5抗寄生虫药

抗寄生虫药

【抗蠕虫药】驱线虫药、驱绦虫要、驱吸虫药

【抗原虫药】抗球虫药、抗锥虫药、抗梨形虫药、抗滴虫药

【杀虫药】杀昆虫药、杀蜱螨药

【应用原则】①尽可能选择安全、广谱、高效、低毒、便于投药、价格便宜、无残留或少残

留不宜产生耐药性的药物。②应用抗寄生虫药时可选择联合用药，必要时配盐类泻药。③准确掌握剂量、给药时间。④做到空腹给药。⑤严格控制休药期。⑥严格按照推荐剂量安全使用，减少毒性。

【驱线虫药】

【阿维菌素类】内服注射均易吸收，但皮下注射F高，药物维持时间长，对节肢动物杀灭作

用更优。在肝和脂肪代谢，主从粪便排出。对吸虫与绦虫无效。不与其他类抗寄生虫药产生交叉耐药性。【伊维菌素】作用于家畜线虫、节肢动物及其童虫。一次注射维持7d，超剂量引起无特效解毒药的中毒，马敏感，严禁肌注。泌乳动物及母牛临产前1m禁用。Collies系牧羊犬不宜使用。【多拉菌素】【埃普力诺菌素】对虫卵无效。【阿维菌素】【美贝霉素肟】犬专用抗寄生虫药。治疗微丝蚴病可配合1mg/1kg氢化泼尼松预防过敏反应。不能与乙胺嗪并用。不用于＜4w及体重＜1kg幼犬，Collies牧羊犬禁用。【莫西菌素】用于反刍动物及马消化呼吸东线虫。

【苯并咪唑类】【阿苯达唑】对蠕虫有效。马敏感，不能连续给予大剂量。产奶期禁用。【芬苯达唑】杀虫卵极强。【奥芬达唑】妊娠早期禁用，易产生耐药现象。【氧苯达唑】仅对胃肠道线虫有效。【氟苯达唑】【非班太尔】禁止与吡喹酮用于妊娠家畜。【咪唑并噻唑类】主作用于消化呼吸道线虫【左旋咪唑】泌乳期禁用。【四氢嘧啶类】【甲噻嘧啶】

【驱绦虫药】

【吡喹酮】内服肠道吸收迅速，可通过血脑屏障。首过效应强，肾排泄。主用于血吸虫病及绦虫和囊尾蚴病。【依西太尔】伊喹酮。犬猫专用。＜7w禁用。【丁萘脒】犬猫专用，对眼有刺激性，损害肝伴有胃肠道反应。【氯硝柳胺】灭绦灵。也可杀灭钉螺及螺卵和尾蚴。【硫双二氯酚】治疗肝片/.前后盘/姜片吸虫。马属动物慎用。禁用乙醇或增加溶解度的溶媒配制⊙内服。【雷锁仓太】溴羟苯酰苯胺。

【驱吸虫药】主作用于牛羊。

【硝氯酚】不作用于成熟虫体。【碘醚柳胺】【氯生太尔】氯氢碘柳胺。对肝片吸虫无效。【硝碘酚腈】泌乳期动物禁用。【海托林】【三氯苯达唑】与左咪唑、甲噻嘧啶联合应用安全有效。【氯舒隆】牛羊未成熟肝片吸虫或成虫，＜8w未成熟吸虫无效。【硝硫氰酯】【血防-846】【呋喃丙胺】（后三者治疗血吸虫病）

【抗球虫药】包括聚醚类专用和化学合成兼用。

【合理应用】重视预防作用；根据作用峰期选药：作用峰期在感染后2d内的药物，多用作预防和早期治疗。作用峰期在感染后3-4d的药物。作用于第一代裂殖体的药物，影响免疫力，多用于肉鸡，作用于第二代裂殖体的药物，不影响免疫力，多用于蛋鸡和肉种鸡；减少耐药性产生：轮换用药或穿梭用药。轮换用药：季节性或定期换药。但不能换属于同一化学结构类型、作用峰期相同的药物。穿梭用药：在同一饲养期内，换用2种或2种以上不同性质的抗球虫药。一般先使用作用于第一代裂殖体药物，再换作用于第二代裂殖体的药物，减少耐药性，提高效果。

