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浅谈大黄的药理作用及临床运用

浅谈大黄的药理作用及临床运用

88《求医问药》下半月刊Seek Medical And Ask The Medicine2011 年第9卷第12 期?中医中药?

大黄为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的根茎。大黄始载于《本经》,列为下品,其味苦,性寒,归胃、大肠、肝、脾经,具有攻积滞、清湿热、泻火、凉血、祛瘀、解毒的功效[1]。

1 大黄的化学成分

掌叶大黄又名葵叶大黄、北大黄、天水大黄。据《中药志》记载,其主产地为甘肃岷县、礼县、武威、文县,青海同仁、同德,西藏昌都、那曲及四川阿坝、甘孜、凉山等地,其根及根茎含总蒽醌量为2.034%—2.984%,其中游离蒽醌的含量为0.037%—1.155%,结合蒽醌的含量为1.829%—1.997%。唐古特大黄又名鸡爪大黄,据《中药志》、《中药材品种论述》记载,其生于山地林缘较阴湿的地方,分布于甘肃、青海、四川及西藏东北部,根及根茎含总蒽醌量6.250%,其中游离蒽醌的含量为0.805%,结合蒽醌的含量为5.455%。药用大黄主产于四川、贵州、云南、湖北、陕西等地,根及根茎含总蒽醌量为6.250%,其中游离蒽醌的含量为0.805%,结合蒽醌的含量为5.455%[1]。

2 大黄的药理作用

2.1 对消化系统的作用

2.1.1 导泻 大黄煎剂有明显的泻下作用,这种作用受温度和时间的影响。大黄加水回流1小时,对小鼠导泻的ED50由300mg/Kg增至520mg/Kg。回流3小时,作用几乎消失。其热水浸出液在酸、碱或50度减压浓缩条件下,泻下效力均不受影响。

2.1.2 利胆作用 麻醉犬十二指肠,给予大黄煎剂,可使其胆汁分泌增加,降低奥狄括约肌张力。麻醉大鼠十二指肠,给予大黄煎剂或水醇浸提制剂,30分钟内其胆汁、胰液分泌量均增加,而胰淀粉酶活性则降低。大黄不仅可促进胆汁分泌,还可使胆红素和胆汁酸含量增加。人服用大黄煎剂15g,胆囊明显增大(B超测量),与动物实验结果相符。

2.1.3 保肝作用 大黄对实验性肝损伤有明显的保护作用。用四氯化碳致小鼠肝损伤,SGPT升高达616.0U/100ml,正常对照组为289U/100ml,经大黄治疗后,可使SGPT降至325.3U/100ml,肝细胞坏死程度、变性也比对照组轻。进一步研究发现,大黄能显著逆转四氯化碳引起的肝组织脂肪浸润及纤维化,使微粒体肿胀,嵴明显下降,粗面内质网破坏核糖体脱落。此外,还可恢复由四氯化碳引起的单胺氧化酶及琥珀酸脱氢酶活性减弱,表明大黄对四氯化碳引起的肝损伤确有预防和治疗作用。此外,体外实验也证明,大黄煎剂对乙肝抗原(HBsAg)有明显的抑制作用,除去鞣质后其作用减弱或消失,同时也证明大黄中蒽醌类和大黄素对HbsAg并无抑制作用。

2.1.4 抗胃和十二指肠溃疡 采用大鼠应激性及幽门结扎法两种实验性胃溃疡模型可观察到,给予生大黄、酒炖大黄和大黄炭等药物均能预防和治疗应激性胃溃疡出血,明显缩小出血面积和减少出血灶数量,作用类同西咪替丁。对幽门结扎胃溃疡大鼠灌服生大黄粉悬液,可使溃疡面积缩小,并能降低胃液量,胃液游离酸及胃蛋白酶活性,但酒炖大黄无此作用。通过乙醇造成的胃黏膜损伤模型实验证明,大黄煎剂1g/Kg、0.5g/Kg和0.25g/Kg都有明显的保护胃黏膜的作用,还有提高胃壁前列腺素E2(PGE2)的含量,防止乙醇对胃黏膜损伤的作用。

2.1.5 对肠管平滑肌的作用 电生理研究表明,大黄对结肠的电动有明显的兴奋作用,特点为群集性放电,峰电频率明显增快,幅度明显增高,收缩活动增强。阿托品可阻断大黄对结肠的兴奋作用,阻止结肠内水分吸收,加快结肠内容物的排出而发挥其泻下作用,提示大黄泻下作用是通过肠管中M受体而发挥效应。

2.2 对病原微生物的作用

2.2.1 抗菌

大黄的抗菌谱广,敏感细菌有葡萄球菌(白色、柠檬色、金黄色)、溶血性链球菌(甲、乙)、草分枝杆菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、伤寒和副伤寒杆菌、人型结核杆菌、淋病双球菌、包皮垢球菌、炭疽杆菌,尤以葡萄球菌、淋球菌最敏感。大黄的抗菌作用机制主要是对细菌细胞核酸和蛋白质合成以及糖代谢的抑制作用。

2.2.2 抗真菌

2.2.3 抗病毒

2.3 抗肿瘤作用

2.4 抗炎作用

2.5 对微循环的作用

给小鼠灌喂大黄醇提取物后,其耳郭微循环(动脉和静脉管径)无明显影响,但可使血流速度变慢,有颗粒状红细胞聚集体出现,以微静脉内最明显;局部滴注不能改变肾上腺素引起的肠系膜微血管的收缩,对胃壁微动脉和微静脉亦无明显扩张作用,出现较明显的粒絮流,尤以微静脉为甚。大黄对微循环的影响主要是使血流速度变慢,红细胞聚集,局部血液黏滞性升高而局部血管不扩张,因而加强局部的止血过程。

2.6 止血大黄用于止血已有悠久的历史,尤其在治疗消化道出血中的疗效确切。各种动物实验均证明,大黄可明显缩短出血和凝血时间。

2.7 降脂作用

对于实验性高胆固醇血症,大黄醇或水提取物可明显降低血清胆固醇,石油醚提取物则无效。

2.8 利尿作用

给家兔灌服大黄素、大黄酸30mg/Kg,2—4小时后,其尿量、排钠和排钾量达最高峰,比对照组明显增多。芦荟大黄素和大黄酚的作用较弱。大黄素、大黄酸和芦荟大黄素对兔肾髓质Na+、K+-ATP酶有较强的竞争性抑制作用。

2.9 对尿素氮的影响

给大鼠喂食含0.75%的腺嘌呤饲料制成慢性肾功能不全模型,腹腔注射雅黄水提取物的生理盐水溶液可明显降低大鼠血尿素氮和肌酐量,说明大黄对氮质血症有良好的效果。其作用机制一方面是大黄可使肠道吸收的氨基酸减少,另一方面是抑制体蛋白的分解,从而使血中尿素氮和肌酐的含量降低。用二氯化汞皮下注射造成豚鼠急性中毒性肾炎模型,灌服大黄水浸剂可使尿素氮降低[1]。

3 临床应用

3.1 慢性肾功能不全末期多以阴阳两衰、浊毒蕴久、累及多脏为主,治以调和阴阳、逐毒安脏,方以生大黄后下15-30g为主组成复方。大黄在治疗慢性肾功能不全中的机理如下:1)泻下作用;2)降尿素氮作用;3)抗菌作用;4)抗凝和降粘作用;5)止血作用;6)免疫双向调节作用;7)改善氨基酸代谢作用;8)改善脂质代谢作用;9)抑制肾小球系膜细胞的增殖作用;10)抑制肾小管高代谢作用;11)抑制黄嘌呤氧化酶作用[2]。

