药剂学复习资料

药剂学（pharmacy）研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。药物剂型（dosage form）：是把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成不同的“形态”，简称剂型。

药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

药典（pharmacopoeia）是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般是由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布执行，具有法律约束力。

处方药prescription drug须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。

非处方药：不需要凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。

液体制剂（liquid pharmaceutical prepartions）指药物分散在适宜的分散介质中制成可内服或外用的液体形态的制剂。

增溶剂(solubilizer)：系指具有增容能力的表面活性剂，被增容的物质称为增溶质。助溶剂(hydrotropy)：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。

溶胶剂(sols)系指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系。

等渗溶液（isoosmotic solution）：系指与血浆渗透压相等的溶液

等张溶液（isotonic solution）：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液。

散剂：(powders)系指药物与适宜的辅料经粉碎，均匀混合制成的干燥粉末状制剂。粉碎（crushing）固体药物的粉碎是将大块物料借助机械力破碎成适宜的大小的颗粒或细粉的操作。

混合（mixing）把两种以上的组分的物质均匀混合的操作系统称为混合。

颗粒剂(granules)是将药物粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒制剂。

片剂（tablets）是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。

稀释剂（diluents）的主要作用是用来增加片剂的重量或体积，即成填充剂

润湿剂（moistening）系指本身没有黏性，但能诱发待制粒物料的黏性，以利于制粒的液体。

崩解剂(disntegrants)是促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。

胶囊剂（capsules）系指药物填充于空心空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂。

滴丸剂（guttate pills）系指固体或液体药物与适当的物质加热熔化均匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而知制成的小丸状制剂。

膜剂（films）系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。

软膏剂（ointment）系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。

软膏剂（creams）系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成半固体外用制剂。

糊剂(pasta)系指大量的固体粉末均匀地分散在适宜的基质中所组成的均匀的半固体外用制剂。

气雾剂（aerosols）系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。优点：1、具有速效和定位作用2、药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌，由于容器不透明、避光、不与空气中的氧或水分直接接触，增强了药物的稳定性。3、使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏的首过作用。4、可以用定量阀门准确控制剂量。缺点:1、生产成本高。2、具有致冷效应，多次适用于受伤皮肤上可引起不适与刺激。3、氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。

气雾剂按分散系统分类为溶液型、混悬型和乳剂型。按组成分类为二相气

雾剂和三相气雾剂。按医疗用途分为呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒用气雾剂。气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。吸入气雾剂给药：吸入气雾剂给药时，药物以雾状吸入，可直接作用于支气管平滑肌，肺泡是主要吸收部位，其吸收速度于药物的脂溶性成正比，药物分子大小成反比。雾滴大小影响其在不同呼吸道部位的沉积，1起局部作用3-5um 2.全身作用1-5um

抛射剂（propellants）是喷射药物的动力，有时兼有药物溶剂作用。一般分为氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体。

气雾剂的容器必须不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉。

气雾剂阀门是控制药物和抛射剂从容器喷出的主要部件。量杯室决定了剂量的大小，使喷出剂量准确。抛射剂的填充有压灌法和冷灌法。

喷雾剂（sprays）含药物溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物以雾状等形态喷出的制剂。浸出技术指用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分的工艺技术。以浸出的有效成分为原料制得的制剂称为浸出制剂。浸出制剂的分类：水浸出制剂、含醇浸出制剂、含糖浸出制剂、精制浸出制剂

浸出制剂的特点：1、具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性。2、作用缓和持久，毒性较低3、提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。药材品质检查：1、药材来源与品种的鉴定2、有效成分或总浸出物的测定3、含水量测定

浸出过程：（由药材固相到液相的传质过程）1、浸润、渗透过程2、解吸、溶解过程3、扩散过程4、置换过程

影响浸出的因素：1、浸出溶剂2、药材的粉碎粒度3、浸出温度4、浓度梯度5、浸出压力6、药材与溶剂相对运动速度7、新技术的应用

浸出方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法、大孔吸附树脂分离技术、超临界萃取技术。

煎煮法一般煎煮1—2h，煎煮2—3次。适用于有效成分能溶于水且湿热均较稳定的药材。浸渍法分为常温、加热、多次浸渍法。适用于药材可用较多浸出溶剂浸取，适宜于黏性药物、无组织结构的药物，尤其适用于遇热易挥发破坏的药物。渗漉法适用于高浓度浸出制剂的制备和有效成分含量较低的

