执业药师考试试题及答案 第2章 药物的结构与药物作用

第2章药物的结构与药物作用

1、以下胺类药物中活性最低的是

A、伯胺

B、仲胺

C、叔胺

D、季铵

E、酰胺

2、离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于

A、胺类化合物

B、羰基化合物

C、芳香环

D、羟基化合物

E、巯基化合物

3、有机药物是由哪种物质组成的

A、母核+骨架结构

B、基团+片段

C、母核+药效团

D、片段+药效团

E、基团+药效团

4、含硝基的药物在体内主要发生

A、还原代谢

B、氧化代谢

C、甲基化代谢

D、开环代谢

E、水解代谢

5、在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加

A、苯基

B、卤素

C、羧基

D、烃基

E、酯基

6、关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是

A、分配系数适当，药效为好

B、分配系数愈小，药效愈好

C、分配系数愈大，药效愈好

D、分配系数愈小，药效愈低

E、分配系数愈大，药效愈低

7、以下哪种反应会使亲水性减小

A、与葡萄糖醛酸结合反应

B、与硫酸的结合反应

C、与氨基酸的结合反应

D、与谷胱甘肽的结合反应

E、乙酰化结合反应

8、为了增加药物吸收，降低药物酸性，可将羧酸类药物制成

A、磺酸类药物

B、醇类药物

C、盐类药物

D、酰胺类药物

E、酯类药物

9、可被氧化成亚砜或砜的为

A、酰胺类药物

B、胺类药物

C、酯类药物

D、硫醚类药物

E、醚类药物

10、以下说法正确的是

A、酸性药物在胃中解离型药物量增加

B、酸性药物在小肠解离型药物量增加

C、碱性药物在胃中吸收增加

D、碱性药物在胃中非解离型药物量增加

E、酸性药物在小肠吸收增加

二、配伍选择题

1、A. 普罗帕酮B. 氯苯那敏C. 丙氧酚D. 丙胺卡因E. 哌西那朵

<1> 、对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是

<2> 、对映异构体之间产生相反的活性的是

<3> 、对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是

<4> 、一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用

<5> 、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

2、A. 苯妥英B. 炔雌醇C. 卡马西平D. 丙戊酸钠E. 氯霉素

关于药物的第I相生物转化

<1> 、生成羟基化合物失去生物活性

<2> 、生成环氧化合物后转化为二羟基化合物的是

<3> 、形成烯酮中间体的是

<4> 、发生ω-氧化和ω-1氧化的是

<5> 、经过脱卤素代谢的是

3、A. 氢键B. 疏水性相互作用C. 电荷转移复合物D. 范德华引力E. 共价键

<1> 、磺胺类利尿药和碳酸酐酶结合是通过

<2> 、抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间

<3> 、烷化剂类抗肿瘤药物产生细胞毒活性的原因是可与鸟嘌呤碱基形成

4、A.卤素B.羟基C.巯基D.硫醚E.酰胺

<1> 、二巯丙醇可作为解毒药是因为含有

<2> 、可被氧化成亚砜或砜的是

<3> 、易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是

5、A. 普萘洛尔B. 卡马西平C. 雷尼替丁D. 呋塞米E. 葡萄糖注射液

<1> 、体内吸收取决于胃排空速率

<2> 、体内吸收取决于溶解速度

<3> 、体内吸收受渗透效率影响

<4> 、体内吸收比较困难

三、综合分析选择题

1、药物代谢是通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。

<1> 、第I相生物转化引入的官能团不包括

A、羟基

B、烃基

C、羧基

D、巯基

E、氨基

<2> 、第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、甘氨酸

D、Na+-K+-ATP酶

E、谷胱甘肽

四、多项选择题

1、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

A、也称为药物的官能团化反应

B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

C、与体内的内源性成分结合

D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

E、有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

2、以下药物属于PEPT1底物的是

A、乌苯美司

B、氨苄西林

C、伐昔洛韦

D、卡托普利

E、依那普利

3、以下药物易在胃中吸收的是

A、奎宁

B、麻黄碱

C、水杨酸

D、苯巴比妥

E、氨苯砜

4、参与硫酸酯化结合过程的基团主要有

A、羟基

B、羧基

C、氨基

D、磺酸基

E、羟氨基

5、药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有

A、范德华力

B、共价键

C、电荷转移复合物

D、偶极-偶极相互作用

E、氢键

第二章

一、1-5CBCAC 6-10AEEDB

二、1.BECDA2.ACBDE3.ACE4.CDE5.ABCD

三、1.BD四、1.ABE2.ABCDE3.CD4.ACE5.ACDE

2017年执业药师考试《药学专业知识二》真题及答案

2017 年执业药师考试《药学专业知识二》真题及答案 一、最佳选择题(共40 题，每题1 分。每题的备选项中，只有1 个最符合题意。) 1.给患者调整抗抑郁药时必须谨慎,以单氨氧化酶抑制剂替换选择性5‐羟色胺再摄入抑制剂时,应当间隔一定的时间。至少应间隔（E） A.1 天 B.5 天 C.7 天 D.10 天 E.14 天 2.西肽普兰抗抑郁的药理作用机制是（A） A.抑制5‐羟色胺再摄取 B.抑制神经末梢突触前膜的α2 受体 C.抑制5‐羟色胺及去甲肾上腺素在摄取 D.抑制单胺氧化酶 E.阻断5‐羟色胺受体及抑制5‐羟色胺再摄取 3.为避免引起大面积中毒性表皮坏死松懈症,服用前提倡做人体白细胞抗原等位基因(HLA‐B*1502)检测的抗癫痫药是（A） A.卡马西平 B.丙戊酸钠 C.氟硝西泮 D.托吡酯 E.加巴喷丁 4.在痛风急性期禁用的药物是（B） A.秋水仙碱 B.别嘌醇 C.布洛芬 D.舒林酸 E.泼尼松 5.具有类似磺胺结构,对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用的非甾体抗炎药是（E） A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.双氟芬酸钠 D.美托洛尔 E.塞来昔布 6.可抑制尿酸生成的药物是（E） A.秋水仙碱 B.萘普生

