降磷药物的临床应用与研究进展

ｎｎｏｖａｔｉｏｎ＆Ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ

关键词降磷药物；慢性肾衰；不良反应

降磷药物也就是所谓的磷结合剂，是用来结合食物中的磷酸根减少食物中磷的吸收量。进而控制人体血液中的含磷浓度。磷结合剂的作用机制，是利用正价离子与食物中的磷酸根产生沉淀性化合物，以抑制磷在小肠中被吸收。通常用于治疗高磷血症。

高磷血症是慢性肾衰患者的并发症之一，近年来越来越多的证据表明：高磷血症是血管钙化特别是冠状动脉钙化的独立危险因素，与慢性肾衰患者的死亡率相关…。如何提高慢性肾衰患者的存活率成为了临床医生的关注焦点，降磷药物的应用至关重要。

降磷药物常用的有碳酸钙、醋酸钙、氢氧化铝和盐酸司维拉姆、碳酸镧等，下面一一进行综述。

１金属螯合降磷药物

１．１含铝的磷结合剂

氢氧化铝是磷结合力最强的降磷药物，是第一代磷结合剂。但长期临床发现服用铝制剂易有铝中毒现象。目前已较少使用。但当严重高血磷（如血清磷＞７ｍｇ／ｄ１），或钙磷乖积大于７０时。可以短期使用含铝的磷结合剂（４周），然后换用其他的制剂，同时对这样的患者增加透析频率或延长透析时间。我国最常用的是氢氧化铝，国外常用的为Ａｌｕｇｅｌ及Ｕｌｃｅｒｉｎ—Ｐ。口服：氢氧化铝０．３ｇ／片，每次２－３片，每日３次，餐中咬碎服用。服用后容易便秘，长期服用易有铝中毒现象。而且不要与运动饮料、柠檬汁等一起服用以避免铝的吸收中毒。

１．２含钙的磷结合剂

含钙的磷结合剂是继铝剂的第二代磷结合剂，也是我国目前的一线降磷药物。餐前服药随后进餐或在餐中服药，分解后的钙离子与食物中的磷结合。形成不能吸收的物质而随粪便排出体外。常用的有碳酸钙（ＣａｌｃｉｕｍＣａｒｂｏｎａｔｅ）和醋酸钙（ＣａｌｃｉｕｍＡｃｅｔａｔｅ）。当血清磷在４．５～７．０ｍｇ／ｄｌ时可服用含钙的磷结合剂。１．２．１碳酸钙

碳酸钙是国内医院最普遍使用的磷结合剂，其优点是价格便宜、味道较好，但也是目前现有磷结合剂中效果最差的一种。必须和食物一起嚼碎服用。口服：碳酸钙５００ｍｇ／片，每次２片，每日３次。但缺点是大量长期服用时易引起胀气、暖气及便秘，导致心血管钙化等心血管疾病。注意检测血中的钙值可能偏高，当血中的钙磷乖积大于５５时。应暂时停止服用钙片。以防止钙磷沉积造成软组织钙化。

ｌ。２．２醋酸钙

醋酸钙的降磷效果比碳酸钙好，是目前被认为万方数据

万方数据

万方数据

他汀类药物市场状况研究分析

他汀类药物市场状况分析

作者: 日期: 2

他汀类药物市场状况分析 www.chi napharm.c n 当世界上第一个由默克公司生产的HMG-CoA还原酶抑制剂降血脂药物洛伐他汀（lovastatin , Mevacor）于1987年经FDA批准上市后，立即引起了医药学界的关注，被认为该药的开发成功，是降血脂药物研究的新进展。 该药的作用机制，是通过抑制该酶的活性，以减少肝胆固醇的合成，刺激低密度脂蛋白 （LDL ） 受体产生，并加强血浆中低密度脂蛋白的清除，极低密度脂蛋白水平也降低。 目前国内外临床上常用的降血脂药物有：胆汁酸隔离剂、烟酸类、纤维酸衍生物类、HMG-CoA 还原酶抑制剂、普罗布考、其它类。但是，从近几年世界药品市场来看，其中抗血脂药物发展得较快的品种首推HMG-CoA还原酶抑制剂。自从洛伐他汀问世后，先后又有辛伐他汀（simvastatin，Zocor）、普伐他汀（pravastatin，Mevalotin）、氟伐他汀（fluvastatin，Lescol）上市。第5 个上市的是辉瑞公司的阿伐他汀（atorvastatin Ca，Lipitor），本品是他汀"类药物中唯一能在高胆固醇血症病人中明显地适用于降低升高的低密度脂蛋白-胆固醇及甘油三酯的药物。第6个上市的的拜耳公 司的塞伐他汀（cerivatatin，Lipobay），该药于1997年先后在英国和美国上市。随着他汀家庭人丁兴旺，其在降血脂药物已经占据极为重要的一席。 一、全球他汀类药物销售格局 2000年，降血脂药（降胆固醇药）成为全球第二大治疗药物类别，全年销售额达159亿美元，同 期增长21%。他汀类降血脂药是降血脂药的主力军，主要品种有辉瑞的Lipitor（阿伐他汀）、默克的Zocor（辛伐地汀）、BMS的Pravachol/Mevalotin（普伐他汀）、拜耳公司的Lipobay/Baycol（塞伐他汀）和诺华的Lescol（氟伐他汀）。从近几年他汀类几个主要品种的销售情况来看（见图1），2000年 与1997年相比，其销售总额已经番了一番多，并保持了每年25?30%的增长速度，2000年全球 销售额达到120多亿美元。 Ei MM年到血o年全球他汀类药物销售一览图