药材——粉碎——润浸——装于渗漉器——浸渍——滤过

汤剂（decoction）是指将中药材用水煎煮，去渣取汁制成的液体剂型，亦称煎剂。是我国最早应用的一种剂型。汤剂应注意：1、先煎药、后下药、袋装煎煮药、另煎药、烊化药均应按照医生规定处理2、煎药用具以瓦罐、搪瓷、不锈钢煎煮器为宜3、应掌握煎煮量并控制加热时间4、先将第二煎、第三煎药液浓缩至一定体积，再加入第一煎药液，防止有效成分长时间加热而破坏。

流浸膏剂（fluid extracts）系指药材用适宜的药剂提取，蒸去部分溶剂，调整至规定浓度而成的液体制剂。除规定外。1ml相当于原有药材1g。

浸膏剂（extracts）系指药材用适宜溶剂提取，蒸去全部溶剂，调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂。1g相当于原有药材2—5g。有效成分含量高，体积小，疗效确切。分为稠浸膏和干浸膏。

中药巴布剂系指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布与背衬材料上制成的贴膏剂。水是最常用的极性溶剂，其理化性质稳定，有很好的生理相容性，根据制剂的需要可制成纯水，注射用水与无菌注射用水。

溶剂的极性直接影响药物的溶解度。溶剂极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。

溶剂的介电常数表示将相反电荷在溶液中分开的能力，反应了溶剂分子的极性大小。溶解度参数是表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。

生物膜脂层的溶解度参数的平均值为17.8+-2.11与正乙烷的14.93和十六烷的16.36接近。整个膜的平均值为21.7+-0.82，很接近正辛烷的21.07.因此正辛烷是常作为模拟生物膜相求分配系数的一种溶剂。溶解度（solubility）系指在一定温度下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解度的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。

影响溶解度的因素：1、溶剂的影响2、溶剂化作用与水合作用3、晶型的影响4、粒子大小的影响5、温度的影响6、ph与同离子效应7、混合溶剂的影响8、添加物的影响

助溶（hydrotropy）系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这种第三方物质称为助溶剂。增溶（solubilization）系指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。

药物的溶解速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。

影响药物溶解速度的因素：1、固体药物的粒径和表面积2、温度3、扩散系数4、扩散层的厚度

如果半透膜的一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，则溶剂侧的溶剂透过半透膜进去溶液侧，最后达到渗透平衡，此时两侧所产生的压力差即为溶液的渗透压（osmotic pressure）渗透压的测定可由冰点降低法间接求得。等张溶液（isotonic solution）是指与红细胞张力相等的溶液，也就是与红细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，红细胞在该溶液中不发生溶血。

表面活性剂（surfactant)指那些具有很强的表面活性，能使液体的表特征是结构面张力显著下降的物质。临界胶束浓度（critical micell conservation CMC）表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度，外界对CMC影响1,.T上升，CMC上升，2.电解质，强电解质，降低CMC值，对离子型表面活性剂影响尤为明显。3外加有机物对CMC影响复杂

增溶(solubilization):表面活性剂在水中达到CMC后，一些水不溶性和微溶性物质在胶束溶液中溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液HLB:表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值.值在3-6适合做w/o型乳化剂,8-18适合做o/w型乳化剂,13-18适合做增溶剂,7-9做润湿剂

增溶剂:为起增溶作用的表面活性剂. 表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度,是胶束的作用.增溶体系是溶剂/增溶剂和增溶质组成的三元体系增溶次序：非离子型表面活性剂>阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂

最大增溶度MAC:当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到的饱和浓度

正吸附：表面活性剂在溶液表面聚集的现象称为正吸附

表面活性剂在医药和其他领域可用于增容、乳化润湿去污杀菌消泡和起泡作用

具有发生泡沫作用和稳定泡沫作用的物质分别为起泡剂（forming agents）和稳泡剂（form boosters）

结构特征：表面活性剂分子结构特征是同时具有机型的亲水基和非极性的亲油基，且分别处于表面活性剂分子的两端，造成分子的不对称性，因此表面活性剂是具有亲水又亲油的分子吸附性：表面活性剂由于其特殊的结构可以在两相界面发生定向排列，来改变两相界面性质