C.苯溴马隆 D.氢氯噻嗪 E.别嘌醇 7.对中、重度持续哮喘患者的长期维持治疗的推荐方案是( A ) A.吸入性糖皮质激素+长效β2 受体激动剂 B.吸入性糖皮质激素+短效β2 受体激动剂 C.长效β2 受体激动剂+长效 M 胆碱受体阻断剂 D.长效 M 胆碱受体阻断剂+白三烯受体阻断剂 E.长效β2 受体激动剂+白三烯受体阻断剂 8.关于镇咳药作用强度的比较,正确的是( D ) A.喷托维林>苯丙哌林>可待因 B.可待因>苯丙哌林>喷托维林 C.苯丙哌林>喷托维林>可待因 D.苯丙哌林>可待因>喷托维林 E.喷托维林>可待因>苯丙哌林 9.服用后可能导致口中有氨味、舌苔、大便呈灰黑色的药物是( C ) A.奥美拉唑 B.硫糖铝 C.枸橼酸铋钾 D.西咪替丁 E.半托拉唑 10.西咪替丁的禁忌症是( A ) A.急性胰腺炎 B.胃食管反流症 C.卓‐艾综合征 D.应激性溃疡 E.上消化道出血 11.具有阿片样作用,长期大剂量服用产生欣快感的止泻药是( E ) A.双八面体蒙脱石散 B.洛哌丁胺 C.地衣芽孢或杆菌胶囊 D.阿托品 E.地芬诺酯 12.患者,男,57 岁,肾功能正常,既往有动脉粥样硬化,高血压 30 合并 2 型糖尿病,服用下列 药物后出现裸关节肿胀,到药房问询,药师提示有可能引起不良反应的药物是( D ) A.赖诺普利片 B.格列呲嗪肠溶片

执业药师考试药物化学多选题及答案1

执业药师考试药物化学多选题及答案1

执业药师考试药物化学多选题及答案1 三、X型题（多项选择题)，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分。 1．下列属于静脉麻醉药的有 A．恩氟烷 B．依托咪酯 C．盐酸氯胺酮 D．丙泊酚 E．盐酸丁卡因 2．有关局部麻药的叙述相符的是 A．盐酸丁卡因属于苯甲酸酯类 B．盐酸布比卡因具有长效的特点 C．盐酸普鲁卡因可用于表面麻醉和封闭疗法 D．盐酸利多卡因具有抗心律失常作用 E．局麻药的基本骨架包括：芳环、氨基和中间连接三部分 3．抗精神病药的化学结构类型有 A．巴比妥类 B．吩噻嗪类 C．噻吨类 D．二苯环庚烷类 E．苯并二氮杂卓类 4．下列哪些性质与奥沙西泮相符 A．为地西泮的活性代谢产物

B．具有旋光性，右旋体作用比左旋体强 C．水解产物具有重氮化偶合反应 D．为二苯并氮杂卓类 E．用于治疗神经官能症及失眠 5．下列哪些药物是不含羧基的非甾体抗炎药 A．对乙酰氨基酚 B．吡罗昔康 C．萘普生 D．萘丁美酮 E．吲哚美辛医学全,在线.搜集.整理 参考答案 X型题 1.BCD； 2.ABDE； 3.BCD； 4.ABCDE； 5.ABD； 三、X型题（多项选择题)，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分。 6．吗啡具有下列那些性质 A．结构中含有五个手性碳原子，具有旋光性，药用右旋体 B．稳定性较差，易被氧化生成伪吗啡和N-氧化吗啡 C．具有酸碱两性 D．与盐酸加热生成阿朴吗啡 E．与甲醛硫酸试液显紫堇色 7．具有儿茶酚结构的药物有 A．盐酸多巴胺 B．盐酸克仑特罗

执业药师考试《药学综合知识》知识点

执业药师考试《药学综合知识》知识点执业药师考试《药学综合知识》知识点 常用医学检查指标及其临床意义 本章中介绍的医学检验指标： 血常规(白细胞计数WBC、白细胞分类计数DC、红细胞计数RBC、血红蛋白Hb、血小板计数PLT、红细胞沉降率ESR)、 尿常规、便常规、肝功能、肾功能、血生化、血脂及血糖检查、乙肝血清免疫学检查。 各种医学检验指标临床意义：特别是与药物作用相关的临床意义 白细胞计数正常值参考范围： 成人末梢血(4.0～10.0)×109/L成人静脉血(3.5～ 10.0)×109/L新生儿(15.0～20.0)×109/L 6个月～2岁儿童(5.0～12.0)×109/L白细胞分类及正常值(占 白细胞总数%)中性分叶核粒细胞0.50～0.70(50～70%)中性杆状核 粒细胞0.01～0.06(1～6%)嗜酸性粒细胞成人0.01～0.05(1～5%)儿 童0.005～0.05(0.5～5%) 嗜碱性粒细胞0～0.01(0～1%)淋巴细胞0.20～0.40(20～40%)单核细胞0.03～0.08(3～8%) 中性粒细胞增多： 急性化脓性感染：局部、全身感染 中毒：尿毒症、糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒、催眠药及有机磷中毒

出血性疾病：急性出血、急性溶血、手术后、恶性肿瘤、严重组织损伤、急性心梗 中性粒细胞减少：病毒性感染疾病：伤寒、副伤寒、疟疾、乙肝、麻疹、流感、血液病、过敏性休克 药物：苯二氮卓类、磺脲类促泌剂、抗癫痫药、抗真菌药、抗病毒药、抗肿瘤药中毒、放射线损伤、重金属中毒 红细胞计数正常值参考范围：男性(4.09～5.74)×1012/L女性(3.68～5.74)×1012/L新生儿(6.0～7.0)×1012/L 儿童(4.0～4.5)×1012/L血红蛋白参考范围：男性131～172g/L 女性113～151g/L儿童120～140g/L 新生儿180～190g/L 血小板计数参考范围： 新生儿.儿童.男性(100～300)×109/L女性(101～320)×109/L 血小板减少的临床意义：氯霉素、甲砜霉素、抗血小板药、抗凝药、抗生素、磺胺类、抗肿瘤药 红细胞沉降率ESR(血沉)参考范围：男0～15mm/h女0～20mm/h 红细胞沉降率意义：生理性增快，病理性增快良性肿瘤、心绞痛时血沉正常 病理性蛋白尿：肾小球性：肾小管性：β2-微球蛋白 混合性蛋白尿：同时含有以上2种溢出性 蛋白尿：肾脏正常，而血液中含有大量异常蛋白质，多见于多发性骨髓瘤药物 肾毒性蛋白尿：庆大霉素、多粘菌素、甲氨蝶呤、灰黄霉素、氯丙嗪 尿隐血：正常阴性

