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药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题及答案

药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题及答案
药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题及答案

拟胆碱和抗胆碱药

一、选择题:

A型题(最佳选择题)

(1题—20题)

1.关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是

A 能兴奋M-胆碱能受体;

B 又名硝酸匹鲁卡品;

C 遇光易变质;

D 水溶液较稳定不易水解;

E 显硝酸盐的鉴别反应;

2.分子中含有内酯环结构而易被水解的药物是

A 硝酸毛果芸香碱;

B 溴新斯的明;

C 碘解磷定;

D 硫酸阿托品;

E 氢溴酸山莨菪碱;

3.其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是

A 溴丙胺太林;

B 溴新斯的明;

C 氢溴酸山莨菪碱;

D 碘解磷定;

E 盐酸苯海索;

4.在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是

A 硝酸毛果芸香碱;

B 氢溴酸山莨菪碱;

C 碘解磷定;

D 硫酸阿托品;

E 溴新斯的明;

5.分子中含有结晶水,在空气中易风化的药物是

A 溴丙胺太林;

B 溴新斯的明;

C 氢溴酸山莨菪碱;

D 硝酸毛果芸香碱;

E 硫酸阿托品;

6.关于硫酸阿托品的叙述不正确的是

A 为平滑肌解痉药;

B 具有旋光性;

C 分子中有一叔胺氮原子;

D 具Vitali反应;

E 含有酯键易被水解;

7.关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是

A 不溶于水;

B 具有右旋性;

C 水溶液稳定不易水解;

D 具Vitali反应;

E 为中枢性抗胆碱药;

8.配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3.5~4.0,并需用流通蒸气灭菌30分钟,这是因为本品易被

A 氧化;

B 还原;

C 水解;

D 脱水;

E 聚合;

9.盐酸苯海索为

A 拟胆碱药;

B 抗胆碱酯酶药;

C 平滑肌解痉药;

D 中枢性抗胆碱药;

E 骨胳肌松驰药;

10.结构中含有肟的结构,其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是

A 硝酸毛果芸香碱;

B 碘解磷定;

C 硫酸阿托品;

D 氢溴酸山莨菪碱;

E 盐酸苯海索;

11.属于胆碱酯酶复活剂的药物是

A 溴新斯的明;

B 溴丙胺太林;

C 氢溴酸山莨菪碱;

D 氯化琥珀胆碱;

E 碘解磷定;

12.水溶液加入重铬酸钾试液和过氧化氢试液后再加入氯仿振摇,氯仿层显紫堇色的药物是

A 硫酸阿托品;

B 氢溴酸山莨菪碱;

C 盐酸苯海索;

D 硝酸毛果芸香碱;

E 溴新斯的明;

13.分子中虽含有酯键,但在一般条件下较稳定,不易水解的药物是

A 硝酸毛果芸香碱;

B 溴新斯的明;

C 碘解磷定;

D 硫酸阿托品;

E 氢溴酸山莨菪碱;

14.碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要是

A 起助溶作用;

B 延缓水解;

C 作稳定剂以防游离碘析出;

D 调pH以防分解出氰化物;

E 增加其解毒作用;

15.硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生Vitali反应,所需的试剂为

A 发烟硝酸,乙醇,固体氢氧化钾;

B 碘化铋钾试液;

C 三氯化铁试液;

D 氢氧化钠溶液,重氮苯磺酸试液;

E 重铬酸钾试液,过氧化氢试液;

16.下列药物中具有左旋性的是

A 硝酸毛果芸香碱;

B 硫酸阿托品;

C 氢溴酸山莨菪碱;

D 盐酸苯海索;

E 溴新斯的明;

17.又名安坦的药物是

A 氯化琥珀胆碱;

B 盐酸苯海索;

C 氢溴酸山莨菪碱;

D 硝酸毛果芸香碱;

E 碘解磷定;

18.毛果芸香碱的结构是

O O N +

3CH(CH 3)2CH(CH 3)2

COOCH 2CH 2N

H

O

H 2C

CH

N CH 3CH H 2C CH 2CH 2

CH O C O CH

CH 2OH CH HO CH

H 2C N CH

CH 3CH 2CH CH 2

O

C

O CH

CH 2OH N

CH 2CH 2C

OH

B

C

D

E

.Br

-

19.阿托品的结构是

CH 3H 5C 2

CH 2

O O N N +

3CH(CH 3)2

CH(CH 3)2

COOCH 2CH 2N

H

O

H 2C

CH

N CH 3CH H 2C CH 2CH 2

CH O C O CH

CH 2OH CH HO CH

H 2C N CH

CH 3CH 2CH CH 2

O

C

O CH

CH 2OH N

CH 2CH 2C

OH

A

B

C

D

E

.Br -

20.山莨菪碱的结构是

O O N +

3CH(CH 3)2CH(CH 3)2

COOCH 2CH 2N

H

O

H 2C

CH

N CH 3CH H 2C CH 2CH 2

CH O C O CH

CH 2OH CH HO CH

H 2C N CH

CH 3CH 2CH CH 2

O

C

O CH

CH 2OH N

CH 2CH 2C

OH

B

C

D

E

.Br

-

B 型题(配伍选择题) (21题—25题)

