艾司唑仑处方工艺

艾司唑仑

一、理化性质

艾司唑仑结构式

通用名：艾司唑仑

曾用名舒乐安定片

化学名：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓

分子式：C

16H

11

ClN

4

分子量：294.74

化学名：6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓

二、药理性质

1、药理毒理

艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。

2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。

3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。

4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。

5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。

6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。

2 适应症状

具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，其抗焦虑作用具有广谱性，可帮助消除紧张、烦躁性症状。主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。

3 作用机理

口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。T1/2为1 0~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。

4 不良反应

1.常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。

2.罕见的有皮疹、白细胞减少。

3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。

4.有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。

三、艾司唑仑片剂的处方及工艺

1处方

艾司唑仑 0.1g

糊精 2.5g

CaSO4 2.5g

硬脂酸镁 0.7g

50％乙醇 20-25ml

制成片剂 1000片

2制法

（1）取处方量的CaSO4与糊精，通过80目筛，混匀，加入50%乙醇适量搅拌

制成软材，过16目筛制粒，湿粒于500C以下烘干，干粒通过16目筛整粒，（2）在制备的干颗粒加入硬脂酸镁混匀，压片。

参考文献

【1】王琼,柳港生,吴锦忠.《中医药学刊》，2006年第24卷

第2期

【2】闫晓前.《陕西国防工业职业技术学院学报》，2008年6月第

18卷第2期

第十七章 镇静催眠药

第十七章镇静催眠药 考什么？ 正常生理睡眠分为：非快动眼睡眠（NREMS）和快动眼睡眠（REMS）两个时相。 梦境发生在快动眼睡眠时相。 第一节苯二氮类 一、苯二氮类药物的药理作用、作用机制、临床应用与不良反应 【药理作用和临床应用】 （1）抗焦虑作用：小于镇静剂量BDZ药物具有抗焦虑作用。 （2）镇静催眠作用：明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。作为催眠药与巴比妥类相比有以下优点： ①明显缩短或取消非快动眼睡眠第4相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠（REMS）影响较小，停药后出现反跳性REMS延长较巴比妥类轻，可产生近似生理性睡眠； ②治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大；对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物代谢； ③依赖性、戒断症状较轻。 基于这些优点，以地西泮为代表的本类药物已几乎取代了巴比妥类，成为临床上最常用的一类镇静催眠药。 （3）抗惊厥和抗癫痫：地西泮是癫痫持续状态的首选药。用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。其作用机制与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关。 子痫：子痫是妊娠20周以后在妊高征（水肿、高血压和蛋白尿）基础上，出现抽搐及昏迷为主要特点的临床综合症。 （4）中枢性肌松作用：能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对神经肌肉接头也有阻断作用。用于大脑或脊髓损伤引起的肌肉僵直及缓解腰肌劳损引起的肌肉痉挛。

【作用机制】 GABA（γ-氨基丁酸）是中枢神经系统抑制性递质，作用于GABA A受体，使Cl-通道开放，Cl-流向细胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。 当BDZ药物与BDZ受体结合时，可促进GABA与GABA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，而产生超极化。从而增强了GABA的抑制效应。 注意：在没有GABA存在时，BDZ药物与BDZ受体结合后不能直接使Cl-通道开放。

专升本药学选择题

专升本药学选择题 本题答案：c 第2题下列哪种片剂不宜用硬脂酸镁作润滑剂 本题答案：c 第3题专门治理的药品是指 本题答案：d 第4题湿法制粒工艺流程图为 本题答案：b 第5题用以补充体内水分及电解质的输液是 本题答案：e 第6题舌下片应符合以下哪一条要求 本题答案：D 第7题调配处方时，如发觉处方书写不符合要求或有差错，药剂人员的正确做法是 本题答案：A

第8题关于医院制剂叙述错误的是 本题答案：A 第9题药材含水量一样为多少，大量生产浸出制剂应结合生产体会，定出含水量的操纵标准（）。 A．8%～lO% B．3%～5% C．9%～16% D．12%～20% E．30%～50% 本题答案：C 第10题欲称取0.1g药物，按规定其相对误差不超过±10%，选用天平的分度值为 本题答案：C 第11题某药物的组织结合率专门低，讲明 本题答案：D 第12题非处方药分为甲、乙两类的按照是 本题答案：D 第13题西药或中成药处方，每张处方不得超过 本题答案：B

第14题口服缓释制剂可采纳的制备方法是 本题答案：D 第15题PVP是指 本题答案：B 第16题我国的药品质量监督治理的原则不包括 本题答案：C 第17题OTC分为甲、乙两类的要紧依据是 本题答案：D 第18题《药品治理法》规定，医疗机构配制制剂必须取得 本题答案：E 第19题禁止公布广告的药品是 本题答案：C 第20题甲氧氯普胺增加对乙酰氨基酚的吸取速度，其机制是本题答案：A

