作用于呼吸系统药物
作用于呼吸系统药物
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同时存在，互为因果。临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合应用，以发挥协同作用提高疗效。这三类药物均是对症治疗，临床应同时采用相应的对因治疗措施（抗感染、抗过敏、增强机体免疫功能等）。
第一节 平喘药
哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。
哮喘的基本病理：炎症细胞浸润→炎性介质（组胺、LTB4、PGD2等）释放增加→支气管平滑肌收缩→黏膜充血水肿→微血管通透性增加→呼吸道腺体分泌亢进→气道张力增高等。
①β受体激动药：沙丁胺醇、特布他林等;
②茶碱类：氨茶碱、二羟丙茶碱;
③ M 受体阻断药：异丙托溴铵、氧阿托品;
④钙拮抗药，如硝苯地平。
平喘药
①肾上腺皮质激素：如倍氯米松、倍他
米松、氟尼缩松；
②抗过敏平喘药：如色甘酸钠、萘多罗米；
①③炎症介质拮抗药：如5-羟色胺拮抗药
芬司匹利，组胺H1受体拮抗药阿司咪唑。
一、气道扩张药
细胞内cAMP/cGMP 的比值决定支气管的功能状态。比值增高使支气管平滑肌松弛，肥大细胞膜稳定，过敏介质释放减少，利于哮喘的缓解。
本类药物中
β受体兴奋药激活腺苷酸环化酶（AC ），使cAMP 生成增多；
茶碱类则抑制磷酸二酯酶（PDE ），使cAMP 分解减少；
M 胆碱受体阻断药抑制鸟苷酸环化酶（GC ），使cGMP 生成减少；
结果cAMP/cGMP 的比值升高，支气管平滑肌扩张，哮喘缓解
1. β受体兴奋药：兴奋β2受体的同时，兴奋β1受体，出现心脏不良反应。长期反复用药产生耐药性。
沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等是合成的，对β2受体选择性作用高的药物，稳定性增高，作用时间延长，可多途径给药。
呼吸道平滑肌上的β2受体兴奋使平滑肌松弛；肥大细胞上的β2受体兴奋能抑制组胺、SRS-A 等过敏介质释放；结果利于缓解或消除喘息。
2. 茶碱类 共性：松弛支气管平滑肌、利尿、强心、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用 平滑肌舒张机制：
（1）抑制细胞内磷酸二酯酶，提高气道平滑肌细胞内cAMP 水平；
（2）促进内源性儿茶酚胺类物质释放；
（3）阻断腺苷受体，预防腺苷对哮喘患者呼吸道平滑肌收缩作用；
（4）干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞外钙内流和细胞内质网贮钙释放。
3. 抗胆碱药
胆碱能神经兴奋时，支气管平滑肌细胞内cGMP含量增高，气道张力增高，导致支气管痉挛及腺体分泌增多。
抗胆碱药可阻断支气管平滑肌上的M受体，从而产生平喘作用。阿托品选择性低，副作用大，抑制支气管腺体分泌，使痰液变稠，不易咳出，不利于平喘。
4. 钙拮抗药
本类药对血管、消化道、子宫及支气管等多种平滑肌有松弛作用，硝苯地平试用于治疗支气管哮喘。
二、抗炎抗过敏平喘药
1. 糖皮质激素类（倍氯米松、倍他米松、布地奈德、曲安西龙等）
本类药物抗炎和抗过敏作用强大，平喘效果好。用于重症哮喘或哮喘持续状态。雾化吸入具有强大局部抗炎作用，而全身不良反应轻微。
平喘机制：
①抑制磷酯酶A2 (PLA2)，使炎症介质PG和LTB4生成减少，从而产生抗炎作用。
②抗免疫作用，可减少炎症介质的合成而抑制过敏反应。
③收缩小血管，降低血管通透性，使炎症渗出、水肿减轻。
④加强儿茶酚胺（CA）对腺苷酸环化酶的激活作用。
2.抗过敏平喘药
用于预防哮喘发作、I型变态反应和运动诱发的哮喘。
第二节镇咳药
一、中枢性镇咳药
1、机制：直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用
2、分类：
依赖性中枢性镇咳药：磷酸可待因
非依赖性中枢性镇咳药：枸橼酸喷托维林
