7肾上腺素受体阻断药ppt

肾上腺素受体阻断药

(抗肾上腺素药antiadrenergic drugs)

肾上腺素受体阻断药

按药物对α和β受体的选择性不同，可分为

1.α受体阻断药(α-receptor-blocking agents)

2.β受体阻断药（β-receptor-blocking agents）

第一节α受体阻断药

(α- receptor blocking agents)

非选择性药物分为两类:

1.短效α受体阻断药，如酚妥拉明和妥拉唑啉；

2.长效α受体阻断药，如酚苄明。

选择性药物有：

α１受体阻断药，如哌唑嗪等；

α２受体阻断药，如育亨宾。

酚妥拉明(phentolamine)

酚妥拉明又称立其丁（regitine），口服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般作肌内或静脉注射，2～5 min即起作用，作用时间短。

酚妥拉明与α受体以氢键、离子键结合，较为疏松，易于解离，能竞争性阻断α受体，对α1、α2受体有相似的亲和力，可拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的作用曲线平行右移。( 注意：妥拉苏林作用用途类似，但副作用较多！)

酚妥拉明-药理作用

主要能竞争性阻断α受体，对抗肾上腺素的α型作用。

1.血管舒张，外周阻力↓，血压↓

①阻断α１受体；

②直接舒张血管平滑肌。

2.心脏兴奋

①血压↓→交感神经兴奋，反射性引起升压反应

②阻断突触前膜α2受体→取消负反馈→NA释放↑→兴奋心脏

③直接激动β1受体

酚妥拉明-药理作用

3. 拟胆碱和组织胺样作用

(1)有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，张力增加；

(2)有组胺样作用，能使胃酸的分泌增加，皮肤潮红。

酚妥拉明-临床应用

外周血管痉挛性疾病

可舒张血管，如肢端动脉痉挛性疾病（如雷诺病）、血栓闭塞性脉管炎和冻伤后遗症

缓解过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏时所致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛

抗休克

与NA合用，对抗其对肾血管的收缩作用，保留激动心脏的作用

酚妥拉明-临床应用

急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭

扩张血管，解除心功能不全时小动脉和小静脉的反射性收缩→外周阻力↓→心脏前后负荷

↓→心排出量↑→心力衰竭减轻，肺水肿减轻

用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断

降低嗜铬细胞瘤所引起的高血压，用于肾上腺素嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象以及手术前准备

男性勃起障碍（舒张血管）

酚妥拉明-不良反应

低血压，较常见

有时可致心动过速、心律失常

胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡，胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用

酚苄明（phenoxybenzamine）

药理作用

与α受体共价键结合，起效慢但作用强大持久

扩张血管，外周阻力↓，血压↓

临床应用

嗜铬细胞瘤

外周血管痉挛性疾病，对治疗雷诺病有效

对于中风引起截瘫者的自发性反射亢进有效

治疗良性前列腺增生，用于前列腺增生引起的阻塞性排尿困难

α1受体阻断药

哌唑嗪

特拉唑嗪

阻断a1受体＞＞a2受体

降低血压

因阻断a2受体的作用弱，没有取消负反馈机制，增加心率效应较弱

α2受体阻断药

育亨宾

选择性阻断外周突触前膜的a2受体

阻断中枢a2受体，可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，增加交感神经张力，导致血压升高，心率加快

临床应用较少，大多用于实验

第二节β受体阻断药

（β-receptor blocking agents）

β受体阻断药，能与肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争性结合β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用。

分为非选择性受体阻断药和选择性受体阻断药。

药理作用和作用机制

1．β受体阻断作用

（1）抑制心脏

对心脏的作用是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的β1受体，呈现负性肌力作用，可使心率↓，心收缩力↓，心排出量↓，心肌耗氧量↓

（2）降压作用（机制复杂）

阻断血管β2受体，血管舒张；α受体占优势，且血管反射性收缩。

正常人：血压不变高血压患者：血压下降

（3）收缩支气管平滑肌

支气管的β2受体激动时，使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力，可诱发或加剧支气管哮喘

正常人：影响较小支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者：诱发或加重哮喘

（4）代谢

①抑制脂肪分解

②抑制糖原分解，延缓应用胰岛素后血糖水平的恢复

③抑制甲状腺素的代谢，治疗甲亢

（5）其他

β受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的分泌，肾素减少而降低血压；

阻断突触前膜β2受体→正反馈作用↓→NA释放↓→降低血压；

阻断中枢β受体→外周交感活性↓

2．内在拟交感活性(ISA)

有些β受体阻断剂与β受体结合后，除能阻断受体外，尚对β受体具有微弱的激动作用，称为内在拟交感活性。

这种作用微弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖；但在药物降压时对心脏和器官的影响较弱；抑制心脏作用较不具ISA的药物弱

3．膜稳定作用(奎尼丁作用)

β型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用是由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。此作用使其产生抗心律失常和抑制心脏作用。药物使用时可抗心律失常。

