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几种扶阳要药的简介

几种扶阳要药的简介
几种扶阳要药的简介

几种扶阳要药的简介

同宥药业有限公司赵军

中医在治疗疾病的过程中,医和药同等重要,缺一不可,不可偏废。

然而,近几年中药饮片销售市场出现了鱼龙混杂的现象。假货、劣货严重充斥市场,或者是很多产品没有按照传统工艺炮制,疗效较低、毒性较大。这些现象既影响了市场秩序,又给临床用药安全埋下了隐患。

下面就本公司生产的几种扶阳要药进行简要的介绍。

附子

附子历来被称为“百药之长”、“回阳救逆、补先天命门真火第一要药”。在医圣张仲景的《伤寒论》里,使用附子来治疗阳虚、扶正的方比比皆是,如著名的“四逆汤”、“白通汤”、“附子汤”、“附子理中汤”、“桂枝加附子汤”等等。据统计,《伤寒论》全部 112方中使用到附子共计10余方。而对于中医扶阳学派(火神派)来说,附子如同一国之君一般,其重要性更是不可言喻。

附子的道地产地位于四川江油。《易经》中坤应西

南,四川地属西南,属坤土最厚之地。土能藏火,能

将天道所散发的阳气,聚集给生长于此的附子之中。

江油附子的生长特性已暗合这一事实,冬至一阳生时

栽种,三月末打尖、去枝、修根(促进根茎和附子的

生长),四月末二次修根,到夏至阳尽之时,江油附子

已秉足天地一岁之全阳之气,也正是采挖之时,如不及时采挖附子将很快烂掉。

但其他地方所生产的附子,其生长规律已有所不同,大多生长期延长,汉中附子在立秋(八月上旬)后才能采挖,西昌和云南的附子采挖时间更延后,要到白露(九月上

旬)才能采挖。

江油虽为附子的道地之地,这个曾经的附子最大种植地(据有关资料,上世纪90年代前,江油附子的常年种植面积在6000亩以上,最高年产量3000多吨)已经沦落为全国附子总产量的十分之一多。经我们统计,2009年江油附子的产量为800吨左右。

导致江油附子产量连年萎缩的最主要原因,就是道地附子的价格竞争不过非道地产地的附子。在市场经济下,特别是中药材又缺乏严格的质量等级标准下,价格代替道地成了竞争的唯一标准,道地药材的式微也就不足为奇了。

上世纪60年代从江油引种附子的凉山州西昌市布托县,靠价格竞争优势,迅速将种植面积扩大到19000亩(据好医生集团四川佳能达攀西药材种植基地网站资料https://www.wendangku.net/doc/2041805.html,/),成为全国最大的附子种植基地,年产附子2000吨以上,并且布托县政府已提出:“一定要将布拖县打造成全国附子第一大县”。

云南禄劝县种植面积约2000多亩,年产附子1000吨。(云南附子种植基地网站资料https://www.wendangku.net/doc/2041805.html,/cn/Introduction.php)

由于在整个江油附子的采收和炮制阶段,我公司技术总监都会常驻江油,同行之间情况也非常了解,并且江油附子加工企业基本上都是以销定产,所以我们对今年江油附子产业的整个产销情况大致总结如下:在江油附子800吨产量中,其中70%(500多吨)全部被“三九药业”收购来生产“参附注射液”等针剂;100吨制成了生附片,主要出口到日本、韩国;50吨生产出刨附片,主要销往香港、台湾和广东一带;65吨用来生产胆黑片(含胆的黑附片),主要销往广东;30吨做成了盐附子,主要出口到韩国。

而剩下的50吨附子全部被我公司统购,全部做成符合我公司质量标准的清水白附片,我们已经是江油清水制附片的最大生产企业,也是唯一的企业。

我公司制附片的炮制标准是:

1.全部选用江油道地生附子为原料。

2.生附子全部为一级标准以上(17头/公

斤以内)。

3.整个炮制为人工古法炮制,不含任何化

学添加剂、腐蚀剂、增白剂、干燥剂等。

4.白附片去皮为“人工竹刀”去皮,绝不使

用双氧水等。

5.黑顺片、白附片等成品决不能含过量胆

巴,口尝应无胆巴咸涩味,但一定要有

附子本味,不能炮制过度。

6.制附片不使用硫磺熏蒸,避免产生附属

物质。

7.成品验收以扶阳大家的认可标准为准。

由于有很高的炮制标准,所以势必成

本升高很多。举例来说:仅人工竹刀去皮

这一道工序,一个人工一天仅能剥皮几十斤,而用化学品去皮的话,一个人工一天可处理一顿多,就这一项,我们的成本即高出别人20倍。但为了药材的安全、有效,我们仍坚持这种传统工序。我们可以自豪地说:“我们是江油唯一一家用人工竹刀去皮古法炮制的企业”。

炮天雄

炮天雄是制附子类的一种,也具有“先后

天并补”之功效,但相比白附片、黑顺片等制附

片来说,炮天雄偏性更小,服用更加方便,因此

炮天雄常作为滋补食疗上品,风靡港台东南亚。

由于价格比较高,国内知之者甚少。

据论文“中药天雄炮制品的生物碱含量及其

急性毒性(LD_(50))变化的初步研究”(作者:

中国中医研究院中药研究所曹晖,《现代中药研

究与实践》1993年02期)得出的结论:

“本文对香港地区中医常用中药天雄生品炮制品生

物碱含量和急性毒性变化进行初步研究,发现炮天

雄剧毒双脂类生物碱含量未超过中毒限量,LD_(50)

数据亦表明炮天雄几乎没有毒性。”

