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表面活性剂对丹参酮增溶作用的研究

表面活性剂对丹参酮增溶作用的研究
表面活性剂对丹参酮增溶作用的研究

第33卷第1期2003年2月

日用化学工业

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表面活性剂对丹参酮增溶作用的研究

姚建国,周卯星,冯瑜,蒋永红

(中国日用化学I业研究院,山西太原(B0∞1}

vol33N0

Feb.2003

摘要:以己醇和些药用非离子表面活性剂作增溶剂,对丹参酮IlA进行r增溶实验。结果发现,丹参酮ⅡA在水中几乎不溶.而在乙醇中溶解度可达6m∥g。而在所考察的表面活性剂中,随着mB值的增加.其对丹参酮IlA的增溶作用逐渐增强,它们的增溶效果由大到小依次为:吐温一20>吐温一40>APG一650>吐温一80>吐温一60>吐温一65)PEc一4000。在此基础上,选用增溶效果最好的吐温一20,作吐温一20/水/丹参酮IIA(乙醇溶液)的三元相蹦。泼相图可眦为配制丹参酮ⅡA制剂提供一定的参考。

关键词:非离子表面活性剂;丹参酮;增溶;吐温;相图

中圉分类号:1讲239文献标识码:A文章编号:100I—1803(2003)OI一0012一03

丹参酮是丹参(s“au曲iomizabutlge)脂溶性成分中最主要的有效成分。丹参类药物的各种制剂已广泛用于治疗心脑血管、肝炎、皮肤病及溃疡等病症…。另外,丹参酮Iu还具有消除皮肤色素沉着、祛斑和治疗痤疮的作用-l’2一,已被广泛应用于一些功能性化妆品中。目前,丹参水溶性成分的制剂很多,但是脂溶性成分的制剂却以片剂为主要制剂类型。由于丹参酮类化合物几乎不溶1:水,为此必须采用一定的方法来改善其在水中的溶解度,从而改善其药效的发挥。目前,增加难溶于水的药物溶解度的方法主要有:加入表面活性剂、加人助溶剂、改变药物结构和改变溶剂组成等∞J。本文将较系统地研究一些表面活性剂对丹参酮ILA的增溶作用,为开发丹参制剂提供一些理论依据。l实验部分

1.1仪器和试剂

)(Z一804型旋转蒸发仪,北京玻璃仪器厂;层析柱4cm×100cm,自制;EsJl20型电子天平,沈阳龙腾电子称重仪器有限公司;78一lA型磁力加热搅拌器,杭州电机仪丧厂;ME2.1型超声波清洗器,Md.tlerE1钟tT帅icscorp.,美国;uv—1600型紫外可见分

光光度计,北京瑞利分析仪器公司。

丹参购自山西省中医学院;丹参酮I【A,对照品,中国药品生物制品检定所;中性氧化铝,层析用,loo日~2(】o目,上海新诚精细化工有限公司;苯,AR,北京化工厂;无水乙醇,AR,北京化工厂;吐温一20(T№en一20),AR.Atalsp洲derc呦paDv;吐温一40(’Iheen一40),

cP,北京化学试剂公司;吐温一60(TWeen一60),cP,中国医药集团上海化学试剂公司;吐温一65(T—n一65),cP,北京东环联合化工厂;吐温一80(Theen一80)cP,天津市天大化工实验厂;聚乙二醇(PEG)4000,

cP,cadRdtIlK“snlhe(德国);司盘一80(s叫l-80),cP,上海大众制药厂;烷基多苷(APG)650,德国汉高公司;水为二次重蒸水。

1.2丹参酮1LA的提取

丹参生药5虹,粉碎后用质量分数95%、70%食用乙醇分次各浸泡3d~5d。浸出液用旋转蒸发仪浓缩成浸膏,热蒸馏水洗涤几次,趁热滤去水溶性成分。取干燥的总脂溶性成分40g,用适量苯回流6h,过滤得到丹参苯提液。苯液浓缩至糖浆状,用中性氧化铝(Ⅳ级)拌和。取自制的4cm×100crn层析柱,湿法装人中性氧化铝(Iv级)500g,加A已拌和的样品,上面再盖一层海沙,用苯淋洗。待色层完全展开后,取下层析柱,缓缓倒出氧化铝,切割分离出紫红色段并装入小柱内继续用苯淋洗。得到的苯提液稍浓缩即有棕红色晶体析出,为丹参酮I。将滤去丹参酮I的苯提液继续浓缩,又有红色晶体析出,用乙醇反复重结晶得到缨红色针状结晶约1-8g。经紫外光谱、红外光谱和核磁共振光谱确认其为丹参酮ILA纯品(由于篇幅所限,此处不再附图谱)。

1.3乙醇对丹参酮IIA增溶作用的测定

准确配制…系列不同质量分数的乙醇水溶液分别

置于干净的50mL烧杯中,加入足量的丹参酮ⅡA,置于超声波振动仪上至不能溶解.冷却至室温(28℃)后,过滤。准确称取一定量的滤液于烘干至恒重的烧杯中,蒸干溶剂后,称取溶质的质量,由此汁算出不同乙醇质量分数下丹参酮IIA的溶解度。

1.4丹参酮ILA标准曲线的绘制

准确称取5nlg一61119丹参酮ILA,无水乙醇完全

收稿日期:撇一06—14;修回日期:200209一10

作者简介:姚建国(1978一),男,山西人。在凄顸十,联系电话:(0351)4084691。通讯联系人:周卯旱,电话:(0351)4046717。

表面活性剂对丹参酮增溶作用的研究

作者:姚建国, 周卯星, 冯瑜, 蒋永红

作者单位:中国日用化学工业研究院,山西,太原,030001

刊名:

日用化学工业

英文刊名:CHINA SURFACTANT DETERGENT & COSMETICS

年,卷(期):2003,33(1)

被引用次数:8次

参考文献(4条)

1.徐任生丹参-生物学及其应用 1990

2.田明;卫世安祛斑面膜中丹参酮ⅡA的高效液相色谱法测定 1994(05)

3.钟静芳表面活性剂在药学中的应用 1999

4.刘程表面活性剂应用手册 1992

本文读者也读过(10条)

1.吕鉴泉.陶清.岳娟.徐金光.LV Jian-quan.TAO Qing.YUE Juan.XU Jin-guang荧光光谱法研究环糊精与丹参酮ⅡA的包合反应[期刊论文]-湖北师范学院学报(自然科学版)2006,26(4)

2.吴永魁.张祚新.杨永胜橘皮素乙酰酯毒性试验[期刊论文]-中兽医医药杂志2000,19(6)

3.Li Su-chun.刘建平.ZENG Zhao-zheng.郑逸轩.Li Su-chun.Liu Jian-ping.ZENG Zhao-zheng.ZHENG Yi-xuan 丹参酮ⅡA溶解渗透性以及常用辅料对其增溶促渗的研究[期刊论文]-时珍国医国药2008,19(7)

4.姚日生.尤启冬.贾冬梅.邓胜松藤黄酸在PEG水溶液中的分散及其微胶囊化[会议论文]-2006

5.潘仕荣.冯敏萘普生/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物纳米胶束[期刊论文]-中山大学学报(医学科学版)

2003,24(1)

6.卞丽红.梅兴国.章扬培新一代PEG在修饰抗原和药物缓释中的应用[期刊论文]-生命科学2004,16(5)

7.庄燕黎.晁若冰.Zhuang Yanli.Chao Ruobing高效液相色谱法测定大鼠血浆中丹参素和原儿茶醛[期刊论文]-药学学报1999,34(8)

8.王帮贺.曹颖.高枫.王国胜.WANG Bang-he.CAO Ying.GAO Feng.WANG Guo-sheng表面活性剂L-113A增溶能力的测定[期刊论文]-辽宁化工2006,35(11)

9.王俊.裴元英用聚乙二醇修饰大分子药物的研究进展[期刊论文]-中国医药工业杂志2004,35(11)

10.尤长城.赵彦利.刘育竞争包结法研究β-环糊精及其两种衍生物对一些脂肪醇客体的分子识别作用[会议论文]-2000

引证文献(8条)