4．其他

抗血小板聚集作用，治疗冠心病和高血压时起辅助作用

降低眼内压，治疗青光眼，应与其阻断β受体减少房水的形成有关

临床应用

1．快速型心律失常（适用于各种心律失常）

2．冠心病心绞痛（降低心肌耗氧量）

3．高血压

4. 噻吗洛尔可降低眼内压，治疗青光眼

不良反应与注意事项

1．诱发或加重支气管哮喘

2．抑制心脏功能，严重可突然出现急性心功能不全

3．外周血管收缩和痉挛

4．反跳现象

病情控制后必须逐渐减量停药

5.引起疲乏、失眠和精神忧郁等症状

禁忌证

心功能不全

窦性心动过缓

重度房室传导阻滞

支气管哮喘

精神抑郁病人

糖尿病人同时应用胰岛素治疗时应注意

肾上腺素受体知识归纳总结

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体—

《应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识》(2020)要点

《应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识》 （2020）要点 有充分的循证医学证据表明，β肾上腺素能受体阻滞剂（β受体阻滞剂）可显著降低急性心肌梗死（AMI）患者全因死亡和心血管死亡风险，降低再梗死、猝死和心律失常发生率，也可有效减少稳定性冠心病（SCAD）患者心绞痛发作与不良心血管事件。国内外权威指南一致推荐，β受体阻滞剂可作为无禁忌证的急性冠状动脉综合征（ACS）、SCAD以及合并心力衰竭、高血压、心律失常和糖尿病等冠心病患者的一线或首选药物。自2009年发表《β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识》以来，β受体阻滞剂在冠心病治疗方面又积累了新的临床证据。但来自中国的多项调查显示，在AMI、ACS及SCAD患者中，β受体阻滞剂仍存在使用率低、剂量不足和长期依从性低的问题。 1 β受体阻滞剂在冠心病治疗中的循证证据、应用路径及临床推荐 1.1 急性冠状动脉综合征 1.1.1 ST 段抬高型心肌梗死 ·若无禁忌证，血流动力学稳定，应尽早（入院24h内）应用β受体阻滞剂

·每日评估血压、心率等，并结合缺血症状发作情况和心功能，在不低于靶心率的前提下，尽快滴定至靶剂量或最大耐受剂量 ·剂量调整应以靶剂量为标准，靶心率为55～60次/min ·若住院期间未能达到滴定目标，出院后应在门诊继续滴定，建议患者在家规律监测血压和心率 ·应长期用药，是冠心病二级预防的基础药物之一 1.1.2 非ST段抬高型急性冠状动脉综合征 ·心绞痛发作频繁、静息性胸痛、心动过速、血压较高的患者可考虑静脉应用 ·其他同STEMI部分 1.1.3 急性冠状动脉综合征患者β受体阻滞剂临床应用路径（图1） 1.2 稳定性冠心病 ·所有SCAD患者，尤其是劳力型心绞痛患者，均应使用β受体阻滞剂作为

(精选)肾上腺素受体激动药习题

第9章肾上腺素受体激动药 （一）名词解释 1. adrenoceptor agonists； 2. 快速耐受性； 3. 拟交感胺类； （二）选择题 【A1型题】 1．支气管哮喘急性发作时，应选用：（） A 肾上腺素 B 麻黄碱 C 普萘洛尔 D 色甘酸钠 2．青霉素过敏性休克时，首选何药抢救? （） A 多巴胺 B 去甲肾上腺素 C 肾上腺素 D．葡萄糖酸钙 3．急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量? （） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 4．心脏骤停时，应首选何药急救? （） A 肾上腺素 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 地高辛 5．下列何药可用于治疗心源性哮喘? （） A 异丙肾上腺素 B 度冷丁 C 肾上腺素 D 沙丁胺醇 6．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：（） A 阿托品 B 酚苄明 C 甲氧胺 D 美加明 7．反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是：（） A 肝药酶诱导作用 B 肾排泄增加 C 受体敏感性降低 D 神经末梢的去甲肾上腺素贮存减少、耗竭 8．氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 9．为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用：（） A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 多巴胺 D 去甲肾上腺素 10．慢性鼻炎、鼻窦炎引起鼻充血时，可用何药滴鼻? （） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 11．用来预防哮喘发作的抗喘药是：（） A 羟甲叔丁肾上腺素 B 氨茶碱 C 异丙肾上腺素 D 麻黄碱 12. 心源性休克选用药物：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C多巴胺 D 麻黄碱 13. 可用于治疗上消化道出血的药物是：（） A 麻黄碱 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 14、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：（） A 中枢兴奋症状 B体位性低血压 C舒张压升高 D心悸或心动过速 15、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：（） A 眼睛 B 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管 C 胃肠和膀胱平滑肌 D腺体 16、麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是：（） A 升压作用弱、持久，易引起耐受性 B 作用较强、不持久，能兴奋中枢 C 作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用 D 可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 17．为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用：（）

