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合理使用抗抑郁药应注意的几个问题

合理使用抗抑郁药应注意的几个问题
合理使用抗抑郁药应注意的几个问题

药学毕业论文抗感冒药的合理选用

抗感冒药的合理选用 感冒药是我们生活中常用的药物,大多数感冒药已被列为非处方药物(英文缩写OTC),其种类多达百余种,感冒药的OTC 在药物销售中占有相当大的比重。很多朋友都会在家准备一些感冒药,以备不时之需。如何正确地选择、合理地应用感冒药,发挥感冒药的疗效、减轻药物的不良反应,是广大医师、药师和患者都十分关注的问题,对老年人群,这个问题尤为重要。 普通感冒俗称“伤风”、“着凉”,又称上呼吸道感染。70% 以上的感冒是由病毒,如鼻病毒、冠状病毒、柯萨奇病毒、腺病毒及副流感病毒等引起的上呼吸道急性炎症。临床主要表现为鼻塞、流涕、打喷嚏、流泪、咽痛、声音嘶哑及咳嗽等;有时伴有发热、头痛及全身酸痛等症状。普通感冒是一种自限性疾病,若无伴发症,7天左右多能自行康复。而流行性感冒(流感)则由流感病毒引起,症状与感冒类似,有明显呼吸道症状,但头痛、关节疼痛、发热等全身中毒症状较重,常有明显的流行病学特征,呈暴发流行,有集体发病和集中流行趋势。 受寒冷本身并不会引起感冒,个体的易感性与其健康和营养状况、上呼吸道异常(如扁桃体肿大或腺样体)有关。临床症状和体征无特异性,在24~72 小时的潜伏期后突然起病,伴鼻或喉部灼热感,随后出现打喷嚏、流涕、鼻塞、咳嗽和全身不适。感染症状受宿主生理状况的影响,过度疲劳、心情苦闷、鼻咽部过敏性疾患和月经来潮期间等可加剧症状。如无并发症,感冒症状一般在1周左右消失。但在特定人群、高危人群中,感冒可以引起

哮喘、慢性阻塞性肺疾病、急性肾功能衰竭等加重,引发心肌炎、急性肾炎等重危并发症,并可显著增加高危人群的死亡率。感冒,是生活中最为常见的疾病。很多人自以为“久病成良医”,往往 自己采用一些习惯的做法来治疗,这样一来有时反而使感冒症状 加重或持续时间延长。这些错误的习惯做法主要有如下几种: 一、抗生素治感冒 这种用法不仅错误而且有害,因为一般抗生素对感冒病毒均 无效,而且长期大量应用抗生素会对人体健康产生有害的副作用。 二、运动治感冒 有些人用出去跑几圈,或使劲儿干一阵子体力活儿出点汗来 治疗感冒,也是不对的。感冒发热时体内消耗增加,加上食量减少,抵抗力下降,此时再进行剧烈的体力活动,体力耗损过大, 可使病情加重,并容易合并其他严重的疾病。 三、饮酒治感冒 有人认为感冒喝上几杯酒,寒气出来就会好,这也是不正确 的做法。伤风感冒是上呼吸道炎症的反映,咽喉部的症状最为明显。感冒时喝酒,酒精的强烈刺激会加剧粘膜血管扩张充血,使 症状加重,呼吸道分泌物增多,从而进一步加重病情,如同雪上 加霜,延长治愈时间。

现有抗抑郁药的优缺点

现有抗抑郁药物的优缺点 关键词:抗抑郁药物、单受氧化酶抑制剂、三环内抗抑郁药、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂、SSRI类药物 摘要:①异丙三环类抗抑郁药,主要是指早期应用的经典药物,如地昔帕明、阿米替林、丙米嗪、多塞平等,主要阻断NA和5-羟色胺两种神经递 质的再摄取,保持突触间隙两种递质有较高的浓度而起到抗抑郁效果,具有广泛的药理作用。是本世纪50年代问世的第一个抗抑郁药 物。 ②三环类抗抑郁药,主要是指早期应用的经典药物,如地昔帕明、阿 米替林、丙米嗪、多塞平等,主要阻断NA和5-羟色胺两种神经递质 的再摄取,保持突触间隙两种递质有较高的浓度而起到抗抑郁效果,具有广泛的药理作用。 正文:抗抑郁药系指具有提高情绪,增强活力的药物。抗抑郁药是众多精神药物的一个大类,主要用于治疗抑郁症和各种抑郁状态。普遍公认的 两类药物: 第一代经典抗抑郁药: 包括单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和三环类抗抑郁药(TCA)。 单胺氧化酶抑制剂: 异丙肼原是一种抗结核药,因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用,1957年试用于抑郁病人并获得成功。动物实验证实其可逆转利血平引起的淡漠、少动,同时,脑单胺含量升高。推测其中枢兴奋和抗抑郁作用是因为大脑单受氧化酶受抑制单胺降解减少,使突解间隙单受含量升高的缘故。属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用,不久因陆续出现与某些食物和经物相互作用,引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严惩不良反应而被淘汰。 单胺氧化酶抑制剂因有明显的毒副反应,已基本被三环类抗抑郁药所取代。研制新一代具有抗抑郁作用的单胺氧化酶抑制剂的主要目标应是作用时间短,可逆性及选择性抑制单胺氧化酶A。此外,使用非选择性的单胺氧化酶抑制剂时,如果使用含酪胺的食物,容易引起高血压、高烧和惊厥等危象。 单胺氧化酶抑制剂作为最早的抗抑郁药物,作为二线抗抑郁药,即当患者对其它抗抑郁药物无反应时,单胺氧化酶抑制剂的副作用是使血压升高,严重者可引起高血压危象,表现为严重的枕部头痛,恶心,呕吐,血压聚升,瞳孔缩小及心律不齐等。因此,高血压患者要禁用此类药物,如果服药后出现上述症状,必须立即停药并迅速降压治疗。另外,单胺氧化酶抑制剂还可出现类似三环类的副作用。因而青光眼,前列腺肥大,心脏病患者禁用,老人需慎用。 80年代后期出现了新一代半日受氧化酶抑制剂,即可逆性单胺氧化酶一个亚型(MAO-A)抑郁剂,它的特点是:1对MAO-A选择性高,对另一种同功酶MAO-B选择性小,故仍可降解食物中的酷胺,从而减少高血压危象风险。2对MAO-A抑制作用具有可逆性,仅8-10小时即可恢复酶的活性,而老的半日胺氧化酶抑制剂抑制时间长达2周之久,因而也降低了与食物相互作用的危险。

