硫酸庆大霉素注射液说明书

硫酸庆大霉素注射液说明书

【药品名称】

通用名称：硫酸庆大霉素注射液

英文名称：Gentamycin Sulfate Injection

汉语拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye

【成份】本品主要成份为硫酸庆大霉素，为一种多组分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等组分；辅料为：无水亚硫酸钠，注射用水。

化学名N-(5-甲氧基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺

分子式C11H12N4O3S

分子量280.31

【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】1．适用于治疗敏感革兰氏阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。

2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。

【用法用量】1．成人肌内注射或稀释后静脉滴注，一次80mg（8万单位），或按体重一次1～1.7mg/kg，每8小时1次；或一次5mg/kg，每24小时1次。疗程为7～14日。静滴时将一次剂量加入50～200ml的0.9%氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，一日1次静滴时加入的液体量应不少于300ml，使药液浓度不超过0.1%，该溶液应在30～60分钟内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。

2．小儿肌内注射或稀释后静脉滴注，一次2.5mg/kg，每12小时1次；或一次1.7mg/kg，每8小时1次。疗程为7～14日，期间应尽可能监测血药浓度，尤其新生儿或婴儿。

3．鞘内及脑室内给药剂量为成人一次4～8mg，小儿(3个月以上)一次1～2mg，每2～3日1次。注射时将药液稀释至不超过0.2%的浓度，抽入5ml或10ml的无菌针筒内，进行腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液流入针筒内，边抽边推，将全部药液于3～5分钟内缓缓注入。

4．肾功能减退患者的用量：按肾功能正常者每8小时1次，一次的正常剂量为1～1.7mg/kg，肌酐清除率为10～50ml/min时，每12小时1次，一次为正常剂量的30～70％；肌酐清除

率<10ml/min时，每24～48小时给予正常剂量的20～30％。

肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算：

5．血液透析后可按感染严重程度，成人按体重一次补给剂量1～1.7mg/kg，小儿(3个月以上)一次补给2～2.5mg/kg。

【不良反应】1．用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。

2．少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。

3．全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。

【禁忌】对本品或其它氨基糖苷类过敏者禁用。

【注意事项】1．下列情况应慎用本品：失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。

2．交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。

3．在用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。必要时作听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验，以检测前庭毒性。

4．有条件时疗程中应监测血药浓度,并据以调整剂量,尤其对新生儿、老年和肾功能减退患者。每8小时1次给药者有效血药浓度应保持在4～10μg/ml,避免峰浓度超过12μg/ml，谷浓度保持在1～2μg/ml;每24小时1次给药者血药峰浓度应保持在16～24 μg /ml，谷浓度应<1 μg /ml。接受鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。

5．不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。

6．给予首次饱和剂量（1～2mg/kg）后，有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减。

7．应给予患者足够的水分，以减少肾小管的损害。

8．长期应用可能导致耐药菌过度生长。

9．不宜用于皮下注射。

10．本品有抑制呼吸作用，不得静脉推注。

11．对诊断的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(GOT)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可穿过胎盘屏障进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能，孕妇使用本品前应充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。

【儿童用药】庆大霉素属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿，因其肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，易在体内积蓄而产生毒性反应。

【老年用药】老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。

【药物相互作用】1．与其它氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可能增加其产生耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能性。

2．与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。

3．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

4．与头孢噻吩、头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。

5．与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

6．其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

7．氨基糖苷类与β-内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。

【药物过量】本品无特异性拮抗药，过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除庆大霉素。

【药理毒理】本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。

本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。

【药代动力学】本品肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2β)约2～3小时，肾功能减退者可显著延长。其蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50%～93％。

