、碱化：残渣+醇+ pH10溶液→测定溶液（发生一级电离）
(4)、测定：λ240nm处测定吸收度，以苯巴比妥为对照。
四、差示分光光度法
(一)、原理：利用被测物在两种不同溶液中吸收光谱发生了特征性变化，而共存干扰物在该两种溶液中未引起光谱变化，测定两种溶液的吸收度差值（ΔA值），根据ΔA与被测物浓度C的线性关系进行定量测定。
(二)、特点：简便、直观，具备一般分光光度法直接读数的优点，无需事先分离，又能消除干扰;提供一个近似理想的参比溶液。
(三)、方法：
(1)、取供试品一定量，做成溶液，分成2等分
(2)、1份+酸→一定体积（测定）→ A测
(3)、另1份+碱→同样体积（参比）→ A参
(4)、A测－A参=△A样
(5)、∵干扰物在两种溶液中吸收光谱无变化，即△A杂=0，
(6)、∴△A样只与样品浓度C呈线性关系。
(7)、另取对照品同法操作，得△A对，按标准对照法计算含量。
(四)、巴比妥类药物的差示光谱
1、ΔA240= A pH10 –酸性，
2、ΔA260=A pH13- A pH10
3、方法：
(1)、样品、对照--->同样操作，⊿A样、⊿A标
(2)、计算：(⊿A样/⊿A标)× C标 = C样
(3)、注意：不同pH溶液中被测物的浓度必须相等
4、作业：
(1)、根据巴比妥类药物在不同pH条件下的光谱图，设计差示光谱的几种组合。
(2)、差示光谱的目的？应用范围？
(3)、举例见教材：复方苯巴比妥散、血清中巴比妥类药物的测定
五、酸碱滴定法
(一)、醇-水混合溶剂中，用氢氧化钠溶液滴定，以麝香草酚酞为指示剂
（增加溶解度，防止滴定过程中产生的弱酸盐水解而影响终点观察）
(二)、在胶束水溶液中，用氢氧化钠溶液滴定，以麝香草酚酞为指示剂
（在表面活性剂的胶束水溶液中巴比妥类药物酸性增强，使终点明显）
(三)、非水溶液滴定：在非水溶剂“二甲基甲酰胺、甲醇、氯仿等”中，用甲醇钠-甲醇溶液等滴定（非水酸量法）
(四)、非水碱量法——在酸性溶剂中用高氯酸滴定剂滴定弱碱性药物。
1、常用溶剂——冰醋酸；
2、滴定剂——高氯酸滴定液；
3、指示剂——结晶紫；
(五)、非水酸量法——在碱性溶剂中用甲醇钠滴定剂滴定弱酸性药物。
1、常用溶剂：乙二胺、二甲基甲酰胺；
2、滴定剂：甲醇钠滴定液。
(六)、非水碱量法
《药物化学》经典作业最新版本
浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂
巴比妥类药物的分析
第五章巴比妥类药物的分析第五章巴比妥类药物的分析
收特征。在酸性条件下不电离，无紫外吸收。而含硫巴比妥在酸性、碱性条件下均有紫外吸收，据此可以区别。 内容 第一节基本结构与特征 代表性药物： 1、苯巴比妥（Phenobarbital ） 2、司可巴比妥钠（Secobarbital sodium） 3、硫喷妥钠（Thiopental sodium） 4、巴比妥、异戊巴比妥、戊巴比妥（barbital，Amobarbital，pento barbital） 一、弱酸性--与强碱成盐 二、水解反应---与碱液共沸→NH3↑ 三、与重金属离子反应 与钴、铜→有色↓，与银、汞→白色↓
四、紫外吸收光谱特征 (一)、硫代巴比妥的紫外吸收 (二)、5，5-取代巴比妥的紫外吸收特征 五、显微结晶 (一)、药物本身的晶形 1、巴比妥——长方形结晶 2、苯巴比妥——球形->->花瓣状结晶 (二)、反应产物的晶形 1、巴比妥与铜-吡啶形成十字形紫色结晶 2、苯巴比妥形成浅紫色不规则或菱形结晶
其他巴比妥类与铜-吡啶不形成结晶，可区别。 第二节鉴别试验 一、丙二酰脲试验： (一)、巴比妥类 + Na2CO3·TS+ 过量AgNO3→白色↓ (二)、巴比妥类 + 吡啶溶液 + Cu2+→紫色（↓） （含硫巴比妥类为绿色，可与之区别） 二、钠盐的鉴别试验：（钠离子的焰色反应） (一)、在无色火焰中燃烧，呈现黄色火焰。 三、取代基试验 (一)、苯环取代基反应： 1、硝化反应 2、亚硝酸钠-硫酸反应 3、硫酸-甲醛反应 苯巴比妥 + KNO3+H2SO4→黄色 苯巴比妥 + NaNO2+H2SO4→橙黄色 苯巴比妥 + 甲醛+ H2SO4→玫瑰红色 4、硫元素反应： (1)、硫喷妥钠+NaOH+Pb2+ →白色↓ (2)、加热→PbS↓（黑色） 5、与香草醛反应： (二)、不饱和取代基（烯丙基）反应： 1、司可巴比妥钠 + I2（ Br2）→碘（溴）褪色 2、或在碱性溶液中与高锰酸钾反应，使后者褪色
巴比妥类药物的分析