【聚醚类专用】对常见柔嫩、毒害、堆型、巨型、布氏、变位艾美尔球虫的子孢子和第一代

裂殖生殖阶段初期虫体具有杀灭作用。仅用于鸡球虫病预防。产蛋期禁用，休药期7-5d。【莫能菌素】瘤胃素。作用于子孢子阶段，作用峰期为感染后第2d。可抑制产气荚膜梭菌及预防坏死性肠炎，促进瘤胃含N物质吸收对肉牛有促生长作用。马属动物禁用。禁止与泰妙菌素、竹桃霉素及其他抗球虫药配伍。防止与皮肤眼睛接触。【盐霉素】马禁用，配伍禁忌与莫能菌素相同，禽休药期5d。【拉沙菌素】对柔嫩艾美尔球虫作用最强，对子孢子、早期和晚期无性生殖阶段球虫有杀灭作用。可与泰妙菌素配伍。【马杜霉素】马杜米星。抗球虫活性强于同类，对同类有耐药性球虫有效。【山杜霉素】对第一、二代无性周期的子孢子及裂殖子有效。【那拉菌素】与尼卡巴嗪配伍使用。

【化学合成兼用】产蛋期禁用，休药期3-7d。【二硝托胺】球痢灵。主用于第一、二代裂殖

体。【尼卡巴嗪】高温季节慎用，生长周期禁用，影响蛋质。【氨丙啉】作用于畜禽的柔嫩和堆型艾美尔球虫，其他球虫应联合用药。常与SQ、氯吡嗪、SMM合用。用药时适当补充V B。【常山酮】作用于第一、二代裂殖体。与其他抗球虫药无交叉耐药性。【地克珠利】作用峰期2-3d。【托曲珠利】百球清。作用于畜禽各种球虫，作用峰期3-6d。【磺胺类】作用于无性繁殖期第二代裂殖体，作用峰期3-4d。抗小肠球虫好，易产生耐药性，不易用药＞5d。

【抗锥虫药】【三氮脒】【苏拉明】【喹嘧胺】【抗梨形虫药】【三氮脒】

【杀虫药】马属动物敏感。【有机磷类】过度衰弱及妊娠动物禁用。【拟菊酯类】不能内服或

肌内注射，进入机体后迅速降解灭活。【脒类】

抗寄生虫药物

抗寄生虫药物 一、抗蠕虫药 1.抗线虫药： 苯并咪唑类：常用有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、噻苯达唑、非班太尔 咪唑并噻唑类：左旋咪唑、四咪唑（噻咪唑） （光谱、高效、低毒） 有机磷类：（有机磷酸脂类中一些低毒的化合物）敌百虫（我国应用最广泛） 阿维菌素类：是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗生素。阿维菌素（阿维菌素类是是目前应用最广泛的广谱高效安全和用量小的理想抗体内寄生虫药物）、伊维菌素、多拉菌素（对绦虫、吸虫及原生动物无效）、莫西菌素（主要用于驱杀犬的某些体表寄生虫） 哌嗪类-：哌嗪、乙胺嗪 2.抗绦虫药【大部分为片状口服药】 依西太尔：伊喹酮（为吡喹酮同系物）、氯硝柳胺：灭绦灵（广谱高效驱绦虫药）、硫双二氯酚：别丁（对犬猫各种绦虫及吸虫均有驱除效果）、氢溴酸槟榔碱（对绦虫肌肉有麻痹作用）、丁氮脒（使绦虫在宿主消化道内被消化，常被制成盐酸丁萘脒和羟萘酸丁奈脒，是犬猫的驱绦虫药） 3.抗吸虫药

吡喹酮：是抗血吸虫的首选药，具有广谱驱血吸虫，驱吸虫和驱绦虫的作用使宿主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落，拜宠清因含有吡喹酮因此对吸虫是有效果的。 4.抗血吸虫药 硝硫氰酯：具有广谱的驱虫效果。 二、抗原虫药 1.抗球虫药 氨丙啉：安宝乐（结构与硫胺相似，是硫胺拮抗剂，对于柔嫩艾美耳球虫和毒害艾美耳球虫抗虫作用最强，对巨型艾美耳球虫没有作用） 地克珠利：杀球灵（是新型广谱高效低毒的抗球虫药可驱除犬猫体内球虫） 托曲珠利：甲苯三嗪酮（杀球虫方式独特，安全性高主要用于驱除犬的球虫） 磺胺喹噁啉：属磺胺类药物，专供抗球虫使用，主驱除犬体内球虫 2.抗锥虫药物（锥虫是由寄生在血液和组织细胞间的锥虫引起的一类疾病） 三氮脒：贝尼尔、血虫净、二脒那嗪（对锥虫、梨虫和无浆体的边虫均有作用，是治疗锥虫病和梨形虫病的高效药，但预防作用较差，对犬的各种巴贝斯虫病治疗作用较好，对猫巴贝斯虫无效，与同类药物相比，具有用途广，使用简便等优势，是目前治