血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短。

【规格】①1ml:4万iu ②2ml：8万iu

【贮藏】密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

多西他赛注射液市场调查

多西他赛注射液市场调查 一、多西他赛注射剂产品简介 1、上市情况简介 多西他赛（docetaxel，docetaxol）又名多西紫杉醇，属于微管解聚抑制剂，是从欧洲浆果紫衫的针叶中提取的无活性化合物。该产品由Rhone－Poulenc Rorer公司开发的一个半合成紫杉醇衍生物，商品名Taxtotere，由Rhone－Poulenc Rorer公司于1995年4月在墨西哥首次上市，现已在英、美、法、意、德、日等主要国家上市，1998年获欧盟和美国FDA 批准进入欧洲及美国市场。Taxtotere于2010年在中国上市，由赛诺菲-安万特公司生产。 中国医学科学院药物研究所与江苏恒瑞公司合作开发成功后，多西他赛原料药及粉针剂作为四类新药于2002年9月30日获准生产，商品为“艾素”，2003年齐鲁制药厂的原料药及注射剂获得生产注册证，商品名为“多帕菲”。 2、作用机理 本品为细胞周期特异性抗肿瘤药，可特异性作用于M期细胞。本品可促进小管聚合成为稳定的微管，并抑制其解聚，以显著减少小管的数量，也可通过破坏微管的网状结构，抑制细胞有丝分裂，从而达到抗肿瘤的目的。 3、适应症 主要治疗晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌，对头颈部癌、小细胞肺癌；对胃癌、胰腺癌、黑色素瘤等也有一定疗效。 4、专利： 多西紫杉醇未在中国申请专利，1998年11月9日国家药管局受理了法国罗纳普朗克乐安公司的多西紫杉醇及泰素帝注射液的行政保护申请，申请号：A－FR98100614，现已审查结束，经药管局审核查实，泰素帝在该药品行政保护申请日（1998年10月6日）前已经在我国进口销售，据此，不符合《药品行政保护条例》第五条第三项的规定；根据《药品行政保护条例》第十一条，作出审查决定，对多西紫杉醇及泰素帝注射液不给予行政保护。 二、多西他赛注射剂市场情况 1、抗肿瘤药市场概况 1）2006-2011年抗肿瘤药市场规模与增长率 在中国医院用药市场，近几年抗肿瘤药物的销售规模一直稳步增长，2013年达到了800亿元，同比增长了13.68%。2009-2013年复合增长率达到了18.48%。

伏立康唑注射液说明书

注射用伏立康唑 药品名称: 通用名称：注射用伏立康唑 英文名称：Voriconazole for Injection 商品名称：威凡 成份: 本品主要成份为伏立康唑。 本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下： ?治疗侵袭性曲霉病。 ?治疗非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症。 ?治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。 ?治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。 ?本品应主要用于治疗患有进展性、可能威胁生命的感染的患者。 用法用量: 本品在静脉滴注前先溶解成10mg/ml，再稀释至不高于5mg/ml的浓度。 静脉滴注速度最快不超过每小时3mg/kg，每瓶滴注时间须1至2小时。 伏立康唑粉针剂不可用于静脉推注。 使用伏立康唑治疗前或治疗期间应监测血电解质，如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱应予以纠正(参见【注意事项】)。 本品禁止和其它静脉药物在同一输液通路中同时滴注。即使是各自使用不同的输液通路，本品禁止和血制品或短期输注的电解质浓缩液同时滴注。 使用本品时不需要停用全肠外营养，但需要分不同的静脉通路滴注。 本品另有规格为50mg和200mg的片剂和40mg/ml干混悬剂。 成人用药 1.静脉滴注和口服的互换用法 无论是静脉滴注或口服给药，首次给药时第一天均应给予首次负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高(96%，参见【药代动力学】)，所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。 详细剂量见下表

2.序贯疗法 静脉滴注和口服给药尚可以进行序贯治疗，此时口服给药无需给予负荷剂量，因为此前静脉滴注给药已经使伏立康唑血药浓度达稳态。推荐剂量如下： 3.疗程 疗程视患者用药后的临床和微生物学反应而定。静脉用药的疗程不宜超过6个月。 4.剂量调整 在使用本品治疗过程中，医生应当严密监测其潜在的不良反应，并根据患者具体情况及时调整药物方案，参见【不良反应】和【注意事项】。 静脉给药：如果患者不能耐受每日2次，每次4mg/kg静脉滴注，可减为每日2次，每次3mg/kg。与苯妥英或利福布汀合用时，建议伏立康唑的静脉维持剂量增加为每日静脉滴注2次，每次5mg/kg，参见【注意事项】和【药物相互作用】。 伏立康唑与依非韦伦合用时，伏立康唑的维持剂量应当增加到400mg，每12小时1次，依非韦伦的剂量应当减少50%，即减少到300mg每日1次。 停用伏立康唑治疗的时候，依非韦伦应当恢复到其最初的剂量。参见【注意事项】和【药物相互作用】。 口服给药：如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300mg;体重小于40kg的患者剂量调整为每日2次，每次150mg。 如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减 50mg，逐渐减到每日2次，每次200mg(体重小于40kg的患者减到每日2次，每次100mg)。 与苯妥英合用时，伏立康唑的口服维持剂量应从200mg每日两次，增加到400mg每日两次(体重小于40kg的患者剂量应从100mg每日两次，增加到200mg每日两次) 。参见【注意事项】和【药物相互作用】。 与利福布汀合用时，伏立康唑的口服维持剂量应从200mg每日两次，增加到350mg每日两次(体重小于40kg的患者剂量应从100mg每日两次，增加到200mg每日两次) 。参见【注意事项】和【药物相互作用】。 老年人用药 老年人应用本品时无需调整剂量。参见【药代动力学】。 肾功能损害者用药 肾功能障碍对本品口服给药的药代动力学没有影响。因此，肾功能轻度减退至重度减退的患者应用本品均无需调整剂量。参见【药代动力学】。 中度到严重肾功能减退(肌酐清除率<50ml/min) 的患者应用本品时，可发生赋形剂磺丁倍他环糊精钠(SBECD)蓄积。此种患者宜选用口服给药，