降血脂药物研究进展

降血脂研究进展 摘要高脂血症是心血管疾病的危险因素之一，因此降血脂类药物的研究成为热点。本文就从药物作用途径降血脂、降血脂药物分类对其进行系统介绍。 关键词：降血脂；药物作用途径；药物分类 1.前言 血脂是指正常人体内血液脂质的含量，血液脂质成分主要包括胆固醇（TC）和甘油三酯（TG），另外还包括磷脂、游离脂肪酸等。目前国内以成年人空腹血清TC超过5.72mmol/L，TG超过1.70 mmol/L，即诊断为高脂血。脂质难溶于水，必须与蛋白质结合形成脂蛋白才能在血液循环中运转，因此血液中脂蛋白（LPa）含量也是血脂是否升高的重要体现，较为重要的脂蛋白包括低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。 高脂血症是动脉粥样硬化的主要诱因之一[1]。研究发现血脂过高会引发动脉粥样硬化，造成组织器官供血不足，由此引发冠心病、脑中风、肾衰竭等。此外，高血脂还与高血压、癌症等疾病有一定的相关性[2]。目前降脂药物主要从以下三个途径发挥降脂作用，即外源性脂质的吸收、内源性脂质的合成、体内脂质的代谢、转运、和排泄。 2.从药物作用途径降血脂 2.1抑制外源性脂质的吸收 2.1.1胆固醇吸收抑制剂 小肠组织对胆固醇的吸收能力可显著影响血液中胆固醇水平[3]。胆固醇吸收抑制剂主要减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用。依折麦布是新型胆固醇吸收抑制剂。闫丰等[4]对慢性肾脏疾病2期伴高胆固醇血症患者进行联合治疗观察。研究中对比了全部患者在治疗前后的血脂及肾小球过滤率（GFR）变化情况。结果发现氟伐他汀对患者各个观察指标无显著治疗作用，加用依折麦布治疗则可显著降低LDL-c水平，降幅达15.4%。 2.1.2胆酸盐螯合剂 胆固醇为胆汁酸的唯一前体，在正常的消化过程中，胆汁酸分泌至肠道，大量胆汁酸从肠道吸收后重新进入肝脏。胆汁酸结合树脂可与肠道中的胆汁酸结合，阻断其重吸收，从而使血液中的LDL和TC的含量减少[5]。已上市的药物有考来烯胺、盐酸考来维仑、考来替兰等。 田哲[6]对辛伐他汀联合考来烯胺治疗混合性高脂血症的临床进行评价。研究

降脂药物市场分析

调脂药物市场分析 一、前言 自新中国成立以来，尤其是改革开放之后，我国的经济水平得到了长足的发展，人民的生活水平不断提高。与此同时，人们的生活习惯也悄然随之变化。日益富裕的生活和不良的生活习惯使得以往少见的疾病逐渐的困扰着我们的生活，尤其是经济发达地区的居民。 这些疾病是在人们的生活水平得到大幅度的提高之后日益显现的，因此它们被人们形象的称为“富贵病”，如心脏病、糖尿病、高血脂、高血压、肥胖等。 流行病学显示，这些富贵病发病率正处于明显的增长时期，并且已经创造了巨大基数的患者群。因此，这些疾病领域吸引着众多的医药企业，新药开发力度强劲，市场争夺激烈。 二、高脂血症 高脂血症是指血中脂类浓度升高。血浆中主要脂类有总胆固醇即游离胆固醇和胆固醇酯、甘油三酯。当其中一种或几种脂类升高均称为高脂血症。 血脂以胆固醇酯（）和甘油三酯（）为核心，外包胆固醇（）和磷脂（）构成球形颗粒。再与载脂蛋白（）相结合，形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。脂蛋白可分为乳糜微粒（）、极低密度脂蛋白（）、中间密度脂蛋白（）、低密度脂蛋白（）和高密度脂蛋白（）等。 表1 高脂蛋白血症的分型 分型脂蛋白变化血脂变化 Ⅰ↑↑↑↑↑ Ⅱa↑↑↑ Ⅱb及↑↑↑↑↑ Ⅲ↑↑↑↑↑ Ⅳ↑↑↑ Ⅴ及↑↑↑↑ 表2 各种血清脂质水平的临床意义() 血脂指标合适水平临界水平需治疗水平治疗最低目标 ＜5.2 5.2～5.7 ≥5.7＜5.7 ＜3.1 3.1～3.6 ≥3.6＜3.6 ＞1.0 0.9～1.0 ≤0.9＞0.9 ＜1.7 1.7～2.2 ≥2.2＜2.2 三、高脂血症的流行病学 1、全国流行病学 近十几年来，国内开展了许多有关血脂的流行病学研究，但仍然缺乏权威的全国性的流行病学研究结果。其中，中国研究（中国多省市心血管疾病及危险因素的人群监测研究）和11省市心血管

他汀类药物市场状况分析

他汀类药物市场状况分析 当世界上第一个由默克公司生产的HMG-CoA还原酶抑制剂降血脂药物洛伐他汀(lovastatin，Mevacor)于1987年经FDA批准上市后，立即引起了医药学界的关注，被认为该药的开发成功，是降血脂药物研究的新进展。 该药的作用机制，是通过抑制该酶的活性，以减少肝胆固醇的合成，刺激低密度脂蛋白(LDL)受体产生，并加强血浆中低密度脂蛋白的清除，极低密度脂蛋白水平也降低。 目前国内外临床上常用的降血脂药物有：胆汁酸隔离剂、烟酸类、纤维酸衍生物类、HMG-CoA 还原酶抑制剂、普罗布考、其它类。但是，从近几年世界药品市场来看，其中抗血脂药物发展得较快的品种首推HMG-CoA还原酶抑制剂。自从洛伐他汀问世后，先后又有辛伐他汀(simvastatin，Zocor)、普伐他汀(pravastatin，Mevalotin)、氟伐他汀(fluvastatin，Lescol)上市。第5个上市的是辉瑞公司的阿伐他汀(atorvastatin Ca，Lipitor)，本品是“他汀”类药物中唯一能在高胆固醇血症病人中明显地适用于降低升高的低密度脂蛋白-胆固醇及甘油三酯的药物。第6个上市的的拜耳公司的塞伐他汀(cerivatatin，Lipobay)，该药于1997年先后在英国和美国上市。随着他汀家庭人丁兴旺，其在降血脂药物已经占据极为重要的一席。 一、全球他汀类药物销售格局 2000年，降血脂药(降胆固醇药)成为全球第二大治疗药物类别，全年销售额达159亿美元，同期增长21%。他汀类降血脂药是降血脂药的主力军，主要品种有辉瑞的Lipitor(阿伐他汀)、默克的Zocor(辛伐地汀)、BMS的Pravachol/Mevalotin(普伐他汀)、拜耳公司的Lipobay/Baycol(塞伐他汀)和诺华的Lescol(氟伐他汀)。从近几年他汀类几个主要品种的销售情况来看(见图1)，2000年与1997年相比，其销售总额已经番了一番多，并保持了每年25～30%的增长速度，2000年全球销售额达到120多亿美元。 据临床实验表明，对目前市售的6种HMG-CoA还原酶抑制剂，分别各用40mg剂量，临床观察其降低高胆固醇血症的疗效，结果：洛伐他汀为31%，普伐他汀为30%，氟伐他汀为27%，