抗寄生虫用药

1.1 掌握氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点、临床用途和不良反应；甲硝唑药理作用、应用和不良反应。 1.2 熟悉抗疟药作用环节及分类、青蒿素的作用特点；熟悉替硝唑、二氯尼特、氯喹的抗阿米巴作用特点和适应证。 1.3 了解其他药物的作用及应用。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点 氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点；甲硝唑药理作用与应用。 2.2 难点 氯喹的作用机制；伯氨喹的特异质反应。 3 讲授学时 [TOP] 建议2学时 4 内容提要 [TOP] 第一节第二节 4.1第一节抗疟药[TOP] 4.1.1 概述 疟疾是由按蚊叮咬传播的疟原虫所引起的寄生虫性传染病。临床以间歇性寒战、高热，继之大汗后缓解为特点。间日疟、卵形疟常出现复发，恶性疟可引起凶险发作。抗疟药（antimalarial drugs）是防治疟疾的重要手段。

4.1.2 疟原虫的生活史及疟疾的发病机制 疟原虫的生活史，可分为人体内的发育阶段和按蚊体内的发育阶段（图46-1）。抗疟药可作用于疟原虫生活史不同环节，用以治疗或预防疟疾。 1．人体内的发育分为肝细胞内发育和红细胞内发育两个阶段（1）红细胞外期：受感染的雌性按蚊刺吸人血时，子孢子随血流侵入肝细胞发育。此期不发生症状，为疟疾的潜伏期，一般为10～14天。 间日疟原虫和卵形疟原虫有一部分子孢子侵入肝脏后，可进入数月或年余的休眠期称为休眠子，可再被激活，成为疟疾远期复发的根源。 （2）红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释出, 进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体，并破坏红细胞，释放裂殖子，疟色素及其他代谢产物，刺激机体，引起寒战、高热等症状，即疟疾发作。释放出的裂殖子可再侵入其他正常红细胞，如此反复循环，可引起临床症状反复发作。 2．按蚊体内的发育按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时，红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃,仅雌、雄配子体能继续发育，两者结合成合子，进一步发育产生子孢子，移行至唾液腺内，成为感染人的直接传染源。 4.1.3抗疟药的分类 1．主要用于控制症状的药物代表药为氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素等。 2．主要用于控制远期复发和传播的药物代表药为伯氨喹。 3．主要用于病因预防的药物代表药为乙胺嘧啶。

第十四章抗寄生虫药

第十四章抗寄生虫药 学习要点 根据药物抗虫作用和寄生虫分类，将抗寄生虫药物分成抗蠕虫药、抗原虫药和杀虫药。 理想的抗寄生虫药应该安全、广谱高效、具有适于群体给药的理化特性、价格低廉、无残留等。 抗寄生虫药种类繁多,其作用机理可归纳为:①抑制虫体内的某些酶；②干扰虫体的代谢；③作用于虫体的神经肌肉系统；④干扰虫体内离子的平衡或转运。 临床应用时应注意：①正确认识和处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系，合理使用抗寄生虫药；②为控制好药物的剂量和疗程，在使用药物进行大规模驱虫前，务必选择少数动物先作驱虫试验；③在预防寄生虫时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药，以免产生耐药性；④为避免动物性食品中药物残留，应熟悉掌握抗寄生虫药物在动物体内的分布状况，遵守有关药物最高残留限量和休药期的规定。 第一节抗蠕虫药 抗蠕虫药分为驱线虫药、驱绦虫药和驱吸虫药。 一、驱线虫药 根据其化学结构，大致可分为以下6类： 1．抗生素类如伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、依立菌素、米尔倍霉素肟、莫西菌素、越霉素A和潮霉素B等。 伊维菌素具有:①抗丝虫作用。疗效高而快，连续用药4~5年(成虫寿命)可彻底治愈。 ②对其他肠道线虫如类圆线虫病、蛔虫症、鞭虫症和蛲虫症均有较好的抗虫作用。其作用机制为增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，并导致动物死亡。两种途径：①增强无脊椎动物外周神经抑制递质γ-氨基丁酸的释放；②引起由谷氨酸控制的Cl-通道开放。该药对人畜体毒性很低。 多拉菌素的作用、应用、用法与用量与其他阿维菌素类基本相同，在动物体内血药浓度高、半衰期长、生物利用度好，对线虫和节肢动物具有长效作用。 2．苯并咪唑类如噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑、硫苯咪唑、磺苯咪唑、丁苯咪唑、苯双硫脲、丙氧苯咪唑和丙噻苯咪唑等。 甲苯达唑为高效、广谱驱肠蠕虫药。对蠕虫细胞内的β－微管蛋白有高亲和力，与之结合而抑制微管的组装，引起物质转运阻塞、高尔基器内分泌颗粒积聚，使胞浆内细胞器溶解而死亡。它还抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用，引起虫体能源断绝而死亡。 阿苯达唑对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、粪类圆线虫、绦虫的驱杀作用基本同甲苯达唑，但对鞭虫的作用较好；对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。临床常用于蛔虫、钩虫、鞭虫感染；牛肉绦虫感 172