第21题栓剂的吸取途径中通过肝脏的首过作用的是 本题答案：A 第22题仅供皮肤使用的液体剂型是 本题答案：E 第23题关于纳米载药系统叙述错误的是 本题答案：A 第24题《药品治理法实施条例》规定，个人设置的门诊部、诊所等医疗机构不得 本题答案：A 第25题乳剂中，若水为分散相，油为连续相，则会制成何类型的乳剂 本题答案：B 第26题《医疗机构制剂许可证》的有效期为 本题答案：D 第27题我国药品技术监督的最高机构是 本题答案：D

制剂处方工艺小试研究流程

l、目的:建立制剂处方工艺小试研究流程,规范操作,能最终确定处方工艺,达到处方合理,工艺稳定。 2、适用范围:适用于固体制剂研究所制剂处方工艺研发项目的小试研究操作。 3、该流程有关责任:固体制剂研究所、质量部。 4、规程内容 4、1处方工艺研究前的准备工作 4、1、1 硬件设施的确认:确认实验与检验所需的仪器就是否到位,就是否需要购买。 4、1、2通过了解原料药的性质、辅料的性质选择适宜的原辅料,并确认就是否需要购买。 4、1、3 进行原辅料相容性试验,研究药物与辅料间及药物与药物间的相互作用。 4、1、4 文献查找,查找可参照的文献资料,为研究提供帮助,缩短小试研究的时间。 4、1、5初步质量研究:制定初步的质量标准,并对检测方法进行方法学验证,验证出合适的方法以便对样品进行检测。 4、2 处方及工艺研究 4.2.1 处方工艺设计:在前期对药物与辅料有关研究的基础上,根据剂型的特点,结合已掌握药物的理化性质与生物学性质,制定几种基本的处方工艺,以便开展筛选与优化。 4.2.2 制备样品:根据设计好的处方工艺进行样品制备。 4、2、3 处方工艺基本性能评价:根据剂型的特点,选择影响制剂质量的相关项目,进行制剂的基本性能考察。如果考察不合格,则需重新设计处方工艺。 4、2、4 影响因素试验:选择制剂基本项目考察合格的处方的样品进行影响因素

试验,考察其稳定性。对于稳定性不好的处方可进行相容性试验,去除或替换掉对主药稳定性影响较大的辅料,以达到稳定性的要求。若无法达到稳定性要求则需重新设计处方工艺。 4、3 部门内部评估 4、3、1 在基本已经确定了处方工艺的情况下,部门内部对其进行评估 4、3、2 评估结果为可行,则进行下面的工作,不可行则需重新设计处方工艺。 4、4 工艺放大与重现 4、4、1 对已确定的处方工艺进行放大试验,并最终能达到中试的要求,并对放大后的样品进行基本性能评价。 4、4、2 工艺重现性:为保证制剂质量的一致性,一般至少需要对连续三批样品的制备过程进行考察。 4、4、3 影响因素试验:放大后的样品同样需要进行影响因素试验,考察其稳定性,同时进行内包材的相容性试验,选择适宜的内包材。 4、4、4 质量研究:进行质量研究,以选择适宜的方法,并在中试开始前完成。4、5 小试评估:对小试研究的成果进行分析评估,各项指标就是否符合要求,符合则小试结研究束,不符合则需要重新设计处方工艺。 5、小试研究完成后及时撰写研发项目的阶段性报告,并备案。 6注意事项 6、1在进行小试研究时,必须初步确定中试的处方与工艺; 6、2 在进行小试研究时,研发人员必须进行清洁方法摸索,初步确定清洁设备所用的溶剂与清洁方法。 7简易流程图如下:

片剂的题目

片剂 一、名词解释 溶出度；泡腾崩解剂；湿法制粒；稀释剂；粘合剂；崩解剂；糖衣片；肠溶衣片； 口腔贴片；分散片；口含片；植入片； 二、判断题 1. 片剂加入表面活性剂后，可改善其润湿性，加快其崩解。 2．片重差异受压片时颗粒流动性的影响。 3. 咀嚼片常用甘露醇作为稀释剂,通常情况下不加崩解剂。 4. 片剂径向加压测得破碎所需之力称为表面硬度。 5. 片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解 性 6．片剂包糖衣的步骤：包粉衣层、包糖衣层、包有色衣层、打光。 7. 片剂中最常用的润滑剂是轻质氧化镁 8. 片剂中包衣前后，均需进行片重差异的检查。 9. 片剂包糖衣过程中常用虫腊作打光层。 10. 环糊精是常用的片剂稀释剂。 三、填空题 1、根据辅料的作用特点，片剂的辅料可分为稀释剂、、润湿 剂、和润滑剂等 2、可供粉末直接压片的填充剂有、、等 3、制粒过程中常用的润湿剂主要有、。 4、淀粉浆的制备方法有和两种。