2015执业药师考试《药学综合知识与技能》专项练习试题合集

执业药师考试 《药学综合知识与技能》专项练习试题合集 第1题 药学服务的宗旨（） A.体现了“以人为本”的宗旨 B.体现了“为人民服务”的宗旨 C.体现了“人民至上”的宗旨 D.体现了“全心全意”的宗旨 E.体现了“主动服务”的宗旨 正确答案：A, 第2题 开展药学服务的关键是（） A.药学教育背景 B.信息沟通能力 C.药历书写能力和技巧 D.投诉应对能力 E.高尚的职业道德 正确答案：B, 第3题 中国药学会医院药学专业委员会发布的国内药历的推荐格式不包括（） A.基本情况 B.病历摘要 C.用药记录 D.体检信息 E.用药评价 正确答案：D, 第4题 药学服务的目标是（） A.实现药品的全面供应及使用 B.实现药师与患者之间的良好沟通 C.提高药物治疗的安全性、有效性和经济性 D.提高药师工作的实践经验和能力

E.提高住院患者用药安全、有效、经济和适宜 正确答案：C, 第5题 下面对药学服务的表述不正确的是（） A.药学服务的基本要素是“与药物有关”的“服务” B.是社会发展和药学技术进步的结果 C.是时代赋予药师的使命 D.社会属性表现在仅服务于治疗性用药 E.反映现代医药学服务模式和健康新观念 正确答案：D, 第6题 下面关于沟通的述说不正确的是（） A.与患者的沟通时间越长越好，提供的信息越多越好 B.有利于疾病的治疗，减少药疗事故的发生 C.通过沟通增加患者对治疗的满意度 D.使患者获得有关用药的指导 E.药师通过沟通可以获取患者的信息以及出现的问题 正确答案：A, 第7题 药学信息的直接传递是指（） A.药师与医务人员、药品消费者之间的语言交流 B.药师与药品消费者之间的语言交流 C.药师利用计算机、互联网等现代技术交流 D.药师利用信函、电话等方式交流 E.药师与医务人员之间的语言交流 正确答案：A, 第8题 药历的作用是（） A.药师进行规范化药学服务的具体体现 B.保证患者用药安全、有效、经济，便于药师开展药学服务 C.促进新药的推广 D.建立患者的用药档案 E.使患者更多地了解用药禁忌 正确答案：B, 第9题 药学服务的最终目标是（）

药物结构与药效关系

根据药物化学结构对生物活性的影响程度，或根据作用方式，宏观上将药物分为非特异性结构药物和特异性结构药物。前者的药理作用与化学结构类型关系较少，主要受理化性质影响。大多数药物属于后一类型，其活性与化学结构相互关联，并与物定受体的相互作用有关。决定药效的主要因素有二： （1）药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效。 （2）药物和受体相互作用，形成复合物，产生生物化学和生物物理的变化。依赖于药物的特定化学结构，但也受代谢和转运的影响。 第一节药物的基本结构和结构改造 作用相似的药物结构也多相似。在构效关系研究中，对具有相同药理作用的药物，剖析其化学结构中的相同部分，称为基本结构。基本结构可变部分的多少和可变性的大小各不相同，有其结构的专属性。基本结构的确定却有助于结构改造和新药设计。 第二节理化性质对药效的影响 理化性质影响非特异性结构药物的活性，起主导作用。特异性结构药物的活性取决于其与受体结合能力，也取决于其能否到达作用部位的性质。药物到达作用部位必须通过生物膜转运，其通过能力有赖于药物的理化性质及其分子结构。对药物的药理作用影响较大的性质，既有物理的，又有化学的。 一、溶解度、分配系数对药效的影响 药物转运扩散至血液或体液，需有一定的水溶性（又称亲水性或疏脂性）。通过脂质的生物膜转运，需有一定的脂溶性（又称亲脂性或疏水性）。 脂溶性和水溶性的相对大小一般以脂水分配系数表示。即化合物在非水相中的平衡浓度Co 和水相中的中性形式平衡浓度Cw之比值：P=Co/Cw 因P值效大，常用lgP。非水相目前广泛采用溶剂性能近似生物膜、不吸收紫外光、可形成氢键及化学性质稳定的正辛醇。 分子结构的改变将对脂水分配系数发生显著影响。卤原子增大4～20倍，—CH2—增大2～4倍。以O代-CH2-，下降为1/5～1/20。羟基下降为1/5～1/150。脂氨基下降为1/2～1/100。 引入下列基团至脂烃化合物（R），其lgP的递降顺序大致为： C6H5 > CH3 > Cl > R > -COOCH3 > -N(CH3)2 > OCH3 > COCH3 > NO2 > OH > NH2 > COOH > CONH2 引入下列基团至芳烃化合物（Ar），其lgP的递降顺序大致为： C6H5 > C4H9 >> I > Cl > Ar > OCH3> NO2 ≥COOH > COCH3> CHO > OH > NHCOCH3> NH2 > CONH2 > SO2NH2 作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，需较大的脂水分配系数。全身麻醉药和镇静催眠药的活性与lgP值有关。但脂水分配系数也有一定限度，即化合物也需有一定的水溶度，才能显示最好效用。

2015年执业药师考试《药学专业知识(一)》模拟真题

执业药师考试 《药学专业知识（一）》模拟真题一、单项选择题（每题1分） 第1题 副作用是由于 A.药物剂量过大而引起的 B.用药时间过长而引起的 C.药物作用选择性低、作用较广而引起的 D.过敏体质引起 E.机体生化机制的异常所致 正确答案：C, 第2题 葡萄糖的主要转运方式 A.属于简单扩散 B.属于被动转运 C.属于主动转运 D.属于滤过 E.需要特殊的载体 正确答案：E, 第3题 药物与血浆蛋白结合后，药物 A.作用增强 B.代谢加快 C.转运加快 D.排泄加快 E.暂时失去药理活性 正确答案：E, 第4题 与阿托品比较，东莨菪碱的特点是 A.中枢镇静作用较强

