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药物化学习题及答案(不全_简版)

一、单项选择题

E 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 D 3-3、下列叙述哪个不正确

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性

C 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是C. Propantheline bromide

D 3-5、下列与epinephrine 肾上腺素不符的叙述是 D.

-碳以R 构型为活性体，具右旋光性

C 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是C. (1R2S)

E 3-7、Diphenhydramine 盐酸苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型E. 氨基醚类

A 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphenamine C 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为

X Ar

O Cn

C. －S －

E 3-10、Lidocaine （利多卡因）比procaine （普鲁卡因）作用时间长的主要原因是E. 酰氨键比酯键不易水解 B 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是 B .

H N

O O O NO 2

D 4-3. 华法林（Warfarin sodium ）在临床上主要用于：D. 抗凝血 A 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物 A. 盐酸胺碘酮

E 4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是:E. Losartan （氯沙坦）

D 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： D. 盐酸胺碘酮

A 4-9. 属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是：A.依普沙坦

E 4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E. 阿托伐他汀

C 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁

B 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 E 6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中E. 萘丁美酮

C 6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小C. 塞来昔布 E 6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物E. 保泰松 A 6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性A. 萘丁美酮

D 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D. 外消旋体 D 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D. 赖氨酸

E 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E. 消炎镇痛

C 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中

D 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？D. N-乙酰基亚胺醌 D 6-10、下列哪一个说法是正确的D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

E 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类 A 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是

A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B 7-3 阿霉素的主要临床用途为

B. 抗肿瘤

A 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂

E 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 C 7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 D 7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物D. 卡莫司汀 A 9-1、环丙沙星的化学结构为 A .

N O

O OH

B 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的

B. 2位上引入取代基后活性增加

D 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D. 8位

C 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C. 7位

A 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息

B 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B. 磺胺嘧啶

C 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

A 9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑

B 9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B. 损伤细菌细胞膜

E 10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是

E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度

C 10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是C. 可抑制α-葡萄糖苷酶

B 10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是B. Nateglinide D 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是

D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同

C 10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是C. 可促进胰岛素分泌

D 11-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是

D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具

C 11-2、雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是

C. 阻止17位的代谢，可口服

B 11-3、可以口服的雌激素类药物是B. 炔雌醇

A 11-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮

A 11-5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用

A. 1位

A 11-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A. 顺式几何异构体活性大

B 11-8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是B. 丙酸睾酮

二、配比选择题

[3-16－3-20]

NH 2

N +

. Cl -

H N

2HCl

H N

·HCl·H 2O

B 3-16、Salbutamol D 3-17、Cetirizine hydrochloride

C 3-18、Atropine

E 3-19、Lidocaine hydrochloride

A 3-20、Bethanechol chloride [3-26－3-30]

A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体

D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝

E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 D 3-26、Ephedrine 麻黄碱

A 3-27、Neostigmine bromide 溴新斯的明 E 3-28、Chlorphenamine maleate 马来酸氯苯那敏 C 3-29、Procaine hydrochloride 盐酸普鲁卡因

B 3-30、Atropine 阿托品

［4-11~4-15］

A. 利血平

B. 哌唑嗪

C. 甲基多巴

D. 利美尼定

E. 酚妥拉明

B 4-11. 专一性

受体拮抗剂，用于充血性心衰

D 4-12. 兴奋中枢2

受体和咪唑啉受体，扩血管

E 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

C 4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2

受体，扩血管

A 4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压［4-16~4-20］

A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应

B. 分子中含联苯和四唑结构

C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D. 结构中含单乙酯，为一前药

E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性

E 4-16. Lovastatin 洛伐他汀 A 4-17. Captopril 卡托普利 C 4-18. Diltiazem 地尔硫卓 D 4-19. Enalapril 依那普利

B 4-20. Losartan 氯沙坦 [5-6-5-10]

N N H

H N H N N CN

H N O

N S

H N NO 2

N S O NH 2NH 2O

N S N

NH 2

H 2N

A 5-6、西咪替丁 E 5-7、雷尼替丁 D 5-8、法莫替丁 C 5-9、尼扎替丁

B 5-10、罗沙替丁 [6-11~6-15] A. HO

O O

H N O

N O

N OH O N H

E. O

OH H N

A 6-11、阿司匹林 D 6-12、吡罗昔康 E 6-13、甲芬那酸

B 6-14、对乙酰氨基酚

C 6-15、羟布宗

[7-11~7-15]