抗抑郁药

抗抑郁药 用途:临床上常用的抗抑郁药指一组用于治疗抑郁症状的精神活性药物,有时也用于治疗某些其他特定状况,如焦虑、惊恐,或强迫症状。主要分为: ①三环抗抑郁药,包括丙咪嗪,阿米替林、氯丙咪嗪及多虑平(多塞平)等,为目前 较好的抗抑郁症药,其中以阿米替林为最常用。 ②四环抗抑郁药,临床常用的有麦普替林等,其作用和三环类相似。 ③③选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂(SSRI),包括氟西汀,帕罗西汀(赛乐特)、氟 伏沙明(兰释)、舍曲林(郁洛复)、文拉法辛(博乐欣、怡诺思)等 ④单胺氧化酶抑制剂,如苯乙肼,异卡波肼,反苯环丙胺等。还有较新推出的新型抗 抑郁药,如瑞美隆等。 副作用:使人困倦、口干、视物模糊、便秘、心跳加快、排尿困难和体位性低血压,这类副作用一般不影响治疗,在治疗过程中可逐渐适应;严重的心血管副作用、尿潴留和肠麻痹少见。过量可致急性中毒甚至死亡。 一、经典抗抑郁药 1、单胺氧化酶抑制剂 异丙肼是上世纪50年代问世的第一个抗抑郁药物。异丙肼原是一种抗结核药,因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用,1957年试用于抑郁病人并获得成功。动物实验证实其可逆转利血平引起的淡漠、少动,同时,脑单胺含量升高。推测其中枢兴奋和抗抑郁作用是因为大脑单胺氧化酶受抑制单胺降解减少,使突解间隙单受含量升高的缘故。从而提示了动物行为和大脑单受类递质之间的相互关系,有着重要理论和实践意义,为精神药理和精神疾病病因学研究奠定的基础。 属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用,不久因陆续出现与某些食物和经物相互作用,引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严惩不良反应而被淘汰。 80年代后期出现了新一代半日受氧化酶抑制剂,即可逆性单胺氧化酶一个亚型(MAO-A)抑郁剂,它的特点是:1对MAO-A选择性高,对另一种同功酶MAO-B 选择性小,故仍可降解食物中的酷胺,从而减少高血压危象风险。2对MAO-A抑制作用具有可逆性,仅8-10小时即可恢复酶的活性,而老的半日胺氧化酶抑制剂抑制时间长达2周之久,因而也降低了与食物相互作用的危险。主要产品有吗氯贝胺,剂量150-450mg/d,分次服。据称疗效与三环类抗抑郁药相当。 虽比老的半日胺氧化酶抑制剂安全,但仍应注意体位性低血压及潜在的食物、药物间相互作用,一般也不作为首选药。 2、三环类抗抑郁药 以丙咪嗪为代表,常用的还有阿米替林。 化学结构:三环类抗抑郁药由两个苯环和一个杂环构成,咪唑类杂环上含氮,这一类衍生物较多,一般简称TCA 药理作用: 1.中枢神经系统正常人口服本药后,出现困倦、头晕、口干、视力模糊及血压稍降等。若连续用药数天,以上症状加重,并出现注意力不集中,思维能力下降。相反,抑郁症患者连续服药后,情绪提高,精神振奋,出现明显抗抑郁作用。但丙米嗪起效缓慢,连续用药2~3周后才见效,故不作应急药物应用。

抗抑郁药市场热销品种分析展望

抗抑郁药市场热销品种分析展望 2010年05月25日 18:03:02 来源:医药经济报编辑:耿健【字号大小】【留言】【打印】【关闭】 抑郁症目前被医学界公认为是一种常见的精神疾病。据世界卫生组织官员指出:全球人口中基本上每20人就有1人患有抑郁症。西方医学界认为,大多数人在其一生中某一时段会患抑郁症。只不过症状有轻有重而已。患了抑郁症以后如不及时治疗有些病人会产生自杀倾向并因此走上绝路。所以抑郁症并非小事而是必须认真对待的一种精神疾病。2002年,世界卫生组织将抑郁症定为是世界第四大疾病,并预测到公元2020年时它将上升为全球第二大疾病,但令人意想不到是,仅仅过了6~7年时间,抑郁症现已上升为世界第二大疾病(仅次于心脑血管疾病之后),由此可见,抑郁症近几年来在世界各地发病率增长速度之快。 国内市场大有潜力 综合国外消息,目前全球约有3.4亿人患抑郁症。在国外,抗抑郁症与焦虑症药物销量合计已占中枢神经药物市场的45%份额,抗抑郁药与精神分裂症治疗剂合计占世界精神病药物的80%。据国外报道,去年全球抗抑郁药物总销售额已达190亿美元左右,比2002年纯增约90亿美元。已上市或正在研制中的抗抑郁药品种合计有50~60种之多。数量已超过精神分裂症治疗剂。据国外报道,8只畅销抗抑郁药销售额合计超过全球抗抑郁药物市场的80%。这8只全球最畅销抗抑郁药分别是:氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、文拉法辛、米氮平、度洛西汀和阿米替林等。 我国抑郁症患者总数最保守估计有2600万人。过去几十年来,我国医学界无论在抑郁症的诊断技术和治疗手段上均落后于西方发达国家,这主要是由于诊断技术的落后于西方同行以及国内百姓对此病的认识不足,人们即使得了抑郁症也很少会主动去医院治疗,所以直至今天,国内抑郁症病人的治疗比例仍只有10%左右,远远落后于世界抑郁症病人的治疗率。直到上世纪90年代初,我国临床医学研究人员才真正开始重视抑郁症的治疗。与此同时,我国抗抑郁药市场长期以来发展速度极其缓慢。如据国内医药商业部门的统计,2001年,我国抗抑郁药市场规模仅有10亿~12亿元人民币。经过8年时间,目前全国抗抑郁药市场规模仍只有不到50亿元人民币。相比之下,美国礼来公司生产的抗抑郁药物百优解(氟西汀)最高年份的全球销售额曾一度达到28亿美元之多,即使现在此药已失去专利保护,世界各地仿制者众多,其市场规模仍有20亿~23亿美元。而我国的抗抑郁药市场规模不到美国氟西汀全球销售额的零头。由此可见,尽管我国国民的抑郁症发病率并不比世界各国低,我国抗抑郁药市场还有很大的空间。总而言之,相对其他药物市场(尤其抗生素之类)而言,我国抗抑郁药市场是一个尚未充分开发的市场。 帕罗西汀:销量上升 帕罗西汀也是一只5-羟色胺再吸收抑制剂。但起效比氟西汀更快。帕罗西汀于 1999年进入我国市场(商品名为“赛乐特”),但由于进口赛乐特价格比较昂贵, 当时每片赛乐特售价高达25元人民币,故国内市场销量并不大(此药尚未进入 我国医保药品目录中,这意味着病人必须自费)。 2008年,随着帕罗西汀专利的到期,世界各国出现多只帕罗西汀仿制药,故 赛乐特在我国市场售价随之下降,现在帕罗西汀的售价已降至每片10元左右。 由于帕罗西汀的副作用小于氟西汀且起效较快等因素,故此药在国内市场销量开 始上升,并有望取代百优解在我国抗抑郁药市场的地位。目前帕罗西汀在国内市 场销售额不到10亿元人民币。