3.2 取生大黄、煅龙骨、煅牡蛎、土茯苓、六月雪各30克,水煎保留灌肠治疗慢性肾功不全48例中,显效14例,有效12例,稳定15例,无效7例[3]。

3.3 以大黄蔗虫胶囊(熟大黄、炒土鳖虫、制水蛭、虻虫、炒蛴螬、煅干漆、桃仁、炒苦杏仁、黄芩、地黄、白芍、甘草)治前列腺疼痛30例,显效12例,有效14例,无效4例。

3.4 取生大黄90克,加水400毫升,煎成200毫升的药液,倒入搪瓷盆中,熏会阴部,待不烫手时,用毛巾醮药液擦洗会阴穴,同时用手指在会阴部按摩,早晚各1次,每次30分钟。每剂药使用1-2天。体壮或有热象者,用生大黄3-5克泡水喝;体虚者用制大黄3-5克,水煎服。连用15天。治疗68例,显效28例,有效29例,无效11例。

参考文献

[1]国家中医药管理局中华本草上海科学技术出版社

[2]四川中医1992;10(10):23

[3]广西中医药1993;16(2):4

浅谈大黄的药理作用及临床运用

金 鹰

(吉林省延吉市中医医院肾病科 吉林 延吉 133000)

【关键词】 大黄;消化系统;病原微生物;抗肿瘤;抗炎;止血;降脂;利尿

【中图分类号】R282.7【文献标识码】A【文章编号】1672-2523(2011)12-0088-01

浅谈大黄的炮制及功效

浅谈大黄的炮制及功效 大黄,又名将军,为蓼科植物掌叶大黄(Rheum palmatum L.)、唐古特大黄(Rheum Tanguticum Maxim.Ex Balf.)或药用大黄(Rheum officinale Baill.)的干燥根及根茎。主产于青海、甘肃、四川等地区,野生或栽培,药材以质地坚实、断面“锦纹”明显、红棕色、稍有油性、气清香、味苦而微涩、嚼之粘牙者为佳。性味苦寒,归胃、大肠、肝、脾经,主要功效是泻下攻积、泻火解毒、活血祛瘀,清泄湿热。 一、古代医籍对大黄炮制的论述 大黄从古至今,炮制品种在20种以上,沿用至今的炮制品仍有生大黄、酒大黄、醋大黄、熟大黄、酒熟大黄、大黄炭、清宁片等数种,其中以生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭最为常用。2005 版《中国药典》收载有以上4种炮制品种。大黄作为最常用的中药之一,历来被各医家所重视,从汉代《金匮玉函经》以后的本草医书中大多见有大黄的多种炮制品。大黄的炮制品早在汉代就有记载,酒浸、酒洗用于临床,大医家张仲景的《金匮玉函经》有“大黄去皮、酒洗、酒浸、蒸”的记载。梁代陶宏景的《本草经集注》中有“大黄破如米豆、炒至黑”的记载。说明炒大黄这一炮制品从梁代就诞生了。现存最早的炮制专著《雷公炮炙论》在过去蒸制的基础上提出了“七蒸七晒”的炮制方法,从而更加完善了熟大黄的炮制技术。到了唐代,产生了醋蒸、湿纸煨大黄的炮制技术。宋代的《银海指南》中有:“大黄切作小块,用泔水浸透,以侧柏叶铺甑,入大黄蒸过晒干”,这是米泔水制大黄的初步诞生。《圣济总录》记载的蜜制、姜制则是大黄炮制技术的又一个进步。元明时代提出了酥制,《普济方》中记载:“绵纹大黄为极细末,陈醋两大碗,砂锅内文武火熬成膏,倾在新砖瓦上,日晒夜露三朝夜,将上药起下,再研如细末用”。同时代的《医林集要》更有独特的主张,提出了童便制、盐制、红花制、当归制、淡醋制等炮制方法。 二、常用炮制方法及功效 (一)生大黄 1.炮制方法:取原药材除去杂质,大小分档,洗净,焖润至内外湿度均匀,切厚片或小块,晾干或低温干燥备用。以其片面黄色,呈槟榔纹及朱砂点,气味浓厚者佳。另外,原药材块大质坚,在水处理过程中,宜采取少泡法,缓缓润透。因大黄所含的蒽甙类能溶于水,尤其在热水中更容易溶解,久泡后影响药物疗效,耗损率可达15%。 2.功效:生大黄苦寒沉降,气味重浊,走而不守,直趋下行,荡涤肠胃实热、积滞,清除燥结,泻火解毒,药力迅猛。即《本草正义》所言:“大黄,迅速善走,直达下焦,深入血分,无坚不破,荡涤积垢,有犁庭扫穴之功”。用于实热便秘,高热,吐血,跌打瘀肿,烫伤等症效捷。

甘草综述

甘草综述 摘要:本文概述了甘草的化学成分,药物功效,机理以及临床运用。介绍甘草近些年在抗病毒,抗过敏等方面的研究 关键词:甘草化学成分药理作用临床应用甘草酸肿瘤 甘草作为我国著名的传统中药,始载于《神农本草经》,被列为上品,其性味甘平,归心、肺、脾、胃经【1】. 应用历史悠久,中医界素有“十方九草”之说,主要用于脾胃虚弱、倦怠无力、心悸气短、咳嗽痰多、脘腹挛急疼痛、痈疽疮毒,并能够缓解药物毒性,调和诸药,故又有别名为“国老”。西医方面,我国是世界上研究甘草(GL)最早的国家。我国学者对甘草属药用植物的系统分类,生态资源,化学成分,分离提取方法,药理药效,质量评价以及生产加工等方面进行了大量的研究。据现有资料报道,国内外已从甘草中分离得到100多种黄酮类化合物,60多种三萜类化合物以及香豆索类,l8种氮基酸,多种生物碱,雌性激索和多种有机酸等[【2】.在临床应用方面也很广泛。 本文就对干草的药理作用进行综述。 2 化学成分 1甘草根及根茎含甘草甜素,甘草酸的钾、钠、钙盐为甘草的甜味成分,甘草酸水解后产生二分子葡萄糖醛酸和l8口一甘草次酸。另含24一羟基甘草次酸,3B一羟基齐墩果烷一ll,l3(18)一二烯一3O一酸,36-羟基齐墩果烷一9(11),12(13)一二烯一30酸及游离甘草次酸,甘草次酸甲酯,甘草内酯。尚含黄酮化合物:甘草苷,甘草苷元。异甘草苷,异甘草苷元,新甘草苷,新异甘草苷,异甘草呋喃糖苷,以及鼠李糖异甘草苷,甘草利酮,芒果黄花索,5—0一甲基芒果黄花索等。此外,含苦味质,树脂,香豆索化合物和葡聚糖等。又从陕北甘草中分得甘草苯并呋喃,口一谷甾醇,芒丙花索。 2光果甘草根和根茎含甘草甜索l0~l4%,除分离得到甘草酸,甘草次酸外,尚得多种三萜类化合物,甘草萜醇,甘草内酯去氧甘草内酯及异甘草内酯等。另含有黄酮苷类化合物:甘草苷,甘草苷元,异甘草苷元,新甘草苷,异甘草呋喃糖甙,光果甘草苷.光果甘草苷元,异光果甘草苷,异光果甘草苷元,甘草黄酮A,甘草查耳酮A及甘草查耳酮B。此外。尚含7一甲氧基香豆索,伞形花内酯.阿魏酸。门冬酰胺及甘露醇等。地上部分分离得到甘草次酸及其盐,多种黄酮化合物。如山奈索,紫云荚苷,异牡荆索。甘草苷元,异甘草苷元,芫花索等;有报道光果甘草尚分离得到光果甘草宁索,松属索和李属异黄酮。 3甘草中含有甘草酸(glycyrrhizin)、甘草次酸(glycyrrhetinic acid)、黄酮、生物碱等,其中,甘草酸是最重要的活性成分,具有抗炎、解毒、保肝等作用。1分子甘草酸水解后生成1分子甘草次酸和2分子葡萄糖醛酸. 3药理作用 抗病毒作用 病毒影响着人们的健康和日常生活,严重地甚至能夺取生命。经过药理学研究,GA作为甘草中的主要抗病毒有效化学成分,抗病毒作用显著。GA可明显减轻肝细胞脂肪变及坏死,减轻肝细胞间质炎症反应,抑制肝细胞纤维增生以及促进肝细胞再生等,且副作用少,是一种治疗乙型肝炎值得重视与推广的药物。80年代,日本学者首次报道了GA抗艾滋病病毒HIV的作用,曾引起轰动。艾滋病