炮天雄的炮制工艺考究,作用独特,服食安全。

但炮制方法在国内濒于失传。

我公司炮制的炮天雄选用江油特级天雄(所谓天

雄,即一株独生的附子,每公斤在12头以内),经

过传统古法工艺炮制而成,既可作为处方用药,也

可作为食膳滋补佳品。

炙甘草

炙甘草历来成为“药中国老”,是应用

最广泛的中药饮片。除了能“益气、补中、

泻火诸剂,皆倚甘草”外,还有一重要作

用:“能协和诸药,使之不争,生肌止痛,

通行十二经,解百药毒”。

在扶阳学派诸方中,使用炙甘草也是最

多的。但有一秘诀,外人一般不知。那就是炙甘草必须用饴糖炙,才能达到不减药效之功。

而市售的炙甘草,基本上全部都是由蜂蜜炙的,蜂蜜与扶阳类的药一起熬制的话,会大大降低扶阳的作用,这是因为蜂蜜性凉的缘故。

我公司炮制的炙甘草,全部选用上等生甘草,严格按照炮制要求,用饴糖炙成。

桂枝尖

桂枝尖也是扶阳诸方中最重要的辛温药物。

“桂枝汤”历来就被称为“伤寒第一方”。

桂枝“从太阴底面以开太阳”,温经通脉、

发汗解肌、调和营卫。取象比类来看,越细的桂

枝尖部,轻薄而能发散,无疑温通的效果越好,

效力越能到达最末端。而从现代理化分析来看,

也证实了桂枝最主要的药效成分在于它的皮,如

桂皮油、桂皮醛、桂皮酸钠等有效成分均含于其

皮中。而桂枝尖无疑比桂枝拥有更多的皮。

这也就是扶阳学派诸方中常开桂枝尖而不是桂枝的原因。

桂枝尖最佳的产地在越南,故最好的桂叫做“安桂”,因越南旧时叫“安南”之故。

我公司所经销的桂枝尖,全部从越南进口,无发水处理,仅截断包装而成。

新型铂类抗肿瘤药物综述

新型铂类抗肿瘤药物发展概况 作者:韩学亮 201100260102 摘要 奈达铂、奥沙利铂等新型铂类抗肿瘤药物在临床上广泛应用,其具有抗癌谱广、活性强、不良反应低、与顺铂无交叉耐药性等特点。此外,尚处于临床研究中的亲脂性铂配合物、多核铂配合物等新型铂类化合物,也显示出提高疗效、降低不良反应的优势。该文对铂类抗肿瘤药物的发展历程、作用机制和一些具体药物进行了综述。 关键字 铂类抗肿瘤药物、卡铂、顺铂、奥沙利铂、作用机制 引言 铂族金属包括铂、铑、铱、锇、钌6个元素,它们具有许多独特和卓越的理化性质,一直在高新技术方面发挥着重要的作用。铂配合物,在肿瘤的治疗方面以其显著的疗效,被广泛应用于临床,并成为许多肿瘤联合用药方案中的重要组成部分。 铂类药物的研究最早兴起于40年前,1967年美国密执安州立大学教授Roserlberg和Camp首次发现顺铂具有抗癌症活性。这一发现迅速引起了肿瘤界的广泛兴趣,之后铂类抗肿瘤药物的研究成为热点,随着一个个有历史意义的试验结果的公布,肿瘤化疗疗效有了大幅的飞跃。1995年WHO对上百种抗肿瘤药物进行排名,顺铂在疗效及市场等方面的综合评价位于第二位。有统计数据表明,我国所有的化疗方案中的有70%~80%以铂为主或有铂类药物参加配伍。同时,铂类金属药物也是当前抗肿瘤药物最为活跃的研究开发领域之一,新的铂类抗肿瘤药奥沙利铂、乐铂等已相继推出。铂类药物的抗肿瘤作用机制也有了进一步了解。目前第三代铂类抗肿瘤药沙铂和4-NDDP等已进入临床试验[1]。 自 20世纪 60年代发现顺铂具有抗肿瘤活性以来 ,铂类金属抗肿瘤药物的应用和研究得到了迅速的发展。迄今为止 ,人们大约已合成了数千种铂类化合物 ,但作为抗肿瘤药物投入临床的仅 30种左右 ,其中 20 多种因抗肿瘤活性弱或毒

三大扶阳方法

三大扶阳方法 【导读】很多人看到小道经方中经常写一些四逆辈的方子,推荐的附子理中丸和金匮肾气丸,一直有不解和质疑~为什么总是以四逆汤打底开方?为什么总是推荐这些丸药呢?其实,背后的秘密是因为“阳气”,万病损于阳,小编带您解开这个秘密~阳气今日小满《素问·生气通天论》曰:“阳气者,若天与日,失其所则折寿而不彰,故天运当以日光明,是故阳因而上,卫外者也。”说明阳气在人生中何其重要,比作天与日,贯穿始终,主宰命运,有阳则生、无阳则死。因此,固护一身之阳气,可葆生命活力。现代人尽管病情不一样,但是一摸脉象,很多都是沉细无力,有的还伴有胸闷、手脚冰凉、气短等现象,这些都是典型的阳气不足的表现。《内经》上说”阳主阴从“,这句话其实也说明了阳气在我们生命中的重要性。例如,想把煤炭中的能量利用,需要一把火将其燃烧,这把火就是阳气的力量。放到人体也一样,能量需要阳的力量才能更好的应用。扶阳方法今日小满、宋代的著名医学家窦材,写了一部医书《扁鹊心书》,书中重点倡导的就是扶阳。他认为自古扶阳有三法。灼艾第一、丹药第二、附子第三。'①艾灸扶阳的重要穴位,古今长寿者必灸之穴——关元、足三里的长寿灸法。关元是小肠经的募穴,小肠经也属火,用小肠经的火来温补任脉之阴,

增加身体的气化能力。足三里是足阳明胃经的合穴,多气多血,增加胃肠蠕动,强壮脾胃。古人说的灼艾,实际上是瘢痕灸,但是现代人很少采用此法,平时大家可以在用随身灸或者悬灸即可,每天每个穴位10分钟左右,艾灸前后一定多注意补充津液,多喝粥、汤类。②丹药丹药,主要成分为矿物,以铅汞等金石品为主。《扁鹊心书》提到的丹药名为太上金液丹,以硫黄为主,扶阳祛湿。中西医结合第一人张锡纯受丹道医家的影响,在其著作《医学衷中参西录》中主张服用生硫黄来回阳,他认为生硫黄回阳效果比人参还好,能兴垂绝之阳。硫磺(药用)可以补命门火,在医师指导下。一般可以每天服用10g-15g左右。③附子东汉的张仲景,在其《伤寒杂病论》中创立了很多带附子的汤药,像附肾气丸、附子汤、四逆汤等方剂。一般来说,生附子有入里,破里寒的功效,炮附子能走表,这是二者的区别。经典方剂中用的是生附子,恢复的是在里的功能。在服用四逆汤的过程中,很多人会出现”瞑眩反应“,排病反应,这些反应使得很多不明白真正医理的人感到恐慌,也使得很多中医师不敢给病人开四逆汤。其实,这些反应都是有效反应,不会真正的开好四逆汤,也是失去了治病的一大利器。扶阳方法很多人看到这里,就在想,小道经方难道是火神派的?其实不然,小道经方认为,阳气固然重要,但是在扶阳的过程中,也不要忘记了对津液的固护。一个人生病了,好比是一个穷人,阳

新型铂类抗肿瘤药物综述

新型铂类抗肿瘤药物发展概况 作者:韩学亮201100260102 摘要 奈达铂、奥沙利铂等新型铂类抗肿瘤药物在临床上广泛应用,其具有抗癌谱广、活性强、不良反应低、与顺铂无交叉耐药性等特点。此外,尚处于临床研究中的亲脂性铂配合物、多核铂配合物等新型铂类化合物,也显示出提高疗效、降低不良反应的优势。该文对铂类抗肿瘤药物的发展历程、作用机制和一些具体药物进行了综述。 关键字 铂类抗肿瘤药物、卡铂、顺铂、奥沙利铂、作用机制 引言 铂族金属包括铂、铑、铱、锇、钌6个元素,它们具有许多独特和卓越的理化性质,一直在高新技术方面发挥着重要的作用。铂配合物,在肿瘤的治疗方面以其显著的疗效,被广泛应用于临床,并成为许多肿瘤联合用药方案中的重要组成部分。 铂类药物的研究最早兴起于40年前,1967年美国密执安州立大学教授Roserlberg和Camp首次发现顺铂具有抗癌症活性。这一发现迅速引起了肿瘤界的广泛兴趣,之后铂类抗肿瘤药物的研究成为热点,随着一个个有历史意义的试验结果的公布,肿瘤化疗疗效有了大幅的飞跃。1995年WHO对上百种抗肿瘤药物进行排名,顺铂在疗效及市场等方面的综合评价位于第二位。有统计数据表明,我国所有的化疗方案中的有70%~80%以铂为主或有铂类药物参加配伍。同时,铂类金属药物也是当前抗肿瘤药物最为活跃的研究开发领域之一,新的铂