第十一章 肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类： 1．非选择性α受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林 长效类：酚苄明 2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。 3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）

一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e） 【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。 1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2．心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外，酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病。 2．去甲肾上腺素滴注外漏。 3．肾上腺嗜铬细胞瘤。 4．抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5．治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6．药物引起的高血压。 7．其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压，胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明（p h e n o x y b e n z a m i n e，苯苄胺，d i b e n z y l i n e）。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血

药理学—— 肾上腺素受体阻断药知识点归纳

药理学——肾上腺素受体阻断药知识点归纳 一、α肾上腺素受体阻断药 —α受体阻断药— 酚妥拉明老祖宗，徒子徒孙是唑嗪 特拉唑嗪哌唑嗪，扩张血管降血压 一般不做首选药，属于二线降压药 引起体位低血压，起得太猛易摔倒 最好使用控释剂，最好用在睡觉前 同时扩张下尿道，老年男性较适用 －景老师原创，引用请注明出处－

1.非选择性α受体阻断药——酚妥拉明 【酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应】 要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱，心排出量减少 B.肾功能降低 C.胃肠功能减弱，引起消化不良 D.直立性低血压 E.窦性心动过缓 『正确答案』D 可诱发消化性溃疡的药物是 A.酚妥拉明 B.阿托品 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.吲哚洛尔 『正确答案』A 外周血管痉挛性疾病选用 A.酚妥拉明 B.哌唑嗪 C.多巴胺 D.普萘洛尔

E.去氧肾上腺素 『正确答案』A 女性，67岁。因右下肺炎，感染中毒性休克急诊住院。当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉，病人述说疼痛。此时应给何种药物治疗 A.新斯的明 B.酚妥拉明 C.普萘洛尔 D.阿托品 E.以上都不行 『正确答案』B 酚妥拉明兴奋心脏的机制有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经 C.直接兴奋交感神经中枢 D.间接抑制迷走神经 E.直接兴奋心肌 『正确答案』B 能使肾上腺素升压作用翻转的药物有 A.普萘洛尔 B.山莨菪碱 C.地西泮 D.酚妥拉明 E.间羟胺 『正确答案』D 2.酚苄明 作用较酚妥拉明强而持久； 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 3.妥拉唑林 拟胆碱作用和组胺作用较强 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病。

β肾上腺素能受体阻滞剂用于高血压治疗的中国专家共识

β肾上腺素能受体阻滞剂用于高血压治疗的中国专家共识 近年来发表的大型临床试验如ASCOT和LIFE研究，以及瑞典学者Lindholm 等2005年发表的荟萃分析[1]，对β肾上腺素能受体阻滞剂（β阻滞剂）在降血压治疗中的疗效、以及长期使用对糖、脂代谢的影响提出了质疑。2006年6月英国国家健康和临床优化研究所（NICE）和英国高血压学会（BHS）共同发布了《成人高血压治疗指南》的更新版（以下简称英国指南），提出了"β阻滞剂不再是多数高血压患者的首选降压治疗药物"[2]，并将β阻滞剂作为第四线的降压药物，由此在学术界引起了不同的反响。鉴于β阻滞剂目前在高血压临床治疗中应用非常广泛，而且在冠心病、心力衰竭的治疗中占有非常重要的地位，国内众多专家对英国指南有关β阻滞剂的修订给予了高度关注，并通过广泛讨论达成以下共识。 一、从高血压的发病机制看β阻滞剂应用的合理性 交感神经系统过度激活是导致原发性高血压患者血压升高的重要机制之一[3-5]。表现为中枢交感活性输出增加、心脏及肾脏的去甲肾上腺素释放增加、肌肉交感神经张力增加、神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取减少。交感神经系统的激活①首先通过增加肾血管阻力，促进肾素释放，后者进一步激活肾素－血管紧张素系统（RAS）；②促进抗利尿激素分泌导致水钠潴留；③使血管壁的张力和对钠的通透性增加，并使血管对收缩血管物质的敏感性增加，从而增高外周血管阻力；④产生对心脏的正性变时、变力作用从而导致心输出量增加。 β阻滞剂不仅可以对抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用，同时还通过降低交感神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用、通过抑制过度的神经激素和RAS的激活而发挥全面心血管保护作用，包括改善心肌重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值，预防猝死等。因此，β阻滞剂用于高血压的治疗有着坚实的理论基础。 二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑 1．2006年英国成人高血压治疗指南关于β阻滞剂的论述 2006年英国指南明确提出β阻滞剂不再是多数高血压患者的首选降压治疗药物。该指南推荐：在高血压患者的初始药物治疗中，对于55岁以上患者，首