大黄的作用与功效

大黄的作用与功效 大黄是很常见的一种中药材,是中国的四大中药之一。中药大黄具有攻积滞、清湿热、泻火、凉血、祛瘀、解毒等功效。大黄的功效与作用是很突出的。一起来看看大黄的作用与功效。 1、利胆作用 麻醉犬十二指肠给大黄煎剂,可使胆汁分泌增加,降低奥狄括约肌张力。麻醉大鼠十二指肠给大黄煎剂或水醇浸提制剂,30分钟内胆汁、胰液分泌量均增加,而胰淀粉酶活性则降低,大黄不仅促进胆汁分泌,并使胆红素和胆汁酸含量增加。人服用大黄煎剂15g,胆囊明显增大 (B超测量) 。与动物实验结果相符。 2、保肝作用 大黄对实验性肝损伤有明显的保护作用。用四氯化碳致小鼠肝损伤,SGPT升高达616.0U/100ml,正常对照组为289U /100ml,经大黄治疗后,可使SGPT降至325.3U/100ml,肝细胞坏死程度、变性也比对照组轻。进一步研究发现,大黄能显著逆转四氯化碳引起的肝组织脂肪浸润及纤维化,微粒体肿胀,嵴明显下降,粗面内质网破坏核糖体脱落。此外,还可恢复四氯化碳引起的单胺氧化酶及琥珀酸脱氢酶活性减弱。表明大黄对四氯化碳引起的肝损伤确有预防和治疗作用。体外实验证明,大黄煎剂对乙肝抗原 (HBsAg) 有明显的抑制作用,除去鞣质后作用减弱或消失,同时也证明大黄中意醌类和大黄素对HBsAg并无抑制作用。 3、抗菌

大黄的抗菌谱广,敏感细菌有葡萄球菌 (白色、柠檬色、金黄色) 、溶血性链球菌 (甲、乙) 、草分枝杆菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、伤寒和副伤寒杆菌、人型结核杆菌、淋病双球菌、包皮垢球菌、炭疽杆菌,尤以葡萄球菌、淋病双球菌最 敏感。抑菌有效成分中以大黄酸、大黄素和芦荟大黄素抗菌作用最强。大黄对肠内厌氧菌脆弱拟杆菌有抑制作用,该菌可將复合型胆汁酸 分解为游离型胆汁酸,增强了对粘膜的刺激性而导致胆囊炎。抗菌作用机制主要是对细菌细胞核酸和蛋白质合成以及糖代谢的抑制作用。 4、抗肿瘤作用 腹腔注射大黄酸、大黄素对小鼠黑色素瘤有较强抑制作用,大 黄酸对艾氏腹水癌也有抑制作用,对肉瘤S180和艾氏癌皮下型无明显作用,大黄素对乳腺癌也有抑制作用,其作用机制主要是抑制癌细胞的氧化和脱氢。大黄酸对癌细胞的酵解也有抑制作用。 5、抗炎作用 大黄对多种动物实验性炎症有明显的抑制作用。给小鼠灌胃大 黄煎剂能显著抑制巴豆油致小鼠耳郭急性渗出性炎症。同时对大鼠 甲醛性、蛋清性足蹠肿胀、小鼠和大鼠的棉球肉芽肿增生,均有抑制作用。但酒炖大黄和大黄炭的作用较弱,可能是由於酒炖使有效成 分流失而大黄炭使有效成分破坏之故。大黄抗炎作用可能是使花生四烯酸代谢途径内环氧化酶通道受阻,增加羟基花生四烯酸的生成, 而活跃脂化酶通路,达到抗炎作用。实验研究表明,大黄抗炎作用不是通过垂体—肾上腺素系统,因为切除肾上腺并不影响其抗炎作用,

苯巴比妥片说明书

抗癫痫药物-苯巴比妥片 [英文名] PHENOBARBITAL TABLETS [主要成分] 5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 [分子式及分子量] 分子式:C12H12N2O3 分子量:232.24 [性状]本品为白色片。 [药理学特征] 本品为镇静催眠药和抗惊厥药。对中枢抵制的程度,承受剂量而表现有镇静、催眠、抗等作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上秆满打满算系统,阻断冲动传致脑,从而使大脑细胞从兴奋转入抑制,产生困倦、镇静和催眠作用。抗惊厥作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,也啬运动的电刺激阈值,从而提高发作的阈值,抵制放电冲动从致痛灶向外扩散。本品亦可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素,从而降低血清胆红素的浓度。 [药代学特征]口服本品后易由胃肠道吸收,约0.5~1小时起效,2~18小时血药浓度达峰值,作用持续6~12小时。吸收后分布于体内各组织内,脑组织中浓度最高,骨骼肌内最大,并能透过胎盘。约40%与血浆蛋白结合,羊衰期成人为50~144小时,小儿40~70小时,肾功能不全时羊衰期延长。有效血浓度为10~40μg/ml可出现毒性反应。在肝内代谢,转化为羟基巴比妥,大部分与葡萄糖酚醛或与硫酸雪上加霜结合后经尿排出,原形药约占27~50%。[适应症] [作用与用途]用于焦虑、失眠、癫痫大发作及局限性发作,运动障碍,也可用于高胆红素血症。 [服用方法] 常用量口服 镇静:一次15~30毫克一日2~3次 催眠:30~100毫克晚上一次顿服 抗惊厥:一次30~60毫克一日3次,或90~180毫克,晚上一次顿服。抗胆红素血症:一次30~60毫克一日3次 极量口服一次250毫克一日500毫克