硫酸庆大霉素注射液使用说明书

硫酸庆大霉素注射液使用说明书 【药品名称】 通用名：硫酸庆大霉素注射液 商品名： 英文名：Gentamycin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye 本品主要成分为硫酸庆大霉素，为一种多组分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等组分。 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。 本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。 【药代动力学】 本品肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2b)约2～3小时，肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50%～93％。 血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短。 【适应症】 1．适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。 2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。 【用法用量】

注射用阿奇霉素说明书

注射用阿奇霉素说明书 请仔细阅读使用说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：注射用阿奇霉素 英文名：Azithromycin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aqimeisu 【成份】本品主要成份为阿奇霉素，其化学名称为（2R ，3S ，4R ，5R ，8R ，10R ，11R ，12S ，13S ，14R ）-13-[（2，6-二脱氧-3-C -甲基-3-O -甲基- -L-核-己吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。 其结构式为： 分子式：C 38H 72N 2O 12 分子量：749.00 辅料：门冬氨酸 【性状】本品为白色或类白色的粉末或疏松块状物。 【适应症】 本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染： 1. 由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 2. 由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。 【规格】0.5g （50万单位） 【用法用量】 用法：将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml ，再加入至250ml 或500ml 的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml ，然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml ，滴注时间为3小时；浓度为2.0mg/ml ，滴注时间为1小时。本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml 。 用量： 1. 治疗社区获得性肺炎：成人一次0.5g ，一日1次，至少连续用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g ，7～10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 2. 治疗盆腔炎：成人一次0.5g ，一日1次，用药1日或2日后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g ，7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 【不良反应】 1. 本品常见不良反应有： (1)胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。 (2)局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。 (3)皮肤反应：皮疹、瘙痒。

依达拉奉说明书

依达拉奉注射液说明书 【药品名称】 通用名：依达拉奉注射液 英文名：Edaravone lnjection 汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye 本品主要成分为依达拉奉，其化学名称为：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 （3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one） 其结构式为： 分子式：C10H10N2O 分子量：174.20 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 药理作用 依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。 毒理研究 遗传毒性：依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小氧微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/k g组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg 组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试

验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廊展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢林痹，给药部位充血、水肿、坏死及炎症；3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。围产期毒性试验中，妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg，200mg/kg组动物给药期间摄食量下降，体重增加量降低，出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等症状。幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20、200mg/kg组幼鼠移动次数增高。 【药代动力学】据国外文献报道： 血药浓度健康成年男性受试者（5例）和65岁以上健康老年受试者（5例），以0.5m g/kg体重剂量，1日2次，每次30分钟内静脉滴注，连续给药2天后，血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数，如下图、表所示。 （平均值±标准差） 健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失，没有蓄积性。 血清蛋白结合率体外试验结果表明：依达拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89～91%。 代谢在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研究结果表明：依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物。 排泄健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品1日2次，每次0.5mg/kg，30分钟内静滴，连续2天给药，每次给药至12小时排泄尿液中含0.7～0.9%原药，71.0～79.9%代谢物。

多西他赛注射液说明书--多帕菲

多西他赛注射液说明书 【药品名称】 通用名称：多西他赛注射液 商品名称：多帕菲 英文名称：Docetaxel Injection 汉语拼音：Duoxitasai Zhusheye 【成份】本品主要成份为多西他赛,其化学名称为: ｛2aR-[2aα,4β,4aβ,6β,9α(αR*,βS*),11α,12α,12aα,12bα]｝-β-｛[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基｝-α-羟基苯丙酸[12b-乙酰氧-12-苯甲酰氧-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-十二氢-4,6,11-三羟基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亚甲基-1H-环癸五烯并[3,4]苯并[1,2-b]氧杂丁环-9-基]酯。 化学结构式： 分子式：C43H53NO14 分子量：807.88 Cas No：114977-28-5 分子量：807.88 辅料名称：柠檬酸，吐温-80，乙醇 【性状】本品为黄色至棕黄色澄明油状液体。 【适应症】 1.适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。 2.适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗，即使是在以顺铂为主的化疗失败后。【规格】20mg 【用法用量】多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗前均必须口服糖皮质激素类药物，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg，持续至少3天，以预防过敏反应和体液潴留。 多西他赛的推荐剂量为70-75mg/m2，静脉滴注一小时,每三周一次。 多西他赛注射液及溶剂使用说明： 1.制备多西他赛预注射液 1）若从冰箱中取出所需数目的多西他赛，需在室温下放置5分钟。 2）用一装有针头的刻度注射器将与多西他赛注射液对应的溶剂吸出。 3）将装药液的瓶子倾斜,将注射器中全部溶剂注入对应的多西他赛注射液瓶中。 4）拔出针管及针头,手工反复倒置混合至少45秒,不能摇动。 5）将混合后的药瓶室温放置5分钟，然后检查溶液是否均匀澄明（由于处方中含吐温-80，放置5分钟后通常还会有泡沫）。此预注射液应于配制后立即使用。然而其理化性质表明不论是在2-8℃或室温保存，预注射液的稳定性为8小时。 2.注射液的制备