二、外周性镇咳药
1、机制：通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节而发挥镇咳作用
2、药物：盐酸那可汀
第三节祛痰药
一、刺激性祛痰药
1、机制：口服后刺激胃黏膜引起恶心，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液使易于排出
2、适应症：干咳及痰液不易咳出，亦用于酸化尿液和纠正代谢性碱中毒
3、药物：氯化铵
二、粘液溶解剂
1、机制：使痰液中粘液分解或粘度下降，使易于排出
2、适应症：痰液粘稠引起的呼吸困难、咳痰困难
3、药物：盐酸溴己新和盐酸氨溴索通过使痰液中的酸性黏蛋白纤维断裂，从而降低痰液粘稠度。盐酸溴己新对胃黏膜有刺激作用。盐酸氨溴索有消化道不良反应，有报道极少病例出现严重急性过敏反应。
第三十章作用于呼吸系统的药物
第六章呼吸系统药物 学习要点 咳痰、咳嗽和喘息是呼吸系统疾病的三大症状，祛痰药、镇咳药和平喘药是呼吸系统疾病的对症治疗药物。 一、祛痰药 祛痰药是指能增加呼吸道分泌，稀释痰液并易于排出的药物。按其作用方式不同分成刺激性祛痰药和粘痰溶解药。 氯化铵：口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。 乙酰半胱氨酸：使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰液的粘滞性，易于咳出。 雾化吸入用于治疗粘痰阻塞气道、呼吸困难者。 二、镇咳药 镇咳药可分为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。常用药物有可待因、右美沙芬、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯等。 可待因：又命甲基吗啡，抑制咳嗽中枢，适用于慢性和剧烈的刺激性干咳，其不良反应有呼吸中枢抑制和便秘作用，还有成瘾性。 喷托维林：人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢，并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器，适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。 三、平喘药 根据其作用机制不同，可分成六类：①肾上腺素受体激动药，如异丙肾上腺素、克伦特罗等。激动3受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内CAMP浓度，从而使平滑肌松 弛；抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作；②茶碱及其复盐，如氨茶碱、胆茶碱。短期应用可促进儿茶酚胺类物质释放；阻断腺苷受体；减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用；③ M 旦碱受体阻断药，如异丙阿托品等；④肾上腺皮质激素，如倍氯米松、氟尼缩松、布地萘德等；⑤肥大细胞膜稳定药，如色甘酸钠、奈多罗米等；⑥其他平喘药，如IgG抑制药、PAf拮抗药等。 肾上腺素：对a、3受体均有强大的激动作用。其舒张支气管主要靠激动3受体。a 受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利于气道通畅。皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。 麻黄碱：作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。用于轻症哮喘和预防哮喘发作。异丙肾上腺素：选择性作用于3 受体，对3 1、3 2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。主要用于喘息型慢性支气管炎，皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。 沙丁胺醇对3 2受体的作用强于3 1受体，适用于夜间哮喘发作。
