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新型镇静催眠药

新型镇静催眠药作用靶点及机制

第三代镇静催眠药,为非苯二氮卓类镇静催眠药。

一、唑吡坦

1、一种咪唑吡啶类衍生物,可选择性激动ω-1苯二氮卓受体,当药物与BDZ受体结合后,增加GABA 对GABA A结合位点的亲和力,从而导致氯离子通道开放,使Cl-内流引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。具有较强的镇静催眠作用,且在催眠剂量下无肌肉松弛、抗惊厥等作用。迅速成为失眠症短期治疗的金标准药物

2、唑吡坦能够显著减少失眠症患者入睡前的等待时间,延长患者总睡眠时间,其疗效在连续给药1个多月后不会有明显降低。

3、唑吡坦临床疗效与苯二氮卓类药物相当,由于唑吡坦半衰期短(2.6小时),在体内不产生活性代谢产物,其治疗剂量下不产生蓄积和残留作用

4、新剂型----缓释制剂、舌下含片

二、右佐匹克隆

1、为短效催眠药佐匹克隆的右旋异构体,本品对苯二氮卓受体的亲和力是左旋体的50倍。

2、主要用于治疗短暂性和慢性失眠症。

3、右佐匹克隆是目前惟一一种长期安全性和有效性得到证实的催眠药。

三、Indiplon

1、Indiplon与GABA A受体的亲和力是唑吡坦的10倍,因此此药起效时间更快,治疗剂量水平更低,出现不良反应的风险更小。

2、在体内吸收迅速,半衰期短,因而可以开发出速释(胶囊)和缓释(片剂)等不同剂型,从而扩大了药物的使用范围。例如,速释胶囊可用于入睡困难或夜间易醒的失眠症患者,而缓释片剂则更适用于同时存在入睡困难及睡眠维持困难的患者。

四、扎来普隆

1、为非苯二氮卓类安眠药,

2、扎来普隆是继佐匹克隆之后作用时间更短的一种非苯二氮卓类催眠药,口服后t1/2约为1h,它在维持正常睡眠阶段的同时,对快动眼睡眠(REM)无影响,具有入睡快,日间宿醉作用少,依赖性、停药后戒断反应及反弹性失眠均少等特点。

五、其他

拉米替隆(Ramelteon)褪黑素MT1/2受体激动剂,全新作用机制。疗效一般,安全性较好

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