A ．伊立替康 b.卡莫司汀 C ．环磷酰胺 d. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙

D 7-11 为乙撑亚胺类烷化剂 A 7-12为DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 B 7-13为亚硝基脲类烷化剂 C 7-14为氮芥类烷化剂

E 7-15 为DNA 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂

[7-16~7-20]

A 7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 D 7-17 是治疗膀胱癌的首选药物 E 7-18 有严重的肾毒性

B 7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗

C 7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 [7-21~7-25]

A ．结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基 D. 结构中含有喋啶环 E. 结构中含有磺酸酯基

D 7-21 甲氨喋呤 B 7-22 硫酸长春碱A 7-23 米托蒽醌

C 7-24 卡莫司汀E 7-25 白消安

[9-21~9-25]

A. 抑制二氢叶酸还原酶

B. 抑制二氢叶酸合成酶

C. 抑制DNA回旋酶

D. 抑制蛋白质合成

E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶

B 9-21、磺胺甲噁唑A 9-22、甲氧苄啶

C 9-23、环丙沙星

[10-16－10-20]

A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色

B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味

C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色

D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物

E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生

B 10-16、Tolbutamide

C 10-17. Furosemide

E 10-18. Spironolactone D 10-19. Hydrochlorothiazide

A 10-20. Metformin hydrochloride

[11-16~11-20]

A. 泼尼松

B. 炔雌醇

C. 苯丙酸诺龙

D. 甲羟孕酮

E. 甲睾酮

E 11-16、雄激素类药物C 11-17、同化激素

B 11-18、雌激素类药物D 11-19、孕激素类药物

A 11-20、皮质激素类药物

[11-21~11-25]

A. 甲睾酮

B. 苯丙酸诺龙

C. 甲地孕酮

D. 雌二醇

E. 黄体酮

D 11-21、3-位有羟基的甾体激素

E 11-22、临床上注射用的孕激素

A 11-23、临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素

B 11-24、用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合

C 11-25、与雌激素配伍用作避孕药的孕激素

三、比较选择题

[3-36－3-40]

A. Pilocarpine毛果芸香碱

B. Donepezil多奈哌齐

C. 两者均是

D. 两者均不是

B 3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂D 3-37、M胆碱受体拮抗剂

C 3-38、拟胆碱药物A 3-39、含内酯结构

B 3-40、含三环结构

[3-41－3-45]

A. Scopolamine莨菪碱

B. Anisodamine山莨菪碱

C. 两者均是

D. 两者均不是

A 3-41、中枢镇静剂C 3-42、茄科生物碱类

A 3-43、含三元氧环结构

B 3-44、其莨菪烷6位有羟基

D 3-45、拟胆碱药物

[3-46－3-50]

A.肾上腺素

B. 麻黄碱

C. 两者均是

D. 两者均不是

C 3-46、拟肾上腺素药物A 3-47、选择性受体激动剂

受体激动剂C 3-49、具有苯乙醇胺结构骨架

B 3-48、选择性

B 3-50、含叔丁基结构

[3-51－3-55]

A. Tripelennamine

B. Ketotifen

C. 两者均是

D. 两者均不是

A 3-51、乙二胺类组胺H

受体拮抗剂

D 3-52、氨基醚类组胺H

受体拮抗剂

B 3-53、三环类组胺H

C 3-54、镇静性抗组胺药

D 3-55、非镇静性抗组胺药

[3-56－3-60]

A. Dyclonine

B. Tetracaine

C. 两者均是

D. 两者均不是

B 3-56、酯类局麻药D 3-57、酰胺类局麻药

A 3-58、氨基酮类局麻药D 3-59、氨基甲酸酯类局麻药

D 3-60、脒类局麻药

［4-21~4-25］

A. 硝酸甘油

B. 硝苯地平

C. 两者均是

D. 两者均不是

D 4-21. 用于心力衰竭的治疗B 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末A 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体C 4-24. 分子中含硝基

A 4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状

［4-26~4-30］

A. Propranolol hydrochloride普奈洛尔

B. Amiodarone hydrochloride盐酸胺碘酮

C. 两者均是

D. 两者均不是

A 4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿

B 4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水

B 4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长

C 4-29. 应避光保存

D 4-30. 为钙通道阻滞剂

[5-26-5-30]