分类：1 根据来源分为天然和合成2根据分子组成特点和极性基团的解离性质：离子表面活性剂和非离子表面活性剂 3.根据溶解性：水溶性表面活性剂和油溶性表面活性剂 4.一些表现出表面活性的同时还具有一定的起泡、乳化、增容的水溶性分子，称为高分子表面活性剂如（海藻酸钠羧

甲基纤维素钠甲基纤维素聚乙烯醇聚维酮）

离子型表面活性剂：阴离子型（1高级脂肪酸盐：碱金属皂、碱土金属、有机胺皂2硫酸化物：十二万基硫酸钠又称月桂村硫酸钠 3.磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠）阳离子型：此类毒性较大，只能外用，临床上用于皮肤、粘膜和手术器材的消毒。

表面活性剂基本性质：1Krafft点：1此点是表面活性剂的特征值，也是表面活性剂使用温度的下限，只有在高于Krafft点表面活性剂才能更大程度发挥作用2起昙与昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊此时的温度称为昙点cloud point：原因：表面活性剂受热时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生脱水缩合，使增容空间减小增容能力下降

表面活性剂的毒性:一般而言,阳离子表面活性剂的毒性最大其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂的毒性最小

表面活性剂应用：增溶剂乳化剂润湿剂起泡剂和消泡剂去污剂消毒剂和杀菌剂分散体系（disperse system）是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。被分散体系称为分散相disperse phase 连续的介质称为分散介质disperse medium 微粒分散体系的性质:热力学性质/动力学性质/光学性质和电学性质

聚沉值coagulation value势垒随溶液中电解质浓度的加大而降低当电解质浓度达到某一数值时，势能曲线的最高点恰好为0，此时势垒消失，体系由稳定转为聚沉，这就是临界聚沉状态，这时的电解质浓度即为该微粒分散体系的聚沉值

微粒：10``9~10``4f范围统称为微粒，由微粒构成的分散体系称为微粒分散体系1nm —10um

动力学性质：布朗运动STOKE'S定律光学性质：丁达尔现象电学性质：电泳DLVO理论基本要点：1胶团之间即存在斥力势能，又存在吸引力势能。2胶体系统的相对稳定或聚沉取决于斥力势能和吸引力势能的相对大小。3斥力势能、吸引力势能以及总势能都随着离子间距离的变化而变化4电解质的加入会导致系统的总势能发生很大变化

美国药典记载的药物稳定性包括：化学稳定性物理稳定性生物学稳定性药效学稳定性毒理学稳定性

药剂学的宗旨是制备安全有效稳定使用方便的药物制剂

半衰期Half life通常将反应物消耗一半的时间称为半衰期

有效期self life对于药物的降解，常用解析10%所用的时间，称为十分之一衰期，记做t0.9

零级反应于反应物浓度无关

制剂药物的化学降解途径：1水解内酯在碱性条件下易水解开环2氧化芳胺类：磺胺嘧啶钠吡唑酮类：氨基比林安乃近噻嗪类：盐酸氯丙嗪异丙嗪，其他3其他反应：异构化聚合脱羧

影响药物制剂降解因素及稳定方法一、处方因素：1.ph值影响在ph速度曲线图最低点所对的横坐标即为最稳定ph值即pHm 2.广义酸碱催化影响为了减少这种影响,在实际的生产处方中,缓冲剂应用尽可能低的浓度或选用没有催化作用的缓冲系统 3.溶剂的影响:在处方中采用介电常数低的溶剂将降低药物分解的速度4离子强度影响5,表面活性剂影响.6.处方中基质或赋形剂的影响二外界因素:温度的影响将反应温度提高10度,反应速度可加快2-3倍 2.光线的影响光敏感的药物在制备过程中药避光操作,选用包装十分重要 3.空气(氧)的影响在制剂中加入抗氧剂 4.金属离子的影响选用纯度较高的原辅料,操作过程中不要使用金属器具,同时加入螯合剂5,湿度和水分的影响:取决于临界相对湿度的大小 6.包装材料的影响在产品试制过程中要进行装样实验对各种不同包装材料认真选择

