当归的现代研究
【现代研究】
主要成分:当归根含挥发油和非挥发性成分。挥发油中的中性油成分有:亚丁基苯酞(Butylidene phthalide)、β-蒎烯(β-Pinene)、α-蒎烯、莰烯(Camphene)、对聚伞花素(p-Cymene)、β-水芹烯(β-Phellandrene)、月桂烯(Myrcene)、别罗勒烯(Allo-ocimene)、6-正丁基-环庚二烯-1,4(6-n-butyl-cycloheptadiene-1,4)、2-甲基-十二烷-5-酮(2-Methyl-dodecane-5-one)、苯乙酮(Acetophenone)、β-甜没药烯(β-Bisabolene)、异菖蒲烯(Isoacroraene)、菖蒲二烯(Acoradiene)、花侧柏烯(Chamigrene)、α-雪松烯(α-Cedrene)、藁本内酯(Ligustilide)、正丁基四氢化酜内酯(n-Butyl-tetrahydrophthalide)、正丁基酜内酯(n-Butyl-phthalide)、正丁烯酜内酯(n-Buty- lidene phthalide)、正十二烷醇(Dodecanol)、佛手柑内酯(Bergapten)等。
酚性油成分有:对-甲基苯甲醇(p-Methyl- benzolcohol)、5-甲氧基-2,3-二甲苯酚(5-Methoxy-2,3-dicresol)、苯酚(Phenol)、邻甲苯酚(o-Cresol)、对甲苯酚(p-Cresol)、愈创木酚(Guaiacol)、2,3-二甲苯酚(2,3-Dicresol)、对乙苯酚(p-Ethyl phenol)、间乙苯酚(m-Ethyl phenol)、4-乙基间苯二酚(4-Ethyl resorcinol)、2,4-二羟基苯乙(2,4-Dihydroacetophenone)、香荆芥酚(Carvacrol)、异丁香酚(Isoeugenol)、香草醛(Vanillin)。
酸性油成分有:邻苯二甲酸酐(Phthalic anhydride)、壬二酸(Azelaic acid)、癸二酸(Sebacic acid)、茴香酸(Anisic acid)、肉豆蔻酸(Myristic acid)、樟脑酸(Camphoric acid)、邻苯二甲酸二甲酯(Dimethyl phthalate)、壬二酸二甲酯(Dimethyl azelate)、癸二酸二甲酯(Dimethyl sebacate)、茴香酸二甲酯(Dimethyl anisite)、肉豆蔻酸二甲酯(Dimethyl myristate)、樟脑酸二甲酯(Dimethyl camphorate )及邻羧基苯正戊酮(n-Valerophenone-O- carboxylic acid)。
当归中含有机酸类物质,如:阿魏酸(Ferulic acid)、丁二酸(Succinic acid)、烟酸(Nicotinic acid)、香草酸(Vanillic acid)、二十四烷酸(Tetracosanoic acid)、棕榈酸(Palmitic acid)。
亦含有碱性成分,如尿嘧啶(Uracil)、腺嘌呤(Adenine)、胆碱(Choline)。
尚含其他成分,如:豆甾醇(Stigmasterol)、谷甾醇(Sitosterol)、豆甾醇-D-葡萄糖甙(Stigma- sterol-D-glucoside)、十四醇-1(Tetradecanol-
1)、钩吻萤光素(Scopletin)等。
此外,还含有蔗糖(Sucrose)、果糖(Fructose)、葡萄糖(Glucose);维生素A、维生素B12、维生素E;
17 种氨基酸以及钠、钾、钙、镁等20余种无机元素。
药理作用:
1. 对心血管系统的作用
a. 对心脏的作用:当归煎剂或流浸膏对离体蟾蜍心脏有抑制作用,剂量加大,可使心跳停止于舒张期,但鲜叶制剂有兴奋离体心脏的作用。离体蟾蜍心脏灌流实验表明:当归煎剂可明显抑制心脏的收缩幅度及收缩频率,此作用可被肾上腺素解除,阿托品也可使之作用减轻。腹壁静脉给予50%当归煎剂2.08g(生药)/kg,能使多数在体蟾蜍心脏出现完全性房室传导阻滞,心房收缩力明显减弱,以后逐渐恢复,频率减慢,但心室收缩力反而增强。给麻醉犬及清醒肾型高血压犬静注当归浸膏(2g/kg),能使其心率先增后减,且后者较明显。在离体兔心耳标本上,当归
流浸膏溶液能使心肌收缩力微降,不应期显著延长,此作用可为氯化钙及肾上腺素所对抗。
B. 对冠脉流量和心肌耗氧量的影响:当归浸膏能显著扩张离体豚鼠冠脉,增加其冠脉血流量。麻醉犬静注本品(2g/kg)后2分钟,心率无明显改变时,冠脉阻力和总外周阻力下降,冠脉血流量显著增加,心肌氧耗量显著下降,心排出量和心搏指数有增加趋势,左心室做功和心肌效率则无明显改变,给药后5~10分钟则恢复到给药前水平。
当归及当归-附子注射液对减压或常压急性缺氧动物具有降低氧耗量、耗氧速率及增强动物对缺氧耐受性的作用。研究表明:当归有改善心肌营养性血流量的作用。当归注射液给麻醉犬静注,能显著减轻其因阻断冠脉时的心肌梗死范围,对抗实验性家兔心肌缺血。
C. 抗心律失常作用:当归对大鼠心肌缺血再灌注的心律失常具有保护作用,当归注射液
0.6g(生药)/kg 给大鼠腹腔注射,能使室性早搏发生率和心律失常总发生率明显减少,与生理盐水对照组比较,差异显著,而与异搏定组比较则差异不显著。当归中性油对实验性心肌缺血有明显的保护作用。流浸膏,特别是乙醚抽出物,有奎尼丁样作用:对急性开胸的犬和猫,静脉注射当归的有效剂量(相当于流浸膏1~1.5ml/kg),对乙酰胆碱或电流引起的人工心房纤颤有治疗作用。离体豚鼠心室肌实验表明:当归醇提取物、当归1号注射液(阿魏酸钠注射液)能对抗羊角拗甙及哇巴因中毒所致心律不齐,使之转为正常节律;但在整体实验中,只有当归醇提取物预防性应用,对哇巴因中毒引起的室颤有显著效果,能使室颤出现推迟,致颤阈提高。当归1号作用则很弱。当归醇提取物对羊角拗中毒有一定的对抗作用;而当归1号注射液在整体实验中则反而降低羊角拗的中毒用量。阿魏酸钠10mg/kg 静脉注射,对氯仿、肾上腺素诱发猫,乌头碱诱发大鼠,哇巴因诱发豚鼠的心律失常以及强心甙引起离体豚鼠心室肌节律不齐均有拮抗作用。电生理学研究证实,当归醇提取物除具有非常类似奎尼丁样作用外,还显著延长平台期,推测当归醇提取物的抗心律失常作用可能是减慢传导,延长有效不应期,消除折返,延长平台期,抑制异位节律点及提高致颤阈等多方面作用的结果。
D. 对血管、血压的影响:25%当归煎剂给蟾蜍血管灌流时,有收缩血管作用;而对兔耳血管灌流时则使之血管舒张。
当归水提醇沉液 1~4g(生药)/kg 给麻醉犬静脉注射,能使其动脉血压明显降低;此时冠脉、脑动脉和股动脉阻力减小,血流量则明显增加;而且其增加外周血流量和减少血管阻力的作用随药物剂量增大而加强。当归水提醇沉注射液10~40mg(生药)/kg给麻醉犬股动脉注射,能使其股动脉血流量明显增加,但血压变化不明显。实验表明:当归对去甲肾上腺素动脉注射引起的麻醉犬血管痉挛和血流量减少有温和的缓解作用。当归对外周血管的扩张作用不受心得安或酚妥拉明的影响,但阿托品及苯海拉明可减弱其扩张血管增加股动脉血流量的作用。提示其扩张血管作用与
α或β受体无关,而与M-受体及组胺 H1-受体兴奋有关。当归及当归附子注射液能对抗缺氧造成的动物肠系膜微循环障碍。阿魏酸钠50mg/kg 给麻醉犬静脉注射,有轻度而短暂地增加股动脉血流量和降低外周血管阻力的作用,但对血压无影响。
有报告认为,当归所含挥发性成分主要引起血压上升,而非挥发性成分则主要引起血压下降,其上升或下降程度与剂量大小成正比,但血压总的趋势是下降。故静脉给药时,使犬和兔的血压均下降。
给麻醉犬及清醒肾型高血压犬静注本品水煎醇沉注射液 2g(生药)/kg,对血压出现双相作用,先升后降,清醒犬表现明显,此作用不是通过交感神经兴奋和儿茶酚胺所致,因利血平化清醒高血压犬静脉注射后升压作用依然存在,清醒高血压犬静脉注射当归挥发油饱和水溶液 2g(生药)/kg 后血压明显下降,未见升压作用,心率亦无明显改变。因此认为,挥发油可能是当归降压的有效部分之一。降压原因可能与直接抑制心脏及扩张血管有关。