A 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药;

B 抗胆碱酯酶药;

C 胆碱酯酶复活剂;

D 平滑肌解痉药;

E 中枢性抗胆碱药; 21.硫酸阿托品是 22.盐酸苯海索是 23.氢溴酸山莨菪碱是 24.硝酸毛果芸香碱是 25.溴新斯的明是 (26题—30题)

HNO

3

.CH 3H 5C 2

CH 2

O O N N

2

H 2C

CH

N CH 3CH H 2C CH 2CH 2

CH O C O CH

CH 2OH .H 2SO 4.H 2O

CH HO CH

H 2C

N CH 3CH 2CH 2

O

C

O CH

CH 2OH .HBr

Br -CH 3

CH 3

N

O +

CH 3

H 3C

H 3C C

O

N I -+NOH

CH 3

N .A

B

C

D

E

26.易被水解成毛果芸香酸而失效的药物是 27.溴新斯的明的结构是

28.1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物是 29.可被水解出左旋莨菪酸的药物是 30.可被水解出莨菪醇的药物是 C 型题(比较选择题) (31题—35题)

A 旋光性;

B Vitali 反应;

C 两者均有;

D 两者均无; 31.硫酸阿托品具有 32.氢溴酸山莨菪碱具有 33.硝酸毛果芸香碱具有 34.碘解磷定具有 35.溴新斯的明具有

(36题—40题)

A 硝酸毛果芸香碱;

B 硫酸阿托品;

C 两者均有;

D 两者均无;

36.分子中含有酯键易被水解的药物是

37.阻断M-胆碱能受体的药物是

38.兴奋M-胆碱能受体的药物是

39.水溶液pH=4稳定,但配制滴眼液时,为减少对眼部的刺激,通常控制pH接近6.0的药物是

40.其注射液需要检查游离碘及氰化物的药物是

X型题(多项选择题)

(41题—48题)

41.分子中含有酯键的药物有

A 硝酸毛果芸香碱;

B 溴新斯的明;

C 碘解磷定;

D 硫酸阿托品;

E 氢溴酸山莨菪碱;

42.下列抗胆碱药中按其作用部位分为平滑肌解痉药的有

A 溴丙胺太林;

B 硫酸阿托品;

C 氢溴酸山莨菪碱;

D 盐酸苯海索;

E 氯化琥珀胆碱;

43.阿托品的水解产物为

A 莨菪碱;

B 莨菪醇;

C 山莨菪碱;

D 莨菪酸;

E 消旋莨菪酸;

44.可以发生Vitali反应的药物有

A 溴丙胺太林;

B 氢溴酸山莨菪碱;

C 溴新斯的明;

D 碘解磷定;

E 硫酸阿托品;

45.遇光易变质需遮光、密封保存的药物有

A 硝酸毛果芸香碱;

B 溴新斯的明;

C 碘解磷定;

D 硫酸阿托品;

E 盐酸苯海索;

46.配制硫酸阿托品注射液时要求

A 用0.1mol/L盐酸液调pH为3.5~4.0

B 加入1%氯化钠作稳定剂

C 加入亚硫酸钠作抗氧剂

D 灌封于硬质中性玻璃的安瓿中

E 采用流通蒸气灭菌30分钟

47.分子中含有酯键,其水溶液不稳定易水解失效的药物有

A 硝酸毛果芸香碱;

B 溴新斯的明;

C 硫酸阿托品;

D 氢溴酸山莨菪碱;

E 盐酸苯海索;

48.关于溴新斯的明的叙述不正确的有

A 可直接作用于胆碱受体;

B 分子中含有酯键易被水解破坏;

C 水溶液显溴化物的鉴别反应;

D 为季铵盐的化合物;

E 与氢氧化钠液共热,其水解产物二甲氨基苯甲酸可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物;

二、填空题

49.能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称为______;能阻断胆碱受体,使神经递质不能激动受体而发生效应的药物称为______。

50.硝酸毛果芸香碱为______盐,其1%水溶液pH为4.8。水溶液pH为______时比较稳定,在碱性溶液中分子中的______水解生成______而失去药理作用。

51.碘解磷定水溶液不稳定,置空气中见光可被缓慢______析出______,其注射液常加5%______作稳定剂,以防游离______析出。

52.阿托品的分子中有一______氮原子,呈较强的______性,______分子阿托品可与______分子硫酸形成稳定的中性______,并含

一分子______。

三、名词解释

53.Vitali反应

四、问答题

54.碘解磷定注射液为什么禁与碱性药物配伍?写出有关反应式。

55.硫酸阿托品水溶液不稳定易被水解失效,配制注射液应采取哪些措施防止水解?

