制药工艺学重点整理
制药工艺学重点整理
第一章绪论
一、化学合成药物生产得特点;
1)品种多,更新快,生产工艺复杂;
2)需要原辅材料繁多,而产量一般不太大;
3)产品质量要求严格;
4)基本采用间歇生产方式;
5)其原辅材料与中间体不少就是易燃、易爆、有毒;
6)三废多,且成分复杂。
二、GLP、GCP、GMP、GSP;
◆GMP (Good Manufacturing Practice ):药品生产质量管理规范——生产
◆GLP (Good Laboratory Practice ):实验室试验规范——研究
◆GCP (Good Clinical Practice ):临床试用规范——临床
◆GSP (Good Supply Practice):医药商品质量管理规范——流通
◆GAP (Good Agricultural Practice):中药材种植管理规范
三、药物传递系统(DDS)分类;
◆缓释给药系统(sustained release drug deliverysystem,SR-DDS)
◆控释给药系统(controlled release drug delivery system, CR-DDS )、
◆靶向药物传递系统(tageting drug delivery system, T-DDS)、
◆透皮给药系统(transdermal drug delivery system
◆粘膜给药系统(mucosa drug delivery system)
◆植入给药系统(implantable drug delivery system)
第二章药物工艺路线得设计与选择
四、药物工艺路线设计得主要方法;
类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法、光学异构体拆分法;(名词解释) ◆类型反应法—指利用常见得典型有机化学反应与合成方法进行得合成设计。主要包括各
类有机化合物得通用合成方法,功能基得形成、转换,保护得合成反应单元。对于有明显类型结构特点以及功能基特点得化合物,可采用此种方法进行设计。
◆分子对称法—有许多具有分子对称性得药物可用分子中相同两个部分进行合成。
◆追溯求源法—从药物分子得化学结构出发,将其化学合成过程一步一步地逆向推导进行
追溯寻源得方法,也称倒推法。首先从药物合成得最后一个结合点考虑它得前驱物质就是什么与用什么反应得到,如此继续追溯求源直到最后就是可能得化工原料、中间体与其它易得得天然化合物为止。药物分子中具有C－N,C—S,C—O等碳杂键得部位,就是该分子得拆键部位,即其合成时得连接部位。
◆模拟类推法—对化学结构复杂得药物即合成路线不明显得各种化学结构只好揣测。通过
文献调研,改进她人尚不完善得概念来进行药物工艺路线设计。可模拟类似化合物得合成方法。故也称文献归纳法。必需与已有得方法对比,并注意对比类似化学结构、化学活性得差异。
五、全合成、半合成;(名词解释)
◆全合成－化学合成药物一般由结构比较简单得化工原料经过一系列化学合成与物理处
理过程制得。
◆半合成—由已知具有一定基本结构得天然产物经化学改造与物理处理过程制得。
六、衡量生产技术高低得尺度;
药物生产工艺路线得技术先进性与经济合理性,就是衡量生产技术高低得尺度。
七、进行药物得化学结构整体及部位剖析得要点;
在设计药物得合成路线时,首先应从剖析药物得化学结构入手,然后根据其结构特点,采取相应得设计方法。
◆对药物得化学结构进行整体及部位剖析时,应首先分清主环与侧链,基本骨架与功能基
团,进而弄清这功能基以何种方式与位置同主环或基本骨架连接。
◆研究分子中各部分得结合情况,找出易拆键部位。键易拆得部位也就就是设计合成路线
时得连接点以及与杂原子或极性功能基得连接部位。
◆考虑基本骨架得组合方式,形成方法;
◆功能基得引入、变换、消除与保护;
◆手性药物,需考虑手性拆分或不对称合成等。
八、外消旋体得一般性质;
在化学药物合成中,若在完全没有手征性因素存在得分子中,则所得产物(或中间体)就是由等量得左旋体(－)与右旋体(＋)组成得外消旋体。分为混合物、化合物、固溶体三类。在晶态得情况下,对映体分子之间得晶间力得相互作用有明显得差异。(＋)分子对(＋)分子得关系、(－)分子对(－)分子得关系、(－)分子对(＋)分子得关系
◆外消旋混合物:当各个对映体得分子在晶体中对其相同种类得分子具有较大得亲与力时,
那么只要有一个(＋)－分子进行结晶,则将只有(＋)－分子在上面增长。(-)-分子得情况相似。
◆外消旋化合物:当一个对映体得分子对其相反得对映体得分子比对其相同种类分子具有
较大得亲与力时,相反得对映体即将在晶体得晶胞中配对,而形成在计量学意义上得真正得化合物。
◆外消旋固体溶液:在某些情况下,当一个外消旋体得相同构型得分子之间与相反构型分
子之间得亲与力相差很小时,则此外消旋体所形成得固体,其分子得排列就是混乱得。于就是得到得就是外消旋固体溶液。外消旋固体溶液与两个对映体在许多方面得性质都就是相同得。
区分方法:加入纯得对映体
1)熔点上升,则为外消旋混合物;
2)熔点下降,则为外消旋化合物;
3)熔点没有变化,作为外消旋固体溶液、
?外消旋混合物为各自独立存在得对映体,故可以利用对映体溶解度差异采取诱导结晶拆分法。
?而外消旋化合物与外消旋固体溶液则为完全相同得一种晶体;因此对这两类消旋体,需要采取先形成非对映异构体,再进行拆分。
九、不对称合成:系指手征性分子或前手征性分子在形成新得手征性中心得反应过程中,占优势地生成某一立体构型产物,而其非对映异构体得生成量却很少。
第三章药物工艺路线得评价与选择
十、药物合成工艺路线得装配方式:“直线方式”与“汇聚方式”(常用)
十一、理想得药物工艺路线;
①化学合成途径简洁,即原辅材料转化为药物得路线要简短;
②所需得原辅材料品种少且易得,并有足够数量得供应;
③中间体容易提纯,质量符合要求,最好就是多步反应连续操作;
④反应在易于控制得条件下进行,如安全、无毒;
⑤设备条件要求不苛刻;
⑥“三废”少且易于治理;
⑦操作简便,经分离、纯化易达到药用标准;
⑧收率最佳、成本最低、经济效益最好。
十二、相转移催化反应、常用得相转移催化剂,影响相转移催化得因素;
相转移催化(PTC),它就是有机合成中最引人瞩目得新技术。在水-有机相两相反应中加入相转移催化剂,作用就是使一种反应物由一相转移到另一相参加反应,促使一个可溶于有机溶剂得底物与一个不溶于此溶剂得离子型试剂两者之间发生反应。
常用得相转移催化剂可分为鎓盐类(由中心原子、中心原子上得取代基与负离子三部分组成,中心原子一般为P、N、As、S等原子。适用于液-液与固-液体系,价廉、无毒。
常用得有TEBAC三乙基卞基氯化铵、TOMAC三辛基甲基氯化铵、四丁基硫酸氢铵)、冠醚类及非环多醚类三大类。
影响相转移催化反应得主要因素有:催化剂、搅拌速度、溶剂与水含量等
1、催化剂
1)分子量比较大得鎓盐比分子量小得鎓盐具有较好得催化效果。
2)具有一个长碳链得季铵盐,其碳链愈长,效果愈好。
3)对称得季铵离子比具有一个碳链得季铵离子得催化效果好,例如四丁基铵离子比三甲基十六烷基铵离子得催化效果好。
4)季磷盐得催化性能稍高于季铵盐,季磷盐得热稳定性也比相应得铵盐高。
5)含有芳基地铵盐不如烷基铵盐得催化效果好。
常用得有TEBAC三乙基卞基氯化铵
TOMAC三辛基甲基氯化铵
2、搅拌速度
3、溶剂
在固液相转移催化过程中,最常用得溶剂就是苯、二氯甲烷、氯仿以及乙腈等。乙腈可以成功用于固液相系统,却不能用于液液系统,因为它与水互溶。
在液液相转移系统中,即反应物为液体时,常用该液体作为有机相使用。原则上许多有机溶剂都可以用,但就是溶剂与水不互溶,以确保离子对不发生水合作用,即溶剂化。
十三、相转移催化反应历程;
季铵盐在两相反应中得作用,就是使水相中得负离子(Y－)与季铵盐正离子(Q＋)结合生成离子对[Q+Y-],并有水相转移到有机相,在有机相中极迅速地与卤代烃作用生成RY与[Q+X-], 新形成得[Q+X-]回到水相,再与负离子Y－结合成离子对后转到有机相。
由于通常应用高亲脂性得催化剂,这样Q＋在水相不以明显得浓度存在。如Q＋保留在有机相,而只就是负离子通过界面进行交换,如下列得更为简单得历程。
十四、药物结构剖析得方法。
同进行药物得化学结构整体及部位剖析得要点;
第四章药物工艺研究与优化
十五、影响药物合成反应得7个因素;
◆反应物浓度与配料比:参与反应得各物料相互间物质量得比例称为配料比。通常物料以
摩尔为单位,则称为投料得摩尔比。生产上常使用重量为物料数量单位,其比例称为重量比。
◆溶剂:化学反应得介质、传热得介质
◆催化:酸碱催化、金属催化、相转移催化、酶催化等,加速化学反应、缩短生产周期、提
高产品得纯度与收率。
◆传热:药物合成工艺研究需要考察反应时得温度对反应得影响,选择合适得温度范围。
◆反应时间及反应终点得监控:适时地控制反应终点,可以确定反应得时间
◆纯化技术:蒸馏、过滤、萃取、重结晶、吸附、膜分离等。
◆中间体得质量控制方法:所有中间体都必须制定相应得质量控制项目,并建立有效得质量
分析方法。
十六、溶剂化作用及其对反应得影响;
正就是由于离子或极性分子处于极性溶剂中时,在溶质与溶剂分子之间,能发生溶剂化作用。在溶剂化过程中,物质放出热量而降低位能。
溶剂化(水化),指每一个溶解得分子或离子,被一层溶剂分子疏密程度不同地包围着。由于溶质离子对溶剂分子施加特别强得力,溶剂层得形成就是溶质离子与溶剂分子间作用力得结果。
如果反应过渡状态(活化络合物)比反应物更容易发生溶剂化。随着反应物或活化络合物位能下降(ΔH),反应活化能也降低,故反应加速,溶剂得极性越大,对反应越有利。
反之,如果反应物更容易发生溶剂化,则反应物得位能降低(ΔH) ,相当于活化能增高,于就是反应速度降低。
十七、催化剂得定义及其作用形式;