5、崩解剂的加入方法有法、法和法。 6、广义的润滑剂包括、、三种。 7、干法制粒有和法。 8、片剂崩解迟缓的原因主要有、、 和压力过大的原因等。 9、凡检查的制剂，不必检查片重差异，凡检查的制剂，不必检查崩解度。 10、CAP是指邻苯二甲酸醋酸纤维素、在片剂中用作__________材料。 11、片剂中根据崩解剂的种类不同其崩解的作用机理有__________、__________、 __________、酶解作用。 四、单选题 1、下列片剂的叙述错误的为( )。 A.片剂为药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂 B.片剂的生产机械化，自动化程度较高 C.片剂的生产成本及售价较高 D.片剂运输、贮存、携带及应用方便 2、下列是片剂的特点的叙述，不包括 A.体积较小，其运输、贮存及携带、应用都比较方便

艾司唑仑处方工艺

艾司唑仑 一、理化性质 艾司唑仑结构式 通用名：艾司唑仑 曾用名舒乐安定片 化学名：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓 分子式：C 16H 11 ClN 4 分子量：294.74 化学名：6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓 二、药理性质 1、药理毒理 艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。 2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。 3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。

4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。 5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。 6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。 2 适应症状 具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，其抗焦虑作用具有广谱性，可帮助消除紧张、烦躁性症状。主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。 3 作用机理 口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。T1/2为1 0~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。 4 不良反应 1.常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。 2.罕见的有皮疹、白细胞减少。 3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。 4.有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 三、艾司唑仑片剂的处方及工艺 1处方 艾司唑仑 0.1g 糊精 2.5g CaSO4 2.5g 硬脂酸镁 0.7g 50％乙醇 20-25ml 制成片剂 1000片 2制法 （1）取处方量的CaSO4与糊精，通过80目筛，混匀，加入50%乙醇适量搅拌

药剂学期末复习试题库附答案_(1)

药剂学期末复习试题库附答案_(1) 题目：药剂学概念正确的表述是 答案A 研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 答案B 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学答案C 研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 答案D 研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 题目编号： 0102 第 1 章 1 节页码难度系数： A 题目：中国药典中关于筛号的叙述,哪一个是正确的（）。 药剂学期末复习试题库附答案_(1) 答案B 一号筛孔最大,九号筛孔最小答案C 最大筛孔为十号筛 答案D 二号筛相当于工业200目筛 药剂学期末复习试题库附答案_(1)题目：下述中哪相不是影响粉体流动性的因素（）。 药剂学期末复习试题库附答案_(1) 答案B 含湿量答案C 加入其他成分答案D 润湿剂 药剂学期末复习试题库附答案_(1) 题目：用包括粉体本身孔隙及粒子间孔隙在内的体积计算的密度为（）。 药剂学期末复习试题库附答案_(1) 答案B 真密度答案C 粒密度答案D 高压密度 药剂学期末复习试题库附答案_(1)题目：下列关于胶囊剂的叙述哪一条不正确（）。 药剂学期末复习试题库附答案_(1) 答案B 可提高药物的稳定性答案C 可避免肝的首过效应答案D 可掩盖药物的不良嗅味 药剂学期末复习试题库附答案_(1) 题目：配制含毒剧药物散剂时,为使其均匀混合应采用（）。 药剂学期末复习试题库附答案_(1) 答案B 振摇法答案C 搅拌法 答案D 等量递增法 药剂学期末复习试题库附答案_(1)题目：药物剂量为0.01-0.1g时可配成（）。 药剂学期末复习试题库附答案_(1)答案B.1:100倍散答案C.1:5倍散

服用艾司唑仑片有哪些毒副作用

服用艾司唑仑片有哪些毒副作用 通用名称：艾司唑仑片 英文名称：EstazolamTablets 成分：艾司唑仑 适应症： 主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。 艾司唑仑片用法用量： 成人常用量（1）镇静，一次1～2mg，一日3次。 （2）催眠，1～2mg，睡前服。 （3）抗癫痫、抗惊厥，一次2～4mg，一日3次。 艾司唑仑片禁忌慎用者： 1、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2、肝肾功能损害。 3、重症肌无力。 4、急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5、严重慢性阻塞性肺部病变。 怎么摆脱艾司唑仑片毒副作用 我的失眠挺严重的，最开始是吃半片艾司唑仑，不到一年时间艾司唑仑从半片加到三片，睡眠时间从来没超过三个小时，睡眠质量特别差，有点动静就醒不说，早上起来头晕头疼一点不解乏，后来听一个朋友介绍用百艺舒，先共同服用一段时间，等睡眠在到七个小时，睡眠质量满意后再逐渐减停西药，不知不觉中的就把吃了二年多的艾司唑仑停掉了，现在什么也不吃，睡眠也很好。 艾司唑仑片注意事项： 1、用药期间不宜饮酒。 2、对其它苯二氮?药物过敏者，可能对本药过敏。 3、肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。 4、癫痫患者突然停药可导致发作。 5、严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。 6、避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。 7、出现呼吸抑制或低血压常提示超量。 8、对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。 艾司唑仑片不良反应： 1、常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。 2、罕见的有皮疹、白细胞减少，肝损害。 3、个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。 4、有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 艾司唑仑片相互作用： 1、与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

