Tipranavir_HIV蛋白酶抑制剂_174484-41-4_Apexbio

产品名: Tipranavir 修订日期: 6/30/2016产品说明书

化学性质

产品名:

Tipranavir

Cas No.:

174484-41-4 分子量:

602.66 分子式:

C31H33F3N2O5S 别名: Aptivus,Tipranavir

化学名:

N-[3-[(1R)-1-[(2R)-4-hydroxy-6-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3H-py ran-5-yl]propyl]phenyl]-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide SMILES:

CCCC1(CC(=C(C(=O)O1)C(CC)C2=CC(=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)O)CCC4=CC=CC=C4 溶解性:

Soluble in DMSO 储存条件:

Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C

and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be

stored below -20°C for several months.

运输条件:

Evaluation sample solution : ship with blue ice

All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

生物活性

靶点 :

Proteases 信号通路:

HIV Protease 产品描述:

Tipranavir 是一种有效的HIV 蛋白酶抑制剂，Ki 值为8 pM ，IC50值为100 nM 。

Tipranavir 可以抑制对目前的蛋白酶抑制剂具有抗性的许多病毒的复制，研究认为HIV-1

蛋白

酶主要氨基酸的替换与tipranavir的敏感性和耐药性相关[1]。

作为强效HIV蛋白酶抑制剂，tipranavir不仅高效抑制HIV-2蛋白酶（Ki < 1 nM），对V82A和V82F/I84V突变体也有效，Ki值分别为3.0和0.25 nM，对其他天冬氨酰蛋白酶如人类胃蛋白酶、组织蛋白酶D和E的高Ki值说明tipranavir对HIV蛋白酶的选择性。将HIV-1IIIB感染细胞于10%胎牛血清和75%人血浆培养基中培养，研究蛋白-抑制剂结合对抗病毒的效应，结果表明99%的抑制剂与蛋白结合，IC50值为1.4 μM[1]。此外，用134个临床分离株对tipranavir的体外抗病毒活性进行研究，这些分离株包含广泛的对蛋白酶抑制剂耐药的HIV 临床样本[2]。

在小鼠模型中，tipranavir以5 mg/kg的剂量给药，CLtot为0.17 ±0.10 L/h/kg，Vss为0.51 ±0.14 L/kg，t1/2 为5.4 ±0. 3h。在大鼠模型中口服剂量为10 mg/kg的tipranavir，与5 mg/kg tipranavir剂量相比，F值为30%。此后证明它是一个有效的AIDS治疗药物[2]。

评估在HIV-1感染的儿科患者中ritonavir对tipranavir增强作用的长期（达到292周）安全性、有效性和耐受性，评估结果表明，当儿科患者在基于tipranavir的治疗方案中稳定时，其在安全性、耐受性和病毒学疗效方面表现良好[3]。

参考文献:

1. Turner SR, Strohbach JW, Tommasi RA , et al.Tipranavir (PNU-140690): A Potent, Orally Bioavailable Nonpeptidic HIV Protease Inhibitor of the 5,6-Dihydro-4-hydroxy-2-pyrone Sulfonamide Class. Journal of Medicinal Chemistry, 1998,41 (18), 3467-3476.

2. Larder BA , Hertogs K , Bloor S ,et al. Tipranavir inhibits broadly protease inhibitor-resistant HIV-1 clinical samples. AIDS, 14 (13), 1943-1948.

3. Salazar JC, Cahn P, Della Negra M, et al. Efficacy and safety of tipranavir coadministered with ritonavir in HIV-1-infected children and adolescents: 5 years of experience. The Pediatric Infectious Disease Journal, 2014, 33 (4), 396-400.

特别声明

产品仅用于研究，

不针对患者销售，望谅解。

每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。

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