小苏打制大黄炮制研究

大黄性味苦寒,具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄等功效;外用可治疗烧伤、烫伤。大黄的炮制方法历代主要有酒炒、醋炒、清蒸、制炭、酒蒸、蜜蒸、醋蒸、九蒸九晒、石灰炒等。其中石灰制大黄能增强祛瘀、止血、收敛等作用,用其治疗烧伤、烫伤、冻伤和臁疮等皮肤破溃疼痛等疗效较好。但由于石灰具有腐蚀性,若处理不当,也会对烧伤、烫伤带来不利的影响。笔者经过长时间的实践,发现用小苏打代替石灰炮制大黄,不仅可避免石灰的腐蚀性,而且临床收到了较好疗效。本文以大黄的大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素和大黄素甲醚为含量指标,探讨小苏打制大黄工艺的可行性。1仪器与材料 1.1仪器Waters600E高效液相色谱仪;二极管阵列检测器;电热恒温水浴锅(江苏金坛市宏凯仪器厂);202电子分析天平(日本);KQ-50型超声波清洗器(昆山超声波仪器厂);640型紫外分光光度仪;SS300-离心机(沪江离心机制造有限公司);ALC ll0.4电子天平(北京多利斯仪器有限公司生厂)。1.2材料大黄饮片系鄄城良海中药饮片厂提供(为同一批次),经菏泽市食品药品监督检验所鉴定,为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.的干燥根及根茎。小苏打(10%,注射用)系河北华晨药业有限公司生产(批号060519)。大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚对照品均购自中国药品生物制品检定所。甲醇为色谱纯,冰醋酸为分析纯;色谱用水为超纯水。 2方法 2.1饮片的制备①生大黄:取大黄饮片,低温干燥。②石灰制大黄:取陈石灰1000g除去杂质,过筛,投入锅内用文火炒松,再投入大黄饮片600g,共同拌炒,炒至石灰带桃红色、大黄呈灰黑色时,出锅,筛去石灰,放凉。③小苏打制大黄:取大黄饮片1000g,用10%小苏打混悬液200ml,喷淋拌匀,稍闷润,待小苏打液被吸尽后,置锅内用文火炒干,至色泽加深时,取出放凉。 2.2不同饮片所含成分比较 2.2.1供试品溶液的制备①大黄水提物的制备:取大黄各炮制品500g,加6倍量的水浸泡30min,武火煎煮沸腾后,文火再煎15min,残渣再加6倍量的水,重复上述煎煮过程。合并两次提取液,离心10min取上清液。在<70℃条件下真空干燥,然后粉碎成粉末,过120目筛,4℃避光保存,备用。②供试品溶液的制备:取大黄水提物粉末0.30g,精密称定,置于100ml量瓶中,加70%甲醇溶液定容。超声波(40Hz,120W)超声提取30min,用0.22μm微孔薄膜滤过。 2.2.2对照品贮备液的制备精密称取5种大黄游离蒽醌标准品适量,用甲醇分别配成质量浓度为0.59g/L的大黄酸标准溶液、0.12g/L的芦荟大黄素标准溶液、0.11g/L的大黄素标准溶液、0.11g/L的大黄素甲醚标准溶液和0.11g/L的大黄酚标准溶液。 2.2.3标准溶液的制备精密称取5种大黄游离蒽醌标准溶液适量,置于6个10ml棕色量瓶中,加甲醇定容,摇匀备用,得到一系列不同浓度的对照品混合溶液。 2.2.4色谱条件色谱柱为Inertail ODS-3C18反相柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为1%(体积分数)乙酸水溶液-甲醇(8∶92,V/V),pH值4.15;流速1.0ml/min;柱温30℃;检测波长254nm;进样量20μl,理论塔板数按大黄酸峰计算>4000。 2.2.5标准曲线的绘制分别取各梯度混合对照品溶液20μl进样。以各标准品的质量浓度X(mg/L)为横坐标,色谱峰面积Y为纵坐标,绘制标准曲线,各成分的线性范围、回归方程、相关系数以及最低检测限,见表1。 ·中药园地· 小苏打制大黄炮制研究 徐常本1,王志海1,魏东1,刘波2 (1.巨野县人民医院,山东巨野274900;2.山东省中医药高等专科学校,山东莱阳265200) [摘要]目的:探讨小苏打制大黄炮制工艺的可行性。方法:以大黄的有效成分为指标,用HPLC法测定其含量,比较生大黄、小苏打制大黄、石灰制大黄中有效成分的变化。结果:小苏打制大黄的有效成分煎出率较其他方法制备的煎出率高。结论:小苏打制大黄可以代替石灰制大黄用于治疗烧伤、烫伤。 [关键词]大黄;小苏打制;石灰制;炮制研究 [中图分类号]R283.3[文献标识码]A[文章编号]0257-358X(2010)09-0634-02 [收稿日期]2010-04-12(下转第639页)

甘草药理作用综述

甘草药理作用综述 甘草(Radix Glycyrrhiza),是一味补益中药,根、根茎是其药用部位,根呈圆柱形,直径0.6~3.5cm,长25~100cm,属于蝶形花亚科,呈灰棕色或者红棕色。本品味甘性平,既能益气补中,又能缓急止痛、缓和药性,还能润肺祛痰而止咳喘。 甘草分布甘草资源分布要是产自俄罗斯、土耳其、希腊、伊朗、中国、印度、巴基斯 坦、阿富汗、叙利亚、意大利和西班牙的野生和半野生的甘草。中国甘草资源丰富,分布广而且多,目前己知有8种,包括:1 乌拉尔甘草,分布很广,中国西北、东北、华北地区均有分布(新疆、甘肃、青海、陕西、宁夏、内蒙古、河北、山西、山东、辽宁、黑龙江)。 2 光果甘草,仅产于新疆。 3 胀果甘草,主要分布于新疆,向东可到达甘肃西北部及疏勒河沿岸。 4 刺果甘草(Glycrrhizapallidiflora Maxim.),主要分布于黑龙江、辽宁、内蒙古、河北、山东、江苏、河南、陕西。 5 粗毛甘草(Glycrrhiza aspera Pall.),仅分布在新疆的东部和北部。 6 黄甘草,主要分布于甘肃。7云南甘草(Glycrrhiza yunnanensis Chengf. etL. K. Tai)[1]。近年来,随着甘草的药用价值越来越被广泛应用,学者也对甘草进行了更深入的研究。甘草具有抗炎、抗病毒、抗癌、抗菌、抗肿、抗氧化、抗肝损伤、减毒作用等药理作用。 一抗炎 含甘草酸的甘草提取物可以有效治疗过敏性皮炎如湿疹、瘙痒症和皮肤囊肿。Abe 等用甘草酸治疗感染了伴刀豆球蛋白诱导的肝炎时小鼠三发现,与空白对照组相比,甘草酸可以促进抗原肝树枝状细胞产生白细胞介素,从而减轻炎症。此外,甘草中分离到的甘草黄烷在体外对血小板活化因子乙酰基转移酶活性抑制的IC50 值为7.7 μmol/L,具有抗炎活性,有望作为天然抗炎药物[1 ]。原皓等[15-16]报道了甘草酸二铵对大鼠结肠炎有显著的治疗作用,抑制促炎因子TNF-α、IL-6、IL-8 的产生和表达可能是其治疗机制之一[2 ]。甘草具有糖皮质激素样抗炎作用。对大鼠棉球肉芽肿、甲醛性浮肿, 皮下肉芽肿性炎症均有抑制作用。其抗炎作用可能与抑制毛细血管通透性, 抗组织胺, 或与肾上腺有关, 也有人认为它影响 了细胞内的生物氧化过程, 降低了细胞对刺激的反应性, 从而产生了抗炎作用[3 ]。 二抗病毒 甘草酸在临床上已被用于治疗慢性肝炎。甘草酸在体外可明显抑制HIV阳性病人血单核细胞中HIV复制,减少感染了致死剂量流感病毒的小鼠的发病率和死亡。Cinatl 等比较了三唑核苷、菌酚酸、吡唑呋喃菌素和甘草酸对两种SARS 冠状病毒FFM-1 和FFM-2的抑制,发现甘草酸对病毒复制的抑制最强[1]。梁再赋等报道了甘草酸单铵具有抗单纯I 型疱疹病毒的作用,当其ρ>25 mg/mL 时,对RK13 细胞有毒性作用;当ρ<12.5 mg/mL 时,则无影响;当ρ>4 mg/mL 时,不但有灭活细胞作用外,且有灭活细胞内的I 型单纯疱疹病毒的作用. 而低质量浓度的甘草酸单铵具有减轻细胞损伤的作用,且对I 型单纯疱疹病毒感染ED50 的ρ=1 mg/Ml[4]。 Epstein-Barr病毒与外周T细胞淋巴瘤、胃癌、Hodgkin’s 淋巴瘤等许多疾病的病因有关。使用甘草酸进行体外抗Epstein-Barr病毒实验,发现甘草酸干扰病毒的早期复制,但不影响病毒的吸附,也不会使病毒质粒失活;体外实验还表明,甘草酸具有抗虫媒病毒的作用[5]。甘草不仅对单纯性疱疹病素、水痘- 带状疱疹病毒有预防作用。张剑锋等的研究显示甘草酸对疱疹病毒群的VZV 感染的人胎儿成纤维细胞病灶数有明显的抑