药剂学-第4章.doc

第四章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 固体制剂常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等 固体制剂的共性：（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；（2）制备过程前处理的单元操作经历相同；（3）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。 固体剂型的制备工艺流程图 对于固体制剂来说 药物需溶解后才能被胃肠道所吸收，特别是对一些 口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂> 混悬剂> 散剂> 颗粒剂> 胶囊剂> 片剂> 丸剂 三、Noyes-Whitney方程 ●药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述： dC/dt=KS (C S-C) K=D/Vδ 式中：K- 溶出速度常数S-溶出界面面积D-药物的扩散系数CS-药物的溶解度δ-扩散边界层厚C-药物的浓度V-溶出介质的量 改善药物溶出速度的措施： （1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解）（2）增大溶解速度常数（加强搅拌）（3）提高药物的溶解度（提高温度，改变晶型，制成固体分散物等） 粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。 对于难溶性药物提高溶出度的有效方法是： 第二节散剂 ●散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。 特点:①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快；②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用；③贮存、运输、携带比较方便；④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。此外还有飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等特点 散剂的制备物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存 ●固体药物的粉碎是将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。 ●粉碎度或粉碎比（n）n = D1/D2 D1粉碎前的粒度D2粉碎后的粒度 粉碎操作的意义： ●有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度； ●有利于各成分的混合均匀； ●有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度； ●有助于从天然药物中提取有效成分等。 粉碎机有（1）研钵（2）球磨机（3）冲击式粉碎机（4）流能磨等 （三）筛分 筛分法（sieving method)是借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。筛分的目的是为了获得较均匀的粒子群（四）混合 ●混合（mixing）将两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为混合。混合操作以含量的均匀一致为目的，是保证制剂产品质量的重要措施之一。混合度（degree of mixing）是表示物料混合均匀程度的指标。大小介于0~1之间。混合机理：对流混合、剪切混合、扩散混合。三种混合方式在实际的操作过程中并不是独立进行，而是相互联系的。 混合的影响因素

唑吡坦在中国的临床应用综述_李洋

·药物临床· 唑吡坦在中国的临床应用综述 李洋* 曾训庭 郑静波** （上海瀛科隆医药开发有限公司 上海 200040） 摘 要唑吡坦为第三代镇静催眠药的代表，于20世纪80年代上市，90年代正式进口入我国，因其较苯二氮?类药物具有更好的疗效和更少的不良反应，在临床上得到了广泛的应用。本文对唑吡坦在国内的临床应用进行综述。 关键词唑吡坦失眠临床应用 中图分类号：R971.3 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2015)11-0026-03 Review of the clinical application of zolpidem in China LI Yang*, ZENG Xunting, ZHENG Jingbo** (Shanghai Clinical Research Organization for Medicines, Shanghai 200040, China) ABSTRACT Zolpidem as the representative of the third generation of sedative hypnotics was launched on market in the 1980s, and formally imported into China in the 1990s. Zolpidem has been widely used in clinic due to its better efficacy and less adverse reactions compared with benzodiazepines drugs. This article reviews the clinical application of zolpidem in China. KEY WORDS zolpidem; insomnia; clinical application 失眠症是一种常见的睡眠障碍性疾病，尽管失眠症因人而异，一般公认的失眠状态以入睡时间超过30 min、总睡眠时间低于6 h、早醒等为特征[1]。唑吡坦是一类常用治疗失眠的非苯二氮?类药物，1988年在法国上市，1995年开始正式进口进入我国，湖南株州湘江药业公司于1998年获批生产[2]。目前我国用药市场上常用的酒石酸唑吡坦包括思诺思、乐坦、诺宾等。 1 作用机制 唑吡坦能够部分激活g-氨基丁酸（GABA）受体，GABA受体是一种配体门控型离子通道，激活后增加氯离子的传导从而抑制神经系统，产生镇静作用。GABA 受体以五聚体复合物的形式存在，含有5个亚单位，其中的a亚单位上有苯二氮?受体，a亚单位的6个亚型分别具有不同的效应。唑吡坦通过特异性作用a亚单位上的a1，产生镇静作用的同时，避免激活其他受体亚型而可能产生的其他效应[1]。2 在中国的临床应用 2.1 与其他药物的疗效比较 张应忠等[3]通过一项为期4周的临床研究，比较唑吡坦（10 mg）和较小剂量喹硫平（25 mg）治疗老年失眠症的疗效和安全性。结果显示，小剂量喹硫平组（n=40）试验前匹兹堡睡眠质量指数（pittsburgh sleep quality index，PSQI）总分为（13.38±3.27），治疗后总分为（8.26±3.60）；唑吡坦组（n=40）治疗后PSQI总分从（14.19±2.85）降低到（9.67±2.68）。同组治疗前后差异有统计学意义（P＜0.05），组间PSQI评分无统计学差异，唑吡坦组的总有效率为85.3％。 另一项10 d疗程的临床试验[4]，试验组（n=75）接受酒石酸唑吡坦片（10 mg/d），对照组（n=67）服用艾司唑仑（1 mg/d），比较入睡时间、睡眠总时间、觉醒次数，两组组内在治疗前后有显著差异（P＜0.01），治疗后组间比较无差异（P＞0.05）。但唑吡坦因残留镇静作用小，更易于被患者接受。 国内也有研究将唑吡坦（10 mg/d）分别与右佐匹克隆（3 mg/d）[5]和扎来普隆(10 mg/d )[6]比较治疗失眠症的疗效，疗程均为2周，以睡眠障碍评定量表（sleep dysfunction rating scale，SDRS）和临床总体印象量表 *作者简介：李洋，硕士研究生。研究方向：新药 临床试验。E-mail：bonjove210@https://www.wendangku.net/doc/269799626.html, **通讯作者：郑静波，医师。研究方向：新药临床试验。E-mail：zheng.j@https://www.wendangku.net/doc/269799626.html,