2. 对血液系统的作用
a. 降血脂及对动脉粥样硬化的影响:实验表明:当归粉 1.5g/kg口服,对大鼠及家兔实验性高血脂症有降低血脂的作用,其降血脂的作用不是阻碍胆固醇的吸收所致。含5%当归粉的食物及相当于此量的当归油及其他提取物,对实验性动脉硬化大鼠的病变主动脉有一定的保护作用。复方当归注射液(当归、川芎、红花)能降低实验性高脂血兔甘油三酯,亦能明显增高冠心病及脑动脉硬化病人纤维蛋白溶酶活性。在高脂食物中添加 0.2%阿魏酸喂饲大鼠 4 周,可显著抑制血清胆固醇水平升高,但对甘油三酯和磷脂水平无影响。有报告指出,阿魏酸有抑制肝合成胆固醇的作用。当归及其成分阿魏酸的抗氧化和自由基清除作用对血管壁来说,具有保护内膜不受损伤的作用,使脂质在动脉壁的进入和移出保持正常的动态平衡,也不利于血小板黏附和聚集于血管壁上;其降胆固醇作用可抑制脂质沉积于血管壁;其抗血小板功能作用又可阻止附壁血栓形成,当归及其成分阿魏酸的这三种药理作用互相协调,能产生抗动脉粥样硬化的作用。
B. 降低血小板聚集和抗血栓作用:当归有明显抑制血小板聚集的作用。在试管内,当归水煎剂 100~500mg/ml 能抑制ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集。本品20g(生药)/kg给大鼠静脉注射 5 分钟后,对 ADP 和胶原诱导的血小板聚集亦有明显抑制作用。当归水煎剂500mg/ml 对凝血酶诱导的血小板聚集有明显抑制作用。实验表明:当归可使大鼠血栓干重显著减少,血栓增长速度较对照组下降。急性脑缺血性中风病人经当归治疗后,血液黏滞性降低,血浆纤维蛋白原降低,凝血酶原时间延长,红细胞和血小板电泳时间缩短。
阿魏酸体内或体外给药均能抑制各种诱导剂(如花生四烯酸、肾上腺素、ADP、血小板活化因子、胶原和凝血酶等)诱导人、兔和大鼠的血小板聚集及释放反应。阿魏酸体外抗血小板聚集的作用较阿司匹林强,口服或静脉注射给药,则较阿司匹林弱。阿魏酸和前列腺素E1 在单独应用无效的浓度下,合并应用,对血小板聚集功能则产生显著协同抑制效应。阿魏酸抗血小板聚集作用与抑制TXA2 的生物合成有关。阿魏酸亦可能有抑制TXA2合成酶作用。此外,阿魏酸还可能通过抑制磷脂酶A2 阻止膜上花生四烯酸从磷脂中游离,从而阻断TAX2 等PG生成。阿魏酸能升高血小板cAMP水平,亦抑制磷酸二酯酶,此为其抑制血小板聚集的机制之一。亦有报告指出,阿魏酸还能直接对抗TXA2 和增强PGI2 活性。由此可见,阿魏酸是通过多种机制产生抗血小板聚集的作用。
阿魏酸与阿司匹林(环氧化酶抑制剂)合用,因其二者作用机制不同,对TXA2 的合成和释放以及血小板聚集的抑制,产生明显的协同作用;而对阿司匹林抑制PGI2 合成和释放则无协同作用,相对减轻了阿司匹林对PGI2 合成的抑制作用。
C. 对造血功能的影响:临床和实验研究表明:
当归水浸液给小鼠口服能显著促进血红蛋白及红细胞的生成。其抗贫血的作用可能与其所含的维生素B12、烟酸、亚叶酸及生物素、叶酸等成分有关。阿魏酸钠可明显降低补体溶血,抑制补体3b(C3b)与红细胞膜的结合;对补体激活及红细胞变性则无影响。当归多糖对正常小鼠的红细胞、血红蛋白和股骨有核细胞总数无明显影响,但可使白细胞和网织红细胞数增加。对贫血小鼠的红细胞、血红蛋白、白细胞和股骨有核细胞数恢复有显著促进作用。当归多糖对小鼠注射给药,有防止强的松龙引起小鼠外周血白细胞减少的作用。每天给移植宫颈癌小鼠灌胃当归煎剂20g/kg,连续14天,能使其血红蛋白升高。
3. 对子宫的作用实验证明:当归含有兴奋子宫和抑制子宫的两类不同成分,对多种动物已孕、未孕的离体子宫、在位子宫具有“双向性”调节作用。
当归的抑制成分为高沸点(180~210℃)挥发油,1:50 浓度即对子宫产生迅速而持久的抑制作用,使子宫肌弛缓、节律性收缩减少,1:25 浓度则可使收缩完全停止,但洗去药液后子宫收缩可恢复,对子宫无明显损害。肾上腺素、脑垂体后叶素或组胺对子宫的兴奋作用能被当归挥发油所对抗,且在用硫酸阿托品后其抑制作用仍出现,故其对子宫肌的抑制可能为直接作用。
当归的兴奋成分为水溶性甚高、溶于醇而不溶于醚的非挥发性物质,能使子宫收缩加强,大量或多次给药时,甚至可出现强直性收缩。醇溶性物质比水溶性物质作用强。
也有报告,对在体子宫,当归挥发油及非挥发性成分静注均出现兴奋作用。
家兔子宫瘘管试验证明,当归对子宫的作用与子宫机能状态有关,子宫内加压时,使子宫收缩由无节律变为有节律,且节律变慢,收缩力增加;子宫内未加压时,则能轻度抑制子宫收缩,使子宫肌肉弛缓,血流通畅,局部营养改善。
此外,当归尚有促进子宫增生作用,尽管当归对小鼠无雌激素样作用,用当归后子宫重量也无明显改变,但子宫 DNA 含量及子宫利用葡萄糖能力有显著增加,说明当归促进子宫增生时所需能量来自糖代谢。
4. 抗氧化和清除自由基的作用当归对脑缺氧、缺血后再灌注脑组织脂质过氧化物增高有明显的抑制作用。研究表明:
阿魏酸是一种抗氧剂,能抑制紫外线照射亚油酸以及微粒体的过氧化脂质的生成;抑制加热豆油引起的氧化变质;在无抗氧化浓度时,显著增强羟丁氨酸、组氨酸或门冬氨酸延长亚油酸氧化的诱导期作用;将阿魏酸(0.05%)和甘氨酸(0.5%)加入面粉中制成饼干或快餐面,亦能防止食品中过氧化物生成。阿魏酸钠50mg/kg 给兔皮下注射,能对抗急性氧中毒引起动物死亡和脂质过氧化反应所致的血浆丙二醛浓度升高。有报告指出,阿魏酸能对抗过氧化氢引起离体人红细胞膜脂质过氧化反应以及抗氢氧自由基和丙二醛的溶血作用。化学实验发现,阿魏酸有直接减少过氧化氢含量作用,但对丙二醛含量则无减少作用。由于阿魏酸能与膜磷脂酰乙醇胺结合,推测此结合可能保护了膜脂质不被氧化。由此可见,阿魏酸是通过直接消除自由基、抑制氧化反应和自由基反应以及与生物膜磷脂结合保护膜脂质等多种机制拮抗自由基对组织的损害。
5. 抗炎、镇痛及抗损伤作用当归水煎液能显著抑制多种致炎剂引起的急、慢性炎症,摘除双侧肾上腺后其抗炎作用依然存在;并能降低大鼠炎症组织PGE2的释放量,降低豚鼠补体旁路溶血活性。东当归醚浸膏口服或局部应用时,对由组织氨等引起的大鼠皮内色素渗出,轻度的毛细血管通透性亢进呈抑制作用。当归水提取物有降低血管通透性的作用。
当归水提取物对腹腔注射醋酸引起的扭体反应表现出镇痛作用,其镇痛作用强度为乙酰水杨酸钠的1.7倍。有报告认为胆碱为其镇痛的一个成分。当归口服或局部应用于由不同原因引起的家兔急性浮肿,亦显示出抗浮肿作用。
6. 对免疫系统的作用当归有促进非特异性免疫功能的作用。可以显著增强动物腹腔巨噬细胞的吞噬功能,提高网状内皮系统对染料的廓清速度。当归煎剂给小鼠灌胃,能显著增加其玫瑰花形成数,并使小鼠脾脏体积增大,重量显著增加,即脾细胞总数增多。实验证明:当归可明显抑制抗体的产生,其水提取物每天给大鼠腹腔注射100mg/kg的作用相当于免疫抑制剂硫唑嘌呤5~10mg/kg的作用。以羊红细胞免疫小鼠,溶血空斑试验证明当归亦有轻度抑制抗体形成细胞的作用。当归水浸膏口服可抑制大鼠被动皮肤过敏PCA反应及漏出色素量。
当归及其成分阿魏酸可轻微活化小鼠脾淋巴细胞,促进脾淋巴细胞的增殖;并可明显促进刀豆素 A 诱导的小鼠脾淋巴细胞的DNA和蛋白质合成,对IL-2 的产生亦有明显增强作用。当归中性油总酸有增强巨噬细胞的吞噬功能和促进淋巴细胞的转化作用。且总酸部分尚有促进特异抗体IgG产生的作用。
当归多糖能明显促进机体的免疫功能。实验表明:当归多糖具有免疫佐剂活性,用绵羊红细胞腹腔注射于免疫小鼠,并同时注射当归免疫多糖,4 天后发现抗绵羊红细胞的IgM溶血空斑形成显著增加,绵羊红细胞-IgM和绵羊红细胞-IgG 抗体反应明显增加。当归中含有的果胶多糖具有补体系统活化作用。在这些抗补体多糖中不但能活化补体系统,还显示出抗肿瘤及巨噬细胞的活性化作用。当归多糖能明显提高细胞免疫功能;有良好的干扰素诱导活性;并能显著提高小鼠对牛血清诱导迟发性超敏反应的反应性。当归多糖对机体的免疫器官亦有明显作用。用当归多糖给小鼠皮下注射,可见其脾脏重量和脾长度明显增加。当归多糖亦可使小鼠胸腺重量降低,皮质变薄和萎缩。有报告指出,当归多糖的活性与给药途径、剂量有关,剂量太小达不到刺激免疫的作用,太大则引起免疫麻痹。不同方法提取的多糖,药理活性差别甚大。