1.徐月红.陈可奇.杨蕾丹参酮ⅡA自微乳释药系统的制备和性质研究[期刊论文]-中草药 2008(5)

2.杜靓表面活性剂在药学中的应用[期刊论文]-疾病监测与控制 2011(5)

3.孙旭辉.马军.李小华.王孝宇.张晶光度法直接测定水溶液中微量汞的分析方法研究[期刊论文]-工业水处理2008(12)

4.刘红霞表面活性剂在药物制剂中的应用[期刊论文]-西北药学杂志 2005(6)

5.赵雯.张宏.卢婷利.陈涛水难溶性药物的载体材料研究进展[期刊论文]-材料导报 2010(9)

6.尚平丹参有效成分提取工艺研究[学位论文]硕士 2006

7.肖新敏醇法大豆浓缩蛋白的溶解性研究[学位论文]硕士 2006

8.尚平丹参有效成分提取工艺研究[学位论文]硕士 2006

本文链接:https://www.wendangku.net/doc/351841579.html,/Periodical_ryhxgy200301003.aspx

丹参酮药理作用及临床应用研究进展△

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 丹参酮药理作用及临床应用研究进展△丹参酮药理作用及临床应用研究进展△ 中草药 2019 年第 4 期第 31 卷综述与专论作者: 梁勇羊裔明袁淑兰单位: 华西医科大学附属第一医院血液内科成都 610041 关键词: 丹参酮;药理作用;临床应用摘要从中药丹参中提取的有效成分丹参酮不仅具有天然抗氧化、心血管药理作用及抗菌消炎作用,而且还具有明显的抗肿瘤作用。 丹参酮在临床非肿瘤领域已得到广泛应用。 从 1934 年至 1976 年间,国内外对丹参进行了大量研究工作,先后从中分离得到 15种成分,测定了结构式,并依次命名为丹参酮(tanshinone, Tan)Ⅰ 、Ⅱ A、Ⅱ B,隐丹参酮,异丹参酮Ⅰ 、Ⅱ A,异隐丹参酮,羟基丹参酮Ⅱ A,丹参酸甲酯,miltirone,salviol,二氢丹参酮Ⅰ ,丹参新醌甲、乙和丙[1]。 研究表明,丹参酮类均含有邻醌或对醌结构。 由于醌类成分易被还原为二酚类衍生物,后者再被氧化又易转变为醌,在转变过程中起电子传递作用;同时,它们在生物体内的代谢产物容易参与机体的多种生物化学反应,并作为生物反应的辅酶对某些生化反应起促进或干扰作用,因此表现出多种药理作用,如抗癌、抗菌、抗病毒等[2],笔者拟对这方面的研究现状作一综述。 1 / 10

1 Tan 的药理活性 1.1 天然抗氧化作用: Tan Ⅱ A 是一种新的有效的细胞内脂质过氧化产物与 DNA 相互作用的抑制剂。 它对 DNA 的保护作用很可能是通过消除脂类自由基而阻断脂质过氧化的链式反应,抑制 DNA 加成物的生成,从而减少了后者的细胞毒性[3]。 Tan 能消除心肌线粒体膜脂质过氧化过程中产生的脂类自由基,使线粒体呼吸功能不受影响[4]。 1.2 心血管药理作用 1. 2.1 抗动脉粥样硬化作用: 采用原位杂交技术探讨了Tan Ⅱ A 磺酸钠(简称 DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因 c-myc 表达的影响,发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞 c-myc 高表达,导致平滑肌细胞增殖,而 DS-201 能阻止这种作用,使 c-myc 表达水平下降,抑制平滑肌细胞增殖。 提示 DS-201 可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用[5]。 1.2.2 缩小心肌梗死面积: 利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌梗死模型,静注 DS-201,结果心肌梗死范围缩小,疗效非常显著。 冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积,其疗效与潘生丁相当[6]。 1.2.3 降低心肌耗氧量:

表面活性剂的作用

表面活性剂的作用 润湿作用 润湿是固体与液体接触时,扩大接触面而相互附着的现象。若接触面趋于缩小不能附着则称不润湿。可以用接触角θ的大小来描述润湿的情况。液体,比如把水滴在玻璃表面上,它很容易铺展开,在固液交界处有较小的接触角θ;而滴在固体石蜡上则呈球形,θ达到180°。接触角越小,液体对固体润湿得越好,θ为180°表示液体完全不润湿固体。显然,这是不同表面与界面的张力的作用的综合的结果。倘若加入表面活性剂,改变液体的表面张力,则接触角θ随之改变,液体对固体的润湿性也就改变了。能被液体所湿润的固体称为亲液性固体,反之称为憎液性固体。一般极性液体容易润湿极性固体物质。极性固体皆亲水,如硫酸盐、石英等。而非极性固体多数是憎水的,如石蜡、石墨等。 乳化和增溶作用 把一种液体以极其细小的液滴(直径约在0.1~数十μm数量)均匀分散到另一种与之不相混溶的液体中的过程称为乳化。所形成的体系称为乳状液。将两种纯的互不相溶的液体,比如水和油放在一起用力振荡(或搅拌)能看到许多液珠分散在体系中,这时界面面积增加了,构成了热力学不稳定体系。静置后水珠迅速合并变大,又分为两层,得不到稳定的乳状液。若想得到较稳定的乳状液,通常加入稳定剂,称为乳化剂。它实际上是表面活性剂。它的作用在于能显著降低表(界)面张力。由于表面活性剂分子在“液滴”,即胶束表层作定向

排列,使“液滴”表层形成了具有一定机械强度的薄膜,可阻止“液滴”之间因碰撞而合并。若用离子型表面活性剂时,因为带同性电荷,胶束间相斥阻止了液滴的聚集。乳状液中所形成的胶束有两种。 前者分散介质是水,分散质为油,这种乳状液称为水包油型(O/W);后者则正相反,这种乳状液是油包水型(W/O)。把某种表面活性剂加入到乳状液中,乳状液会变成透明溶液。表面活性剂的这种作用叫做增溶作用,起增溶作用的表面活性剂叫增溶剂。表面活性剂可以用于增溶的原因:是由于表面活性剂形成了各种形式的胶束,分散质进入胶束囊中或层间使胶束膨胀但又不破裂(体系外观也没有变化),因而“增加”了溶解度。 与乳化类似,将磨细的固体微粒(粒径0.1μm至几十μm)分散到液体中时,加入少量的表面活性剂可增加液体对固体的润湿程度,抑制固体微粒的凝聚成团的倾向,从而能很好地均匀地分散在液体中。 起泡和消泡作用 大家知道纯水不易起泡,肥皂水却很容易形成较稳定的泡沫。泡沫是未溶气体分散于液体或熔融固体中形成的分散系。能使泡沫稳定的物质为起泡剂。它们大多数是表面活性剂,肥皂便是一种。气体进入液体(水)中被液膜包围形成气泡。表面活性剂富集于气液界面,以它的疏水基伸向气泡内,它的亲水基指向溶液,形成单分子层膜。这种膜的形成降低了界面的张力而使气泡处于较稳定的热力学状态。当气泡在溶液中上浮到液面并逸出时,泡膜已形成双分子膜了。倘若再加入另一类表面活性剂,部分替代原气泡膜中起泡剂分子,从而改变膜

