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大学药物化学试题

一、名词解释题 1. 药物(drug) :药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提 高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。 2. 国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN) :是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由 世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。 该名称不能取得任何知识产权的 保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书 中标明的有效成分的名称。 在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。 目前, INN
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名称已被世界各国采用。 3. 构效关系(structure- activity relationship,SAR) :在同一基本结构的一系列药物 中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究 对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。 4. 离子通道(ion ion channel) :离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能 有选择性地让某种离子(如 Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进 行被动转运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。 5. 前列腺素(prostaglandin,PG) :一类具有五元脂环带二个侧链(上链 7 个碳原子, 下链为 8 个碳原子)的 20 碳的酸,是内源性的活性物质,具有多种生理功能。
二、 填空题
1. 2.
药物作用靶点有受体、酶、离子通道、核酸 。 镇静催眠药按药物化学结构和作用靶点可分为:苯二氮卓类、巴比妥类、非苯二氮 卓 GABAA 受体激动剂、其他类药物等。
3.
递质(transmitter):当神经冲动到达神经末梢时,在突触部位从末梢释放出的化学 传递物。递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。
4. 5.
传出神经系统递质有:去甲肾上腺素和乙酰胆碱。 解热镇痛药按结构分为苯胺类;水杨酸类;吡唑酮类。

三、 最佳选择题 1. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是( E) A.双吗啡 B.可待因 C.苯吗喃 D.阿扑吗啡 E.N-氧化吗啡 2.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7 分别为( B)
A.H、CH3、CH3 B.CH3、CH3、CH3 C.CH3、CH3、H D.H、H、H E.CH2OH、CH3、CH3 3.盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) A.溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩嗪嗪母环 C.遇硝酸后显红色 D.与三氧化铁试液作用,显兰紫色 E.在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应 4.苯巴比妥不具有下列哪种性质(C ) A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 5.安定是下列哪一个药物的商品名( C) A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠 6.吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时,其安定作用最强(B ) A.-H B.-Cl C.COCH3 D.-CF3 E.-CH3 7.关于硫酸阿托品叙述不正确的是( B) A.平滑肌解痉药 B.具有旋光性 C.含有叔胺氮原子 D.具有维他立反应 E.易被水解 8.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是( C) A.盐水解 B.形成聚合物 C.芳伯氨基被氧化 D.酯键水解 E.发生重氮化偶合反应
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9.马来酸氯苯那敏属于下列哪类抗过敏药(A ) A.氨基醚类 B.乙二胺类 C.丙胺类 D.三环类 E.哌啶类 10.安乃近在下列哪种溶液中溶解度最大( B) A.乙醇 B.水 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮 11.结构为下列的药物与下面哪种药物作用相似(E )
A.苯巴比妥 B.硫酸阿托品 C.肾上腺素 D.吗啡 E.布洛芬 12.具有下面化学结构的药物是( B)
A.吡罗昔康 B.贝诺酯 C.安乃近 D.阿司匹林 E.对乙酰氨基酚 13.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离水杨酸(A ) A.与铁蓝呈色 B.检查水溶液的酸性 C.是否有醋酸味 D.检查 Na2CO3 中不溶物 E.与乙醇在浓 H2SO4 存在下生成具有香味的化合物来检 查 14.下列药物中哪个药物具有酸性,但结构中不含有羧基(B ) A.阿司匹林 B.吡罗昔康 C.布洛芬 D.双氯芬酸 E.吲哚美辛 15.下面哪种药物仅具有解热和镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用( C) A.安乃近 B.阿司匹林 C.对乙酰氨基酚 D.布洛芬 E.吡罗昔康 16.下列哪个药物具有手性碳原子,临床上用其 S(+)异构体(B ) A.安乃近 B.吡罗昔康 C.双氯芬酚钠 D.萘普生 E.羟布宗 17.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 (AB ) A.pKa B.脂溶性
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C.5 位取代基的氧化性质 D.5 取代基碳的数目 E.酰胺氮上是否含烃基取代