当归多糖能显著提高单核细胞吞噬细胞的功能。给正常小鼠皮下注射 5%的当归多糖后,可见腹腔巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬能力显著增强。环磷酰胺对巨噬细胞的吞噬作能力有抑制作用,若同时给予当归多糖则可使吞噬功能保持正常水平。当归多糖对正常小鼠、肿瘤小鼠和X线照射的肿瘤小鼠的外周血 T、B 淋巴细胞数量有明显影响。
7. 对肝脏的保护作用当归对小鼠急性四氯化碳中毒引起的肝损伤具有保护作用,能防止四氯化碳中毒引起的小鼠肝糖原减少。当归能保护细胞ATP酶、葡萄糖-6-磷酸酶、5-核苷酸酶和琥珀酸脱氧酶的活性,提示其有保护肝细胞和对恢复肝脏某些功能有一定作用。给小鼠饲以当归后,肝氧化谷氨酸能力提高,饲用当归时间愈长,此氧化能力亦愈高。肝氧化 L-半胱氨酸能力也大为提高,主要影响 L-半胱氨酸氧化酶系统,对巯基酶系统亦有一定作用。
8. 抗菌作用当归煎剂在试管内对大肠杆菌、伤寒及副伤寒杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、变形杆菌、甲型及乙型溶血性链球菌、白喉杆菌等有抑菌作用。当归挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌、绿脓杆菌等感染小鼠预防性给药或感染后治疗,均有较好抑制作用。
9. 抗辐射作用当归有明显的抗辐射损伤作用。用当归对辐射损伤的家兔进行腹腔注射,能引起家兔染色体畸变率明显下降,连续注射9天,家兔染色体畸变率完全恢复正常,体外用药实验结果与体内注射用药结果相同。预防性给予当归多糖,对受照小鼠的造血组织有一定的辐射防护作用,可显著促进骨髓和脾脏造血功能恢复,能防止胸腺继发性萎缩,亦能提高照射小鼠30天存活率。当归多糖对受照小鼠的造血细胞亦有辐射防护作用,照射前注射当归多糖能增加照射小鼠脾脏内源性造血灶形成,提高受照小鼠骨髓有核细胞计数。实验表明:当归对受辐射损伤小鼠的卵巢,有很好的保护作用,其原因可能是对卵母细胞起保护作用,亦可能是促进了卵泡细胞的增殖和分化,使受辐射损伤的卵巢功能提前进入了恢复期。当归注射液给60Co-γ射线辐射损伤后的小鼠腹腔注射,连续30天,结果发现,受辐射损伤后的卵巢于照射后第15天进入恢复期,比未给当归组显著提前。在受射线照射后第35天,当归组的雌性小鼠与雄鼠交配,有80%(24/30)可怀孕,而对照组无一只怀孕。
10. 其他作用东当归挥发油给家兔皮下注射,对大脑有抑制作用。对由温热刺激而引起发热的家兔有解热作用,静脉注射作用于延脑中枢,小量时兴奋呼吸、大量时抑制,血压下降,周围血管扩张。当归乙醚提取物给小鼠腹腔注射或给犬肌肉注射,均可使动物明显安静,这一中枢抑制作用可加深中麻药洋金花麻醉及镇痛效果。
当归多糖对小鼠移植性肿瘤 EC、Hept、Lewis、S180、B16 等瘤株有一定程度的抑制作用,其肿瘤生长抑制率可达39%,副作用较少,且可长期用药。
如将当归多糖与某些化学药物联合应用,可在疗效上出现协同作用,并能减轻化疗药物的副作用。给接种EC的小鼠注射当归多糖可明显延长动物生存期。若当归多糖与巨噬细胞激活因子同时存在时,激活的巨噬细胞可表现对EL-4白血病细胞的溶细胞作用。
用含当归5~6%的食物喂饲小鼠,对因缺乏维生素E所致之睾丸病变有一定的保护作用。当归煎剂(20g/kg/d)给小鼠灌胃,连续14日,可使移植宫颈癌小鼠血红蛋白升高,肝重增加。
当归对肾脏有一定的保护作用,能改善家兔肾缺血60分钟后肾小球滤过功能及肾小管重吸收功能,减轻肾损害,促进肾小管病变的恢复。对麻醉动物有利尿作用,其原因可能是其含糖量较高。
当归煎剂及粗制浸膏对麻醉犬、兔的在位肠管及膀胱等平滑肌有兴奋作用;对离体兔肠则为抑制作用。
实验和临床研究证明,当归对肺动脉高压模型的大鼠肺动脉有扩张作用,给大鼠注射当归后吸入10%O2,肺动脉压上升的幅度明显低于用药前,肺血管阻力亦较用药前降低;10例伴肺动
脉高压的缓解期慢性阻塞性肺病患者中9例用当归后肺动脉压明显降低。
有报告指出,
正丁烯酜内酯在体外对豚鼠气管平滑肌有松弛作用,可明显降低组胺对豚鼠的致喘率。藁本内酯给豚鼠腹腔注射,能缓解组胺及乙酰胆碱的致喘作用;静脉注射,能对抗组胺引起的豚鼠支气管收缩。报告者认为,藁本内酯不仅对离体的豚鼠气管条有松弛作用,而且对组胺、乙酰胆碱及氯化钡引起的气管平滑肌痉挛收缩亦均有明显的解痉作用,上述作用不为心得安所阻断。
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当归的现代研究 【现代研究】 主要成分:当归根含挥发油和非挥发性成分。挥发油中的中性油成分有:亚丁基苯酞(Butylidene phthalide)、β-蒎烯(β-Pinene)、α-蒎烯、莰烯(Camphene)、对聚伞花素(p-Cymene)、β-水芹烯(β-Phellandrene)、月桂烯(Myrcene)、别罗勒烯(Allo-ocimene)、6-正丁基-环庚二烯-1,4(6-n-butyl-cycloheptadiene-1,4)、2-甲基-十二烷-5-酮(2-Methyl-dodecane-5-one)、苯乙酮(Acetophenone)、β-甜没药烯(β-Bisabolene)、异菖蒲烯(Isoacroraene)、菖蒲二烯(Acoradiene)、花侧柏烯(Chamigrene)、α-雪松烯(α-Cedrene)、藁本内酯(Ligustilide)、正丁基四氢化酜内酯(n-Butyl-tetrahydrophthalide)、正丁基酜内酯(n-Butyl-phthalide)、正丁烯酜内酯(n-Buty- lidene phthalide)、正十二烷醇(Dodecanol)、佛手柑内酯(Bergapten)等。 酚性油成分有:对-甲基苯甲醇(p-Methyl- benzolcohol)、5-甲氧基-2,3-二甲苯酚(5-Methoxy-2,3-dicresol)、苯酚(Phenol)、邻甲苯酚(o-Cresol)、对甲苯酚(p-Cresol)、愈创木酚(Guaiacol)、2,3-二甲苯酚(2,3-Dicresol)、对乙苯酚(p-Ethyl phenol)、间乙苯酚(m-Ethyl phenol)、4-乙基间苯二酚(4-Ethyl resorcinol)、2,4-二羟基苯乙(2,4-Dihydroacetophenone)、香荆芥酚(Carvacrol)、异丁香酚(Isoeugenol)、香草醛(Vanillin)。 酸性油成分有:邻苯二甲酸酐(Phthalic anhydride)、壬二酸(Azelaic acid)、癸二酸(Sebacic acid)、茴香酸(Anisic acid)、肉豆蔻酸(Myristic acid)、樟脑酸(Camphoric acid)、邻苯二甲酸二甲酯(Dimethyl phthalate)、壬二酸二甲酯(Dimethyl azelate)、癸二酸二甲酯(Dimethyl sebacate)、茴香酸二甲酯(Dimethyl anisite)、肉豆蔻酸二甲酯(Dimethyl myristate)、樟脑酸二甲酯(Dimethyl camphorate )及邻羧基苯正戊酮(n-Valerophenone-O- carboxylic acid)。 当归中含有机酸类物质,如:阿魏酸(Ferulic acid)、丁二酸(Succinic acid)、烟酸(Nicotinic acid)、香草酸(Vanillic acid)、二十四烷酸(Tetracosanoic acid)、棕榈酸(Palmitic acid)。 