作用于呼吸系统的药物考试试题及答案解析
作用于呼吸系统的药物考试试题及答案解析 一、A型题（本大题34小题．每题1.0分，共34.0分。每一道考试题下面有A、 B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。） 第1题 色甘酸钠预防哮喘发作的主要机制是： A 直接松弛支气管平滑肌 B 稳定肥大细胞膜，抑制过敏递质释放 C 阻断腺苷受体 D 促进儿茶酚胺释放 E 激动β2受体 【正确答案】：B 【本题分数】：1.0分 第2题 糖皮质激素治疗哮喘的主要机理是： A 抗炎、抗过敏作用 B 激动支气管平滑肌上的β2受体 C 提高中枢神经系统的兴奋性 D 激活腺苷酸环化酶 E 阻断M受体 【正确答案】：A 【本题分数】：1.0分 第3题 预防支气管哮喘发作首选哪种药物： A 麻黄碱 B 沙丁胺醇 C 异丙肾上腺素
D 阿托品 E 肾上腺素 【正确答案】：A 【本题分数】：1.0分 【答案解析】 预防支气管哮喘用药。沙丁胺醇口服有效，作用可维持4～6h，而且有明显的β受体选择性，其舒张支气管作用较强，故用于支气管哮喘发作的预防。这种考虑完全正确，但本题所问预防支气管哮喘发作首选药物，选项中A项麻黄碱更具优点，因为麻黄碱作用出现缓慢、温和、持久更适宜预防给药。同时麻黄碱不但激动β受体，且激动α受体，可使支气管黏膜血管收缩，减轻水肿，有利于气道畅通。 第4题 外周性镇咳药是： A 溴己新 B 喷托维林 C 苯佐那酯 D 氯哌斯汀 E 右美沙芬 【正确答案】：C 【本题分数】：1.0分 第5题 下列祛痰药的叙述错误项是： A 间接起到镇咳和抗喘作用 B 裂解痰中的黏多糖，使痰液变稀 C 部分从呼吸道黏膜排出形成高渗，使痰液变稀 D 增加呼吸道分泌，稀释痰液 E 扩张支气管，使痰易咯出 【正确答案】：E 【本题分数】：1.0分 第6题
作用于呼吸系统药物
1、胸膜炎干咳伴胸痛者宜选用 A、可待因 B、喷托维林 C、氨茶碱 D、溴己新 E、氯化铵 答案A 2、常用于祛痰，又可以酸化尿液的药物 A、右美沙芬 B、喷托维林 C、氯化铵 D、乙酰半胱氨酸 E、溴己新 答案C 3、沙丁胺醇的平喘作用 A、兴奋α1受体 B、兴奋β1受体 C、兴奋β2受体 D、兴奋H2受体 E、兴奋M1受体 答案C 4、大量黏痰阻塞气道的紧急情况处理 A、口服溴己新 B、口服氯化铵 C、注射氨茶碱 D、气雾吸入异丙肾上腺素 E、乙酰半胱氨酸气管滴入 答案E 5、用于预防哮喘发作而对发作期无效的药物 A、氨茶碱 B、克伦特罗 C、色甘酸钠 D、异丙肾上腺素 E、异丙托溴铵 答案C
6、既可以平喘又可以强心利尿的药物 A、氯化铵 B、氨茶碱 C、色甘酸钠 D、肾上腺素 E、沙丁胺醇 答案B 7、能裂解黏痰的黏蛋白成分，使痰粘稠度降低而易于咳出的药物 A、麻黄碱 B、可待因 C、氨茶碱 D、喷托维林 E、乙酰半胱氨酸 答案E 8、用于顽固性哮喘宜选用 A、氨茶碱 B、麻黄碱 C、异丙肾上腺素 D、倍氯米松 E、酮替芬 答案D 9、治疗支气管哮喘患者常口服使用的药物 A、氨茶碱 B、肾上腺素 C、沙丁胺醇 D、异丙托溴铵 E、胆茶碱 答案E 10、异丙肾上腺素治疗哮喘时最常见的副作用是 A、嗜睡 B、心动过缓 C、心动过速 D、低血压 E、过敏反应 答案C
11、氨茶碱静脉注射速度过快不会出现的不良反应 A、心悸 B、中枢兴奋 C、中枢抑制 D、心律失常 E、血压骤降 答案C 12、患者男66岁，患高血压同时伴有支气管哮喘，在治疗哮喘时，不宜选择的药物是 A、肾上腺素 B、沙丁胺醇 C、异丙托溴铵 D、氨茶碱 E、糖皮质激素 答案A 13、某患者手术后呼吸道有黏痰不宜咳出，我们可以考虑下面哪种药物治疗 A、可待因 B、氯化铵 C、乙酰半胱氨酸 D、氨茶碱 E、溴己新 答案C 14、患者男，22岁行走于花园附近时，突觉鼻、眼痒，流涕，打喷嚏，继之出现胸闷气促，即去医院治疗，既往有吃鱼虾过敏现象。患者所患疾病可能为 A、高血压 B、糖尿病 C、内源性哮喘 D、外源性哮喘 E、感冒 答案D 15、为预防哮喘的发生可选择哪种药物 A、肾上腺素 B、沙丁胺醇 C、氨茶碱 D、色甘酸钠 E、二丙酸倍氯米松