B.对有机磷中毒解救作用强 C.对眼的作用强 D.对胃肠道平滑肌作用强 E.对心脏作用强 正确答案：A, 第5题 能引起心率加快、收缩压上升、舒张压下降的药物是 A.去氧肾上腺素 B.酚妥拉明 C.肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.普萘洛尔 正确答案：C, 第6题 普萘洛尔属于 A.选择性β1受体阻断药 B.非选择性β受体阻断药 C.选择性α受体阻断药 D.非选择性α受体阻断药 E.α、β受体阻断药正确答案：B, 第7题 利多卡因 A.对室上性心律失常有效 B.可口服，也可静脉注射 C.肝脏代谢少，主要以原形经肾排泄 D.属于Ic类抗心律失常药 E.为急性心肌梗死引起的室性心律失常的首选药 正确答案：E, 第8题 巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是 A.肝脏损害 B.循环衰竭 C.深度呼吸抑制 D.昏迷 E.继发感染 正确答案：C, 第9题 丙戊酸钠的严重毒性是 A.肝功能损害 B.再生障碍性贫血 C.抑制呼吸 D.口干、皮肤干燥 E.低血钙 正确答案：A, 第10题

2018年执业药师考试《药学专业知识一》真题及答案

2018年执业药师考试药学专业知识（一） 真题及参考答案 ——来源于网友回忆版 一、最佳选择题 1.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（B） A.药物化学结构真接影响药物制的稳定性 B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C.微生物污染会影响制剂生物稳定性 D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化 E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据 2.某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-1，该药物的消除半衰期约为（D） A.3.46h B.6.92h C.12h D.20h E.24h 3.因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERGK+通道）具有抑制作用，可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室自动过速，现已撤出市场的药物是（E） A.卡托普利 B.莫沙必利 C.赖诺普利 D.伊托必利 E.西沙必利 4.根据生物药剂学分类系统，属于第1V类低水溶性、低渗透性的药物是（E） A.双氯芬酸 B.吡罗昔康 C.阿替洛尔 D.雷尼替丁 E.酮洛芬

5.为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂 渗透压调节剂的辅料是（D） A.羟苯乙酯 B.聚山梨酯-80 C.依地酸二钠 D.硼砂 E.羧甲基纤维素钠 6.在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于（A） A.助溶剂 B.潜溶剂 C.增溶剂 D.助悬剂 E.乳化剂 7.与抗菌药配伍使用后，能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的 药物是（C） A.氨苄西林 B.舒他西林 C.甲氧苄啶 D.磺胺嘧綻 E.氨曲南 8.评价药物安全性的药物治疗指数可表示为（D） A.ED95/LD5 B.ED50/LD50 C.LD1/ED99 D.LD50/ED50 E.ED99/LD1 9.靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理靶向制剂三大类。属于物理靶向制剂 的是（B） A.脑部靶向前体药物

2020执业药师考试《药学综合知识》真题及答案

2020执业药师考试《药学综合知识》真题及答案 2020执业药师考试《药学综合知识》真题及答案 一、最佳选择题 1.在患者入院、转科和出院时，药师通过核对新开的医嘱和己有的医瞩，核对患者目前的整体用药情况，避免漏用药物、重复用药。剂量错误和不良药物相互作用等，以保证患者用药安全的药学服务过程，属于（A） A.药物重整 B.处方审核 C药物利用评价 D.药学干预 E.处方点评 2患者，男，65岁，临床诊断：2型糖尿病、周围神经病变、冠心病 处方：美托洛尔缓释片47·5mg qd po 单硝酸异山梨酯缓释片10mg qd po 瑞格列奈片1 mg tid po 阿卡波糖片50 mg tid po 甲钻铵片0.5 mg tid po 药师对该处方的审核和分析正确的是（B） A.选用美托洛尔缓释片不合理 B.单硝酸异山梨酯缓释片用量不合理

G.瑞格列奈片用量不合理 D.选用阿卡波糖片不合理 E.甲钻铵片用量不合理 3.患者，男，40岁，无基础疾病，拟行甲状腺切除术，术前半小时使用头孢噻肟钠预防感染。对该用药的评价，正确的是（E）A不宜选用头孢噻肟钠，应选用头孢唑林钠 B.不宜选用头孢噻肟钠，应选用青霉素钠 C不宜在术前半小时用药，应在术 D不宜在术前半小时用药，应在术后用药 E不必使用抗菌药物，属无指证用药 4.患者，男，16岁，因急性细菌性扁桃体炎使用青霉素钠治疗，用药前进行青霉素皮试。关于青霉素皮试液浓度和给药方法的说法正确的是（C） A.浓度5000U/m，皮内注射0.1ml B浓度5000u/m，肌内注射0.1ml C.浓度500U/m，皮内注射0.1ml D浓度500U/m，肌内注射0.1ml E浓度500U/m，皮内注射1ml 5患者，女，69岁，近一个月出现入睡困难，白有头昏、疲倦等不适感，尝试非药物治疗无改善，推荐的药物治疗方案是（A） A.唑吡坦5 mg po qn B苯巴比妥100 mg po qn