亦含有碱性成分,如尿嘧啶(Uracil)、腺嘌呤(Adenine)、胆碱(Choline)。 尚含其他成分,如:豆甾醇(Stigmasterol)、谷甾醇(Sitosterol)、豆甾醇-D-葡萄糖甙(Stigma- sterol-D-glucoside)、十四醇-1(Tetradecanol- 1)、钩吻萤光素(Scopletin)等。 此外,还含有蔗糖(Sucrose)、果糖(Fructose)、葡萄糖(Glucose);维生素A、维生素B12、维生素E; 17 种氨基酸以及钠、钾、钙、镁等20余种无机元素。 药理作用: 1. 对心血管系统的作用 a. 对心脏的作用:当归煎剂或流浸膏对离体蟾蜍心脏有抑制作用,剂量加大,可使心跳停止于舒张期,但鲜叶制剂有兴奋离体心脏的作用。离体蟾蜍心脏灌流实验表明:当归煎剂可明显抑制心脏的收缩幅度及收缩频率,此作用可被肾上腺素解除,阿托品也可使之作用减轻。腹壁静脉给予50%当归煎剂2.08g(生药)/kg,能使多数在体蟾蜍心脏出现完全性房室传导阻滞,心房收缩力明显减弱,以后逐渐恢复,频率减慢,但心室收缩力反而增强。给麻醉犬及清醒肾型高血压犬静注当归浸膏(2g/kg),能使其心率先增后减,且后者较明显。在离体兔心耳标本上,当归
川芎的药理作用 发表时间:2009-07-28T09:55:58.437Z 来源:《中外健康文摘》2009年第17期供稿作者:张秀玲 (大兴安岭地区松岭区人民医院 165012) [导读] 对心脏的作用川芎煎剂对离体蟾蜍和蛙心脏,在浓度为10-5~10-4时使收缩振幅增大、心率稍慢。【中图分类号】R285 【文献标识码】B 【文章编号】1672-5085(2009)17-0220-02 川芎别名山鞠芎(《左传》)、芎穷(《神农本草经》)、香果(《吴普本草》)、胡芎(《名医别录》)、马街芎穷(《名医别 录》)、雀脑芎、京芎(《医经本草》)、贯芎(《珍珠囊》)、抚芎(《丹溪心法》)、台芎(《本草蒙筌》)、西芎(《本草纲目》)、杜芎(《现代实用中药》)、川芎穷(《中药处方名辨义》)、小叶川芎(《全国中草药汇编》)。 1 对心血管系统的作用1.1对心脏的作用川芎煎剂对离体蟾蜍和蛙心脏,在浓度为10-5~10-4时使收缩振幅增大、心率稍慢。川芎嗪对离体豚鼠心脏和在缺氧前或缺氧时灌注的离体豚鼠心脏有抑制心肌收缩功能作用。川芎20g/kg或30g/kg灌胃,也使在体蛙心振幅增大、心率减慢;40g/kg时则可使蛙心停搏。川芎嗪80mg/kg能明显增加大鼠心输出量。川芎嗪静脉注射对麻醉犬也有强心作用,并伴有心率加快。预先给予心得安或利血平化,作用则完全消除。推测川芎嗪可能是通过交感神经间接兴奋β受体所致。给麻醉犬静脉滴注川芎嗪1mg/kg/min,2mg/kg/min和4mg/kg/min,出现心率加快,心收缩力加强,血管扩张。滴注1mg/kg/min时,心率、LVP和dp/dtmax增加,2mg/kg/min时,心率、LVP、dp/dtmax及冠脉流量明显增加。剂量增至4mg/kg/min时,还出现LVEDP、CI、心肌氧耗和脑血流增加,冠脉和脑血管阻力及外周阻力降低。给清醒高血压犬滴注川芎嗪4mg/kg/min及1次静脉注射20mg/kg也可引起心率加速。心得安能对抗川芎嗪对麻醉和清醒犬的上述作用,而利血平则不能完全对抗。川芎嗪静脉注射可使家兔缺血心肌免受再灌注损伤。川芎哚150mg/kg给家兔灌胃,有非常明显的对抗脑垂体后叶素(pit)引起的急性心肌缺血缺氧作用。通过培养乳鼠心肌细胞45ca内流的影响实验表明,川芎大剂量时有显著抑制钙内流作用。机制分析认为主要是阻滞了电压依赖性钙通道而非特异性受体竞争性拮抗剂,故认为川芎嗪是一种新的“钙拮抗剂”。川芎嗪对心肌缺血再灌注损伤具有明显的保护作用,并能增加血SOD活性,抑制LDH及MDA含量上升。 1.2对冠脉流量的影响川芎及其提取物均有扩张冠脉、增加冠脉流量、降低心肌氧耗等作用。川芎对大鼠离体心脏,给药15~30min冠脉流量增加;显著抑制离体大鼠心肌缺血模型冠脉痉挛,增加冠脉流量。川芎乙醇提取物冠状动脉或股动脉注射,川芎生物碱25mg/kg、50mg/kg或酚性部分50mg/kg、75mg/kg川芎嗪7.5mg/kg、15mg/kg、30mg/kg麻醉犬静脉注射,均使冠状血管扩张,冠脉流量增加。给麻醉犬静脉滴注1~4mg/kg/min时,冠脉血流量显著增加。同位素86Rb示踪法显示大剂量川芎哚能显著增加清醒小鼠冠脉血流量。 1.3对脑循环的作用川芎能显著增加兔脑血流量,其作用优于罂粟碱和低分子右旋糖酐。川芎嗪可使麻醉犬脑血流量显著增加,血管阻力下降。川芎防治脑缺血的作用机理,与提高血浆和脑脊髓中强啡肽A1-13样免疫活性物质,抑制脑缺血时体内血小板的激活,纠正循环中TXA2-PGI2平衡失调有关。 1.4对微循环的影响川芎能改善软脑膜微循环和流态,增加脑血管搏动性血容量。川芎注射液能改善小鼠耳廓微动脉血流态,增大管径。家兔静脉注射川芎嗪40mg/kg,使肠系膜微循环血流加速,微血管开放数目增多,亦明显改善实验性微循环障碍的家兔球结膜和软脑膜循环。川芎注射液对甲皱、球结膜、软脑膜微循环障碍均有明显改善作用,表现为使血流速度增快、流态改变、血细胞解聚,毛细血管内或小静脉内血栓溶解,毛细血管网开放数增加。先滴注去甲肾上腺(NA)使血管收缩,然后再滴注川芎嗪。结果证明滴川芎嗪1min后即能增加金黄地鼠颊囊微循环微动脉口径、流速及流量,3min时恢复到实验前水平,并持续至实验结束。局部滴注亦呈相似结果。 1.5对外周血管和血压的影响川芎、川芎总生物碱和川芎嗪使麻醉犬血管阻力下降,使脑、股动脉及下肢血流增加。川芎生物碱、酚性部分和川芎嗪能抑制氯化钾与肾上腺素对家兔离体胸主动脉条的收缩作用。川芎浸膏、水浸液、乙醇水浸液、乙醇浸出液和生物碱对犬、猫、兔等麻醉动作,不论肌内注射或静脉注射均有显著而持久的降压作用。水浸液给肾型高血压犬或大鼠灌胃,亦有明显降压作用。麻醉犬冠脉给药或静脉注射川芎制剂均可使血管阻力降低、血压下降。川芎嗪有扩张肺血管、降低肺动脉压和肺血管阻力作用,体外实验表明,川芎嗪对正常及高血压大鼠血管平滑肌ca2+内流有抑制作用。体内则呈明显激活正常大鼠血管平滑肌ca2+内流,抑制高血压大鼠血管平滑肌ca2+内流作用。 2 对血液系统的作用 川芎嗪在体外对ADP、胶原、凝血酶、花生四烯酸所诱导的家兔血小板聚集有强烈抑制作用。对已聚集的血小板有解聚作用,并能降低对ADP诱导血小板电泳减缓率和聚集率,其作用与阿斯匹林和潘生丁相同。川芎嗪通过增加血小板或血浆内cAMP含量(浓度)抑制血小板聚集。又可通过置换其血小板膜上的ca2+,使膜负荷增加,从而使血小板聚集受抑制。川芎嗪有提高红细胞和血小板表面电荷、降低血液粘度、改善血液流变性作用。川芎嗪静脉给药能明显降低家兔全血粘度。并能抑制兔及大鼠血栓形成。川芎及川芎嗪影响血小板功能及血栓形成可能是通过调节TXA2/PGI2之间的平衡。阿魏酸亦有明显抗血小板聚集作用,静脉注射后能抑制ADP和胶原诱发的血小板聚集,阿魏酸还能抑制血小板TXA2的释放,升高血小板内cAMP含量。 3 对平滑肌的作用 家兔离体妊娠子宫试验表明,川芎浸膏使子宫收缩增强,终成挛缩;大剂量反使子宫麻醉,收缩停止。川芎煎剂15g/kg或20g/kg经十二指肠给药,对兔在位子宫亦呈明显收缩作用。另据实验报道,川芎嗪经口服可显著抑制动情期大鼠子宫的活性,表现为子宫自动收缩频率和幅度均明显降低。川芎有效成分丁烯基口内酯和丁基烯内酯有很强的抑制子宫收缩作用,对动物气管平滑肌具有显著的松弛作用。阿魏酸与中性成分亦有解痉作用。 4 对泌尿系统的作用 川芎嗪可使兔实验性肾小球肾炎的每日蛋白下降,对减轻肾小球病变、抑制新月体形成及肾小球纤维化具有一定作用。川芎、川芎嗪、阿魏酸及挥发油预先应用能减轻甘油所致的家兔肾功能衰竭。 5 对呼吸系统的作用 川芎嗪对白三烯C4、D4、组织胺、前列腺素F22、消炎痛等致喘介质所致的豚鼠离体气管条、肺动脉条和过敏肺组织等平滑肌痉挛均有一定抑制作用。川芎嗪120mg/kg静脉给药能预防、保护肾上腺素所致的大鼠实验性水肿。吸入川芎嗪对胰蛋白酶气溶胶法豚鼠肺气肿有较好防治作用。 6 对中枢神经系统的作用