大黄附子汤的功效与作用

大黄附子汤的功效与作用 中药方剂是传统医学的一枚瑰宝,它主要依赖于君、臣、佐、使药这几大部分。虽然见效慢,但是因为对人体几乎没有任何的副作用而备受养生人群的青睐。大黄附子汤就是一种中药方剂,你对它了解吗? 【处方】 大黄6克附子9克(炮)细辛3克 【功能主治】 温中散寒,通便止痛。主寒邪与积滞互结肠道,胁下或腰胯偏痛,便秘,手足不温,苔白,脉紧弦。 【用法用量】 上三味,用水500毫升,煮取200毫升,分三次温服。若强人煮取250毫升,分三次温服,每相隔约一小时。 【注意】 方中附子、细辛温经散寒,大黄泻下通便。三味合用,共成温经散寒,通便止痛之功。

【摘录】 《金匮要略》卷上 【别名】 大黄附子细辛汤 【处方】 大黄3两,附子3枚(炮),细辛2两。 【功能主治】 温阳散寒,通便止痛。主阳虚寒结,腹痛便秘,胁下偏痛,发热,手足厥冷,舌苔白腻,脉紧弦。现用于肋间神经痛,坐骨神经痛、肾结石、胆结石、慢性阑尾炎、胰腺炎、腹股疝等见上述证候者。色疸者,身黄,额上微汗,小便利,大便黑,此因房事过伤,血蓄小腹而发黄,故小腹连腰下痛。此方实能治偏痛,然不特偏痛而已,亦治寒疝、胸腹绞痛延及心胸腰部、阴囊焮肿、腹中时有水声、恶寒甚者。 【用法用量】 大黄附子细辛汤(《金匮要略今释》卷三引《漫游杂记》)。 【各家论述】

1.《金鉴》引张璐:大黄附子汤,为寒热互结,刚柔并济之和剂。近世但知寒下一途,绝不知有温下一法。盖暴感之热结而以寒下,久积之寒结亦可寒下乎?大黄附子汤用细辛佐附子,以攻胁下寒结,即兼大黄之寒以导之。寒热合用,温攻兼施,此圣法昭然,不可思议者也。 【临床应用】 1.腹痛:一男子,年五十余,腹痛数年。余诊之,心下痞硬,腹中雷鸣,乃作半夏泻心汤饮之,未奏效。一日,忽然大恶寒战栗,绞痛倍于常时,于是更作大黄附子汤饮之,痛顿止。续服数日,病不再发。 【摘录】 《金匮》卷上 通过对这篇文章的阅读,相信大家对大黄附子汤的作用与功效已经有所了解了,也让我们为古人留下的财富感到惊叹。

药理简答题答案详解

1、简述抗高血压药的分类及代表药。 2、简述可乐定的降压作用机制 3试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。 4简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。 5.改变心肌的血液分布,有利于缺血区的供血 6简述普萘洛尔抗心绞痛的作用机制。 7简述他汀类药物抗动脉粥样硬化的药理学基础是什么? 8试述抗动脉粥样硬化药包括哪类,各举一代表药。 9利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 10述高效能和中效能利尿药的不良反应? 11比较各类利尿药的利尿作用部位、作用机制及药理作用、临床应用、不良反应? 12血的类型及抗贫血药的临床应用和注意事项。 13双香豆素可与哪些药物产生相互作用?为什么? 14常用抗凝药物肝素和双香豆素的抗凝作用机理、临床应用及主要的不良反应及过量的解救药。 15简述糖皮质激素的临床应用及局部雾化吸入的主要不良反应。 16简述茶碱类平喘药作用机制、临床应用及主要不良反应。 17平喘药的分类、作用机制和临床应用。 18试述奥美拉唑的作用机制与临床用途? 19.简述多潘立酮的作用机制与临床意义? 20抗消化性溃疡药的分类及作用机理,并各举一代表药物。 21简述糖皮质激素类药物的疗程及适用情况。 22 长期应用糖皮质激素类药物引起代谢紊乱方面的不良反应有哪些? 23状腺激素的主要药理作用和临床应用。 24碘化物的不良反应。 25胰岛素主要用于何种糖尿病?如何根据病情选择剂型? 26胰岛素过量所致的低血糖有何症状?如何预防? 27格列本脲的作用机制及临床应用? 28试述糖皮质激素的药理作用 29抗甲状腺药物的分类、作用机制和临床应用 30试胰岛素的药理作用和临床应用。 31细菌耐药性的产生机理 32 抗菌药物的作用机制,并举例说明 33简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及临床应用。 34试述四代头孢菌素的特点。 35常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些? 36.CCBs(钙通道阻滞药、钙拮抗药)的分类、代表药、药理作用及临床应用(21章)。37.抗心律失常药的分类及代表药。(22章) 38.抗高血压药的分类及代表药。(25章) 39.强心苷的药理作用和不良反应。(26章) 40。硝酸酯类的药理作用和临床应用。(28章) 41.抗动脉粥样硬化药的分类。(27章) 42尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 43.普萘洛尔的药理作用和临床应用。(22章)

精选-大黄的药理作用及临床应用

1.大黄的药理作用 1.1致泻作用 大黄自古以来即用作泻下药物, 大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分, 其中以番泻普的作用最强, 一般在服药后6 ~10h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蕙酮有以下药理作用:①具有胆碱样作用, 大黄酸蕙酮可刺激大肠载膜, 可兴奋肠道平滑肌上的M受体, 使肠蠕动增加而泻下; ①通过抑制肠细胞膜上Na﹢一K ﹢一ATP酶, 降低小肠上皮细胞的离子主动转运, 阻碍N a + 转运吸收,使肠腔容积增大, 肠内渗透压增高, 保留大量水分, 反射性地使其推进性蠕动幅度增强, 刺激肠载膜分泌, 促进排便, 临床用于: 大便燥结, 热结便秘, 单用作用缓和, 可提高结肠中段和远端能力, 增强肠推动, 常以复方应用, 依据辩证选用大承气汤、黄龙汤、温脾汤等加减应用, 可加速滞留于肠道的病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出, 达到以通为补的目的. 1.2 免疫调控作用 对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响: 内毒素血症时, 大黄也可减低内毒素血症的阳性率及血浆内毒素浓度, 抑制巨噬细胞的过度激活, 减少细胞因子的过度分泌, 防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症, 可以起到保护器官, 降低病死率。对自细胞介素( IL )及淋巴细胞的影响: 大黄素可以抑制不同有丝分裂原( ConA ) 刺激脾细胞增殖反应, 抑制C onA 诱导白细胞介素一2 的产生, 抑制作用与浓度成正比。 1.3抑菌、抗炎、抗病毒作用 大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用,包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。幽门螺杆菌(HP)是胃及十二指肠炎症及溃疡的病因之一,近年来研究显示,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊P有抑制作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑制蛋白质和核酸合成,影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的作用与保护胃载膜细胞也有一定关系.醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用,同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒H lV--RT有明显的抑制作用和对霍乱毒素有对抗作用。 l.4止血作用 大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向调节作用,降低毛细血管通透性,改善血管脆性,能使血小板、纤维蛋白质增加,可缩短出血和血凝时间,对治疗血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。大黄所含儿茶素、没食子酸可使血小板载附性和聚集性增加,有利于血栓形成,降低抗凝血酶IV和纤溶酶活性,使纤维蛋白原增加,血管的收缩活性增加,血黏度上升,促进血液凝固。 1.5心、脑血管作用 抗凝血、降血脂、降胆固醇大黄可通过渗透效应,肾素一血管紧张素一醛固