作用于呼吸系统的药物
作用于呼吸系统的药物 呼吸系统疾病三大典型症状：咳嗽、咳痰、喘息。 相应的对症治疗的药物：镇咳药、祛痰药、平喘药。 平喘药： 支气管扩张剂 （一）肾上腺素受体激动药 共有的平喘作用机制： 1、激动呼吸道平滑肌β2受体促进腺苷酸环化酶的激活使c AMP水平升高，引起平滑肌松弛； 2、激动呼吸道肥大细胞β2受体，抑制组胺等释放，毛细血管通透性，减轻气道水肿。 3、动支气管平滑肌粘膜血管α受体减轻粘膜充血水肿。 （1）非选择性β受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素 选择性β2受体激动药：沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林、克伦特罗（瘦肉精） 【作用特点】： 选择性激动β2受体－－扩张支气管平滑肌 对β1受体基本无作用，心脏反应较少见。 【临床应用】控制哮喘症状（气雾剂）预防发作（口服） （二）茶碱类——氨茶碱 【药理作用及机制】 1. 扩张支气管平滑肌 （1）抑制磷酸二酯酶（PDE）使c AMP降解减少，c AMP水平升高，松弛支气管平滑肌；（2）促进AD、NA释放，间接激动β受体，使c AMP水平升高； （3）阻断腺苷受体，拮抗腺苷诱发的平滑肌痉挛。 2. 抗炎作用：抑制炎症细胞功能 3. 强心、利尿 （三）M胆碱受体阻断药 异丙托溴铵（异丙阿托品） 【作用机制】 1. 阻断支气管平滑肌上M受体使c GMP水平降低，引起支气管平滑肌松弛； 2. 降低迷走神经张力。 应用：喘息型慢性支气管炎。 抗炎性平喘药 糖皮质激素类药物 1.具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。 2.局部应用：吸入式给药 3.目前作为抗哮喘的第一线药。 4.重症者不能控制时需全身给药。 （丙酸）倍氯米松 特点： 1)为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百倍。 2)气雾吸入，直接作用于气道,通过抗炎、消除水肿、抑制变态反应而发生抗喘作用．
呼吸系统药物汇总(详细参考)
呼吸系统药物汇总 1、什么是镇咳药?它们是如何分类的? 答：咳嗽是一种保护性呼吸道反射，是呼吸道受到炎症、痰液等异物的刺激后，发出冲动，经传入神经传到延髓咳嗽中枢引起的一种生理反射，通过咳嗽，可以排出呼吸道的分泌物或异物，保护呼吸道的清洁和通畅。因此，咳嗽是一种有益的动作，同时也是呼吸系统疾病的常见症状。当患有某些疾病时，有时医生还要鼓励患者咳嗽，以使呼吸道通畅，只有当咳嗽频繁发作，影响患者休息和睡眠，甚至促使病情发展，引起其他合并症时，才需使用镇咳药。因此，所谓镇咳药，就是指能制止或缓解咳嗽的药物。按作用机制的不同，通常将镇咳药分为两大类： 1、中枢性镇咳药，即通过抑制咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物，有：可待因、右美沙芬(0TC)、喷托维林(0TC，又称咳必清)、苯丙哌林(0TC，又称咳快好)、氯哌斯汀(OTC，又称咳平)、二氧丙嗪(OTC)、替培啶等。 2、外周性镇咳药，凡通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用者，归为此类，有：那可丁(0TC)、普诺地嗪等。 2、什么样的咳嗽才有必要应用镇咳药? 答：不能一见咳嗽就使用镇咳药，轻度而不频繁，将痰液或异物排出可白行缓解的咳嗽，就无需使用镇咳药；只有那种无痰而剧烈的干咳，或有痰而过于频繁的剧咳，增加患者痛苦，影响休息和睡眠，甚至引起疾病发展或产生其他并发症情况下，才应适当选用镇咳药。这里要强调的是：镇咳药制止或缓解咳嗽，只是对症治疗，并未消除病因，如服药1周咳嗽仍未缓解或消失，应及时向医师或药师咨询，有针对性地进行病因治疗。 