A. 雷尼替丁

B. 奥美拉唑

C. 二者皆有

D. 二者皆无

D 5-26、H

受体拮抗剂B 5-27、质子泵拮抗剂

A 5-28、具几何活性体

B 5-29、不宜长期服用

D 5-30、具雌激素样作用

[6-26~6-30]

A. Celecoxib

B. Aspirin

C. 两者均是

D. 两者均不是

C 6-26、非甾体抗炎作用C 6-27、COX酶抑制剂

A 6-28、COX-2酶选择性抑制剂D 6-29、电解质代谢作用

B 6-30、可增加胃酸的分泌

[6-31~6-35]

A. Ibuprofen

B. Naproxen

C. 两者均是

D. 两者均不是

C 6-31、COX酶抑制剂

D 6-32、COX-2酶选择性抑制剂

C 6-33、具有手性碳原子

A 6-34、两种异构体的抗炎作用相同

A 6-35、临床用外消旋体

[7-26~7-30]

A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤

C．两者均是 D．两者均不是

A 7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用

B 7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救

C 7-28 主要用于治疗急性白血病

D 7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药

A 7-30 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药

[7-31~7-35]

A．喜树碱 B. 长春碱 C．两者均是 D．两者均不是

D 7-31 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚

B 7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管

A 7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂

C 7-34 为天然的抗肿瘤生物碱

B 7-35 结构中含有吲哚环

[9-31~9-35]

A. 磺胺嘧啶 B .甲氧苄啶 C. 两者均是 D. 两者均不是

C 9-31、抗菌药物

D 9-32、抗病毒药物

B 9-33、抑制二氢叶酸还原酶A 9-34、抑制二氢叶酸合成酶

A 9-35、能进入血脑屏障

[9-36~9-40]

A. 利福平

B. 罗红霉素

C. 两者均是

D. 两者均不是

C 9-36、半合成抗生素

D 9-37、天然抗生素

A 9-38、抗结核作用

B 9-39、被称为大环内酯类抗生素A 9-40、被称为大环内酰胺类抗生素

[9-41~9-45]

A. 环丙沙星

B. 左氟沙星

C. 两者均是

D. 两者均不是

C 9-41、喹诺酮类抗菌药 B 9-42、具有旋光性

A 9-43、不具有旋光性 C 9-44、作用于DNA回旋酶

D 9-45、作用于RNA聚合酶

[10-26－10-30]A.Tolbutamide B.Glibenclamide

C. 两者均是

D. 两者均不是

D 10-26、α-葡萄糖苷酶抑制剂

A 10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药

B 10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药

A 10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化

B 10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化

[10-31－10-35]

A. Rosiglitazone罗格列酮

B. Miglitol米格列醇

C. 两者均是

D. 两者均不是

B 10-31、α-葡萄糖苷酶抑制剂 D 10-32、磺酰脲类口服降糖药

A 10-33、胰岛素增敏剂

B 10-34、化学结构为糖衍生物

D 10-35、餐时血糖调节剂 [11-26~11-30]

A. 甲基睾丸素

B. 黄体酮

C. A 和B 都是

D. A 和B 都不是 B 11-26、孕激素类药物

D 11-27、结构不具19角甲基 B 11-28、与盐酸羟胺反应生成二肟 A 11-29可用于女性功能性子宫出血

C 11-30、A 环具4-烯-3-酮 [11-31~11-35]

A. 雌二醇

B. 甲基睾丸素

C. 两者都是

D. 两者都不是 D 11-31、孕激素类药物 A 11-32、雌激素类药物 C 11-33、甾体激素类药物 B 11-34、与羰基试剂作用 C 11-35、可用于更年期障碍 [11-36~11-40]

A. 醋酸甲羟孕酮

B. 氢化可的松

C. A 和B 都是

D. A 和B 都不是

B 11-36、天然存在 A 11-37、可以口服 D 11-38、具雄激素作用 A 11-39、具孕激素作用

C 11-40、具孕甾烷母核 [11-41~11-45]