肾上腺素受体阻断药

第九章肾上腺素受体阻断药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。） 1．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：E A．N1受体阻断药 B．β受体组断药 C．N2受体阻断药 D．M受体阻断药 E．α受体阻断药 2．下列属非竞争性α受体阻断药是：C A．新斯的明 B．酚妥拉明 C．酚苄明 D．甲氧明 E．妥拉苏林 3．下列届竞争性。受体阻断药是：B A．间羟胺 B．酚妥拉明 C．酚节明 D．甲氧明 E．新斯的明

4．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是；D A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．拉贝洛尔 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 5．治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：B A．拉贝洛尔 B．酚苄明 C．普荼洛尔 D．美托洛尔 E．唾吗洛尔 6．可诱发或加重支气管哮喘的药物是：D A．酚妥拉明 B．妥拉苏林 D．酚苄明 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 7．普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起：E A．心收缩力增强 B．心率加快 C．外周血管舒张

D．传导加快 E．去甲肾上腺素释放减少 8．具有拟胆碱和组胺样作用的药物是：E A．酚苄明 B．美托洛尔 C．普萘洛尔 D．拉贝洛尔 E．酚里拉明 9．普萘洛尔不具有的作用是：D A．抑制肾素分泌 B．呼吸道阻力增大 C．抑制脂肪分解 D．增加糖原分解 E．心收缩力减弱，心率减慢 10．β受体阻断药可引起：E A．增加肾素分泌 B．增加糖原分解 C．增加心肌耗氧量 D．房室传导加快 E．外周血管收缩和阻力增加 11．具有降眼内压的β受体阻断药是：D A．美托洛尔

B．阿替洛尔 C．普萘洛尔 D．噻吗洛尔 E．拉贝洛尔 12．选择性α1受体阻断药是：C A．拉贝洛尔 B．普萘洛尔 C．哌唑嗪 D．吲哚洛尔 E．理吗洛尔 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．阻断β1和β2受体，有内在拟交感活性 B．阻断β1和β2受体，无内在拟交感活性 C．对β1受体选择性阻断强．无内在拟交感活性 D．对β1受体选择性阻断强，有内在拟交感活性 E．对α和β受体都有阻断作用 13．吲哚洛尔可：A 14．拉贝洛尔可：E 15．美托洛尔可：C 16．噻吗洛尔可：B C型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题

药理学—肾上腺素受体拮抗剂

药理学—肾上腺素受体拮抗剂 交感神经兴奋时，效应器的表现？——应急反应 β-受体拮抗剂

注：A类药物均无内在拟交感活性（ISA） B类药物均有内在拟交感活性（ISA） β受体阻断药---洛尔 β-受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘心衰心动缓。 β1-长在心脏上，阻断效果是四降； 降率降传降耗氧，降低输出降血压； β2-长在气管上，还有冠脉和腿上； 阻断无益反不良，哮喘急冠和肢凉。 【普萘洛尔（心得安）的药理作用、临床应用和不良反应】

【例题】 β肾上腺素受体阻断药能引起 A.脂肪分解增加 B.肾素释放增加 C.心排出量增加 D.支气管平滑肌收缩 E.房室传导加快 『正确答案』D 『答案解析』β肾上腺素受体阻断剂可以收缩支气管平滑肌。 β肾上腺素受体阻断药禁用于 A.糖尿病 B.支气管哮喘 C.窦性心动过速 D.心绞痛 E.甲状腺功能亢进 『正确答案』B 『答案解析』β肾上腺素受体阻断剂可以收缩支气管平滑肌，因此禁用于支气管哮喘。 以下不可用β受体阻断药治疗的是 A.过速型心律失常 B.感染性休克 C.心绞痛 D.高血压

E.甲状腺功能亢进 『正确答案』B 『答案解析』β受体阻断药不治疗感染性休克。 下列哪项不属于β受体阻断药的不良反应 A.诱发或者加剧哮喘 B.掩盖低血糖的症状 C.引起末梢循环不良 D.心动过缓 E.诱发或加剧溃疡穿孔 『正确答案』E 『答案解析』ABCD是β受体阻断药的不良反应。 【多选题】 用β受体阻断药时要注意 A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药 B.重度房室传导阻滞病人禁用 C.严重左室心功能不全的患者禁用 D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用 E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用 『正确答案』ABCDE 『答案解析』本题五个选项都正确，注意掌握。 【其他药物】 1.有内在拟交感活性的β1.β2受体阻断药 ——吲哚洛尔（吲哚心安，心得静） □对β1、β2受体无选择性 □作用强度为普萘洛尔的6～15倍 □有膜稳定作用，较弱 □其特点是内在拟交感活性最强 2.无内在活性的β1受体阻断药 □阿替洛尔（氨酰心安）、美托洛尔（美多心安，倍他乐克）□选择性阻断β1受体，无ISA； □一般不诱发或加重支气管哮喘； □对血糖影响少（糖尿病患者宜选用）； □主要用于治疗高血压、心律失常和心绞痛、甲亢、偏头痛等。 3.有内在活性的β1受体阻断药 □醋丁洛尔（醋丁酰心安） □选择性阻断β1受体，有ISA，有膜稳定作用 □首过效应较明显 □用于高血压，心绞痛及心律失常，一般不良反应同普萘洛尔。 α-受体阻断药 1.非选择性α受体拮抗剂——酚妥拉明 2.选择性α1-受体拮抗剂——妥拉唑林、特拉唑嗪