硫酸庆大霉素生产工艺流程图教学提纲

硫酸庆大霉素生产工艺 一、硫酸庆大霉素产品说明 1、产品名称及化学结构 1.1产品名称：硫酸庆大霉素（Gentamycin sulfate ） 1.2化学结构： 1. 2.1结构式： ·2H 2SO 4 C 1: R 1=R 2=CH 3 C 2: R 1=CH 3 R 2=H C 1a : R 1=R 2=H 1.2.2分子式： C 1: C 21H 43N 5O 7=477.61 C 2: C 20H 41N 5O 7=463.58 C 3: C 19H 39N 5O 7=449.55 1.2.3分子量： C 1: 477.61 C 2: 463.58 C 3: 449.55 C 1、C 2、C 1a 为硫酸庆大霉素的三个组分，各组分与2个分子的硫酸相结合，其成分折干效价为590μ/ml 以上。 2、理化性质 2.1性状：白色或类白色粉末，吸水性强，稳定性高，易溶于水，不溶于乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂。 2.2比旋度：+1070～ +1210 3、产品质量标准 (查药典) 二、原材料、包装材料质量标准及规格 1、发酵部分 O O N H R 1R 2N H 2 O O O H N H O H C H 3N H 2 O H N H 3

三、生产方法及原理简介 硫酸庆大霉素的生产是以绛红色小单孢菌（）2号作为庆大霉素生产用菌种，在蒸汽消毒的培养基中不断扩大培养、发酵，通过菌种的次级代谢分泌出具有抑菌活性的庆大霉素。用离子交换树脂提取出菌分泌的活性物质，经精制、转盐生产出硫酸庆大霉素原料药。用以制成各种硫酸庆大霉素制剂，应用于临床治疗。 四、硫酸庆大霉素生产工艺流程图及操作条件 硫酸庆大霉素的生产过程主要包括以下四个部分：发酵生产、提取、精制、无菌压缩空气、无菌喷雾干燥。

抗菌药物滴注时间要求

常用抗菌药物滴注速度要求 抗菌药物在临床药物治疗中的应用非常广泛，取得良好的治疗效果，但同时也发生许多不良反应。滴注速度不当是抗菌药物出现不良反应的一个重要因素。有些药物要求快速滴注，以迅速提高血药浓度起到良好的抑菌或杀菌作用；有些药物则要求滴注速率要缓慢，以防止药物产生不良反应。 多数时间依赖性的抗菌药物，如?-内酰胺类抗菌药物，按其性质要求快速进入体内，在短时间内形成较高的血药浓度，同时又可减少药物分解产生致敏物质，使药物效价下降并产生不良反应。所以大多数的B-内酰胺类抗菌药物静脉滴注时，将每次剂量溶于100ml液体内0.5-1小时内滴入。 浓度依赖性抗菌药物，如氨基糖苷类、喹诺酮类，其毒性与血药浓度密切相关，如果滴注速度过快，短时间内血药浓度过高，则其毒副作用增大。 通过查阅我院抗菌药物的说明书及各类药学专业文献，进行总结我院常用抗菌药物中有明确滴注速率要求的抗菌药物。 左氧氟沙星注射液：静脉滴注时间不少于60分钟，剂量为750mg时，滴注时间 不少于90分钟； 洛美沙星氯化钠注射液：成人每次0.2g,滴注时间不少于60分钟； 莫西沙星注射液：推荐剂量为0.4g qd 静滴，滴注时间为90分钟； 阿奇霉素注射液：稀释最终浓度为1.0-2.0mg/ml,滴注时间不少于60分钟； 克林霉素注射液：稀释浓度不超过6mg/ml,滴注时间不少于30分钟，1.2g用量滴注时间不少于1小时； 万古霉素：稀释浓度为5mg/ml,,滴注时间不少于60分钟； 磷霉素：用250ml-500ml的5%的葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释，每次静脉滴注时间应在1-2小时以上； 氟康唑氯化钠注射液：静脉滴注时最大滴注速率为0.2g/小时； 注射用伏立康唑：稀释浓度为2mg/ml,稀释后每瓶滴注时间须1至2小时； 甲硝唑、替硝唑注射液：滴注时间不少于60分钟； 注射用阿昔洛韦：每次滴注时间在1小时以上； 注射用更昔洛韦：每次滴注时间在1小时以上；