抗寄生虫病药物

理论课教案

教 学 内 容 第十二章 抗寄生虫病药物 寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫引起疾病的药物。其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。理想的抗寄生虫病药物既能选择性地高效抑杀寄生虫，又对人体安全有效。 第一节 驱肠虫药 驱肠虫药根据化学结构可分为： 哌嗪类，如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪 嘧啶类，如双羟萘酸噻嘧啶、甲撑双羟萘酸盐 咪唑类，如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑 三萜类，如川楝素，为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物 酚类，如氯硝柳胺 阿苯达唑 （一）结构 N N H S H 3CH 2CH 2C NHCOOCH 3C 12H 15N 3O 2S 265.34 （二）性质及应用 1．显碱性 应用：鉴别，如溶于冰醋酸。 2．叔胺性质 应用：鉴别，如其稀硫酸溶液加碘化铋钾试液，产生红棕色沉淀。 3．有机硫性质 应用：鉴别，如灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。

（三）用途 为抗蠕虫药。其为高效、广谱驱虫药，临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。 （四）贮存 应密封保存。 第二节 抗血吸虫病药 抗血吸虫病药一般分为两类： 锑剂： 由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用。 非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺 吡喹酮 （一）结构 N N O C O C 19H 24N 2O 2 312.41 1 234 5 6 7 8 9 101111a 11b （二）性质及应用 1．无酸碱性 2．有紫外吸收 应用：鉴别，如其乙醇溶液在264nm 与272nm 的波长处有最大吸收。 （三）用途 为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效，而且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 第三节 抗疟药

抗寄生虫用药

第吕四十八早抗寄生虫药 基本要求重点难点讲授学时内容提要 1基本要求[TOP] 1.1掌握氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点、临床用途和不良反应；甲硝唑药理作用、应用和不良反应。 1.2熟悉抗疟药作用环节及分类、青蒿素的作用特点；熟悉替硝唑、二氯尼特、氯喹的抗阿米巴作用特点和适应证。 1.3 了解其他药物的作用及应用。 2重点难点［TOP］ 2.1重点 氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点；甲硝唑药理作用与应用 2.2难点 氯喹的作用机制；伯氨喹的特异质反应。 建议2学时 4内容提要［TOP］第一节第二节 4.1第一节抗疟药［TOP］ 4.1.1概述 疟疾是由按蚊叮咬传播的疟原虫所引起的寄生虫性传染病。临床以间歇性寒战、高热，继之大汗后缓解为特点。间日疟、卵形疟常出现复发，恶性疟可引起凶险发作。抗疟药(an timalarial drugs )是防治疟疾的重要手段。 4.1.2 疟原虫的生活史及疟疾的发病机制疟原虫的生活史，可分为人体内的发育

阶段和按蚊体内的发育阶段（图46-1 ）。抗疟药可作用于疟原虫生活史不同环节，用以治疗或预防疟疾。 1．人体内的发育分为肝细胞内发育和红细胞内发育两个阶段 （1）红细胞外期：受感染的雌性按蚊刺吸人血时，子孢子随血流侵入肝细胞发育。此期不发生症状，为疟疾的潜伏期，一般为10? 14 天。 间日疟原虫和卵形疟原虫有一部分子孢子侵入肝脏后，可进入数月或年余的休眠期称为休眠子，可再被激活，成为疟疾远期复发的根源。 （2）红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释出, 进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体，并破坏红细胞，释放裂殖子，疟色素及其他代谢产物，刺激机体，引起寒战、高热等症状，即疟疾发作。释放出的裂殖子可再侵入其他正常红细胞，如此反复循环，可引起临床症状反复发作。 2．按蚊体内的发育按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时，红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃, 仅雌、雄配子体能继续发育，两者结合成合子，进一步发育产生子孢子，移行至唾液腺内，成为感染人的直接传染源。 4.1.3 抗疟药的分类 1．主要用于控制症状的药物代表药为氯喹、奎宁、甲氟喹、青 2．主要用于控制远期复发和传播的药物代表药为伯氨喹3．主要用于病因预防的药物代表药为乙胺嘧啶。 4.1.4 常见的抗疟药 1．主要用于控制症状的抗疟药 氯喹 【药理作用和临床应用】 （1）抗疟作用：氯喹对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用，能迅速有效地控制疟疾的临床发作，具有起效快、疗效高、作用持久的特点。氯喹也