类抗肿瘤药奥沙利铂、乐铂等已相继推出。铂类药物的抗肿瘤作用机制也有了进一步了解。目前第三代铂类抗肿瘤药沙铂和4-NDDP等已进入临床试验[1]。 自20世纪60年代发现顺铂具有抗肿瘤活性以来,铂类金属抗肿瘤药物的应用和研究得到了迅速的发展。迄今为止,人们大约已合成了数千种铂类化合物,但作为抗肿瘤药物投入临床的仅30种左右,其中20 多种因抗肿瘤活性弱或毒性过强而被淘汰[2]。 1 铂类抗肿瘤药物发展历程 在过去的30余年里,人们对几千个新的铂类化合物进行了筛选,其中有几十个化合物进入了临床研究,目前已上市的铂类抗肿瘤药物有4个品种,其发展大致经历了3个阶段。 1.1 第1代铂类抗肿瘤药物 顺铂是顺二氯二氨合铂(Ⅱ)的简称,缩写为DDP或CDDP(Ⅱ)。1979年首次在美国上市,是第一个上市的铂类抗肿瘤药物,目前已被收录入中、美、英等国的药典。顺铂对睾丸癌和卵巢癌的疗效明显,也可以用来治疗膀胱、颈部、头部、食管的肿瘤以及小细胞肺癌,还可与博来霉素、阿霉素及5-氟尿嘧啶配伍进行联合用药。顺铂抗癌谱广、作用强、活性高,易与其他抗肿瘤药配伍,因其交叉耐药性少而有利于联合用药,但其严重的毒副反应(包括肾毒性、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性)及低溶解性、耐药性限制了临床的大剂量和长期使用。 1995年WHO对上百种治癌药物进行排名,顺铂的综合评价(疗效、市场等)名列前茅,列第2位。另据统计,在我国以顺铂为主或有顺铂参与配伍的化疗方案占所有化疗方案的70%~80%。顺铂仍是目前应用最广泛的药物之一,含铂类化疗方案是晚期非小细胞肺癌的首选方案,亦是小细胞肺癌的主要组方之一。顺铂是头颈癌单药有效率最高的药物之一;顺铂加五氟尿嘧啶(5-FU)是头颈癌化疗的标准方案之一,联合紫杉醇、吉西他滨亦是非常有前景的头颈癌化疗方案。顺铂及卡铂一直是治疗睾丸癌(尤其是非精原细胞性)、卵巢癌的主要治疗药物。顺铂与其他化疗药物联合是侵袭性膀胱癌、骨肉瘤、食管癌、胃癌等的标准化疗方案。 早期的顺铂合成是以K2PtCl4为原料与氨水反应得到,但因重现性差且含有大量的杂质被放弃。目前顺铂合成(收率为80%)以K2PtCl4为起始原料,通过下面三个步骤来实现: (1)加入KI ,转化成K2 PtI4,与氨水反应,制备出相应cis-[Pt(II)I2(NH3)2]中间体。(2)中间体与AgNO3 (或Ag2SO4/Ag2O)反应,过滤分离AgI得到cis-[Pt(NH3)2(H2O)2 ]2 +母液。(3)母液与KCl反应,制得顺铂[3]。

现代新型传感器简介

传感器简介 9.1 气体传感器 气体传感器又叫气敏传感器,主要用来监测气体中的特定成分,并将其变成相应的电信号输出。气体传感器的应用很广,在日常生活中,有检测饮酒者呼气中的酒精含量的传感器;测量汽车空燃比的氧气传感器;家庭和工厂用的煤气泄漏传感器;火灾之后检测建筑材料发出的有毒气体传感器;坑内沼气警报器等。 9.1.1 气体传感器的分类 气体传感器可分为半导体气体传感器、固体电解质气体传感器和组合电位型传感器等多种类型,其中最常见的是半导体气体传感器。 气体传感器的类型虽然很多,但对它们有以下几个基本要求: (1) 对被测气体要有高的灵敏度; (2) 选择性要好,即对和被测气体共存的其他气体不敏感; (3) 能够长期稳定地工作; (4) 检测和报警要迅速。 9.1.2 半导体气体传感器 对于半导体气体传感器,按照半导体与气体的相互作用是在其表面还是在其内部,可分为表面控制型和体控制型两种;按照半导体变化的物理性质,又可分为电阻型和非电阻型两种。电阻型半导体气体传感器是利用半导体接触气体时其阻值的改变来检测气体的成分或浓度;而非电阻型半导体气体传感器则是根据对气体的吸附和反应,使半导体的某些特性发生变化,对气体进行直接或间接检测。下面简单介绍电阻型半导体气体传感器的基本原理。 半导体气体传感器是利用气体在半导体表面的氧化还原反应导致敏感元件组织发生变化而制成的。 9.2 湿度传感器 湿度传感器是用于感受大气湿度并转换成适当电信号输出的传感器。 湿度传感器的分类 常见的湿度传感器主要有两大类,一类是水分子亲和力型湿度传感器;另一大类是非水分子亲和力型湿度传感器。具体分类见表9-1。 表9-1 湿度传感器分类 9.2.2 水分子亲和力型湿度传感器 9.2.2.1 氯化锂湿度传感器 氯化锂湿度传感器是电解质湿度传感器的代表。它是利用电阻值随环境相对湿度变化而变化的机理制成的。氯化锂湿度传感器的结构是在条状绝缘基片的两面,用化学沉积或真空蒸镀法做上电极,再浸渍一定比例配置的氯化锂-聚乙烯醇混合溶液,经老化处理,便制成了氯化锂湿度传感器,其结构如图9-1所示。