中药药代动力学研究进展

中药药代动力学研究进展 摘要：近年来，为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程，推动中药现代化，研究者们在生物效应法和药物浓度法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了一些新方法、新思路，大大推进了中药药代动力学研究的发展。在查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献，并对其中新方法新思路进行总结，综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。 关键词：药代动力学，药代标记物，指征药代动力学，方法学 前言:药代动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径 （如静脉注射液、静脉滴注、口服给药等）进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学，已经在生物药剂学、临床药剂学、药物治疗学、分析化学、药理学等学科领域中得到了广泛应用。在中药学研究中，药代动力学被广泛的应用于揭示中药作用机制及设计优化的研究，并衍生出了中药药代动力学这门新兴学科。中药药代动力学基于动力学原理研究中草药活性成分、组分、中药单方和复方体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）的动态变化规律及其体内时量－时效关系，并用数学函数对其加以定量描述。 1.中药药代动力学研究方法 1.1生物效应法 药效的变化取决于体内药量的变化，可以通过测定药效的经时过程来反映体内药量动态变化。生物效应法从整体观点出发研究中药的药代动力学特征，更符合中医药理论。该法包括药理效应法、药物累计法，微生物指标法。 1.1.1药理效应法 药理效应法是一种以药理效应为指标研究药代动力学的方法。该法己越来越广泛地用于中药及其复方，特别是有效成分不明的中草药及其复方的药代动力学研究。肇丽梅[1]采用小鼠热板致痛模型，以镇痛效应为指标，测定黄芩苷及清热合剂的药物动力学参数，结果黄芩苷及清热合剂口服给药后体存药量的表观动力学过程符合一室开放模型，中药复方清热合剂的达峰时间明显慢于单方黄芩苷。李成洪[2]等以血清一氧化氮变化为药理效应指标，研究了中药复方制剂禽病康在免疫抑制雏鸡体内的药代动力学特征。以时间标本存量进行数学模型拟合，符合一级吸收二室模型，禽病康药代动力学结果表明其口服后吸收较快，分布也快，而消除较慢，体内存留时间长，药效维持时间长。宋丽

中药降脂研究进展

综述 中药降脂研究进展 王宇辉 周超凡 (中国中医研究院基础研究所 北京100700) 摘要 目的:介绍近年来单味中药治疗高脂血症的研究概况及中医对它的认识。方法:以查阅近几年国内文献资料为主,并进行统计、排列和汇总。结果与结论:许多中药有很好降低血脂的作用,而在药效上各有侧重,作用机理和途径也有所不同,多途径起综合疗效的中药往往是较好的降脂药。可见在治疗高脂血症方面,中药有良好的开发前景,并且中医对其病因病机及治则已形成系统的认识。 关键词 高脂血症 中药治疗 药理 高脂血症是动脉粥样硬化(AS)的主要危险因素之一,如不及时防治容易导致心脑血管疾病。降脂疗法是预防和治疗这类疾病重要而有效的手段之一。经过广大医药科技人员的实验研究,已证实中药有很好的降低血脂作用,与西药相比毒副反应相对较小。现将降脂中药的药效、作用机理以及中医对高脂血症的认识概述如下: 1 降脂中药药效的研究 经过近20多年的研究,发现有降脂作用的中草药有几十种。从效果看,降血脂作用主要表现在降低胆固醇,有降甘油三酯作用的中药相对少一些。 1.1 降胆固醇为主的中药 这类中药有:蒲黄、泽泻、人参、刺五加叶、灵芝、当归、川芎、山楂、沙棘、荷叶、薤白、大豆、陈皮、半夏、怀牛膝、柴胡、漏芦等。最近报道沙棘油能够降低老年高脂血症大鼠血清总胆固醇(T C)、甘油三酯(T G)、低密度脂蛋白(L DL-C)含量,以降低T C效果更为突出,同时具有升高高密度脂蛋白(L DL-C)的趋势[1]。利用荷叶生物碱制剂饲喂高脂血症小鼠,其血清T C含量有明显的降低[2]。以长梗薤白提取物为主要成分的脉净胶囊治疗高脂血症,血清T C、动脉硬化指数(A I)下降和临床症状积分治疗前后有显著差异,而T G、高密度脂蛋白(HDL-C)无显著性变化[3]。半夏水煎液给大鼠灌胃,正常动物T C略降低,对给予高脂饲料动物能预防和延缓T C增高,并能降低高脂动物血清T C含量,而对T G的作用不明显[4]。怀牛膝的乙醇提取物中分离的三萜皂甙类、甾醇类、游离糖和多糖类,单组分对家兔均无抗高胆固醇血症的效果,但糖与皂甙组分合用可降低血液中T C含量,三萜皂甙与P物质的混合物制剂牛膝亭能降低65%的高胆固醇血症患者血中T C,对82%的高 / 脂蛋白血症患者有降低 / 的作用[5]。 1.2 降甘油三酯为主的中药 这类中药有:黄连、黄芩、刺五加叶、甘草等。黄连[6]、刺五加叶皂甙[7]对高脂血症的大鼠模型具有降低血清T G的作用,黄连还有抗氧化作用,刺五加叶能提高血清HDL及亚组分HDL2的含量。黄芩对乙醇诱导的高血脂具有降低血中T G的作用,黄芩甙元能提高H DL-C水平,黄酮成分可以抑制肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺诱导的脂肪细胞的脂解作用[8]。1.3 降胆固醇、甘油三酯的中药 这类中药有:大黄、何首乌、绞股蓝、银杏叶、女贞子、三七、枸杞、虫草、桑寄生、葛根、水蛭、茶叶、大蒜、姜黄、虎杖、决明子、马齿苋、熊胆、月见草等。最近仍有报道大黄醇提片有非常明显的降低高脂血症患者以及动物血清T C,T G,L DL,动脉硬化指数,载脂蛋白B (ApoB)和升高HDL、载脂蛋白AI(ApoA I)的作用[9]。近年动物实验表明绞股蓝总皂甙(I)、葛根水煎液、茶多酚、姜黄素、马齿苋、熊胆都有降低不同动物T C, T G,LDL-C含量的作用。枸杞原汁、枸杞多糖以及多糖组分纯化产物LBP-X在开放型单向质反应序贯试验中均有显著降低高脂血症家兔血清T C,T G和升高HDL的作用[10]。桑寄生水提物再经乙醇提取后,有明显的降T C,T G的作用,其石油醚提取物与大黄醇提物虽然单独使用无降脂作用,联合应用却有明显的降脂作用[11]。枸杞果液治疗不同证候的老年高脂血症患者,结果肾阴虚、肝阳上亢证的病人血清T C,T G,LDL-C浓度明显下降,而对肾阳虚、气血虚病人的降血脂作