第九章拟胆碱药和抗胆碱药

一、选择题

A型题(1题—20题)

1.D;2.A; 3.B; 4.C; 5.E; 6.B; 7.D; 8.C; 9.D;

10.B; 11.E; 12.D; 13.B; 14.C; 15.A; 16.C;

17.B;18.A; 19.B; 20.C;

B型题(21题—30题)

21.D; 22.E; 23.D; 24.A; 25.B;

26.C; 27.A; 28.B; 29.E; 30.D;

C型题(31题—40题)

31.B; 32.C; 33.A; 34.D; 35.D;

36.C; 37.B; 38.A; 39.A; 40.D;

X型题(41题—48题)

41.ABDE; 42.ABC; 43.BE; 44.BE;

45.AC; 46.ABDE; 47.ACD; 48.ABE;

二、填空题

49.拟胆碱药抗胆碱药

50.强酸弱碱 4.0~5.5 内酯环毛果芸香酸

51.氧化碘葡萄糖碘

52.叔胺碱二一盐结晶水

三、名词解释

53.分子中含有莨菪酸的化合物,与发烟硝酸共热,可生成黄色的三硝基衍生物,放冷,再加入乙醇及固体氢氧化钾少许,即生成深紫色的醌型化合物,此反应称Vitali反应。

四、问答题

54.答:因碘解磷定在碱性或强酸性条件下均能分解失效;尤其在碱性条件下能分解出极毒的氰离子,故禁与碱性药物配伍。

反应式为:

..N N N 3

CH NOH

+I OH -

CH 3

C +I N CH 3

CN -+

55.答:配制硫酸阿托品注射液时,常用0.1mol/L 的盐酸液调最稳定pH3.5~4.0之间,加1%氯化钠作稳定剂 ,灌封于硬质中性玻璃的安瓿中,采用流通蒸气灭菌30分钟。

药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题及答案

拟胆碱和抗胆碱药 一、选择题: A型题(最佳选择题) (1题—20题) 1.关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是 A 能兴奋M-胆碱能受体; B 又名硝酸匹鲁卡品; C 遇光易变质; D 水溶液较稳定不易水解; E 显硝酸盐的鉴别反应; 2.分子中含有内酯环结构而易被水解的药物是 A 硝酸毛果芸香碱; B 溴新斯的明; C 碘解磷定; D 硫酸阿托品; E 氢溴酸山莨菪碱; 3.其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是 A 溴丙胺太林; B 溴新斯的明; C 氢溴酸山莨菪碱; D 碘解磷定; E 盐酸苯海索; 4.在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是 A 硝酸毛果芸香碱; B 氢溴酸山莨菪碱; C 碘解磷定; D 硫酸阿托品; E 溴新斯的明; 5.分子中含有结晶水,在空气中易风化的药物是 A 溴丙胺太林; B 溴新斯的明; C 氢溴酸山莨菪碱; D 硝酸毛果芸香碱; E 硫酸阿托品; 6.关于硫酸阿托品的叙述不正确的是 A 为平滑肌解痉药; B 具有旋光性; C 分子中有一叔胺氮原子; D 具Vitali反应; E 含有酯键易被水解; 7.关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是

A 不溶于水; B 具有右旋性; C 水溶液稳定不易水解; D 具Vitali反应; E 为中枢性抗胆碱药; 8.配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3.5~4.0,并需用流通蒸气灭菌30分钟,这是因为本品易被 A 氧化; B 还原; C 水解; D 脱水; E 聚合; 9.盐酸苯海索为 A 拟胆碱药; B 抗胆碱酯酶药; C 平滑肌解痉药; D 中枢性抗胆碱药; E 骨胳肌松驰药; 10.结构中含有肟的结构,其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是 A 硝酸毛果芸香碱; B 碘解磷定; C 硫酸阿托品; D 氢溴酸山莨菪碱; E 盐酸苯海索; 11.属于胆碱酯酶复活剂的药物是 A 溴新斯的明; B 溴丙胺太林; C 氢溴酸山莨菪碱; D 氯化琥珀胆碱; E 碘解磷定; 12.水溶液加入重铬酸钾试液和过氧化氢试液后再加入氯仿振摇,氯仿层显紫堇色的药物是 A 硫酸阿托品; B 氢溴酸山莨菪碱; C 盐酸苯海索; D 硝酸毛果芸香碱; E 溴新斯的明; 13.分子中虽含有酯键,但在一般条件下较稳定,不易水解的药物是 A 硝酸毛果芸香碱; B 溴新斯的明; C 碘解磷定; D 硫酸阿托品; E 氢溴酸山莨菪碱;