八、(3)巴比妥类药物的分析 一、单选题：每一道测试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案，并在答题卡上将相应题号的相应字母所属的方框涂黑。第1题取某药物约0．1g，加碳酸钠试液1ml和水10ml，滴加硝酸银试液，即生成白色沉淀，振摇，沉淀溶解，继续滴加硝酸银试液，沉淀不再溶解。该药物应是 A、对氨基水杨酸钠 B、阿司匹林 C、苯巴比妥 D、盐酸丁卡因 E、盐酸去氧肾上腺素 正确答案：C 第2题巴比妥类药物的共同反应是 A、和铜吡啶试液的反应 B、和三氯化铁的反应 C、和亚硝酸钠-硫酸的反应 D、和甲醛-硫酸的反应 E、和碘试液的反应 正确答案：A 第3题紫外分光光度法(对照品对照法)测定注射用硫喷妥钠含量的计算式为：供试品中硫喷妥钠质量(mg)=50×1．091×(A／AR)×CR，式中1．091应是 A、对照品硫喷妥的质量 B、对照品硫喷妥溶液的浓度 C、换算因数 D、计算常数 E、硫喷妥钠和硫喷妥分子量的比值 正确答案：E 第4题苯巴比妥中酸度检查的目的在于 A、控制苯基丁二酰脲的限量 B、控制巴比妥酸的限量 C、控制中性或碱性物质的限量 D、控制合成过程中盐酸的残存量 E、控制合成过程中脲素的残存量 正确答案：A 第5题取苯巴比妥0．20g，加水10ml，煮沸搅拌1min，放冷，滤过，取滤液5ml，加甲基橙指示液1滴，不得显红色。该试验是检查 A、苯巴比妥酸 B、中性物质 C、碱性物质 D、酸度 E、纯度 正确答案：D 第6题《中国药典》(2005年版)规定检查苯巴比妥的乙醇溶液的澄清度，其目的是 A、控制苯巴比妥酸杂质 B、控制中间体
药物化学课后作业及课堂练习
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因
酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
2016年护理资格考点：急性巴比妥类药中毒时最主要的并发症和致死原因重点
1.急性巴比妥类药中毒时最主要的并发症和致死原因是 ( A ) A．呼吸和循环衰竭 B．中毒性休克 C．大出血 D．急性肾衰竭 E．脑细胞中毒坏死 2.青霉素过敏性休克属 ( A ) A．Ⅰ型超敏反应 B．Ⅱ型超敏反应 C．Ⅲ型超敏反应 D．Ⅳ型超敏反应 E．Ⅴ型超敏反应 3.体温升高1℃，心率平均每分钟约增加 ( D ) A．5次 B．10次 C．15次 D．18次 E．20次 4.以15%过氧乙酸原液配制0.3%过氧乙酸100mL，下列方法中正确的是 ( D ) A．原液稀释200倍 B．原液30mL加水70mL C．原液20mL加水80ml D．原液15mL加水85mL E．原液2mL加水98mL 5.胃溃疡疼痛规律为 ( E ) A．进食-缓解 B．进食-疼痛 C．疼痛-进食-缓解 D．进食-缓解-疼痛 E．进食-疼痛-缓解 6.颅脑手术后继发出血多发生于术后 ( E ) A．2～4小时 B．4～6小时 C．8～12小时 D．12～24小时 E．24～48小时 7.无机盐的生理功能不包括 ( E ) A．构成人体组织 B．维持渗透压 C．维持肌肉兴奋性 D．构成生物活性物质 E．提供必需氨基酸 8.临床表现有“中间清醒期”的颅脑损伤常见于： ( A ) A．硬膜外血肿
B．硬膜下血肿 C．颅内血肿 D．头皮血肿 9.治疗室的管理中，下列哪项是错误的 ( E ) A．注射治疗时要铺无菌盘，抽出的药液存放不能超过2小时 B．治疗室中开启的各种溶酶超过24个小时不能使用，最好采用小包装C．治疗室中开启的无菌溶液需在2小时内使用 D．碘酒、酒精瓶应保持密闭，每周更换并对容器灭菌1～2次 E．经灭菌后的棉球、纱布包一经打开，使用时间不能超过48小时 10.烧伤休克的主要原因是 ( D ) A．大量红细胞丧失 B．大量水分蒸发 C．疼痛 D．大量体液从血管内渗出 E．创面感染 11.清洁口腔、预防感染应选择的漱口液是 ( A ) A．2%～3%硼酸溶液 B．1%～3%过氧化氢溶液 C．0.1%醋酸溶液 D．1%～4%碳酸氢钠溶液 E．复方硼砂溶液 12.为脉搏短绌患者测量脉搏的方法正确的是 ( B ) A．1人测脉率，1人测心率，各测1分钟 B．1人测心率，人测脉率，2人同时开始测1分钟 C．2人均测心率和脉率，然后互相核对 D．先测心率，再测脉率，可1人完成 E．2人不同时间。反复测量，分别记录 13.伦理是道德现象的： ( D ) A．进步化和理论化 B．进步化和系统化 C．理论化和实践化 D．系统化和理论化 14.硫酸镁用于妊高征解痉治疗时一旦中毒应立即选用的药物是： ( D ) A．洛贝林 B．可拉明 C．硫代硫酸钠 D．10%葡萄糖酸钙 15.决定护理质量的关键因素是护理人员的： ( A ) A．工作态度和行为 B．护理技术 C．经验 D．学历 16.再生障碍性贫血应选用 ( C ) A．铁剂
最新药物分析教案——第七章 巴比妥类药物的分析
第七章 巴比妥类药物的分析 第一节 概述 巴比妥类药物是丙二酰脲（巴比妥酸）5位次甲基上的2个氢原子被烃基取代后的产物，为环状酰脲类镇静催眠药。 结构： 具有1，3-二酰亚胺基团，能发生酮式-烯醇式互变 C C NH C NH C O O R 1 R 2O C C N C NH C O O R 1 R 2OH C C N C N C OH O R 1R 2 OH 酮酮 酮酮酮酮酮酮 烯醇式结构可电离出氢离子，因此，具有弱酸性 巴比妥类药物具有两步电离，因此如二元酸：PH 8 一钠盐 PH12 二钠盐 C C N C NH C O O R 1 R 2OH C C N C N C ONa O R 1R 2 ONa C C N C NH C O R 1 R 2ONa PH 12 NaOH 巴比妥类药物性质：