2017-2018年降脂药三代他汀分析报告

2017-2018年降脂药三代他 汀分析报告 (此文档为word格式，可任意修改编辑！） 2017年12月

正文目录 一、高血脂人群基数大，用药市场广阔 (4) 1.1高血脂危害大，患病率高，诊疗率低 (4) 1.2受益人口老龄化，用药市场持续扩大 (6) 二、他汀类药物占主导，第三代产品成主流 (7) 2.1 降脂药品类丰富，他汀类占主导 (7) 2.1 产品持续迭代，三代他汀优势明显 (8) 2.2 医院端受控费影响，三代他汀占比持续提升 (12) 三、进口替代成趋势，一致性评价是看点 (14) 3.1 三代他汀持续进口替代 (14) 3.2 一致性评价重塑竞争格局 (20) 3.3独家剂型构建差异化竞争优势 (21) 四、主要公司分析 (22) 4.1 京新药业 (22) 4.2 华润双鹤 (23) 4.3 中国医药 (25) 五、风险提示 (26) 图表目录 图表1高血脂可引起多种严重并发症 (4) 图表2中国ASCVD一级预防人群血脂合适水平及异常分层标准 (5) 图表3中国成人血脂异常知晓率、治疗率和控制率低 (6) 图表4 2013-2016年全国降血脂用药市场觃模及增速 (6) 图表5降血脂药物分类、作用机理及代表药品 (7) 图表6中国成人血脂异常知晓率、治疗率和控制率低 (8)

图表7他汀类药物发展历程 (9) 图表8他汀类药物的分类及特点 (9) 图表9 他汀类药物的体内药动学比较 (10) 图表10 与他汀类药物代谢有关的肝酶P450系统及其诱导剂和抑制剂 (11) 图表11 与他汀类药物代谢有关的肝酶P450系统及其诱导剂和抑制剂 (11) 图表12 他汀类药物样本医院销售额及增速 (12) 图表13 他汀类药物样本医院销售额及增速 (12) 图表14 他汀类药物样本医院占比及变化情况 (13) 图表15 他汀类药物的综合比较 (14) 图表16 阿托伐他汀样本医院销售额及增速 (15) 图表17 阿托伐他汀样本医院市场份额 (16) 图表18 20MG规格瑞舒伐他汀样本医院均价（元） (16) 图表19 瑞舒伐他汀样本医院销售额及增速 (17) 图表20 瑞舒伐他汀样本医院市场份额 (17) 图表21 10MG规格瑞舒伐他汀样本医院均价（元） (18) 图表22 匹伐他汀样本医院销售额及增速 (19) 图表23 匹伐他汀样本医院市场份额 (19) 图表24 2MG规格匹伐他汀样本医院均价（元） (20) 图表25 第三代他汀一致性评价申报或受理情况 (21) 图表26 第三代他汀一致性评价BE试验备案情况 (21) 图表27 三代他汀各剂型生产企业数量 (22) 图表28 京新药业盈利预测与估值 (23) 图表29 华润双鹤盈利预测与估值 (25) 图表30 中国医药盈利预测与估值 (26)

常用降血脂药物及临床应用

龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/2a14007912.html, 常用降血脂药物及临床应用 作者：赵丽平 来源：《中国民族民间医药杂志》2008年第03期 高脂血症是指携带胆固醇或甘油三脂的血脂蛋白浓度超过随机正常人群的水平，伴有脂代谢紊乱，与人类头号杀手心脑血管疾病的发生有着密切的关系，是动脉粥样硬化，冠心病及其它心脑血管疾病的重要危险因素，通常分为高胆固醇血症，高甘油三脂血症和混合型高脂血证。目前还没有特别有效的药物，为了减轻推迟血管的老化，应及时预防：①合理饮食；②调整工作、生活节奏、劳逸结合、平时加强锻炼；③重视危险因素的控制，如吸烟、饮酒等。 1常用降血脂药 1．1三羟基三甲基戊二酰一辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀，是目前临床上应用最广泛的一类降脂药，该类药物能抑制细胞内的胆固醇合成早期阶段的限速酶还原酶，造成细胞内游离胆固醇减少，并通过反馈性上调细胞表面低密度受体的表达，因而使用细胞受体数目增多及活性增强，加速了循环血液中低密度脂蛋白的清除。①洛伐他汀，商品名：美降之，罗华宁、血脂康、洛特等。常用量为10～80mg/d，每日顿服，对家族性高胆固醇血症作用好，本身没有活性，从真菌发酵液中提取，主要被β-羟酸水溶后发生作用，其作用部位在肝脏，80％～90％随胆汁到血液被排除。②辛伐他汀，商品名：理舒之，舒降之。常用量5～80mg，每晚顿服，不良反应少见，可有便秘，消化不良、恶心、血清转氨酶升高。③普伐他汀，商品：美百乐镇。常用量10～80mg，每晚顿服，不良反应主要为肝损害，与药物剂量有关。④氟伐他汀，商品名：来舒可，常用量20～80mg，每晚顿服，少有副作用，可引起肌痛，肌酸磷酸酶升高正常的10倍时应立即停药，个别有肝损害及尿酸升高，痛风病人慎用。⑤阿托伐他汀：商品名：立普安、阿乐。常用量2.5～20mg，每晚顿饭，不良反应少，可有肝损害。 1．2烟酸类烟酸是B族维生素，是一种脂质生成的阻滞剂，当剂量超过维生素作用时有降脂作用，其机理是：①增加脂肪细胞内磷酸酶的活性；②减少肝脏中极低密度脂蛋白的合成与分泌，加速脂蛋白中甘油三脂的水解，因而其降甘油三脂的作用明显；③增加胆汁中胆固醇的排泄。常用药有：①烟酸，常用量1～2g，3／日，从小剂量开始，逐渐加量，对II、V型高脂血证，糙皮病，血管性头痛有作用。不良反应有面红，皮肤瘙痒，对胃肠有刺激、加重溃疡病。使糖耐量降低引起糖尿病，尿酸的增加引起痛风，饭后服用。②阿西莫司(氧甲吡嗪，乐脂平)常用量为0.25g，2～3次／日，作用机理及不良反应与烟酸相似。