中药药理学学科的研究进展及展望 中药药理学是在中医药理论指导下,用现代科学技术研究中药与机体相互作用和作用机制的科学。其研究的基本内容是中药与机体相互作用及其规律,而研究方法是现代科学技术,例如:中药血清药理学方法,综合集成的中药药性理论研究方法,病证动物模型方法等,其方法与一般药理学有一定的区别;主要研究对象是中药单味药及其复方,无论单味药还是复方,其所含的化学成分都很复杂。 中药药理学是中药学的一门分支学科,也是药理学的一门分支学科。它是中药学与药理学的桥梁学科,是中西医结合的产物,是中药现代化研究和指导临床合理用药的重要学科,也是将中药推向世界,为世界人民掌握中药的理论,知识和应用的一门新兴学科。因此,对中药药理学进行研究具有重要意义,同时也具备挑战,然而,需要我们的不懈努力。以下是对中药药理学热点研究方面的显著研究进展及学科展望的综述。 1.血清药理学方法研究 血清药理学是指用含有药物成分的血清施加于体外实验反应体系的一种半体内实验方法。目前已经广泛运用于对中药复方的药理作用和作用机理的探讨。其研究进展如下: 1.1在动物的选择 一般多选用大鼠、家兔、豚鼠等动物来制备含药血清,但不同种属的动物,其血清成分不同,因此在选择动物时应尽量选用与人类生物学活性近似的物种。刘成海等提出在体外培养实验中宜采用同一种单一血清,既为细胞提供营养,又为药物提供载体,还避免了多种血清的干扰医`学教育网搜集整理,一般家兔和大鼠应为首选。 1.2灌胃次数与时间间隔 有7~10d法(1次/d,连用7~10d),3次给药法(连续给药3次,笫1、2次间隔20h,第2、3次间隔4h),2次给药法(第1次给药后2h,再以相同剂量重复1次)等。各种给药方式都是为了达到稳态血药浓度,从而便于药物作用机理的研究。不过严格地说应该按药物半衰期给药,连续5~7个半衰期达到稳态血药浓度,但由于中药及其复方成分复杂,半衰期很难测定,所以7~10d给药为权宜之计。如果对药物血清时效关系进行研究,则应另当别论。 1.3给药剂量 在实验中,由于含药血清加入体外反应系统后,浓度将被稀释,从而达不到在体条件下的药物浓度,反应系统可能出现假阴性反应,针对此种情况,李氏等提出按新药药理研究的技术要求设计剂量给药,将含药血清制成冷冻干燥粉(冻干粉),以冻干粉形式加入反应系统,使之达到所需要的浓度。刘平认为给药剂量应以整体模型动物的有效剂量(即为临床成人剂量的8~18倍量)为妥。 1.4含药血清的采集 大鼠一般给药1~2h后血药浓度达峰值,此时血清为最佳含药血清,超过一天的时间,大部分药物成分已经被代谢和排泄,药物的直接作用消失,此时的血清为机体功能状态血清。医`学教育网搜集整理当然还要考虑例外,因此最好是通过预实验来确定最佳采血时间。 1.5含药血清灭活与否 许多学者观点不一。有的将含药血清经56℃30min灭活,但也有的不经灭活,直接进行体外实验。刘成海等发现正常大鼠血清无论灭活与否均可维持大鼠肝贮脂细胞的贴壁生长,两组大鼠血清对肝贮脂细胞内3H-TdR掺入的影响无明显差异,刘氏主张血清经56℃30min灭活,可排除非药理性干扰。但徐海波等认为药物血清不宜灭活,因血清经灭活以后,
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中文名 当归
当归
基本信息
外文名
Chinese Angelica
拉丁学名 Radix Angelicae Sinensis 分布区域 生于高寒多雨山区
门
被子植物门 Magnoliophyta
纲
双子叶植物纲 Magnoliopsida
目
伞形目 Apiales
科
伞形科 Apiales
属
当归属 Angelica
种
当归 A. sinensis
别名
干归、马尾当归、秦哪、马尾 功能主治 补血活血,调经止痛,润肠通
归、云归、西当归、岷当归、
便。
金当归、涵归尾、土当归
多年生草本。茎带紫色。基生叶及茎下部叶卵形,2~3 回三出或羽状全裂,最
终裂片卵形或卵状披针形,3 浅裂,叶脉及边缘有白色细毛;叶柄有大叶鞘;茎
上部叶羽状分裂。复伞形花序;伞幅 9~13;小总苞片 2~4;花梗 12~36,密
生细柔毛;花白色。双悬果椭圆形,侧棱有翅。花果期 7~9 月。生于高寒多雨
山区。主产甘肃、云南、四川;多栽培。
主要化学成分
1.1 挥发油 挥发油是当归的重要组成成分,含量约为 0.4%,包括中性油, 酚性油和酸性油三种。
主要成分:
A.中性油成分,含量最高,约占总油的 88%,主要有藁本内酯、川芎内酯、 亚丁基苯酞、当归酮、新当归内酯、松柏醇阿魏酸酯、邻羧基苯正戊酮、佛手柑 内酯等约 19 种
B.酚性油成分主要有对甲基苯甲醇、5-甲氧基-2,3-二甲苯酚、苯酚、 邻甲苯酚、对甲苯酚、愈创木酚、2,3-二甲苯酚、对乙苯酚、间乙苯酚、4- 乙基间苯二酚、2,4-二羟基苯乙酮、香荇芥酚、异丁香酚、香草醛等。
C.酸性油成分邻苯二甲酸二甲酯、壬二酸二甲酯、癸二酸二甲酯、樟脑酸二 甲酯、邻羧基苯正戊酮等。
当归挥发油药理作用的研究:
1.对离体子宫平滑肌收缩功能的影响:当归含有兴奋和抑制子宫平滑肌两种 成分,具“双向性”作用,其抑制成分主要为挥发油,且挥发油中藁本内酯含量最
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川芎的化学成分及药理作用研究进展 本文从网络收集而来,上传到平台为了帮到更多的人,如果您需要使用本文档,请点击下载按钮下载本文档(有偿下载),另外祝您生活愉快,工作顺利,万事如意! 川芎为中医常用的活血化瘀药。在《中国药典》(2010年版)中,有151个成方制剂中含川芎,占所收载1640个中成药总数的%。中药川芎来源于伞形科植物川芎iigwsticwmchuanxiongHort.的干燥根茎,主产于四川省彭州、都江堰等地,为四川的道地药材。夏季当川芎植株茎上的节盘显著突出,并略带紫色时采挖,除去泥沙,晒后烘干,去须根,即为川芎药材。再经洗净、润透、切片、干燥,得到中药饮片。中医认为川芎性温,味辛,归于肝、胆、心包经,具有活血行气、祛风止痛的功效,用于胸痹心痛,胸胁刺痛,跌扑肿痛,月经不调,经闭痛经,癥瘕腹痛,头痛,风湿痹痛等症。国内外学者对川芎的栽培、加工炮制、化学成分、药理作用、临床应用等方面进行了广泛研究。本文对近10年川芎的化学成分及其药理作用进行了文献综述,以期为川芎的临床应用、新产品研究与开发提供依据。 1川芎的化学成分 川芎含有苯酞类、萜烯类、有机酸及其酯、生物
碱、多糖等多种类型的化学成分。川芎中的挥发油和生物碱类成分是研究的热点。 挥发油 川芎中挥发油的含量约为1%。一般采用超临界C 〇2萃取、水蒸汽蒸馏等方法提取挥发油;再经柱层析分离、GC-MS、LC-MS等方法检测。已从川芎挥发油中鉴定出了60余种成分。苯酞类化合物是挥发油中的主要成分。 苯酞类化合物川芎中的苯酞类化合物存在于挥发油中,主要有z-稾本内酯(z-ligustilide)、丁基酞内酯(butylphthalide)、丁燦基酞内酉旨(butylidenephthalide)、4-轻基-3-丁基味内酯(senkyunolide)、川芎内酯A(senkyunolideA)、川芎内酯I(senkyrunolideI)、川芎内酯F(senkyunolideF)、新蛇床内酯(neocnidilide)等。近年来,报道的二聚体类化合物较多,主要有3’,6,8’,3a-二聚藁本内酯(3,,6,8’,3a-diligustilide)、Z,Z-6,6’,7,3’a-二聚藁本内酯(Z,Z-6,6’,7,3’a-diligustilide)、Z-6,8’7,3’-二聚藁本内酯(Z-6,8’7,3’-diligustilide)等。 萜烯类川芎中的萜烯类成分存在于挥发油中,主要有6-丁基-1,4-环庚二烯(6-butyl-1,4-cycloheptadiene)、桉叶二烯(eudesma-4,11-dlene)、