药品与药物稳定性试验方法:一,原料

药1影响因素试验高温试验高湿度试验强光照射试验2加速试验3长期试验二,药物制剂1,加速试验2,长期试验

粉体学（micromeritics）就是研究粉体所表现的基本性质及其应用的科学。

1.粉体粒子的性质一、粒子径与粒度分布1）几何学粒子径：三轴径、定方向径2）球相当径。二、粒度分布。三、粒子径的测定方法：显微镜法、沉降法、比表面积法、筛分法（目系指在筛面的25.4mm长度上开的孔）

2.沉降速度相当径：在液相中与粒子的沉降速度相等的球形颗粒的直径。根据Stoke's 方程计算得。

3.粉体的密度：1）真密度：指粉体质量除以不包括颗粒内外空隙的固体体积求得的密度2）颗粒密度：指粉体质量除以包括开口细孔与封闭细孔在内的颗粒体积所求的密度3）松密度：指粉体质量除以该粉体所占容器的体积所求得的密度。

4.粉体的流动性（flowability）与粒子的形状、大小、表面状态、密度、空隙等有关。

5.粉体的流动形式：重力流动、震动流动、压缩流动、流态化流动。

6.休止角（angle of repose）：粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时受到重力与粒子间的摩擦力平衡时粉体堆积层的坡角。

7.压缩度（compressibility）：将一定量的粉体轻轻装入量筒后测得最初松体积，采用轻敲法使粉体处于最紧状态，测得终体积。

8.粉体流动性的影响因素及改善方法：与黏着力、摩擦力、范德华力、静电力有关；改善：1）增大粒子大小2）降低表面粗糙度3）含湿量降低4）加入助流剂

9.吸湿性（moisture absorption）：是指固体表面吸附性水分的现象。

Critical Relative Humidity ，CRH临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度

10.润湿性（wetting）：固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象；接触角：液滴在固体表面时固液接触边缘与固体平面间的夹角。

1.药物制剂设计时需要考虑的问题良好的制剂设计应提高或不影响药物的药理活性，减少药物的刺激性、毒副作用或其他不良反应，兼备质量可靠、使用方便、成本低廉等优势。

2.药物制剂设计的基本原则主要包括以下四个方面：1.安全性2.有效性

3.可控性

4.稳定性

5.顺应性

制剂新技术：固体分散制备技术，包合制备技术，聚合物胶束、纳米乳与亚微乳制备技术，微囊与微球制备技术，纳米粒与亚微粒制备技术，脂质体与泡囊制备技术。

固体分散体制备技术是将难溶性药物高度分散在固体载体材料中，形成固体分散体(solid dispersion)的新技术。其特点是提高难溶药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。其优点是，固体分散体能够将药物高度分散，形成以分子、胶体、微晶或无定形的分散状态，可大大改善药物的溶出与吸收，从而提高其生物利用度。

载体材料条件：无毒、无致癌性、不如药物发生化学变化、不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、廉价易得。常用材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。水溶性载体材料：聚乙二醇类(PEG)、聚维酮类(PVP)、表面活性剂、有机酸类、糖类与醇类、纤维素衍生物。

难溶性载体材料：乙基纤维素(EC)、聚丙烯酸树脂类、其他类。

肠溶性载体材料：纤维素类、聚丙烯酸树脂类。

固体分散体类型：简单低共熔混合物，药物仅以微晶形式分散在载体材料中成为物理混合物；固态溶液，药物在固态载体材料中以分子状态分散；共沉淀物，是由药物与载体材料以恰当比例混合，形成共沉淀无定形物。

固体分散体的制备方法：①熔融法，本法的关键是须有高温迅速冷却，以

达到高的过饱和状态，使多个胶态晶核迅速形成而得高度分散的药物，而非粗晶。本法简便、经济，适用于对热稳定的药物，多用熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料，如PEG类、枸橼酸、糖类等。②溶剂法，本法的优点是避免了高热，适用于对热不稳定或挥发性药物。③溶剂-熔融法④溶剂-喷雾干燥法⑤研磨法(grinding)⑥双螺旋挤压法。

固体分散体的速释与缓释原理：速释原理，药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中存在，载体材料可阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物速释。缓释原理：药物采用疏水的或脂质类载体材料制成的固体分散体均具有缓释作用。其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。