抗寄生虫药教案

第三章抗寄生虫药 第1节概述 一、概念：凡能驱除或杀灭畜禽体内、外寄生虫的药物称为抗寄生虫药。 二、病原性寄生虫分类： 蠕虫：线虫、吸虫、绦虫、棘头虫。 原虫：焦虫、鞭毛（锥虫、毛滴虫、黑色组织滴虫等）、孢子虫（球虫、弓形体等）。 蜘蛛昆虫：螨、虻、蛆、蝇等。 三、抗寄生虫药的合理使用（注意事项） 抗寄生虫药不仅有驱去、杀死寄生虫的作用，还对机体产生毒性作用。（1）准确选药。尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便宜、无残留或低残留、不易产生耐药性的药物； （2）准确掌握剂量和给药时间。有时要间隔用药或轮换使用，避免耐药性的产生。 （3）混饮投药前，应禁水，混饲投药前，应禁食，药浴前应多饮水等；（4）大规模用药时应作安全试验； （5）停药后要经过一定的休药期，产品才能上市； （6）必要时可用联合用药； （7）严格执行休药期，控制药物在动物组织中的最高残留。 第2节抗蠕虫药 主要分为：抗线虫、吸虫和绦虫药。 抗虫机理：1、影响虫体内的酶。使虫体的神经肌肉痉挛麻痹，或能量缺乏。

2、作用虫体内的受体。如噻嘧啶。 3、干扰虫体的代谢。如三氮脒。 4、影响虫体内离子平衡或转运。如聚醚类抗球虫药与K、Na、Ca 离子结合形成亲脂性复合物，能自由穿过细胞膜，破坏细胞内离子平衡。 一、驱线虫药 驱肠道线虫药：敌百虫、左咪唑、丙硫苯咪唑、哌嗪、伊维菌素等 驱肺线虫药：氰乙酰肼、左咪唑、丙硫咪唑、伊维菌素 （一）有机磷酸酯类 -敌百虫 性状：精制的敌百虫为白色结晶粉末，有氯醛气味，水溶液呈酸性，在碱性溶液中可水解成毒性更强的敌敌畏。为有机磷中的低毒，本品广谱、高效、价廉、易得、给药方便。 体内过程：各种方法易吸收，由尿排出，残留少。 作用：抑制虫体内胆碱酯酶的活性，使虫体内Ach蓄积，虫体兴奋痉挛麻痹死亡。 应用： 1、驱肠道线虫：内服，肌注可驱去大多数线虫、蛔虫、鞭虫、钩虫、毛道线虫、线虫等。 2、某些吸虫：少数吸虫，姜片吸虫等。对血吸虫，有一定疗效。 3、杀虫药：外用可驱去螨、蝇和吸血昆虫（蜱、虻、蚊、蚤等）。 中毒反应：本品为有机磷类的低毒药，碱性，剂量过大，易引起中毒，出现胆碱能神经过度兴奋的中毒症状，敏感性为禽—牛—羊—猪马，禽最敏感。表现

常用抗寄生虫药物一览表

常用抗寄生虫药物一览表 药物用途用法不良反应 氯喹作用于各种类型疟口服：第1日：1.0g, 8h常规剂量下副反应 原虫红内期裂殖后0.3g；第2、3日各0.3g较少，主要有轻度chloroquine 体，控制临床症状头晕、头痛、胃肠(氯化喹啉)静脉滴注：150~300mg置 道不适等，停药后于500 ml 5%葡萄糖液中 自行消失摇匀，4小时滴完 治疗阿米巴性肝脓0.5g Bid，两日后0.25g 肿 Bid连用2～3周 奎宁作用于各种类静脉滴注：500 mg 置于500 常见的不良反应为 型疟原ml 5%葡萄糖液中耳鸣、头晕、恶心、quinine 呕吐、视力障碍等，(金鸡钠霜)虫红内期裂殖 有严重心脏病患者体，控 慎用，有对本品过制疟疾的临床 敏反应患者及孕妇症状 禁用 伯喹作用于疟原虫的根治：15mg /d×14d常规剂量不良反应 红外期和配子有头晕、恶心、呕primaquine 体，根治间日疟吐、腹痛等，严重(伯氨喹啉，伯氯喹 复发和阻断疟疾肝、肾功能不全者啉) 的传播及孕妇慎用 咯萘啶口服：首日300-400 mg/次×口服可有头晕、头作用于各种类型 2，间隔6小时；第二日：痛、恶心、呕吐等。pyronaridine 疟原虫红内期，

