第9章胆碱受体阻断药(Ⅱ) -N胆碱受体阻断药

第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）-N胆碱受体阻断药

掌握：琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要不良反应。

熟悉：筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。

了解：神经节阻断药的作用特点和用途。

第一节神经节阻断药

神经节阻断药又称为N N受体阻断药，能与神经节的N N受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。

植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较

【药理作用】美卡拉明（美加明），樟磺咪芬。

交感占优势：血压显蓍下降.产生体位性低血压.

副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。【临床应用】1.麻醉时控制性降压，减少手术出血。

2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。

3.用于高血压危象,不做常规降压药。

【副作用】嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。

第二节骨骼肌松弛药

N M受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的N M胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药，为全麻用药的重要组成部分。肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。

按其作用机制不同，可将其分为两类：除极化型肌松药和非除极化型肌松药

一、除极化型肌松药

除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。

作用特点：1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关；

2.连续用药可产生快速耐受性；

3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救；

4.治疗剂量并无神经节阻断作用；

5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。

①琥珀胆碱(司可林)

★【药理作用】1.iv10～30mg，先为肌束颤动,1min转松弛，2min肌松作用最强,5-8min后作用消失.

2.治疗量：四肢、颈部＞面、舌、咽喉部肌肉＞呼吸肌。中毒时则致呼吸麻痹。

★【临床应用】1.气管内插管，气管镜、食管镜检查。2.辅助麻醉。

★【不良反应】1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少AChE的病人。

2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压升高，故禁用于青光眼等。

3.肌束颤动：短暂肌束颤动，用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。

4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。

5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。

二、非除极化型肌松药

又称竞争型肌松药，能与ACh竞争神经肌肉接头的N M胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。本类药物多为天然生物碱及其类似物，化学上属苄基异喹啉类和类固醇铵类。

特点：1.其作用可被同类药增强。

2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物的肌松作用。

3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可用新斯的明解救。

4.兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用,可使血压下降。

●②筒箭毒碱

1.iv筒箭毒碱，4-6min产生肌松作用,眼→头颈部→躯干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡

解救：人工呼吸和注射新斯的明。

2.剂量大可引起心率减慢, 血压下降,支气管痉挛,唾液分泌过多。

原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。

3.重症肌无力,支气管哮喘和严重休克患者禁用.10岁以下儿童高敏反应较多, 不宜使用。

M胆碱受体阻断药习题

第8章抗胆碱药（I ）--M 胆碱受体阻断药 1.掌握阿托品的作用、应用与不良反应。 2.山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 3.了解阿托品合成代用品的作用及应用。 A型题 单项选择题 1．阿托品对哪种腺体分泌作用抑制最弱 A. 胃酸 B.唾液腺 C.汗腺 D.泪腺 E. 呼吸道腺体 2?中枢抑制作用最强的M受体阻断药是 A. 阿托品 B. 山莨菪碱 C. 东莨菪碱 D. 普鲁本辛 E. 后马托品 3．阿托品的禁忌症是 A. 心动过缓 B. 感染性休克 C. 胆绞痛 D. 前列腺肥大 E. 支气管哮喘 4 ?中枢兴奋作用很弱的M胆碱受体阻断药是 A. 胃复康 B. 东莨菪碱 C. 阿托品 D. 安坦 E. 山莨菪碱 5 ?关于阿托品的叙述，下列哪项是正确的? A. 中枢作用比山莨菪碱强 B. 中枢作用比东莨菪碱强 C. 抑制腺体分泌比山莨菪碱弱 D. 扩瞳作用比山莨菪碱弱 E. 对心血管作用比东莨菪碱弱 6.关于丙胺太林的叙述，下列哪项是正确的? A. 为叔胺类化合物 B. 中枢作用强

C．易于透过血脑屏障 D．口服吸收好 E．胃肠道解痉作用较强 7．关于胃复康的叙述，下列那项是正确的？ A．为季铵类化合物 B．解痉作用比较明显且抑制胃酸分泌 C．口服难吸收 D．无中枢作用 E．不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人 &可用于晕动病呕吐的M受体阻断药是 A．山莨菪碱 B．阿托品 C．丙胺太林 D．托吡卡胺 E．东莨菪碱 9．对肾绞痛可选用 A．阿托品和新斯的明合用 B．东莨菪碱和毒扁豆碱合用 C．哌替啶和吗啡合用 D．阿托品和哌替啶合用 E．东莨菪碱和哌替啶合用 10．下列哪些药物可用作麻醉前给药？ A．阿托品、东莨菪碱 B．山莨菪碱、东莨菪碱 C．阿托品、山莨菪碱 D．东莨菪碱、后马托品 E．后马托品、山莨菪碱 11．当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时不能用 A. 毛果芸香碱、毒扁豆碱 B. 毛果芸香碱、新斯的明 C. 地西泮、毒扁豆碱 D. 新斯的明、地西泮 E. 新斯的明、毒扁豆碱 12.对东莨菪碱描述错误的是 A. 中枢抑制作用较强 B. 扩瞳作用较阿托品稍弱 C. 抑制腺体分泌作用较阿托品弱 D. 禁用于青光眼