老化现象：固体分散体在贮藏期内可能发生变化，尤其是当贮藏的温度过高、湿度过大、存放时间太长，都可能是固体分散体出现变色、硬度变大、析出结晶或药物溶出度和生物利用度降低等情况，称为老化现象。老化的原因，包括药物浓度较大时结晶变大；载体材料的晶型变化；药物的水解和氧化；载体材料与药物发生相互作用等。解决措施，首先要从制备的工艺下手，其次是保持适宜的贮藏条件，避免热、湿、光照等的影响。

包合物(inclusion conplex)系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成特殊的络合物。

环糊精(Cyclodextrin，CD)是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总称。

包合物的制备方法：饱和水溶液法(saturated aqueous solution)、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。

微型包囊是近40年来应用于药物的新工艺、新技术，其制备过程通称微型包囊技术(microencapsulation)，简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜(membrane wall)，将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊(microcapsules)；也可使药物溶解和分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称微球(microspheres)。微囊与微球的载体材料

β-CD包合原理：物理过程，主、客分子间不发生化学反应。形成条件：取决于主、客分子的比例极性、立体结构。有机药物适合，无机药物不适合 1.药原子数大于 5 2.稠环小于 5 3.M药100-400 4.溶解度小于10g/L 熔点低于200度

适合B-CD包合物的药物：1难溶性药物（芦丁，丹皮酚）2挥发性（挥发油，其他挥发性成分）3刺激性（对胃肠道有刺激性成分和不良嗅觉）4，有机药物（药物分子大于5，有稠环，稠环数小于5，分子量在100-400，水中溶解度小于10g/L,熔点低于250度

不适合B-CD包合:1.水溶性大,分子量大,服用量大.2.背包和的药物分子特殊有较多的侧链或取代基较多.3.无机物大多不适宜

天然高分子材料是最常用的载体材料，因其稳定、无毒、成膜性好。明胶(gelatin)：明胶是氨基酸与肽交联形成的直链化合物，聚合度不同的明胶具有不同的分子量。海藻酸盐(alginate)：系多糖类化合物，常用稀碱从褐藻中提取而得。壳聚糖(chitosan)：壳聚糖是由甲壳素脱乙酰化后制得的一种天然聚阳离子多糖。蛋白类(protein)及其他。

半合成高分子材料多系纤维素衍生物，其特点是毒性小、粘度大、成盐后溶解度增大。羧甲纤维素(CMC)盐，纤维素法酯(cellacefate，俗称CAP)，乙基纤维素(EC)，甲基纤维素(MC)，羟丙甲纤维素(HPMC)。

合成高分子材料有生物不降解和生物降解的两类。常用的有聚碳酯、聚氨基酯、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共

聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌断共聚物(PLA-PEG)等，其特点是无毒、成膜性好、化学稳定性高，可用于注射。可归纳为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。物理化学法，本法在液相中进行，药物与材料在一定条件下形成新相析出，故又称相分离法(phase separation)。其微囊化步骤大体可分为4步，药物分散在液体介质中，加材料，材料的沉积，材料的固化。单凝聚法(simple coacervation)是相分离中较常用的一种，它是在一种高分子材料溶液中加入凝聚剂以降低高分子的溶解度而凝聚成囊的方法。复凝聚法(complex coacervation)系使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合材料，在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法。溶剂-非溶剂法(solvent-nonsolvent)是在材料溶液中加入一种对材料部溶的溶剂(非溶剂)，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法。改变温度法，本法不加凝聚剂，而通过控制温度成囊。液中干燥法，从乳状液中除去分散相中的挥发性溶剂以制备微囊的方法称为液中干燥法(in-liquid drying)，亦称为乳化-溶剂挥发法。

脂质体(liposomes)有磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。凡由一层类脂质双分子层构成者称为单室脂质体，由多层类脂质双分子层构成的称为多室脂质体(multilamellar，MLVs)。

脂质体转变时的温度称为相变温度(phase transition temperature)。

脂质体的特点：细胞亲和性和靶向性、缓释性、降低药物毒性、提高药物稳定性。脂质体的分离方法:透析法,注意过程中渗透压改变,药物泄露.2.离心法:只适用于分离少量小脂质体.3.凝胶过滤法:粒径大的先流出,粒径小的后流出