2018执业药师继续教育抗感冒药的合理选用与正确使用

抗感冒药的合理选用与正确使用 1、以下描述错误的是(单项选择) A:服用ACEI类药物若疗程中出现干咳,首选的措施是使用含有止咳药的抗感冒药治疗。 B:疑似或确诊的重症流感患者应尽早(起病48 h 内)进行抗病毒治疗,不必等待病毒检测结果,超过48 h 的重症流感患者依然能够从抗病毒治疗中获益。 C:头痛、发烧、四肢关节酸痛的患者,若使用复方盐酸伪麻黄碱 缓释胶囊(新康泰克)则无效,因为新康泰克不含解热镇痛药。 D:以干咳为主要表现的感冒患者使用感康(复方氨酚烷胺片)、感冒通(氯芬黄敏片)、速效伤风胶囊(氨咖黄敏胶囊)、泰克(复方氨酚烷胺胶囊)等疗效差,因为上述制剂无镇咳的成分。 2、有关抗感冒药的描述错误的是(单项选择) A:孟鲁司特无常规抗组胺药引起的嗜睡不良反应,可用于单纯咳嗽、气道高反应性咳嗽、慢性咳嗽的症状改善。。 B:酮替芬兼有组胺H1受体拮抗作用 和抑制过敏反应介质释放作用可用于咽痒及引起的咳嗽。 C:氨溴索和桃金娘油兼有黏液调节和黏液促排作用。 D:中枢性止咳药包括甘草流浸膏、那可丁。 3、以下描述错误的是(单项选择) A:孕妇禁用神经氨酸酶抑制剂。 B:孕妇禁用复方甘草合剂。 C: 孕妇禁用泰诺感冒片、日夜百服宁、白加黑、复方甲氧那明胶囊。 D:应用含苯海拉明的抗感冒药时,要注意苯海拉明是CYP2D6强抑制剂,会抑制CYP2D6底物例如美托洛尔的肝清除,造成不良反应增加。 4、有关风热感冒的描述错误的是(单项选择) A:风寒感冒的常见症状可见发热重、头胀痛、有汗、咽喉红肿干痛、咳嗽、 痰粘或黄、鼻塞黄涕、口渴喜饮、舌尖边红、苔薄白微黄、脉浮数。 B:风热 感冒的治疗原则应以辛凉解表为主。例如可选择连花清瘟胶囊。 C:国内有的

抗抑郁药物治疗八原则

龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/2b9679952.html, 抗抑郁药物治疗八原则 作者:陈燕琳 来源:《保健与生活》2014年第01期 抗抑郁药是当前治疗各种抑郁障碍的主要药物,能有效解除抑郁心境及伴随的焦虑、紧张和躯体症状。 在使用抗抑郁药时,要注意以下治疗原则: 因病施治在使用抗抑郁药物之前,必须明确诊断,只有诊断确切了,才能发挥最佳的治疗效果。 因人而异使用抗抑郁药物必须全面考虑患者症状特点、年龄、躯体状况、药物的耐受性、有无并发症,应个体化合理用药。 逐渐增量使用抗抑郁药物时,应该从小剂量开始,逐步递增剂量,尽可能采用最小有效量,使不良反应减至最少,以提高服药依从性。当小剂量疗效不佳时,可根据药物不良反应和患者对药物的耐受情况,逐渐增至足量(有效药物上限)。 疗程充分任何药物起效都需要一定的时间,而且大多数抗抑郁药物的起效时间较长,往往需要足够长的疗程,一般4~6周方显效,即便是起效较快的抗抑郁药物如米氮平和文拉法辛,也需要一周左右的时间,因此要有足够的耐心,切忌频繁换药。 换药谨慎换用抗抑郁药物时要谨慎,只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药物仍无效时,方可考虑换药。换用不同种类的抗抑郁药物时,应该间隔一定的时间,以利于药物的清除,防止药物相互作用。如氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制药,其他5-HT再摄取抑制剂需停药两周。单胺氧化酶抑制药停用两周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。 单一使用使用抗抑郁药物应该尽可能单一用药,以避免药物之间发生相互作用,只有在足量、足疗程单一用药治疗无效时,才可考虑两种作用机制不同的抗抑郁药联合使用。一般不主张联用两种以上抗抑郁药。 注意病变治疗期间应该密切观察患者病情变化和不良反应,在治疗前医生最好向患者及其家人阐明药物性质、作用和可能发生的不良反应及对策,患者应遵医嘱按时按量服药。倘若患者的经济条件允许,最好使用每天只服用一次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药物。