肾上腺素受体知识归纳总结

肾上腺素受体知识归 纳总结 Revised on November 25, 2020

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均 升高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应（二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体——加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴

肾上腺素受体阻断药

第十章肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blockers，adrenoceptor blocking drugs)是一类能与肾上腺素受体结合，本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，但却阻断肾上腺素能神经递质(去甲肾上腺素)或肾上腺素受体激动药产生作用的药物。按其对α和β受体选择性不同，分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。 第一节α受体阻断药 α受体阻断药能选择性地与α受体结合，妨碍去甲肾上腺素(递质)和肾上腺素受体激动药与。受体结合而发挥作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal)，这是因为受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的受体，但不影响与血管舒张有关的β受体，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，α受体阻断药仅能取消或减弱其升压效应，而无翻转作用。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 一、α 1、α 2 受体阻断药 α肾上腺素受体阻断药(α-blockers)主要影响血压。因为正常的血管交感神经的控制大部分是通过激动α肾上腺素受体起作用，阻断α肾上腺素受体，可使外周血管阻力下降，减少血管的交感张力，使血压下降，可引起反射性的心动过速。 (一)短效类 短效α受体阻断药与α受体结合较疏松，易于解离，作用持续时间短，肾上腺素能神经递质(去甲肾上腺素)可与该类药物竞争同一受体，故此类药物又称为竞争性。受体阻断药，常用酚妥拉明。 酚妥拉明(phentolamine，regitine) 【体内过程】口服生物利用度低，药效仅为注射给药的20％。药物在体内迅速代谢和排泄，故作用维持时间较短。 【药理作用】 1．舒张血管静脉注射酚妥拉明，由于阻断血管平滑肌的α受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周阻力降低。

第五章：作用于肾上腺素能受体的药物答案 (1)

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子, 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为4-[(2- 异丙氨基-1- 羟基) 乙基]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色, 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一(+) B.(lS,2R) 一(+) C.(1R,2R) 一(-)

D.(1R,2S) 一(+) E.(1R,2S) 一(-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）

α1受体阻滞剂

α1受体阻滞剂 α1受体阻滞剂 α-肾上腺素能受体有：突触前α2受体、突触后或血管的α1受体和两种突触后α2后体。目前尚无可用于α临床的α2受体拮抗剂。α1后体拮抗剂则主要用于降压治疗。 8.1 分类及用量 非选择性α1受体阻滞剂酚妥拉明和酚苄明，同时具有α1和α2的阻段作用，除用于嗜铬细胞瘤引起的高血压外，一般不用于高血压患者。 各种α1后体阻滞剂的降压作用按药代动力学尚有所不同，主要有哌唑嗪、特拉唑嗪及近年来问世的多沙唑嗪、曲马唑嗪等，后者较哌唑嗪脂溶性差，与α1受体亲和力只有1/2或更少，血压下降缓和，作用时间长，直立性低血压较少。通常为维持24H持续降压，哌唑嗪需要每12H服用一次，特拉唑嗪或多沙唑嗪只需要每日服用一次。 （1）哌唑嗪：一般认为其降压效应与氢氯噻嗪、普萘洛尔或硝苯地平等相同。口服易吸收，生物利用度44%--70%，1-3h后血药浓度达峰值。对充血性心力衰竭、肾衰患者药物半衰期延长。可单用于轻中度高血压或肾性高血压。对妊娠、肾功能不良、合并糖尿病、呼吸道疾病及前列腺肥大的高血压患者尤为适宜。通常服用0.5-1MG/次，2-3次/D（首剂0.5MG，睡前服）连服两周，逐渐增加剂量至2-20MG/D，分服。对重度高血压可与利尿剂、β受体阻断剂合用，但要注意调整剂量。不良反应有直立性低血压、眩晕、昏厥、心悸及少见的头痛、嗜睡、鼻塞、乏力等，但这些常在连续用药过程中自行减少。 （2）特拉唑嗪：化学结构与哌唑嗪相似，对血管平滑肌突触后A1受体有选择性阻滞作用，但作用强度比哌唑嗪稍弱，其特点是消除T1/2较长，约12h,因此可一日给药一次。口服吸收完全，生物利用度约为90%。因此利于控制用药剂量，给药后1—2血药浓度达峰值，经肝代谢，胆汁排泄。用于治疗轻中度高血压时可单用或与b受体阻滞剂、利尿剂合用。口服1 mg/ 次，一次/d,随血压增加剂量，可用2—20mg/d。不良反应较少，主要为眩晕、头疼、乏力、鼻黏膜充血等。 (3)多沙唑嗪：对血管平滑肌突触后A1受阻滞剂作用强度委哌唑嗪的1/2。但作用时间较长。通过扩张血管、降低外周阻力而使高血压患者的站立及卧位血压下降，不影响心率及心输出量，能增加肾血流，改善脂代谢。口服易吸收，生物利用度62%—69%。服药后3.6h血液浓