某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速度,而本身在化学反应前后化学性质没有变化,这种物质称之为催化剂。
正催化、负催化、自动催化
作用机理1)催化剂能降低反应活化能,增大反应速度。
2)催化剂具有特殊得选择性。
十八、影响催化剂活性得因素;
◆温度:温度对催化剂活性影响很大,温度太低时,催化剂得活性小,反应速度很慢,随着温度
上升,反应速度逐渐增大,但达到最大反应速度后,又开始降低。绝大多数催化剂都有活性温度范围。
◆助催化剂:在制备催化剂时,往往加入少量物质(<10%),这种物质对反应得活性很小,但却
能显著提高催化剂活性、稳定性或选择性。
◆载体(担体):常把催化剂负载在某种惰性物质上,这种物质称为载体。常用得载体活性碳、
硅藻土等。使用载体可以使催化剂分散,从而使有效面积增大,既可以提高其活性,又可以节约其用量。同时还可以增加催化剂得机械强度,防止其活性组分在高温下发生熔结现象,影响催化剂得使用寿命。
◆毒化剂:对于催化剂得活性有抑制作用得物质,叫做毒化剂或催化抑制剂。有些催化剂对
毒物非常敏感,微量得毒化剂即可以使催化剂得活性减少甚至消失。
十九、基元反应及非基元反应;
◆基元反应—凡反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子得反应。
◆非基元反应—凡反应物分子要经过若干步,即若干个基元反应才能转化为生成物得反
应。
二十、重结晶溶剂得选择策略;
◆在选择精制溶剂时,应通盘考虑溶解度、溶解杂质得能力、脱色力、安全、供应情况与
价格、溶剂回收得难易与回收费用等因素。
◆理想得精制用溶剂应就是,室温下中间体、成品仅微溶,而在该溶剂得沸点附近有较高得
溶解度。该溶剂在室温或加热过程中对杂质得溶解度一定要高于中间体或成品,而且这种溶解度差异越大越好。
注意:
1、不能选用沸点比待结晶得物质熔点还高得溶剂
2、溶剂得挥发性:低沸点溶剂
◆“相似相溶”规律—溶质得极性大,就需要极性大得溶剂才能使它溶解。溶质得极性小,
则需要用低极性或非极性溶剂才能使之溶解。
◆重结晶溶剂得选择还必须与产品得晶型结合。对多晶型药物重结晶溶剂得选择必须结合
药理药效及制剂生产实际,通过实验研究加以确定。
二十一、“相似相溶”规律
溶质得极性大,就需要极性大得溶剂才能使它溶解。溶质得极性小,则需要用低极性或非极性溶剂才能使之溶解。
第五章化学制药工艺得放大
二十二、制药工艺放大得基本方法有哪些？
逐级经验放大法、相似放大法与数学模拟放大法。
◆逐级经验放大法—主要凭借经验通过逐级放大(试验装置、中间装置、中型装置、大型
装置)来摸索反应器得特征。在合成药物得工艺研究中,中试放大主要采用经验放大法,也就是化工研究中得主要方法。
◆相似放大法—主要应用相似理论进行放大。使用于物理过程,有一定局限性。(非线性) ◆数学模拟放大法—应用计算机技术得放大法,它就是今后发展得主要方向。(数字工厂)
二十三、物料衡算及其基准;
物料衡算—就是研究某一个体系内进、出物料及组成得变化,即物料平衡。所谓体系就
就是物料衡算得范围,可以就是一个设备或多个设备,可以就是一个单元操作或整个化工过程。物料衡算得理论基础为质量守恒定律:进入体系得物料量－流出体系得物料量=体系中得转化量
通常采用得基准有:
◆以每批操作为基础,适用于间歇操作设备、标准或定型设备得物料衡算,化学制药产品得
生产间歇操作居多。
◆以单位时间为基准,适用于连续操作设备得物料衡算。
◆以每公斤产品为基准,以确定原辅材料得消耗定额。
二十四、放大实验中得常见问题。
◆原辅材料规格
应将某些工业规格得原辅材料所含杂质与试剂得相应指标进行对比,并通过对比实验对反应收率与产品质量得影响,制定合理得原辅材料得规格标准,规定主要杂质得允许限度。
◆设备材质与腐蚀试验
◆反应条件限度试验
◆原辅材料、中间体及新产品质量得分析方法研究
◆反应后处理方法得研究
一般说来,反应后处理就是指从化学反应结束直到取得本步反应产物得整个过程。
第六章化学制药厂三废得防治
二十五、化学需氧量、生化需氧量;
◆生化需氧量(BOD)—就是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需得氧量。常用
BOD5,即5日生化需氧量,表示在20 ℃下培养5日,1L水中溶解氧得减少量。单位mg/L。
◆化学需氧量(COD)—就是指在一定条件下用强氧化剂(K2Cr2O7 KMnO4)使污染物氧
化所消耗得氧量。
COD与BOD之差,表示未能被微生物降解得污染物含量。
二十六、活性污泥性能指标;
◆污泥浓度—就是指1L混合液中所含得悬浮固体(MISS)或挥发性悬浮固体(MLVSS)得
量。
◆污泥沉降比(SV)—就是指一定量得曝气混合液静置半小时后,沉降污泥与原混合液得体
积百分比。
◆污泥容积指数(SVI)—就是指一定量得曝气混合液静置半小时后,1g干污泥所占有得沉
淀污泥得体积。
◆BOD负荷
二十七、防止“三废”得主要措施。
生产工艺绿色化
要尽量采用污染少甚至没有污染得生产工艺
积极进行综合利用,变废为宝。
一、采用新工艺
使污染物从源头上被消除,不走先污染后治理得路,我们需要不断革新工艺,尽量少排放污染物。
(一)设计新得生产工艺
1、更换原辅材料
1)以无毒、低毒得原辅材料代替有毒、剧毒得原辅材料,降低或消除三废得毒性。
2)提高三废得综合利用价值,使副产物成为使用价值更高得化工产品。
3)减少三废得种类与数量,以便减轻处理系统得负担。
2、简化合成步骤
重新设计生产工艺时,应尽量简化合成步骤,减少污染物得种类与数量,从而减轻处理系统得负担。如间接电氧化法制备苯甲醛。
(二)改进操作方法:如安乃近生产中得酸水解反应
(三)优化工艺条件:如氯硝柳胺得乙酰苯胺硝化反应
(四)采用新技术(立体定向合成,固相酶技术、相转移催化反应等)
(五)调整化学反应得先后次序:如对氯苯氧乙酸得制备
二、循环套用
反应母液得循环套用或经过适当处理后套用。如氯霉素合成中得乙酰化反应
三、综合利用与资源化
将产生得“三废”变成我们能够利用得资源,能大大减少治污成本,还能提高企业经济效益。
四、改进生产设备并加强设备管理
采用能实现连续化生产得设备代替人工操作得间歇式设备
避免“跑、冒、滴、漏”现象
二十八、废水得处理级数;
◆一级处理—主要就是预处理,用物理方法或简单化学方法除去废水中得漂浮物、泥沙、
油类或胶态物质,以及调整废水得pH值等。
◆二级处理—主要指生物处理,适用于处理各种有机污染得废水。生化法包括好氧法与厌
氧法。经生物法处理后,废水中可被微生物分解得有机物一般可去除90%左右,固体悬浮物可去除90%-95%。二级处理能大大改善水质,处理后得污水一般能达到排放得要求。
◆三级处理—又称深度处理,只就是有特殊要求时才使用。包括过滤、活性炭吸附、臭氧
氧化、离子交换、电渗析等。
二十九、废水得生物处理法基本原理。
◆好氧生物处理就是在有氧情况下,利用好氧微生物得作用将废水中得有机物分解为CO2
与H2O,并释放出能量得代谢过程。
◆厌氧生物处理就是在无氧条件下,主要依靠水解产酸细菌、产氢产乙酸细菌与产甲烷细
菌这三大类细菌联合作用来完成。
第八章前处理工艺
三十、中药净制定义,作用;
净制就是中药炮制得第一道工序,就是将原药材加工成净药材得处理过程。主要解决药物纯净度问题,如选取特定得药用部位,除去非药用部分与其她杂质。
中药净制得作用:
(1)使药材达到一定净度标准,保证用药剂量得准确。
(2)便于进行切制与炮制。
三十一、药用部位:就是指植物体中有效成分含量较高、药用效果较强得某一完整或其中一部分植物器官。
第九章提取工艺
三十二、中药有效成分得相关提取原理;
作为中药材得有效成分,大多数都存在细胞得原生质中。在中药有效成分得提取过程中,一个关键得问题就是如何将有效成分从细胞壁一侧得原生质中转移到另一侧得提取溶剂之中。
三十三、提取分离得过程:浸润、溶解、扩散3个过程
三十四、渗漉法:就是往药材粗粉中连续不断添加浸取溶剂使其渗过药粉,下端出口连续流出浸出液得一种浸取方法。
三十五、水提醇沉法与醇提水沉法;
◆水提醇沉法:就是以水浸出法提取中药有效成分,再以乙醇沉淀去除杂质得方法。
水提醇沉法可除去大部分蛋白质、精化淀粉、黏液质、油脂、脂溶性色素、树脂等杂质。
◆醇提水沉法:先用乙醇提可减少黏液质、淀粉、蛋白质等杂质得浸出,故对这类杂质较多
得药材较为适宜。
三十六、水蒸气蒸馏法得原理。
将蒸汽直接通入,使被分离得物质能在远低于其正常沸点得温度下沸腾,生成得蒸汽与水蒸气一同逸出,经过冷凝后一般分成水油两层,可用澄清或离心分离法将水除去而得到产品。包括水中蒸馏法、水上蒸馏法、水气蒸馏法。只适用于具有挥发性得、能随水蒸气镏出而不被破坏、与水不发生反应且难溶或不溶于水得成分得提取。
第十章分离纯化工艺
三十七、吸附过程原理,及其分类;
吸附过程就是指多孔固体吸附剂与流动相接触,流动相中一种或多种溶质向固体颗粒表面选择性传递,被吸附与积累于吸附剂微孔表面得过程。相应得逆向操作称解吸过程。
分类
◆变温吸附-利用温度变化实现吸附与解吸附得再生循环操作。
◆变压吸附-利用压力变化完成循环操作。
◆变浓度吸附-液体混合物中某些组分在环境条件下选择性吸附,然后用少量强吸附性液
体解吸再生。用于液体混合物得主体分离。
三十八、大孔吸附树脂分离纯化工艺操作:预处理、上样、洗脱、再生
三十九、吸附过程得影响因素;
(1)树脂本身化学结构得影响
(2)溶剂得影响
(3)被吸附得化合物得结构得影响
(4)上样溶液得pH值
(5)洗脱液得选择
四十、大孔吸附树脂吸附与分离中药得原理;
◆大孔吸附树脂就是一类不含离子交换基团得交联聚合物,由于范德华力或氢键作用具有
吸附性,又因具有网状结构与很高得比表面积,而有筛选性能。
◆大孔吸附树脂对中药化学成分如生物碱、黄酮、皂苷及其她一些苷类成分都有一定得吸