A. 炔雌醇

B. 炔诺酮

C. A 和B 都是

D. A 和B 都不是

B 11-41、具孕激素作用 B 11-42、具雄激素结构A 11-43、A 环为芳环

C 11-44、遇硝酸银成白色沉淀 B 11-45、与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟 [11-46~11-50]

A. 炔雌醇

B. 已烯雌酚

C. 两者都是

D. 两者都不是

A 11-46、具有甾体结构 C 11-47、与孕激素类药物配伍可作避孕药 A 11-48、遇硝酸银产生白色沉淀 A 11-49是天然存在的激素 A 11-50、在硫酸中呈红色四、多项选择题

BDE 3-63、对atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

(CH 2)n

C R 1

R 2

R 3

B. R 3多数为OH D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好 BE 3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 B. 易氧化变质 E. 易发生消旋化

ACDE 3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A.具有β-苯乙胺的结构骨架 C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强作用时间延长

D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

AC 3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A. 对外周组胺H 1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 C. 难以进入中枢 ACE 3-68、下列关于mizolastine 的叙述，正确的有

A. 不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中只有很弱的碱性

BCE 3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则

n ( )

R 1

N R 2

R 3

B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C. n 等于2－3为好 E. R 1为吸电子取代基时活性下降 ABC 3-70、Procaine 具有如下性质

A. 易氧化变质 C. 可发生重氮化－偶联反应

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 ABCDE 4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需

B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称

酯影响作用部位

D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基

E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降ABE 4-32. 属于选择性

受体拮抗剂有：

A. 阿替洛尔

B. 美托洛尔 E. 倍他洛尔

ABC 4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于：

A. 扩血管

B. 缓解心绞痛

C. 抗血栓

BD 4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：

Cl O

ABE 4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是：

A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物

B. 分子中含一个手性碳 E. 属于ADP受体拮抗剂

BD 4-39. 作用于神经末梢的降压药有：

B. 利血平 D. 胍乙啶

ABCD 4-40. 关于地高辛的说法，错误的是：

A. 结构中含三个-d-洋地黄毒糖

B. C17上连接一个六元内酯环

C. 属于半合成的天然甙类药物

D. 能抑制磷酸二酯酶活性BDE 5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构

B. 含有呋喃环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象

ADE 5-37、属于H

受体拮抗剂有

A. 西咪替丁 D. 法莫替丁 E. 罗沙替丁醋酸酯

BCE 5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有

B. 法莫替丁

C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪

CE 5-41、具有保护胃黏膜作用的H

受体拮抗剂是

C. 乙溴替丁 E. 拉呋替丁

AE 6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有

S O

O N OH O N

N N

H 2N

O O

AD 6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ A.

O O O O

H 3N

NH 3

O O

O O O

H 3N

NH N H

O NH 3

ACD 7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符

A ．结构中含有双β-氯乙基氨基 C ．水溶液不稳定，遇热更易水解 D ．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化

ABDE 7-37 以下哪些性质与顺铂相符

A. 化学名为（Z ）-二氨二氯铂

B. 室温条件下对光和空气稳定 D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大 ABC 7-38 直接作用于

DNA 的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B ．卡铂 C ．卡莫司汀 BCD 7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物： B ．卡莫氟 C ．环磷酰胺 D ．异环磷酰胺

BCE 7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有

B ．丙烯醛

C ．去甲氮芥 E. 磷酰氮芥 B

D 7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质

B ．临床可用于治疗急性白血病 D ．为抗代谢抗肿瘤药 CDE 7-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有

BCDE 7-45 下列哪些说法是正确的

B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物

D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合

E．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物

AB 9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的

A. 旋转酶

B. 拓扑异构酶IV

ABCD 9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO

2、NH

、F，其中以氟为最佳，若为甲基、

乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基

D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强

ACD 9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为

A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合 C. 药物相互反应（与P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性ACD 10-41、符合tolbutamide的描述是

A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定

D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药

ABC 10-42、符合glibenclamide的描述是:A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药

BCD 10-43、符合metformin hydrochloride 的描述是：B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色 C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药 D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出