大黄炮制方法以及临床应用

大黄炮制方法以及临床应用 发表时间:2012-12-24T16:25:41.217Z 来源:《中外健康文摘》2012年第36期供稿作者:陈云[导读] 因大黄生品与炮制品在功效上存在较明显的差异,所以临床应用也各有其适应症。陈云(江苏省南通市崇川区长城药房 226001) 【摘要】大黄是多种蓼科大黄属的多年生草本植物的合称,是一种常用的中药,中医认为,大黄味苦性寒,入脾、胃、大肠、心包、肝经,主要有通便导滞、利胆退黄之功效;可用于热结便秘、血热妄行、瘀血结滞、湿热黄疸、结石内阻等多种病症的治疗。因大黄生品与炮制品在功效上存在较明显的差异,所以临床应用也各有其适应症。 【关键词】大黄炮制方法临床应用 中药必须经过炮制后才能入药,根据中医药理论,依照辩证施治用药需要和药物自身性质,以及调剂、制剂的不同要求,所采取的一项制药技术。传统的大黄炮制方法有生大黄、熟大黄、酒制大黄、大黄炭、醋大黄,现把大黄的炮制方法、功能及临床应用特点归纳如下: 1. 生大黄 1.1 饮片制法:取原药材洗净,大小分开除去杂质,水适量浸润质软,以水浸药透为度,捞出切成片或块,低温干燥或晾干,表面显黄棕色至淡红棕色,平整,有明显散在或环列的星点状锦纹或虎斑纹,有空隙,周边色深,有纵皱纹及疙瘩状隆起,质坚脆。 1.2 临床应用:生大黄其性苦寒、气味重浊,走而不守,直达下焦,泻下作用峻烈,攻积导泻,泻火解毒力强,临床主要用于实热便秘、高热谵语、发狂、吐血、湿热黄疸、跌打淤肿、血瘀经闭、热毒肠痈、淤血、腹痛、痈肿疔毒以及外治烧烫伤等症。常用量入煎剂每日10~15克。 2. 熟大黄 2.1 炮制方法:取大黄块或片,用黄酒喷拌焖润,待酒吸尽后,置适宜的容器内,密闭隔水加热,蒸至内外均呈黑褐色时取出,晒至将干时,再与蒸液拌匀吸尽,晒干或烘干,饮片质坚实。每100公斤大黄块用30公斤黄酒。 2.2 临床应用:蒸熟后的大黄酸显著减少,番泻苷仅余微量,其泻下力十分缓和,能减轻伤胃气、伤阳血、腹痛等作用,但其活血作用较强,临床上常用于淤血诸症,如跌打损伤等,淤血停滞可与当归、木香、红花等行气活血药同用;适用于老人体虚并有瘀血证者。常用量入煎剂每日3~6克。 3. 酒制大黄 3.1 炮制方法:酒大黄俗称酒军,是取生大黄块或片100kg用黄酒10kg喷淋拌匀稍闷,用文火微炒至色泽加深时,取出放凉备用。饮片质坚实,深棕色或棕褐色,断面浅棕色,无焦斑,略有酒香。 3.2 临床应用:因黄酒性温味辛,能通血脉,酒制大黄泻下作用趋势能缓和寒下,同时使药力上行而起泻心火、肝火作用;临床上一般用于目赤、咽肿、齿龈肿痛等;就大黄有升提之性,能引药上行,善清上焦实热,对于热病时疫,头痛壮热常与黄芩、黄连、栀子等通用,以增强清上焦湿热作用,方如“三黄栀子鼓汤”;酒制大黄也善治血热妄行之吐血、头疼等,如火邪上炎所致的头痛、目赤、牙痛等:还能减轻腹痛之副作用,增强活血祛淤之功。常用量入煎剂每日10~20克。 4. 大黄炭 4.1 炮制方法:取大黄块或片,将生大黄置于锅内,用文火加温渐至武火炒至内焦黄外焦黑时取出,推开放凉备用;注意炒炭若骤然用武火,易致炭化失效,若火候不急易造成生药成分存在,达不到炮制效果,影响疗效。 4.2 临床应用:炒炭后,泻下作用极微,主要具有凉血化瘀,止血功效,可用于大肠积滞的大便下血,以及热血伤络、血不循经之各种出血症;代表方有“十灰散”对于大肠有积滞的痢疾以及便血症,可与金银花、黄芩等合用方如“双炭饮”,此外还有用于凉血止痛的“犀角地黄丸”等。常用量入煎剂每日15~30克 5. 醋大黄 5.1 炮制方法:取生大黄100kg块或片加米醋15kg喷洒拌匀,稍焖润,待醋吸尽,置炒锅内微火加热翻炒至深火黄色,取出摊晾。饮片偶有焦斑,微有醋气。 5.2 临床应用:大黄醋炒后可除去腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应,但消积化瘀力增强,主要有清热化湿,消积散痞作用;与枳实、白术、神曲等合用,可用于治疗湿热内阻、脘腹痞满、下痢、泄泻;与三梭、红花、水蛭等配伍能治痛经闭经、产后血瘀腹痛、产后胎衣不下等;此外,醋大黄清热利胆、活血通腑且能引药入肝,也用于治肝胆瘀滞证及肝硬化、肝炎、肝癌、肝胆结石等。 6. 结论 大黄经炮制总蒽醌变化较少,结合蒽醌下降幅度大,而游离蒽醌下降幅度小,可能是加热过程中结合蒽醌转化为游离蒽醌,总蒽醌含量变化甚微,游离蒽醌也降低或微增,但长时间高温也可造成大幅度蒽醌类降低[1]。总之,大黄经不同的炮制,有效成分也发生变化。大黄各种炮制品均有一定抑菌效力,其中酒大黄抑菌效力与生品相近[2]。目前对大黄炮制后的药理研究主要在各个炮制品泻下作用、抑菌作用、抑制消化酶活性、止血和抗应激作用等方面[3]。由于炮制产生不同的药理作用,要求医生必须了解大黄及炮制品的方法、有效成份、药效作用等,才能合理用药,达到药效,保证中医用药的安全。 参考文献 [1]范秦鹤.大黄炮制的历史与现状. 陕西中医学院学报,1997.20(1):34~36. [2]谭复成, 朱烈彬. 大黄的不同炮制品与药效关系探讨. 中华中西医学杂志. 2006; 4(3): 60~61. [3]赵海霞. 炮制对大黄化学成分及药理作用的影响. 光明中医. 1997; 12(5): 48~50.