附作用。对糖类得吸附能力很差,对色素得吸附能力较强。
四十一、膜分离技术在中药制剂中得用途;
◆药液澄清:除去微粒、细菌、大分子杂质等,或脱色。
◆分离纯化:提取有效成分、有效部位。
◆药液浓缩:除去药液中水分子或小分子,尤其适用于含有热敏成分药液得浓缩。
◆有机溶剂回收:使萃取或其她分离过程所使用得有机溶剂能够循环利用,节约资源,保护
环境。
四十二、超临界流体定义,特性;
超临界流体(SF或SCF)就是指超临界温度与临界压力状态下得高密度流体。具有气体与液体得双重特性,其黏度与气体相似,但扩散系数比液体大得多,其密度与液体相近。
萃取得工艺过程。详见书257页
四十三、超临界CO
2
等温法、等压法、吸附法
第十一、十二章浓缩工艺、干燥工艺
四十四、浓缩过程原理及特点;
浓缩就是将溶液通过加热使其沸腾,液体在沸腾得过程中,其中得水分或其她具有挥发性得溶剂部分达到汽化状态并被不断移除,而溶质就是其中不挥发性得部分,在此过程中保持不变得状态,从而达到了提高溶液浓度得目得,浓缩过程得实质就就是浓缩溶液(或回收溶剂)得传热操作。
特点
◆浓缩液得沸点升高
◆浓缩液理化性质得改变
◆浓缩过程中得结垢现象
◆能量得循环使用
四十五、浓缩过程必须具备得两个基本条件;
1、浓缩过程中应不断地向溶液供给热能使溶液沸腾。
2、要不断地排除浓缩过程中所产生得溶剂蒸汽。
四十六、薄膜浓缩工艺;
薄膜浓缩就是利用液体形成薄膜而蒸发,具有极大得表面,热得传播快而均匀,能较好地避免药物得过热现象,总得受热时间也有所缩短,所以膜式蒸发器适用于蒸发处理热敏性物料。
四十七、单效浓缩及多效浓缩;
一般浓缩过程中直接用作加热得蒸汽叫一次蒸汽,而把从溶液中汽化出来得蒸汽叫做二次蒸汽。
单效浓缩:蒸发时产生得二次蒸汽直接冷凝不再循环得蒸发过程。
多效浓缩:将产生得二次蒸汽再循环利用,用作另一蒸发器得加热蒸汽得蒸发过程。
四十八、按照热能传递给湿物料得干燥方式得分类。
◆对流干燥:干燥过程中必须有载热体存在。干燥介质通常为热空气,温度易于调节,但热能
利用程度较差。
◆传导干燥:载热体通常为加热蒸汽,热能利用程度较高。
◆辐射干燥:热能以电磁波得形式由辐射器发射至湿物料表面并被其吸收而转变为热能,使
水分加热汽化而达到干燥得目得。
◆介电加热干燥:就是将需干燥得物料置于高频电场内,由高频电场得交变作用使物料得分
子频繁地发生取向运动,获得热量而达到干燥得目得。
制药工艺学考试整理
1、制药工艺学的研究对象与内容 制药工艺学是主要研究、设计和选择安全、经济、先进的药物工业化生产途径和方法，解决药物在生产和工业化过程中的工程技术问题和实施药品生产质量管理规范，同时根据原料药物的理化性质、产品的质量要求和设备的特点，确定高产、节能的工艺路线和工业化的生产过程，实现制药生产过程的最优化。 制药工艺学研究的主要内容包括:化学制药工艺、中药制药工艺生物技术制药 1、制药工艺研究的阶段：实验室工艺研究、中试放大研究 2、化学合成药物生产的特点： 1）品种多，更新快，生产工艺复杂； 2）需要原辅材料繁多，而产量一般不太大； 3）产品质量要求严格；4）基本采用间歇生产方式； 5）其原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒； 6）三废多，且成分复杂。 3、我国新药现阶段的主要发展战略： 答：1）原创性新药研究开发，创制新颖的化学结构的新化学本体（突破性新药研究开发） 2）模仿性新药创制，即在不侵犯别人知识产权的情况下，对新出现的、很成功的突破性新药进行较大的化学结构改造，寻求作用机理相同或相似，并具有某些优点的新化合物。 3）已知药物的化学结构修饰以及单一对映体或异构体的研究和开发（延伸性研究开发。 4）应用生物技术开发新的生化药物。 5）现有药物的药剂学研究开发。（应用新辅料或制剂新技术，提高制剂质量、研究开发新剂型、新的给药系统和复方制剂）（三类新药） 6)新技术路线和新工艺的研究开发。（制药工艺学研究开发重点）4、药物传递系统（DDS）分类： 答：缓释给药系统（SR-DDS）、控释给药系统( C R-DDS )、靶向药物传递系统（T-DDS)、透皮给药系统、粘膜给药系统、植入给药系统 第二章药物工艺路线的设计和选择 1、药物工艺路线设计的主要方法 答：1）类型反应法、2）分子对称法、3）追溯求源法、4）模拟类推法、5）光学异构体拆分法 4、药物合成工艺路线中的装配方式：直线型装配方式、汇聚型装配方式 5、衡量生产技术高低的尺度 答：药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。它的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术高低的尺度。 6、进行药物的化学结构整体及部位剖析的要点答：对药物的化学结构进行整体及部位剖析时，应首先分清主环与侧链，基本骨架与官能团，进而弄清这官能团以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。
制药工艺学期末试卷及答案
《制药工艺学》试卷 班级：学号：姓名： 得分： 一、单选题。（每题2分，共30分）是（）。 A.药品生产质量管理规范 B.药品经营质量管理规范 C.新药审批办法 D.标准操作规程 2.药品是特殊商品，特殊性在于 （）。 A.按等次定价 B.根据质量分为一、二、三等 C.只有合格品和不合格品 D.清仓在甩卖 3.终点控制方法不包括（）。 A.显色法 B. 计算收率法 C.比重 法 D. 沉淀法 4.温度对催化剂活性的影响是（）。 A.温度升高，活性增大 B.温度升高，活性降低 C.温度降低，活性增大 D.开始温度升高，活性增大，到最高速度后，温度升高，活性降低 5.中试一般比小试放大的位数是 （）倍。 ~10 ~30 C.30~50 ~100 6.利用小分子物质在溶液中可通过半 透膜，而大分子物质不能通过的性质，借以达到分离的一种方法是（）。 A.透析法 B.盐析法 C.离心法 D.萃取法 7.液体在一个大气压下进行的浓缩称 为（）A. 高压浓缩 B.减压浓缩 C. 常压浓缩 D.真空浓缩 8.下列不属于氨基酸类药物的是 （） A.天冬氨酸 B.多肽 C.半胱氨酸 D.赖氨酸 9.下列不属于多肽、蛋白质含量测定方法的是（） A.抽提法 B.凯氏定氮法 C.紫外分光光度法 D.福林-酚试剂法 10.下列属于脂类药物的是（）。 A.多肽 B. 胆酸类 C.胰脂酶 D 亮氨酸 11.（）抗生素的急性毒性很低，但副作用较多，另外，对胎儿有致畸作用。 A.四环素类 B.大环内酯类 C.氨基糖苷类 D. β-内酰胺类 12.生产抗生素类药物发酵条件不包括（）。 A.培养基及种子 B.培养温度及时间及通气量 D.萃取及过滤 13.下列不属于动物细胞培养方法的是（）。 A.贴壁培养 B.悬浮培养 C.直接培养 D.固定化培养 14.抗生素类药物生产菌种的主要来源是（）。 A.细菌 B.放线菌 C.霉菌 D.酵母菌 15.将霉菌或放线菌接种到灭菌后的大米或小米颗粒上，恒温培养一定时间后产生的分生孢子称为（）。 A. 米孢子 B.种子罐 C.发酵 D. 试管斜面
金属工艺学复习资料__考试必备_重要的简答题1
《金属工艺学》复习资料 一、填空： 1.合金的收缩经历了(液态收缩)、(凝固收缩)、(固态收缩)三个阶段。 2.常用的热处理方法有（退火）、（正火）、（淬火）、（回火）。 3.铸件的表面缺陷主要有（粘砂）、（夹砂）、（冷隔）三种。 4.根据石墨的形态，铸铁分为（灰铸铁）、（可锻铸铁）、（球墨铸铁）、（蠕墨铸铁）四种。 5.铸造时，铸件的工艺参数有（机械加工余量）、（起模斜度）、（收缩率）、（型芯头尺寸）。 6.金属压力加工的基本生产方式有（轧制）、（拉拔）、（挤压）、（锻造）、（板料冲压）。 7.焊接电弧由（阴极区）、（弧柱）和（阳极区）三部分组成。 8.焊接热影响区可分为（熔合区）、（过热区）、（正火区）、（部分相变区）。 9.切削运动包括（主运动）和（进给运动）。 10.锻造的方法有（砂型铸造）、（熔模铸造）和（金属型铸造）。 11.车刀的主要角度有（主偏角）、（副偏角）、（前角）、（后角）、（刃倾角）。 12.碳素合金的基本相有（铁素体）、（奥氏体）、（渗碳体）。 14.铸件的凝固方式有（逐层凝固）、（糊状凝固）、（中间凝固）三种。 15.铸件缺陷中的孔眼类缺陷是（气孔）、（缩孔）、（缩松）、（夹渣）、（砂眼）、（铁豆）。 17.冲压生产的基本工序有（分离工序）和（变形工序）两大类。 20.切屑的种类有（带状切屑）、（节状切屑）、（崩碎切屑）。 21.车刀的三面两刃是指（前刀面）、（主后刀面）、（副后刀面）、（主切削刃）、（副切削刃）。 二、名词解释： 1.充型能力：液态合金充满铸型型腔，获得形状完整、轮廓清晰铸件的能力，成为液态合金的充型能力。2．加工硬化：随着变形程度增大，金属的强度和硬度上升而塑性下降的现象称为加工硬化。
制药工艺学期末完整参考模板
制药工艺学期末复习（完整版） 设计药物合成路线的方法：类型反应法、分子对称法、逐步综合法、追溯求源法（逆合成分析法） 上课逆合成习题