执业药师考试-药学专业知识

药剂学部分 单选题 1.有关栓剂质量评价及贮存，不正确的表述是 A.融变时限的测定应在37℃±1℃进行 B.栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜 C.甘油明胶类水溶性机制应密闭、低温贮存 D.一般的栓剂应贮存于10℃以下 E.油脂性基质的栓剂最好在冰箱中（-2~2℃）保存 答案：D 解析：栓剂质量评价：栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜。融变时限的测定应在37℃±1℃进行。一般的栓剂应贮存于30℃以下；甘油明胶类水溶性机制应密闭、低温贮存，油脂性基质的栓剂最好在冰箱中（-2~2℃）保存。 2.水合氯醛栓剂，用可可豆脂作基质，每个栓剂含0.2g 水合氯醛，栓模容量为1.0g可可豆脂，水合氯醛的DV值为1.5，配1000个栓剂需基质多少克 A.800g B.902g C.725g D.867g E.700g 答案：D 解析：本题考查栓剂的置换价、栓剂基质用量的计算。X=（G-W/f）*n=（1.0-0.2/1.5）*1000=867g 3.关于热原的表述，不正确的是 A.热源是指微量即能引起恒温动物体温异常升高物质总称 B.大多数细菌都能产生热源，致热能力最强的是革兰阳性杆菌所产生的热原 C.热原是微生物产生的一种毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间 D.毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物 E.毒素是热原的主要成分和致热中心 答案：B 解析：本题考查热原的概念及组成。大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌。 4.影响药物制剂稳定性的处方因素不包括 A.pH B.广义酸碱催化 C.光线 D.溶剂 E.离子强度 答案：C 解析：本题考查影响药物制剂稳定性的因素。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素，处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中的辅料等。5.制剂中药物的化学降解途径不包括 A.水解 B.氧化 C.异构化 D.结晶 E.脱羧 答案：D 解析：本题考查药物的化学降解途径。药物由于化学结构不同，其降解反应途径也不尽相同。水解和氧化是药物降解的两个主要途径，其他如异构化、聚合、脱羧等反应，在某些药物中也有发生，有时一种药物可能同时产生两种或者两种以上降解反应。结晶属于物理变化。 配伍题 A.泡腾栓剂 B.渗透泵栓剂 C.凝胶栓剂 D.双层栓剂 E.微囊栓剂 1.主要以速释为目的的栓剂是 2.既有速释又有缓释作用的栓剂是 答案：1-2 AD 解析：本题考查栓剂的分类。泡腾栓剂是栓剂中加入了泡腾剂，以达到速释的目的。渗透泵栓剂是控释系统，使得栓剂的释放达到匀速释放的效果。凝胶栓剂和微囊栓剂都是采用高分子材料达到缓慢释药。双层栓剂是双层制剂，外部是速释部分，快速释药以理科产生作用，芯部是缓释部分，用来延长制剂的作用时间。 多选题 1.栓剂常用的水溶性基质有 A.PEG B.Tween-61 C.Myri52 D.泊洛沙姆 E.CMC-Na 答案：ABCD 解析：栓剂的水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇、非离子型表面活性剂类（Tween-61、泊洛沙姆）。常用的有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）、单硬脂酸酯类（商品名Myri52）、泊洛沙姆等，CMC-Na可作为软膏剂的水溶性基质。 2. 下列关于层流净化，正确的是 A.可保持稳定的净化气流使微粒不沉降，不蓄积

2015年执业药师考试《药学专业知识(一)》专项练习试题合集

执业药师考试 《药学专业知识(一)》专项练习试题合 集 一、单项选择题（每题1分） 第1题 变态反应（） A.不是过敏反应 B.与免疫系统无关 C.与剂量有关 D.是异常的免疫反应 E.药物不一定有抗原性 正确答案：D, 第2题 磺胺等药物在某些人产生的溶血性贫血属于（） A.变态反应 B.特异质反应 C.停药反应 D.后遗效应 E.快速耐受性 正确答案：B, 第3题 与药物的药理作用和剂量无关的反应是（） A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应 正确答案：D, 第4题 血浆中药物浓度已下降至阈值浓度以下时残存的生物效应是（）

A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应 正确答案：E, 第5题 与机体生化机制异常有关的遗传性生化缺陷是（） A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应 正确答案：B, 第6题 在治疗剂量下，出现的与治疗目的无关的作用是（） A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应 正确答案：C, 第7题 药物剂量过大时，发生的对机体损害性反应是（） A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应 正确答案：A, 第8题 阿司匹林引起的皮疹和血管神经性水肿属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应 正确答案：C, 第9题

博来霉素引起的严重肺纤维化属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应 正确答案：E, 第10题 阿司匹林引起的溶血性贫血属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应 正确答案：C, 第11题 催眠量巴比妥类醒后出现眩晕、困倦、精细运动不协调属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应 正确答案：A, 第12题 阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、心悸等属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应 正确答案：D, 第13题 长期服用可乐定后突然停药，次日血压剧烈回升属于（） A.停药反应 B.后遗反应 C.变态反应 D.特异质反应 E.快速耐药性 正确答案：A,

2019执业药师考试题库药学综合知识：常见骨关节疾病

2019执业药师考试题库药学综合知识：常 见骨关节疾病 更新。 2019执业药师考试题库药学综合知识：常见骨关节疾病 一、最佳选择题 以下药物中，不属于抗风湿药的是 A.甲氨蝶呤 B.硫唑嘌呤 C.来氟米特 D.依那西普 E.金诺芬 『正确答案』D 『答案解析』类风湿关节炎治疗药物常分为以下几类: ·非甾体抗炎药(NSAIDs); ·改善病情的抗风湿药(DMARDs); ·生物制剂; ·糖皮质激素; ·植物药。 常用的抗风湿药有甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、来氟米特、氯喹、羟氯喹、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素、环磷酰胺。

NSAIDs DMARDs 生物制剂糖皮质激素植物药制剂 作用对症改善病情改善病情改善病情+对症改善病情 指征按需使用必须使用DMARDs无效时使用与DMARDs同时使用少用。 应用1种首选甲氨蝶呤(MTX) 可2种以上联合： MTX+其它任意一种·首选肿瘤坏死因子(TNF-α)拮抗剂：包括依那西普、英夫利西单抗和阿达木单抗。为DMARDs起效前的“桥梁”作用; 或NSAIDs疗效不满意时的短期措施 常用药物布洛芬、 萘普生、 吲哚美辛 美洛昔康甲氨蝶呤(MTX) 柳氮磺吡啶、 羟氯喹、 来氟米特、 青霉胺、 金诺芬、 硫唑嘌呤(AZA) 环孢素(Cs) 环磷酰胺(CYC)·TNF-α拮抗剂：依那西普、英夫利西单抗和阿