血虚证中医药研究进展 血虚证是中医临床常见证候之一,血虚与免疫功能有着非常密切的关系。祖国医学认为,人体在血虚状态时,气失依附,防御功能下降,进而导致各种病邪的侵入。现代医学亦证实,人体在贫血状态时,各种免疫功能均下降。本文就血虚证与贫血、免疫功能关系及中医药治疗血虚证的研究进展作以综述。 标签:血虚证;中医药;贫血;免疫功能 本文就血虚证与贫血、免疫功能关系及中医药治疗血虚证的研究进展作以下综述: 1 中医对于血虚证的认识 1.1 血虚证的概念 血虚证是由失血过多,或脾胃虚弱,或血液生化之源不足,或因瘀血阻滞新血不生等原因所导致的血液不足或血液营养功能低下,脏腑组织器官失养的病理状态。临床常见面色淡白或萎黄、毛发不泽、唇舌、爪甲淡白、头昏、视物昏花、心悸、健忘、失眠、乏力等虚弱症候[1]。 1.2 血的生成及与脏腑的关系 中医认为血的生成过程与五脏功能活动密切相关,尤以脾胃重要,但与心、肺、肝、肾有着密不可分的关系,脾胃为后天气血生化之源;心主血脉,心生血;水谷精微注肺生清血;肾藏精,精血互化,归精于肝而化清血。 1.2.1 脾胃柴瑞震[2]指出,“中焦受气取汁,变化而赤是谓血。”脾有生血,藏血,统血功能的三重表现。生成血液的基本物质,主要来源于脾胃所化生的水谷精微,饮食经过胃的腐熟消化和脾的吸收转输后,生化气血精津,内营五脏六腑,外营四肢百骸。脾的病理与出血、血虚、血瘀有关,且三者之间有一定的联系。脾虚不能摄血,可以导致出血,出血达一定数量,必然引起血虚。胃在血液的生成中也很重要,胃主受纳水谷,而水谷是化生血液的原始物质,胃参与血液的生成,胃虚生化之源不足可治血虚。《温病条辨》亦谓“血虚者,补其气而血自生。”故治疗上应遵循阳生阴长,气能生血的原则,拟健脾益气,养营滋血为其大法。所以补血先补气,养血先养脾胃,才是最佳的方法。临床常用的方法有:益气补血法,如当归补血汤、八珍汤。补血药与健脾益气药合用,如归脾汤、人参养荣汤、养真汤等。 1.2.2 心刘艳等[3]指出,“心生血”理论见于《素问·阴阳应象大论篇》和《素问·五运行大论篇》,“南方生热,热生火,火生苦,苦生心,心生血,血生脾。”实质上是强调“心火”在血液生成过程中的作用。心气不足,血脉亦弱,心阳不振,温煦失职,化血不足。因劳力过度,劳心太过,大病,久病耗伤精气,心气不足,
当归的药理作用临床研究进展 发表时间:2015-06-26T17:00:46.040Z 来源:《世界复合医学》2015年第5期供稿作者:高鸿英宋秉生孙维宏 [导读] 当归的药用价值很高,药理作用也非常广泛,随着人们对中药的重视程度的增加,近年来对当归药理作用的研究越来越多。 高鸿英宋秉生孙维宏 兰州大得利生物化学制药(厂)有限公司甘肃兰州 730010 【摘要】当归的药用价值很高,药理作用也非常广泛,随着人们对中药的重视程度的增加,近年来对当归药理作用的研究越来越多。本文基于此介绍了当归的主要组成成分,然后在此基础上从呼吸系统、循环系统、免疫系统、神经系统以及血液系统等角度对当归的药理作用临床研究进展进行了分析和探讨,希望对于当归的药理作用临床研究有一定的帮助作用。 【关键词】当归;药理作用;临床研究 【中图分类号】R141.3【文献标识码】A【文章编号】1276-7808(2015)-05-370-01 当归是一种伞形科植物,药材生产主要集中于我国甘肃、云南、四川等省,其中尤以甘肃的“岷归”最为道地,占全国当归产量的85%。当归性温,味甘、辛,有补血活血,调经止痛,润肠通便的功能[1],被广泛应用于临床各科,尤擅于妇科血瘀血虚证候诸疾的治疗和调养,素有“十方九归”之称。近年来,我国对中医药的重视程度不断提高,因此对于当归的药理作用临床研究也逐渐增加,为了加强对当归的药理作用的研究,我们必须要深入分析其主要组成成分,然后在此基础上探索当归对人体系统组织的重要影响,只有这样才能真正研究出当归的主要药理作用。 一、当归的主要组成成分 当归的主要组成成分为水溶性部分和挥发油部分。当归的水溶性部分主要有丁二酸、嘌呤酸、D-葡萄糖苷、烟酸、阿魏酸、香荚兰酸以及钩吻荧光素等[2]。当归的挥发油部分由中性、酚性以及酸性三个重要的部分组成,当归的挥发油部分含量最高的是藁本内酯,其次是烯呋[3]。 二、当归的具体药理作用 当归的药用价值很高,药理作用非常广泛,总体来看,主要对人体的呼吸系统、循环系统、免疫系统、神经系统以及血液系统有良好的药理作用。 1、当归对人体呼吸系统的药理作用 阿魏酸是当归水溶性部分的重要组成成分,经过大量的医学研究和临床实践证明,阿魏酸可以通过抗氧自由基对炎症性肺损伤产生良好的抑制作用,同时它可以抗血小板聚集从而使血液的粘稠度降低,并对缩血管物质和粗纤维因子的合成进行抑制,最终可以达到抑制肺纤维形成的目的。具体的实验表明,对大鼠的腹腔注射了一定剂量的当归注射液以后,大鼠的肺间质纤维化明显减轻,这在很大程度上证明了当归具有抗自由基的药理作用。除此之外,当归还可以降低由慢性阻塞性肺疾病引起的肺动脉高压,这也是当归对人体呼吸系统的重要药理作用之一。 2、当归对人体循环系统的药理作用 首先,当归的水溶性部分的阿魏酸对线粒体有保护作用,从而提高心肌的抗缺氧能力,同时阿魏酸还可以增加心肌的血流量来发挥保护心肌的重要功能。其次,当归挥发油部分的藁本内酯可以对血管收缩进行一定的抑制,因此藁本内酯有良好的降压功效。第三,经过科学严谨的医学实验发现,当归可以非常明显地降低三酰甘油、血清胆固醇以及低密度脂蛋白胆固醇的水平,从而可以对血管内皮的细胞功能产生一定的保护作用,抑制动脉粥样硬化的发生和发展。除上述的药理作用外,当归的中性部分对钙元素和钾元素的流失有一定的抑制作用,因而可以对右心房的自搏频率产生一定的抑制。总而言之,当归对人体循环系统有重要的药理作用。 3、当归对人体免疫系统的药理作用 当归对人体免疫系统有重要的药理作用,具体来讲,当归可以促进巨噬细胞分泌更多的细胞因子,这样就可以提高人体的免疫能力,而且当归还可以进一步提高NK和CTL的杀伤活性,这样也使得人体的免疫能力进一步提高。在大量的临床应用中发现,当归不仅可以激活各种类型的免疫细胞,而且还可以激活补体系统,这样就能在很大程度上促进细胞因子的生成,从而对人体免疫系统的功能起到非常良好的调节作用。通过具体的医学实验证明,当归补血汤使小鼠体内的抗体生成细胞数显著增加,NK细胞活性以及淋巴细胞的转化能力显著增强,同时还使得血小板的聚集率降低,抑制肿瘤细胞的转移和扩散。综上所述,当归对人体免疫系统有重要的药理作用。 4、当归对人体神经系统的药理作用 当归对人体神经系统的药理作用比较广泛,主要表现在镇痛、抗惊厥、中枢抑制以及神经修复等方面。首先,当归挥发油部分的藁本内酯对中枢神经有很强的抑制作用,从而起到良好的安定和镇静的功效。而且经过大量的临床实践表明,当归对腹腔注射醋酸引起的扭体反应可以进行良好的镇痛,其镇痛作用比阿司匹林还有好。其次,脑缺血患者体内的血管内皮生长因子和小保周期蛋白表达增多,通过当归注射液的使用,可以使脑缺血患者体内的周期蛋白表达减少,从而抑制缺血的神经元的死亡,这样可以在很大程度上保护神经。除上述的论述之外,具体的医学实验表明,当归补血汤可以改善大鼠的神经功能,减少脑梗死的体积,同时还可以减少大脑神经元的死亡,对神经系统的确具有一定程度的保护作用。总而言之,当归对人体神经系统有重要的药理作用。 5、当归对人体血液系统的药理作用 当归对人体血液系统的药理作用主要表现在它可以明显改善人体的造血功能,具体来讲,当归多糖能够促进造血干细胞的增殖和分化,同时改善造血的微循环,使红系造血调控因子的分泌大大增加,从而进一步促进红系造血。另外,当归补血汤可以对骨髓造血的祖细胞的增殖有良好的促进作用,同时还可以进一步加强缺氧血管内皮细胞的增殖,对不同状态下的血管内皮细胞具有良好的双向调节作用。除了上述的药理作用之外,当归的水溶性部分的阿魏酸还可以对人体血液内的抗氧化能力进行有效的干预,从而对血管内皮的功能产生一定的保护作用,这对心绞痛的患者是一个巨大的帮助。总体来看,当归对人体血液系统有良好的药理作用。 结语: 综上所述,当归具有广泛的药理作用,对人体的呼吸系统、循环系统、免疫系统、神经系统以及血液系统有良好的药理作用。近年来,对当归增强免疫功能的活性成分,对细胞增殖的影响机制等方面有较深入的研究。与此同时,以当归为基础的复方制剂的药理学研究