甘草酸药理作用及机制的研究

甘草酸药理作用及机制的研究 摘要:甘草是我国著名的传统,通经脉,利血气,清热解毒,具有降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等多种活性。现代药研究表明,甘草酸是甘草中的主要活性成分,具有显著的肾上腺皮质激素样作用,可用于人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等,上的应用表明了确实的疗效。本文对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。 关键词甘草酸药理作用机制研究进展 甘草为多年生草本植物甘草Glycyrrhiza urlensis的根及根茎,性味甘平,归心、肺、脾、胃经,为我国著名的大宗常用中药材和原料,国内、国际需求量都很大,为临床上最为常用的中草药之一。甘草具有补脾益气、润肺止咳、通经脉,利血气,清热解毒,止血祛痰润肺的功效,广泛地被用丁保肝、降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等方面。现代科学研究表明,甘草中含有100多种有效化学成分,其中以甘草甜素、甘草次酸、甘草苷元和甘草多糖为主。甘草酸(Glycyrrhizic Acid,GA)是一个最重要的甘草甜素类化合物,有显著的肾上腺皮质激素样作用,可用丁人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等,它以18-H的两种差向异构体存在(α体和β体),两者均具有一定的生理活性,如甘草酸_铵(甘利欣)为α体制剂,具有明显的降酶、抗炎和保肝作用;而强力宁和复方甘草甜素则为β体制剂。甘草酸在临床上的应用表明了其确实的疗效,本文就近年来对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。 1 抗肿瘤作用 体内外抗肿瘤药理模型的研究中,GA对不同肿瘤细胞株均显示了较强的细胞毒作用,通过致细胞变异及诱导细胞凋亡等多种机制,抑制肿瘤细胞增殖,发挥细胞毒作用。利用细胞胞质溶胶混悬培养液以及完整的结肠细胞培养物两种模型体系研究后发现,GA通过抑制人体结肠肿瘤细胞中N-乙酰基转移酶活性和DNA-2氨基芴的内敛可产生抗该肿瘤株增值的药理作用,显著降低乙酰转移酶类在人体结肠肿瘤细胞清除系统的Km和Vmax的有效值[1],在亚细胞毒性浓度时,显著性抑制芳香胺N-乙基酰转移酶在人体结肠肿瘤细胞瘤株(colo205)的活性,且这一抑制作用呈现出剂量依赖性。同时,DNA-2-氨基芴内敛结构也受到了有效的抑制。该研究首次阐明GA通过抑制乙酰转移酶活性和DNA加合物生成来抑制肿瘤的恶化,为临床上GA的应用提供厂新的思路。另外,GA可通过刺激黑色素瘤细胞B16所含的黑色素生成,加速肿瘤细胞的“老化”。GA可剂量依赖性增加酪氨酸酶的表达信使RNA(mRNA)在细胞间质中的水平,进而提高蛋白质、酶活性、黑色素含量。研究过程中还发现,GA能增加络氨酸酶依赖性蛋白质-2(tyrosinasc-rclatcd protcin-2,TRP-2)的mRNA的表达,对TRP-1却无显著影响,说明GA在有效浓度范围内无细胞毒性,因此在无毒性浓度内等量使用GA对正常黑色素生成无影响,以上结论表明GA通过转录激活机制进而诱导刺激黑素产生,发挥抗黑色素瘤的作用[2]。 GA的抗肿瘤药理作用是多样的,CHUNG等进行系统的研究后,得出的构效关系结论为进一步以GA前体结构开发新药物提供丁思路:①GA能减灭细胞癌变刺激物(如乙醇、丙酮、醋氨酚、CCl4等)活化:酶学测定,通过抑制肝微粒体细胞色素P450(CYPlA,)活性减少前致癌物的活化,GA具有化学性防癌的作用,可对抗四氯化碳、半乳糖胺及丙烯基甲酸盐等化学物质所致肝细胞癌变性损伤。α构型既抑制“增毒”的细胞素P450同工酶活性,减

苯巴比妥片

苯巴比妥片 核准日期:2006年12月20日 药品名称: 【通用名称】苯巴比妥片[药典] 【英文名称】 Phenobarbital Tablets [药典] 【汉语拼音】 Ben Ba Bi Tuo Pian 成份: 苯巴比妥钠。化学名称:5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。化学结构式: 分子式:C 12H 12 N 2 O 3 分子量:232.24 所属类别: 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗癫痫药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗惊厥药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 巴比妥类性状: 本品为白色片。

适应症: 主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 规格: 30mg 用法用量: 成人常用量:催眠,30~100mg,晚上一次顿服;镇静,一次15~30mg,每日2~3次;抗惊厥,每日90~180mg,可在晚上一次顿服,或每次30~60mg,每日三次;极量一次250mg,一日500mg;抗高胆红素血症,一次30~60mg,每日三次。小儿常用量:用药应个体化,镇静,每次按体重2mg/kg,或按体表面积60mg/m2,每日2~3次;抗惊厥,每次按体重3~5mg/kg;抗高胆红素血症,每次按体重5~8mg/kg,分次口服,3~7天见效。 不良反应: 1.用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。 2.可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。 3.长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种皮疹,严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症),中毒性表皮坏死极为罕见。 7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8.长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征。 禁忌: 禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 注意事项: 1.对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏; 2.作抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能

大黄的炮制及其药理分析

大黄的炮制及其药理分析 08中药2班朱莉莉 摘要:通过对大黄不同炮制方法的研究,分析其药理作用,为临床用药提供参照。 关键词:大黄; 炮制;药理 大黄来源于蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄和药用大黄的干燥根及根茎, 功效泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经, 常用于便秘、肝炎、胆囊炎、糖尿病肾病和慢性肾功能衰竭等疾病的治疗。从本草文献可知, 大黄的炮制品种在 20 种以上, 沿用至今的炮制品仍有生大黄、酒大黄、醋大黄、熟大黄、酒熟大黄、大黄炭、清宁片等数种, 其中以生大黄, 酒大黄、熟大黄、大黄炭最为常用,2010版《中国药典》收载有以上 4 种炮制品种[1]。由于不同炮制品的加热程度、加入辅料等不同,使其活性成分发生量与质的变化[2],功能及临床疗效亦有差异[3,4] .现就大黄不同炮制品的炮制方法及在药效方面的差异作了总结。 1. 炮制方法[5] 1.1 生大黄取原药材,大小分档,除去杂质, 水适量洗净,时间不宜太长, 以水尽药透为度,切块或片, 焖润至内外湿度均匀, 低温干燥,筛去碎屑备用。 1.2 酒大黄取大黄片或块, 加黄酒 (大黄1 kg用黄酒0.125kg )喷淋搅拌均匀, 稍候使黄酒吸尽, 用文火微炒, 不断翻动, 眼观断面浅棕色时,水分已干,取出摊晾凉, 筛去碎屑。1.3 熟大黄取大黄片块, 用黄酒 ( 100 kg大黄,用黄酒 30kg)拌匀, 置适宜容器内密闭,隔水加热,蒸至内外皆黑为度,取出干燥。 1.4 大黄炭取大黄片或块, 置炒制容器,用武火加热,炒至外表焦黑色, 取出,晾凉. 1.5 醋大黄取大黄片或块,加米醋搅拌均匀(100 kg大黄,用米醋15kg), 焖润至透, 待米醋被吸尽后, 置炒锅内用文火加热炒干,取出晾凉,筛去碎屑。 1.6 清宁片取大黄片或块,加入黄酒(100:30)搅拌,在煮成泥状,取出晒干,粉碎,过100目筛,取细粉,再与黄酒炼蜜混合成团块状,置笼屉内蒸至透,取出 揉匀,搓成直径约14mm 的圆条,于50 ~ 55℃低温干燥,烘至七成干时,装入容器内,闷约 10天至内外湿度一致,手摸有挺劲,取出,切厚片,晾干,筛去碎屑。 2.药理作用: 大黄的药理作用[6]有(1)泻下作用: 大黄中的二蒽酮类(番泻甙)有强烈的泻下作用,预防和治疗应激性胃溃疡出血, 促进胰液、胆汁分泌,杀菌: 大黄对葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、布氏杆菌、鼠疫杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、真菌有抑杀作用,止血:大黄中含有儿茶素、没食子酸使凝血系统作用加强,降低血脂:降低血液三酰甘油和总胆固醇,抗肿瘤: 大黄素、大黄酸通过抑制肿瘤细胞氧化、脱氢和 DNA 复制,达到抑杀肿瘤细胞的作用,( 7)肾脏保护作用:大黄抑制蛋白质分解,能明显降低血中尿素氮和肌酐含量,大黄中鞣质对肾功能不全和尿毒症有改善作用, 促进尿素和肌酐排泄,( 8)免疫作用,( 9)抗炎作用,(10)抗衰老。大黄不同炮制品在药效方面的差异概括如下: 2.1 对消化系统的影响: 2.1.1 泻下作用 大黄主要化学成分为蒽醌及衍生物, 大部分以结合性蒽苷形式存在, 为泻下作用的主要成分, 其中以番泻甙 A 的泻下活性最强,口服大黄浸膏或番泻甙后一般 6~ 10 h即可排泄稀便。致泻作用的部位在大肠,部分蒽苷由小肠吸收, 在体内也可还原成蒽酮,再经大肠或胆囊分泌入肠腔而发挥致泻作用。此外, 其泻下作用可能还有肠壁神经丛参与。虽然泻下作用的直接因素是游离的甙元, 但结合蒽甙的葡萄糖能保护甙元, 使其在胃肠不被水解和破坏。