肾上腺素受体的阻断药

肾上腺素受体的阻断药 a 受体阻断药 酚妥拉明 非选择性的a受体阻断药：酚妥拉明（为短效药），肌内注射给药，起效快。 酚妥拉明可选择性的阻断a1和a2受体。 药理作用 1：扩张血管，a1受体作用于血管平滑肌，使平滑肌收缩，本药为阻断剂，所以，能直接扩张血管，导致外周阻力下降。尤其以肺动脉压下降最为明显。 2,：反射性的引起心脏兴奋 3：还能激动组胺，引起胃酸分泌增多，皮肤潮红。 临床应用 1：应用于外周血管痉挛性疾病：肢端动脉性痉挛疾病，血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。2：去甲肾上腺素静脉注射外渗：用于去甲肾上腺素静脉注射外渗所致的局部血管痉挛及局部组织坏死。 3：抗休克，因其反射性的引起心脏兴奋。应用前要补充血量。临床上主张与NA合用，对抗NA缩血管的作用，保留其激动贝塔1受体兴奋心脏，从而提高疗效。 4：应用于嗜铬细胞瘤的诊断和治疗 5：难治性充血性心里衰竭，本要不能取代强心苷，只能作为心里衰竭的辅助药。 同为短效药的还有妥拉唑林：1：可用于外周血管痉挛性疾病和新生儿的持续性肺动脉高压症，成人用于治疗阳痿。 酚苄明 酚苄明主要经过肝代谢，肾排泄 药理作用 1：外周血管痉挛性疾病 2：抗感染性休克 3：嗜铬细胞瘤治疗 4：治疗前列腺炎 临床上选择性的阻断药还有哌唑嗪，特拉唑嗪，坦洛新。主要用于良性前列腺增生和高血压病治疗。坦洛新，不影响血压和心率。 贝塔受体的阻断药 药理作用 一：贝塔受体阻断作用 1：抑制心脏2：收缩血管3：收缩支气管4：影响代谢5：减少AD释放 二：内在拟交感活性 三：膜稳定作用 四：普萘洛尔有抗血小板聚集作用，长期使用，有抗血栓和防中风。赛马洛儿有降低眼内压，前面学过的有毛果芸香碱和毒扁豆碱。 临床应用 1：心律失常2：原发性高血压3：心绞痛和急性心肌梗死4：甲状腺功能亢进症 5：充血性心力衰竭，慢性心功能不全 不良反应 1：心血管反应2：诱发或加剧支气管哮喘 补充 肾功能不全时用纳多洛尔高血压的用阿替洛尔和美托洛尔

α受体阻滞剂

α受体阻滞剂 α受体阻滞剂可以选择性的与α肾上腺受体结合，并不激动或减弱激动肾上腺素受体，却能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 主要分类 α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：α1、α2。α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩；α1受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大。α 2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。α受体阻断药能选择性地与α受体结合，竞争性阻断神经递质或α受体激动药与α受体结合，从而拮抗α受体激动所产生的一系列效应。根据药物作用持续时间的不同，可将α受体阻断药分为两类。一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体而发挥α受体阻滞作用的药物，因为与α受体结合不甚牢固，起效快而维持作用时间短，称为短效α受体阻断药。又称竞争性α受体阻断。常用的有酚妥拉明（立其丁）和妥拉唑啉（苄唑啉）。另一类则与α受体以共价键结合，结合牢固，具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类α受体阻断药。又称非竞争型α受体阻滞药，如酚苄明（苯苄胺）和哌唑嗪。 药理作用 1. 短效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合力弱，易于解

离，作用温和，维持时间短（1~1.5小时）。由于此类与激动药之间有竞争性，又称竞争性α受体阻断药。 1.1 血管通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 1.2 心脏由于直接扩张血管及阻断α1受体，血压下降反射性引起心脏兴奋，使心肌收缩力加强、心率加快、心排出量增加。也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2受体，促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋。 1.3 其他有拟胆碱和拟组胺样作用，可使胃肠平滑肌兴奋、了液分泌增加，出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多等症状。 2. 长效α受体阻断药：本类药物与α受体以共价键结合，结合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点，又称非竞争性α受体阻断药。药理作用与短效类相似。该药起效缓慢、作用强而持久。其扩张血管及降压作用与血管功能状态有关。当交感神经张力高、血容量低或直立体位时，其扩张血管及降压作用明显。 临床应用 短效α受体阻断药的临床应用 1. 血管痉挛性疾病：可用于闭塞性脉管炎、雷诺症（肢体动脉痉挛）及冻伤后遗症等。 2. 休克：出于具有扩张血管降低外周血管阻力，兴奋心脏增加心排出量，改善微循环增加组织血液供应等作用，适用于治疗感染性、出血性及心源性休克，也可与去甲肾上腺素合用。给药前必须补足血容量。 3. 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭：通过扩张小动脉，使外周阻力下降，减轻心脏后负荷；通过扩张小静脉使回心血量减少，

肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α 肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。 第一节α肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal）。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α受体和β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 一、α1，α2肾上腺素受体阻断药 早期的α受体阻断药多属此类，其中，酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低，酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看，又有长效与短效之分。 （一）短效类 本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应。 酚妥拉明 「体内过程」酚妥拉明（phentolamine）又名瑞支亭（regitine），生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%.口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。 「药理作用」选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。 1.血管静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。 2.心脏对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张，血压下降，反射地引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。 3.其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。

影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳

第十五章影响肾上腺素能神经系统药物 肾上腺素是交感神经的神经递质 了解：生理效应及分类 α受体（α1、α2亚型） 肾上腺素能受体 β受体（β1、β2亚型） 拟肾上腺素药-与受体激动时相似的作用 升高血压、抗休克、止血、平喘 抗肾上腺素药物-受体拮抗剂 心血管系统（降血压） 第一节肾上腺素受体激动剂 药理作用 激动α1受体兴奋（血压↑，抗休克） 激动β1受体（强心，抗休克） 激动β2受体（平喘，改善微循环） 激动中枢α2（降血压） 基本结构：儿茶酚胺 本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构比照学习。 肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类） 一、α受体激动剂代表药 （一）重酒石酸去甲肾上腺素 考点：1、结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空气接触。 考点2、一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防止消旋化

考点3、用途：升压，用于治疗各种休克。 考点4、代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性） 主要是经单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进一步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作用。 （二）肾上腺素 考点： 1、儿茶酚胺结构易氧化，氨基氮上有甲基取代 2、一个手性碳（R构型左旋体） 3、左旋体，放置会外消旋化，注意pH 4、作用：有较强的α受体和β受体兴奋作用，抗休克、哮喘 （三）重酒石酸间羟胺 1、非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳 2、主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，加强心脏收缩，抗休克

第九章 肾上腺素受体拮抗剂

第九章肾上腺素受体拮抗剂 肾上腺素受体激动剂是指一类能与肾上腺素受体特异性结合又不产生或较少产生肾上腺素样作用，但可阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动剂的药物，这样一类药物又称为抗肾上腺素药。根据药物对受体的选择性不同可分为α受体拮抗剂、β受体拮抗剂、Α、β受体拮抗剂三类。 第一节α受体拮抗剂 α受体阻断药能选择性地与α受体结合，其本身不激动或较弱激动α受体，但能阻止神经递质去甲肾上腺素或拟肾上腺素药与α受体的结合而产生抗肾上腺素作用。 α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，对能激动α受体和β受体的肾上腺素，其血管收缩作用被取消，留下了与血管舒张有关的β受体，所以血管舒张作用得以充分地表现出来，此现象即为“肾上腺素升压作用的翻转”。对主要激动血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要激动β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类： 1．非选择性α受体阻断药短效类如酚妥拉明、妥拉唑林；长效类如酚苄明 2．选择性α1受体阻断药如哌唑嗪 3．选择性α2受体阻断药如育亨宾 一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑林（tolazoline) 【体内过程】口服给药生物利用度低，其效果仅为注射给药的20%，故临床常采用肌内注射或静脉给药，体内代谢迅速，大多以无活性代谢产物形式自尿中排出。肌内注射作用维持30 ～45 分钟。妥拉唑林口服吸收缓慢，排泄较快，以肌肉注射给药为主。