抗抑郁药的合理应用

抗抑郁药的合理应用 抑郁症具有发病率高、患病率高、自杀率高,而知晓率低、治疗率低等特点,给社会造成了重大的负担。随着抗抑郁药的发展,针对不同的抗抑郁药的药理特性,结合患者的临床特征,合理选择应用,对提高药物疗效具有重要的临床意义。 一、概念 抗抑郁药物 (antidepressant drugs) :是一类治疗和预防各种抑郁障碍的药物,对强迫症、惊恐障碍、恐怖症和焦虑情绪以及和 5HT 相关的疾患有治疗效果。不会提高正常人的情绪。 (一)抑郁症的病理基础 1. 抑郁症与 5- 羟色胺能、去甲肾上腺素能、多巴胺能、胆碱能等系统功能障碍有关; 2. HPA 轴活性增高和甲状腺轴功能降低; 3. 神经发育障碍和细胞凋亡; 4. 其它。 (二)抗抑郁药物的机制假说—单胺递质理论 抑郁症与脑内生物胺的缺乏有关, 5- 羟色胺的作用是心境、冲动控制;去甲肾上腺素的作用是内在驱动力和动机;多巴胺的作用是奖赏。这些神经递质的耗竭如用利血平,可以导致抑郁;长期抗抑郁药物治疗可以改善这种情况。以下是 5-HT 和 NE 在中枢神经系统的功能。

第一代抗抑郁药其作用机制是怎样的?主要的代表药物有哪些,其不足主要表现在哪些方面? 二、种类 (一)第一代抗抑郁药 1. 单胺氧化酶抑制剂 代表药物是苯已肼和反苯环丙胺,是第一个抗抑郁药,疗效与 TCAs 相当,可能存在严 重的不良反应和药物相互作用。使用时应注意:禁食含丰富酪胺食物,以免引起高血压危象。 禁与交感胺、 TCAs 、 SSRIs 等,以防引起 5-HT 综合症。 2. 新一代可逆性单胺氧化酶抑制剂 RIMAs 代表药物是吗氯贝胺,抑制作用具有选择性,新一代 RIMAs 对 MAO-A 选择性强,保留 了抗抑郁疗效,避免了诸多不良反应,对多种与抑郁相关的障碍有效,副反应小。

合理用药—SSRIs类抗抑郁药大不同

SSRIs类抗抑郁药大不同 SSRIs差异 毫不夸张地说,选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)彻底改变了精神科临床实践。除抑郁障碍外,SSRIs在焦虑障碍、经前期心境障碍、进食障碍等精神障碍的治疗中均扮演着重要的角色。 目前,SSRIs类药物主要包括六种,即“五朵金花”氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰,以及艾司西酞普兰。目前,主流指南在进行药物推荐时往往强调SSRIs作为整体的疗效及耐受性优势,但对于个体药物的讨论有限。事实上,这些药物既有共同点,也有各自独特的药理学特征。 SSRIs的共同点 顾名思义,SSRIs的主要药理学机制类似,即选择性(S elective)对5-羟色胺(S erotonin)再摄取(R euptake)进行强效抑制(I nhibitor),机制为阻断5-HT转运体(SERT)。 基于单胺假说,当机体处于抑郁状态时,突触前胞体树突及突触近轴突末端处的5-HT可能缺乏,单胺递质受体上调。服用SSRIs后,SSRIs可阻断SERT,但并不像很多人所想象的那样立即升高突触处5-HT的水平,而是首先引发中缝核胞体树突部位5-HT水平的显著升高,刺激邻近5-HT1A自受体,这一效应可能与SSRIs治疗初期的一些副作用(如焦虑的一过性加重)相关。一段时间后,5-HT1A受体下调脱敏,5-HT释放脱抑制,继而产生一系列药理效应。上述生理过程存在延迟,或可解释SSRIs的起效延迟现象。 简言之,目前看来,SSRIs仍是通过诱发关键通路5-HT再摄取的脱抑制发挥药理效应,这一过程颇为强效但存在延迟。SSRIs治疗早期可出现种种副作用,但随着特定受体的脱敏,这些副作用往往可以缓解。 从临床角度而言,SSRIs的耐受性均显著优于传统抗抑郁药;过量中毒风险较低;用药方便,每天基本仅需服用一次。另外,不同SSRIs的副作用也较为相似,如消化道反应(恶心、呕吐、腹泻等)、中枢神经副作用(焦虑、失眠、头晕等)、性功能障碍、5-HT 综合征等。 SSRIs的不同点 尽管SSRIs的机制类似,但临床中患者对一种SSRI应答/耐受不佳,而对另一种SSRI 应答/耐受良好的情况非常常见。上述现象提示,SSRIs之间存在微妙的差异。例如,不同SSRIs的“选择性”有所差异;另外,除上文提到的阻断SERT这一主要机制外,SSRIs往往具有一系列次要药理学效应,而任何两种SSRI的次要药理学效应均不相同。

几个药物中间体的市场前景分析

新型药物中间体地开发与应用 医药作为精细化工领域中重要地行业,成为近十年来发展与竞争地焦点,随着科学技术地进步,许多医药被源源不断地开发出来,造福人类,这些医药地合成依赖于新型地高质量地医药中间体地生产,新药受到专利保护,而与之配套地中间体却不存在那样地问题,因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好.新型医药中间体品种众多,不可能完全介绍,本文简要介绍近年来国内开始研究、非常值得关注地新型地医药中间体及一些重要医药中间体地新工艺. 1-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇 非甾体消炎药物萘普生有多种合成方法,其中羰基化合成路线地高选择性、环境友好性,使得羰基化合成地非甾体消炎药优于传统地路线.羰基化合成萘普生地关键中间体就是1-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇.国内湖南大学以2-甲氧基萘为原料,采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化、乙酰基化和常压下钯多相催化加氢还原,经过1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘等中间产物最终得到产品. 4-丙硫基邻苯二胺 4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑地关键中间体,阿苯达唑是20世纪80年代末才上市地新药,对人体和动物毒性低,是苯并咪唑类药物中药性最强地.以邻硝基苯胺为原料,与硫氰酸钠在甲醇存在下,经过硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺,