杂环章节 ① ② ③Hantzsch 吡啶合成法 二、书本重要反应 1. P15益康唑（为上面的第1题） 2.P16克霉唑 3. P20普萘洛尔 4. P29盐酸苯海索 5. P36美托洛尔 6. P41 三氟拉嗪 7. P47克霉唑 8. P51 呋喃丙胺（即为上面的第7题） 9. P75 罗格列酮，吡格列酮 10. P82 乙胺嘧啶 名词解释 1.硫酸脱水值（Dehydrating value of sulfuric acid, D. V. S.）：混酸硝化反应终了时废酸中硫酸和水的比值。 D. V. S.=混酸中的硫酸（%）/废酸中的水量（%） 2.绿色化学：又称环境友好化学，环境无害化学或清洁化学，是指涉及和生产没有或只有尽可能小的环境负作用并且在技术上和经济上可行的化学品和化学过程。 3.原子经济性：高效的有机合成应最大限度的利用原料分子中的每一个原子，使之结合到目标分子中以实现最低排放甚至零排放。原子经济性可用原子利用率来衡量。 原子利用率：原子利用率%＝（预期产物的分子量／全部反应物的分子量总和）×100％4.环境因子（E）：E因子是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少来衡量合成反应对环境造成的影响。E-因子＝废物的质量（kg）／预期产物的质量（kg） 环境商（EQ）：环境商（EQ）是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少、物理和化学性质及其在环境中的毒性行为等综合评价指标来衡量合成反应对环境造成的影响。 EQ = E×Q 式中E为E-因子，Q为根据废物在环境中的行为所给出的对环境不友好度。
制药工艺学课后答案
第二章化学制药工艺路线的设计和选择 2-1工艺路线设计有几种方法，各有什么特点？如何选择？ 答：（1）类型反应法，类型反应法是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成工艺路线设计的方法。类型反应法既包括各类化学结构的有机合成通法，又包括官能团的形成，转换或保护等合成反应。对于有明显结构特征和官能团的化合物，通常采用类型反应法进行合成工艺路线。 （2）分子对称法，药物分子中存在对称性时，往往可由两个相同的分子片段经化学合成反应制得，或在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。该法简单，路线清晰，主要用于非甾体类激素的合成。 （3）追溯求源法，从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步步逆向推导，进行寻源的思考方法，研究药物分子化学结构，寻找出最后一个结合点，逆向切断链接消除重排和官能团形成与转化，如此反复追溯求源直到最简单的化合物，即期始原料为止，即期始原料应该是方便易的，价格合理的化学原料或天然化合物，最后是各步的合理排列与完整合成路线的确定。 2—2工艺路线评价的标准是什么？为什么？ 答：原因：一个药物可以有多条合成路线，且各有特点，哪条路线可以发展成为适合于工业生产的工艺路线则必需通过深入细致的综合比较和论证，从中选择出最为合理的合成路线，并制定出具体的实验室工艺研究方案。 工艺路线的评价标准：1）化学合成途径简捷，即原辅材料转化为药物的路线简短;2）所需的原辅材料品种少并且易得，并有足够数量的供应； 3）中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多不反应连续操作； 4）反应在易于控制的条件下进行，如无毒，安全； 5）设备要求不苛刻； 6）“三废”少且易于治理； 7）操作简便，经分离，纯化易达到药用标准； 8）收率最佳，成本最低，经济效益好。 第五章氯霉素生产工艺 5-2、工业上氯霉素采用哪几种合成路线？各单元步骤的原理是什么？关键操作控制是什么？ 答:工业上氯霉素采用具有苯乙基结构的化合物原料的合成路线；
金属工艺学重点知识点
属 工 -艺 学 第 五 版 上 强度：金属材料在里的作用下，抵抗塑性变形和断裂的能力。指标：屈服点（b s）、抗拉强度（b b）塑性：金属材料在力的作用下产生不可逆永久变形的能力。指标：伸长率（S）、断面收缩率（ 3 硬度：金属材料表面抵抗局部变形，特别是塑性变形压痕、划痕的能力。 1布氏硬度：HBS （淬火钢球）。HBW （硬质合金球） 指标：-2洛氏硬度：HR （金刚石圆锥体、淬火钢球或硬质和金球） 3韦氏硬度 习题： 1什么是应力，什么是应变？ 答：试样单位面积上的拉称为应力，试样单位长度上的伸长量称为应变。 5、下列符号所表示的力学性能指标名称和含义是什么？
答：b b:抗拉强度，材料抵抗断裂的最大应力。 （7 S :屈服强度，塑性材料抵抗塑性变形的最大应力。 6：条件屈服强度，脆性材料抵抗塑性变形的最大应力 7 -1 ：疲劳强度，材料抵抗疲劳断裂的最大应力。 S：延伸率，衡量材料的塑性指标。 a k :冲击韧性，材料单位面积上吸收的冲击功。 HRC洛氏硬度，HBS压头为淬火钢球的布氏硬度。HBW压头为硬质合金球的布氏硬度。 过冷度：理论结晶温度与实际结晶温度之差。冷却速度越快，实际结晶温度越低，过冷度越大。纯金属的结晶包括晶核的形成和晶核的长大。 同一成分的金属，晶粒越细气强度、硬度越高，而且塑性和韧性也越好。 原因：晶粒越细，晶界越多，而晶界是一种原子排列向另一种原子排列的过度，晶界上的排列是犬牙交错的，变形是靠位错的变移或位移来实现的，晶界越多，要跃过的障碍越多。 M提高冷却速度，以增加晶核的数目。 J 2在金属浇注之前，向金属液中加入变质剂进行变质处理，以增加外来晶核，还可以采用热处理或塑性加工方法，使固态金属晶粒细化。 3采用机械、超声波振动，电磁搅拌等 合金：两种或两种以上的金属元素，或金属与非金属元素溶合在一起，构成具有金属特性的新物质。组成元素成为组员。 U、固溶体：溶质原子溶入溶剂晶格而保持溶剂晶格类型的金属晶体。 铁碳合金组织可分为：2、金属化合物：各组员按一定整数比结合而成、并具有金属性质的均匀物质 （渗 < 碳体） 3、机械混合物：结晶过程所形成的两相混合组织。
制药工艺学重点
制药工艺学重点整理第一章绪论 一、化学合成药物生产的特点； 1)品种多，更新快，生产工艺复杂； 2)需要原辅材料繁多，而产量一般不太大； 3)产品质量要求严格； 4)基本采用间歇生产方式； 5)其原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒； 6)三废多，且成分复杂。 二、GLP、GCP、GMP、GSP； ◆GMP （Good Manufacturing Practice ）：药品生产质量管理规范——生产 ◆GLP （Good Laboratory Practice ）：实验室试验规范——研究 ◆GCP （Good Clinical Practice ）：临床试用规范——临床 ◆GSP （Good Supply Practice）：医药商品质量管理规范——流通 ◆GAP （Good Agricultural Practice）：中药材种植管理规范 三、药物传递系统（DDS）分类； ◆缓释给药系统（sustained release drug deliverysystem，SR-DDS） ◆控释给药系统(controlled release drug delivery system, CR-DDS )、 ◆靶向药物传递系统（tageting drug delivery system, T-DDS)、 ◆透皮给药系统(transdermal drug delivery system ◆粘膜给药系统(mucosa drug delivery system) ◆植入给药系统(implantable drug delivery system) 第二章药物工艺路线的设计和选择 四、药物工艺路线设计的主要方法； 类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法、光学异构体拆分法；（名词解释） ◆类型反应法—指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行的合成设计。主要包括各类有机化 合物的通用合成方法，功能基的形成、转换，保护的合成反应单元。对于有明显类型结构特点以及功能基特点的化合物，可采用此种方法进行设计。 ◆分子对称法—有许多具有分子对称性的药物可用分子中相同两个部分进行合成。 ◆追溯求源法—从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步地逆向推导进行追溯寻源 的方法，也称倒推法。首先从药物合成的最后一个结合点考虑它的前驱物质是什么和用什么反应得到，如此继续追溯求源直到最后是可能的化工原料、中间体和其它易得的天然化合物为止。药物分子中具有C－N，C—S，C—O等碳杂键的部位，是该分子的拆键部位，即其合成时的连接部位。 ◆模拟类推法—对化学结构复杂的药物即合成路线不明显的各种化学结构只好揣测。通过文献调 研，改进他人尚不完善的概念来进行药物工艺路线设计。可模拟类似化合物的合成方法。故也称文献归纳法。必需和已有的方法对比，并注意对比类似化学结构、化学活性的差异。 五、全合成、半合成；（名词解释） ◆全合成－化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制 得。
广西大学金属工艺学复习重点教学教材
广西大学金属工艺学 复习重点
铸造 1金属工艺学是一门传授有关制造金属零件工艺方法的综合性技术基础课。是2铸造到今天为止仍然是毛坯生产的主要方法。是 3铸造生产中，最基本的工艺方法是离心铸造。否 4影响合金的流动性因素很多，但以化学成分的影响最为显著。是 5浇注温度过高，容易产生缩孔。是 6为防止热应力，冷铁应放在铸件薄壁处。否 7时效处理是为了消除铸件产生的微小缩松。否 8浇注温度越高，形成的缩孔体积就越大。是 9热应力使铸件薄壁处受压缩。是 10铸造中，手工造型可以做到三箱甚至四箱造型。是 二、单选题 1液态合金的流动性是以（ 1）长度来衡量的． ①. 螺旋形试样②. 塔形试样 ③. 条形试样④. 梯形试样 2响合金的流动性的最显著的因素是（2 ） ①. 浇注温度②. 合金本身的化学成分 ③. 充型压力④. 铸型温度 3机器造型（ 1） ①. 只能用两箱造型②. 只能用三箱造型 ③. 可以用两箱造型，也可以用三箱造型④. 可以多箱造型