生物技术药物的药代动力学研究进展

生物技术药物的药代动力学研究进展 摘要：本文介绍了生物技术药物药代动力学的特点和基本机制，概述了生物技术药物药代动力学的研究方法。 关键词：生物技术药物药代动力学方法学 1．简介 近年来，生物技术药物飞速发展，为了正确评价各种生物制品在人体内的疗效及安全性,必须研究生物因子在动物体内和人体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。而与传统的药物相比生物技术药物具有种族特异性、免疫原性和非预期的多向活性等特点,使得其在体内的药代动力学的研究受到诸多因素的限制。蛋白多肽类药物因其生理活性强、疗效高,而日益受到人们的重视。对于蛋白质类药物来说,最重要的一个特性是,这类药物蛋白质与内源性的蛋白质结构相似,由共同的氨基酸组成,微量的需要被测定的生物因子及蛋白质存在于大量的内源性蛋白质中。蛋白多肽类药物的药动学有其特征，吸收方面来看，一般而言，小分子肽的吸收是由被动扩散或载体转运完成的，脂溶性多肽可通过膜脂扩散,高度亲脂性的药物则能通过淋巴系统被吸收;水溶性分子则可通过水合孔和/或细胞间隙扩散,通过内吞或胞饮过程摄取入细胞，还有一些细胞转运肽(cell penetrating peptide)可通过非耗能途径穿过真核细胞的质膜,这些多肽已被成功地用于在细胞内转运比自身的相对分子质量大许多倍的大分子物质。由于大多数蛋白多肽类药物具有相对分子质量大和水溶性的特点,若无主动的转运或消除机制,它们大多保留在细胞间隙。蛋白多肽类药物的主要代谢途径是体内广泛存在的蛋白多肽酶使其失活。不同的给药途径、给药方案、体内蛋白结合、种属特异性、内源性物质等对蛋白多肽类药物的体内药物动力学有至关重要的影响。 因此, 设计合适的实验方案、选择正确的药代动力学研究方法和可靠的测定方法至关重要。 2．药代动力学的研究方法 2．1 同位素示踪法 同位素示踪法是通过目标蛋白质多肽上标记同位素,从而鉴别目标蛋白质和内源性多肽的方法。所使用的同位素有Ｈ3、Ｃ14、Ｓ32、Ｉ125等,Ｉ125其因比放射性高、半衰期适宜、标记制备简单而最为常用。标记方法有两种,一是内标法,即把含有同位素的氨基酸加入生长细胞或合成体系,该法对生物活性的影响可能较小,但由于制备复杂而限制了其广泛应用;二是外标法,常用的化学方法如氯胺Ｔ或Lodogen法将Ｉ125连接于大分子上,其标记的样品比放射性高，制备容易半衰期短，成为现在最常用的生物技术药物标记物。姚文兵等运用同位素示踪法Ｉ125标记来研究聚已二醇修饰干扰素а2ｂ的药代动力学,赵宁等用碘标法研究重组人肿瘤坏死因子在小鼠体内药代动力学和组织分布,都证明了同位素示踪法的灵敏度高,省时省力的特点,特别是对研究基因工程产品在动物体内的组织分布具有与其它方法相比有不可比的优越性。关于标记位点的选择,理论上任何部位均可被标记,但需考虑是否存在标记氨基酸被机体再利用合成新的蛋白质而影响检测结果的问题。当然,如果生物技术药物含有非天然氨基酸(如Ｄ氨基酸),标记位点的选择就不必再担心这样的问题了。

降血脂药市场情况分析正文

降血脂药市场情况分析正文目录 我国心血管病的特点是脑卒中高发而冠心病发病率较低。但近20年来，冠心病发病率和死亡率逐步上升，以动脉粥样硬化为基础的缺血性心血管病（包括冠心病和缺血性脑卒中）发病率逐渐升高。血清总胆固醇（TC）或低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高是冠心病和缺血性脑卒中的独立危险因素之一。随着我国人民生活方式的改变，人群平均血清TC水平正逐步升高，因而我国降血脂药的市场规模逐年扩大，2002～2007年，我国降血脂药用药金额复合增长率达 22.6%。 目前市场上的调血脂类药物主要分为五类：他汀类、贝特类、烟酸类、树脂类、胆固醇吸收抑制剂，此外还有一些其他药物。在我国市场占有率最大的类别是他汀类和贝特类，其他类别的药物应用相对较少。 北京是我国降血脂药用量最大且市场增长最快的城市，2002～2007年复合增长率为26%。远远高于其他城市。其次是上海、广州，2002～2007年复合增长率分别为19%、15%。杭州排名第四，但是增长速度高于以上三个城市。 他汀类是近20年发展起来的一类新型降血脂药物，是胆固醇合成抑制剂。他汀的出现使临床治疗血脂异常有了重大进展。阿托伐他汀是医院市场销售金额最大、销售增长速度最快的降血脂药，大连辉瑞的产品（商品名立普妥）占据了阿托伐他汀79.28%的市场份额；辛伐他汀曾经是他汀类药物的老大，鼎盛时期曾占据此类药物80%的市场份额，现在也有17.97%的年增长速度，但是在阿托伐他汀咄咄逼人的发展态势下，现在只能屈居第二。 国内常用的贝特类有微粒化非诺贝特、苯扎贝特、吉非罗齐。氯贝丁酯是一种最早的贝特类药，因其具有胃肠刺激作用强、易复发及胆石症发病率高等缺点，现已基本被临床淘汰。贝特类药物主要适用于甘油三酯（TG）升高为主的患者。近年来贝特类用药增长幅度不大，非诺贝特逐渐统治了市场，苯扎贝特和吉非罗齐所占的份额很少。国内利博福尼制药公司（法国）、上海爱的发制药有限公司分别占据非诺贝特92%和7%的份额，几乎垄断了该药的市场。 在北京、上海、广州3个城市，贝特类医院用药情况类似，菲诺贝特都占绝对优势，不同的是在上海苯扎贝特用量更少，而广州吉非罗齐的用量更少。 Omega-3脂肪酸、阿昔莫司、普罗布考、血脂康等在样本医院也取得了较好的销售业绩。 阿昔莫司为烟酸衍生物，能抑制脂肪组织的分解，减少游离脂肪的释放，从而降低甘油三酯的合成。 2002～2005年，阿昔莫司市场增长速度较快，现在增长速度已经放缓。 Omega-3脂肪酸以海鱼油中含量最为丰富，海鱼油调节血脂的机制尚不十分明了，可能抑制了肝内脂质及脂蛋白的合成，促进胆固醇从粪便中排出。另外，它还能扩张冠状动脉，减少血栓形成，延缓动脉粥样硬化的进程，减低冠心病的

十种神奇的降血脂中药

十种神奇的降血脂中药标准化管理处编码[BBX968T-XBB8968-NNJ668-MM9N]