多西他赛简介及抗肿瘤

多西他赛简介 1.简介 多西他赛（Docetaxol）是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物半合成的紫杉醇衍生物，由法国的Rhone-Poulenc Rorer公司开发并上市。其作用机理与紫杉醇类似，通过促进微管双聚体装配成微管，同时防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G2和M期，抑制细胞进一步分裂，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强，在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长。其对微管亲和力是紫杉醇的2倍；作为微管稳定剂和装配促进剂，活性比紫杉醇大2倍；作为微管解聚抑制剂，活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中，已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。多烯紫杉醇抗瘤谱广、抗肿瘤作用强，对难治性的乳腺癌、非小细胞肺癌等的疗效均较突出，临床应用潜力深厚。 然而多西他赛难溶于水，且脂溶性也不大，严重影响了其临床应用。目前上市品种仅为多西他赛注射液，是用吐温-80及乙醇作溶剂配制而成，易引起较多不良反应，如刺激、溶血、过敏反应、神经毒性、心血管毒性等等。且使用前要使用抗过敏药物，给患者带来了极大的不便和痛苦。 本项目旨在解决多西他赛水溶性及稳定性问题，进而避免因使用吐温-80而引起的溶血、过敏等不良反应问题。 本项目的意义在于为临床提供一种安全有效的多西他赛静脉给药新制剂，同时对脂质体的制备工艺进行创新，在提高载药量的同时解决其稳定性问题，也为其它同性质药物制剂的制备提供借鉴作用。 2.研究现状及创新性 中国专利CN1931157A公开一种可以注射或口服的多西他赛脂质体及其固体制剂。其以磷脂、胆固醇为基本膜材，加入适当的附加剂，采用多种方法制备了各种类型的脂质体，制得的脂质体粒径小，包封率高，稳定性好且毒副作用低，基本达到了临床注射要求。但制备的脂质体浓度较低，生产时需容积较大的容器，成本高，不适合大剂量给药。

注射用米卡芬净钠说明书

注射用米卡芬净钠说明书 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020

注射用米卡芬净钠说明书 通用名：注射用米卡芬净钠 商品名：米开民 适应症/功效：由曲霉菌和念珠菌引起的下列感染：真菌血症，呼吸道真菌病，胃肠道真菌病。 汉语拼音：mikaimin 英文名：Micafungin Sodium for Injection 成份：本品主要成分为米卡芬净钠；辅料：乳糖，无水枸橼酸，氢氧化钠 性状：本品为白色块状物。 药理作用米卡芬净是一种半合成脂肽类化合物，能竞争性抑制真菌细胞壁的必须成份1，3-b-D葡聚糖的合成。米卡芬净对深部真菌感染的主要致病真菌曲霉菌属和念珠菌属有广谱抗真菌活性。 用法用量： 曲霉病：成人一般每日单次剂量为50-150mg米卡芬净钠，每日一次静脉滴注。对于严重或者难治性曲霉病患者，根据病人情况剂量可增加至300mg/天。 念珠菌病：成人一般每日单次剂量为50mg米卡芬净钠，每日一次静脉输注。对于严重或者难治性念珠菌病患者，根据病人情况剂量可增加至300mg/天。 静脉输注本品时，应将其溶于生理盐水，葡萄糖注射液或者补充液，剂量为75mg以下时输注时间不少于30分钟，剂量为75mg以上时输注时间不少于1小时。切勿使用注射用水溶解本品（该溶液为非等渗性）。 注意：由于将本品剂量增加至每日300mg用于治疗严重或难治性感染的安全性尚未完全确立，故在此用量时必须谨慎。如密切观察患者的病情。（在日本还没有每日超过150m