【药理作用】 能竞争性阻断α受体，对α1、α2受体有相似的亲和力，妥拉唑林作用稍弱于酚妥拉明。 1．血管与血压酚妥拉明能阻断α1受体并直接松弛血管平滑肌。静脉注射能使血管舒张，静脉和小静脉扩张明显，小动脉也舒张使肺动脉压下降，外周阻力下降，血压也下降。 2．心脏酚妥拉明对心脏有兴奋作用，表现为心肌收缩力加强，心率加快，心输出量增加。心脏兴奋作用部分是血管舒张、血压下降引起的反射性交感神经兴奋作用；部分是阻断交感神经末梢突触前膜的α2受体，取消了负反馈作用，促进去甲肾上腺素释放所致。 3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋；也有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑林可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病对肢端动脉痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症等均有明显疗效。 2．治疗组织缺血坏死在静滴去甲肾上腺素发生外漏时，可用酚妥拉明10mg 或妥拉唑林25 mg溶于10 ～20ml 生理盐水中，做皮下浸润注射，以对抗去甲肾上腺素的缩血管作用。 3．抗休克酚妥拉明等能舒张血管，解除小血管痉挛，又可加强心肌收缩力，增加心输出量，增加组织血液灌注量，改善微循环，纠正缺氧状态，这些均有利于休克的纠正。适用于感染性、心源性和神经源性休克。给本药前必须补足血容量，否则可致血压下降。 4．治疗嗜铬细胞瘤该瘤发生于肾上腺髓质，可大量分泌肾上腺素及去甲肾上腺素，引起血压升高及代谢紊乱。本品可用于嗜铬细胞瘤所致高血压危象及手术前治疗，不仅本身降压，还可翻转肾上腺素的升压作用。 5．治疗急性心肌梗死及顽固性充血性心力衰竭酚妥拉明等扩张小动脉，降低外周阻力，使心脏后负荷明显降低，改善心脏泵血功能；扩张小静脉，减少回心血量，使左室舒张末期压力和肺动脉压下降，消除肺水肿，可使心衰得以纠正。 6 . 其他用于拟交感胺药物过量所致的高血压。亦用于突然停用可乐定或应用单胺氧化酶抑制药患者食用富含酪胺食物后出现的高血压危象。妥拉唑林可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症等。 【不良反应及用药注意】

第五章：作用于肾上腺素能受体的药物答案 (1)

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物 一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一 (+) B.(lS,2R) 一 (+) C.(1R,2R) 一 (-) D.(1R,2S) 一 (+) E.(1R,2S) 一 (-) 6. 具有下列结构的药物为（B）

A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）

第二章 β肾上腺素能受体阻滞剂治疗高血压

第二章β肾上腺素能受体阻滞剂治疗高血压 第一节β肾上腺素能受体阻滞剂治疗高血压的机制β阻滞剂用于治疗高血压已近五十年，目前认为，其主要是通过阻滞β1肾上腺素受体发挥降压作用，但其作用机制尚未完全阐明，在不同的患者其降压机制可能不同，不同种类的β阻滞剂降压机制不完全相同。非选择性β阻滞剂和选择性β阻滞剂均可以降低血压，但在临床疗效、不良反应发生率方面均有区别。 一．β阻滞剂降血压作用的机制 β阻滞剂降压作用的机制尚未完全阐明，目前认为主要通过以下几个方面的作用使血压下降（1-3）。 （1）降低心输出量 :这是β阻滞剂发挥降血压作用的最主要机制 （2）降低压力感受器的反应性 （3）抑制肾素－血管紧张素系统 （4）抑制肾脏交感神经活性 （5）抑制交感中枢神经系统 二．不同β阻滞剂发挥降血压作用的特点 （1）非选择性β阻滞剂的降压机制 :非选择性β阻滞剂属于第一代β阻滞剂。无内在拟交感活性、脂溶性的非选择性β阻滞剂如普萘洛尔主要通过其β1阻断作用发挥降压疗效。而药物对β2受体的阻断作用使外周血管收缩，周围血管阻力升高，在一定程度上抵消了心输出量下降对血压的有利影响。而且药物对β2受体的阻断作用是引起药物众多不良反应的主要原因。因此第一代非选择性β阻滞剂目前已经很少用于临床高血压的治疗。 （2）心脏（或β1）选择性β阻滞剂的降压机制 :心脏选择性β阻滞剂属第二代β阻滞剂，包括阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔等，主要通过降低心输出量、抑制肾素释放等机制发挥降压作用。心脏选择性β阻滞剂对β2受体抑制作用较弱，因此对外周血管阻力影响较小。但在用药剂量较大时，不可避免地升高外周血管阻力。因此，临床上目前推荐尽量选择β1高选择性的β阻滞剂，在降低心输出量的同时，尽量减少药物对外周血管阻力的不利影响，从而获得更理想的血压降低作用。 （3）兼有a1阻滞作用的β阻滞剂 :属第三代β阻滞剂，包括拉贝洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔等。在阻断β受体的同时对a受体有轻度的阻断作用，一般来说，药物对a和β受体阻滞的比例为1：7～12，因此对β受体的阻断仍然是药物发挥作用的主要机制。尽管卡维地洛等对β受体的阻断作用为非选择性，但由于药物对a受体的阻断作用，在很大程度上抵消了药物对β2受体阻断带来的血管外周阻力增高、支气管收缩等不良反应。因此，不仅具有良好的降压作用，而且不良反应的发生率低，且心脏保护作用也在临床研究中得到了充分证实。中国医学科学院中国协和医科大学阜外心血管病医院高血压诊治中心 : 党爱民宋卫华 参考文献 1. Morgan TO, Roberts R, Carney SL, Louis WJ, Doyle AE. Beta-adrenergic receptor blocking drugs, hypertension and plasma renin. Br J Clin Pharmacol, 1975, 2(2):159-164. 2. Irving MH, Britton BJ, Wood WG, et al. Effects of beta adrenergic