丹参酮的药理作用

丹参酮的药理作用 丹参酮,用于化脓性和外科感染;用于痤疮;用于宫颈糜烂;用于麻风。下面来介绍丹参酮的药理作用。 丹参酮的药理作用1.抑菌作用体外实验丹参酮对金黄色葡萄球菌的抗菌作用比小檗碱强,对结核杆菌H37RV株(最低抑菌浓度可达 1.5mg/ml以下)对两种毛发癣菌也有抑制作用。 2.抗炎作用大白鼠经灌胃给丹参酮有明显的抗炎症作用。在炎症第一期模型上对组织胺所致毛细血管通透性增高有明显的抑制作用;对蛋清、角叉菜胶和右旋糖酐所致急性关节肿有抑制作用;对渗出性甲醛腹膜炎有抑制作用。在炎症第二期模型上,对明胶所致小白鼠的白细胞游走有明显的抑制作用;对亚急性甲醛性关节肿有明显的抑制作用。对第三期炎症模型,棉球肉芽肿实验无抑制作用(即慢性期无作用)。丹参酮能使大白鼠血中PGF2α和PGE水平降低,可能与丹参酮的抗炎作用机制有关。 3.抗凝血作用丹参酮有抗凝作用。作用较原儿荼醛强。 4.其他作用丹参酮能提高小鼠在低压缺氧下的存活率或延长生存时间。丹参酮有抗雄激素作用,降低皮脂产生,有抗痤疮丙酸杆菌作用,减轻由细菌代谢所加剧的炎症。可用于治疗痤疮。丹参酮对伤寒菌苗致热的家兔有解热作用。小鼠实验表明丹参酮有较温和的、通过卵巢起作用的雌激素活性。

5.体内过程观察丹参酮经十二指肠给药后药物进入肝脏并由胆汁排出的情况,结果表明,大鼠十二指肠给药后一般在1h左右即可测得胆汁中有微量丹参酮排出,其排出高峰在给药后3h左右。不同结构的丹参酮在肝内排泄速度不相同。此外实验中还发现在用氯仿提胆汁的丹参酮后,胆汁的水溶液部分有变性蛋白析出,其含量与不同给药组之间有一定联系。 丹参酮的简介丹参酮亦称总丹参酮。是从中药丹参(唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge根)中提取的具有抑菌作用的脂溶性菲醌化合物,从中分得丹参酮I、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、异隐丹参酮等10余个丹参酮单体,其中隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅱ,羟基丹参酮、丹参酸甲酯、丹参酮ⅡB 5个单体具有抗菌作用,尚有抗炎、降温作用。丹参酮ⅡA的磺化产物丹参酮ⅡA磺酸钠能溶于水,经临床试用证明治疗心绞痛效果显著,副作用小,为一治疗冠心病的新药。总丹参酮有抗菌、消炎、活血化瘀、促进伤口愈合等多方面作用,长期服用未见有明显副作用。 丹参的不良反应个别患者在丹参使用过程中,会出现胃痛、食欲减少,口咽干燥,恶心呕吐,与丹参能抑制消化液的分泌有关,宜停药,并可口服胃舒平、普鲁苯辛等药,重者可皮下注射阿托品。个别晚期血吸虫肝脾肿大患者在服用大剂量丹参后会发生上消化道出血,应停用丹参,并给予止血剂、维生素等。丹参可引起过敏反应,表现为全身皮肤瘙痒、皮疹、寻麻疹,有的还伴见胸闷憋气,呼吸困难,甚则恶寒、头晕,恶心呕吐,烦躁不安,随即面色苍白、肢冷汗出、

表面活性剂溶液特性

第五章表面活性剂的功能与应用—增溶作用胶团催化微乳化 4—1增溶作用 (一)增溶作用的定义和特点 所谓增溶作用是指由于表面活性剂胶束的存在,使得在溶液中难溶乃至不溶的物质溶解度显著增加的作用。 例子:25℃苯在水中的溶解度为0.07g/100g水; 100℃的油酸钠水溶液,苯溶解度为7 g/100g水。 增溶作用的基础是胶束的形成,表面活性剂浓度越大,形成的胶束越多,难溶物或不溶物溶解得越多,增溶量越大。 缺图 表面活性剂浓度达到cmc以后,溶质的溶解度显著提高,并随表面活性剂浓度的增大而增大。 特点: 1.增溶作用可使被增溶物的化学势降低,使体系更加稳定,是自发进行的过程 2.与普通的溶解过程不同的是,增溶后溶液的沸点、凝固点和渗透压等没有明显的改变 3.溶质并非以分子或离子的形式存在,而是以分子团簇分散在表面活性剂的溶液中。 4.由于表面活性剂用量很少,没有改变溶剂的性质,增溶作用与使用混合溶剂提高溶解度不同。 5.与乳化作用不同,增溶后没有新增的两相界面的存在,是热力学稳定体系。(二)增溶作用的方式 ①非极性分子在胶束内核的增溶 如饱和脂肪烃、环烷烃,苯等不易极化的非极性有机化合物。紫外光谱或核磁共振谱分析表明:被增溶的物质完全处于一个非极性环境中。χ射线衍射分析发现:增溶后胶束体积变大。 ②在表面活性剂分子间的增溶

对于分子结构与表面活性剂相似的极性化合物,如长链的醇、胺、脂肪酸和极性染料等两亲分子,则是增溶于胶束的“栅栏”之间。 被增溶物的非极性碳氢插入胶束内部,极性头插入表面活性剂极性基之间。 ③在胶束表面吸附增溶 对于既不溶于水,也不溶于油的小分子极性化合物在胶束表面的增溶。这些化合物被吸附胶束表面区域,光谱研究表明:它们处于完全或接近完全极性的环境中。一些高分子物质、甘油、蔗糖以及染料也采用此种增溶方式。 ④聚氧乙烯醚间的增溶 以聚氧乙烯基为亲水基团的非离子表面活性剂,通常将被增溶物包藏在胶束外层的聚氧乙烯链中,以这种方式被增溶的物质主要是较易极化的碳氢化合物,如苯、乙苯、苯酚等短链芳香烃类化合物。

不同产地丹参药材中丹参酮_A及丹参素的含量比较

312 对照品溶液的制备 另取人参二醇与人参三醇 加无水乙醇分别制成每1m l 含1m g 的混合液。313 展开剂制备 氯仿2乙醚(1 1)。 314 实验方法 取样品溶液和对照品溶液各10Λl ,分别点样于同一硅胶G 薄层板上,用展开剂展开至约15c m ,晾干,喷以硫酸甲醇溶液(1→2),在105o C 烘干约10分钟,置紫外灯(365nm )下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。见图3 。 11颐和春胶囊 21人参二醇、人参三醇 图3 供试品及人参二醇、人参三醇对照品色谱图 315 阴性对照试验 取川牛膝、锁阳、淫羊藿、蛇床 子、沙参、冰片、覆盆子、熟地黄、韭菜子(炒)、附子(制 ) 路路通等药材按处方比例混合研细,取细粉, 按以上样品溶液制备方法制得溶液作为样品液,取此液及上述对照品溶液各10Λl ,分别点样于同一硅胶G 薄层板上,同上实验方法,此样品液未见与对照品溶液相同位置斑点。见图4 。 11未加人参的药材混合粉末 21人参二醇、人参三醇 图4 未加人参药材及人参二醇、人参三醇色谱图 4 讨论 按此方法对3个批号的颐和春胶囊进行有效成分鉴定,结果都呈正反应,显色明显,本方法可作为该药品的鉴别实验。 不同产地丹参药材中丹参酮 A 及丹参素的含量比较 Ξ 严 红,高 扬,郭 伟,程 筠 (天津中医学院第一附属医院,天津 300193) 摘 要 目的:研究不同产地的丹参药材中丹参酮 A 及丹参素的含量。方法:高效液相色谱法。结果:不同产地丹参药材中的水溶性成分丹参素及脂溶性成分丹参酮 A 含量差异很大,两种成分之间无一定关系。结论:建议《中国药典》增加丹参水溶性成分的定量指标,为保证丹参制剂的疗效,应根据制剂的工艺特点,进行相应定量指标检验。 关键词 丹参,丹参酮 A ,丹参素,高效液相色谱 中图分类号:R 927.2 文献标识码:A 文章编号:100625687(2003)0320010203 丹参为唇形科植物S alv ia m iltiorrh iza Bge 干燥根 及根茎,临床用于治疗冠心病、心绞痛、缺血性中风、栓塞、肝脾肿大、化脓性感染等疾病。现代药理学研究表明,丹参的有效成分分为脂溶性的菲醌类衍生物和水溶性的酚酸类成分,前者为抗菌抗炎的主要成分,其中丹参酮 A 还能增加冠脉流量、改善心肌功能、降低血小板聚集而抗血栓形成。后者以丹参素、原儿茶醛为代表,具有抗氧化、抗凝抗血栓、抗心肌缺血及调血脂作用,对多种实验性心、肝、脾的损伤均具有保护作用,被认为是丹参治疗冠心病、栓塞、中风的主要成分,因此, 二者均为评价丹参质量与疗效的重要指标。丹参酮 A 已被作为评价丹参质量的指标成分,收载于《中国药典》2000版一部丹参的含量测定项下。但在临床上广泛使用的丹参注射液、复方丹参注射液、丹参口服液、复方丹参口服液及丹参粉针剂等,在制备工艺中丹参的提取方法大多沿用传统的水提醇沉法。有实验表明,采用水提法,主要提出丹参的水溶性成分,脂溶性的有效成分丹参酮 A 仅提出2.6%[1],对于丹参药材的质控标准,如仍采用测定丹参酮 A 的含量是否有意义,为此,研究测定了几种不同产地丹参药材中丹参酮 A 01天津药学 T ianjin Phar m acy 2003年6月 第15卷第3期 Ξ