4铸件的凝固方式有（ 1） ①. 逐层凝固，糊状凝固，中间凝固②. 逐层凝固，分层凝固，中间凝固③. 糊状凝固，滞留凝固，分层凝固④. 过冷凝固，滞留凝固，过热凝固5缩孔通常是在（4） ①. 铸件的下部②. 铸件的中部 ③. 铸件的表面④. 铸件的上部 6（3 ）不是铸造缺陷 ①. 缩松②. 冷裂 ③. 糊状凝固④. 浇不足 7浇注车床床身时，导轨面应该（1） ①. 放在下面②. 放在上面 ③. 放在侧面④. 可随意放置 8三箱造型比两箱造型更容易（2 ） ①. 产生缩孔和缩松②. 产生错箱和铸件长度尺寸的不精确 ③. 产生浇不足和冷隔④. 产生热应力和变形 9关于铸造，正确的说法是（ 2） ①. 能加工出所有的机械零件②. 能制造出内腔形状复杂的零件 ③. 只能用铁水加工零件④. 砂型铸造可加工出很薄的零件 10关于热应力，正确的说法是（3 ） ①. 铸件浇注温度越高，热应力越大②. 合金的收缩率越小，热应力越大
化学制药工艺学~重点
化学制药工艺学：是药物研究开发过程中，与设计和研究先进、经济、安全、高效的化学药物合成工艺路线有关的一门学科，也是研究工艺原理和工业生产过程、制定生产工艺规程，实现化学制药生产过程最优化的一门科学。 化学合成药物：具有治疗、缓解、预防和诊断疾病，以及具有调节机体功能的有机化合物称作有机药物，其中采用化学合成手段，按全合成或半合成方法研制和生产的有机药物称为有机合成药物，也叫做化学合成药物。 全合成：由结构简单的化工原料经过一系列化学反应过程制成。半合成：具有一定基础结构的天然产物经过结构改造而制成。 化学制药工业：利用基本化工原料和天然产物，通过化学合成，制备化学结构，确定具有治疗、诊断、预防疾病或调节改善机体功能等作用的化学品的产业。 NCEs新化学实体：新发现的具有特定生物活性的新化合物。 先导化合物：也成原型药，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性的化学结构，具有特定药理活性，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的前提。 手性药物：是指药物的分子结构中存在手性因素，而且由具有药理活性的手性化合物组成的药物，其中只含单一有效对映体或者以有效对映体为主。 中试放大：在实验室小规模生产工艺路线打通后，采用该工艺在模拟生化条件下进行的工艺研究，以验证放大生产后原工艺的可行性，保证研发和生产时的工艺一致性。 化学稳定性：催化剂能保持稳定的化学平衡和化学状态。 耐热稳定性：在反应条件下，能不因受热而破坏其理化性质，同时在一定温度内，能保持良好的稳定性。 机械稳定性：固体催化剂颗粒具有足够的抗摩擦、冲击重压和温度、相变引起的种种应力的能力。 外消旋混合物：当各个对映体的分子在晶体中对其相同种类的分子有较大亲和力时，那么只有一个（+）分子进行结晶，则将只有（+）分子在其上增长，（-）分子情况与此相同，每个晶核中只含有一种对映体结构。 外消旋化合物：当同种对映体之间力小于相反对映体的晶间力时，两种相反的对映体总是配对的结晶，即在每个晶核中包含两种对映体结构，形成计量学意义上的化合物，称为外消旋化合物。 外消旋固溶体：当一个外消旋的相同构型分子之间和相反构型分子之间的亲和力相差甚少时，则此外消旋体所形成的固体，其分子排列是混乱的，即在其晶核中包含有不等量的两种对映异构体。 优先结晶：加入不溶的添加物即晶核，加快或促进与之晶型或立构体型相同的对应异构体结晶的生长。 逆向结晶：是在外消旋的溶液中加入可溶性某一构型的异构体，该异构体会吸附到外消旋体溶液中的同种构型异构体结晶的表面，从而抑制这种异构体结晶生长，而外消旋体溶液中的相反构型的构体结晶速率就会加快，从而形成结晶析出。 包含拆分法：利用非共价键体系的相互作用而使外消旋体与手性拆分剂发生包含，再通过结晶方法将2个对应体分开。 酶拆分法：利用酶对光学活性异构体有选择性的酶解作用而使外消旋体中的一个优先酶解，而另一个光学异构体难以酶解被保留而达到分离的方法。 平均动力学拆分法：两个具有互补立体选择性的手性试剂使底物的2个异构体在竞争反应中保持最适的1:1比例，从而得到最大的ee值和转化率的两个对映异构体。 动力学拆分：利用外消旋体的两个对映异构体在不对称的环境中反应速率不同，分离出简洁活性产物和低活性产物。
制药工艺学复习资料
第一章生物药物概述 1、我国药物的三大药源指的是化学药物、生物药物、中草药。 2、现代生物药物已形成四大类型，包括基因工程药物、基因药物、天然生物药物、医_______ 生物制品。 一、~生物药物、生物制品、 药物：用于预防、治疗或诊断疾病或调节机体生理功能、促进机体康复保健的物质，有 4 大类：预防药、治疗药、诊断药和康复保健药。 生物药物：是利用生物体、生物组织、细胞或其成分，综合应用生物与医学、生物化学与分子生物学、微生物学与免疫学、物理化学与工程学和药学的原理与方法进行加工、制造而成的一大类预防、诊断、治疗和康复保健的制品。 生物制品：是应用普通的或以基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程等生物技术获 得的微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备的，用于人类疾病预防、治疗和诊断的药品。 生化药物：指从生物体（动物、植物、和微生物中获得的天然存在的生化活性物质（或者合成、半合成的天然物质类似物）。 基因重组药物与基因药物有什么区别？ 基因重组药物：应用基因工程和蛋白质工程技术制造的重组活性多肽、蛋白质及其修饰物。 基因药物：以基因物质（RNA或DNA及其衍生物）作为治疗的物质基础，包括基因治疗用的重组目的DNA片段、重组疫苗、反义药物和核酶等。 生物药物有那些作用特点？ 药理学特性： 1活性强：体内存在的天然活性物质。 2、治疗针对性强，基于生理生化机制。 3、毒副作用一般较少，营养价值高。 第二章生物制药工艺技术基础 1生化活性物质浓缩可采用的方法有盐析浓缩、有机溶剂沉淀浓缩、葡聚糖 凝聚浓缩__________ 、聚乙二醇浓缩、超滤浓缩 2、生化活性物质常用的干燥方法有喷雾干燥 _______________ 、冷冻干燥、 __________ 、减压干燥等 3、冷冻干燥是在低温、低压条件下，利用水的化学______________ 性能而进行的一种干燥方法。 4、固定化酶常采用的方法可分为吸附法__________ 、包埋法 、共价结合法和交联法四大类 1由于目的蛋白质和杂蛋白分子量差别较大，拟根据分子量大小分离纯化并获得目的蛋白质，可采用（C ）A、SDS凝胶电泳B、盐析法C、凝胶过滤D、吸附层析 2、分离纯化早期，由于提取液中成分复杂，目的物浓度稀，因而易采用（A ）A、分离量大分辨率低的方法B、分离量小分辨率低的方法
金属工艺学复习要点
第一篇金属材料材料导论 第一章金属材料的主要性能 第一节金属材料的力学性能 力学性能的定义：材料在外力作用下，表现出的性能。 一、强度与塑性 概念：应力；应变 拉伸实验 F（ k· F ?L（mm） ?L e 1.强度： 定义：塑性变形、断裂的能力。 衡量指标：屈服强度、抗拉强度。 （1）屈服点： 定义：发生屈服现象时的应力。 公式：σs＝F s/A o（MPa） （2）抗拉强度： 定义：最大应力值。 公式：σb＝F b/A o 2.塑性： 定义：发生塑性变形，不破坏的能力。 衡量指标：伸长率、断面收缩率。 （1）伸长率： 定义： 公式：δ＝（L1－L0）/L0×100％ （2）断面收缩率： 定义： 公式：Ψ＝（A0－A1）/A0×100％ 总结：δ、Ψ越大，塑性越好，越易变形但不会断裂。
二、硬度 硬度： 定义：抵抗更硬物体压入的能力。 衡量：布氏硬度、洛氏硬度等。 1.布氏硬度：HB （1）应用范围：铸铁、有色金属、非金属材料。 （2）优缺点：精确、方便、材料限制、非成品检验和薄片。 2.洛氏硬度：HRC用的最多 一定锥形的金刚石（淬火钢球），在规定载荷和时间后，测出的压痕深度差即硬度的大小（表盘表示）。 （1）应用范围：钢及合金钢。 （2）优缺点：测成品、薄的工件，无材料限制，但不精确。 总结：数值越大，硬度越高。 第二章铁碳合金 第一节纯铁的晶体结构及其同素异晶转变 一、金属的结晶 结晶：液态金属凝结成固态金属的现象。 实际结晶温度－金属以实际冷却速度冷却结晶得到的结晶温度Tn。一、金属结晶的过冷现象： 金属的实际结晶温度总是低于理论结晶温度，Tn 填空- 5题/10分 单选- 5题/10分 多选- 4题/12分 名词解释- 5题/20分 简答- 3题/30分 化学反应路线- 2题/18分 一、填空（本题共5小题，每小题2分，共10分） 1，制药工艺学是药物研究和大规模生产的中间环节。 2，目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。3，路线设计是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一环。 4，试验设计的三要素即受试对象、处理因素、试验效应。5，制药工艺的研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段。 6，中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和后处理设备。 7，化工过程开发的难点是化学反应器的放大。 8，常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等。 9，利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本身。 