g的临床试验，在其他国家每日用300mg的临床试验也非常有限）。体重为50kg或以下的患者，剂量不应该超过每日每公斤体重6mg。 不良反应： 在日本II期临床试验中，67例接受治疗的患者中有12例（17.9/100）报告了12件对本品的不良反应（不包括异常实验室检查值），其中静脉炎2例（3/100），关节炎，血管疼痛，寒战，头痛，高血压，心悸，腹泻，稀便，皮疹和斑丘疹各1例（1.5/100）实验室检查值异常有：67例中发生3件ALP上升（4.5/100），67例中发生3件BUN上升（4.5/10 0）66例中发生2件r-GT(3/100)。67例中发生2件ALT(GLT)上升（3/100）67例中发生2件肌酐上升（3/100）等。 临床可能出现的不良反应： 血液学异常：可能出现中性粒细胞减少症（发生率1.5/100）血小板减少或溶血性贫血。应通过定期检查等密切监测患者，如果观察到类似异常必须采取适当措施如停止治疗。 休克，过敏样反应：可能发生休克或过敏样反应。必须密切观察患者，一旦发生异常如血压异常，口腔不适，呼吸困难，弥漫性潮红，血 管性神经水肿或荨麻疹，应停止治疗必要时必须采取适当措施如保持呼吸道通畅，或者使用肾上腺素，类固醇激素或抗组胺药等。 肝功能异常或黄疸：可能出现AST(GOT)上升，ALT(GPT)上升等肝功能异常或黄疸。 急性肾衰：严重肾功能不全如急性肾衰可能会发生。 禁忌：禁用于对本品任何成分有过敏史者。 注意事项：下列患者应慎用米卡芬净：有药物过敏史的患者；肝功能不全的患者。 药物相互作用：当本品与其他药物一起溶解时可能产生沉淀。而且，本品在碱性溶液中不稳定，效价会降低。

硫酸庆大霉素片的说明书

硫酸庆大霉素片的说明书 生活中常见的疾病就有一种叫做温毒体热的，许多人都忽视了这种疾病的危害性，造成严重的后果出现。如果没有及时做到清热解毒就会造成人体口干舌燥、大便干等症状，皮肤也会出现瘙痒难受等。因此我们一定要重视这种疾病，及时选择药物进行治疗。在此我们为您推荐一种名为硫酸庆大霉素片的药物，其药效非常显著。 【药品名称】 通用名称：硫酸庆大霉素片 商品名称：硫酸庆大霉素片 英文名称：Genamycin Sulfate Tablets 拼音全码： LiuSuanQingDaMeiSuPian(100PianZhuang)(PingGuang) 【主要成份】本品主要成份为硫酸庆大霉素，为一种多组分抗生

素，含C1、C1a、C2a、C2等组分。 【性状】本品为白色片或糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【适应症/功能主治】本品适用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备。 【规格型号】40mg*100s 【用法用量】口服。成人一日240～640mg，分4次服用；儿童按体重一日5～10mg/kg，分4次服用。 【不良反应】少数病人服后可有食欲减退、恶心、腹泻等。 【禁忌】对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】1.敏感菌所致的全身性感染应注射治疗。2.下列情况应慎用本品：失水、第八对脑神经损害，重症肌无力或帕金森病、肾功能损害及溃疡性结肠炎患者。3.交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。 4.长期口服本品的慢性肠道感染的患者仍应注意出现肾毒性或 耳毒性症状的可能。5.在用药过程中仍宜定期检查尿常规和肾功

阿奇霉素注射液说明书

阿奇霉素注射液说明书 【禁忌症】对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。【用法用量】将本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使最终阿奇霉素浓度为1.0－2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间不少于60分钟。治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7 ~10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g/天，以7天为一个疗程，转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。 【规格】2ml:0.25g 【适应症】本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：1、由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。2、由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。 【不良反应】1、本品常见不良反应有：①胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；②局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；③皮肤反应：皮疹、瘙痒等；④其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等。 2、本品尚可引起下列反应：①消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等；②神经系统：头痛、嗜睡等；③过敏反应：支气管痉挛等。 ④其它反应：味觉异常等；⑤实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。 【注意事项】1．肝功能不全者慎用。 2．孕妇、哺乳期妇女慎用。 3．儿童或16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。 4．用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson 综合症及毒性表皮坏死等等）应立即停药并采取适当治疗措施。 5．治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生，如果诊断 确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白质等。 6．本品每次滴注时间不少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 7．药物相互作用： 含铝、镁的抗酸药物能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC 值。 口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中茶碱水平或药代动力学。鉴于

硫酸庆大霉素

武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介 作用用途 剂量用法 2 由于该品对神经肌肉接头有阻滞作用，故不宜作静脉推注或大剂量快速静滴，以防止呼吸抑制的发生。【禁忌】对该品或其他氨基糖苷类过敏者禁用。

【乳期妇女用药】该品可穿过胎盘屏障进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能，孕妇使用该品前应充分权衡利弊。该品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。【儿童用药】庆大霉素属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿，因其肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，易在体内积蓄而产生毒性反应。 【老年用药】老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用该品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。 药物过量 药理毒理 【药品名称】 通用名：硫酸庆大霉素注射液