抗癌药简介

青春卫士功能简介 我们的抗癌药品青春卫士是在绝密秘方结合现代生产工艺制造的光 谱抗癌中药,是我国唯一一款中药国药准字号的抗癌药。 首先从选料上我们使用正宗泰山灵芝,采取纳米对撞在高速对撞中形成破壁孢子粉。 芦笋选用正宗的菏泽天然无污染下段老皮优质原料,经粉碎低温压榨再混合破壁孢子粉用低温发酵罐嫁接菌种发酵,低温浓缩提纯而成。 艾康宝青春卫士适用人群:艾康宝在直接杀死癌细胞的同时,又能提高机体免疫力,改善骨髓造血机能,阻断癌细胞的转移扩散,而且配合放化疗适用能够减毒增白,提高生活质量、延长生命,因此,他是一种广谱抗癌药和全新的综合疗法,对于各类型各个阶段的恶性肿瘤均有良好疗效,尤其是对以下几种情况的肿瘤患者疗效显著:(1)正在进行放化疗患者配合使用可以减轻放化疗毒副反应,增强放化疗对癌细胞的杀伤效果; (2)急、重、晚期癌症患者或者身体情况差不能或不愿做手术者;(3)手术后身体虚弱者服用可杀死残存癌细胞,防止复发、转移;(4)康复期患者服用可以清除体内残存的癌细胞,控制病情,防止复发、转移、扩散; (5)免疫力低下的患者,用后可促进骨髓造血,升高白细胞、血小板,增强机体免疫力。 6、治疗乳腺增生,子宫肌瘤疗效好? 答:早发现早治疗是治愈的关键,我们的产品是经过三十年不断的研究,特别对增生肿瘤有疗效,发现有肿块要尽早按要求服用这类药品,不能拖不能靠,一定消灭在早期发展萌芽中,尽快使肿块消失或缩小。 ?我们的药品在抗癌方面彰显的六大抗癌绝招: ?直接杀灭肿瘤细胞艾康宝所含的原薯蓣皂甙(Protodioscin),对肿瘤细胞有直接杀灭作用。这与美国国家癌症研究所的研究 结论是一致的。 ?生化障碍作用中山医科大学肿瘤研究所运用高科技的设备仪器分析艾康宝的成分,并进行比较试验,认为艾康宝的抗癌作 用与其成分有关,天冬酰胺以游离态存在,能对体内恶变细胞 形成一种生化障碍,既能防止正常细胞恶变,又能使恶变细胞 发生营养障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖;另外,丰富的 组织蛋白,能有效防止癌细胞扩散及抑制癌细胞生长,促进细 胞生长的正常化,被专家们誉为“使细胞生长正常”的卫士。

多西他赛简介及抗肿瘤

多西他赛简介 1.简介 多西他赛(Docetaxol)是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物半合成的紫杉醇衍生物,由法国的Rhone-Poulenc Rorer公司开发并上市。其作用机理与紫杉醇类似,通过促进微管双聚体装配成微管,同时防止去多聚化过程而使微管稳定,阻滞细胞于G2和M期,抑制细胞进一步分裂,从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强,在细胞内浓度比紫杉醇高3倍,并在细胞内滞留时间长。其对微管亲和力是紫杉醇的2倍;作为微管稳定剂和装配促进剂,活性比紫杉醇大2倍;作为微管解聚抑制剂,活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中,已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。多烯紫杉醇抗瘤谱广、抗肿瘤作用强,对难治性的乳腺癌、非小细胞肺癌等的疗效均较突出,临床应用潜力深厚。 然而多西他赛难溶于水,且脂溶性也不大,严重影响了其临床应用。目前上市品种仅为多西他赛注射液,是用吐温-80及乙醇作溶剂配制而成,易引起较多不良反应,如刺激、溶血、过敏反应、神经毒性、心血管毒性等等。且使用前要使用抗过敏药物,给患者带来了极大的不便和痛苦。 本项目旨在解决多西他赛水溶性及稳定性问题,进而避免因使用吐温-80而引起的溶血、过敏等不良反应问题。 本项目的意义在于为临床提供一种安全有效的多西他赛静脉给药新制剂,同时对脂质体的制备工艺进行创新,在提高载药量的同时解决其稳定性问题,也为其它同性质药物制剂的制备提供借鉴作用。 2.研究现状及创新性 中国专利CN1931157A公开一种可以注射或口服的多西他赛脂质体及其固体制剂。其以磷脂、胆固醇为基本膜材,加入适当的附加剂,采用多种方法制备了各种类型的脂质体,制得的脂质体粒径小,包封率高,稳定性好且毒副作用低,基本达到了临床注射要求。但制备的脂质体浓度较低,生产时需容积较大的容器,成本高,不适合大剂量给药。

高允旺扶阳法治脑病经验(1-36)

高允旺扶阳法治脑病经验(1) 瘀无热不散 一个好好的人,为什么发生脑中风呢?气血本来循着经络脉道而行,周流不止,循环往复,就像地上的河水沿着河道畅流一样,因为寒气会使物质黏稠凝结,当寒气侵袭,血流就会运行缓慢,甚至瘀堵不通,如果脑脉络不通,就发生了瘀堵,这时候机体就会不断地调动能量(阳气),试着打通瘀堵,就像河道有瘀塞,后继的河水不断冲击瘀堵,越积越多,如脉络一样堵塞,脉络支撑不住就破裂而出血,瘀血阻络是脑梗死的根本因素。 笔者认为,脑中风是内虚引起的,内虚的条件是阳虚,因为阳是动力,阴是物质,瘀是物质,之所以会有瘀血,那就是缺乏阳气的动力而造成瘀的存在,尤其是肾阳虚。为什么这样说呢?肾藏五脏六腑之精,为人体阴阳之根本,肾藏精以化气,元气为脏腑机能活动、气血运行之原动力,正如《医林改错》所谓:元气即虚,阳气运血无力,必不能达于血管,血管无力,必停占为瘀,肾精不足,精不化血,则血少,血脉不足,血行缓慢而瘀。 清代王清任大医家认为血瘀才是诸病发生的原因,创立了五个逐瘀汤,特别是针对脑病的方药中,他提出,半身不遂、偏瘫麻木是气虚血瘀的结果,提出补阳还五汤,这是治疗脑病划时代的进步,提高了脑中风的治疗效果。 当然,补阳还五汤中黄芪用量很大,在一个处方中黄芪用量达240克,但笔者在实践中发现,对脑中风病情的缓解并不十分明显。我们发现,益气不温阳,达不到通经活络、化瘀行血的目的,只有在益气的基础上加温热药如麻黄、附子、细辛等,效果才明显。 如果治以益气活血法,不加热药,那么脑病患者常出现血流缓慢,肢体发凉,曲屈不能伸,容易遗留挎栏臂、划圈腿、失语等后遗症。如果在补阳还五汤的基础上,加用人参、附子、麻黄、细辛等药,疗效明显提高。 我们通过彩超观察,单纯用补阳还五汤治疗脑梗死的血流黏稠度,或颈动脉内斑块的消失情况,与补阳还五汤加用附子、麻黄、细辛等药物治疗的患者相比,其指标改变有明显的差别,可见用温热药