10，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。 二、单项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分） 1，把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ，是防止工业污染的根本途径。 A．放大生产阶段 B. 预生产阶段 C．生产后处理 D. 生产过程中 2，通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是 B 。 A．C-N B. C-C C．C-S D. C-O 3，下列哪项属于质子性溶剂 D 。 A．醚类 B. 卤代烷化合物 C．酮类 D. 水 4，病人与研究者都不知道分到哪个组称为 C 。 A．不盲 B. 单盲 C．双盲 D. 三盲 5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模 C 倍的中试放大。 A．10~50 B. 30~50 C．50~100 D. 100~200 6，酶提取技术应用于中药提取较多的是 C 。 A．蛋白酶 B. 果胶酶 C．纤维素酶 D. 聚糖酶 7，浓缩药液的重要手段是 C 。 A．干燥 B. 纯化 C．蒸发 D. 粉碎 8，用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常以 A 为主。 A．天然的生物材料 B. 人工合成的生物材料 C．半合成的生物材料 D. 全合成的生物材料9，心脑血管药物属于 B 药物。 制药工艺学期末复习 题目及答案 Revised on November 25, 2020 《制药工艺学》习题 院系: 化学化工学院 专业：化学工程班级: 学号: 学生姓名: 任课教师：李谷才 习题一（名词解释部分） 1. 药物：指能影响机体、生化和过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。 2. 制药工艺学：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 3.药物工艺路线:具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 4. 类型反应法 :是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物，常常采用此种方法进行设计。 5.追溯求源法 :从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导，进行寻源的方法称为追溯求源法。 6.模拟类推法:对于化学结构复杂、合成路线设计困难的药物可以类似化合物的合成方法进行合成路线设计。如杜鹃素可以模拟二氢黄酮的合成途径进行工艺路线设计。 7. 平行反应:又称为竞争性反应，反应物同时进行几种不同的反应；在生产上将所需要的反应称为主反应，其余为副反应。例如甲苯的硝化反应可以得到邻位和对位两种产物。 8. 可逆反应 :可逆反应为一种常见的复杂反应，方向相反的反应同时进行，对于正反方向的反应质量作用定律都适用；例如乙酸和乙醇的酯化反应。 9. “清污”分流：清污分流，是将高污染水和未污染或低污染水分开，分质处理，减少外排污染物量，降低水处理成本。 金 属 工 艺 学 第 五 版 上 册纲要 强度：金属材料在里作用下，抵抗塑性变形和断裂能力。指标：屈服点（σs）、抗拉强度（σb）。 塑性：金属材料在力作用下产生不可逆永久变形能力。指标：伸长率（δ）、断面收缩率（ψ）硬度：金属材料表面抵抗局部变形，特别是塑性变形压痕、划痕能力。 1布氏硬度：HBS（淬火钢球）。HBW（硬质合金球） 指标：2洛氏硬度：HR（金刚石圆锥体、淬火钢球或硬质和金球） 3韦氏硬度 习题： 1什么是应力，什么是应变？ 答：试样单位面积上拉称为应力，试样单位长度上伸长量称为应变。 5、下列符号所示力学性能指标名称和含义是什么？ 答：σb：抗拉强度，材料抵抗断裂最大应力。 σs：屈服强度，塑性材料抵抗塑性变形最大应力。 σ0.2：条件屈服强度，脆性材料抵抗塑性变形最大应力 σ-1：疲劳强度，材料抵抗疲劳断裂最大应力。 δ：延伸率，衡量材料塑性指标。 αk：冲击韧性，材料单位面积上吸取冲击功。 HRC：洛氏硬度，HBS：压头为淬火钢球布氏硬度。HBW：压头为硬质合金球布氏硬度。 过冷度：理论结晶温度与实际结晶温度之差。冷却速度越快，实际结晶温度越低，过冷度越大。 纯金属结晶涉及晶核形成和晶核长大。 同一成分金属，晶粒越细气强度、硬度越高，并且塑性和韧性也越好。 因素：晶粒越细，晶界越多，而晶界是一种原子排列向另一种原子排列过度，晶界上排列是犬牙交错，变形是靠位错变移或位移来实现，晶界越多，要跃过障碍越多。 1提高冷却速度，以增长晶核数目。 2在金属浇注之前，向金属液中加入变质剂进行变质解决，以增长外来晶核，还可以采用热解决或塑性加工办法，使固态金属晶粒细化。 3采用机械、超声波振动，电磁搅拌等 合金：两种或两种以上金属元素，或金属与非金属元素溶合在一起，构成具备金属特性新物质。构成元素成为成员。 1、固溶体：溶质原子溶入溶剂晶格而保持溶剂晶格类型金属晶体。铁碳合金组织可分为： 2、金属化合物：各成员按一定整数比结合而成、并具备金属性质 均匀物质（渗碳体） 3、机械混合物：结晶过程所形成两相混合组织。 制药工艺学试题及答案 【篇一：制药工艺学试题】 ology) ：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是 药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便 和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 2. 化学制药工艺学：化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，是研究 药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般途径和方法。它是研究、 设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 3. 全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物 理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。 4. 半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得 的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。 5. 手性制药：具有手性分子的药物 6 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工 艺路线或技术路线。 或逆向合成分析（retrosynthesis analysis ）：从药物分子的化学 结构出发，将其 化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法，又称倒推法、逆合成 分析法。 8．“一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长，工序繁杂，占用设备多的药物生 产。若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时，往往可以将几步反应 合并，在一个反应釜内完成，中间体无需纯化而合成复杂分子，生产上习称为“一勺烩”或 “一锅煮”。改革后的工艺可节约设备和劳动力，简化了后处理。19 分子对称法：一些药物或中间体的分子结构具对称性，往往可采用一种主要原料经缩合 偶联法合成，这种方法称为分子对称法。 11 基元反应：反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应。 12. 非基元反应：反应物分子经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应。 13. 简单反应：由一个基元反应组成的化学反应。 14. 复杂反应：由两个以上基元反应组成的化学反应。又可分为可逆反应、平行反应和连续 反应。 15. 固定化酶：固定化酶又称水不溶性酶，它是将水溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上， 成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。 16. 自动催化作用：在某些反应中，反应产物本身即具有加速反应的作用，称为自动催化作 用。 17. 相转移催化剂：相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应。它实质上是促 使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。常用的 相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。 18. 中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后，采用该工艺在模拟工业 化生产的条件下所进行的工艺研究，以验证放大生产后原工艺的可行性，保证研发和生产时 工艺的一致性。