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药用高分子

1.怎么大多数水溶性药用高分子易容于热水（好理解），而HPMC更易溶于冷水呢

1.1多数水溶性药用高分子性质一般为正常物质聚合分子，分子链上的亲水基团遵循分

子热运动规律，越热越易运动，故易溶解于热水

1.2 HPMC是纤维素的部分甲基化和部分聚羟丙基化醚，是离子型高分子化合物，它是经

环氧丙烷改性的甲基纤维素，具有甲基纤维素相似的冷水溶解热水不溶性，称为热智能溶解。

1.3 甲基纤维素在冷水中溶解性与本身的取代度有关，取代度为2时越易溶解。甲基纤

维素在水中形成胶体，与一般非纤维素累生物胶体相反，随温度升高甲基纤维素更易凝胶化，凝胶化后形成高分子网格结构，限制分子运动，不利于其本身在溶剂中的扩散。

2.高分子或溶剂的给电子性、弱亲电子性、强亲电子性如何定义的

2.1所谓给电子性即分子给出电子的能力，或者是分子给出电子倾向的性质，亦可说成

供电性。高分子链本身并不具备给电子能力，产生给电子或吸电子能力的都是高分子链上基团产生，可类似看作与一般小分子的给或吸电子性类似。

2.2所谓亲电子性即分子吸收/吸附电子的能力/倾向、性质。如：缺电子（对电子有亲

和力、亲电性）的试剂进攻另一化合物电子云密度较高（富电子、供电性）区域引起的反应即亲电反应。从与之相互作用的原子或体系得到或共享电子对的反应物，称为亲电试剂；亲电试剂是路易斯酸，故亲电性与其酸性有关，一般而言，酸性强的亲电试剂亲电性强，但二者没有定量关系。且其亲电性强弱主要也相对某物质而言，不能单一定义其强亲电性弱亲电性。（主要参考有机化学：路易斯酸碱、亲核反应、亲电反应等）

3.纤维素的取代基含量如27%是怎么计算的，不知用什么测定出来的

3.1纤维素酯类和醚类化合物一般以取代度来（DS）来表征其取代及数，DS是指被取代

羟基数的平均值。

3.2 举例

CA 3.2.1EC 3.2.2

3.2.1醋酸纤维素（CA）中乙酰基CH3CO含量29.0%-4

4.8%（质量比），每单元约有1.5-3.0

个羟基被乙酰化

CH3CO含量（%）=M CH3CO*DS*100/(M C6H10O5-M H*DS+ M CH3CO*DS)其中M CH3CO、M C6H10O5、M H分别为各自的基团或原子量，DS为取代度。

3.2.2乙基纤维（EC）中取代度为2.25-2.60，乙基含量为44%-50%

乙基含量（%）= M C2H5O*DS*100/(M C6H10O5-M OH*DS+ M C2H5O*DS) 其中M C2H5O、M C6H10O5、M OH分别为各自的原子量，DS为取代度。

3.3纤维素的取代度一般依据本身的性质采用仪器或者化学方法测定，可参照国标（GB）

或者ISO来测定，如CMC用GB1904-2005。

4.不可降解的药用高分子能否用作靶向制剂材料

4.1药用高分子定义为药品生产制造过程中使用的高分子材料，可分为药物制剂辅料和

药物包储材料。要求：安全、有效、稳定。必须符合药典对此做出的所有要求。

4.2药用高分子需具备：纯度高，合成助剂、单体、降解物无毒；耐受消毒处理；进入

循环系统的要有生物亲和性、持久性等；口服的要有生物可降解性；体内水解活性；适宜载药及释药能力；做包装材料无毒害还要有一定物理机械性能等条件。

4.3依据靶向制剂利用的原理特点，靶向制剂对所用高分子要求：稳定；一定释药速率；

无毒无刺激；适当药物配伍；一定强度以及可塑性；合适粘度、渗透性、亲水性、溶解性等；对注射用载体必须可生物降解与可生物相容。

4.4综合以上，首先，基本大原则是不可降解的高分子应该不能定义为药用高分子；其

次，假使其定义成立，不可降解的药用高分子也不该可用于靶向制剂；最后，如果该高分子能同时满足以上要求又能达到药典等对此所做出的所有规定，则该高分子是可用于某些特定环境的靶向制剂辅料。

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