18.属于 1,4-苯并二氮卓类的药物有(ABC ) A.阿普唑仑 B.艾司唑仑 C.卡马西平 D.奥沙西泮 E.硝西泮 19.巴比妥类药物的性质有( AD) A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关 E.pKa 值大,未解离百分率高 20.在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有(CDE ) A.羟基的酰化 B.N 上的烷基化 C.1 位的脱氢 D.羟基烷基化 E.除去 D 环 21.下列哪些药物的作用于阿片受体( ADE) A.哌替啶 B.美沙酮 C.氯氮平 D.芬太尼 E.氯丙秦 22.属于苯乙胺类药物有(ABCDE ) A.重酒石酸去甲肾上腺素 B.盐酸麻黄碱 C.肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.甲氧明 23.结构中含有酚羟基可与三氯化铁试液作用显色的药物是(BC ) A.盐酸麻黄碱 B.盐酸异丙肾上腺素 C.肾上腺素 D.重酒石酸去甲肾上腺素 E.甲氧明 24.配制盐酸肾上腺素注射液时为防止被氧化应采取的措施有(ABCDE ) A.充惰性气体 B.加抗氧剂 C.加金属络合剂 D.控制 pH 在 3.6~4.0 E.流通蒸汽灭菌 15 分钟
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25.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述正确的是(ACDE ) A.苯环与氨基相隔两个碳原子作用最强 B.苯环上有酚羟基作用减弱,时间延长 C.左旋体是 S 构型活性强 D.氨基侧链 α 碳上引入甲基时肾上腺素受体激动作用减弱 E.氨基上有无取代基及取代基的大小对受体的选择无影响 26.盐酸普鲁卡因含有芳伯氨基,因此可以(BE ) A.水解失效 B.用重氮化偶合法鉴别 C.与醛反应 D.与三氯化铁试液显色 E.与生物碱沉淀试剂产生沉淀 27.下列药物中,哪几种不是非甾体抗炎病(AC ) A.可的松 B.双氯芬酸钠 C.地塞米松 D.吲哚美辛 E.非诺洛芬 28.关于解热镇痛药的正确描述有(ACE ) A.作用机制主要是通过抑制花生四烯酸环氧合酶的作用 B.该类药物易产生耐药性及成瘾性 C.主要分为水杨酸类、酰苯胺类、吡唑酮类 D.该类药物不仅对牙痛、头痛、神经痛等慢性纯痛有良好作用,并对创伤性剧痛和内 脏绞痛也有效 E.水杨酸类药物的主要不良反应为胃肠道副反应 29.下面哪些性质与阿司匹林相符( ABD) A.具有抗血小板凝聚作用,可用于心血管系统疾病的预防和治疗 B.具有解热镇痛及抗炎作用 C.其作用机制为花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂 D.其醇溶液加 Fe3+可生成紫菫色络合物 E.易溶于水 30.指出下列中哪些含有手性碳原子( ADE) A.布洛芬 B.安乃近 C.阿司匹林 D.萘普生 E.酮洛芬 31.下列哪些药物是属于水杨酸类的衍生物( BD) A.芬布芬 B.贝诺酯 C.非诺洛芬 D.阿司匹林 E.双氯芬酸钠

32.下列描述与奥美拉唑相符的是 CD A.分子结构中含有氰基 B.含有两个手性中心 C.对酸不稳定 D.具酸碱两性,以钠盐供药用 E.在水溶液中很稳定 33.下列具有止吐作用的药物有 ABCDE A.苯海拉明 B.甲氧氯普胺 C.格拉司琼 D.昂丹司琼 E.多潘立酮 34.下列药物含酯结构的有(ABDE ) A.硝苯地平 B.氯贝丁酯 C.卡托普利 D.非诺贝特 E.硝酸甘油 35.属抗高血压药的是(AC ) A.可乐定 B.地高辛 C.卡托普利 D.非诺贝特 E.硝酸甘油
四、配伍选择题 A.吲哚美辛 B.阿司匹林 C.对乙酰氨基酚 D.布洛芬 E.双氯芬酸钠 36.N-(4-羟基苯基)-乙酰胺(C ) 37.2-[(2,6-二氯(苯基)氨基]-苯乙酸钠(E ) 38.2-乙酰氧基苯甲酸( B) 39.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸(A ) 40.α-甲基-4(2-甲基丙基)苯乙酸( D)
A.吗啡 C.丙米嗪 E.咖啡因
B.氯丙嗪 D.哌替啶
41.与 FeCl3 试液作用,显稳定的红色(B ) 42.遇硝酸即显红色(C ) 43. 与盐酸、 氯酸钾在水浴中加热蒸干, 所得残渣遇氨显紫色四甲基紫菜脲酸铵 (E ) 44.在 FeCl3 试液中呈蓝色,与甲醛硫酸试液呈蓝色( A) 45.与甲醛硫酸试液反应呈橙红色( D)
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五、简答题 1. 什么是受体的激动剂? 答: 药物进入机体到达作用部位后, 如能与同一受体结合产生拟似某物体内代谢 物的生理作用,称为该受体的激动剂。
2. 简述二氢吡啶类钙拮抗剂代表药物及构效关系。
3. 肾上腺素结构式及其作用?
? ? 肾上腺素能神经在调节血压,心率,心力,胃肠运动和支气管平滑肌张力等起 很重要作用。
4. 按药物作用特点,心血管药物分为哪几类?举例说明
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