AE 10-44．在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有

A. Hydrochlorothiazide氢氯噻嗪 E. Azosemide阿佐塞米

AE 11-51、在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有

A. 雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢 E. 醋酸泼尼松龙合成中11位氧化

BCD 11-52、糖皮质激素的16位引入甲基的目的是

B. 增加17位侧链的稳定性

C. 降低钠滞留作

D. 增加糖皮质激素的活性BCE 11-54、属于肾上腺皮质激素的药物有

B. 醋酸可的松

C. 醋酸地塞米松 E. 醋酸泼尼松龙

BC 11-55、雌甾烷的化学结构特征是：B. 13位角甲基 C. A环芳构化

ACD 11-56、雌激素拮抗剂有：A. 阻抗型雌激素 C. 三苯乙烯抗雌激素

ABC 11-57、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法

A.C-9引入氟

B. C-16甲基的引入

C. C-6位引入氟

BCD 11-58、甾体药物按其结构特点可分为哪几类

B. 孕甾烷类

C. 雌甾烷类

D. 雄甾烷类

ABC 11-59、现有PGs类药物具有以下药理作用A. 抗血小板凝集 B. 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈 C. 抑制胃酸分泌

五、问答题

3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？

HO HO

NHCH3 OH

答：肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂，对a 受体几无作用，对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。

3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的β碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。

答：苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。

3-77、从procaine（普鲁卡因）的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。

答：Procaine的化学稳定性较低，原因一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5～5.0，低温灭菌（100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以…

3-78、简述atropine(阿托品)的立体化学。

答：阿托品为托品与消旋托品酸的酯。托品为3α-羟基托烷，有两种处于平衡的稳定构象，分别为哌啶环呈椅式或船式构象，通常采用能量较低的椅式构象表达。托品结构中C-1、C-3、C-5为手性碳原子，但由于内消旋，故无旋光性。托品酸为α-羟甲基苯乙酸，具有一个手性碳原子，天然的(-)-Tropic acid具有S构型，其与托品形成的酯为(-)-莨菪碱。Atropine为(-)-莨菪碱的外消旋体，无旋光活性。

4-41. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。

答：Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。

大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4一或2，3，6一同时取代时活性最佳。2．氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3．C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。4．N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N一双取代活性下降。

4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1．苯烷胺类2．二氢吡啶类，3．苯并硫氮卓类，二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：4．氟桂利嗪类， 5．普尼拉明类。

4-44. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法。

答：通过抑制ACE的活性、，使AngI不能转化为AngⅡ，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。

卡托普利脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril 具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用。味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利，或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利，也可得到一类长效的ACEI。

4-48. 根据高血脂症的定义，简述调血脂药物的分类，并说明每类药物的作用机制。

答：调血脂药分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类药物和影响胆固醇和甘油三酯代谢药物.调节食物结构来控制及外源性胆固醇，通过抑制HMG-COA还原酶的活性来减少内源性胆固醇

4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.

答： Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的β－羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药。

Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的B 一羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3一羟基衍生物、3一亚甲基衍生物、3一羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3一羟基衍生物进一步重排为6一羟基衍生物，则失去了活性。

5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？

答：质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。

故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。

6-39、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？

答：为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。

6-40、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

答：布洛芬S(+)为活性体但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型，所以布洛芬使用外消旋体。

7-45 试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。

答：氮芥类药物的作用主要通过进攻细胞内亲核中心，使之发生烷基化而丧失活性。脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强，进攻贝塔碳原子比较容易，生成的亚乙基亚胺离子，然后亚乙基亚胺离子与细胞内亲核中心发生作用。芳香氮芥类药物由于氮原子的孤对电子和苯环共轭，减弱了氮原子的碱性，较难形成环状亚乙基亚胺，通过失去氯原子形成碳正离子中间体发挥作用。和脂肪氮芥相比，芳香氮芥类药物碱性较低，烷基化能力较差，狂肿瘤活性差，但同时毒性也比较小。

7-46 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？

答：氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。在正常组织中的代谢产物是无毒的4一酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，经非酶促反应β一消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他氮芥类药物小。

障。

(完整版)药化练习题及答案109

药物化学练习题第1 章单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓

1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利

药物化学简答题学习资料

药物化学简答题

一、药物的分类中药或天然药物、化学药物、生物药物二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子； 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性； 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物； 4.研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）； 5.寻找，发现新药，设计合成新药。三、描述新药研究与开发的主要过程一个新药从发现到上市主要经过两个阶段，即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。（1）靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作，影响靶分子确定的因素很多，主要有用于治疗的疾病类型，临床要求，筛选方法和模型的建立。（2）靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