达木单抗 ·IL-6拮抗剂; ·IL-1拮抗剂：阿那白滞素; ·抗CD20单抗：利妥昔单抗; ·CTLA4-Ig：阿巴西普每日泼尼松10mg 或等效其他激素雷公藤 青藤碱 白芍总苷 类风湿关节炎的药物治疗中，抗风湿药物首选 A.甲氨蝶呤 B.柳氮磺吡啶 C.来氟米特 D.青霉胺 E.环孢素 『正确答案』A 『答案解析』类风湿性关节炎一经诊断，即开始抗风湿药物治疗。首选甲氨蝶呤，并将它作为联合治疗的基本药物。 到目前为止，唯一被批准用于治疗类风湿性关节炎的IL-1拮抗剂是 A.英夫利西单抗 B.阿达木单抗 C.阿巴西普

执业药师考试药学专业 习题及答案

执业药师考试药学专业精选习题及答案A型题： 第1题以下关于药典作用叙述正确的是 A.作为药品生产、供应与使用的依据 B.作为药品生产、检验与使用的依据 C.作为药品生产、检验、供应与使用的依据 D.作为药品生产、检验、供应的依据 E.作为药品检验、供应与使用的依据 第2题以下对片剂的质量检查叙述错误的是 A.口服片剂，不进行微生物限度检查 B.凡检查溶出度的片剂，不进行崩解时限检查 C.凡检查均匀度的片剂，不进行片重差错检查 D.糖衣片应在包衣前检查片重差异 E.在酸性环境不稳定的药物可包肠溶衣 第3题固体剂型药物溶出符合的规律是 A.f=W/[G-（M-W）] B.lgN=lgN0-kt/2.303 C.F=Vu/V0 D.dC/dt=kSCS E.V=X0/C0 第4题微晶纤维素作为常用片剂辅料，其缩写和用途是 A.MCC；干燥粘合剂 B.MC；填充剂

C.CMC；粘合剂 D.CMS；崩解剂 E.CAP；肠溶包衣材料 第5题以下对颗粒剂表述错误的是 A.飞散性和附着性较小 B.吸湿性和聚集性较小 C.颗粒剂可包衣或制成缓释制剂 D.可适当添加芳香剂、矫味剂等调节口感 E.颗粒剂的含水量不得超过3% 第6题以下宜制成胶囊剂的是 A.硫酸锌 B.O/W乳剂 C.维生素E D.药物的稀乙醇溶液 E.甲醛 第7题栓剂中药物重量与同体积基质的重量比值是 A.置换价 B.分配系数 C.皂化值 D.酸值 E.碘值 第8题以下对眼膏剂叙述错误的是 A.对眼部无刺激，无微生物污染 B.眼用的软膏剂的配制需在清洁、灭菌环境下进行

C.不溶性药物应先研成极细粉末，并通过九号筛 D.眼膏剂的基质主要是白凡士林8份、液体石蜡1份和羊毛脂1份 E.要均匀、细腻，易于涂布 第9题影响吸入气雾剂吸收的主要因素是 A.药物的规格和吸入部位 B.药物的吸入部位 C.药物的性质和规格 D.药物微粒的大小和吸入部位 E.药物的性质和药物微粒的大小 第10题以下对生产注射剂使用的滤过器表述错误的是 A.板框式压滤机多用于中草药注射剂的预滤 B.垂熔玻璃滤器化学性质稳定，但易吸附药物 C.垂熔玻璃滤器3号多用于常压滤过，4号可用于减压或加压滤过 D.砂滤棒易于脱沙，难于清洗，有改变药液pH的情况 E.微孔膜滤器，滤膜孔径在0.65～0.8μm的一般做注射剂的精滤使用 第11题静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是 A.4L B.15L C.20L D.4ml E.60L 第12题以下对滴眼剂叙述错误的是 A.正常眼可耐受的pH值为5.0～9.0 B.15μm以下的颗粒不得少于90%

执业药师考试历年真题回顾药物化学(全)

药物化学 学员提问：疏水结合能力是指什么？为什么提高了它可以提高与受体的结合能力？ 答案及解析： 指南原文：“厄贝沙坦为螺环化合物，但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍，结构中的螺环结构能提高与受体的疏水结合能力。” 此处的疏水结合能力，[医学教育网，原创]即是指药物与受体的结合能力。 厄贝沙坦中非极性链部分的螺环结构，和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体生物大分子中的非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密，导致两者周围围绕的能量较高的水分子层被破坏，形成无序的水分子结构，导致体系的能量降低。 从而使药物和受体相互吸引，紧密结合，产生作用 【药物化学】学员提问：下列结果中哪些含有雄甾烷结构？<医学教育网原创> a.非那雄胺 b.甲睾酮 c.氟他胺 d.黄体酮 e.苯丙酸诺龙 答案及解析： 含有雄甾烷结构的为甲睾酮、非那雄胺。 黄体酮含有孕甾母核结构；苯丙酸诺龙含有雌甾烷结构；氟他胺不含有甾核结构。 因此，此题答案选AB。 【药物化学】哪个不是非甾体抗炎药的结构类型 A.选择性COX-2抑制剂 B.吡唑酮类 C.芳基烷酸类 D.芬那酸类

E.1，2-苯并噻嗪类 答案及解析：本题选B。 此题考查的是狭义的非甾体抗炎药，而不是广义的非甾体抗炎药。 非甾体抗炎药（广义）分为两类：解热镇痛药、非甾体抗炎药（狭义）。 解热镇痛药有：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类； 非甾体抗炎药（狭义）有：3，5-吡唑烷二酮类、芬那酸类、芳基烷酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性COX-2抑制剂。 所以，选B为最佳答案。 【药物化学】学员提问：亚胺培南有没有β内酰胺酶的抑制作用？ 答案及解析： 亚胺培南等对β-内酰胺酶十分稳定，即使大量β-内酰胺酶存在时仍然有效，但对β内酰胺酶没有抑制作用。 常见的β内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等 【药物化学】呼吸道吸入用药的特点是 A.喷出的药物粒子全部进入支气管和肺 B.喷出的药物粒子有5％～10％可直接进入支气管和肺，其余部分被咽下进入胃肠道 C.最好的呼吸道吸入剂是作用时间长的长效药物 D.最好的呼吸道吸入剂是具首过效应，代谢成无活性的代谢物 E.对异丙肾上腺素结构改造，侧链氨基上换成体积大的取代基，可增加对β2受体的选择性 答案及解析：本题选BDE。 呼吸道吸入用药喷出的药物大小合适时，约5%~10%可直接进入支气管或肺；其余部分将被咽下，可能进入胃肠道被吸收。所以选项A错误，B正确。