药物化学--问答题

三、问答题: 1、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明 答:前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。 普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺,成GABA(氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因 不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 (1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,使作用增强。 (2)2位引入吸电子基团,例如氯丙嗪2位有氯原子取代,使分子有不对称性,10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 (3)吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时,抗精神病作用强,间隔2个碳原子,例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 (4)侧链末端的碱性基团,可为脂肪叔氨基,也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸.耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素,并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素,研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基(C6H5OCH2-),苯氧甲基是吸电子基团,可降低羰基氧原子的电子云密度,阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移,所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团,设计合成了耐酸青霉素,如:非奈西林。(结构见下表) 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌(主要是革兰阳性菌)产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻,可以阻止药物与酶的活性中心作用,从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想,合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物,如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基,对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素,如替莫西林。

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试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液() a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为() a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类() a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是() a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是() a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为() a.2位一conh2

b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是() a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少() a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是() a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性,有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是() a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是:() a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于() a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时,低血压状态的急救

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药物化学练习题 一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H

D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基

E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷

10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为

药物化学练习题(1)

药物化学习题 一.名词解释(5*4分) 药物化学(Medicinal Chemistry) 药物化学是一门发现与发明新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上,设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物,可以作为结构改造的模型,从而获得预期药理作用的模型 前药(prodrug) 是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。如:百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在

生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活,因此很难从生物体内消除而产生不良反应,很少直接应用,常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子,称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团(Pharmacophore) 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称(INN) :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称,不能取得任何专利和行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称,也是文献、教材和资料及药品说

药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题 一、单项选择题 1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( ) A .氟烷 B .盐酸氯胺酮 C .乙醚 D .盐酸利多卡因 E .盐酸布比卡因 2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( ) A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( ) A .易溶于水 B .在干燥状态下对紫外线稳定 C .不能口服 D .与茚三酮溶液呈颜色反应 E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4.化学结构如下的药物是( ) A .头孢氨苄 B .头孢克洛 C .头孢哌酮 D .头孢噻肟 E .头孢噻吩 5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化( ) A .分解为青霉醛和青霉胺 B .6-氨基上的酰基侧链发生水解 C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是() A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素() A.大环内酯类B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类D.四环素类 E.氯霉素类 8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂() A.氨苄西林B.氨曲南 C.克拉维酸钾D.阿齐霉素 E.阿莫西林 9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是()A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素 C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素 E.氯霉素类抗生素 10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()A.氨苄西林B.氯霉素 C.泰利霉素D.阿齐霉素 E.阿米卡星 11.阿莫西林的化学结构式为() a. b. c. d. e.

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B) A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学综合试题(有答案)

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

拟胆碱药和抗胆碱药

第六章拟胆碱药与抗胆碱药 一. 基本要求 1.熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的发展和结构类型。 2.掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3.熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。 二. 教学内容 1.掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品氢溴酸山莨菪碱溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、盐酸曲吡那敏、盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、阿司咪唑、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2.熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。 三. 教学学时:3学时 四. 重点、难点和要点 传入神经和传出神经共同组成外周神经系统。影响传出神经系统功能的药物依其药理作用的不同,传统上被分为四大类,即拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。抗肾上腺素药目前在临床上多用于治疗心血管系统疾病,所以抗肾上腺素药将在循环系统用药中介绍。 组织胺作为一种重要的神经化学递质,广泛存在于哺乳动物的几乎所有组织中,发挥一系列复杂的生理功能。迄今为止至少发现了3类组胺受体,并分别命名为H1受体、H2受体和H3受体。目前临床上使用的抗变态反应药主要为组胺H1受体拮抗剂,而抗溃疡药物主要为H2受体拮抗剂。由于本书将抗溃疡药归入消化系统用药,所以本章将介绍组胺H1受体拮抗剂。 局部麻醉药是一类重要的外周神经系统用药,本章将在第五章中介绍。 拟胆碱药Cholinergic Drugs 躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质均为乙酰胆