（1）、酸性溶液中不溶，易溶于乙醚、氯仿等有机溶剂中 （2）、钠盐易溶于水，不溶于有机溶剂中 （3）、钠盐加酸，析出巴比妥类药物 （4）、巴比妥类药物本身没有紫外吸收，但一钠盐或二钠盐有紫外吸收 PH 10 240nm 一钠盐 PH 13 255nm 二钠盐 （5）具有酰亚胺结构，与碱溶液共沸即水解发生氨气 可使红色石蕊试纸变蓝 C C NH C NH C O R 1 R 2 O NaOH CHCOONa R 1R 2 +2+2NH Na 2CO 3 第二节 鉴别和检查 一、鉴别 （一）、丙二酰脲类的鉴别反应 1、与硝酸银作用生成白色沉淀
C C NH C NH C O R 1 R 2O C C N C N C OAg R 1R OAg C C N C NH C O O R 1 R 2ONa Na 2CO 3 AgNO 3AgNO 3 C C N C NH C O R 1 R OAg 酮酮酮酮酮酮 酮酮酮酮酮酮酮酮酮酮 加入硝酸银出现白色沉淀振摇溶解 加入硝酸银出现沉淀振摇不溶解 2、与铜吡啶试液作用显紫色或产生紫色沉淀 C C NH C NH C O O R 1 R 2O C C N C NH C O R 1 R 2 OH CuSO 4N 2 N N +2+ SO 42- [ ] N C C N C NH C O R 1 R 2O C C N C NH C O R 1 R 2 O Cu N N 紫色络合物 举例：取巴比妥0.05g → 加吡啶溶液5ml ，溶解 → 加硫酸铜试液0.3ml → 紫色沉
药物化学综合试题(有答案)
第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B
6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪
(完整word版)巴比妥类药物的分析
第五章巴比妥类药物的分析 教学内容 1、结构与性质 2、鉴别试验 3、特殊杂质检查 4、含量测定 教学要求 【掌握】巴比妥类药物的化学结构与分析方法间的关系、鉴别试验方法、含量测定的银量法、溴量法和紫外分光光度法。 【熟悉】酸碱滴定法和差示分光光度法测定巴比妥类药物的原理。 【了解】巴比妥类药物特殊杂质检查的项目与方法。 第一节结构与性质 一、结构分析 巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，分子中具有丙二酰脲的结构。基本结构如下： 环的编号：1~6 当R1=R2=H时，为巴比妥酸，没有药效。 临床上使用的巴比妥类药物大部分是巴比妥酸 的5,5-二取代物，少数为1,5,5-三取代物，另外 还有硫代巴比妥酸的衍生物。 5,5-二取代物 R1R2R3巴比妥C2H5C2H5- 苯巴比妥C2H5C6H5- 异戊巴比妥C2H5CH2CH2CH 3 3 - 司可巴比妥CH2CH CH2CH3 CH(CH2)2CH3 - NH C C NH O O R1 R2 12 3 4 5 6
1,5,5-取代物 己锁巴比妥 CH 3 N 1上有CH 3 硫代巴比妥 硫喷妥钠 C 2H 5 CH 3 CH(CH 2)2CH 3 2位为S 代物 二、性质 （一）物理性质 1、 白色结晶或结晶性粉未，具有固定的熔点。 2、溶解性：游离体—微溶或极微溶于水， 易溶于乙醇及有机溶剂。 钠 盐—易溶于水，不溶于有机溶剂。 （二）化学性质 母核的反应 巴比妥类药物的性质主要是和环状的1,3-二酰亚胺基的结构有关。酰亚胺基上的H 受邻位羰基的影响，具有活性。 1、弱酸性：酰亚胺基上的氢受邻位羰基的影响，可以发生1,3-质子迁移，由酮式变为稀醇式： N C O H N C OH 所以巴比妥类药物在水中能产生二能电离，而显弱酸性，能与碱成盐。 NH C CO C CO NH O R 1R 2 CO C NH R 1R 2 N O _ C R 1R 2 N C N O _ _ _H pK 1=8 pK 2=12 _H CO C NH R 1R 2 N C ONa NaOH NH C CO NH O R 1R 2 因此，可以利用这一性质，用酸滴定法测定巴比妥类药物的含量。
巴比妥类药物分析
巴比妥类药物分析 一、最佳选择题 1、具有硫元素反应的药物为 A.苯巴比妥 B.司可巴比妥钠 C.异戊巴比妥钠 D.硫喷妥钠 E.肾上腺素 D 巴比妥类药物包括司可巴比妥钠。司可巴比妥钠具有丙烯基结构，可发生烯基的特征反应：与碘试液的反应司可巴比妥钠结构中含烯丙基，可与碘试液发生加成反应，使碘试液的棕黄色消失。 2、银量法测定苯巴比妥含量时，1ml硝酸银滴定液（0.1mol／L）相当于苯巴比妥的量是（苯巴比妥的分子量是232.24） A.23.22mg B.232.24mg C.11.6l mg D.5.85mg E.2.322mg A 《中国药典》采用银量法测定苯巴比妥的含量，以电位法指示终点方法：取供试品约0.2g，精密称定，加甲醇40ml使溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15ml，用硝酸银滴定液 (0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸银滴定液相当于23.22mg的苯巴比妥(C12H12N203)。