制剂制备工艺研究指导原则

制剂制备工艺研究指导原则（讨论稿） 药物必须制成适宜的剂型，才能用于临床。若剂型选择不当，处方工艺设计不合理，不仅影响产品的理化特性（如外观、溶出度、稳定性），而且可能降低生物利用度与临床疗效。因此，正确选择剂型，设计合理的处方与工艺，满足不同给药途径的需要，提高产品质量，此项工作在新药研究与开发中占有十分重要的地位。 为了保证药物产品安全有效，质量稳定，选择最佳剂型，设计合理的处方与工艺，规范制剂研制程序，特制订本指导原则。 本指导原则，适用于常规制剂，特殊制剂如脂质体、微囊、微球等可参照执行。 一、剂型选择的依据 研究任何一种剂型，首先要说明选择该剂型的依据，有何优点或特点。同时要说明该剂型国内外研究状况，并提供国内外文献资料。 二、处方前工作 在处方设计前应查阅有关文献资料，或进行必要的实验研究工作。 （一）掌握主药的分子结构、药物色泽、臭味、颗粒大小、形状、晶型、熔点、水分、含量、纯度、溶解度、溶解速度等物理化学性质，特别要了解热、湿及光对药物稳定性的影响。同时对所用辅料也应掌握其理化特性，为处方设计与工艺研究提供科学依据。 （二）主药与辅料相互作用研究：一类新药应进行主药与辅料相互作用的研究，其他类新药必要时也可以进行此项研究。以口服固体制剂为例，具体实验方法如下：可选若干种辅料，如辅料用量较大的（如赋形剂、填充剂、稀释剂等）可用主药：辅料=1：5的比例混合，若用量较小的（如润滑剂），则用主药：辅料=20：1的比例混合，取一定量，照药物稳定性指导原则中影响因素的实验方法，分别在强光（4500±500LX）、高温（60℃）、高湿（相对湿度90±5%）的条件下放置10天，用HPLC或其他适宜的方法检查含量及有关物质放置前后有无变化，同时观察外观色泽等药物性状的变化。必要时，可用纯原料做平行对照实验，以区别是原料本身的变化还是辅料的影响，有条件的地方可用差热分析等方法进行实验，以判断主药与辅料是否发生相互作用，根据实验结果，选择与主药没有相互作用的辅料，用于处方研究。 三、处方筛选与工艺研究 （一）如研究制剂系国内外已生产并在临床上使用的品种，而采用的处方与已有的品种主药、辅料种类及用量完全一致，并能提供已有品种处方的可靠资料，则可不进行处方筛选研究。同样如制备工艺与已有品种完全一致，并能提供有效证明，也可不进行制备工艺研究。若只有辅料种类相同，而用量不同，则应进行处方筛选。凡自行设计的处方与工艺均应进行处方筛选与工艺研究。 （二）辅料的选择 1．辅料选择的一般要求：辅料是主药外一切辅料的总称，是药物制剂的主要组成部分，应根据剂型或制剂成型与基本性能及给药途径的需要选择适宜的辅料，例如小剂量片剂，主要选择填充料或稀释剂，以便制成适当大