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论 (一)名词解释 1.药物 2.药物化学 3.药物通用名 4.药物化学名 5.药物商品名 (二)选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物,称为: A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 (备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用,也可不选用。) [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶(ACE) B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6.阿司匹林的作用靶点

*7.磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8.卡托普利作用靶点 *9.阿糖胞苷作用靶点 *10.舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1.药物作用靶点包括 A.受体 B.酶 C.核酸 D.离子通道 E.细胞 2.药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (三)问答题 1.简述药物化学的基本内容。 2*.简述新药开发和研究的基本过程。 3.常见的药物作用靶点都有哪些? 4. “药物化学”是药学领域的带头学科? 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么? 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜? 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C. 增加解离度,不利吸收,活性下降 D. 增加解离度,有利吸收,活性增强 E. 合适的解离度,有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学题库试题及答案

药物化学题库 一、单选题 1.药物易发生水解变质的结构是(C) A烃基; B苯环; C内酯; D羧基; E酚羟基; 2.药物易发生自动氧化变质的结构是(E) A烃基; B苯环; C内酯; D羧基; E酚羟基 3.利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生(C) A邻助作用;B给电子共轭;C空间位阻; D给电子诱导; E分子间催化; 4.某些重金属离子的存在可促使药物的水解,所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是(E) A增加溶液酸性; B增加药物碱性; C增加药物还原性; D增加药物的氧化性; E缓解药物的水解性; 5.下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是(C) A氧的浓度影响; B光线的影响; C水分的影响; D溶液酸碱性的影响;E温度的影响; 6.下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是(B) A水分的影响; B氧的浓度影响; C溶液的酸碱性影响; D温度的影响; E重金属离子的影响; 7.易发生自动氧化的药物,为了提高稳定性可以加入(D) A重金属盐; B氧化剂; C通入氧气; D 配合剂(EDTA); E过氧化氢; 液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8.盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀,其依据为(D) A 因为苯环; B 第三胺的氧化; C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基; E 苯环上有亚硝化反应 9.巴比妥类药物的基本结构为(B) A 乙内酰脲; B 丙二酰脲; C 氨基甲酸酯; D 丁二酰亚胺; E 丁酰苯;

10.巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气,这是因为分子中含有(D) A 酯; B 酰卤; C 酰肼; D 酰脲; E 苷 11.关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是(D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型; B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类; C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类; D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强; E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12.地西泮属于(C) A巴比妥类; B氨基甲酸酯类; C苯并二氮杂卓类; D吩噻嗪类; E乙内酰脲类; 13.盐酸氯丙嗪又名(B) A 眠尔通; B 冬眠灵; C 安定; D 鲁米那; E 大仑丁钠; 14.盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色,这是因为分子中有(C) A 苯环; B 氯原子; C 吩噻嗪环; D 噻嗪环; E 二甲氨基; 15.盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色,这是因为盐酸氯丙嗪被(A) A 氧化; B 还原; C 水解; D 脱水; E 配合16.盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是(C) A 助溶剂; B 配合剂; C 抗氧剂; D 防止水解; E 调pH; 17.地西泮的结构为(C)

药物化学试题及答案

一;单选 1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称(A) A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物 2.下列哪一项不是药物化学的任务(C) A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法 3.苯巴比妥不具有下列哪种性质(C) A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色 4.安定是下列哪种药物的商品名(C) A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠 5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成(C)` A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色 6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物(E) A超长效类()8小时)B长效类(6-8小时)C中效类(4-6小时)D短效类(2-3小时)E超短效类(1/4小时) 7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时,其安定作用最强(E) A–HB-CLC COH3DCF 3."-E–CH3 8苯巴比妥合成的起始原料是(B)

A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺 9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是(C) A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液 10."盐酸吗啡水溶液的PH值为(A) A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-9 1 1."盐酸吗啡的氧化产物主要是(C) A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮 1 2."吗啡具有的手性碳个数为(A) A二个B三个C四个D五个E六个 1 3."盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈(D) A绿色B蓝紫色C棕色D红色E不显色 1 4."关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是(B) A天然产物B白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E 有成瘾性 15."一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C) A具退热作用B遇湿会水解成水杨酸和醋酸C极易溶解于水D具有抗炎作用E有抗血栓形成作用

药物化学考试题库带答案(4)