中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件， 及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间布置等，为正式生产提供数据，以及 物质量和消耗等。 19. 绿色制药生产工艺：是在绿色化学的基础上开发的从源头上消除污染的生产工艺。这类 制药工艺学重点 名解： 先导化合物：即原型物，是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性的化学结构。它具有确定的药理活性，因存在某些缺陷，无法直接药用，但却作为线索物质为进一步的优化提供前提。 制药工业：以药物的研究与开发为基础，以药物的生产和销售为核心的制造业，包括原料药和制剂的生产。药物的工艺路线：一个化学药物往往具有多种不同的制备途径，通常将具有工业生产价值的制备途径称为该药物的工艺路线。 类型反应法：利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。即包括各类化学结构的有机合成通法，又包括官能团的形成，转换或保护等合成方法。 分子对称法：具有分子对称性的化合物往往可用两个相同分子经化学反应制得，或在同一步反应中将分子的相同部位同时构建起来。 追溯求源法：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法。 模拟类推法：对化学结构复杂，合成路线设计困难的药物，模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计的方法。 倒推法：就是从最终产品的化学结构出发，将其合成过程一步一步地逆向推导进行寻源的思考方法。该法又称追溯求源法。 一锅合成：若一个反应所用的溶剂和产生的产物对下一步反应影响不大时，可将几步反应按顺序，不经分离，在同一反应罐中进行，习称“一勺烩”或“一锅合成”。 基元反应：凡反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应称为基元反应。 非基元反应：凡反应物分子要经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应，称为非基元反应。简单反应：只有一个基元反应（反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应）的化学反应。 复杂反应：由两个以上基元反应组成的化学反应。又可分为可逆反应，平行反应和连续反应。 配料比：参与反应的各物料之间物质量的比例称为配料比（也称投料比）。通常物料量以摩尔为单位，则称为物料的摩尔比。 溶剂化效应：指每一个溶解的分子或离子，被一层溶剂分子疏密程度不同的包围着。由于溶质离子对溶剂分子施加特别强的力，溶剂层的形成是溶质离子和溶剂分子间作用力的结果。 相转移催化剂：使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂之间发生反应的物质，即使一相转移到另一相中进行反应的物质。 正交实验：用正交表来安排实验及分析实验结果，这种分析方法叫做正交实验法。 经验放大法：主要凭借经验通过逐级放大（试验装置，中间装置，中型装置，大型装置）来摸索反应器的特征。在合成药物的工艺研究中，中试放大主要采用经验放大法，也是化工研究中的主要方法。 物料衡算：是研究某一体系内进、出物料及组成的变化情况的过程。 转化率：对某一组分来说，反应物所消耗的物料量与投入的反应物料量之比简称该组分的转化率。一般以百分率表示。 收率（产率）：某重要产物实际收的量与投入原料计算的理论产量之比值。也以百分率表示。 生产工艺规程：一个药物可以采用几种不同的生产工艺过程，但其中必有一种是在特定条件下最为合理、最为经济又最能保证产品重量的。人们把这种生产工艺过程的各项内容写成文件形式。 生物药物:是利用生物体、生物组织或其成分，综合应用生物学、生物化学、微生物学、免疫学、物理化学和药学原理与方法进行加工、制造而成的一大类预防、诊断、治疗制品。 生化药物:运用生物化学研究方法，从生物体中经提取、分离、纯化等手段获得的天然存在的生化活性物质或将上述这些物质加以结构改造或人工合成创造出的自然界没有的新的活性物质，通称生化药物。 氨基酸：羧酸分子中一个或一个以上氢原子被氨基取代后生成的化合物称为氨基酸，氨基酸是构成机体蛋白质的基本单位 L型氨基酸：构成天然蛋白质的20种氨基酸除甘氨酸外，α-碳原子均为不对称碳原子，具有立体异构现象，但构成天然蛋白质的氨基酸均为L型，称为L型氨基酸。 必需氨基酸：指人体或其他脊椎动物不能合成或合成速度元不适应机体的需要，必需由食蛋白供给，这些氨基酸称为必需氨基酸。分别是：甲硫氨酸（蛋氨酸），色氨酸，赖氨酸，缬氨酸，异亮氨酸，亮氨酸，苯丙氨酸，苏氨酸。 初生氨基酸：微生物通过固氮作用、硝酸还原及自外界吸收氨使酮酸氨基化成相应的氨基酸和微生物通过转氨酶作用，将一种氨基酸的氨基转移到另一种α-酮酸上，生成的新的氨基酸称为初生氨基酸 制药工艺学重点整理 第一章绪论 一、化学合成药物生产得特点; 1)品种多,更新快,生产工艺复杂; 2)需要原辅材料繁多,而产量一般不太大; 3)产品质量要求严格; 4)基本采用间歇生产方式; 5)其原辅材料与中间体不少就是易燃、易爆、有毒; 6)三废多,且成分复杂。 二、GLP、GCP、GMP、GSP; ◆GMP (Good Manufacturing Practice ):药品生产质量管理规范——生产 ◆GLP (Good Laboratory Practice ):实验室试验规范——研究 ◆GCP (Good Clinical Practice ):临床试用规范——临床 ◆GSP (Good Supply Practice):医药商品质量管理规范——流通 ◆GAP (Good Agricultural Practice):中药材种植管理规范 三、药物传递系统(DDS)分类; ◆缓释给药系统(sustained release drug deliverysystem,SR-DDS) ◆控释给药系统(controlled release drug delivery system, CR-DDS )、 ◆靶向药物传递系统(tageting drug delivery system, T-DDS)、 ◆透皮给药系统(transdermal drug delivery system ◆粘膜给药系统(mucosa drug delivery system) ◆植入给药系统(implantable drug delivery system) 第二章药物工艺路线得设计与选择 四、药物工艺路线设计得主要方法; 类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法、光学异构体拆分法;(名词解释) ◆类型反应法—指利用常见得典型有机化学反应与合成方法进行得合成设计。主要包括各 类有机化合物得通用合成方法,功能基得形成、转换,保护得合成反应单元。对于有明显类型结构特点以及功能基特点得化合物,可采用此种方法进行设计。 ◆分子对称法—有许多具有分子对称性得药物可用分子中相同两个部分进行合成。 ◆追溯求源法—从药物分子得化学结构出发,将其化学合成过程一步一步地逆向推导进行 追溯寻源得方法,也称倒推法。首先从药物合成得最后一个结合点考虑它得前驱物质就是什么与用什么反应得到,如此继续追溯求源直到最后就是可能得化工原料、中间体与其它易得得天然化合物为止。药物分子中具有C－N,C—S,C—O等碳杂键得部位,就是该分子得拆键部位,即其合成时得连接部位。 ◆模拟类推法—对化学结构复杂得药物即合成路线不明显得各种化学结构只好揣测。通过 文献调研,改进她人尚不完善得概念来进行药物工艺路线设计。可模拟类似化合物得合成方法。故也称文献归纳法。必需与已有得方法对比,并注意对比类似化学结构、化学活性得差异。 五、全合成、半合成;(名词解释) ◆全合成－化学合成药物一般由结构比较简单得化工原料经过一系列化学合成与物理处 名词解释 第二章 （1）工艺路线Technics route：A chemical synthetic drug can be synthesized through many routes, we often call the route with industrial production value as the technics route of the drug. 一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成 途径称为该药物的工艺路线。 （2）半合成semi synthesis：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理 过程制得复杂化合物的过程。 （3）全合成total synthesis：以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反 应和物理处理过程制得复杂化合物的过程。 （4）合成synthesis：是从原料出发，经过若干步反应，最后制备出产物，或目标物、目标 分子（target molecule, TM） （5）合成子synthon：已切断的分子的各个组成单元，包括电正性、电负性和自由基形式。（6）合成等价物synthetic equivalent：具有合成子功能的化学试剂，包括亲电物种和亲核 物种两类。 第三章 （1）Internal cause内因（物质的性能）：It mainly refers to property of the matter, including atom combination condition, bond, structure, functional groups, etc, and its interaction. 