第七章 胆碱受体阻断药

第七章胆碱受体阻断药 一、名词解释 1.调节麻痹 2.去极化型肌松药 3.非去极化型肌松药 二、选择题 1.阿托品对胆碱受体的作用是（） A.阻断M、N胆碱受体 B.阻断N 1、"N2胆碱受体 C.阻断M、N2胆碱受体 D.对M受体有较高的选择性 E.以上都不对 2.阿托品用做全身麻醉前给药的目的是（） A.增强麻醉效果 B.镇静 C.预防心动过缓 D.减少呼吸道分泌 E.辅助骨骼肌松弛 3.下列哪一项效应与阿托品阻断M胆碱受体无关（） A.松弛内脏平滑肌

B.抑制腺体分泌 C.解除小血管痉挛 D.心率加快 E.瞳孔扩大 4.对山莨菪碱叙述错误的是（） A.其人工合成品称654- 2 B.平滑肌解痉作用与阿托品相似 C.解除血管痉挛，改善微循环 D.具有较强的中枢抗胆碱作用 E.青光眼禁用 5.阿托品对眼睛的作用是（） A.扩瞳、升眼压、调节痉挛 B.扩瞳、升眼压、调节麻痹 C.扩瞳、降眼压、调节痉挛 D.扩瞳、降眼压、调节麻痹 E.以上均不对 6.阿托品解痉作用的强弱依次是（） A.胃肠道、胆管、子宫、支气管 B.胃肠道、膀胱、子宫、支气管 C.胃肠道、膀胱、胆管、输尿管

D.支气管、胃肠道、胆管、输尿管 E.以上均不对 7.阿托品抑制腺体分泌作用最弱的是（） A.汗腺分泌 B.泪腺分泌 C.呼吸道腺体分泌 D.胃酸分泌 E.唾液腺分泌 8.对治疗量阿托品反应最敏感的腺体是（） A.唾液腺与汗腺 B.泪腺与唾液腺 C.呼吸道腺体与泪腺 D.胃腺与唾液腺 E.汗腺与呼吸道腺体 9.下列哪一项不属于阿托品的临床用途（） A.胃肠绞痛 B.膀胱刺激征 C.虹膜炎 D.阵发性室上性心动过速 E.眼底检查 1

第九章胆碱受体阻断药(II)—N胆碱受体阻断药

第九章胆碱受体阻断药（II）—N胆碱受体阻断药 第一节 N N受体阻断药—神经节阻断药 美卡拉明(美加明) 阻断交感、副交感神经节，影响节后去甲肾上腺素或胆碱能神经功能。 心血管：交感支配占主导，阻断后，血管扩张，血压下降（降压作用强）。 胃肠道：副交感支配占主导，阻断后，抑制胃肠蠕动→便秘、尿潴留、扩瞳等。 应用：1 降压作用强，不良反应多，已不用于降压。 2 主动脉瘤手术，可控制血压并防止手术撕拉引起的交感反射。 第二节 N M受体阻断药—骨骼肌松弛药 分类：去极化型、非去极化型 一、去极化型肌松药 药物与N M受体结合→细胞膜持久去极（I相阻断），不能对Ach反应。进而转为II相阻断（N a+通道失活）。作用特点： （1）早期短时肌束震颤（肌肉去极先后不一） （2）连续给药产生快速耐药 （3）中毒抗胆碱酯酶药禁用（增强毒性） （4）治疗量不阻断神经节