高效液相色谱法对丹参中丹参酮ⅡA,丹参酮Ⅰ

高效液相色谱法对丹参中丹参酮ⅡA ,丹参酮Ⅰ和 隐丹参酮的同时测定 摘要 本实验采用高效液相色谱法对中药材丹参中丹参酮ⅡA ,丹参酮Ⅰ和隐丹参酮三种成分采用外标定量法进行同时测定,根据其色谱图相应保留时间的谱峰与标准曲线进行对比,可知其三种成分在该样品中的含量,通过测定可知样品中丹参酮ⅡA ,丹参酮Ⅰ和隐丹参酮三种成分的百分含量分别为0.1011%、0.0259%、0.0155%。 关键词 HPLC 丹参 参酮ⅡA 丹参酮Ⅰ 隐丹参酮 外标法 1、引言 丹参酮ⅡA 、丹参酮Ⅰ和隐丹参酮是从唇形科鼠尾草属植物丹参的根部提取的脂溶性二萜类物质。 其分子结构、分子式、分子量如下: O H 3C C H 3 C H 3O O O O O O O O C 18H 12O 3 294.33 C 18H 12O 3 276.29 C 19H 20O 3 296.36 丹参酮ⅡA 丹参酮Ⅰ 隐丹参酮 本实验将采用高效液相色谱法对丹参中的三种脂溶性提取物(丹参酮ⅡA 、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮)进行同时测定。 高效液相色谱分析包括两种洗脱方式:等度洗脱和梯度洗脱。梯度洗脱又称为梯度淋洗或程序洗提,即在分离过程中使两种或者两种以上不同极性的溶剂按一定程序连续改变他们之间的比例,从而使流动相的强度、极性、pH 值或离子强度相应地变化,达到提高分离效果,缩短分离时间的目的。梯度洗脱可以使一个复杂样品中性质差异较大的组分,都能在各自适宜的分离条件(容量因子k 适宜)

下实现分离。 色谱定量分析的依据是各分析组分的质量或者浓度与检测器的响应信号(色谱图上表现为峰面积A或峰高h)成正比,即m=f’错误!未找到引用源。A(f’称为定量校正因子)。色谱法中常用的定量分析方法有归一化法,内标法和外标法。外标法是应用待测组分的纯物质来制作标准曲线,即配置不同质量分数(浓度)的标准溶液,取固定量标准溶液进样分析,从所得的色谱图上测出响应信号(峰高或峰面积),然后绘制峰高或峰面积对含量(质量或浓度)的标准曲线。 本实验采用反相化学键合相色谱法,以十八烷基硅烷键合相为固定相,0.1%磷酸溶液-甲醇为流动相分离丹参中脂溶性提取物,并通过外标法对三种待测物质进行定量分析。当组分在固定相和流动相间进行分配时,极性大的物质在流动相中的溶解度较大,而极性小的物质在流动相中的溶解度较小,组分的流出顺序是极性大的化合物在前,极性小的化合物在后,最终实现各物质的分离。 2、实验部分 2.1实验仪器与试剂 日本岛津LC-20A高效液相色谱仪(配备SPD-20A紫外检测器、SIL-20A自动进样器、LC-20AB输液泵、CTO-10AS柱温箱、脱气机)、色谱柱:Diamonsil C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm)、电子天平、超声波清洗仪、溶剂过滤器、微孔滤膜(0.45μm,无机相和有机相)、50 ml具塞三角瓶、25.00 mL移液管、定量滤纸、漏斗、漏斗架、一次性针筒过滤器(脂溶性)、微量注射器。 丹参酮ⅡA标准品,丹参酮Ⅰ标准品,隐丹参酮标准品,甲醇(色谱纯),乙醇(分析纯),磷酸(分析纯),超纯水,丹参粉末。 2.2实验方法 2.2.1前处理精密称取0.2010g干燥的样品粉末,置于具塞三角瓶中,准确加入25.00mL 80%乙醇,称重,超声提取25min,补重,摇匀过滤,得到待测液。 2.2.2色谱条件1.色谱柱:C18柱(150mm×4.6mm,5 μm) 2.流动相:泵A:0.1% 磷酸水溶液;泵B:甲醇 泵B浓度:0~40 min,70%~75%;40~45 min,75%

丹参酮ⅡA的药理研究进展

『药物研究』 丹参酮ⅡA 的药理研对近年来丹参酮ⅡA 药理作用研究最新进展进行总结,包括抗肿瘤,对心血管的药理作用,抗肝纤维化、护肝和抗肝癌作用,性激素样活性,抗炎作用等,其多方面药理作用,值得进一步研究开发。 关键词丹参酮ⅡA ;药理作用;进展 丹参酮(t anshi none Tan)是中药丹参(s al i va m i |t i or r hi zabge)根的脂溶性成分,均含有邻醌或对醌结构,总称丹参酮类化合物。包括丹参酮I 、丹参酮ⅡA 、丹参酮ⅡB 、隐丹参酮、二氢丹参酮I 、异丹参酮I 、异丹参酮Ⅱ、羟基丹参酮、丹参酸甲酯、隐异丹参酮、丹参醌A 、B 、C 等。其中丹参酮ⅡA (T a ns hi none 11 A )。对心脑血管疾病、肿瘤、白血 病等具有潜在的治疗作用,表现出多种生物活性。现就其近年来药理学研究进展进行综述。 1抗肿瘤 研究表明。肿瘤的发生不仅与肿瘤细胞增殖加快有关,而且与肿瘤细胞死亡受抑制密切相关。诱导肿瘤细胞凋亡是一条有效的肿瘤治疗途径,比杀伤肿瘤细胞的治疗有明显的优越性,寻求高效低毒的肿瘤细胞凋亡诱导剂已成为目前肿瘤治疗的研究热点。 …1 究! 文/苏玲刘启德’ 沈隽【,】等,研究发现丹参酮ⅡA 对H eL a 细胞(人子宫颈腺癌传代细胞系)增殖的抑制作用呈剂量依赖性。它能促使H e L a 细胞发生凋亡,用药48h 后B c l -2基因m R N A 的表达水平明显降低,而bax 基因的表达贝U 无明显变化。 周晓_【zJ 等,实验采用不同浓度的丹参酮ⅡA S 外干预SG C 一7901胃腺癌细胞,发现丹参酮ⅡA 对体外培养的SG C 一7901人胃腺癌细胞的生长有明显的抑制作用,并呈剂量依赖性。丹参酮ⅡA 作用后胃腺癌细胞表现为凋亡特征性的形态改变,可时间依赖性地 诱导肿瘤细胞凋亡。其可能的机制为丹参酮ⅡA 可将细胞阻滞于G 0/G 1期,使其不能进入S 期,从而抑制D N A 合成和细胞增殖。 祝绚【3】等,研究云芝、丹参有效组分单体以及复方对E A C 荷瘤小鼠的抗肿瘤和免疫调节作用,云芝糖肽、丹参酮ⅡA 及其复方药物通过降I "[王C D K 4表达。 V o l 3.No .3,M a rc h 2009