然后还原得到4-丙硫基邻苯二胺,由于4-丙硫基-2-硝基苯胺结构上含有丙硫基,因此其还原成4-丙硫基邻苯二胺是其中关键,国外研究采用镍或铂系金属催化加氢技术都因为催化剂易中毒或者丙硫基易破坏而难以工业化;而水合肼还原易爆炸;因此最适合工业化生产以硫化钠还原法来合成,尽管会产生一定含盐废水,但是技术可靠.另有报道国内外研究一氧化碳催化剂还原法,但是离工业化尚有距离. α-亚甲基环酮 α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物地活性中心,其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团地隐蔽基团,成为合成很多重要环状抗癌药物地重要中间体.文献报道合成路线有三,1)是环酮和甲醛地羟醛缩合;2)由Mannich反应产生β-二烷基胺甲基环酮,产物胺或季铵盐地热分解产生α-亚甲基环酮;3)是环酮与草酸二乙酯缩合后,与甲醛反应得到α-亚甲基环酮.国内中科院广州药物研究所开发出分别以环戊酮、环已酮、异佛尔酮分别与草酸二乙酯反应后,反应产物再与甲醛一起反应得到相应地α-亚甲基环戊酮、α-亚甲基环已酮和α-亚甲基异佛尔酮等.其中第一步要在溶剂存在下反应,溶剂一般选用二甲基亚砜和四氢呋喃等. 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯是重要地心脑血管疾病治疗药物尼伐地平地中间体,尼伐地平是由日本藤泽药品公司开发,1989年上市地第二代钙拮抗剂,是目前国际市场上主导地心脑血管疾病治疗药物,国内尚没有生产.以乙醛酸为原料与原甲酸三甲酯在浓硫酸存在下合

《抑郁症合理用药ABC》答案

抑郁症合理用药ABC 试题正确答案如下: 抑郁症合理用药ABC 选择题(共10题,每题10分) 1.(单选题)抗抑郁药物治疗的原则() 體A .全病程,足量足疗程 2 B .抗抑郁药物有副反应,抑郁症状缓解就可以停药; 目C .选择患者本人喜欢的药物; 广 D .中、重度抑郁患者本人不愿用药,可以在2周内进一步评估 2.(单选题)下列不属于A级推荐药物的是() ◎ A .SSRI 类 ri\ B .SNRI 类 ◎ C .NDRIS D .黛力新 3.(单选题)损害性功能,尤其是勃起功能与抑制以下哪个受体有关

() JI A .m-Ach B .SRI ◎C .NRI D .NOS 4.(单选题)舍曲林的sigmal作用特点可以改善() A .精力 B .动机 日 C .伴有精神病特征的抑郁 D .注意力 5.(单选题)具有剂量依赖性单胺药理学特征且对血压有影响的抗抑郁剂是() 也A .文拉法辛 B .米那普仑 2 C .氟伏沙明 D .米氮平

6.(单选题)第一个被批准治疗糖尿病疼痛性神经病变的是( ) 口 A .TCA B .SSRI 类 ◎C ?度洛西汀 D .曲唑酮 7.(单选题)以下具有镇静及增加食欲的药物是() A .米氮平 B .帕罗西汀 口 C .TCA 广D .黛力新 8.(单选题)与SSRI类药物相比,性功能发生率低,镇静作用少,不增加体重及撤药反应的是() A .安非他酮 B ?阿戈美拉丁 ◎ C .疏肝解郁

D .艾司西酞普兰 9.(单选题)5-HT综合征包括() J A ?自主神经功能改变 工B .精神状态改变 口 C .神经肌肉异常 D .以上都是 10.(单选题)SSRI类药物撤药反应程度比较正确的是()逼 A ?氟伏沙明> 帕罗西汀> 舍曲林> 西酞普兰> 氟西汀 丿 B .帕罗西汀> 氟伏沙明> 舍曲林> 西酞普兰>氟西汀 ◎ C .舍曲林> 氟伏沙明> 帕罗西汀> 西酞普兰>氟西汀 D ?西酞普兰>帕罗西汀>氟伏沙明> 舍曲林> 氟西汀

(整理)年美国医药市场分析.

2010年美国医药市场盘点 添加时间:2011-04-23 原文发表:2011-04-23 人气:10 全球最大的医药市场——美国市场一直是医药业内的关注焦点。2011年4月19日,IMS Health公司发布了一份关于美国医药市场的最新研究报告。数据显示,美国医药市场2010年销售金额达到3074亿美元,处方张数达到39.95亿张。 美国医药市场的销售金额和处方量创下新高(如图1),然而增长趋势却进一步放缓。非专利药物的大量使用、品牌产品专利到期、民众医疗需求下降以及新疗法使用减少等因素均对美国医药市场的增长起到了削减作用。据统计,2010年美国医药市场的销售金额增长2.4%,明显低于2009年5.1%的增幅;全年处方量增长1.2%,也低于上年2.1%的增幅。 图1 近年美国医药市场变化趋势 下文将以销售金额和处方量两个统计指标对美国医药市场的治疗类别、畅销

品种、领先企业和销售渠道进行分析。 美国医药市场十大治疗类别 2010年,美国医药市场按销售金额排序的前十治疗类别产品如表1所示。抗肿瘤药物是美国医药市场销售金额最高的治疗类别产品,销售金额达到223亿美元。紧随其后的是呼吸系统药物,销售金额达到193亿美元。调血脂药物以188亿美元的销售金额位列第三。然而从处方量来分析,调血脂药物是名列第一的治疗类别产品,2010年处方张数为2.55亿张。随后是抗抑郁药物产品,处方张数2.54亿张。 2010年美国医药市场处方量前十治疗类别如表2所示。前五大治疗类别产品与2009年相同(依然为降血脂药物、麻醉镇痛剂、抗抑郁药物、血管紧张素转换酶抑制剂以及β-阻断剂),位次稍有调整。其中:调血脂药物、抗抑郁药物和麻醉镇痛剂的处方量均超过2亿张。据统计,前五大治疗类别处方量合计达11.14亿张,占美国医药市场总处方量的27.87%;十大治疗类别产品处方量合计达18.32亿张,占美国医药市场处方总量的45.85%。 表1 美国医药市场销售额十大治疗类别

谈抗感冒药的合理选择与应用(精)