[收稿日期]2005205219; [修订日期]2005207220 [作者简介]韩建香(19692),女,主管药师。 川芎治疗心脑血管疾病的药理学研究进展 韩建香1,孙向红1,宫丽莉2,王路平1 (青岛大学医学院附属医院,山东青岛 266003; 1 药剂科; 2 康复科) 川芎为伞形科植物川芎的干燥根茎。具有活血祛瘀、祛风止痛、镇静解痉的功能。主治血郁气滞的月经不调、经闭、痛经,以及产后瘀滞腹痛、跌打损伤、风热头痛、肢节与肝胁疼痛等症。近年来发现,川芎具有治疗脑缺血、冠心病、心绞痛功能。其主要成分有挥发油、川芎内酯、阿魏酸、川芎嗪、氨基酸、大黄酚、维生素A 、叶酸等。目前,心脑血管疾病与恶性肿瘤已经构成威胁中老年人健康与生命的三大疾病。特别应该指出,近年来心脑血管疾病发病率有上升趋势。目前,国内对川芎的药理作用有较深入的研究,发现其对心脑血管疾病有较好的防治作用。 1 治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死等心血管系统疾病1.1 对心脏的作用 川芎煎剂对离体蛙心试验显示,浓度10-4时呈兴奋作用,浓度10-2时,则呈抑制作用。浓度10-5~10-4时离体蛙心收缩幅度增大,心率变慢。给麻醉犬静脉滴注川芎嗪每分钟1mg/kg ,10min 时,犬心率及冠状动脉血流量明显增加,剂量增至每分钟4mg/kg 时,还出现左心室舒张末压力、心动指数、心肌耗氧量及脑血流量增加,冠状动脉和脑血管阻力及总外周阻力降低。椎动脉注入大剂量的川芎嗪,其心血管作用不明显,说明并非直接作用于中枢。预先给予普萘洛尔和利血平可完全消除川芎嗪对心脏的作用,由此可见,川芎嗪对心脑的作用,可能是直接通过交感神经间接兴奋心脏β2受体所致。 1.2 对血管的作用 川芎嗪静脉注射的药物动力学研究表明,该药主要分布于血流丰富的大循环和组织,对血管平滑肌有解痉作用。对由肾上腺素或氯化钾引起的血管痉挛有缓解作用,能明显降低麻醉犬冠状动脉阻力和肺动脉高压。 川芎生物碱和酚性部分能抑制离体兔血管对肾上腺素和氯化钾所致的收缩,能扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,并使血管阻力下降;兔静脉注射川芎可减轻脑垂体后叶素引起的T 波升高,有抗急性心肌缺血作用;小鼠腹腔注射川芎,有提高低氧耐受力的效果,能降低心肌耗氧量,还能抑制药物对血管的收缩,较好的改善脑血流、微循环,增加营养心肌的血流量。故川芎可改善冠心病、心绞痛病人心肌供氧和需氧不平衡状况。 川芎及川芎红花(1.0∶0.6)注射液,川芎总碱和川芎嗪均能使麻醉犬血管阻力下降,使脑、股动脉及下肢血流量增加。川芎浸膏、水浸液、乙醇水提液对麻醉犬、猫、兔等动物,不论肌注还是静脉滴注均有显著而持久的降压作用。冠心 Ⅱ方(川芎、丹参、红药、赤芍、降香)也有增加冠状动脉血流量作用,单味药的川芎最显著。静脉注射冠心Ⅱ方2~ 4mg/kg 使血流量增加114%及143%。临床以川芎嗪治疗 冠心病心绞痛疗效显著,对其他血管疾病如肥厚性心脏病、充血性心力衰竭、心脏停搏、某些折返性心律失常等也有治疗价值。 1.3 对血液系统的影响 川芎嗪对冠心病病人已聚集的血小板有解聚作用,并能降低血小板表面活性。有提高红细胞和血小板表面电荷、降低血液黏度、改善血液流变性作用。川芎嗪能显著增加红血栓的溶解率,且在一定程度上减弱白血栓增长趋势,对血栓形成有抑制作用。实验证明,0.6g/L 阿魏酸在试管内能抑制二磷酸腺苷(ADP )诱导的大鼠血小板表面活性和血小板聚集,且能使聚集的血小板解聚,有抗血栓形成的作用[1]。川芎嗪与冠心Ⅱ方能抑制ADP 和胶原诱导的家兔、正常人及冠心病病人血小板聚集。陈鸣用盐酸川芎嗪静脉注射治疗心血管病病人35例,分别于治疗前和治疗后测定有关指标,以临床体检健康者16例为对照,结果表明,静脉注射川芎嗪对心血管病病人甲皱微循环和血液流变学均有不同程度的改善作用。这种作用突出表现在对红细胞的影响,即降低微血管内的红细胞聚集和血细胞比容,增加微血管内的血流速度和减轻微血管的渗出。 2 治疗脑缺血、脑血栓等脑血管系统疾病的药理学研究 川芎嗪经小鼠尾静脉注入8min 时,2H 2川芎嗪可较多透过血2脑脊液屏障,并达到高峰,表明大脑是川芎嗪的重要靶器官之一。刘众应用酶标免疫测定法及放射免疫测定法,分别测定了急性实验性脑缺血大白兔脑缺血前、后血浆中β2血浆球蛋白(β2T G )、血小板因子4(PF 4)、血栓素B 2 (TXB 2)、62酮2前列腺素F 12(62酮2P GF 12)含量的变化,结果 显示,脑缺血后血浆中β2T G 、PF 4及TXB 2的含量显著升高 (P <0.01),而62酮2P GF 12的含量无明显变化。用中药川芎 治疗能明显地抑制血浆中β2T G 、PF 4及TXF 12含量的变化 (P <0.01),并使血浆中62酮2P GF 12的含量有所升高(P <0.05),提示川芎能有效地抑制脑缺血对体内血小板的激活, 纠正循环血中TXB 2、P GI 2平衡失调。强啡呔(Dyn )亦与脑缺血的病理生理机制具有密切的关系。通过放射免疫测定法测定发现,脑缺血时血浆和脑脊液中强啡呔A 12β样免疫活性物质(ir 2DynA 12 β)的含量显著升高。提示脑缺血时Dyn 释放入血和脑脊液增多。应用200g/L 的川芎注射液给脑缺血大白兔注射,可见该组大白兔神经系统功能障碍和脑组织形态学改变与盐水组相比明显减轻,血液和脑脊液中ir 2DynA 12β的含量降低。说明应用川芎治疗能减轻脑组织 ? 573?齐鲁医学杂志2005年8月第20卷第4期 Med J Qilu ,August 2005,Vol.20,No.4
川芎的使用方法和药理分析 发表时间:2016-11-25T16:32:42.263Z 来源:《健康世界》2016年第21期作者:贾旭峰[导读] 伞形科植物川芎的干燥球茎,就是中药学中经常使用到的川芎,其有效成分川芎嗪、阿魏酸、藁本内酯在抗血栓、防治心血管疾病等方面都发挥着重要功效。 大庆医学高等专科学校黑龙江大庆 163312 摘要:伞形科植物川芎的干燥球茎,就是中药学中经常使用到的川芎,其有效成分川芎嗪、阿魏酸、藁本内酯在抗血栓、防治心血管疾病等方面都发挥着重要功效。本论文首先从中医学角度分析了川穹的功效及具体使用方法,继而从现代药理角度分析了其药理价值,最终得出味辛性温的川芎具有祛风胜湿、补血活血的功用,传统中医学对川芎的认识与其现代药理研究的内容是相一致的,我们应在吸收前人经验的基础上,对其基础研究及复方的运用加以重视。 关键词:川芎;方法;功效;药理学 川芎属于栽培中药材之一,属于伞形科多年生草本植物。川穹入药的历史非常悠久,《神农本草经》是第一本记载川芎及其功效的医药书籍,可见川芎在我国古代医学中的地位以及广泛的应用。川芎味辛,性温,主归肝、胆、心包经,其主要功能是活血行气、祛风止痛,尤其对治疗头痛、胸胁疼痛、月经不调有着显著的效果。现代医学对川芎的功用研究比较多,本文现就其使用方法和药理作用进行归纳与分析。 一、川芎的功效及具体使用方法 (一)祛风胜湿 川芎味辛性温,其辛能够散风邪,其温能够散湿邪。用于祛风胜湿的有羌活胜湿汤,炮制材料主要包括6g的羌活、独活(酒洗)藁本(酒洗)防风,3g的甘草与川芎,2g的蔓荆,最后再加上3片生姜,这些中药材糅合在一起能够达到祛风胜湿的效果,人体肌肤表面的风湿能够伴随着排出的汗液得以解除。