300-400 mg ×1次。注射给药时不良反控制疟疾的临床 应较少，少数患者症状及用于治疗肌注：3 mg/kg； 可有头昏，恶心，脑型疟等凶险型静滴：3-6 mg/kg，置于500 心悸等。有严重心，疟疾ml 5%葡萄糖液中 肝，肾疾病患者慎 用 甲氟喹1-1.5g，顿服，儿童用药偶有头昏、头痛、作用于各种类型 15-20 mg/kg 恶心、呕吐等；有mefloquine 疟原虫红内期裂 的可出现幻觉等神殖体，控制疟疾 经精神症状的临床发作，对 抗氯喹恶性疟原 虫有较强作用 乙胺嘧啶作用于疟原虫红25mg/周或50mg/2周，顿服；长期大量服用可引外期，用于传播起恶心、呕吐、头pyrimetharpme 治疗弓形虫病：50 mg/d×阻断和预防；痛、头晕等不良反(息疟定)30d 应，肾功能不全者作用于弓形虫速 慎服，孕妇及哺乳殖子，用于治疗 期妇女禁用急性弓形虫病 青蒿素作用于各种类型首剂1.0g，6-8h后0.5g，第副作用小，个别病 2、3d：0.5g/次/d人可有食欲减退等 胃肠道症状 artemisinin 疟原虫红内期裂 殖体，控制疟疾 的临床症状。对

抗寄生虫药测试题

N N H NHCOOCH 3C 6H 5CO N N H NHCOOCH 3 CH 3CH 2CH 2O N N H NHCOOCH 3 F O N S N N H N N H NHCOOCH 3CH 3CH 2CH 2S 抗寄生虫药测试题 测试题 一、 A 型选择题 1. 抗肠道寄生虫药物按结构可分为那几类 A. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 B. 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 C. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类 D. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类 E. 哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类 2. 对左旋咪唑的结构改造得到哪些衍生物 A. 奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 B. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑 C. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 D. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑、奥苯达唑 E. 甲苯咪唑、氟苯达唑、西苯唑啉、噻苯达唑、奥苯达唑 3. 阿苯达唑的化学结构为 A. B. C. D. E. 4. 我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于 A. 哌嗪类 B. 三萜类 C. 咪唑类 D. 嘧啶类 E. 酚类 5. 具有免疫活性的抗寄生虫药物是 A. 左旋咪唑 B. 氟苯达唑 C. 阿苯达唑 D. 甲苯达唑 E. 奥苯达唑

O 2N N H NCS O 2N O NCS N N O N N O CH 3 N N CH 2=CH O H CH 3O H N N CH 2=CH O H H CH 3N O O 6. 临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为 A. B. C. D. E. 7. 抗疟药奎宁的化学结构为 A. B. C. D. E. 8. 根据奎宁代谢设计的抗疟药是 A. 奎尼丁 B. 优奎宁 C. 辛可宁 D. 辛可尼定 E. 甲氟喹

抗微生物抗寄生虫药物

第一章. 第二章抗微生物和抗寄生虫药 1．青霉素G最常见的不良反应是（D ） A．肝肾损害B．耳毒性C．二重感染D．过敏反应E．神经毒性 2.与四环素类药物合用，青霉素G的（D ） A.抗菌作用增强 B.抗菌作用相加 C.抗菌作用不变 D.抗菌作用降低 E.毒性增加 3. 关于青霉素G体内过程特点的叙述正确的是：（C ） A.耐酸宜口服 B.易通过血脑屏障 C.主要以原形从尿中排出 D.血浆蛋白结合率高 E.主要分布于细胞内液 4. 苄星青霉素作用维持时间长是因为：（A ） A.改变了青霉素的化学结构 B.排泄减少 C.吸收减慢 D.破坏减少 E.增加肝肠循环 5. 下列关于苄星青霉素的描述，错误的是（D ） A．为青霉素G长效制剂B．对敏感的肺炎链球菌有抗菌活性C．对脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用 D．可用于静脉注射E．注射部位可出现疼痛 6. 下列关于青霉素药物相互作用的描述，错误的是（B ） A．可增强华法林的抗凝作用B．与四环素、红霉素合用有协同作用C．与阿司匹林合用，青霉素排泄减少D．同时服用避孕药，可影响避孕效果E．与氯霉素、磺胺类合用有拮抗作用 7. 下列关于氨苄西林的叙述，错误的是（C ） A．对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效B．铜绿假单胞菌对本品不敏感C．在弱酸性葡萄糖液中稳定D．大剂量静脉给药可发生抽搐E．传染性单核细胞增多症、淋巴瘤患者禁用 8. 下列β-内酰胺类抗生素中，对伤寒与副伤寒杆菌有效的药物是（B ） A．青霉素V B．氨苄西林C．苯唑西林D．羧苄西林E．双氯西林 9. 下列药物中，皮疹发生率最高的是( C ) A．头孢唑林B．红霉素C．氨苄西林D．磷霉素E．诺氟沙星 10. 下列关于阿莫西林的描述，错误的是（A ） A．杀菌作用比氨苄西林弱B．胃肠道吸收良好C．为对位羟基氨苄西林D．抗菌谱与氨苄西林相同E．与氨苄西林有交叉耐药性 11. 对幽门螺旋杆菌作用较强的药物是（D ） A．青霉素B．氨苄西林C．哌拉西林D．阿莫西林E．苯唑西林 12. 下列关于阿莫西林的描述，正确的是（B ） A．食物不会延迟吸收B．与氨苄西林有完全的交叉耐药C．不耐酸D．对幽门螺杆菌不具抗菌活性E．常见假膜性肠炎 13. 阿莫西林克拉维酸钾为复方抗菌制剂，其中克拉维酸钾是（D ）A．抑菌剂B．崩解剂C．赋形剂D．β-内酰胺酶抑制剂E．杀菌剂 14. 下列关于阿莫西林克拉维酸钾片，说法错误的是（D ） A ．严重肾功能受损患者需减量B．与食物同服可减少胃肠道反应C．传染性单核细胞增多症患者禁用D．不宜通过胎盘，孕妇可以使用E．服用本品前必须进行青霉素皮试 15. 克拉维酸与阿莫西林配伍应用的主要药理学基础是（E ） A．可使阿莫西林口服吸收更好B．可使阿莫西林自肾小管分泌减少C．可使阿莫西林用量减少，毒性减少D．克拉维酸抗菌谱广，抗菌活性强E．抗菌作用增强16. 肾功能减退时，需调整给药剂量的药物是( A )