谈抗感冒药的【论文集】合理选择与应用 关键词:抗感冒药合理选择应用 感冒作为一种上呼吸道急性感染常见病,多为病毒感染所致,是一种自限性疾病,一般7d左右患者多会自行康复。目前并没有可以有效治疗感冒的药物,主要是通过提高滋生免疫力产生抗体来消灭病毒。感冒的主要症状是呼吸道症状,即打喷嚏、鼻塞、流鼻涕、咽喉部不适、乏力等。抗感冒药大多数是非处方药,虽然药品名称不同,但药物组成类似,药物作用大同小异。他们多是复合制剂,所含成分不外乎解热镇痛药,如对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠等。 抗感冒药是临床医师最常用的药物,而随着医疗制度的改革,今后将有更多的人自行选择抗感冒药,目前市售的抗感冒药品种繁多,如何指导患者选择抗感冒药,提高抗感冒药的疗效和减少药物的不良反应,这是医务工作者必需认真关注的一件事情。 我院是一所综合性的中心医院,临床用药品种多,用量大,随着大量新药、特药的不断涌现,老药新药的不良反应问题、安全性问题已成为不可忽视的问题。就其目前感冒患者日益增多,特就应用感冒药浅谈自己粗浅见解。抗感冒药在我国和其他国家都是使用最多的药物类别,不仅是家庭的常备药,也是患者可以在药店随时买到的药品。据报道 1998年全球在非处方(OTC)药市场中,抗感冒药药物的销售额占第二位,达17.2%,因此,正确应用本类药品和充分认识其 ADR对社会、家庭会产生至关重要的影响。 1这类药品种类繁多,配方也极其复杂,它既不同单纯的中药制剂,又与单纯的化学药相异,由于医生难以记清及区分导致病人重复用药。如我院曾发生一例男患者75a,医生使用新速效感冒胶囊与金刚烷胺并用,两天后患者精神不安,严重头痛和失眠为此住院。因新速效感冒丸含有金刚烷胺,再与金刚烷胺合用导致金刚烷胺超量,该药每日超过300mg可导致失眠、精神不安和运动失调等症状。这例病人以典型的 ADR所致。OTC药大多用商品名,不用品牌的抗感冒药大多为复方制剂,其主要成分大多是相同的,患者错误地认为商品名不同就是不同的药物,因此在连续服用不同商品名,但含有相同成分药物时会导致药物超量服用,就有中毒的可能性,在患者自用OTC药后出现严重不良反应的2例中,1例是超量服用对乙酰氨基酚,引起腹胀、返酸、烧心、呕吐等症状而就诊。另1例是在2001年11月16日国家药品监督管理局发出紧急通知,停用含笨丙醇胺(PPA)的药品制剂以前,康泰克胶囊与白加黑片伍用,引起较严重的头痛及血压升高,急诊入院治疗。康泰克含有PPA,收缩血管作用较强,能引起头痛和血压升高,白加黑片中含有伪麻黄碱,也有收缩血管作用,两者呈现协同作用,故发生ADR。 2药品分类管理后,病人根据感冒症状自我选取药物的机会增加,按广告宣传去药店自购和点名开药所占比例提高,尽管OTC药“安全、有效、稳定、方便”,但在广告宣传中指明的药品特点和适应证是从药品功能方面介绍的,并不适应每位患者,重点突出药物特点和疗效,目的是吸引患者,对ADR则避重就轻。再则药物虽有说明书,但我国国民群体文化程度还不够高,能完全读

2014年全球主要抗精神病药和抗抑郁药销售市场简况

2014年全球主要抗精神病药和抗抑郁药销售市场简况 根据IMS health的统计数据,全球精神疾病用药已经超过360 亿美元,占药品销售总额的5%。精神科药物主要包括抗精神病药、抗抑郁药、抗焦虑药、抗躁狂药和镇静催眠药等。抗抑郁药与抗精神病药占据精神科药物市场的80%。 抗抑郁药主要分为五类,有单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)、选择性 5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)和其他类如植物药和中药类等。目前全球范围内广泛应用的主要有SSRI和SNRI类药物,SSRIs类主要抗抑郁六朵金花,氟西汀(百忧解)、帕罗西汀(赛乐特)、舍曲林(左洛复)、氟伏沙明(兰释)以及西酞普兰(喜普妙)和艾司西酞普兰(来士普)等;SNRIs类药物的不良反应比SSRIs类药物的更轻,逐渐成为抗抑郁药的主流产品,如度洛西汀(欣百达)和文拉法辛(怡诺思)等。 中国产业信息网发布的《2013-2018年中国抗精神病药行业专项研究及投资战略咨询报告》指出:抗精神病药主要分为两类,典型性抗精神病药和非典型性抗精神病药,后者多为多巴胺受体阻断剂(SDAs),是目前市场主流的药物,如阿立哌唑(安律凡)、奥氮平(再普乐)、喹硫平(思瑞康)、利培酮(维思通)和齐拉西酮(卓乐定)等。 2006-2012年全球主要抗精神病药销售情况:亿美元 新药研发上,PhRMA最新发布的《2014全球精神疾病药物研发报告》称,目前全球生物制药公司在研的精神疾病药物共有119种,其中抗精神病药物36 个,抑郁症药物29个,治疗药品滥用的药物20个,注意力缺陷障碍/多动症药物15个,抗焦虑药物15个,自闭症药物6个。这些药物分别处于临床前或者等待FDA审批的阶段,其中大约75%处于早期临床研究阶段。 由于精神疾病药物致病机理的复杂性,近十多年在新药开发依然没有弄清楚基因表达水平上的机理,所以新药开发依然多是围绕5-HT、DA和NA等受体蛋白及亚型靶点开发新药,基本上都是小分子药物。 全球主要抗精神病药和抗抑郁药在销售产品情况