抗肿瘤药物的作用机制

抗肿瘤药物的作用机制 1.细胞生物学机制 几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点,即与细胞增殖有关的基因被开启或激活,而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制,从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度,诱导肿瘤细胞分化,抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 2.生化作用机制 (1)影响核酸生物合成:①阻止叶酸辅酶形成;②阻止嘌呤类核苷酸形成;③阻止嘧啶类核苷酸形成;④阻止核苷酸聚合;(2)破坏DNA结构和功能;(3)抑制转录过程阻止RNA 合成;(4)影响蛋白质合成与功能:影响纺锤丝形成;干扰核蛋白体功能;干扰氨基酸供应;(5)影响体内激素平衡。 烷化剂烷化剂可以进一步分为: 氮芥类:均有活跃的双氯乙基集团,比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤,对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。 该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应,还可以引起充血性膀胱炎,病人出现血尿,临床在使用此药时应鼓励病人多饮水,达到水化利尿,减少充血性膀胱炎的发生。还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。 亚硝脲类:最早的结构是N-甲基亚硝脲(MNU)。以后,合成了加入氯乙集团的系列化合物,其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CCNU等,链氮霉素均曾进入临床,但目前已不用。其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障,临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制,应注意对血象`的观测,及时发现给予处理。 乙烯亚胺类:在研究氮芥作用的过程中,发现氮芥是以乙烯亚胺形式发挥烷化作用的,因此,合成了2,4,6-三乙烯亚胺三嗪化合物(TEM),并证明在临床具有抗肿瘤效应,但目前在临床应用的只有塞替派。此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌,不良反应主要为骨髓抑制,注意对血象定期监测。 甲烷磺酸酯类:为根据交叉键联系之复合成的系列化合物,目前临床常用的只有白消安(马利兰)。临床上主要用于慢性粒细胞白血病,主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制,个别病人可引起纤维化为严重的不良反应。遇到这种情况应立即停药,更换其它药物。 其他:具有烷化作用的有达卡巴嗪(DTIC)、甲基苄肼(PCZ)六甲嘧胺(HHN)等。环氧化合物,由于严重不良反应目前已被淘汰。 抗代谢药物抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节,按其作用可分为以下几类药物: 胸苷酸合成酶抑制剂:氟尿嘧啶(5-FU)、呋喃氟尿嘧啶(FT-207)、二喃氟啶(双呋啶FD-1)、优氟泰(UFT)、氟铁龙(5-DFUR)。 抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变,因而影响了DNA的合成,经过四十年的临床应用,成为临床上常用的抗肿瘤药物,成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。 不良反应比较迟缓,用药6-7天出现消化道粘膜损伤,例如:口腔溃疡、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等,一周以后引起骨髓抑制。而连续96小时以上粘腺炎则成为其主要毒性反应。临床上如长时间连续点滴此类药物应做好病人的口腔护理,教会病人自己学会口腔清洁的方法,预防严重的粘膜炎发生。

铂类抗肿瘤药的简介

铂类抗肿瘤药的简介 摘要:本文综述了铂类抗肿瘤药的分类、发展和各类铂类抗肿瘤药的简介、药理作用、临床应用及不良反应。 关键词:铂类、抗肿瘤药、分类、简介 癌症,是威胁人类健康的第二大杀手,全球每年有上百万人死于癌症。因此,加强抗肿瘤药物研究,降低癌症死亡率,是医药工作者亟待解决的难题。目前临床上治疗癌症主要以化疗为主,而铂类药物作为临床上不可或缺的一线化疗药物,在研究与临床应用中取得迅猛发展。铂类药物的抗癌活性是由美国学者于1965年发现的,之后第一代铂类药物顺铂、锡铂、顺氯氨铂,第二代铂类药物奈达铂、依铂、卡铂、卡波铂、碳铂,第三代铂类药物洛铂、奥沙利铂、诺贝铂、赛特铂等相继用于临床治疗(1)。 自从第一代铂类药物顺铂用于临床,铂类药物沿着两个较宽方向发展,一是改善顺铂的毒副作用;二是克服其在瘤体内的耐药性。自70年代开始,人们从数千种铂化合物中仅筛选出10余种进行了临床试验。至1986 年卡铂上市, 成为第二代铂类药物,目前顺铂与卡铂在世界范围内被接受。随着近几年对铂类药物的作用机理、构效关系、以及临床治疗的深入研究内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物,不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用,而且扩大了它们的活性谱,对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性(2)。这种新型的铂类药物被称为第三代抗癌药,其代表药物有洛铂、奥沙利铂等。

1995年,世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价,顺铂的疗效、市场等综合评价得分名列前茅,排在第2位。另据统计,在我国医院抗癌化疗治疗方案中,以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有化疗方案的70%~ 80%(3)。通过这些数据表明,铂类药物在化疗治疗中占有举足轻重的地位。下面本文就对一些临床上常用的各类铂类抗肿瘤药物做一下简单的介绍。 1.第一代铂类抗癌药 1.1.顺铂 顺铂的化学名为顺式二氨基二氯络铂,又名顺氯氨铂,英文缩写为DDP。1967年,美国密执安州立大学教授Rosenberg等人发现,其顺式异构体有抗癌作用,而反式异构体无此作用。1969年,顺铂开始应用于临床(4)。 在血液中氯离子浓度相对高(100mM )的环境中,顺铂以完整分子形态和血浆蛋白相结合。在胞内氯离子浓度相对较低(4~20mM)的环境中发生水化,其中的双氯配体全部或其中一个解离,这样顺铂才能和靶标DNA相结合。它作用于鸟嘌呤的N7位,部分通过共价键与腺嘌呤结合,当结合上第2个DNA键时形成一个闭合的环状复合物,扭转了DNA 分子构象,从而阻止复制和转录,最终致细胞凋亡。

最新传感器分类(最全总结)

繁杂,分类方法也很多。现将常采用的分类方法归纳如下: 1、按输入量即测量对象的不同分: 如输入量分别为:温度、压力、位移、速度、湿度、光线、气体等非电量时,则相应的传感器称为温度传感器、压力传感器、称重传感器等。 这种分类方法明确地说明了传感器的用途,给使用者提供了方便,容易根据测量对象来选择所需要的传感器,缺点是这种分类方法是将原理互不相同的传感器归为一类,很难找出每种传感器在转换机理上有何共性和差异,因此,对掌握传感器的一些基本原理及分析方法是不利的。因为同一种型式的传感器,如压电式传感器,它可以用来测量机械振动中的加速度、速度和振幅等,也可以用来测量冲击和力,但其工作原理是一样的。 这种分类方法把种类最多的物理量分为:基本量和派生量两大类.例如力可视为基本物理量,从力可派生出压力、重量,应力、力矩等派生物理量.当我们需要测量上述物理量时,只要采用力传感器就可以了。所以了解基本物理量和派生物理量的关系,对于系统使用何种传感器是很有帮助的。 2、按工作(检测)原理分类 检测原理指传感器工作时所依据的物理效应、化学效应和生物效应等机理。有电阻式、电容式、电感式、压电式、电磁式、磁阻式、光电式、压阻式、热电式、核辐射式、半导体式传感器等。