商品名： 英文名：Gentamycin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye 该品主要成分为硫酸庆大霉素，为一种多组分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等组分。 【性状】 该品为无色或几乎无色的澄明液体 【药理毒理】 该品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对该品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对该品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对该品大多耐药。该品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。 该品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。 【药代动力学】 该品肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到血药峰浓度（Cmax）。血消除半衰期（t1/2b）约2～3小时，肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50%～93%。 血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短 【适应症】 1．适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素（或氨苄西林）合用可治疗肠球菌属感染。 2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用该品鞘内注射作为辅助治疗。 【用法用量】 1．成人肌内注射或稀释后静脉滴注，一次80mg(8万单位），或按体重一次1～1.7mg/kg，每8小时1次；或一次5mg/kg，每24小时1次。疗程为7～14日。静滴时将一次剂量加

毕业设计论文：阿奇霉素注射液安瓿瓶的包装工艺的设计

题目：阿奇霉素注射液安瓿瓶 的包装工艺设计 课程设计题目：阿奇霉素注射液安瓿瓶 的包装工艺设计

目录 1.药品介绍及其对包装 1 1.1 阿奇霉素注射液 1 1.2 包装要求 1 2.药品包装防护功能设计 1 2.1防潮包装工艺 1 2.2阻热包装工艺 2 2.3充气包装工艺 4 2.4泡罩包装 4 2. 5 收缩包装 6 3.阿奇霉素注射液小包装生产工艺8 3.1安瓿瓶处理8 3.2灌装10 3.3灭菌11 3.4检测12 3.5标志12 3.6装盒12 四、阿奇霉素注射液大包装生产工艺14 4.1瓦楞纸箱选用14 4.2箱面标志15 4.3条形码16

4.4装箱单17 4. 5 纸箱钉合、装箱、封合、捆扎工艺17 五、托盘包装工艺21 5.1托盘选用21 5.2托盘堆码方式22 5.3托盘的固定方式25 参考文献29 1.药品介绍及其对包装的要求 1.1 阿奇霉素注射液 阿奇霉素注射液产自深圳海王药业有限公司，属国药准字。适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎；由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。产品规格为150mg/支，将本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使最终阿奇霉素浓度为 1.0－2.0mg/ml 静脉滴注，滴注时间不少于60分钟。 1.2 包装要求 阿奇霉素注射液应用于注射，需要遮光、阻热、防潮包装，故使用安瓿瓶盛装。

依达拉奉说明书

依达拉奉说明书

依达拉奉注射液说明书 【药品名称】 通用名：依达拉奉注射液 英文名：Edaravone lnjection 汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye 本品主要成分为依达拉奉，其化学名称为：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 （3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one） 其结构式为： 分子式：C10H10N2O 分子量：174.20 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 药理作用 依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示

N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA 含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。 毒理研究 遗传毒性：依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小氧微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、2 0、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、3 00mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廊展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、1

依达拉奉注射液质量标准草案及起草说明

依达拉奉注射液质量标准草案及起草说明 8.1、临床用质量标准草案 依达拉奉注射液 Yidalafeng zhusheye Edaravone Injection 本品为依达拉奉的灭菌水溶液，含依达拉奉（C10H10N2O）应为标示量的90.0%~110.0%。 【性状】本品为无色澄明液体。 【鉴别】（1）取本品，加乙醇制成每1ml中含6μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000版二部附录IV A）测定，在246nm波长处有最大吸收。 （2）取本品约2ml，加重氮苯磺酸试液2ml，立即呈黄色。 【检查】 pH值应为3.0~4.5（中国药典2000版二部附录VI H）。 其它应符合注射剂项下有关的各项规定。 【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）测定。 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm2 ×150mm）；以0.02mol/L的磷酸二氢钠溶液（用NaOH调pH7.0）-甲醇（70：30）为流动相；流速为1ml/min；检测波长为244nm。理论塔板数按依达拉奉峰计算应不低于1500。 精密量取本品5ml，置25ml量瓶中，并用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；取经105℃干燥至恒重的依达拉奉对照品适量，加流动相制成每ml中含依达拉奉300μg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液及对照品溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。 【类别】脑保护剂。 【规格】20ml：30mg 【贮藏】室温、密闭保存。

8.2、床用质量标准草案起草说明 根据本品质量研究试验及稳定性试验结果并按注射剂的制剂通则制定本标准。各项说明如下： 【性状】本品三批检测结果为无色的澄明液体。 【鉴别】紫外分光光度法取本品对照品及三批样品适量，加乙醇制成每1ml约含6μg的溶液，按分光光度法（中国药典2000年版二部附录IV A）测定，均在246nm波长处有最大吸收。 化学法取本品约2ml，加重氮苯磺酸试液2ml，立即呈黄色。 以上两项鉴别均进行空白辅料对照试验，不干扰主药的测定。 【检查】pH值本品三批样品测定结果表明，依达拉奉注射剂的pH值均在3.0~4.5之间，与国外说明书一致。 有关物质在质量研究及稳定性考察中，依达拉奉的杂质量没有增加，且制剂过程中没有剧烈的条件变化，故未定入质量标准。 装量取本品三批样品每批2瓶，照中国药典2000年版二部附录I B中方法试验，检测结果表明，本品三批样品装量均在合格范围内，符合药典规定。 【含量测定】资料7研究结果表明，高效液相色谱法测定依达拉奉注射剂精密度高，重复性好。该方法专属性强，回收率高，本品三批的含量经测定均在90.0~110.0%范围。 【类别】脑保护剂。 【规格】20ml：30mg 【贮藏】稳定性试验结果表明，本品在光照条件下较稳定，高温有关物质稍有增加，故应室温、密闭保存。