滴定反应的原理与丙二酰脲类鉴别反应中的银盐反应相同。即利用滴定过程中先生成可溶性的一银盐，化学计量点稍过，过量的银离子与药物形成难溶的二银盐。曾利用二银盐浑浊指示终点，但实际操作时，终点不易准确判断，故采用电位法指示。以上滴定中，1mol的硝酸银相当于1mol的苯巴比妥，苯巴比妥的分子量为232.24，所以滴定度 T=0.1×232.24=23.22(mg/ml)。 1L=1000ml,1g=1000mg. 1ml硝酸银滴定液（0.1mol／L）相当于苯巴比妥的量: 1x0.001(L)x0.1(mol／L)x232.24(g/mol)=0.001x0.1x232.24x1000(mg)=23.22(mg) 丙二酰脲类的鉴别反应：巴比妥类药物含有丙二酰脲结构，在碱性条件下，可与某些重金属离子反应，生成沉淀或有色物质。这一特性可用于本类药物的鉴别。 其中，银盐反应：巴比妥类药物的一银盐可溶于水，而二银盐不溶。反应中第一次出现的白色沉淀是由于硝酸银局部过浓，产生少量巴比妥二银盐，振摇后，转换为可溶性的一银盐，继续滴加硝酸银至过量，则完全生成白色二银盐沉淀。 《中国药典》采用银量法测定苯巴比妥的含量，以电位法指示终点。滴定反应的原理与丙二酰脲类鉴别反应中的银盐反应相同。即利用滴定过程中先生成可溶性的一银盐，化学计量点稍过，过量的银离子与药物形成难溶的二银盐。 在银量法测定苯巴比妥的含量中，生成一银盐、二银盐的两个方程式中，各物质的摩尔比都是1:1. 3、取某一巴比妥类药物约0.2g，加氢氧化钠试液5ml，与醋酸铅试液2ml，即生成白色沉淀；加热后沉淀变为黑色。该药物应为 A.异戊巴比妥 B.苯巴比妥钠 C.司可巴比妥钠 D.硫喷妥钠 E.苯妥英钠 D 4、用亚硝酸钠-硫酸反应鉴别苯巴比妥及其钠盐的原理为 A.烯醇式的酸性反应 B.丙二酰脲的水解反应 C.可能为苯环上的硝基取代反应 D.估计是苯环上的亚硝基取代反应 E.丙二酰脲1，3位N上的缩合反应 D 与亚硝酸钠-硫酸的反应发生在苯环上，以此区别不含苯环的巴比妥类药物。 苯巴比妥在硫酸存在下与亚硝酸钠作用生成橙黄色产物随即转为橙红色。可用于区别苯巴比妥与其他不含苯环的巴比妥类药物。
药物化学作业及答案
药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类
6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）
巴比妥类药物的分析试卷.doc
巴比妥类药物的分析试卷 [模拟] 120 A型题题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。 第1题： 决定巴比妥类药物共性的是 A.巴比妥酸环结构 B.巴比妥碱环结构 C.巴比妥取代基的性质 D.巴比妥取代基的个数 E.2位碳的饱和性 第2题： 取苯巴比妥0.2g，精密称定，加甲醇40ml使溶解，再加新鲜配制的3％无水碳酸钠15ml，照电位滴定法，用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定，即得，每lml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于多少mg的苯巴比妥(苯巴比妥的摩尔质量为：232.24) A.11.61 B.23.22 C.46.45 D.92.90 E.232.2 第3题： 巴比妥类药物鉴别反应的主要根据是 A.具有2位不饱和碳氧双键 B.丙二酰亚胺结构 C.具有两个亚胺结构，但仅可在水中产生一级电离 D.一取代时与取代基相连的碳上含有氢，可以发生互变异构 E.互变异构以后，可以形成三个羟基，形成三个氧负离子 第4题： 关于巴比妥类药物的鉴别中的银盐反应，以下叙述正确的是 A.在适当的碱性条件下进行，生成难溶的一银盐沉淀 B.在适当的碱性条件下进行，生成难溶的二银盐沉淀 C.在适当的酸性条件下进行，生成易溶的一银盐沉淀 D.在适当的酸性条件下进行，生成易溶的二银盐沉淀 E.在中性条件下进行，生成难溶的一银盐和二银盐沉淀
第5题： 下列反应使含芳香取代基的巴比妥类药物生成玫瑰红色产物的反应是 A.硝化反应 B.磺化反应 C.碘化反应 D.甲醛-硫酸反应 E.硫酸-亚硝酸钠反应 第6题： 一般不用于巴比妥类药物鉴别的金属离子反应是 A.铜盐反应 B.汞盐反应 C.银盐反应 D.钴盐反应 E.锌盐反应 第7题： 关于巴比妥类药物的鉴别反应中的汞盐反应，以下叙述正确的是 A.与硫酸汞或氯化汞反应，生成红色沉淀，可溶解于氨试液 B.与硝酸汞或氯化汞反应，生成白色沉淀，可以溶解于磷酸试液 C.与硝酸汞或氯化汞反应，生成白色沉淀，可以溶解于氨试液 D.与硝酸汞或氯化汞反应，生成红色沉淀，可以溶解于氨试液 E.与硝酸汞或氯化汞反应，生成红色沉淀，可以溶解于磷酸试液 第8题： 5，5-取代巴比妥在下列溶液中可产生紫外光谱的是 A.酸性溶液和pHl0的溶液 B.酸性溶液和pHl3的溶液 C.pHl0和pHl3的溶液 D.仅酸性溶液 E.仅pHl3的溶液 第9题： 鉴别巴比妥是否含有不饱和取代基的反应是 A.甲醛-硫酸反应 B.银盐反应 C.硝化反应 D.硫酸-亚硝酸反应 E.碘试液反应 第10题： 鉴别司可巴比妥的试液是 A.碘试液 B.氢氰酸试液