如根据变电阻原理,相应的有电位器式、应变片式、压阻式等传感器;如根据电磁感应原理,相应的有电感式、差压变送器、电涡流式、电磁式、磁阻式等传感器;如根据半导体有关理论,则相应的有半导体力敏、热敏、光敏、气敏、磁敏等固态传感器。 这种分类方法的优点是便于传感器专业工作者从原理与设计上作归纳性的分析研究,避免了传感器的名目过于繁多,故最常采用。缺点是用户选用传感器时会感到不够方便。 有时也常把用途和原理结合起来命名,如电感式位移传感器,压电式力传感器等,以避免传感器名目过于繁多. 3、按照传感器的结构参数在信号变换过程中是否发生变化可分为: a、物性型传感器:在实现信号的变换过程中,结构参数基本不变,而是利用某些物质材料(敏感元件)本身的物理或化学性质的变化而实现信号变换的。 这种传感器一般没有可动结构部分,易小型化,故也被称作固态传感器,它是以半导体、电介质、铁电体等作为敏感材料的固态器件。如:热电偶、压电石英晶体、热电阻以及各种半导体传感器如力敏、热敏、湿敏、气敏、光敏元件等。 b、结构型传感器:依靠传感器机械结构的几何形状或尺寸(即结构参数)的变化而将外界被测参数转换成相应的电阻、电感、电容等物理量的变化,实现信号变换,从而检测出被测信号。 如:电容式、电感式、应变片式、电位差计式等。 4、根据敏感元件与被测对象之间的能量关系(或按是否需外加能源)来分:

抗肿瘤药物的分类和临床应用

抗肿瘤药物的分类和临床应用 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一,肿瘤的治疗强调综合治疗的原则,化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展,出现了一些新型的抗肿瘤药物,作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展,将抗肿瘤药物分为细胞毒药物;影响激素平衡的药物;其他抗肿瘤药物,包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等;抗肿瘤辅助用药。 一、细胞毒药物 1.破坏DNA结构和功能的药物 氮芥烷化剂类的代表药物,高度活泼,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合,作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有几分钟,作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感,大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。 环磷酰胺周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。在体外无活性,主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广,对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收,约1小时后血浆浓度达最高峰,在4—6小时,约50%由肾脏排出,对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏体t 1/2 障。环磷酰胺临床广泛应用,对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效,乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌,神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤等也有一定疗效。 静脉注射,联合用药一次500mg/m2,每周静脉注射1次,连用2次,3~4周为一疗程。口服50—100mg,每日2~3次,一疗程总量10—15g。 不良反应有骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎.膀胱炎等。超高剂量时可引起心肌损伤及肾毒性.。肝功能异常时可使CTX毒性加强,药酶诱导剂巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素等影响CTX代,CTX代物对尿路有刺激,应用CTX时应多饮水。 顺铂 DDP高效广谱的抗肿瘤药,抗肿瘤作用强,对男性睾丸肿瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤、宫颈癌、肺癌、胃癌、骨肉瘤、间皮瘤、子宫膜癌等都有效。血浆半衰期长,不良反应主要是肾毒性和消化道反应,恶心呕吐等,大剂量有耳毒性。临床常与其他抗肿瘤药物联合使用,有协同作用。 卡铂作用机制与顺铂相同,不良反应小,可以替代顺铂用于某些癌症的治疗,但与顺铂交叉耐药。主要不良反应是骨髓抑制。这是其主要的剂量限制性毒性。其他不良反应包括肾毒性、胃肠道反应、听力下降、神经毒性等,均远低于顺铂。近几年来对含卡铂的化疗方案临床研究日益增多,在治疗晚期肺癌、晚期卵巢癌等方面的应用值得注意。 奥沙利铂第三代铂类抗肿瘤药,有广谱的体外细胞毒性和体抗肿瘤作用,临床与5-Fu和甲酰四氢叶酸联合一线应用治疗转移性结直肠癌。对某些铂类耐药患者仍有作用。最显著的不良反应是外周感觉神经异常,表现为末端感觉障碍,

铂类化疗药区别

6 种铂类化疗药对比 一代:顺铂(DDP) 顺铂是多种实体瘤的一线用药,可作为放疗增敏剂;疗效可观,抗癌谱广(肺癌、卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤、宫颈癌及泌尿系肿瘤等)。 部分不良反应: 1.消化道反应:常见,如食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等,急性反应一般用药1~2小时后发生,可持续1周以上;用药时应给予强效止吐药。 2.肾毒性:也是剂量限制毒性,重复用药可加剧肾毒性;表现为用药后 1~2 周出现肾小管损伤、血尿、血尿素氮或肌酐升高等;每日>90 mg/m2 需警惕,除了水化暂无与其他预防手段;DDP肾小管的损伤在一般剂量下多为可逆性的;但剂量过大或用药过频,可导致药物在体内的蓄积,使肾小管损伤为不可逆的,产生肾功能衰竭,甚至死亡。 3.神经毒性:与用药总量有关,表现为头晕、耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失,少数人表现为球后神经炎、感觉异常、味觉丧失。与氨基糖甙类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩等合用,可产生致命性肾衰,并致耳聋。 4.骨髓抑制:较轻,主要表现为白细胞减少,血小板减少相对较轻;剂量≤100mg/m2 ,发生率10-20%,剂量≥120 mg/m2 则40%,亦与联合化疗中其它抗癌药出现重叠反应,白细胞< 3.5x109/L、血小板<75x109/L 需谨慎。部分注意事项: 1.既往肾病史、中耳炎史者慎用; 2.若“WBC低于3500/mm3或PLT低于8万/mm3、用药后持续性严重呕吐、 早期肾毒性表现”时应停用; 3.密切监测血常规及肝肾功能; 4.避光。 二代:卡铂(CBP) 第二代铂类抗肿瘤药;广谱(细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等,也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等)。 男性肌酐清除率 = [(140 - 年龄)×体重× 1.23]/ 血清肌酐 女性肌酐清除率 = 男性肌酐清除率× 0.85 卡铂剂量(mg)= 所设定的 AUC(mg/mL/min)×[肌酐清除率(mL/min)+25] 部分不良反应: 1.在体内存留时间比顺铂短,因而消化道毒性低于顺铂、肾毒性轻微且不常见、耳毒性和神经毒性罕见。 2.骨髓抑制比顺铂强,有剂量限制性;血小板减少严重,最低点出现在 2~ 3 周,恢复在治疗后第4周。 3.治疗前不需水化,但同时应用氨基糖甙类会增加肾毒性和耳毒性。 4.卡铂无明显肾毒性,但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度,治疗前肾小球滤过率(GFR)低下者血小板减少较普遍。 部分注意事项: 1.与顺铂有不完全交叉耐药,既往顺铂无效者,改用卡铂仍有可能取得疗效。

黄帝内经中的扶阳法

黄帝内经中的扶阳法 *导读:黄帝内经中的扶阳法笔者读《黄帝内经》,如《素问:生气通天论》提及扶阳三法,颇有所体会:第一法是灼艾,用艾条熏小腹关元穴,因为 黄帝内经中的扶阳法 笔者读《黄帝内经》,如《素问:生气通天论》提及扶阳三法,颇有所体会: 第一法是灼艾,用艾条熏小腹关元穴,因为关元穴是男性藏精、女性藏血之处。点燃艾条熏关元穴15分钟,至皮肤表层映现红晕即可,每日1次。这是温阳、暖宫、除湿、通筋活血的最佳窍门,也是道家的养命心法之一。 第二法是用丹药,以硫磺为主,这点《扁鹊心书》亦有记载,可用硫磺回阳祛湿。民国初年的名医张锡纯对西医药有一定的认识,在其著作《医学衷中参两录》大力推荐服用生硫