琥珀胆碱（司可林） 【作用】 1．作用迅速（注射1min）短暂（5min） 2．肌松前常见胸腹肌束震颤，肌松顺序：颈部→肩胛→腹部→四肢（颈、四肢肌松强）。 3．中毒抑制呼吸肌，无拮抗药，禁用新斯的明对抗（琥珀胆碱被假AchE代谢），需人工呼吸。 4．连续用药（0.6g）可发生快速耐受。 【应用】 1．对喉肌麻痹强，静注作气管、食管镜操作 2．外科手术肌松，静滴用药 3．清醒时禁用，具有强烈窒息感（先硫喷妥钠麻醉） 不良反应 1．升高血钾：骨骼肌持续去极化，细胞内钾外流；高血钾病人（烧伤等）禁用。 2．遗传性血浆胆碱酯酶缺乏（抑制其代谢），易中毒 3．过量呼吸肌麻痹（人工呼吸，待药效消失） 二、非去极化型肌松药 阻断N2受体→阻滞终板膜去极，拮抗Ach对N2受体的作用→骨骼肌松弛。 筒箭毒碱

第八章 胆碱受体阻断药

第八章胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药 第一节阿托品及其类似生物碱 中枢镇静作用：东莨菪碱>樟柳碱>阿托品>山莨菪碱 阿托品稳定性 本品含有酯键易被水解，在弱酸性，近中性条件下较稳定，最稳定PH3.5-4.0，但酸碱都能催化水解，产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。根据阿托品的稳定性，分析在制备硫酸阿托品注射液时应采取那些防水措施？防水措施：调节最适宜PH3.5-4.0，灌封于硬质中性玻璃的安瓿中，用流通蒸汽（100摄氏度）灭菌30min，1%NaCL作稳定剂。 作用广泛： 唾液腺、汗腺、支气管腺体最敏感 脏器平滑肌和心脏中等 胃壁细胞（影响胃酸分泌因素多）低 （1）抑制腺体分泌：唾液、汗>支气管>胃酸>子宫 口干、乏汗 有何用途？ （2）调节麻痹:瞳孔括约肌和睫状肌松弛 扩瞳、升高眼压、调节麻痹（远视） 禁用于青光眼 有何用途？ （3）解痉（解除平滑肌痉挛）：松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态的平滑肌；缓解胃肠绞痛；松弛膀胱平滑肌，胆绞痛需配用度冷丁。胃肠道>膀胱逼尿肌>输尿管=胆道》支气管、子宫平滑肌 （4）心脏：心率下降，阻断突触前膜M1受体（<=0.5mg）；心率倍增，阻断突触后膜M2受体（>1mg）；房室传导：拮抗迷走神经过度兴奋所致传导阻滞。 （5）血管和血压：血压（—）；皮肤血管扩张，与抗胆碱作用无关。 小剂量（治疗量）基本上无影响，因大多数阻力血管无胆碱能神经支配 大剂量使血管扩张、血压下降（与M受体阻断无关），改善微循环 治疗感染性休克：解除微血管痉挛，增加组织有效灌注，改善微循环 体内过程 口服吸收迅速，1h即达Cmax，t1/2为4h；维持3-4h 可穿透血脑屏障，也可透过胎盘 肌注后12h内有85%-88%经尿排出 临床应用 1、解除平滑肌痉挛：对胃肠绞痛、膀胱刺激症状疗效好。对胆绞痛、肾绞痛疗 效差，与镇痛药合用。 2、制止腺体分泌：麻醉前给药 3、眼科：

9第九章 胆碱受体阻断药

第九章胆碱受体阻断药 附：有机磷酸酯类中毒及解救 【内容提示及教材重点】 一、M受体阻断药 阿托品（Atropine） 1. 作用机制：竞争性拮抗Ach对M（M1~3）受体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。 2. 药理作用：⑴抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺明显）；⑵对眼睛的作用①散瞳；②眼内压升高；③调节麻痹；⑶松弛平滑肌（胃肠、膀胱>胆管、输尿管、支气管）；⑷心血管系统①加快心率；②改善传导；③扩张血管；⑸兴奋中枢：焦虑不安、多言、谵安、常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥。 3. 临床应用①解除平滑肌痉挛；②麻醉前给药；③眼科；④缓慢型心律失常；⑤休克； ⑥有机磷酸酯类中毒。 4. 不良反应：口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。 山莨菪碱（anisodamine) 作用与阿托品相似，稍弱，其特点是对中枢无明显作用，毒性低，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 东莨菪碱(scopolamine) 外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。 二、合成扩瞳药 后马托品（homatropine）和托吡卡胺（tropicamide）：扩瞳作用与调节麻痹短暂，适用于一般眼科检查，特别是对于儿童；托吡卡胺的特点是起效快而持续时间最短。