药物化学考试题库及答案 第九章化学治疗药 1.单项选择题 1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治 A.伯氨喹 B.氯喹 C.乙胺嘧啶 D.奎尼丁 E.盐酸奎宁 D 2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是 A.高锰酸钾氧化 B.灼烧后使醋酸铅试液显色 C.与苦味酸成盐 D.与雷氏盐反应 E.在盐酸中与亚硝酸钠反应 B 3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有 A.胍的结构 B.硫原子 C.酰胺结构 D.噻唑环 E.叔胺基 E 4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确 A.分子中含有手性碳原子 B.分子中含有三个羧基 C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫 D.分子中含有一个哌嗪环 E.合成的起始原料是环氧乙烷

A 5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中 A.含杂环 B.含甲酯 C.有丙基 D.含苯环 E.含丙巯基 E 6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 A.白色 B.黄色 C.绿色 D.蓝色 E.红棕色 C 7)在异烟肼分子内含有一个 A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环 A 8)利福平的结构特点为 A.氨基糖苷 B.异喹啉 C.大环内酯 D.硝基呋喃 E.咪唑 C

9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是 A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺丁醇 D.克霉唑 E.三氮唑核苷 E 10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 E.百浪多息 C 11)治疗和预防流脑的首选药物是 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶 D.异烟肼 E.诺氟沙星 A 12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别 A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶 B.与茚三酮反应呈兰色 C.与硝酸银反应生成沉淀 D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐 E.重氮化偶合反应呈黑色 B 13)磺胺药物的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使KMnO4褪色

药物化学考试题库及答案

药物化学试题及答案 第一章绪论 1.单项选择题 1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准 并经政府 有关部门批准的化合物,称为 A.化学药物 B.无机药物 C.合成有机药物 D.天然药物 E.药物 A 2)下列哪一项不是药物化学的任务 A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B.研究药物的理化性质。 C.确定药物的剂量和使用方法。 D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E.探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1.单项选择题 1)苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 C

2)安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠 C 3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气 E.红色 B 4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时) E.超短效类(1/4小时) 00005 E 5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH3 D.-CF3 E.-CH3 B 6)苯巴比妥合成的起始原料是 A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺

C 7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A.硫酸甲醛试液 B.乙醇溶液与苦味酸溶液 C.硝酸银溶液 D.碳酸钠试液 E.二氯化钴试液 A 8)盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9)盐酸吗啡的氧化产物主要是 A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡 D.苯吗喃 E.美沙酮 A 10)吗啡具有的手性碳个数为 A.二个 B.三个 C.四个 D.五个 E.六个 D

拟胆碱和抗胆碱药

第八章拟胆碱和抗胆碱药 【学习要求】 一、掌握药物硫酸阿托品。 二、熟悉药物硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、碘解磷定。 三、了解药物氢溴酸山莨菪碱、盐酸苯海索。 【教学内容】 一、拟胆碱药 (一)直接作用于胆碱受体的拟胆碱药(硝酸毛果芸香碱) (二)抗胆碱酯酶药(溴新斯的明、碘解磷定) 二、抗胆碱药 (一)平滑肌解痉药(硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱) (二)中枢性抗胆碱药(盐酸苯海索) 【学习指导】 一、拟胆碱药 具有与乙酰胆碱相似作用能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称拟胆碱药。按其作用环节和机制不同可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两类。 (一)直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 硝酸毛果芸香碱 1.本品又名为硝酸匹鲁卡品(PilocarPine)。 2.为毛果芸香碱与硝酸形成的盐。毛果芸香碱的咪唑环中的-N=结构显碱性,并有一个五元内酯环结构。 3.为强酸弱碱盐,易溶于水,水溶液显酸性。 4.内酯环不稳定,易被水解生成毛果芸香酸而失效。水溶液pH 为4.0~5.0时较稳定。碱性下易水解,一般pH越高,水解反应越易进行。 5.鉴别反应为毛果芸香碱的还原性所表现;硝酸盐的鉴别反应参考基础化学简介。 6.遇光易变质,需遮光、密封保存。 (二)抗胆碱酯酶药