巴比妥类药物
巴比妥类药物 巴比妥类药物巴比妥类药物基本性质：弱酸性，易水解易与重金属离子反应，具有紫外特征吸收（5，5-取代巴比妥类药物在酸性溶液中无紫外吸收，而硫代巴比妥在酸性和碱性溶液中都有明显的紫外吸收）。 丙二酰脲类反应：与银盐的反应。巴比妥药物在碳酸钠溶液中振摇使溶，滤液中逐滴加入硝酸银试液，即生成白色沉淀，振摇，沉淀即溶解；继续滴加过量的硝酸银试液，沉淀不再溶解，前者的白色沉淀为硝酸银溶液局部过浓，呆滞出现局部巴比妥二银盐浑浊，但振摇后，溶液中为可溶性的一银盐，继续滴加硝酸银过量，则产生难溶性的巴比妥二银盐沉淀，不再溶解。 与铜盐的反应。巴比妥类药物在吡啶溶液中与铜吡啶试液作用，生成配位化合物，显紫色或生成紫色沉淀；硫喷妥钠药物显绿色。 熔点测定：苯巴比妥钠的鉴别。溶于水加稍过量稀盐酸可析出苯巴比妥结晶，105℃干燥后测定熔点应为174～178℃。 司可巴比妥钠的鉴别。加水溶解后加稀醋酸煮沸，放冷，析出结晶，滤过，70℃干燥后测定熔点约为97℃。 巴比妥类药物钠盐的鉴别：焰色反应。火焰鲜黄色。
与醋酸氧铀锌反应。取巴比妥类钠盐药物的重型溶液，加入醋酸氧铀锌试液，即生成黄色沉淀。 取代基或元素的反应：1.芳环取代基的反应与亚硝酸钠-硫酸的反应。苯巴比妥含有苯环取代基，可与亚硝酸钠-硫酸反应，生成橙黄色产物，并随即转成橙红色。 与甲醛-硫酸的反应。苯巴比妥与甲醛-硫酸反应，生成玫瑰红色环。其它无苯基取代的巴比妥类药物无此反应。 2.不饱和烃取代基的反应。司可巴比妥钠结构中含丙烯基，可与碘试液发生加成反应，使碘试液棕黄色消失。 3.硫元素的反应。硫喷妥钠分子结构中含有硫元素，在氢氧化钠试液中可与铅离子反应，生成白色沉淀；加热后，沉淀转变为黑色硫化铅。 苯巴比妥中特殊杂质：酸度，乙醇溶液的澄清度，中性或碱性物质。 苯巴比妥片溶出度测定用桨法，异戊巴比妥片溶出度测定用转篮法。 苯巴比妥的含量测定：银量法，采用银-玻璃电极系统，硝酸银电位滴定法，每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于23.22mg的C12H12N2O3.司可巴比妥钠含量测定：溴量法。分子结构中的丙烯基可与溴发生加成反应。测定原料和胶囊。过量的溴与碘化钾作用生成碘，用硫代硫酸钠液滴定。
(整理)药物化学复习题目
药物化学复习整理 环化系 10药剂（2）吴霞 第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 1镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药均作用于中枢神经系统，能够产生广泛的中枢抑制作用. 第一节 镇 静 催 眠 药 1.巴比妥酸本身无镇静催眠活性，只有当其C5位上的两个氢均被取代基取代时，才有活性. 2． 巴比妥类药物结构通式（记住） 3.实例分析 巴比妥酸的衍生物具有镇静催眠活性的原因是什么？ 巴比妥酸本身无镇静催眠活性，其衍生物5-苯基巴比妥酸也无镇静催眠活性，但当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时，就产生了镇静催眠活性，请分析原因。 分析：因为镇静催眠药作用于中枢神经系统，若呈离子状态，则很难透过血脑屏障而发生药效。巴比妥酸在体液中完全电离，不能透过血脑屏障；若其C5位上的氢原子有一个被取代，其分子也可完全离子化，如5-苯基巴比妥酸几乎99%电离，无活性。因此当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时，其分子仅部分离子化，就产生了目前临床使用的巴比妥类药物。 4.巴比妥类理化性质 （1）性状：多为白色，难溶于水。 （2）弱酸性：可发生酮式与烯醇式的互变异构，形成烯醇型呈现弱酸性。 （3）水解性 （4）与金属离子成盐反应（用于鉴别）：如含有－CONHCONHCO －结构可与铜离子发生类似双缩脲的 颜色反应，即该类药物能与吡啶和硫酸铜试液作用生成紫色或蓝紫色络合物的溶液或沉淀，含硫巴比妥反应后显绿色，如果是Co2+离子生成粉红色沉淀。 5.课堂活动 配制巴比妥药物钠盐注射液的注射用水能否在煮沸-放冷数天后，在用来溶解其钠盐原料配制注射液？ 解：不可。因为巴比妥类药物的酸性比碳酸还弱，如按上述方法进行操作，水中将会含有CO2易与巴比妥类的钠盐反应，析出巴比妥类药物而生成沉淀。 6.典型药物 苯巴比妥 鉴 别： 方法1 与金属离子成盐反应。 方法2.甲醛－浓硫酸反应（接界面显玫瑰红色的环），亚硝酸钠呈色反应（显橙黄色，继为橙红色），可用于与不含苯环的巴比妥类药物相区别。 作 用：1本品为长效催眠药，催眠作用可达10～12小时； 2作为抗惊厥药用于癫痫大发作。苯巴比妥钠作用与苯巴比妥相同。 实例分析： C R 1R 2 CONH CONH C O 12 3 4 5 6C 25 C O C C 2H 5 C C NH NH O O C O