三、合成解痉药 丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide） 口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；对胃肠道平滑肌M胆碱受体作用较强，并能不同程度地减少胃液分泌。胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。 胃复康（benactyzine hydrochloride） 口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。 四、N2胆碱受体阻断药 1. 除极化型肌松药 作用机制：与N2受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。 特点：①先有短暂的肌震颤；②易产生快速耐受性；③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强；④无神经节阻断作用；⑤肌松作用有2个时相。如琥珀胆碱（司可林，Scoline）。 2. 非除极化型肌松药 作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。 特点：①同类药物之间有相加作用；②氨基甙类抗生能加强肌松作用；③过量可用新斯的明抢救；④有神经节阻断作用；如筒箭毒碱。 【作业测试题】 一、名词解释 1. 调节麻痹 2. 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) 二、选择题

药理学—— 胆碱受体阻断药知识点归纳

药理学——胆碱受体阻断药知识点归纳 一、M胆碱受体阻断药 （一）阿托品和阿托品类生物碱

【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】 阿托品用于全麻前给药的目的是 A.增强麻醉效果 B.减少麻醉药用量 C.减少呼吸道腺体分泌

D.预防心动过缓 E.辅助骨骼肌松弛 『正确答案』C 『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。 阿托品滴眼引起 A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛 『正确答案』A 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品禁用于 A.胃痉挛 B.虹膜睫状体炎 C.青光眼 D.胆绞痛 E.缓慢型心律失常 『正确答案』C 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品抗感染性休克的主要原因是 A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因 B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压 C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量 D.扩张支气管，缓解呼吸困难 E.兴奋中枢，对抗中枢抑制 『正确答案』C 下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 A.扩大瞳孔 B.松弛内脏平滑肌 C.加快心率 D.扩张血管 E.抑制腺体分泌 『正确答案』D 50岁女性，患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。给予地高辛治疗一个月后，病情缓解，但却出现恶心、呕吐等症状。心电图示：P-P间期延长，P-R间期延长。测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。诊断为地高辛中毒。除立即停药，还应采用下列哪种药物治疗 A.利多卡因 B.阿托品 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔

M胆碱受体阻断药习题

第8章抗胆碱药（I）--M胆碱受体阻断药 ⒈掌握阿托品的作用、应用与不良反应。 ⒉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 ⒊了解阿托品合成代用品的作用及应用。 单项选择题――A型题 1．阿托品对哪种腺体分泌作用抑制最弱 A．胃酸 B．唾液腺 C．汗腺 D．泪腺 E．呼吸道腺体 2．中枢抑制作用最强的M受体阻断药是 A．阿托品 B．山莨菪碱 C．东莨菪碱 D．普鲁本辛 E．后马托品 3．阿托品的禁忌症是 A．心动过缓 B．感染性休克 C．胆绞痛 D．前列腺肥大 E．支气管哮喘 4．中枢兴奋作用很弱的M胆碱受体阻断药是 A．胃复康 B．东莨菪碱 C．阿托品 D．安坦 E．山莨菪碱 5．关于阿托品的叙述，下列哪项是正确的？ A．中枢作用比山莨菪碱强 B．中枢作用比东莨菪碱强 C．抑制腺体分泌比山莨菪碱弱 D．扩瞳作用比山莨菪碱弱 E．对心血管作用比东莨菪碱弱 6．关于丙胺太林的叙述，下列哪项是正确的？ A．为叔胺类化合物

B．中枢作用强 C．易于透过血脑屏障 D．口服吸收好 E．胃肠道解痉作用较强 7．关于胃复康的叙述，下列那项是正确的？ A．为季铵类化合物 B．解痉作用比较明显且抑制胃酸分泌 C．口服难吸收 D．无中枢作用 E．不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人 8．可用于晕动病呕吐的M受体阻断药是 A．山莨菪碱 B．阿托品 C．丙胺太林 D．托吡卡胺 E．东莨菪碱 9．对肾绞痛可选用 A．阿托品和新斯的明合用 B．东莨菪碱和毒扁豆碱合用 C．哌替啶和吗啡合用 D．阿托品和哌替啶合用 E．东莨菪碱和哌替啶合用 10．下列哪些药物可用作麻醉前给药？ A．阿托品、东莨菪碱 B．山莨菪碱、东莨菪碱 C．阿托品、山莨菪碱 D．东莨菪碱、后马托品 E．后马托品、山莨菪碱 11．当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时不能用A．毛果芸香碱、毒扁豆碱 B．毛果芸香碱、新斯的明 C．地西泮、毒扁豆碱 D．新斯的明、地西泮 E．新斯的明、毒扁豆碱 12．对东莨菪碱描述错误的是 A．中枢抑制作用较强 B．扩瞳作用较阿托品稍弱 C．抑制腺体分泌作用较阿托品弱