十种神奇的降血脂中药 2014-09-05 09:36?来源：?编辑：王未 我们大家都了解中药是具有很高的药效，对于治疗人体的一些疾病是由很好的药用的价值的，而且相对来说中药对于人体的一些副作用要比西药低一点，那么对于平时生活中患有血脂高症状的人都可以吃什么呢?那么今天我们就随着小编一起去了解关于降血脂的中药以及，随着小编一起去了解一下吧。 血脂高在如今的社会已经成为一个很严重的危害人们健康的一个疾病的话题了，尤其是对于肥胖的人来说，患有血脂高症状的比例会更加的大。那么怎样进行降血脂会是每一个患者的共同的心声。一起去了解一下降血脂的中药材吧。 1、黄芩 本品的主要有效成分是黄酮类化合物。已分离出30多种有效成分，其中黄芩甙元、汉黄甙元、黄芩甙等具有降血脂作用，如用黄芩12克，加水煎成100毫升，早晚饭前各服50毫升，连服1-2个月，可使明显降低甚至恢复正常。 2、金银花 主要成分为氯原酸类化合物，如氯原酸和异氯原酸。本品能减少肠内胆固醇吸收，使血浆中胆固醇含量下降。金银花9克用开水冲泡当茶饮，对高脂血症有良好效果。 3、大黄 大黄的主要成份有蒽醌衍生物及二蒽酮衍生物。我们自生活可以选取适量的大黄用开水冲泡当作茶饮，可以口服大黄粉或者是大黄浸膏片，这些都是具有很好的降低胆固醇和甘油三酯的作用的哦。 4、泽泻 本品主要成分含有挥发油、生物碱、生物甙、天门冬酰胺、植物甾醇、树脂、脂肪酸、泽泻醇A、B及醋酸酯等。口服泽泻片或泽泻浸膏片，每日3-4次，每次3-4片，连服1-2个月或更长，可使高血脂降低或恢复正常值。

2019年医药市场分析报告

医药市场分析报告 分析报告是一种比较常用的文体。分析报告的标题一般有两种形式：一是公文式，另一种是新闻报道式。下面是收集整理的医药市场分析报告，希望对您有所帮助! 一、诱人的蛋糕 从全球医药市场来看，降血脂无疑是一个蕴含无限商机的“金矿”。 20xx年全球最畅销的200种药品中，有8种是降血脂产品;全球销量排名第一第二的药品全是降血脂药品，分别是辉瑞的 Lipitor(阿伐他汀)和默克的Zocor(辛伐他汀)。令人瞩目的是，降血脂药品在过去的5年中，仍保持着每年9%的快速增长态势。在降血脂药品取得骄人成绩的背后，是现代病——高脂血症的高发病率。 在过去二十年间，随着国民经济的迅速发展，中国人的食物消费发生了很大变化，尽管中国人的膳食组成仍然是以植物性食物为主体，但动物性食物和油脂的消费已经出现了大幅度上升，而谷类和薯类等植物性食物的消费却呈下降趋势。中国人膳食结构的变化，带来最显著的效应就是——高脂血症发病率的不断提升。专家估计，全国30岁以上的成年人中间，血脂偏高的比例大约在10-20%左右，估计中国的高脂血症患者高达9000万。 高血脂的高发病率，已经在中国人的疾病模式中体现出来了。卫生部《2003年中国卫生统计提要》中显示，中国人死亡原因中，约32%死于心脑血管病，也就是说，20xx年每三个死亡的中国人中间

就有一个死于心脑血管病，而这些心脑血管病患者，绝大多数死于高血脂导致的动脉硬化。在我国第一大城市上海，居民死因前2位已从50年代的麻疹、肺结核变为现在的心脑血管病、恶性肿瘤，其中心脏病死亡率已超过日本。 对于经济快速发展的中国来说，高血脂在整个21世纪，都会是中国人健康的最大威胁。高血脂，将成为中国人整个21世纪的心病。 既然高血脂能够带来动脉硬化，进而导致患者死于心脑血管病。那么降低心脑血管病死亡率最有效的措施，莫过于“降血脂”。医学已经证实，降血脂可以减慢粥样硬化斑块的进展，显著降低心脑血管病发病率。因此近20年来，降血脂一直是全世界医学界极为重视的课题。 中国有9000万高血脂患者，也就是说中国有9000万需要降血脂的人，这是个多大的市场?只要每人平均每年服用100元的降血脂产品，降血脂市场就能达到100亿元的规模。 二、坑人的陷阱 庞大的市场、国际药品市场上降血脂产品的成功先例，这些极大地刺激了中国企业家的神经。从卫生部检索来的数据显示，截止20xx年底，国家已批准的近3000种国产保健食品中，产品功能集中在免疫调节、调节血脂、抗疲劳三项上的就占2/3，其功能含调节血脂的保健品则不少于1000个。而在市场与保健品高度重合的OTC市场上，降血脂类药品总数也不低于200个。除了国产保健品、OTC产