药物化学课后练习题
一、单项选择题 ?1异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成B ?A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 ?C. 白色胶状沉淀D. 氨气 ?E. 红色溶液 ?2异戊巴比妥不具有下列哪些性质C ?A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 ?C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 ?E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 单项选择题 ?3苯巴比妥不具有下列哪种性质 ? A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 ? C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 ? E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 ?4苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 ? A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 ? C.白色胶状沉淀 D.氨气 ? E.红色 四、多项选择题 ?1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDE ?A. pKa B. 脂溶性 ?C . 5位取代基的氧化性质 ?D. 5取代基碳的数目 ?E. 酰胺氮上是否含烃基取代 多项选择题 ?2巴比妥类药物的性质有ABDE –A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 –B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 –C具有抗过敏作用 –D作用持续时间与代谢速率有关 –E pKa值大，未解离百分率高 ?1．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效? ?2．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐。为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂？?3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质? ?4．巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? ?2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？
(完整版)药物化学总结
药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点（10*1分）单独列出 给通用名写结构（5*1分）单独列出 选择（20*1）构效关系重点 填空（30个空*0.5分） 简答（4-5道，20分） 合成(2-3个，10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素（药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系） 1、药效团：药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征（三维结构） 2、药动团：是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。（与药效团以化学键结合，是药效团的载体） 3、天然氨基酸：L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运，可作为药动基团连接于药效团上，以利于其吸收和转运。 4、毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。（毒性集团一般都有亲电性质，与体内核酸，蛋白交联）其药物分子中的主要亲电基团： ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应 ①Ⅰ相反应：水解反应氧化反应还原反应（羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应） ②Ⅱ相反应：结合反应：1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用（一般出选择）： ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体：是指具有相似的理化性质，又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类，苯二氮卓类，咪唑并吡唑类