化学药物制剂处方及工艺研究

化学药物制剂处方及工艺研究 化学药物制剂处方及工艺具有重要性、必要性以及特殊性，而对其管理是保证其特点为患者带来福音的先决条件之一。所以，通过对化学药物制剂处方工艺的研发现状进行了解，并且发现其中存在处方工艺缺乏详细备案数据、忽略成本等问题，并结合当前的药物行业发展现状，建立信息反馈机制，健全相关法律制度，是实现对药物进行有效管理的重要依据。 标签：化学药物制剂；处方工艺；管理 [Abstract] The formulation and technology of chemicals are important，essential and special，and the management of it is one of the preconditions of ensuring their features and bringing the gospel to patients，therefore，mastering the research status of formulation and technology of chemicals，finding out the issues of lack of detailed record data and neglecting cost in the formulation and technology，establishing the information feedback mechanism combined with the development status in the medicine industry and improving the related legal system are the important basis for realizing the effective management of drugs. [Key words] Formulation of chemicals；Technology of prescriptions；Management 随着制药行业的飞速发展，国内的药品制剂技术、药品管理水平等方面也在不断的发展与提高。而保证化学药物制剂疗效的前提是化学药物制剂的处方及工艺具有科学性和有效性，所以，在对药物制剂进行有效管理时，应该从化学药物制剂处方及工艺方面着手。对药物制剂的处方、工艺参数进行有效管理，是实现药物产业化的重要保障。从化学药物制剂处方及工艺的研发过程以及研发理念等方面进行综合分析，并针对其中存在的问题进行研究与探讨，是药物制剂管理的发展方向之一。 1 化学药物制剂处方工艺的现状 化学药物制剂处方工艺的发展进程是中国制药行业的核心内容之一，而且也是化学药物制剂生产的主要依据。随着新技术、新设备的研发与投入使用，化学药物制剂处方工艺愈加的完善，但是在实际的研发过程中，化学药物制剂处方工艺的设计理念并没有考虑研发成本，而且也没有对某一处方的详细数据进行备案[1]。例如口服固体制剂，其目前的药物制剂处方工艺在辅料、主药等方面比较重视，但是对于裂片、粘冲、弹片等现象并没有找到合理的解决措施，所以，化学药物制剂处方工艺还处在成长阶段。药物制剂质量标准、新型制剂产业化以及药物对患者的治疗效果都是影响药物制剂管理的因素之一，中国对药物产业化的审批工作比较繁琐，所以制药企业在制定化学药物制剂处方及工艺时，会为缩短审批时间，在辅料使用、压片等方面进行简化。监管部门对化学药物制剂处方及工艺并不能起到有效管理作用，而且也因此而影响了企业对上市药品进行工艺创

佐匹克隆与艾司唑仑治疗睡眠障碍临床疗效观察

佐匹克隆与艾司唑仑治疗睡眠障碍临床疗效观察 【摘要】目的评价佐匹克隆治疗睡眠障碍的临床疗效。方法将108例确诊为睡眠障碍患者,随机分为两组,治疗组60例,对照组48例,治疗组患者每晚睡前口服佐匹克隆,对照组每晚睡前口服艾司唑仑1-2mg,观察4周,并进行随访,对患者的睡眠状况(入睡时间、觉醒次数、总睡眠时间)和不良反应情况(包括嗜睡、头昏、乏力、口干、口苦、依赖性)进行评定。结果治疗4周后,佐匹克隆和艾司唑仑均能改善患者睡眠状况,但对照组易耐药,长期使用可成瘾,日间情况明显优于对照组。结论佐匹克隆治疗睡眠障碍的疗效与艾司唑仑相当,但其不良反应少且症状轻,无依赖性,是治疗睡眠障碍安全有效的药物。 【关键词】佐匹克隆艾司唑仑睡眠障碍 睡眠障碍物是一种常见的生理心理疾患,长期失眠会给人们的正常生活和工作带来严重的不利影响,甚至会造成严重的意外事故。苯二氮卓类(BZD)是目前临床上治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但由于它的依赖性、耐药性、成瘾性等不良反应,使人们寻找研究新的抗失眠症药物。佐匹克隆是一种新型的非苯二氮卓类抗失眠症药物。笔者对佐匹克隆(华津制药,青尔齐,/片)和艾司唑仑(天津太平洋制药,1mg/片)治疗失眠症的疗效及不良反应进行了观察比较,现报道如下: 1 资料与方法 一般资料收集我院20XX年5月—20XX年6月门诊患者108例失眠症患者,纳入观察对象,其均符合CCD-3版失眠症的诊断标准,排除精神疾病、躯体疾病所致的失眠,并用随机数学法随机分为治疗组60例,其中男33例,女27例,20-40岁15例,40-60岁20例,60-80岁25例,平均岁,病程1-18年。对照组48例,其中男25例,女23例,20-40岁12例,40-60岁16例,60-80岁20例,平均岁,病程8个月-19年。以上各项经t检验(P>)无显着差异,具有可比性。 方法治疗前一周未服用本次所观察药物(佐匹克隆、艾司唑仑)。治疗前所有患者行血常规、肝功能、肾功能、血糖、心电图检查均正常。治疗组每晚睡前15-30min,口服佐匹克隆,对照组每晚睡前15-30min口服艾司唑仑1mg-2mg,服用4周。 观察指标治疗前及治疗4周后,对受试者治疗前后的睡眠情况和不良反应等进行观察评价。 评价标准对患者睡眠状况采用WHOQOL量表 ,对其服药后产生的不良