甘草甜素药理作用讲解

甘草甜素的主要药理作用 李晨 (陕西理工学院,生物科学与工程学院,陕西汉中,723000) [摘要] 随着人们对甘草化学成分研究的深入,甘草的功效越来越得到重视,甘草主要有效成分的提取及其综合利用技术也随之得到了发展。本文中概述了甘草的主要成分甘草甜素的提取方法、主要药理作用及目前的研究现状。 [关键词] 甘草甜素;药理作用;研究现状 甘草甜素是从药用植物甘草根、茎中提取出来的一种高甜度、低热值混合物质的通称。,包括甘草酸及其盐类。甘草是传统中药材,具有解毒、增强抗体、促进药效、愈合伤口、润肺健脾、活血健胃等功效,自古以来被广泛应用于医药和食品加工中。其甜度约为蔗糖的200一300倍。甘草甜素的主要成分是甘草酸,所以人们又常常把甘草酸称为甘草甜素,甘草酸约占甘草根茎的3一14%,分子式为C42H62016,分子量822.92,熔点212℃一217℃,其结构式为五环三菇皂贰,结构图如图1所示。 1.甘草甜素的生产 1.1 工艺流程 1.2 工艺要点 (1) 浸提:将含10%水分甘草切碎过20目筛,加6倍水,在85℃一100℃热水中提取3次,过滤,合并滤液。 (2)蒸发:将提取液蒸发浓缩至原提取液体积约20%。 (3) 萃取:浓缩液冷却至室温后加95%食用乙醇,使浓缩液含乙醇65%,静置24小时

后过滤。 (4) 酸析:滤去沉淀的植物蛋白和多糖,将所得滤液加硫酸调至pH3,使甘草酸完全沉淀,可得甘草酸粗品,进一步萃取可得甘草酸精品。 1.3 提纯方法 1.3.1 化学处理法 将粗甘草甜素粉末用95%乙醇溶解,搅拌、静置、过滤。收集滤液,向其中通入氨气使pH值达到7一7.5,过滤得甘草酸钱。用冰醋酸处理得粗甘草酸单钱盐。用85%工业乙醇溶解,用活性炭除去有色杂质,趁热过滤,经冷却、静置、过滤得结晶的甘草酸单钱盐。若再用95%乙醇重复处理一次,即可得到白色的甘草酸单钱盐结晶,纯度约95%。 1.3.2 物理吸附法 将上述粗甘草酸单钱盐溶于水中。使浓度达到10%,将pH值调节为中性,将溶液通过装填有大孔吸附树脂的柱子,产物则完全被吸附在树脂上。用蒸馏水洗脱收集洗脱液,经浓缩、干燥得淡黄色的甘草酸单钱盐,纯度约91%。若再经一次树脂吸附处理,纯度可达98%以上。 1.3.3 离子交换树脂法 将上述粗甘草单钱盐的水溶液通过装填有离子交换树脂的柱子,可得到甘草酸单钱盐的纯品,纯度可达99%。甘草甜素的收率,日本的工业生产中一般可达75%以上。 2. 甘草甜素的药理作用 2.1 抗溃疡作用 甘草甜素可有效地防治胃溃疡、十二指肠溃疡。尽管甘草甜素并不直接减少胃酸的分泌,但能抑制乙酞胆碱等物质所致的胃液分泌,所以该品是抗溃疡的有效成分。 2.2 抗炎症、抗菌作用 甘草次酸对大鼠棉球肉芽肿、甲醛性浮肿、皮下肉芽肿性炎症等均有抑制作用,也可有效地抑制金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等。 2.3 抗病毒作用 甘草甜素有干扰素诱导活性对单纯性疤疹病毒的直接作用,还有对水痘、带状疙疹病毒、乙肝病毒及非甲非乙型肝炎病毒的预防作用,特别是在抗艾滋病病毒HIV方面近期取得了突破性进展。最近日本研制出了强力甘草甜素,俄罗斯研制出了尼格里嗦。有关专家认为,两种药物均优于美国学者发明的AZT。中国中医研究院1989年以来对40种临床有效的含甘草方剂进行了抗病毒与免疫调节的试验研究,证实甘草甜素有明显的抑制艾滋病病毒作用。 2.4 抗肿瘤作用 甘草甜素水解为甘草次酸单葡糖醛酸甙对各种原因诱发的小鼠皮肤癌、肺癌有抑制作用。体外人体肿瘤细胞实验证明,GL、18α-甘草次酸和18β-甘草次酸均有抑制肿瘤细胞生长的作用。从GL的抗肿瘤作用的研究中可以推测,自然界存在的所有GL结构的化合物都可能有抗肿瘤作用[1]。 2.5免疫调节作用 甘草甜素是一种有效的生物应答修饰剂,其免疫调节作用是通过消除抑制性巨噬细胞的活性;抑制磷酸酶A2活性而抑制前列腺素E2的产生;促使IL-1产生从而增强淋巴细胞产生干扰素和IL-2;消除T细胞活性;与IL-2、干扰素协同NK细胞活性增强。使免疫细胞的生物学效应放大,从而调节抗体产生细胞活性[2]。高章图等[3]报道,甘草酸类具有非特异性免疫调节作用,其主要是增强细胞免疫作用,可增强MΥ吞噬功能,消除抑制性MΥ的抑制活性,还可选择性地增强辅助性T淋巴细胞的增殖能力和活性。一些体外实验表明,甘草甜素使人血和肝脏中NK细胞活性增强,但不增加NK细胞数量,甘草甜素本身无增强

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