表面活性剂特点及应用

表面活性剂特点及应用 一、特点 当一种物质加入到某液体中,若能使其表面张力降低,人们则称这种物质具有表面活性。具有表面活性的物质叫作表面活性物质。从化学结构上看,所有的表面活性剂分子都是由极性的亲水基和非极性的亲油基两部分组成的。亲水基使分子伸向水相,而亲油基则使分子离开水相而伸向油相,因此表面活性剂分子是两亲性分子。它们的亲油基是由烃基构成的,而亲水基却是多种多样的。由于表面活性剂具有很大的表面活性,故在工农业生产及日常生活中广泛地用于乳化、分散、增溶、润湿、发泡、洗涤、柔软等各种用途。 二、应用 (1)乳化和破乳作用。表面活性剂的乳化作用是表面活性剂应用最为广泛的性质之一。例如在化妆品、食品、纺织、造纸、金属的切削液、油漆、农药、医药等方面,乳化剂都起着重要的作用。各种类型的表面活性剂都可以作为乳化剂来使用,但非离子表面活性剂和阴离子表面活性剂应用得比较多。乳化作用是指两种互不相溶的液体形成乳状液的过程。乳状液是指一种不溶解或溶解度很小的液体,以一定大小的液滴分散存在于第二种液体中,形成具有明显稳定的悬浊液。对两种互不相溶的液体,如果仅通过机械搅拌的方法总是不能形成稳定的乳状液的。要形成明显稳定的乳状液,必须加入第三组分,这第三组分就是表面活性剂,一般称其为乳化剂。 (2)增溶作用。表面活性剂在水溶液中形成胶束后具有使不溶于水的有机物的溶解度显著增大的能力,且此时溶液呈透明状,胶束的这种作用称为增溶。能产生增溶作用的表面活性剂叫做增溶剂,被增溶的有机物称为被增溶物。如果在已增溶的液体中继续加入被增溶物,达到一定量后,溶液透明状变为乳浊状,这种乳液即为乳状液,在此乳状液中再加入表面活性剂,溶液又变得透明无色。虽然这种变化是连续的,但乳化和增溶本质上是不同的。增溶作用可使被增溶物的化学势显著降低,使体系变得更稳定,即增溶在热力学上是稳定的,只要外界条件不变,体系不随时间变化。而乳化在热力学上是不稳定的。 (3)洗涤作用。洗涤作用可定义为,从浸在某种介质,一般为水,中的固体表面除去污垢的过程。在此过程中,借助于洗涤剂以减弱污垢与固体表面之粘附作用,并施以外力,包括机械搅拌或人工洗,使污垢与固体表面分离而悬浮于介质中,最后将污垢洗。水在天然纤维、棉、毛等上的润湿性较好,在人造纤维上较差,表面活性剂能够降低水的表面张力,使其接触角减小。因而,纤维的润湿在洗涤剂作用下比较容易实现。

异维A酸胶囊联合丹参酮治疗中重度痤疮的临床疗效观察

皮肤病与性病 2018年10月第40卷第5期 J Dermatology and Venereology ,Oct 2018,V ol. 40,No ,5 696·临床研究· 异维A 酸胶囊联合丹参酮治疗中重度痤疮的临床疗效观察赵卫华 (惠州市皮肤病防治研究所皮肤性病科,广东 惠州 516001) 【摘要】 目的 观察异维A 酸胶囊(泰尔丝)联合丹参酮治疗中重度痤疮的临床疗效。方法 选取2015年3月~2017年6月我 院76例中重度痤疮患者,随机数字表法分组,各38例。对照组予以异维A 酸胶囊,实验组在对照组基础上予以丹参酮,治疗3个疗程。对比两组治疗效果、炎性丘疹、粉刺、脓疱等症状改善情况、不良反应。结果 实验组治疗有效率为94.74%(36/38),高于对照组71.05%(27/38),差异有统计学意义(P <0.05);治疗后实验组粉刺、脓疱、炎性丘疹分值低于对照组,差异有统计学意义(P <0.05);实验组不良反应发生率(13.15%∶26.31%)与对照组相比,差异无统计学意义(P >0.05)。结论 异维A 酸胶囊联合丹参酮治疗中重度痤疮患者可改善临床症状,提高治疗效果,且安全性较高。【关键词】 中重度痤疮;异维A 酸胶囊;丹参酮 中图分类号:R751.05;R758.73+ 3 文献标志码:B doi :10.3969/j.issn.1002-1310.2018.05040 【收稿日期】2018-04-25 中重度痤疮以青少年居多,进入青春期后机体内雄激素水平快速上升,促使皮脂生成,加以毛囊皮脂腺导管角化可阻塞导管,导致皮脂排出障碍,从而形 成粉刺[1] 。若未及时处理, 可趋化炎症细胞,加重炎症反应,影响患者正常生活与工作。异维A 酸胶囊作为临床常用药物,可有效抑制皮脂腺活性、减轻炎症反应,但由于痤疮致病因素复杂,病程较长,单一治疗疗效欠佳。丹参酮提取于中药丹参,具有消炎、抗菌、促使伤口愈合等作用,长期使用无明显副作用,适用于治疗宫颈糜烂、痤疮、扁桃体炎、麻风等疾病[2] 。本研究联合丹参酮与异维A 酸胶囊治疗, 观察其在中重度痤疮中应用效果,报告如下。1 资料与方法 1.1 临床资料 选取2015年3月~2017年6月我 院76例中重度痤疮患者,按随机数字表法分组,各38例。对照组男21例,女17例,年龄(16~32)岁,平均年龄(24.11±4.18)岁,病程(1~8)年,平均病程(4.52±1.33)年,受教育程度:10例初中及以下,15例高中,13例大专及以上;实验组男23例,女15例,年龄(17~33)岁,平均年龄(23.67±4.33)岁,病程(1~10)年,平均病程(5.17±1.86)年,受教育程度:12例初中及以下,14例高中,12例大专及以上。对比两组一般资料,差异无统计学意义(P >0.05),可比性良好。本研究征得医院伦理委员会审核通过。 1.2 方法 对照组予以异维A 酸胶囊(上海信谊延安药业有限公司,国药准字H10930210),10mg/次,3次/d ,口服;实验组在对照组基础上予以 障,对中枢镇静作用较轻。地氯雷他定为新型H 1受 体拮抗剂,其有较高选择性、长效性和高效性。依匹 斯汀也同样属于新型H 1受体拮抗剂, 对变态反应具有较强的抵抗作用。采用口服方式给药,可提高吸收速度还可降低不良反应发生率,直接减少风团的出现。另外地氯雷他定和依匹斯汀均有较好的安全性,用药过程中不良反应发生率较低,与其他药物相互作用较少,同时减少患者心脏毒性。 本次研究对照组患者采用依匹斯汀治疗,观察组患者采用地氯雷他定治疗,两组临床治疗总有效率和不良反应率均无显著性差异。说明依匹斯汀与地氯雷他定治疗慢性荨麻疹的疗效相当,依匹斯汀和氯雷他定均不经过肝脏P450酶系统代谢,安全性均好, 这与相关研究结果[7] 基本相符合。 临床医生在开具处方时不但应遵循有效、安全的原则,还应遵循治疗经济的原则。成本效果分析是药物经济学评价治疗药物成本的重要方法和手段,其结果受到临床医生和患者所认可。从药物经济学角度分析,应用地氯雷他定的观察组患者成本效率比更低,提示地氯雷他定与依匹斯汀比较在取得相同治疗效果上费用更低,因此应用地氯雷他定的观察组患者 能节约治疗成本,能合理利用医疗资源,是更好的治 疗方案。本研究样本量有限,可能对研究结果造成偏差,将进一步增大样本量进行研究,以为临床提供参考价值。 参考文献: [1] 林光越.地氯雷他定与依匹斯汀治疗慢性荨麻疹的成本-效果分 析[J].中国当代医药,2013,20(13):149-150. [2] 薛姣,赵兴虎.地氯雷他定与依匹斯汀对慢性荨麻疹的治疗成本 效果[J].中西医结合心血管病杂志,2018,6(1):173-174. [3] 胡伟,马慧群,闫小宁,等.左西替利嗪联合地氯雷他定治疗儿童 慢性荨麻疹多中心临床观察[J].中国皮肤性病学杂志,2015,29(5): 481-482. [4] 戴安琪.温针灸治疗血虚风燥型慢性荨麻疹的临床研究[D].广 州:广州中医药大学,2014. [5] 刘佳,农祥.凝血机制参与慢性荨麻疹发病的研究进展[J].国际皮 肤性病学杂志,2016,42(1):33-36. [6] 林中方,何斌,熊超.枸地氯雷他定片联合匹多莫德分散片治 疗慢性荨麻疹的疗效及对T 细胞亚群的影响[J].实用医学杂志,2014,30(15):2490-2491. [7] 叶艳芬.地氯雷他定与依匹斯汀对慢性荨麻疹的治疗成本及效果 比较[J].包头医学院学报,2017,33(4):42-43.