(完整版)药物化学题库(带答案)
药物化学第一章概论 一、 A1 1、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（ A ） A.药物的通用名 B.药物的化学名 C. 药物的商品名 D.药物的俗名 E. 药物的常用名 2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ） A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量 B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效 C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分 D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变 E.药品的质量必须达到国家药品标准 3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 A A.化学药物 B.无机药物 C.合成有机药物 D. 天然药物 E.药物 4、下列哪一项不是药物化学的任务 C A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 B. 研究药物的理化性质 C.确定药物的剂量和 使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法 5.药物中的杂质主要来自两个方面（ C ） 制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 B A.杂质 B.国家药品标准 C. 化学药物 D.药用纯度 E.中药 3、中国药典（ B） 4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（ A ） 5、药物化学的研究对象（C ）
、 A1 1、以下属于全身麻醉药的是 （ B ） A 、盐酸普鲁卡因 B 、氯胺酮 C 、盐酸丁卡因 D 、盐酸利多卡因 E 、苯妥英钠 2、以下关于氟烷叙述不正确的是（ A ） A 、为黄色澄明易流动的液体 B 、不易燃、易爆 C 、对肝脏有一定损害 D 、遇光、热和湿空气能缓 缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉 3、属于酰胺类的麻醉药是 （ A ） A 、利多卡因 B 、盐酸氯胺酮 C 、普鲁卡因 D 、羟丁酸钠 t E 、乙醚 4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 （ D ） A 、盐酸利多卡因 B 、地塞米松二甲亚砜液 （氟万 ） C 、盐酸氯胺酮 5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 （ D ） A 、为全身麻醉药 B 、可用于表面麻醉 C 、穿透力较强 D 、主要用于浸润麻醉 E 、不用于传导麻醉 6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 （ A ） A 、结构中有芳伯氨基，易氧化变色 B 、不易水解 C 、本品最稳定的 pH 是 7.0 D 、对紫外线和重金属 稳定 E 、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间 7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 （ E ） A 、本品对酸不稳定 B 、本品对碱不稳定 C 、本品易水解 D 、本品对热不稳定 E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定 8、局部麻醉药物的发展是从对（ B ）的结构及代谢的研究中开始的。 A 、巴比妥酸 B 、可卡因 C 、氯丙嗪 D 、普鲁卡因 E 、咖啡因 9、不属于吸入性麻醉药的是（ C ） A 、异氟烷 B 、氟烷 C 、利多卡因 D 、恩氟烷 E 、麻醉乙醚 10 、属于酰胺类的局部麻醉药是（ C ） A 、达克罗宁 B 、普鲁卡因 C 、利多卡因 D 、丁卡因 E 、氯丙嗪 11、下列哪个药物属于Ⅰ类精神药品管理，俗称 K 粉（ A ） A 、氯胺酮 B 、麻醉乙醚 C 、氟烷 D 、利多卡因 E 、甲氧氟烷 12 、下列吸入麻醉药中，全麻效能最强的是（ C ） A 、异氟烷 B 、氟烷 C 、甲氧氟烷 D 、恩氟烷 E 、麻醉乙醚 13 、盐酸利多卡因化学性质比较稳定是由于分子中的酰胺基的邻位有两个（ B ） A 、乙基 B 、甲基 C 、丙基 D 、丁基 E 、甲氧基 14 、关于 γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是 C A 、又名羟丁酸钠 B 、为白色结晶性粉末，有引湿性 C 、不易溶于水 D 、水溶液加三氯化铁试液显红色 E 、加硝酸铈铵试液呈橙红色 15 、以下关于丁卡因的叙述正确的是 D A 、结构中含芳伯氨基 B 、一般易氧化变色 C 、可采用重氮化偶合反应鉴别 D 、结构中存在酯基 E 、临床常用的全身麻醉 16. 