艾司唑仑

艾司唑仑- 基本资料 艾司唑仑结构式通用名：艾司唑仑 曾用名舒乐安定片 化学名：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓拼音名：AISIUOLUNZ 英文名：ESTAZOLAM 100 UG PER ML IN METHANOL CAS No. ：29975-16-4 分子式：C16H11ClN4 分子量：294.74 药品类别：镇静催眠药 性状：本品为白色片 艾司唑仑(Estazolam)

化学名：6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓 性质：艾司唑仑加盐酸煮沸，放冷后显重氮化-偶合反应（芳香第一胺鉴别反应）。 艾司唑仑用作抗焦虑药、也用于抗癫痫。 司唑仑- 药理毒理 艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。 2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。 3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。 4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。

5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。 6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。 艾司唑仑- 适应症状 具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，其抗焦虑作用具有广谱性，可帮助消除紧张、烦躁性症状。主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。 艾司唑仑- 作用机理 口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。T1/2为10~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。 艾司唑仑- 不良反应 1.常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。 2.罕见的有皮疹、白细胞减少。 3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。 4.有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 艾司唑仑- 注意事项 1.用药期间不宜饮酒。 2.对其它苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏。

怎么摆脱艾司唑仑依赖性

怎么摆脱艾司唑仑依赖性 艾司唑仑适应症①用于各种类型的失眠。催眠作用强，口服后 20?60分钟可入睡，维持5小时。②用于焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前镇静。 用法和用量 由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。 不良反应 ①本品毒副作用较少，个别患者有乏力、口干、头胀和嗜睡等反应，1?2小时后可自行消失。②有依赖性,但较轻。③出现呼吸抑制或低血压常提示超量。 怎么摆脱艾司唑仑依赖性 我的失眠挺严重的，最开始是吃半片艾司唑仑，不到一年时间艾司唑仑从半片加到三片，睡眠时间从来没超过三个小时，睡眠质量特别差，有点动静就醒不说，早上起来头晕头疼一点不解乏，后来听一个朋友介绍用，先共同服用一段时间，等睡眠在到七个小时，睡眠质量满意后再逐渐减停西药，不知不觉中的就把吃了二年多的艾司唑仑停掉了，现在什么也不吃，睡眠也很好。 禁忌症 ①对本品或其他BDZ类药物过敏者、重症肌无力者、急性闭角型青光眼患者禁用。②妊娠期妇女禁用。 药理学 本品为短效BDZ类镇静、催眠和抗焦虑药，其镇静催眠作用比硝西泮强2.4?4倍。本品作用于BDZ受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。本品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用，对大、小发作有一定疗效。口服吸收较快，2小时血药浓度达峰值，半衰期为10?24小时，2?3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为

93%。在肝脏主要经CYP3A代谢。经肾排泄，排泄缓慢。可通过胎盘，可分泌入乳汁。 注意事项 ①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒、肝肾功能损害、严重慢性阻塞性肺部病变者慎用。 ②老、幼、体弱者可酌减量。老年高血压患者慎用。老年人对本药较敏感, 抗焦虑时开始用小剂量，注意调整剂量。

制药工艺流程

海蛤壳、厚壳贻贝抗炎清火口含片 制药工艺设计 专业：生物技术（海洋生物制药） 2015年 7 月 9 日

目录 1 工艺概述....................................................错误!未定义书签。 设计背景.................................................错误!未定义书签。 片剂特点.................................................错误!未定义书签。 海蛤壳、厚壳贻贝抗炎清火口含片特点.......................错误!未定义书签。 湿法制粒压片工艺特点.....................................错误!未定义书签。 2 处方设计及工艺流程..........................................错误!未定义书签。 处方设计.................................................错误!未定义书签。 工艺流程图...............................................错误!未定义书签。 工艺设计.................................................错误!未定义书签。 粉碎.................................................错误!未定义书签。 筛分.................................................错误!未定义书签。 混合.................................................错误!未定义书签。 制湿颗粒.............................................错误!未定义书签。 压片.................................................错误!未定义书签。 包衣.................................................错误!未定义书签。 包装.................................................错误!未定义书签。 储存.................................................错误!未定义书签。 3 物料衡算....................................................错误!未定义书签。 物料衡算概念.............................................错误!未定义书签。 基本程序.................................................错误!未定义书签。 损耗率计算...............................................错误!未定义书签。 实际年产量...............................................错误!未定义书签。 所需生产能力.............................................错误!未定义书签。 物料衡算的意义...........................................错误!未定义书签。