2017年执业药师考试《中药学综合》真题与答案

2017年执业药师考试《中药学综合知识与技能》真题及答案 一、最佳选择题(共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意。) 1.根据中医理论,“病”“证”“症”的概念不同,下列表述电暴“病”的是( A ) A.厌食 B.嗳气 C.脘痞 D.腹胀 E.便溏 2.治阳虚证,使用补阳药时常佐用少量补阴药的法称为( E ) A.阴阳置制 B.阳病治阴 D.阳中求阴 E.阴中求阳 3.人体生命活动的原动力是( D ) A.营气 B.宗气 C.卫气 D.元气 E.真气 4.称为阳脉之海”的经脉是( D ) A.带胁 B.沖脉

C.任脉 D.督脉 E.阴维脉 5.体质骗阴者,受邪发病后评表现为( A ) A.寒证、虚证 B.热证、虚证 C.里证、虚证 D.里证、实证 E.里证、寒证 6.根据七!内伤致病理论,思虚本过可导致( B ) B.气结 C.气消 D.气下 E.气乱 7.中医诊断用以分辨病位与病势深浅的纲领是( A ) A.表里 B.寒热 C.虚实 C.气血 E.阴阳 8.某男,25岁感受外邪后出现发热,微恶风,头胀痛咳嗽少痰,咽痛口渴。舌红榃簿黄,脉浮数。应选用的中医治法是( B ) A.宣肺驱邪解表

B.清热宣肺解表 C.益气宣肺解表 D:清热解表化痰 E.养阴清肺解表 9.某男,65岁,因心悸自汘,神疲乏力,伴见胸痛。就诊,医生检查见淡苔薄白,脉弱而涩,诊断为胸痹,辨证为气虚血瘀,其主要症状特点是( C ) A.胸痛胸闷,胸胁涨满 B.胸闷如室,痛有定处 D.胸痛背,感寒痛甚A圆 E.胸痛彻背,腰酸肢肿 10.某女,48岁,平素喜食辛辣,烦躁易怒,进来胃脘灼痛,泛酸嘈杂,口干口苦,舌红苔薄黄,脉弦数。治疗应选用的中成药是( A ) A.加味左金丸 B.沉香舒气丸 C.附子理中丸 D.枳实导滞丸 E.香砂养胃丸 11.某男,53岁。患头痛多年,3天前因受情志刺激而加重。现头痛目眩,口干口苦,心烦易怒,夜寐不宁吧舌红苔薄費,脉弦有力。治宜选用的方剂是(D) A.芎菊上清丸 B.川芎茶调散 C.通窍活血汤 D.羚角钩藤汤

执业药师考试药学专业知识一真题及答案

执业药师考试药学专业知识一真题及答案 Modified by JACK on the afternoon of December 26, 2020

2017年执业药师考试《药学专业知识一》真题及答案 一、最佳选择题(共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意。) 1.氯丙唪化学结构名（ C ） 氯-N、N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺 氯N、N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺 氯N、N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 氯-N、N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺 氯-N、N-二甲基10H-哌嗪-10-丙胺 2.属于均相液体制剂的是（ D ） A.纳米银溶胶 B.复方硫磺先剂 C.鱼肝油乳剂 D.磷酸可待因糖浆 E.石灰剂 3.分子中含有分羟基,遇光易氧化变质,需避光保存的药物是（ A ） A.肾上腺素 B.维生素A C.苯巴比妥钠

D.维生素B2 E.叶酸 4.下列药物配伍或联用时,发生的现象属于物理配伍变化的是（ A ） A.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析出沉淀 B.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后,溶液逐渐变成粉红至紫色 C.阿莫西林与克拉维酸钾制成复方制剂时抗菌疗效最强 D.维生素B12注射液与维生素C注射液配伍时效价最低 E.甲氧苄啶与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效最强 5.碱性药物的解离度与药物的pka,和液体pH的关系式为lg([B])/([HB+])，某药物的年pKa=,在生理条件下,以分子形式存在的比（ B ） % % % % % 6.胆固醇的合成，阿托伐他丁的作用机制是抑制羟甲基酰辅酶A抑制剂，其发挥此作用的必须药效团是（ D ） A.异丙基 B.吡多还 C.氟苯基 ,5-二羟基戊酸片段 E.酰苯胺基

2019年执业药师考试《西药学专业知识(二)》真题及标准答案

2019年执业药师考试《西药学专业知识（二）》真题 (总分：120.00，做题时间：150分钟) 一、A1型题(总题数：40，分数：40.00) 1.关于青光眼治疗的说法正确的是（分数：1.00） A.治疗闭角型青光眼的主要方法是使用降眼压药物 B.推荐长期口服β受体阻断剂用于降低眼压 C.长期使用卡替洛尔滴眼液可引起近视化倾向√ D.不能联合作用机制不同的降眼压药物治疗青光眼 E.拉坦前列素可用于治疗儿童先天性青光眼 2.关于NSAIDS类药物所致不良反应的说法正确的是（分数：1.00） A.NSAIDs类药物所致的胃肠道不良反应中以萎缩性胃炎最为常见 B.非选择性NSAIDS类药物可导致胃及十二指肠溃疡和出血等风险√ C.选择性COX-2抑制剂导致胃及十二指肠溃疡和出血的风险高于非选择性NSAIDS类药物 D.非选择性NSAIDS类药物导致的心血管风险高于选择性COX-2抑制剂 E.选择性COX-2抑制剂不易发生胃肠道及心血管方面的不良反应 3.吸收后代谢成活性产物而发挥抗甲型和乙型流感病毒的前体药物是（分数：1.00） A.金刚烷胺 B.金刚乙胺 C.扎那米韦 D.奥司他韦√ E.阿昔洛韦 4.某患儿因高烧就医诊断为重症流感医生对患儿进行治疗的同时建议与患儿有密切接触的家属预防服用奥司他韦。关于奥司他韦预防用药的说法，正确的是（分数：1.00） A.应于密切接触流感患儿的2天以内预防服用每日一次每次75mg √ B.应于密切接触流感患儿的2天以内预防服用每日一次每次150mg C.应于密切接触流感患儿的2天以内预防服用每日两次每次75mg D.应于密切接触流感患儿的3天以内预防服用每日两次每次150mg E.应于密切接触流感患儿的3天以内预防服用每日三次每次50mg 5.用于抗肠虫的药物是（分数：1.00） A.青蒿素 B.氯喹 C.伯氨喹 D.乙胺嘧啶 E.阿苯达唑√ 6.为预防大剂量环磷酰胺引起的膀胱毒性，在充分水化利尿的同时还应给予的药物是（分数：1.00）