抗动物寄生虫病药物研究进展

抗动物寄生虫病药物研究进展 动物科技学院动植物检疫3班王爱富 201040296 摘要：寄生虫为营寄生生活的动物，是引起人类和动物疾病的重要病原。由于寄生虫种类繁多、结构复杂，目前市场上没有特别好的药物可以治疗多种寄生虫病，本文主要介绍寄生虫药的作用机理以及抗寄生虫药新型制剂的研究方向，可以为抗寄生虫药的研制提供新的方向。 关键词：寄生虫病；作用机理；研究方向 引言：抗寄生虫药是用于驱除和杀灭体内、外寄生虫的药物。一般来说，抗寄生虫药物都是根据其作用机理来研制的，例如抑制寄生虫体内的某些酶，干扰寄生虫体内的代谢或者作用于寄生虫的神经系统。目前市场上主要有苯并咪唑类、烟碱激动剂、大环内酯类、吡喹酮、青蒿素等常用抗寄生虫药。但是这些仅能一次性地杀死正在寄生的虫体，而无预防寄生虫感染作用。为提高药物的疗效、降低药物的毒副作用和减少药源性疾病，节省人力和药物，就对药物制剂不断提出了更高的要求。因此又研制了一些新型制剂，如脂质体给药系统、缓释丸剂、脉冲式和自调式释药技术、注射用缓释和控释制剂、植入型缓释和控释制剂、经皮给药系统等。 1.抗寄生虫药作用机理 1.1抑制虫体内的某些酶。不少抗寄生虫药通过抑制虫体内酶的活性，而使虫体的代谢过程发生障碍。例如：①左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚——能抑制虫体内的琥珀酸脱氢酶的活性，阻碍延胡索酸还原为琥珀酸，阻断了ATP的产生；②有机磷酸脂类——能与胆碱脂酶结合，使酶丧失水解乙酰胆碱的能力，引起虫体兴奋、痉挛，最后麻痹死。 1.2干扰虫体的代谢。某些抗寄生虫药能直接干扰虫体的物质代谢过程，例如：①苯并咪唑类——能抑制虫体微管蛋白的合成，影响酶的分泌，抑制虫体对葡萄糖的利用；②三氮脒——能抑制机体DNA的合成，而抑制原虫的生长繁殖。 1.3作用于虫体的神经肌肉系统。有些可直接作用于虫体的神经肌肉系统，影响其运动功能或导致虫体麻痹死亡。例如：①哌嗪——使虫体肌细胞膜超极化，引起弛缓性麻痹；②阿维菌素——能促进γ—氨基丁酸的释放，使神经肌肉传递受阻，导致虫体产生弛缓性麻痹；③噻嘧啶——能与虫体的胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似的作用，引起虫体肌肉强烈收缩，导致痉挛性麻痹。 2.抗寄生虫常用药物及作用机理 2.1苯并咪唑类：苯并咪唑类药物是一组广谱抗蠕虫药物，包括噻苯哒唑、甲苯哒唑、阿苯哒唑、尼妥必敏等。 2.1.1作用机理：这类药物主要通过影响蠕虫微管蛋白的结构和功能而发挥作用。微管是真核细胞内重要的细胞器，与有丝分裂、运动及转运相关。在正常情况下，微管蛋白的组装与去组装存在一个平衡，在药物作用下，这个平衡遭到破坏而导致微管蛋白总量的减少及游离微管蛋白的增多。药物诱导的微管破坏最终导致虫体死亡。 2.2烟碱激动剂：此类药物主要是抗线虫作用，主要通过作用于寄生虫的神经系统来发挥作用。它们多是乙酰胆碱激动剂，如左旋咪唑、四氢蝶啶类(噻咪啶、甲噻咪啶等)和其他一些结构相似的药物。 2.2.1作用机理：近年来，利用电生理技术证实了线虫体壁细胞的表面有烟酰乙酰胆碱受体，能与烟碱类药物结合。药物与兴奋性受体结合导致线虫肌细胞的去极化和强直性麻痹，从而排出线虫。 2.3大环内酯类抗寄生虫药物：主要包括埃维菌素(avemectins)和米尔巴霉素(milbemycins)两大类，是一类由土壤真菌发酵而来或人工半合成的具有相似结构的衍生物，它们具有广谱的抗寄生虫活性，在极低浓度下能驱杀成熟及未成熟线虫和节肢动物，但对吸虫、绦虫及原