麻醉药品、精神药品使用与管理培训考试试卷

麻醉药品、精神药品使用与管理培训考试试卷 姓名：工作岗位：职称：得分： 一、填空（每空2分，共30分） 1、具有处方权的医师为患者首次开具麻醉药品、第一类精神药品处方时，应当（）患者，为其建立相应的病历，留存患者（），要求其签署（），病历由（）保管。 2、麻醉药品、第一类精神药品管理“五专”包括（）、（）、（）、（）和（）。 3、麻醉药品（）仅限于医疗机构使用，或者有医疗机构派医务人员出诊至患者家中使用。 4、“印鉴卡”有效期为（）。 5、癌痛、慢性中、重度非癌痛患者开具麻醉药品注射剂处方不得超过（）用量。 6、麻醉药品处方至少保存（）. 7、麻醉药品、第一类精神药品注射剂每次处方的量应为（）,口服剂型每次处方量（）。 二、选拔题（1、2、3题，各5分，4小题15分，共30分） 1、癌症止痛处方的内容包括：（） A、止痛药 B、辅助用药 C、突发痛用药 D、预防不良反应 2、下列描述中，不符合规范化的疼痛处理原则的是：（） A、有效消除疼痛 B、不必控制止痛药的不良反应 C、把疼痛及治疗带来的心理负担降到最低 D、全面提高患者生活质量 3、WHO推行的三阶梯癌痛治疗方法，给药必须遵循的原则是：（） A、按阶梯给 B、按时给药 C、口服给药 D、个体化给药 E、注意具体细节 4、请选择合适的字母填写在下列药名后的括号里 A、麻醉药品 B、第一类精神药品 C、第二类精神药品 r-羟丁酸（）吗啡（）咖啡因（）三唑仑（）芬氟拉明（）哌替

啶（）芬太尼（）二氢埃托啡（）可待因（）哌醋甲酯（）丁丙诺菲（）地西泮（）阿普唑仑（）咪达唑仑（）氯硝西泮（）艾司唑仑（）瑞芬太尼（）苯巴比妥（）唑吡坦（）氯胺酮（） 三、判断题（每题5分，共40分） 1、取得麻醉药品和第一类精神药品处方资格的执业医师可以为自己开具麻醉药品和第一类精神药品。（） 2、执业医师经培训后即可取得麻醉药品、第一类精神药品处方资格。（） 3、开具第二类精神药品可以不使用专用处方。（） 4、对不符合规定的麻醉药品、第一类精神药品处方，药师可根据情况发药。（） 5、经医院负责人批准，医院可以自行销毁过期麻醉药品、第一类精神药品。（） 6、医疗机构应当建立由分管负责人，医疗管理、药学、护理、保卫等部门参加的麻醉、精神药品管理机构。（） 7、对于需要特别管制的麻醉药品，盐酸二氢埃托啡处方为一次常用量。（） 8、医疗机构购买麻醉药品和第一类精神药品可以自己提货。（）

注射剂剂处方工艺研究信息汇总模板

注射剂处方工艺研究信息汇总模板 一、品种概述 1.1同品种上市背景信息：包括品种国内外上市情况、国家标准和国内外药典收载情况，已上市产品的剂型规格和适用症。 1.2 申报品种获批上市的信息，包括规格、批准文号、批准时间、执行标准、有效期，以及最近一次再注册的情况等内容。 1.3简述变更事项 简述变更事项。若非首次申报且未被批准，应简述未批准原因。 二、立题合理性 根据同品种上市背景信息及本品种最新的研究结果，对该化合物，剂型变更处方工艺的立题合理性进行自我评价。 三、变更内容及理由 3.1 处方变更 以文字或列表方式说明变更前后处方组成，主要变化及原因。列表方式如下：范例： 以文字或列表方式说明变更前后生产工艺，主要变化（包括批量，设备，工艺参数等的变化）及原因。列表方式如下： 范例： 3.3 关联变更

说明关联变更的具体事项和理由。 四、变更研究 4.1 变更的合理性评价和风险分析 根据《已上市化学药品变更研究的技术指导原则》，基于具体问题具体分析的原则对变更内容进行风险分析，分析变更对药品质量的影响，确定变更的合理性。 4.2 处方变更研究 4.2.1 原料药的主要理化性质 提供原料的供应商、批准文号、质量标准，说明原料的来源和质量控制是否变更。 简述处方工艺变更相关的原料药的主要理化性质，如溶解性、稳定性（光照、温度、不同pH值等），分析对制剂生产过程和质量控制的影响。 4.2.2 辅料的来源、级别、质量标准 提供辅料的来源、级别、批准文号、质量标准，重点列出变更后新增辅料的详细信息，对于特殊的辅料应说明安全应用限度及其依据。 4.2.3 处方筛选研究 结合变更情况和原研产品处方，简述处方的研究开发过程和确定依据， 包括辅料种类和用量的筛选工作。 4.3 工艺变更研究 4.3.1 生产工艺 完整描述变更后的生产工艺。 4.3.2 工艺筛选研究 结合变更情况，简述生产工艺的选择和优化过程，列出关键的工艺步骤及工艺参数控制范围、中间体质量控制标准。 4.3.3 生产工艺验证和灭菌工艺验证 结合生产工艺变更情况，简述生产工艺验证情况小结。如果涉及到生产工艺的局部变更，可重点对变更部分进行研究验证，如果涉及的生产工艺的整体变更，应对完整的生产工艺进行研究和验证。 结合灭菌工艺变更情况，简述灭菌工艺验证情况小结。 范例：