泰索帝最新版说明书

核准日期：2006年11月 修改日期：2008年1月 2009年3月 多西他赛注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：多西他赛注射液 商品名称：泰索帝? TAXOTERE ? 英文名称：DOCETAXEL INJECTION 汉语拼音：DUO XI TA SAI ZHUSHEYE 【成份】 化学名称： (2R,3S)-N-羧基-3-苯基异丝氨酸,N-叔丁基酯,13-酯链上5β-20-环氧 -1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟紫杉醇-11-烯-9-酮4-乙酸2-苯甲酸酯三水合物 泰索帝? 0.5ml:20mg –每支0.5ml:20mg 注射液为将相当于20mg 多西他赛(无水)的多西他赛三羟化合物，溶解于0.5ml 吐温80中而制成。 泰索帝? 2.0ml:80mg –每支2.0ml:80mg 注射液为将相当于80mg 多西他赛(无水)的多西他赛三羟化合物，溶解于2.0ml 吐温80中而制成。 每毫升泰索帝?注射液含有40 mg 无水多西他赛。 泰索帝?溶剂-浓度为13% w/w 的注射用乙醇（以95%计）水溶液。 化学结构式： ?3H 2O 分子式：C 43H 53NO 14?3H 2O 分子量： 861.9 本注射剂的全部辅料为：浓溶液：吐温80和氮气；溶剂：95%乙醇和注射用水。 【性状】 黄至棕黄色的粘稠液体，配有溶剂。几乎不溶于水，高脂溶性。

【适应症】 多西他赛的适应症如下： 乳腺癌 1. 适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。 2.泰索帝（多西他赛）联合曲妥珠单抗，用于HER２基因过度表达的转移性乳腺癌患者的治疗，此类患者先期未接受过转移性癌症的化疗。 3. 泰索帝（多西他赛）联合阿霉素及环磷酰胺用于淋巴结阳性的乳腺癌患者的术后辅助化疗。 非小细胞肺癌 适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗，即使是在以顺铂为主的化疗失败后。 【规格】 （1）0.5ml：20mg；（2）2.0ml：80mg 【用法用量】 多西他赛只能用于静脉滴注。 推荐剂量: 一般性 多西他赛的推荐剂量为每三周75mg/m2滴注一小时。为减轻体液潴留，除有禁忌外,所有病人在接受多西他赛治疗前均必须预服药物。此类药物只能包括口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg（例如：每日2次，每次8mg），持续3天。只有医生才能修改治疗方案。多西他赛不能用于中性粒细胞数目低于1500/mm3的病人。多西他赛治疗期间，如果病人发生发热性中性粒细胞减少且中性粒细胞数目持续一周以上低于500/mm3，出现严重或蓄积性皮肤反应或外周神经症状，多西他赛的剂量应酌情递减。 乳腺癌 在可以手术的淋巴结阳性的乳腺癌辅助化疗中，推荐剂量为：给予阿霉素50mg/m2及环磷酰胺500mg/m2一小时后，给予多西他赛75mg/m2，每三周一次，进行6个周期（见治疗中调整剂量）。 治疗局部晚期或转移性乳腺癌患者时，多西他赛单一用药的推荐剂量为100mg/m2。一线用药时，多西他赛75mg/m2联合阿霉素（50mg/m2）（见安全处置建议）。 与曲妥珠单抗联合用药时，多西他赛推荐剂量为：100mg/m2，每三周一次，曲妥珠单抗每周一次。在一项关键临床研究中，多西他赛首次静脉给药应于曲妥珠单抗第一次用药后一天。如果患者对前次曲妥珠单抗剂量耐受良好，多西他赛以后的用药应紧随曲妥珠单抗静脉输注之后给药。曲妥珠单抗的用法及用量，见其产品说明书。 非小细胞肺癌 治疗非小细胞肺癌时，对于前期未经治疗的患者治疗非小细胞肺癌推荐剂量为多西他赛75mg/m2并立即给予顺铂75mg/m2静脉输注30-60分钟。对于前期铂类治疗失败的患者，多西他赛推荐剂量为单一用药75mg/m2。 治疗中调整剂量：