抗寄生虫药的作用机理

抗寄生虫药的作用机理 摘要介绍了当前国内常用的抗原虫药氯喹伯氨喹啉、乙氨嘧啶、青蒿素、甲苯咪唑和杭蠕虫药丙硫咪唑、甲苯哒唑、左旋咪唑、噻嘧啶、吡喹酮及槟榔、南瓜子等的驱杀机理、服用剂量、疗效及副作用。 关键词抗寄生虫药抗原虫药抗蠕虫药作用机理 目前，国内外常规应用的抗寄生虫药物种类很多，归纳起来可分为抗原虫药和抗蠕虫（吸虫、绦虫、线虫）药两大类。这些药物大多属于广谱抗虫药，即一种药物可驱杀多种寄生虫。本文简要介绍常用抗寄生虫药的驱杀机理及其应用。 1抗原虫药 1．1氯喹（Chloroquine）本品为4-氨基喹啉类抗疟药，能消灭血内各种疟原虫的裂殖体，故能有效地控制疟疾发作，是临床治疗疟疾最常用和疗效较好的传统药物之一。一般在用药24～48h后退热。48～72h血涂片未查出疟原虫。常用剂型为磷酸盐，药名为双磷酸氯喹（含基质60％）。 该药口服后吸收快而充分，药物在感染红细胞内浓度高，其代谢产物仍有抗疟作用，而代谢和排泄均慢，因此作用持久。现已了解其作用机理是氯喹能嵌入疟原虫DNA螺旋双链，形成复合物，从而阻止DNA的复制和RNA的转录，影响蛋白质的合成；并能阻止疟原虫分解红细胞中的血红蛋白，使虫体缺乏氨基酸来源导致死亡。抗疟治疗：成人首次口服1g，第2～3天各0.5g，分2次服用；小儿首日25mm／kg，第2～3天各0.5g。氯喹的副作用有食欲减退、恶心、呕吐、头昏、头痛等。少数病人出现精神症状，但停药后可自行好转。 有文献报道，氯喹除对疟原虫红内期有杀灭作用外，对肠外阿米巴病和绦虫感染也有良效。用其治疗阿米巴肝脓肿时，所需剂量较大，用药时间较长，且可发生如视网膜改变、视力模糊、皮疹、皮炎、甚至剥脱性皮炎等严重反应，少数患者可出现白细胞和血小板减少。 1．2伯氨喹啉（伯喹，Primaquine）是 8-氨基喹啉类抗疟药中毒性最低的。能杀死疟原虫的红外期和配子体期，是防止疟疾复发与根治及控制传播的有效药物。其作用机制为抑制线粒体的氧化作用及干扰辅酶Ⅱ的还原过程，严重破坏疟原虫红外期的糖代谢及氧化过程。口服用于间日疟抗复发治疗。我国常规疗法为伯喹180mg，8天为一疗程，每日服22.5mg，头 3天加服氯喹1.5g。按常规量服用伯喹，副作用一般较轻，偶见头晕、恶心、呕吐、腹痛等，停药后即可消失。缺少6-磷酸葡萄糖脱氢酶的患者容易产生溶血反应，出现血红蛋白尿。此种患者忌服，孕妇和婴儿慎用。 1．3乙氨嘧啶（Pyrimethamine）是人工合成的非喹啉型抗疟药。化学名为2，4-二氨基-5-（对氯苯基）-6-乙基嘧啶。对疟原虫某些虫株的红外期有抑制作用，同时也可抑制滋养体的核分裂，但作用慢。对配子体无明显作用，含药血