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 E 第二章 麻醉药 D 、盐酸普鲁卡因 E 、羟丁酸钠
巴比妥类药物的分析
八、（3）巴比妥类药物的分析 一、单选题：每一道测试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答 案，并在答题卡上将相应题号的相应字母所属的方框涂黑。第1题取某药物约0. 1g,加 碳酸钠试液1ml和水10ml，滴加硝酸银试液，即生成白色沉淀，振摇，沉淀溶解，继续滴加硝酸银试液，沉淀不再溶解。该药物应是 A、对氨基水杨酸钠 B、阿司匹林 C、苯巴比妥 D、盐酸丁卡因 E、盐酸去氧肾上腺素 正确答案：C 第2题巴比妥类药物的共同反应是 A、和铜吡啶试液的反应 B、和三氯化铁的反应 C、和亚硝酸钠-硫酸的反应 D、和甲醛-硫酸的反应 E、和碘试液的反应 正确答案：A 第3题紫外分光光度法（对照品对照法）测定注射用硫喷妥钠含量的计算式为：供试品中硫 喷妥钠质量（mg）=50 X 1. 091 x （A/AR）x CR，式中1. 091 应是 A、对照品硫喷妥的质量 B、对照品硫喷妥溶液的浓度 C、换算因数 D、计算常数 E、硫喷妥钠和硫喷妥分子量的比值 正确答案：E 第4题苯巴比妥中酸度检查的目的在于 A、控制苯基丁二酰脲的限量 B、控制巴比妥酸的限量 C、控制中性或碱性物质的限量 D、控制合成过程中盐酸的残存量 E、控制合成过程中脲素的残存量 正确答案：A 第5题取苯巴比妥0. 20g，加水10ml，煮沸搅拌1min，放冷，滤过，取滤液5ml，加甲基橙指示液1滴，不得显红色。该试验是检查 A、苯巴比妥酸 B、中性物质 C、碱性物质 D、酸度 E、纯度 正确答案：D 第6题《中国药典》（2005年版）规定检查苯巴比妥的乙醇溶液的澄清度，其目的是 A、控制苯巴比妥酸杂质 B、控制中间体
巴比妥类药物分析
第四章 巴比妥类药物分析 练习思考题 1.试述巴比妥类药物的结构与理化性质的关系。 2.如何利用巴比妥类药物的紫外吸收光谱特征来区别不同类型的巴比妥和进行含量测定？ 3.巴比妥类药物的鉴别试验主要有哪些？其原理是什么？ 4.银量法测定巴比妥类药物的原理是什么？历版药典对该法进行了哪些改进？ 5.试述巴比妥类药物的银量法与沉淀滴定法中的银量法的异同点？ 6.说明溴量法测定司可巴比妥含量的原理、滴定度和含量计算。 7.什么叫差示紫外分光光度法？说明其含量测定原理。 8.如何区别硫喷妥钠、苯巴比妥、司可巴比妥和异戊巴比妥？ 9.司可巴比妥钠的澄清度检查中溶解样品的水为什么要事先煮沸？ 10.司可巴比妥钠胶囊含量测定：精密称取内容物0.1385g，置碘量瓶中，加水10mL，振摇使溶解，精密加溴滴定液（0.1mol/L）25 mL，再加盐酸5 mL，立即密塞并振摇1分钟，暗处静置15分钟后，加碘化钾试液10 mL，立即密塞，摇匀，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L，F=0.992）滴定，至近终点时加淀粉指示液，继续滴定至蓝色消失，并将滴定结果用空白试验校正。已知：样品消耗硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）17.05 mL，空白试验消耗25.22 mL，每1mL溴滴定液（0.1mol/L）相当于13.01mg的司可巴比妥钠。问： （1）溴滴定液是如何配制的？在本方法中需要标定吗？在滴定反应中，加盐酸后溴滴定液起了怎样的化学反应？ （2）空白试验在本方法中起什么作用？ （3）为什么要待近终点时加入淀粉指示液？ （4）计算本品相当于标示量的百分含量（规格0.1g，20粒胶囊内容物重2.7506 g）？ 选择题 一、最佳选择题 1. 巴比妥类药物在吡啶溶液中与铜离子作用，生成的络合物颜色通常为（ ） A、红色 B、紫色 C、黄色 D、绿色 E、蓝色 2. 用银量法测定巴比妥类药物含量，下列哪一方法是正确的（ ） A、将检品溶于硝酸溶液，加入过量硝酸银滴定液，剩余硝酸银用硫氰酸铵滴定液回滴， 以铁盐为指示剂 B、将检品溶于水，用硝酸银标准液滴定，以铬酸钾为指示剂 C、将检品溶于弱碱性溶液中，用硝酸银标准液滴定，以荧光黄为指示剂 D、将检品溶于氢氧化钠溶液中，用硝酸银标准液滴定，以产生的浑浊指示终点 E、将检品溶于甲醇，加入适量碳酸钠溶液，用硝酸银标准液滴定，以电位法指示终点 3. 巴比妥类药物含量测定可采用非水滴定法，最常用的溶剂为（ ）