抗感冒药的合理应用

抗感冒药的合理应用 发表时间:2011-02-17T09:43:14.700Z 来源:《中外健康文摘》2010年第36期供稿作者:邵丽君[导读] 感冒是一种常见病和多发病,一年四季都可发生。发病不分年龄、性别、职业和地区,每个人的临床表现也不相同。邵丽君(江苏省泗阳县中医院药剂科江苏泗阳 223700) 【中图分类号】R969.3 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085(2010)36-0024-02 【摘要】感冒是一种常见病和多发病,一年四季都可发生。发病不分年龄、性别、职业和地区,每个人的临床表现也不相同。抗感冒药大多为非处方药,购买不成问题,所以滥用现象比较普遍。本文从抗感冒药滥用现象、成分、不良反应等方面为抗感冒药的合理应用提供一些指导。 【关键词】抗感冒药滥用成分不良反应合理应用 感冒是由病毒引起,要根据症状选择合适的药物。由于一般人都缺乏相应的医药知识,不合理应用现象较多,所以有必要了解一下抗感冒药的知识。 1 滥用现象 1.1超量服用许多患者急于求成,随意加大剂量,希望缩短感冒的病程,相应的不良反应的机会增加。 1.2重复用药许多人患了感冒想使病情尽快好转,选择几种药物一起服用,而抗感冒药大多为复方制剂,难免会有相同的成分,造成服用剂量增大,增加了药物的不良反应。 1.3被广告误导药品广告难免会夸大其辞,并且每个人的表现和自身状况也不相同,很难有一种药物能解决所有问题,所以应根据具体情况选择合适的药物。 1.4不合理使用抗生素感冒大多由病毒引起,抗生素对病毒不仅毫无作用,还会导致耐药。但病毒和细菌感染密切相关,如出现化脓性扁桃体炎、咽炎、支气管炎、肺炎等并发细菌感染时,往往要服用抗生素,但是联合应用抗生素的指征要严格控制,凭执业药师处方应用。 1.5不合理输液感冒输液绝大多数没有必要,也不能缩短感冒的病程,药物直接进入血液所带来的风险比口服药大,会增加药物不良反应的发生率,但如果感冒症状较重,如继发细菌感染等,就应在专科医生指导下使用。 2 抗感冒药成分 2.1解热镇痛成分主要有对乙酰氨基酚、阿司匹林、双氯芬酸等。此类成分均为非选择性环加氧酶抑制药,既能抑制COX-1,又能抑制COX-2,通过干扰前列腺素合成而产生解热、镇痛和抗炎作用。常用的是对乙酰氨基酚,用于退热、缓解头痛、关节及全身肌肉酸痛等症状。 2.2抗过敏成分主要是扑尔敏、苯海拉明、氯雷他定等。为抗H1受体阻断药,对组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部性水肿有一定的对抗作用,用来缓解打喷嚏、鼻塞、流鼻涕等症状,同时具有轻微镇静作用。 2.3抗病毒成分常用的是病毒唑、金刚烷胺等,抑制腺病毒、流感病毒、鼻病毒等复制。 2.4减轻鼻粘膜充血成分常用的是伪麻黄碱,可收缩鼻黏膜血管,减轻鼻咽部粘膜充血,缓解鼻塞、流涕症状,使鼻涕减少。 2.5镇咳成分如氢溴酸右美沙芬、可待因等。 3 抗感冒药的不良反应 3.1含解热镇痛成分的抗感冒药,都会产生不同程度的胃肠道反应,大剂量可引起肾脏等损害。 3.1.1阿司匹林可引起:①胃肠道反应,主要表现为上腹不适,胃灼痛,甚至诱发和加重溃疡和出血。②血液系统反应,长期或大剂量,还可抑制凝血酶原形成,延长凝血酶原时间,造成出血。③过敏反应。④水杨酸样反应,本品剂量过大可引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、视力减退等中毒症状。⑤瑞夷综合症,极少数病毒感染伴发烧的儿童或青少年应用阿司匹林后出现严重的肝功能损害合并脑病,严重者可致死,10岁左右儿童,患流感或水痘者忌用本品。 3.1.2对乙酰氨基酚治疗量不良反应较少,可引起皮肤过敏反应,过量(成人10—15g)可致急性中毒性肝坏死,严重者可致昏迷或死亡,长期使用极少数人可致肾毒性,长期反复使用可致药物依赖。 3.2减轻鼻粘膜充血成分如伪麻黄碱,有较轻的兴奋作用,失眠,头痛。对伴有心脏病、高血压、甲状腺功能亢进、肺气肿、青光眼、前列腺增生者等需慎用。 3.3抗过敏药常见嗜睡、乏力等,还可引起视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应如恶心、呕吐、腹泻。 3.4抗病毒药如金刚烷胺,常见头痛、兴奋、失眠、震颤、共济失调、语言不清等中枢神经系统反应,此外,还有恶心等胃肠道反应。严重者可出现神经错乱、癫痫样症状,甚至昏迷。本品有致畸作用,孕妇、癫痫及精神病患者禁用。 3.5右美沙芬偶见头晕、嗜睡、恶心、呕吐等副作用,具有阿托品样副作用,青光眼病人禁用。2005年美国FDA发布公告,超量服用右美沙芬,可能会威胁生命[1]。 4 合理应用 4.1 抗感冒药的选用 4.1.1 感冒初期主要表现为鼻塞、流涕、打喷嚏等鼻部卡他症状,可以使用抗过敏药物和减轻鼻粘膜充血的药物,可以缓解上述症状。 4.1.2 若不仅有上呼吸道卡他症状,还伴有咳嗽、发烧、头痛、肌肉痛等症状,可选用抗过敏、减轻鼻粘膜充血的药物和解热镇痛成分的抗感冒药。 4.1.3咳嗽症状较重者,可选用含右美沙芬的药物。 4.1.4 流行性感冒大多由病毒引起,为对抗病毒,可选用抗病毒效果较强的药物。 4.1.5儿童最好选用儿科专用的抗感冒药。美国和澳大利亚建议非处方感冒咳嗽药不用于2岁以下婴幼儿[2]。 4.1.6老人由于肝肾功能较弱,应选择蓄积性较小的药物。 4.2注意事项 4.2.1感冒一般有良性和自限性,病程多在1周左右,无严重症状者可不用或少用药。

抗抑郁药的过度使用

抗抑郁药的过度使用的现状 【摘要】抗抑郁药使用量在全球范围内日益加速增加。如此迅猛地扩张,原因是抗抑郁药是有效的;被用于治疗的疾病是也很常见的疾病;新的抗抑郁药是非常安全的药物。但抗抑郁药仍存在过度使用的问题,形成原因可能有:经济原因、医学本身的复杂性与医生的诊疗水平的原因、法律法规制度的原因、医生的道德水平的原因、医患关系紧张、个别病人的不合理要求、医药企业的不当营销等。这为精神科医生提出新的挑战和责任,即教育、指导公众和医务工作者正确识别能从药物获益的临床情况,以及鉴别无需药物治疗、可自行缓解的自限性应激状况。在解决这个问题挑战,我们必须认识到,过度使用的抗抑郁药与使用不足同时存在,应当把这些问题纳入一个更为平衡的视角。 【关键词】抗抑郁药;过度医疗 抗抑郁药使用量在全球范围内日益加速增加。根据美国医疗保健研究和质量署的数据,美国在1996-2006年抑郁症等精神疾病的治疗费用从3500万美元增至5800万美元,涨幅接近2/3,精神疾病在所有疾病医疗支出排名第五【1】。英国医生在2006年开出的抗抑郁药处方超过3100万张,比2005年增加6%,调查显示有超过一半的英国成年妇女服用抗抑郁药,氟西汀等新型抗抑郁药用量在这一年内增长了10%。生育子女、照顾双亲、离婚等压力都成为触发女性抑郁症的因素。在西班牙,女性公民中服用抗抑郁药的比例高达24%。。为了克服考试等原因引发的焦虑,越来越多的青少年也开始服用抗抑