他汀类药物的研究进展

他汀类药物的研究进展 ［摘要］现今世界上使用的治疗高脂血症的他汀类药物有：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。这类药物降脂作用强、抗动脉粥样硬化作用肯定，耐受性好，虽然与某些药物合用可导致横纹肌溶解的严重不良反应，但低剂量使用可减少甚至避免。现对这种药物的新剂型、结构特征、作用靶点、药代动力学、药理作用、不良反应、药物经济学及市场发展前景7个方面进行综述。 ［关键词］他汀类药物；药物新剂型；作用靶点；临床评价；药代动力学；药理作用；发展前景；药物经济学 他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂。该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展，其除具调脂作用强、耐受性好等优点外，在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用，即可降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率。为对该类药物的结构特征、药动学、药理作用、不良反应4个方面进行综合性比较，现综述如下。 1.已上市或正在开发的他汀类药物新剂型 目前，已上市或正处于开发中的他汀类药物包括：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等，临床上，因西立伐他汀与贝特类降脂药合用可造成横纹肌溶解，导致患者死亡的严重不良反应频频发生，故已于2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissan Chem株式会社开发，是一种很有前途的药物，目前Ⅲ期临床试验已结束，正处于注册前状态。匹伐他汀低剂量(0．1、0．3、lmg／kg)的降低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)疗效即相当于10倍量的阿托伐他汀，0．5mg／(kg·d)即可降低血胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)分别达7％～20％和10％～39％，对糖尿病合并高胆固醇血症的患者更为有效。与辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的对比研究表明，虽然彼此都能剂量依赖性地降低TC，但是匹代他汀药效最佳，是潜在的超级他汀[1]。 2.作用靶点 洛伐他汀分离自霉菌培养物，普伐他汀和辛伐他汀是通过对洛伐他汀的化学结构进行改进而得的半合成品，氟伐他汀则是第一个全合成的HMG—CoA还原酶抑制剂。他汀类药物结构中均有羟甲基戊二酸活性结构，只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性内酯形式药物，必须代谢成其相应的开环羟基酸形式才能抑制HMG—CoA还原酶。普伐他汀以具有活性的开放酸盐结构存在，水溶性大，主要作用于肝脏，抑制肝脏胆固醇合成的能力比周围组织高400倍～1 200倍，因此，无明显抑制外周组织合成胆固醇的作用而不良反应少。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的结构和相对分子质量十分接近，在疗效、不良反应、耐受陛等方面仅程度上稍有差异。氟伐他汀结构与以上3种他汀类药物明显不同，是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯的衍生物，无需代谢转化就具有药理活性[2]。阿托伐他汀与氟伐他汀一样，均含有氟苯环和氮杂环，是全人工合成的第2个他汀类药物，二者与辛伐他汀和洛伐他汀相比，水溶性增大，脂溶性降低。罗伐他汀为单一对映体，以活性羟酸钙盐形式存在。除普伐他汀外，罗伐他汀比其它他汀类药物有更强的亲水性[3]。 3. 药代动力学 口服他汀类药物，阿托伐他汀和氟伐他汀几乎全被吸收，辛伐他汀吸收比较完全（80%-85%）,普伐他汀、洛伐他汀仅少量吸收（34%和31%）。食物除对洛伐他汀和普伐他汀的吸收有影响外，对其他他汀类药物均无影响。普伐他汀的亲水性强，其血浆蛋白结合率较低，为45%，其余4种血浆蛋白结合率都在95%以上。源于肝细胞的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因，而源于非肝细胞的胆固醇是正常细胞所必需的，他汀类药物的主要作用部位是肝脏，其肝脏

6降血脂药物-WS070117

8 降血脂药物－ WS070117 类别：化学药品第1.1类 适应症：高血脂症 剂型：胶囊 进度：临床前研究 知识产权：已申请国内及国际化合物专利。 转让方式：寻求合作开发 研究背景： 全球每年约有12 0 0万人死于心血管病和脑中风, 以胆固醇和甘油三酯水平过高或伴有血清高密度脂蛋白胆固醇水平过低为特征的高脂血症是引起动脉粥样硬化进而导致冠心病、高血压和脑血管疾病的主要原因 ,因而开发有效的降血脂药物已成为全球关注的课题。 我国高血脂症患者多达1.6亿，其中40%患者服用降血脂药（数据来源于中国卫生部发布的《中国居民营养与健康现状》报告），国内有代表性的降血脂药物如血脂康多为中药制剂，而在化学药方面仍为空白。这与我国日益强大的国力和人民群众的急切需求极为不符，开发具有我国自主知识产权的创新调血脂药物已成为我国药物研制者亟待解决的关键问题。 当前，降血脂药物的主流是以他汀类为代表的胆固醇生物合成酶抑制剂和以激活过氧化物酶增生因子活化受体转录因子为药靶降低甘油三酯的贝特类药物，上述二者的临床药效确切，生物利用度好，但其产生的肝损伤和横纹肌溶解症等严重不良反应已成为当前他汀类和贝特类药物最为令人担忧和关注的安全性问题。因此，如何研制克服上述不良反应的新型调血脂药物是世界医药界工作者共同关注的重大课题。 WS070117是从天然药用植物分离提取后，经过结构改造而得到的具有知识产权的新药物。我们在实验中发现，WS070117具有显著的降血脂功能具有显著的实验性调节脂代谢功能。高脂血症小鼠、大鼠和金黄地鼠药效学结果显示，该化合物具有显著降低高血脂模式动物血清总胆固醇、甘油三酯和游离脂肪酸水

常用的五大类降脂药

For personal use only in study and research; not for commercial use 常用的五大类降脂药高脂血症根据发生异常改变的血脂成分的不同，可分为以下四 种：1.单纯性高胆固醇血症（正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L，如超过 5.7mmol/L，即可诊断为高胆固醇血症）。2.单纯性高甘油三酯血症（指血甘油三酯 超过1.7mmol/L）。3.混合型高脂血症（指既有血浆胆固醇水平升高，又有血浆甘油 三酯水平升高）。4.低高密度脂蛋白血症（高密度脂蛋白小于40mg/dl）。目前 ，在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。 1 他汀类 三甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，即胆固醇生物合成酶抑制剂（他 汀类药物），是细胞内胆固醇合成限速酶，即HMG－CoA还原酶的抑制剂，为目前临床 上应用最广泛的一类调脂药物。由于这类药物的英文名称均含有“statin”，故常

简 称为他汀类。现已有5种他汀类药物可供临床选用：（1）洛伐他汀（lovastatin ），常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等，血脂康的主要成分也是洛伐他汀 。（2）辛伐他汀（simvastatin），常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩 、苏之、辛可等。（3）普伐他汀（pravastatin），常用药有普拉固、美百乐镇。（4）氟伐他汀（fluvastatin），常见药有来适可。（5）阿托伐他汀（atorvastatin ），常见药为立普妥、阿乐。他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。 该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。与其他降脂药物合用时可能 出现肌肉毒性。 2 贝特类贝特类药物的主要适应症为：高甘油三酯血症或