表面活性剂的基本作用与应用

5 表面活性剂的基本作用与应用 表面活性剂的分子由疏水基和亲水基组成。依据“相似相亲”的原则,当表面活性剂分子进入水溶液后,表面活性剂的疏水基为了尽可能地减少与水的接触,有逃离水体相的趋势,但由于表面活性剂分子中亲水基的存在,又无法完全逃离水相,其平衡的结果是表面活性剂分子在溶液的表画上富集,即疏水基朝向空气,而亲水基插入水相。当表面上表面活性剂分子的浓度达到一定值后,表面活性剂基本上是竖立紧密排列,形成一层界面膜,从而使水的表面张力降低,赋予表面活性剂润湿、渗透,乳化、分散、起泡、消泡、去污等作用。 由于表面活性剂疏水基的疏水作用,表面活性剂分子在水溶液中发生白聚,即疏水基链相互靠拢在一起形成内核,远离环境,而将亲水基朝外与水接触。表面活性剂分子在水溶液中的自聚(或称白组装、自组)形成多种不同结构、形态和大小的聚集体(参见第4章)。使表面活性剂具有增溶以及衍生出胶束催化、模板功能、模拟生物膜等多种特殊功能。 表面活性剂已广泛应用于日常生活、工农业生产及高新技术领域,是最重要的工业助剂之一,被誉为“工业味精”。在许多行业中,表面活性剂起到画龙点睛的作用,只要很少量即可显著地改善物质表面(界面)的物理化学性质,改进生产工艺、降低消耗和提高产品质量。根据应用领域的不同,表面活性剂分民用表面活性剂和工业用表面活性剂两大类。 民用表面活性剂主要是用作洗涤剂,如衣用、厨房用、餐具用、居室用、卫生间用、消毒用和硬表以以及个人卫生用品如香波,浴液和洗脸、洗手用的香皂、液体皂、块状洗涤剂等。其次是用作各种化妆品的乳化剂。 工业用表面活性剂可以分成两大类。一类是工业清洗,例如火车、船舶、交通工具的清洗,机器及零件的清洗,电子仪器的清洗,印刷设备的清洗,油贮罐、核污染物的清洗,锅炉、羽绒制品、食品的清洗等等。根据被洗物品的性质及特点而有各种配方,借助表面活性剂的乳化、增溶、润湿,渗透、分散等作用和其他有机或无机助剂的助洗作用,并施以机

最新高效液相色谱法测丹参酮含量汇编

高效液相色谱测定丹参酮ⅡA含量 【原理】利用各组分在两相中的分配系数的不同而获得分离。 反相色谱柱;棕色瓶(25ml,【仪器与试剂】1.仪器:液相色谱仪;微量注射器;C 18 50ml);吸量管(2ml);超神提取器。 2.试剂:甲醇(色谱纯);蒸馏水。 3.试药:丹参酮ⅡA对照品,单身药材。 【实验内容】 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(73:27)为流动相;检测波长为270 nm,理论塔板数按丹参酮ⅡA峰计算应不低于2000. 对照品溶液的制备取丹参酮ⅡA对照品适量,精密称定,置棕色量瓶中,加甲醇制成每1ml含16.25ug的溶液,即得。 供试品溶液的制备取本品20片,精密称定,研细,精密称定,置具塞棕色瓶中,精密加入甲醇100 ml,密塞,称定重量,超声处理15分钟,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,置棕色瓶中,即得。 测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10ul,注入液相色谱仪,测定,即得。 【实验数据及处理】

运用外标法定量分析,分别精密量取一定量的对照品和试样,分别进样相同体积的对照品溶液和试样溶液,在完全相同的色谱条件下进行色谱分析,测的峰面积,用下式可以计算出供试品的浓度。 C供/C对=A供/A对 => C供=(A供/A对)*C对 20片总重量:0.6025g C对=16.25μg/ml A供=2999.47(mv/sec) A对=1088.09(mv/sec)

C供=(A供/A对)*C对 =(2999.47/1088.09)*16.25 =44.80μg/ml W(%)=(M丹参酮ⅡA/M药材)×100% =(44.80×10-6g/0.6025g)×100%=0.744% 20片复方丹参片中含丹参酮ⅡA量:4.48mg。 每片含丹参酮ⅡA量:0.224mg。

表面活性剂的润湿性能

表面活性剂的润湿性能 一、润湿功能 例子:水润湿玻璃,加入表面活性剂润湿容易;水滴在石蜡上,石蜡几乎不被润湿,加入少量表面活性剂石蜡就容易被润湿了;较厚的毛毡或棉絮放入水中,很难渗透,加入一些表面活性剂就容易浸透了。 表面活性剂具有渗透作用或润湿作用 所谓润湿是指一种流体被另一种流体从固体表面或固液界面所取代的过程。 润湿过程往往涉及三相,其中至少两相为流体。 1.润湿过程润湿作用是一个过程。润湿过程主要分为三类:沾湿、浸湿和铺展。产生的 条件不同。其能否进行和进行的程度可根据此过程热力学函数变化判断。在恒温恒压条件下可方便使用润湿过程体系自由能变化表征。 (1)沾湿主要指液-气界面和固-气界面上的气体被液体取代的过程,在此过程中消失的固-气界面的大小与其后形成的固-液界面的大小是相等的。如喷洒农药,农药附着于植物的枝叶上。 沾湿附着发生条件:△G A=γSL-γSG-γLG<0 W A=γSG-γSL+γLG≥0 (沾湿) $ 式中:γSG、γSL和γLG分别为气-固、液-固和气-液界面的表面张力 (2)浸湿浸湿是指固体浸入液体的过程,原有的固气界面空气被固液取代。如洗衣时衣物泡在水中;织物染色前先用水浸泡过程 浸湿发生条件:△G i=γSL-γSG≤0 W i=γSG-γSL≥0 (W i:浸湿功) (3)铺展液体取代固体表面上的气体,固-气界面被固-液界面取代的同时液体表面能够扩展的现象。 铺展发生条件为:△G S=γSL+γLG-γSG≤0 S=γSG-γSL-γLG≥0 (S:铺展功) 一般,若液体能够在固体表面铺展,则沾湿和浸湿现象必然能够发生。 从润湿方程可以看出:固体自由能γSG越大,液体表面张力γLG越低,对润湿越有利。 2.接触角和润湿方程(杨氏方程) ] 接触角:固、液、气三相交界处自固-液界面经过液体内部到气液界面处的夹角。 接触角与固-液,固-气和液-气表面张力的关系可表示为: γSG-γSL=γLG COSθ杨氏方程 COSθ=(γSG-γSL)/γLG 加入表面活性剂,γLG↓γSL↓COSθ↑θ↓