溴新斯的明 1.本品为季铵盐化合物,分子中有酚与氨基甲酸形成的酯的结构。 2.结构中虽有酯键,但一般条件下不易水解。 3.鉴别反应是由于在强碱条件下加热,即水解生成的间二甲氨基酚钠盐与重氮苯磺酸作用,偶合成偶氮化合物显红色所表现。 碘解磷定 1.本品为胆碱酯酶复活剂,用于有机磷中毒,又名为解磷定、碘磷定。 2.本品为季铵盐化合物,结构中具有肟基和碘离子。 3.水溶液不稳定性。①在空气中遇光碘离子可被氧化析出碘。②肟基在酸、碱性下能被分解。酸性下水解生成醛类化合物;碱性下分解生成氰化物并进一步分解生成极毒的氰离子,故禁与碱性药物配伍。 4.鉴别反应为与三氯化铁试液生成黄色肟酸铁盐,并且I-可被三氯化铁氧化成I2与季铵盐生成棕色复盐沉淀。 5.遇光易变质,应遮光、密封保存。 二、抗胆碱药 是具有阻断乙酰胆碱或拟胆碱药与胆碱受体相互作用的药物。按其作用部位可分为四类。 (一)平滑肌解痉药 硫酸阿托品 1.阿托品是莨菪碱的外消旋体,为莨菪醇与消旋莨菪酸脱水而成的酯。其叔胺氮原子显碱性与硫酸成盐,含一分子结晶水。 2.其水溶液易被水解性。因分子中含有酯的结构,可被水解成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效,碱性条件下更为显著。配制本品的注射剂应采取防止水解的措施,如调最适pH,不宜用高压灭菌等。 3.具Vitali反应,可供鉴别,是莨菪酸的特异反应,凡是具有莨菪酸结构的药物均具此反应。具有硫酸盐的鉴别反应,见基础化学。 4.硫酸阿托品含一分子结晶水,具有风化性,应密封保存,并应注意贮存时的温、湿度等条件。 氢溴酸山莨菪碱

药物化学(题库

药物化学第一节绪论 一、A1 1、药物化学被称为 ( ) A、化学与生命科学的交叉学科 B、化学与生物学的交叉学科 C、化学与生物化学的交叉学科 D、化学与生理学的交叉学科 E、化学与病理学的交叉学科 【正确答案】 A 【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。 2、常用的药物的名称类型不包括 ( ) A、国际非专利药品名称(INN) B、通用名 C、化学名 D、商品名 E、拉丁名 【正确答案】 E 【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称(INN)、通用名、化学名、商品名四大类型。

药物化学第二节麻醉药 一、A1 1、以下属于全身麻醉药的是 ( ) A、盐酸普鲁卡因 B、氯胺酮 C、盐酸丁卡因 D、盐酸利多卡因 E、苯妥英钠 【正确答案】 B 【答案解析】 A、C、D项都属于局部麻醉药物,E项苯妥英钠属于抗癫痫药。 2、以下关于氟烷叙述不正确的是 ( ) A、为黄色澄明易流动的液体 B、不易燃、易爆 C、对肝脏有一定损害 D、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E、用于全身麻醉和诱导麻醉 【正确答案】 A 【答案解析】氟烷:本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。 本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收,然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液,再加硝酸亚铈试液,即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。 本品用于全身麻醉和诱导麻醉,但对肝脏有一定损害。 3、属于酰胺类的麻醉药是 ( ) A、利多卡因 B、盐酸氯胺酮 C、普鲁卡因 D、羟丁酸钠 E、乙醚 【正确答案】 A 【答案解析】利多卡因含酰胺结构,属于酰胺类局麻药。 4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ( ) A、盐酸利多卡因 B、地塞米松二甲亚砜液(氟万) C、盐酸氯胺酮 D、盐酸普鲁卡因 E、羟丁酸钠 【正确答案】 D 【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解,芳伯氨基易氧化变色,所以稳定性差。 5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 ( ) A、为全身麻醉药 B、可用于表面麻醉 C、穿透力较强 D、主要用于浸润麻醉 E、不用于传导麻醉 【正确答案】 D 【答案解析】普鲁卡因为局部麻醉药物,作用较强,毒性较小,时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差,一般不用于表面麻醉。 6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 ( ) A、结构中有芳伯氨基,易氧化变色 B、不易水解 C、本品最稳定的pH是7.0 D、对紫外线和重金属稳定 E、为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间 【正确答案】 A 【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中有酯键,易水解。温度升高,水解速度增加,故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基,易氧化变色。pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH为3~3.5。

药物化学题库资料大全(带内容答案)

药物化学第一章概论 一、A1 1、关于药物的名称,中国法定药物的名称为(A ) A.药物的通用名 B.药物的化学名 C.药物的商品名 D.药物的俗名 E. 药物的常用名 2、关于药物质量,下列说法不合理的是(B ) A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量 B.评定药物的质量的好坏,只看药物的疗效 C.药物的质量不分等级,只有合格与不合格之分 D.改变药物生产路线和工艺过程,有可能导致药品质量改变 E.药品的质量必须达到国家药品标准 3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A A.化学药物 B.无机药物 C.合成有机药物 D.天然药物 E.药物 4、下列哪一项不是药物化学的任务 C A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 B.研究药物的理化性质 C.确定药物的剂量和使用方法 D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法 5.药物中的杂质主要来自两个方面(C ) 制备时引入 B.储存时产生 C.A和B两项 D.运输时产生 E.以上都不是 二、B A.杂质 B.国家药品标准 C.化学药物 D.药用纯度 E.中药 3、中国药典(B) 4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质(A ) 5、药物化学的研究对象(C )