这一药方对风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨质增生症、强直性脊柱炎等风湿在表症状有着显著效果。 (二)疏散外风 《素问?太阴阳论》中出现了这样的观点:“伤于风者,上先受之。”头部在人体中居于最高位置,当风邪侵袭人体经络时,必然会对头部造成影响,因此中医上常说头痛大多是风邪所致。川芎这味药材能够上行至人体头部,祛除风邪对人体的侵袭,因而成为了治疗人体外感头痛过程中的首选药物。在具体食用时,应以川芎为主,随症配伍。 (三)补血活血 辛香温润的川芎对补血活血有着重要作用。川芎补血的功效主要体现为其能够进入藏血之脏——肝,进而对肝血补充产生重要作用。肝脏是人体藏血的器官,因此肝荣则血荣,血荣则能够有效滋养人体的脑髓并使得脉络柔润。而我国清朝药理学家张秉承针对川芎活血的功效提出过如下观点:“川芎辛香温润,能养血而行血中之气者以流动之。”在使用川芎活血补血时,需注意其属于辛温的药材,因此使用量不宜大,过量使用川芎会产生耗营动散的弊端。 (四)补血养荣明目 《灵枢?大惑论》中记载过:“五脏六腑之精气皆注于目而为之精。”人体一旦出现肝肾亏损精血无法上荣的情况,随即必然出现脑髓失养、无法看清物体、头晕目眩等症状,同时还会有心烦失眠、耳鸣腰酸等问题出现。对此,可使用川芎炮制出石斛夜光丸,具体炮制过程如下:将川芎用于大量滋水养阴的药中,借助川芎的上行之力将滋水养阴的药物引于人体头部经络,并达到除去因肝血久虚而引起的风热的功效。以上炮制的药方适用于由肝肾两亏、阴虚火旺引起的内障目暗、看不清物体等症状。 二、川芎的药理分析 (一)川芎嗪 川芎嗪是川芎中的主要有效成分之一,能够通过血脑屏障来改善脑循环障碍的四甲基吡嗪是其化学结构。四甲基吡嗪对人体神经元、线粒体、心肾肝等缺血损伤的器官组织均具有保护作用。 1.川芎嗪与细胞内钙 吴书林等学者研究发现,川芎嗪对Ca2+通道具有阻滞作用。Ca2+通道开放、细胞外Ca2+内流会造成细胞内Ca2+浓度过高,这正是新生儿缺氧缺血性脑疾病的病因,因而目前一般采用川芎嗪作为新生儿缺氧缺血性脑疾病的治疗路径。Ca2+的载体A23187会增加人体细胞膜和细胞内钙贮池对Ca2+的通透性,而川芎嗪能够对A23187起到抑制作用,并能够通过减少细胞内Ca2+达到松弛人体原本紧张的血管的目的[1]。 2.川芎嗪与心脑血管 周苏宁报道,能够扩张微血管、增加血流量的川芎嗪对血管内皮细胞释放血管活性物质是非常有利的。在对麻醉犬实施滴注川芎嗪时发现,其心率、心肌收缩力、血管会随着剂量的增加而不断增快、增强与扩张,同时还伴随着左心室舒张末期压、心肌氧耗、脑血流增加等症状。李尚珠等报道,川芎嗪对人体血管内皮细胞的修复也有着重要作用,在对46例闭塞性动脉硬化症患者使用川芎嗪的具体情况以及53例健康人血液中的内皮细胞数进行对比研究时发现,患者用药后血液中内皮细胞数量明显多于用药前的,两者比较差异具有统计学意义(P<0.01),由以上实验可看出川芎嗪对人体血管内皮细胞的损伤的确有着较好的疗效。 3.川芎嗪与血小板 人体微循环障碍主要是血小板聚集而导致的。研究发现,川芎嗪具有抑制血小板聚集的作用,进而能够达到改善微循环的目的[2]。国内学者黄美杏等对肺心病急性加重期患者给予了川芎嗪治疗方案,患者的血小板聚集率、血栓素B2(TXB2)6-酮-前列腺素Ia(6-Keto-PGFIa)等指标均明显下降。血小板聚集的主要诱导因素是二磷酸腺苷(ADP)胶原以及凝血酶等,而川芎嗪对以上诱导因素具有一定的抑制作用,因而常在临床上用于血液循环障碍性疾病的治疗。
当归化学成分及药理作用研究进展 本文从网络收集而来,上传到平台为了帮到更多的人,如果您需要使用本文档,请点击下载按钮下载本文档(有偿下载),另外祝您生活愉快,工作顺利,万事如意! 当归是最常用的中药之一,来源于伞形科植物当归Angelicasinensis(Oliv.)Diels的干燥根。其性温,味甘、辛。归肝、心、脾经;具有补血活血、调经止痛、润肠通便的功能;用于血虚萎黄、眩晕心悸、月经不调、经闭痛经、虚寒腹痛、风湿痹痛、跌仆损伤、痈疽疮疡、肠燥便秘等症。除中医处方配方用药外,含当归的中成药达80余种。同时,当归也是中国卫生部规定的可用于保健食品的原料,在日常生活中常被作为滋补品食用。为此,国内外许多学者对当归的栽培、加工、化学成分、药理作用、临床应用等方面进行着广泛研究,尤其是当归的化学成分和药用价值更是研究的热点,近年来从中发现了很多新成分和生物活性,阐明其作用机理。本文对当归的化学成分和药理作用进行了综述,以期为当归的临床应用、新产品研究与开发提供依据。 1化学成分 当归中分离、鉴定到的化合物主要包括挥发油、有机酸、多糖和黄酮等成分。
挥发油当归中挥发油的含量约为1%,为当归的主要有效成分之一。挥发油中藁本内酯的含量最高,其次为丁烯基酞内酯。刘国生等⑴曾将当归的挥发油分为中性、酚性和酸性3个部分。从化学结构上看,挥发油中的主要成分为苯酞类及其二聚体类化合物。 苯酞类:苯酞类化合物是当归挥发油中的主要成分,也是从当归中最早分离鉴定的一类化合物,包括Z 藁本内酯、E藁本内酯、洋川芎内酯A、E-丁烯基苯酞、Z-丁烯基苯酞等成分。苯酞类二聚体:苯酞类二聚体是近年来从当归中分离鉴定的化合物,主要有Z-383’a,7’a-四氢”6,3’,7,7’a-二聚藁本内酯劣’項同、V-,’,7,3’a-二聚藁本内酉旨、levistolideA、(3Z,3Z’)-’,’-双藁本内酯、当归双藁苯内酯A等。 其他成分:当归挥发油中还含有以ai蒎烯、P雪松烯、氧化石竹烯等为代表的萜类化合物;以丁烯基苯酣、丁香油酣、对-乙烯基愈创木酣等为代表的酣类化合物;以十四烷、壬烷、正十一烷等为代表的烷烃类化合物。 有机酸类当归中含有多种有机酸类化合物,其代表为阿魏酸。阿魏酸是从当归中较早分离出来的有效成分。自1979年林茂等首次从当归中提取分离出阿魏酸后,许多学者对阿魏酸的提取工艺和含量测定进行
川芎嗪的药理作用与检测进展 川芎嗪(Tetram ethylpyrazine,TMP),化学结构为四甲基吡嗪,是从中药川芎的根中的提取的生物碱,是川芎的有效成分之一。川芎辛香行散,温通血脉,上行头颠,下走血海,功能活血行气,祛风止痛,被前人誉为血中之气药。临床上川芎嗪被广泛地用于治疗缺血性心脑血管疾病、缺血性肢体血管性疾病,部分呼吸系统、消化系统、免疫系统和泌尿系统等疾病。 川芎嗪具有多种生物和药理活性,受到国内外相关学者的广泛重视,进而引发了大量科学研究,现就川芎嗪的药理作用及其检测方法综述如下。 川芎嗪的药理作用: 1 川芎嗪对心、脑血管系统的作用 1.1 对缺血再灌注心肌的保护作用川芎嗪不仅阻滞细胞外钙经钙通道进入细胞,而且也阻滞血管平滑肌细胞内储存钙释放,防止钙超载所致水解酶的激活及超氧阴离子的生成,稳定心肌细胞,从而稳定心肌电生理特征。川芎嗪能提高机体内源性超氧化物岐化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性,抑制丙二醛(MDA)的生成,从而抑制白细胞呼吸爆发全过程和抑制高钙催化黄嘌呤的转化过程,提高了心肌对氧自由基的清除能力,减轻脂质过氧化物对心肌细胞膜的损伤,维持心肌细胞膜的完整性及通透性[1]。 1.2 对缺血-再灌注大脑损伤的作用川芎嗪对脑缺血、缺氧再灌注损伤及脑梗死损伤都具有保护作用阮琴[2]观察川芎嗪和川芎挥发油对小鼠全脑缺血30min 及再灌注60min后SOD活性、LDH活性、MDA含量的影响,发现服用川芎嗪,能显著提高脑组织LDH活性;灌服川芎嗪和川芎挥发油,可显著降低MDA含量以及可显著提高SOD活性,改善神经系统功能障碍,防治脑缺血性损伤。Cheng 等[3]发现川芎嗪的神经保护作用为改善缺血-再灌注大脑损伤并降低其风险提供良好的途径,这可能由于其激活HIF-1α和TNF-α,并抑制细胞凋零,从而减小缺血-再灌注大脑损伤梗塞区。 1.3 抗血小板聚集和血栓形成川芎嗪对血小板体内外聚集均有明显的抑制作用,使全血高切比黏度、低切比黏度、血浆比黏度、红细胞聚集指数、红细胞压