磺来回阳,他说:生硫磺的回阳效果,比人参还好。不要以为连蛇都望之生畏的硫磺就是毒物,硫磺内服补火助阳通便,用于阳痿足冷,虚喘,虚寒便秘,外用可解毒杀虫疗疮,多人丸散。而金、银、铜、铁都有安神、镇静的疗效,用于小儿抽筋、癫痫、急惊风。 第三法是巧用附子。东汉张仲景所著的《伤寒论》提及以附子扶阳的方剂颇多。附子毒性甚强,其毒性在煮煎一个小时后可水解至千分之一。附子能强心,乃大热之药,这味热药配合另一热药干姜(生姜利于发散去寒)便能驱风散寒,回阳救逆。对于真寒假热,寒热交进、阴阳两虚、上热下寒的复杂病情,附子能直攻要害,迅速引火归元。名医张景岳认为药中有四稚,它们分别是附子、大黄、人参、熟地;另一名医师陆懋修认为有四种起死回生药,它们是人参、附子、大黄、石膏。 (吕传彬) 血府逐瘀汤与复元活血汤之比较 两方均有当归、桃仁、红花、柴胡、甘草,都有活血祛瘀、

行气舒肝止痛作用,均能治疗胸胁瘀血疼痛。但复元活血汤又配伍了大黄、瓜蒌根,其攻逐败血、消瘀散结之力较好,以治跌打损伤,瘀血留于胁下,疼不可忍者为主。而血府逐瘀汤则配伍了桔梗、枳壳、芍药以开胸行气,用以治疗血瘀气滞,留结于胸中为主者。

各种传感器介绍

1、一种高灵敏度电阻式应变式传感器 从图2—17中可以看出来,当施加拉力时传感器的最大应变就在弓形弹性元件的中部,且弹性元件的上下表面的应变值符号是相反的。钢轴受力的应变值与弓形弹性元件中部的应

变值相比小了很多。实际应用在弓形弹性元件的中部钻有小孔,则在孔的边缘有应力集中,所以应变片应该分上下贴在弓形弹性元件的中间小孔的边上,四片组成一个全桥,既可以感受到最大的应变值,又可以实现温度自补偿,从而达到提高灵敏度的目的。

上图:传感器标定装置 2、电阻应变片 电阻应变片工作原理是基于金属导体的应变效应,即金属导体在外力作用下发生机械变形时,其电阻值随着所受机械变形(伸长或缩短)的变化而发生变化的现象。 3、加速度传感器 类型一:压电式加速度传感器

某些电介质,当沿着一定方向对其施力而使它变形时,内部就产生极化现象,同时在它的两个表面产生符号相反的电荷;当外力去掉后,又重新恢复不带电的状态。这种现象称为压电效应。当作用力方向改变时,电荷极性也随着改变。压电加速度传感器基于材料的压电特性,当压电传感器中压电晶体承受被测机械应力作用时,在它的两个极面出现极性相反但电量相等的电荷。可以把压电传感器看成一个静电发生器,如图4.35(a)所示。也可以把它视为两级板上聚集异性电荷,中间为绝缘体的电容器,如图4.35(b) 类型二:力平衡式加速度传感器

力平衡加速度计的敏感元件是附加在可动质量上的可变电容器。可动质量通过两个对称的簧片与仪器支架相连,可动质量与簧片构成一个典型的弹簧—振子系统。可动质量上有一个双面开口环状电极(动片),动片的上下各有一个与其平行的、相同形状的固定极板(定片),这三个极板构成了传感器的敏感元件—可变电容。可动质量的下面连着一个施加平衡力的线圈,线圈正好落在一个环形磁隙中,磁隙的磁场由新型强磁材料钕铁硼永磁铁产生。当被测物体运动时,电容器的动片和定片之间产生相对位移,该相对位移经电路变成电压信号,放大后由反馈电路以电流形式送给可动质量上的线圈,通电线圈与永磁场的相互作用产生一个与被测加速度施加给可动质量的大小相等、方向相反的安培力,这就是“力平衡”原理。加速度计的输出电压与反馈电流成比例,自然就与被测加速度成比例。 4、振弦式传感器 谐振式传感器是基于正反馈原理,有激励器、检测器、机械谐振器和放大器构成的机

铂类抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应研究_陈宏

2014年8月 贵 金 属 Aug. 2014第35卷第3期 Precious Metals V ol. 35, No. 3 收稿日期:2014-02-21 基金项目:云南省科技厅重点新产品开发计划“抗肿瘤化学I 类新药甲啶铂注射液的临床前预研究”(2013BC010)。 第一作者:陈 宏,男,硕士研究生,研究方向:新型铂族金属抗肿瘤药物的研发和分析。E-mail :c.h0924@https://www.wendangku.net/doc/2041805.html, *通讯作者:普绍平,男,博士,教授,研究方向:新型铂族金属抗肿瘤药物的研发。E-mail :pushaoping@https://www.wendangku.net/doc/2041805.html, 铂类抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应研究 陈 宏1, 2,栾春芳2,丛艳伟2,张 琪2,普绍平2 * (1. 昆明贵金属研究所 稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室,昆明 650106; 2. 昆明贵研药业有限公司 云南省铂族金属抗肿瘤药物工程技术研究中心,昆明 650106) 摘 要:采用高效液相色谱研究了抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应,以及甲啶铂在0.9% NaCl 溶液中的稳定性。结果表明,甲啶铂的水合反应遵循一级反应动力学规律,20℃时反应速率常数为k =0.03086 h -1,半衰期22.5 h ,反应活化能E =80.6 kJ/mol ;在0.9% NaCl 溶液中,甲啶铂的水合反应被抑制,反应达到平衡后,甲啶铂的降解不超过4%。 关键词:药物化学;抗肿瘤药物;甲啶铂;水合反应;一级反应 中图分类号:R979.1,O627.8 文献标识码:A 文章编号:1004-0676(2014)03-0010-04 The Study of Aquation of Picoplatin , a Platinum-based Anti-tumor Drug CHEN Hong 1, 2, LUAN Chunfang 2, CONG Yanwei 2, ZHANG Qi 2, PU Shaoping 2 * (1. State Key Laboratory Advanced Technologies of Comprehensive Utilization of Platinum Metals, Kunming Institute of Precious Metals, Kunming 650106, China; 2. Yunnan Engineering and Technology Center of Platinum-based Anti-tumor Drug, Kunming Guiyan Pharmaceutical Co. Ltd., Kunming 650106, China) Abstract: HPLC analytical method was used to investigate the aquation of picoplatin, and the stability of picoplatin in 0.9% NaCl solution. The results show that the aquation of picoplatin followed the law of the first-order reaction, the rate constant was 0.03086 h -1, the half life period was 22.5 h, the activation energy was 80.6 kJ/mol. Picoplatin is stable in 0.9% NaCl solution, the degradation did not exceed 4% when the reaction achieved balance. Key words: medicinal chemistry; platinum-based anti-tumor drug; picoplatin ; aquation; the first-order reaction 甲啶铂(Picoplatin ,ZD0473)是一个处于Ⅱ/Ⅲ期临床研究阶段的新型铂类抗肿瘤药物[1],配体中2-甲基吡啶的引入使其具有空间位阻效应,产生一些不同于顺铂的特性,如毒副作用主要表现为血液学毒性,与顺铂交叉耐药小等[2-3]。甲啶铂主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、前列腺癌和结肠直肠癌的治疗。 甲啶铂在水溶液中非常不稳定,易发生水合反 应而很快降解,研究甲啶铂水合反应以及其在生理 盐水中的稳定性可以为甲啶铂制剂的研制和临床用 药提供参考[4-6]。 本实验从动力学的角度研究了甲啶铂的水合反应,提出了反应机理,并观察了甲啶铂在生理盐水中的稳定性,有助于了解甲啶铂溶液的特性,为制剂开发提供指导。 1 实验部分 1.1 仪器与试剂 Waters 1525高效液相色谱仪(美国Waters),电热恒温水浴箱(北京永光明医疗仪器有限公司),电子天平(AB135-S ,梅特勒-托利多)。甲啶铂(质量分数>99%)由昆明贵研药业有限公司提供,其它试剂均为分析纯,实验用水为纯化水。