降血脂保健品市场调研报告

降血脂保健品市场调研报告 一、行业分析 我国投资100万元以上的企业，占保健食品企业约占总数的20%投资10万元到99万元的企业约占总数的42%投资10万元以下的企业约占总数的38% 2009年底，全球保健食品销售达到2200亿美元。美国 保健食品销售额为750亿美元，日本保健食品销售额为320亿美元，欧洲共同体保健食品销售额为600亿 美元。2009年，我国保健食品销售额60亿美元，约420亿元（来源于国家统计局信息中心），保健食品生 产的企业总数、产品品种、年产值和实现利润已占医药类企业总量的22%^上，成为中国工业经济新的增长 点之，国民经济的个新兴行业。 保健食品产业之所以蓬勃发展，主要原因是人民生活水平明显提高。目前，我国城乡处于温饱向小康的过渡阶段，东南沿海些大中城市和地区已达到了中等收入国家水平，人们的消费观念、健康观念发生了较大变化，促进城乡保健食品消费支出以每年 13%的速度快速增长。同时，人民生活方式的改变，是保健食 品产业发展的重要契机。随着社会竞争愈演愈烈，生活工作奏不断加快，给人们生理和心理机能带来巨大冲击，处于亚健康状态的人群不断扩大。为规避不健康带来的各种不利影响，使人们求助于保健食品，使得保健食品的开发和生产成为经济生活中的“热点”。 再者，多层次的社会生活需要，为保健食品产业的发展提供了广阔空间。除了在家庭和事业双重压力下的中年人逐步加入保健食品消费行列之外，老年人和青少年人群是保健食品消费的主力军。 随着老龄化趋势的发展，中_____________ 现代家庭对独生子女成长的期望，使家长舍得在营养保健食品上投资，这就为滋补壮体型、益智型、营养均衡型、食疗型等保健食品提供了广阔的市场空间。特别是在“送礼送健康”新时尚潮流的引导下，保健食品成为假日送礼的重要选择之，中秋、国庆、元旦、春期间这5个月的保健食品销量占到全年销量的46% 以上，成为保健食品产销旺季预测，2010年，我国保健食品销售总额将突破570亿元。这里个数据表明， 保健食品市场将继续扩大，保健食品行业将继续保持国民经济重要产业的地位。 目前，我国营养保健食品生产企业中，大中型企业已经占据40%其产品占全国销售额的80%^上，有 10多种产品获“中国驰名商标”称号。 在国家发改委、工信部联合印发的《食品工业“十二五”发展规划》中，“营养与保健食品制造业”首 次被列为我国重点发展的行业。 《规划》指出，到2015年，我国营养与保健食品产业将达到1万亿元，年均增长20%形成10家以上 产品销售收入在100亿元以上的企业。下一步，国家还将重点推动研发和生产优质蛋白食品、膳食纤维食品、新功能保健食品等。

纳米药物的药代动力学研究进展

第１６卷第７期中国现代医学杂志 Ｖｏｌ．１６Ｎｏ．７２００６年４月 ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＭｏｄｅｒｎＭｅｄｉｃｉｎｅ Ａｐｒ．２００６ 收稿日期：２００６－０１－２０ 本文就国内近年来纳米药物药动学研究的动向及成果加以概述。 １纳米药物药代动力学的研究方法 纳米药代动力学的研究方法与化学药品的药代 动力学研究没有本质区别，其方法分为血药浓度法和生物效应法。１．１血药浓度法 血药浓度法是药动学研究的经典方法，主要研究纳米药物中有效成分明确者，也是计算药代动力学最常用最准确的一种方法。常采用分光光度法、原子吸收光谱法、薄层层析法、薄层扫描法、高效液相色谱法、气相色谱法、放射性同位素法和放射性免疫法等方法进行测定。如张阳德等［１］利用荧光分光光度法建立了半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒在大鼠体的研究。刘炜等［２］建立高效液相色谱法测定小鼠血浆中丝裂霉素Ｃ聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球浓度的方法。 １．２ 生物效应法 纳米中药复方成分复杂，干扰因素多，难以用常 规的血药浓度的方法测定其药代参数。８０年代产生 了以药效为指标进行药代动力学研究的的理论和方法。 １．２．１药理效应法药理效应法是以药物的效应强度，包括量效关系，时效关系为基础的研究药代动力学的方法。目前，该法已越来越广泛地用于纳米中药及其复方，尤其是有效成分不明的中草药药代动力学研究。薛焰等［３］用药理效应法测定药动学，比较了超细粉马钱子和普通粉马钱子的药动学参数。１．２．２微生物指标法其原理主要是含有试验菌株的琼脂平板中抗菌药扩散产生的抑菌圈直径大小与抗菌药浓度的对数呈线性关系。选择适宜的敏感菌株测定体液中抗菌中草药的浓度，然后按照药代动力学原理确定房室模型，并计算其药代动力学参数。如陈鹏，毛天球等［４］以抑菌效应为指标，测定纳米羟基磷灰石复合胶原材料药动学参数。 文章编号：１００５－８９８２（２００６）０７－１０２８－０４ ?综述? 纳米药物的药代动力学研究进展 张阳德１，赵志坚１，张浩伟２，张彦琼３ （１．中国卫生部肝胆肠外科研究中心，湖南长沙４１０００８；２．美国加州医疗中心， 加利弗尼亚州文图拉ＣＡ９３００３；３．中南大学生物医学工程研究院，湖南长沙４１０００８） 摘要：纳米药物载体在近年研究已取得飞跃的发展。该文从药物代谢动力学的角度综述了纳米药物的吸收、分布和转化的研究进展。 关键词：纳米药物；药代动力学中图分类号：Ｒ３１８文献标识码：Ａ Ｎｅｗｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｏｆｎａｎｏ－ｄｒｕｇ ＺＨＡＮＧＹａｎｇ－ｄｅ１，ＺＨＡＯＺｈｉ－ｊｉａｎ１，ＺＨＡＮＧＨａｏ－ｗｅｉ２，ＺＨＡＮＧＹａｎ－ｑｉｏｎｇ３ （１．ＮａｔｉｏｎａｌＨｅｐａｔｏｂｉｌｉａｒｙ＆ＥｎｔｅｒｉｃＳｕｒｇｅｒｙＲｅｓｅａｒｃｈＣｅｎｔｅｒ，ＭｉｎｉｓｔｒｙｏｆＨｅａｌｔｈ，Ｃｈａｎｇｓｈａ，Ｈｕｎａｎ４１０００８，Ｐ．Ｒ．Ｃｈｉｎａ；２．ＭｅｄｉｃａｌＣｅｎｔｅｒｏｆＣａｌｉｆｏｒｎｉａ，ＣａｌｉｆｏｒｎｉａＣＡ９３００３，ＵＳＡ；３．Ｂｉｏｍｅｄｉｃａｌａｎｄ ＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｅｎｔｒａｌＳｏｕｔｈＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈａｎｇｓｈａ，Ｈｕｎａｎ４１０００８，Ｐ．Ｒ．Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｏｆｎａｎｏ－ｄｒｕｇ－ｌｏａｄｅｄｃａｒｒｉｅｒｈａｓｍａｄｅｆａｓｔｐｒｏｇｒｅｓｓａｓｐｏｔｅｎｔｉａｌｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍｓ．Ｆｒｏｍｔｈｅｐｏｉｎｔｏｆｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ，ｔｈｉｓｐａｐｅｒｒｅｖｉｅｗｓｔｈｅｐｒｅｓｅｎｔｓｔａｔｅｏｆｔｈｅａｂｓｏｒｐａｔｉｏｎ，ｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎａｎｄｉｎｖｅｒｔｉｏｎｏｆｎａｎｏ－ｄｒｕｇｓ． Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｎａｎｏ－ｄｒｕｇ；ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