3、如何选用镇咳药? 答：镇咳药应根据咳嗽的性质和药物的特性合理选用，不是所有的镇咳药都可以用于任何性质的咳嗽，也不是不管什么原因引起的咳嗽都可使用同一种镇咳药。无痰的干咳，宜选磷酸可待因、枸橼酸喷托维林和氢溴酸右美沙芬；急性上呼吸道感染或慢性支气管炎引起的咳嗽，则宜选用磷酸苯丙哌林；对于痰多的咳嗽，除选用苯丙哌林这样既能镇咳又能稀释痰液的品种外，一般多在镇咳药的基础上，辅以祛痰药，或选用含有祛痰药的复方镇咳药，如复方甘草合剂。 4、为什么选用可待因要慎重? 答：可待因又名甲基吗啡，对延髓的咳嗽中枢有较强的抑制作用，镇咳作用强而快，但对呼吸中枢的抑制仅为吗啡的l／4。本品还可使呼吸道黏液分泌减少，故只适用于各种原因引起的剧烈干咳，对痰多而黏稠的病人不宜应用。此外，它对支气管平滑肌有轻度收缩作用，故对呼吸不畅、有气道痉挛的病人也不宜应用。本品反复应用会成瘾，剂量过大能引起中枢兴奋症状，小儿可引起惊厥。因此，选用可待因镇咳要掌握适应证，不要滥用。口服，一般为一次15～30毫克，一日2～3次。 5、氢溴酸右美沙芬的作用如何?应用时要注意什么? 答：氢溴酸右美沙芬属中枢性镇咳药，其化学结构与吗啡相似，但长期反复应用不易成瘾，所以，又称为非成瘾性镇咳药。其镇咳作用在抑制咳嗽频率方面与可待因相似，而在咳嗽强度的抑制方面则优于可待因。无镇痛作用，几乎无镇静作用，治疗量不抑制呼吸中枢。临床主要用于干咳，适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染的咳嗽。口服，成人一次10～30毫克，一日3～4次，一日最大剂量可达120毫克。不良反应为可偶见头晕、轻度嗜睡、胃肠道不适、口干、便秘等。应用过量可致兴奋、精神错乱、呼吸抑制等。与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用时，可致高热，甚至死亡。多痰
作用于呼吸系统药
作用于呼吸系统药 (总分：25.50，做题时间：90分钟) 一、A型题(总题数：14，分数：14.00) 1.伴有冠心病的支气管哮喘发作者宜选用 ?A．异丙肾上腺素 ?B．沙丁胺醇 ?C．色甘酸钠 ?D．地塞米松 ?E．氨茶碱 （分数：1.00） A. B. C. D. E. √ 解析： 2.能够激动骨骼肌上β2受体产生肌肉震颤的平喘药有 ?A．沙丁胺醇 ?B．特布他林 ?C．麻黄碱 ?D．去甲肾上腺素 ?E．克仑特罗 （分数：1.00） A. B. C. D. E. √ 解析： 3.预防过敏性哮喘最好选用 ?A．麻黄碱 ?B．氨茶碱 ?C．色甘酸钠 ?D．沙丁胺醇 ?E．肾上腺素
（分数：1.00） A. B. C. √ D. E. 解析： 4.对于哮喘持续状态应选用 ?A．静滴氢化可的松 ?B．口服麻黄碱 ?C．气雾吸入色甘酸钠 ?D．口服倍布他林 ?E．气雾吸入丙酸倍氯米松 （分数：1.00） A. √ B. C. D. E. 解析： 5.下列叙述不正确的是 ?A．祛痰药可以使痰液变稀或溶解，使痰易于咳出 ?B．祛痰药可以作为镇咳药的辅助药使用 ?C．祛痰药促进痰液的排出，可以减少呼吸道黏膜的刺激性，具有间接的镇咳平喘作用?D．祛痰药促进支气管腺体分泌，有控制继发性感染的作用 ?E．祛痰药有弱的防腐消毒作用，可减轻痰液恶臭 （分数：1.00） A. B. C. D. E. √ 解析： 6.抑制前列腺素、白三烯生成的药物是 ?A．沙丁胺醇
?B．异丙托溴胺 ?C．麻黄碱 ?D．丙酸倍氯米松 ?E．色甘酸钠 （分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 7.丙酸倍氯米松治疗哮喘时的主要优点是 ?A．抗喘作用强 ?B．不抑制肾上腺皮质功能 ?C．起效迅速 ?D．局部抗炎作用强 ?E．以上均不是 （分数：1.00） A. B. √ C. D. E. 解析： 8.对哮喘发作无效的药物是 ?A．沙丁胺醇 ?B．异丙托溴胺 ?C．麻黄碱 ?D．丙酸倍氯米松 ?E．色甘酸钠 （分数：1.00） A. B. C. D.