高效液相色谱法对丹参中丹参酮ⅡA,丹参酮Ⅰ和隐丹参酮的同时测定

高效液相色谱法对丹参中丹参酮ⅡA ,丹参酮Ⅰ和隐丹参酮的同时测定 ——外标法定量分析 【实验目的】 1. 掌握高效液相色谱仪的结构和高效液相色谱的原理。 2.掌握高效液相色谱梯度洗脱的分析方法。 3.掌握外标定量分析法。 【实验原理】 丹参酮ⅡA 、丹参酮Ⅰ和隐丹参酮是从唇形科鼠尾草属植物丹参的根部提取的脂溶性二萜类物质。 其分子结构、分子式、分子量如下: O H 3C C H 3 C H 3 O O O O O O O O C 18H 12O 3 294.33 C 18H 12O 3 276.29 C 19H 20O 3 296.36 丹参酮ⅡA 丹参酮Ⅰ 隐丹参酮 本实验将采用高效液相色谱法对丹参中的三种脂溶性提取物(丹参酮ⅡA 、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮)进行同时测定。 高效液相色谱分析包括两种洗脱方式:等度洗脱和梯度洗脱。梯度洗脱又称为梯度淋洗或程序洗提,即在分离过程中使两种或者两种以上不同极性的溶剂按一定程序连续改变他们之间的比例,从而使流动相的强度、极性、pH 值或离子强度相应地变化,达到提高分离效果,缩短分离时间的目的。梯度洗脱可以使一个复杂样品中性质差异较大的组分,都能在各自适宜的分离条件(容量因子k 适宜)下实现分离。 色谱定量分析的依据是各分析组分的质量或者浓度与检测器的响应信号(色谱图上表现为峰面积A 或峰高h)成正比,即m=f ’A(f ’称为定量校正因子)。色谱法中常用的定量分析方法有归一化法,内标法和外标法。外标法是应用待测组分的纯物质来制作标准曲线,即配置不同质量分数(浓度)的标准溶液,取固定量标准溶液进样分析,从所得的色谱图上测出响应信号(峰高或峰面积),然后绘制峰高或峰面积对含量(质量或浓度)的标准曲线。 本实验采用反相化学键合相色谱法,以十八烷基硅烷键合相为固定相,0.1%磷酸溶液-甲醇为流动相分离丹参中脂溶性提取物,并通过外标法对三种待测物质进行定量分析。当组分在固定相和流动相间进行分配时,极性大的物质在流动相中的溶解度较大,而极性小的物质在流动相中的溶解度较小,组分的流

丹参的药理作用研究进展

丹参的药理作用研究 一、总论 丹参为唇形科植物丹参的干操根及根茎,性微寒,味苦,具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痛的功效,《神农本草经》列为上品,古代广泛用于心血管、血液类的疾病。丹参为常用中药,《中华人民国药典》(2000年版,一部)规定丹参为唇形科植物丹参Salxia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎。具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等功效,其有效成分为脂溶性的二萜化合物和水溶性的酚酸类化合物。其化学成分主要包括:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮、水溶性成分丹参素、丹酚酸以及脂溶性成分丹参酮,另含丹参新酮及鼠尾草酚等。 二、丹参的化学成分 丹参的有效成分主要分为脂溶性和水溶性两类。脂溶性方面,现已得到40余中化合物,这些化合物可以分为两类,即丹参酮类和罗列酮类。丹参酮类化合物多数属于二萜化合物,其部分是二萜醌类化合物,如丹参酮I、丹参酮Ⅱ-A、丹参酮Ⅱ-B、丹参酮Ⅲ、异丹参酮、异隐丹参酮、羟基丹参酮Ⅱ-A、二氢丹参酮I、丹参新醌甲、左旋二氢丹参酮I、丹参新醌乙、丹参新醌丙等。另外有新的二萜醌结构的新丹参酮类化合物及其他类型的化合物,如新隐丹参酮Ⅱ,环酚乳酰胺、油酰新隐形丹参酮和油酰丹参新醌A等。丹参的水溶性成分均具有酚酸性结构,其中最早发现的丹山素,化学名称为3,4-二羟基苯乳酸。此后发现了一系列酚酸类化合物,命名为丹酚酸并按照英文字母排序,主要水溶性成分有丹参酚酸A、B、C、D、E、F、H、I、J,四甲基丹参酚酸C,还有迷迭香酸、紫草酸等。丹参的脂溶性成分和水溶性成分都是丹参的有效成分。脂溶性的丹参酮类以改善血液循环、抗菌和抗炎为主,而水溶性的丹酚类则以抗氧化、抗凝血、抗血栓形成、调血脂和细胞保护作用明显。 三、丹参的药理作用 (一)对心血管系统的药理作用 1抗心肌缺血 丹参可以增加冠脉血流量,改善微循环,同时促进侧支循环的开放,改善血液流变性,提高缺氧耐受力,抗脂质过氧化,清除有害的自由基,调节血液在心肌重新分布。通过上述综合作用而保护缺血的心肌。丹酚酸 B 在高钾、高钙和组胺刺激的离体冠状动脉环收缩模型中均表现出舒作用,这一作用通过阻断钙通道来实现。丹酚酸B可通过多条通路增加冠状动脉NO生成,扩冠状动脉血管。2抗心律失常作用 细胞钠离子、钾离子失衡及钙超载是引起心律失常的重要因素。丹参酮ⅡA 使正常心肌钙离子降低,明显抑制细胞钙超载,有钙通道阻滞作用。丹参酮ⅡA 对大鼠心室肌细胞上的钾通道具有抑制作,瞬时外向电流主要参与动作电位的复极1期,向整流钾电流主要参与静息膜电位的维持和动作电位复极3期。这两种电流的抑制应使动作电位时程延长。而据报道,动作电位时程是缩短的,这主要是由于丹参酮ⅡA能显著地阻断向钙电流,进而引起动作电位时程缩短。

HPLC测定参归胶囊中丹参酮ⅡA的含量

HPLC测定参归胶囊中丹参酮ⅡA的含量 目的建立参归胶囊中丹参酮ⅡA的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Kromasil C18柱(4.6 mm×150 mm,5 ?m),以甲醇-水(78∶22)为流动相,流速0.8 mL/min,柱温35 ℃,检测波长为268 nm。结果丹参酮ⅡA在0.069~0.414 ?g范围内线性关系良好(r=0.999 8)。平均回收率为98.99%,RSD=0.81%(n=6)。结论本方法操作简便,结果可靠,重复性好,可用于参归胶囊的质量控制。 标签:高效液相色谱法;参归胶囊;丹参酮ⅡA 参归胶囊是由丹参、当归、黄柏、青风藤、车前子、牛膝、杜仲等组成的中药制剂,具有清热除湿、活血补肾的功效,用于治疗痛风、痛风性关节炎等疾病。为更好地控制该制剂的质量,我们按新药要求对该制剂的质量标准进行了规范化研究[1]。本试验采用高效液相色谱法(HPLC)对胶囊中的丹参酮ⅡA进行了含量测定,为该制剂的进一步开发研究奠定基础。 1 仪器与试药 美国Waters高效液相色谱仪,waters2487检测器,Millennium32色谱工作站数据处理系统;Kromasil C18柱(5 ?m,4.6 mm×150 mm);BP211D型电子天平(德国Sartorius公司);电热恒温水浴锅(江苏南通县通海电器厂)。 2 方法与结果 2.1 色谱条件 2.2 对照品溶液的制备 2.3 供试品溶液的制备 取本品内容物约3 g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入甲醇50 mL,称定重量,加热回流1 h,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,过微孔滤膜(0.45 ?m),即得。 2.4 空白试验 为进一步考察试验设计及含量测定方法的可行性和专属性,取不含丹参药材的阴性样品制备阴性对照液,在上述色谱条件下测定,结果表明阴性对照液的色谱图在丹参酮ⅡA相应的保留时间附近无干扰峰,溶剂峰亦无干扰(见图1),表明本法可行,专属性良好。 2.5 线性关系的考察

表面活性剂在涂料中的应用-颜料润湿分散剂

表面活性剂在涂料中的应用-颜料润湿分散剂

表面活性剂在涂料中的应用-颜料润湿分散剂 时间:2009-04-01 13:20 文字选择:大中小 1颜料润湿分散剂的作用 ①提高生产效率、降低制造成本。颜料的研磨与分散过程是制造涂料的主要工序,大约80%的电能和工时消耗在该工序上。选择合适的颜料润湿分散剂,一方面达到同样细度的时间最短,可以缩短工时;另一方面,可以降低体系的粘度,使制造高颜料的色浆——颜料浓缩浆成为可能。颜料浓缩浆可以提供涂料合理生产的机会,使实现计算机配色成为可能。通用色浆可与差不多全部的涂料体系相混容,涂料厂家可以较少的原料贮备制作各种类型的色漆,减少了贮运、管理各方面的麻烦。 ②提高涂料的贮存稳定性、减少浪费。颜料(填料)润湿分散得不好,得到的产品稳定性差,贮存一定时间后,会出现分层现象。轻者返粗,需要返工,增加损耗。颜、填料沉底,严重时会发硬、结块,导致涂料无法使用而报废。只要使用恰当的润湿分散剂,都会提高涂料贮存稳定性,防止颜料返粗、沉底等问题。