主要指参 与反应的分子中原子的结合态、键的性质、立体结构、功能基活性，各种原子和功能基之 间的相互影响及理化性质等。 （2）External cause外因（反应条件）：It mainly refers to reaction condition, including charge ratio, concentration and purity of reaction matter, feed order, reaction time, temperature反 应时的配料比、温度、溶剂、催化剂、pH值、压强、反应时间、产物终点控制、产物后处 理和设备状况等 （3）反应物配料比：参加反应的各种物质间量的搭配关系，即反应物浓度。 （4）基元反应：凡反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应称为基元反应。（5）非基元反应：凡反应物分子要经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应，称为非基元反应。 （6）简单反应：由一个基元反应组成的化学反应，称为简单反应。 复杂反应：两个基元反应构成的化学反应则称为复杂反应。如可逆反应、平行反应和连续 反应等。 （7）质量作用定律：当温度不变时，反应的瞬间反应速度与直接参与反应的物质瞬间浓度 的乘积成正比，并且每种反应物浓度的指数等于反应式中各反应物的系数。 第四章 （1）因素（factor）：试验研究中，对试验指标产生影响的各种原因。 被试因素（study factor）：试验中的主因素，根据研究目的决定要施加或要观察，能作用于受试对象，能引起直接或间接效应的因素，也称处理因素（treatment factor）。 （2）水平（level）：因素变化的各种状态。 （3）试验效应（experimental effect）：处理因素作用于受试对象后所表现出来的效果。常以观察指标为载体客观地表现出来，有定量指标和定性指标。 （4）非处理因素：与处理因素同时出现，不是研究因素，但也会影响试验结果，又称混杂 因素（confounding factor）。 第五章 （1）中试放大（scale-up）：Study on the technology routes and conditions obtained from small scale laboratory in scale-up workshop. （2）放大效应（scale-up effect):The original indications cannot duplicate because of the enlarged process scale. 因过程规模变大而造成原有指标不能重复的现象。 （3）生产工艺规程(production technology regulations):是依据科学理论和必要的生产工艺 试验，在生产工人及技术人员生产实践经验基础上的总结。 第六章 （1）天然药物（natural medicine）：人类在自然界发现并可直接供药用的植物、动物、 矿物，以及不改变其理化属性的加工品。 （2）剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防 应用的形式，称药物剂型，简称剂型。 （3）制剂：根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的 药物制品，称为制剂。第十五章 （1）包合技术（inclusion technology）：系指一种分子被包嵌于另一种分子的孔穴结构内，形成包合物的过程。 （2）包合物（inclusion compound）：是一种分子被包藏在另一种分子空穴结构内具有独 特形式的复合物。 （3）固体分散体（solid dispersion）：系指药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某 一固态载体物质中所形成的分散体系。 （4）微囊（microcapsules）：即微型包囊，指利用天然的或者合成的高分子材料（囊材） 作为囊膜壁壳，将固态或者液体药物（囊心物）包裹而成的药库型微囊。 （5）复凝聚法(complex coacervation)利用两种聚合物在不同pH时电荷的变化(生成相反的电荷)引起相分离-凝聚，称作复凝聚法。 （6）靶向给药系统(targeting drug delivery system,简称TDDS)又称靶向制剂：是借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的新型给药系统。 （7）脂质体（Liposomes）：是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡（vesicle）。 （8）微球(microspheres)：系药物与高分子材料制成的球形或类球形骨架实体。药物溶解 或分散于实体中，其大小因使用目的而异，通常微球的粒径范围为1-250 m。 简答题 第一章 1、Measures for preventing and governing pollution 防治污染措施 （1） Adopt green manufacturing technics（2） Cycling and reutilization （3）Multipurpose use（4）Improve on manufacture equipment, reinforce equipment management 2、Rasic procedure of drug synthesis 药物合成基本程序 （1）To collect and study the molecular structure, physical and chemical properties of the drugs 对药物的分子结构特征和理化性质进行收集和考察 （2）To derive synthetic routes and starting materials step by step starting from the drug itself 从药物本身出发，一步步推出合成此药物的各种合成路线和起始原料 ——retrosynthesis analysis（逆合成法） antithetic synthesis(反合成法） Target product(目标物)-----Intermediate(中间体)----- starting material(起始物） 第二章 1、Basic idea of retrosynthesis analysis 逆合成分析的基本思路 Retrosynthesis is such a process to disconnect target molecule to seek synthon and its synthetic equivalent. Target molecule-----synthon-----reagent or intermediate 逆合成的过程是对目标分子进行切断，寻找合成子（合成元）及其合成等价物的过程。 目标分子-----合成元-----试剂或中间体 2、Basic process of retrosynthesis analysis 逆合成分析的基本过程 （1）Judge the compound structure macroscopically. （化合物结构的宏观判断） （2）Preliminary analysis of compounds. （化合物结构的初步剖析） （3）Disconnection of the basic skeleton of the target molecule. （目标分子基本骨架的切断）（4）Identification and re-design of synthesis equivalent. （合成等价物的确定与再设计） （5）Repeat the above process until obtain the raw materials which can be purchased. （重复上述过程，直至得到可购得的原料） 3、General order of retrosynthesis逆合成转化的一般顺序 （1） To decide the order according to the target molecular structure and reactivity. 由目标分子结构和反应性决定逆合成顺序（首先分拆对称部分，然后分拆分子中不稳定部分或影响反应性及选择性的部分。常见的切断部位：药物分子中C-N、C-S、C-O等碳-杂键的部位，通常是该分子的首先选择切断部位。） （2） Consider the transformation order from synthesis. 从合成角度考虑逆合成转化顺序（碳杂键易于合成，分拆过程处于优先考虑地位） （3） Optimize synthesis transformation order from synthesis reaction. 从合成反应优化合成转化顺序（寻求多键分拆的策略，通过一步合成反应同时建立多个化学键是简化合成步骤的有效方法。尝试重排法和连接法。） Standard of evaluation and selection（药物合成工艺路线的评价标准） 4、Characteristc of the ideal process route（理想工艺路线的特点）：制药工艺学_期末试题
制药工艺学期末复习题目及答案
金属工艺学重点知识点样本
制药工艺学试题及答案.doc
制药工艺学复习重点
制药工艺学重点整理
制药工艺学重点