药物的化学结构与药效

第二章药物的化学结构与药效的关系 本章以药物的化学结构为主线，重点介绍药物产生药效的决定因素、药物的构效关系、药物的结构与性质，药物的化学结构修饰和新药的开发途径及方法。 第一节药物化学结构的改造 药物的化学结构与药效的关系（构效关系）是药物化学和分子药理学长期以来所探讨的问题。由分子生物学、分子药理学、量子有机化学和受体学说等学科的进一步发展，促使药物构效关系的深入研究和发展 一、生物电子等排原理 在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为电子等排体，在生物领域里表现为生物电子等排，已被广泛用于药物结构的优化研究中。所以把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为药物的生物电子等排原理。 生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为经典生物电子等排体和非经典生物电子等排体两大类。 （一）经典生物电子等排体 1．一价原子和基团如F、Cl、OH、－NH2、－CH3等都有7个外层电子。 2．二价原子和基团如O、S、—NH—、—CH2—等都有6个外层电子。 3．三价原子和基团如—CH＝、—N＝等都有5个外层电子。 4．四价基团如＝C＝、＝N+＝、＝P+＝等都有四个外层电子。 这些电子等排体常以等价交换形式相互替换。如普鲁卡因（3-1）酯键上的氧以NH取代，替换成普鲁卡因胺（3-2），二者都有局部麻醉作用和抗心律失常作用，但在作用的强弱和稳定性方面有差别。

(3-2)(3-1)O NHCH 2CH 2N(C 2H 5)2O C H 2N CH 2CH 2N(C 2H 5)2O C H 2N （二）非经典生物电子等排体 常见可相互替代的非经典生物电子等排体，如 —CH ＝、—S —、—O —、—NH —、—CH 2— 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似基团的替换、范德华半径相似原子的替换、开链成环和分子相近似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。如甲氰咪胍（3-3）为H 2受体拮抗剂，自应用于临床以来，能有效地抑制胃液分泌，治疗胃 及十二指肠溃疡疗效显著。但有报道，有些病人长期使用甲氰脒胍后，有致癌和精神混乱迹象。应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造，以呋喃环替代咪唑环，并在5位引入二甲胺基甲基，补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性，同时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基，以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁（3-4）。该药对胃和十二指肠溃疡的疗效更好，且具有速效和长效的特点，是新型的H 2受体拮抗剂。 O N N H C NHCH 3N C N CH 3C NHCH 3NCH 2H 3C H 3C (3-3)NO 2(3-4)CH 2SCH 2CH 2NH CH 2SCH 2CH 2NH 二、前药原理 保持药物的基本结构，仅在结构中的官能团作一些修改，以克服药物的缺点，这称为药物结构修饰。结构修饰后的衍生物常失去原药的生物活性，给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为原药，使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为前药，采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为前药原理。 利用前药原理对药物进行结构的修饰，可以提高或改善药物的性质： 1．改善药物在体内的吸收 药物被机体吸收必须具有合适的脂水分配系数。若药物的脂溶性差，脂水分配系数小，则应制成脂溶性大

执业药师考试题库：药学专业知识(一)

执业药师考试题库：药学专业知识（一） 2015年执业药师考试报名结束后即进入备考阶段，为帮助广大考生备考，本站特别整理了一些执业药师考试考点信息，希望对各位有所帮助！ 【提示】准考证打印工作会在10月9日开始，由于各地准考证打印时间不同，具体时间请查看2015年执业药师准考证打印时间及入口，考试时间为10月17、18日，考试结束后会首发2015年执业药师考试试题及答案，敬请期待！ 【考试知识点抢先版】 β肾上腺素受体拮抗剂简介 β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合，产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒张作用，表现为心率减慢，心收缩力减弱，心排血量减少，心肌耗氧量下降。临床上广泛用于治疗心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等疾病，是一类重要的心血管疾病治疗药，也用于治疗偏头痛、青光眼。 1.β受体拮抗剂的结构与作用特点 (1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架 (2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基，该羟基在拮抗剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。 (3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂，一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。 (4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受

体激动剂相似，常为仲胺结构，其中以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N，N-双取代，常使活性下降。 2.β受体拮抗剂代表药物 盐酸普萘洛尔(PropranololHydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液为酸性，l%水溶液的pH为5.0～6.5。本品对热稳定，光可加速其氧化。酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化，在碱性条件下较稳定。 普萘洛尔含一个手性碳原子，其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强，目前药用外消旋体。 本品口服吸收率在90%以上，主要在肝脏代谢，有首过效应。生成α-萘酚，再与葡糖醛酸结合，侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代谢物形式从肾脏排出。 α肾上腺素受体拮抗剂 α受体拮抗剂可选择性地阻断与血管收缩有关的仅受体效应，而与血管舒张有关的α受体效应不受影响，血管舒张作用充分地表现出来，故导致血压下降。该类药物在临床上主要用于降血压，改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。另外，该类药物还可使前列腺平滑肌舒张，用于治疗良性前列腺增生，α受体拮抗剂还具有男性性功能改善作 【鸣谢】执业药师考试频道一心致力于发布执业药师考试最新信息，本站资讯均来源于执业药师考试官网信息，小编特别感谢各位考生一直以来的支持与厚爱！