③改善涂膜状态。使用润湿分散剂,使颜料分散得更好,可以提高颜料的着色力和遮盖力,改善涂料的流平性,增加光泽,使用控制絮凝的润湿分散剂还可以防止复色漆的浮色、发花现象。譬如现在国际上一些大公司生产的钛白粉,其表面处理已做得非常好,研磨时甚至不加润湿分散剂也可能很快达到所要求的细度。但在配制灰色漆时,不加助剂的就可能会有发花现象,而加了助剂的就会防止该现象的发生。 ④其它作用。最佳的颜料分散可以提高紫外线的吸收和反射能力,增加颜料的耐候性和耐化学药品性。 控制絮凝的润湿分散剂可使涂料成为假塑性流体,一般场合下,假塑性的流变行为是配方设计者所追求的,它可以防止施工时的流挂现象。 2润湿分散剂的作用原理 前面已经讲过,涂料生产过程的第一步就是研磨——以达到最佳颜料分散。 颜料有三种存在状态:①原始颗粒,即单个颜料晶体或一组晶体,粒径相当小;②凝聚体,以面相接的原始颗粒团,其表面积比其单个粒子

丹参酮IIA药理作用研究进展

丹参酮IIA药理作用研究进展 发表时间:2016-05-18T13:02:35.937Z 来源:《医药前沿》2016年4月第12期作者:张志荣裘福荣(通讯作者) [导读] 上海中医药大学附属曙光医院临床药理科丹参是唇形科植物丹参的干燥根及茎,始载于《神农本草经》为常用中药之一。张志荣裘福荣(通讯作者) (上海中医药大学附属曙光医院临床药理科上海 201203) 【摘要】目的:丹参酮IIA(TanshinoneIIA,TS)是从唇形科植物丹参中提取分离出的一种脂溶性化合物,属二萜醌类化合物。丹参酮IIA药效明确,药理活性强,药理作用广泛。大量实验表明,丹参酮IIA具有改善冠状动脉血循环,血管内皮细胞修复,抗动脉粥样硬化(AS),抗心肌肥厚,防治糖尿病的并发症,抗癌、抗炎镇痛等药理作用。 【关键词】丹参酮IIA;药理作用 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2016)12-0009-02 Tanshinone type IIA research progress Zhang Zhirong, Qiu Furong (corresponding author). Shuguang Hospital Affiliated to Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China 【Abstract】 Tanshinone type IIA (TanshinoneIIA, TS) is extracted from salvia miltiorrhiza labiatae plants a fat-soluble compounds isolated from the genus diterpene quinone compounds. Tanshinone type IIA efficacy of clear, strong pharmacological activities, widely pharmacological effects. Experiments show that tanshinone type IIA has improve coronary arterial blood circulation, vascular endothelial cell repair, resistance of atherosclerosis (AS), resisting myocardial hypertrophy, prevention and treatment of the complications of diabetes, anti-cancer, anti-inflammatory and analgesic pharmacological effects. 【Key words】 Tanshinone type IIA; Pharmacological effects 丹参是唇形科植物丹参的干燥根及茎,始载于《神农本草经》为常用中药之一,列为上品,以后历代本草均有收载。主要分布于于河北、安徽等地。丹参在中医学中具有活血祛瘀,通经止痛,清心除烦,凉血消痈等功效。丹参酮IIA(TanshinoneIIA)为丹参的主要脂溶性活性成分之一,属二萜醌类化合物。其表现出多种生物活性。近年来也深受国内外学者的关注。本文就近年来丹参酮IIA药理作用的研究情况综述如下。 1.对心血管系统的药理作用 1.1 防止动脉粥样硬化 动脉粥样硬化是一种常见的血管病变,特点是动脉管壁增厚变硬、失去弹性、管腔缩小,由于在动脉内膜上积聚的脂质外观呈黄色粥样,因此称为动脉粥样硬化。高斯等[1]的临床试验研究表明,TS可以防止动脉粥样硬化,主要通过抑制低密度脂蛋白的氧化,平滑肌细胞迁移和增殖,巨噬细胞的胆固醇积累及血小板聚集。 1.2 改善血管平滑肌状态 TS是中国传统抗氧化剂的重要组成部分,能够影响人主动脉平滑肌细胞内的氧化还原保护血管平滑肌。TS保护人主动脉平滑肌细胞作用机制主要通过ERK激酶和PKB信号通路对氧化应激的细胞保护基因表达来诱导Nrf2的活化,从而抑制了主动脉平滑肌的氧化,在亲氧环境中对Nrf2激活的程度中对防止氧化应激期间的破坏性影响具有重要的作用[2]。 1.3 抗血小板的聚集 Jiang-Qin Liu等[3]通过观察TS对胶原蛋白诱导的健康新生小猪体内血小板聚集发现TS能破坏体外全血血小板聚集功能,引起血栓素的增加,血浆基质金属蛋白酶的活性。从而达到抗血小板聚集的作用。 2.对心脏的药理作用 TS封锁在心脏成纤维细胞中过氧化物介导的氢的氧化应激和胶原蛋白的合成。NADPH氧化酶对H2O2刺激心肌成纤维细胞胶原蛋白的调控合成具有显著作用。Ping Wang等[4]的研究发现,TS效应机制通过减少O2-生成显著抑制H2O2诱导的胶原蛋白的合成和NADPH氧化酶的活性。TS抑制了NADH氧化酶产生因此阻断H2O2刺激胶原蛋白的生产。研究发现TS对心肌细胞具有保护作用。TS能明显减少抑制素表达,从而防止细胞损伤。TS作用于H2O2引发的心肌细胞的氧化应激损伤模型发现抑制素的表达明显降低,Ca2+浓度,线粒体膜电位增加,心肌细胞损伤减少,从而保护心肌细胞[5]。 3.对脑的药理作用 Bo Wei等[6]的研究表明在脑缺血再灌注后,发现TS最佳心脏保护作用的时间点是在再灌注后2小时,病理组织学观察表明TS组皮层神经细胞缺血损伤明显减轻。这一现象提示TS对脑缺血损伤具有保护作用,其作用机制与血红素加氧酶-1表达上调和核转录因子κB的活化有关。TS作为丹参主要的脂溶性成分具有抗氧化性,现研究也证明其对神经元有保护作用。Wei Wang等[7]通过对H2O2诱导的氧化应激的大鼠研究发现TS明显降低Ca2+浓度,防止增加Bax/Bcl-2蛋白比例的增加,逆转由H2O2诱导造成的大鼠海马脑片长时程增强的损伤。这些结果表明,TS减弱了由H2O2引起的神经元损伤和长期的损害。 4.对癌细胞药理作用 王晓露等[8]采用大鼠移植性肝癌肿瘤模型,以TS进行治理,发现肿瘤体积能明显降低,通过PCR和WB实验检测肿瘤组织中高迁移率族蛋白1(HMGB1)、血管内皮生长因子(VEGF)mRNA和蛋白表达明显降低。这证实TS能抑制大鼠移植性肝癌的生长,并且可能与HMGB1、VEGF表达有关。 对其他癌细胞的研究发现TS对宫颈癌细胞[9],前列腺癌细胞[10],肺癌细胞[11],胃癌[12]及其他的肿瘤细胞具有抑制作用并且效应机制也越来越明确。 5.其他方面药理作用 另外,TS具有镇痛[13]作用、同时对肺[14]、肝[15]、糖尿病[16]等的一些疾病具有治疗作用,是一种潜在药物。 6.结语

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