第二章麻醉药 一、A1 1、以下属于全身麻醉药的是(B ) A、盐酸普鲁卡因 B、氯胺酮 C、盐酸丁卡因 D、盐酸利多卡因 E、苯妥英钠 2、以下关于氟烷叙述不正确的是(A ) A、为黄色澄明易流动的液体 B、不易燃、易爆 C、对肝脏有一定损害 D、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E、用于全身麻醉和诱导麻醉 3、属于酰胺类的麻醉药是(A ) A、利多卡因 B、盐酸氯胺酮 C、普鲁卡因 D、羟丁酸钠t E、乙醚 4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是(D ) A、盐酸利多卡因 B、地塞米松二甲亚砜液(氟万) C、盐酸氯胺酮 D、盐酸普鲁卡因 E、羟丁酸钠 5、关于普鲁卡因作用表述正确的是(D ) A、为全身麻醉药 B、可用于表面麻醉 C、穿透力较强 D、主要用于浸润麻醉 E、不用于传导麻醉 6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是(A ) A、结构中有芳伯氨基,易氧化变色 B、不易水解 C、本品最稳定的pH是7.0 D、对紫外线和重金属稳定 E、为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间 7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是( E ) A、本品对酸不稳定 B、本品对碱不稳定 C、本品易水解 D、本品对热不稳定 E、本品比盐酸普鲁卡因稳定 8、局部麻醉药物的发展是从对(B )的结构及代谢的研究中开始的。 A、巴比妥酸 B、可卡因 C、氯丙嗪 D、普鲁卡因 E、咖啡因 9、不属于吸入性麻醉药的是(C ) A、异氟烷 B、氟烷 C、利多卡因 D、恩氟烷 E、麻醉乙醚 10、属于酰胺类的局部麻醉药是(C ) A、达克罗宁 B、普鲁卡因 C、利多卡因 D、丁卡因 E、氯丙嗪 11、下列哪个药物属于Ⅰ类精神药品管理,俗称K粉(A ) A、氯胺酮 B、麻醉乙醚 C、氟烷 D、利多卡因 E、甲氧氟烷 12、下列吸入麻醉药中,全麻效能最强的是(C ) A、异氟烷 B、氟烷 C、甲氧氟烷 D、恩氟烷 E、麻醉乙醚 13、盐酸利多卡因化学性质比较稳定是由于分子中的酰胺基的邻位有两个(B ) A、乙基 B、甲基 C、丙基 D、丁基 E、甲氧基 14、关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是C A、又名羟丁酸钠 B、为白色结晶性粉末,有引湿性 C、不易溶于水 D、水溶液加三氯化铁试液显红色 E、加硝酸铈铵试液呈橙红色 15、以下关于丁卡因的叙述正确的是D A、结构中含芳伯氨基 B、一般易氧化变色 C、可采用重氮化偶合反应鉴别 D、结构中存在酯基 E、临床常用的全身麻醉 16.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物E A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时) E.超短效类(1/4小时) 17.盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮 18.盐酸普鲁卡因具有(D ),故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。

药物化学试题库 (1)

药物化学试题库 一、名词解释 1. Prodrug(p489):前体药物,将药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。(p489) 2. Soft drug:软药,体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。 3. Lead compound(p484):先导化合物,又称原型药,是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。 4. Pharmacophoric conformation (p482):药效构象,它是当药物分子与受体相互作用时,药物与受体互补结合时的构象,药效构象并不一定是药物的优势构象。 5. 抗代谢学说:所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论,设计与生物体内基本代谢物的结构,有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用,或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。 6. Bioisosters(p488):生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似,或电子密度有相似分布,而且分子的形状或大小相似时,都可以认为是生物电子等排体。 7. Structurally specific drugs (p478):结构特异性药物,药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。其活性与化学结构的关系密切。药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。 8. Structurally nonspecific drugs (p478):结构非特异性药物,药理作用与化学结构类型的关系较少,主要受药物理化性质影响的药物。 9. 脂水分配系数P(p476):P = C o/ C w化合物在互不相溶体系中分配平衡后,有机相的浓度与水相中的浓度的比值。 10. 前药原理:用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。(p489) 11. 经典的电子等排体(p488):是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价体。 生物电子等排体原理:在基本结构的可变部位,以电子等排体相互置换,对药物

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