（3）先导化合物发现：①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。（4）先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究，对于先导化合物，不仅要求其具有亲和性，一定的活性和选择性，还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段（1）前期开发：药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”（致癌，致畸，致突变）试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。（2）后期开发：长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。四、药物质量的含义药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用（即有效性和安全性），还有药物的纯度（含量和杂质）。五、何谓药代动力学时相和药效学时相？药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。（药代动力学研究内容。）药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和放大，引发一系列的生物化学和生物物理变化，导致宏观上可以观察到的活性或毒性。（药理学或毒理学研究内容。）

药物化学--问答题

三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神药的重要结构特征。（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表）第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典第二章药物代谢一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。第三章麻醉药一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

药物化学简答题86397教程文件

药物化学简答题 86397

简答题： 1.巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质？ 2. 氯丙嗪的结构不稳定，在空气和日光作用下，可能有哪些变化？应采取什么措施？ 3. 简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素？ 4.乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的？水杨酸限量检查的原理是什么？ 5.在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？ 6.写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ 7.药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些？请举例说明。 8.什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。 9.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ 10.药物化学的研究内容有哪些？ 11. 药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系？ 12. 吸入式麻醉剂有哪些特点？作用机理？答：1（1）弱酸性此类药物因能形成烯醇型，故均称弱酸性；（2）水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效的物质，所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针，临用前配制为宜。（3）与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀，可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。（4）与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物。 2. 氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环，易被氧化不稳定，无论其固体或水溶液，在空气和日光中均易氧化变红色或棕色。其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。均可阻止其变色。应盛于避光容器，密闭保存。 3. (1)影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用，因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为，又能解离成离子发挥作用，同时药物需具有一定的脂水分配系数，使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关：药物在体内代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，由于不易氧化而不易消除，因而作用时间长；当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排出体外，故作用时间短。 4. (1)在制备过程中，由于酰化反应不完全，使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸，或因产品贮存不当，水解产生水杨酸。(2)限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查，如有游离的水杨酸存在，可与氯化铁生成紫黄色，与标准溶液在规定时间内比较，不得更深。

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药物化学练习题一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H

D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基

E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷

10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为

药物化学选择题练习(有参考答案)

药物化学选择题练习以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降

D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题（一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。（二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C）位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题 1、

药物化学练习题(1)

药物化学习题一．名词解释（5*4分）药物化学（Medicinal Chemistry）药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型前药（prodrug）是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息前药原理硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在

生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。生物电子等排体原理受体(receper) 药效团（Pharmacophore）指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说

药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为（） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 11．阿莫西林的化学结构式为（） a. b. c. d. e.

药物化学习题集(附答案)

第一章绪论一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学综合试题(有答案)

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

药物化学各章练习题(2018)(汇编)

精品文档药物化学各章练习题 2018年

精品文档第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。（三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章新药研究的基本原理与方法一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

药物化学期末考试试题及答案一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

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药物化学题库一、单选题 1．药物易发生水解变质的结构是（C) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是（E) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基 3．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（C) A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 4．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（E) A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 5．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是（C) A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 6．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是（B) A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 7．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入（D) A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢；液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8．盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀，其依据为（D) A 因为苯环； B 第三胺的氧化； C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基； E 苯环上有亚硝化反应 9．巴比妥类药物的基本结构为（B) A 乙内酰脲； B 丙二酰脲； C 氨基甲酸酯； D 丁二酰亚胺； E 丁酰苯；

10．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有（D) A 酯； B 酰卤； C 酰肼； D 酰脲； E 苷 11．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型； B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类； C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类； D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强； E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12．地西泮属于（C) A巴比妥类； B氨基甲酸酯类； C苯并二氮杂卓类； D吩噻嗪类； E乙内酰脲类； 13．盐酸氯丙嗪又名（B) A 眠尔通； B 冬眠灵； C 安定； D 鲁米那； E 大仑丁钠； 14．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有（C) A 苯环； B 氯原子； C 吩噻嗪环； D 噻嗪环； E 二甲氨基； 15．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被（A) A 氧化； B 还原； C 水解； D 脱水； E 配合16．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是（C) A 助溶剂； B 配合剂； C 抗氧剂； D 防止水解； E 调pH； 17．地西泮的结构为（C)

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