扶阳法桂枝法系列

扶阳法----桂枝法系列桂枝法系列郑钦安—卢铸之对经方主药~桂枝进行了 长期的配伍环境,配伍运用和配伍规律的研究,逐步形成了一套经得起反复实践,反复验证,其疗效能够经久不衰,且以桂枝为君药的法的系列,将之称为桂枝法。这套法的系列,其理论源泉来自于内、难、伤寒的医学思想,立法根基来源于《伤寒杂病论》的辨证思维,其立法组方是严谨的,药性配伍是精练的,临床疗效也必然是灵验的。正因为如此,这套法的系列历经近200年的传承和几代人的探索,至今已形成一套完整的,成熟的,而且用之于临床实践而皆效的桂枝法系列。郑卢医学的桂枝法系列可谓博大精深,其立法组方始终体现了《黄帝内经》“谨守病机”的思想,其立法根基和辨治原则是与《黄帝内经》、《难经》、《伤寒论》一脉相承的。郑卢医学把桂枝这味药的使用升华到了立法的高度,把以桂枝为治疗核心的气化理论一展无遗,真正应验和践行了内经《素问·至真要大论》之旨,即:“调气之方,必别阴阳,定其中外,各守其乡,内者内治,外者外治,微者调之,其次平之,盛者夺之,汗者下之,寒热温凉,衰之以属,随其攸利,谨道加法,万举万全,气血正平,长有天命”。桂枝法系列是郑卢医学“气化理论”的临床运用,是郑卢医学“扶阳抑阴,用阳化阴”思想的高度体现;是郑卢医学“天人合一”立法体系的具体实施。观其辨治是病解灵法,思其

配伍则法解灵方,斟其剂量是蕴含数理,度其剂型则悉有考究。下面共同去收获桂枝法系列之大法,常法,法中法,法变法在临床运用中的据症思辨。扶阳医学临证心法之桂枝法系列一、桂枝基本法类型之一【基本组方】:桂枝尖,贡术,楂肉,炙甘草,生姜,(淫羊霍)。【歌诀】:桂枝法有基本方,桂枝术草楂肉姜;伤风有汗用贡术,配加羊藿通阴阳。【法解】:桂枝尖化太阳之气,引微阳由坎而至艮山与楂肉相合,化积消凝,健胃润肝,使阴阳道路易进易出,通达于出入生化之路。得贡术,引土气而金,而水,而木,而火,使五行之运行循循无间。得甘草,辛甘化阳,奠安二土,内外通达皆成自然。得生姜,引阴阳相合,上通心,下达肾,水火既济,乾坤乃能协调。得淫羊藿,一出(桂枝尖)一入(淫羊藿),一开一合,引阳而入阴,宣阳而化阴。再借生姜之力透达于太阳所行之路,使膈中之格归于通化之机。此法之用:内外宣通,阴阳协合,营能守中,卫能护外,人身内外如一,百脉畅调,周身舒达矣。【应用要点】:这是基本法的第一个法,彭师将之称为桂枝汤法,伤风有汗用贡术,与桂枝汤作用相同。此法是整个桂枝法系列的基本法之一。桂枝法系列中所有的法,所有的变化,都是从这个基本法开始衍变、衍生、加减,化裁得来的。我们可以据症做到法中有法,法中变法,从而很快的去治愈疾病。此基本法以桂枝尖为君药,统领诸中气药(术、草、楂肉、姜),基本法的这几味药,

最新抗癌药替拉扎明详细介绍

一类新药—替拉扎明项目简介 一、概况 据世界卫生组织(WHO)统计,全球平均每年死于恶性肿瘤者达690 万人,新发病为870 万例,且这一数字还在逐年增加。全世界每年新确诊肿瘤疾病患者达到1000 万人,预计到2020 年,全世界每年将新发生2000 万例肿瘤,其中1400 万例在亚洲、非洲和拉丁美洲的发展中国家。 据我国卫生部统计,目前我国每年有106 万左右的恶性肿瘤新生患者,同时有106.7 万左右的良性肿瘤患者,两者合计约有212.7 万,即肿瘤的全国发病率约在1.65 %o左右。每年,我国因肿瘤死亡人数约有154万人左右,癌症(肿瘤)成为继心脑血管疾病后的我国第二大疾病。 缺氧是诱导肿瘤血管生成的一个非常重要的因素,在目前国内外均有大量的实验和临床研究证实了这一点。缺氧对促进肿瘤血管生成的调节主要是通过在分子水平上,缺氧对促进肿瘤血管生成的细胞因子转导的调节而实现的。与缺氧有关的促进肿瘤血管生成的细胞因子有如下几种。1、HIF-1 (缺氧诱导因子- 1 ), 2 、VEGF (血管内皮生长因子)以及血管内皮生长因子的两个受体 (flt-1,KDR/flk-1 ),3、bFGF(碱性成纤维细胞生长因子),4、IGF(胰岛素样生长因子)及其主要受体IGF-IR,5、MMP (基质金属蛋白酶)。 目前,临床上对肿瘤的治疗仍以手术和放、化疗为主,但由于在实体瘤中 存在着10 %?50 %的乏氧细胞,这些乏氧细胞对射线及化疗药物的耐受性比有氧细胞强2.5?3倍。因而,在常规放(化)疗剂量治疗时,乏氧细胞不能被有效杀死,于是埋下了癌症复发祸根。要想杀灭肿瘤乏氧细胞,只有加大放(化)疗剂量,然而,

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