郁药。有调查显示在2003年英国就有14万张抗抑郁药处方开给了16-18岁的学生。英国国民健康保险体系在2006年仅抗抑郁药一项就支出2.915亿英镑2006年。我国抗抑郁药物的市场规模已达12.58亿元,我国专家测算显示由抑郁症导致的直接经济负担约为141亿人民币,总经济负担高达622亿人民币。 抗抑郁药的使用如此迅猛地扩张,原因是什么呢?第一个是,抗抑郁药是有效的,它们被用于治疗的疾病是也很常见的疾病。如抑郁症,预计到2020年,它将成为世界第一的致残原因,现在在许多西方国家它已经超过头号心血管疾病。在最坏的情况,可能会导致抑郁症自杀,悲剧性的死亡伴随的损失每年约850万人的生命。此外,焦虑症也为致残残疾的十大原因之一。而它们使用抗抑郁药治疗效果良好,并有良好的预防复发的作用。许多国家希望减少的苯二氮卓类药物的处方导致切换到新的抗抑郁药,尤其是选择性5 - 羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。虽然SSRIs类药物需要几个星期才开始发挥疗效,可以在开始治疗后数周甚至恶化焦虑。抗抑郁药仍成为非常有效的的抗焦虑治疗,其疗效超过的苯二氮卓类药物。SSRIs类药物同时也有使用其他适应症,如疼痛,有的睡眠障碍和性问题(特别是SSRIs类药物对早泄)【2】。在使用抗抑郁药增长的其他因素中其中最重要的是,新的抗抑郁药是非常安全的药物。在他们的发明之前,最常用的抗抑郁剂是那些三环类药物如阿米替林和丙咪嗪。然而,它们都过量毒性很大,在其使用的高峰期,它们在英国最常见的死亡原因是过量,现今仍然每年杀死数百人。抑郁症患者自杀的危险性非常

抗抑郁药之五朵金花

抗抑郁药的“五朵金花” SSRIs正逐步占据抗抑郁用药市场,也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物;未来抗抑郁药的主流市场将会被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs类药物长期占据。 伴随着人类社会的高速发展,抑郁症正以日益扩大的姿态成为现代社会的常见表情之一。根据世界卫生组织发表的《2002年世界卫生组织报告》,抑郁症目前已成为世界第四大疾患,到2020年可能成为仅次于心脏病的第二大疾病,正是一个全球性的严重问题。而在国内,调查也显示出我国的抑郁症患病率呈现上升趋势,目前成年人口中的患病率约在3%~5%之间,终生患病率约为7%。 抗抑郁药的第一只药物是抗结核剂异烟肼,但由于其肝脏毒性较大使临床受到了很大限制,最终退出了市场。取而代之的是三环类抗抑郁剂(TCAs)如丙咪嗪等,也因为其严重的副作用迫使研究人员努力寻找新的更为安全的抗抑郁剂。1972年礼来公司研制出了5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)氟西汀,这是有史以来应用最为广泛的抗抑郁药,它的成功也吸引了众多制药厂家紧随着开发类似药物。 随着抑郁症人群的逐步扩大,一系列安全性较高的新型抗抑郁药相继上市并广泛应用于临床,如去甲肾上腺素和特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSAs)、5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRIs)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRIs)等。同时,除了各种合成类抗抑郁药,天然药物和中药也广泛用于缓解抑郁病征,比如金丝桃属植物圣约翰草在西方用于治疗抑郁已经具有较长的历史,中药中的合欢、冠叶连翘等也有很好的抗抑郁效果,也是未来发展的趋势。 照目前发展趋势来看,三环类抗抑郁药目前已进入了生命末期;随着各类新型抗抑郁药的上市,SSRIs类药的市场份额已逐步缩小(见图2)。 三环类(TCAs)日渐衰退 三环类抗抑郁药已使用多年。首只三环类抗抑郁药是上世纪60年代研制的丙咪嗪,以后又陆续上市了数十个三环类药物。 三环类药又可再分为叔胺类(如咪帕明、阿米替林)和仲胺类(如地昔帕明)。四环类药物(如马普替林)由于药理性质与三环类相似,因而一般也归于三环类药。三环类药通过抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取从而产生确切的抗抑郁效应,因此,至今仍是首选的治疗重度抑郁症的药物。 目前临床上使用的主要是氯米帕明(氯丙咪嗪)、马普替林以及阿米替林。近年来,由于此类药物的安全性远低于新型抗抑郁药物,临床上已经普遍不使用此类药物,医院用药所占份额从2002年的6%下降到2006年的2%。 SSRIs类如日中天 在SSRIs类药物氟西汀上市后,抗抑郁药进入了一个崭新的时代。SSRIs与三环类近似,但无依赖性,不良反应低,正逐步扩展抗抑郁用药市场,也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物。在全球畅销药的前10名中都可看到氟西汀、帕罗西汀和舍曲林这3只选择性5-HT 再摄取抑制剂的“身影”,年销量达到了数十亿美元。 目前,SSRIs类的5个产品被我国精神医学界形象地称为SSRIs类的“五朵金花”,分别是:氟西汀(百优解)、帕罗西汀(赛乐特)、舍曲林(左洛复)、氟伏沙明(兰释)以及西酞普兰(喜普妙)。而去年上市的艾司西酞普兰被喻为“第六朵金花”,具有较好的市场前景。艾司西酞普兰为西酞普兰的左旋异构体,为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋体作用的100 倍,不良反应较西酞普兰更为轻微。目前,艾司西酞普兰在国内的市场由西安杨森独霸(见表3)。 新药百花开放 由于抗抑郁药的前景被制药企业所看好,因此也使得该类药的新药研发十分活跃且成果

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