制备脂质体的材料与制备方法：载体材料，磷脂类、胆固醇。制备方法，薄膜分散法(film dispersion method)将磷脂、胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿中，然后将氯仿溶液在烧瓶中旋转蒸发，使其内壁上形成一薄膜；将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入烧瓶中不断搅拌，即得脂质体。

脂质体的修饰：长循环脂质体，免疫脂质体，糖基脂质体，温度敏感脂质体，pH敏感脂质体。

缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定在维持有效浓度范围的制剂。

我国缓释制剂的英文名一般用sustained-release-preparations,而控释制剂则用con-trolled-release preparations 药物的最佳条件与不适条件:1最佳:半衰期2-8h 一次性给药剂量0.5-1.0g 油水分配系数:适中.溶解度大于1g/L 不良反应:小吸收部位:整个消化道都有吸收 2.不适:一次剂量大于0.5g 药理活性强溶解度小于1g/L,受ph影响显著吸收不规则,受生理因素影响显著. 半衰期很短(t1/2小于1h)或很长(t1/2大于24h）临床应用时剂量需要精密调节不能在小肠下端有效吸收或有特定吸收部位的药物收官效应显著的抗生素类药物

控释，控释制剂的特点

1 对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数。

2 需要浓度“峰谷”波动小，血浓平稳，可避免超过治疗血药浓度范围的毒作用，又能保持在有效浓度范围之内以维持治疗。

3 可减少用药的总量，因此可用最小剂量达到最大药效。

缓释，控释制剂不利的一面

1 临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况，往往不能立刻停止治疗。

2 缓释制剂往往是基于健康人群的

平均动力学参数而设计，当药物在

疾病状态的体内动力学特性有所

改变时，不能灵活调节给药方案3制备缓释，控释制剂所设计的设

备和工艺费用较常规制剂昂贵。

缓释，控释制剂主要有骨架型和贮存型，所涉及的释药原理主要有溶出，扩散，溶蚀，渗透压或离子交换作用

降低药物浓度的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到长效作用。

具体方法 1 制成溶解度小的盐或酸

2 与高分子化合物生成难溶盐

3 控制粒子大小

利用扩散原理达到缓释，控释作用的方法有:

1 包衣

2 制成胶囊

3 制成不溶性骨架片剂

4 增加黏度以减少扩散速度

5 制成植入剂

6 制成乳剂

影响口服缓释，控释制剂设计的因素

1 理化因素（1）剂量大小（2）Pka，解离度和水溶性（3）分配系数（4）稳定性

2 生物因素一般半衰期<1h的药物，不宜制成缓释制剂，半衰期长的药物，不采用缓释制剂，因为其本身已有药效持久的作用。

如果，药物是通过主动转运吸收，或者吸收局限于小肠的某一特定部位，制成缓释制剂则不利于药物的吸收。

对于这类药物制剂的设计方法是延长其停留在胃中的时间，这样，药物可以在胃中缓慢释放，然后达到吸收部位。

缓释，控释制剂常用的材料

1 骨架材料（1）不溶性骨架材料（2）生物降解骨架材料（3）亲水凝胶骨架材料

2 包衣材料

靶向制剂又称靶向给药系统（targeting drug system,TDS）,是指借助载体，配体或抗体将药物通过局部给药，胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位与靶组织，靶器官，靶细胞或细胞内机构的给药系统药物并不只是传送到发挥药理作用的受体部位，而是分布到全身各组织，器官，每个药物都要经过吸收，分布，代谢，排泄的过程，因此，只有少量药物达到靶组织，靶器官，靶细胞。

理想的靶向制剂应具备定位浓集，控制释药以及载体无毒可生物降解三个要素。靶向制剂可分为三类

1 被动靶向制剂被动靶向制剂（passive targeting preparations）是依据机体不同生理学特性的器官对不同大笑的微粒不同的阻留性，采用各种载体材料制成的各种类型的胶体或混悬微粒制剂。是由于机体的正常生理功能而形成的自然分布的靶向作用。

2 主动靶向制剂

3 物理化学靶向制剂

药物制剂的靶向性可由三个参数来衡量:1 相对摄取率 2 靶向效率 3 峰浓度比

被动靶向制剂1）乳剂2）脂质剂3）微囊与微球

透皮给药系统或称经皮治疗系统（transdermal drug delivery systems,transdermal therapeutic ststems,TDDS,TSS）系指经皮给药的新制剂。

皮肤结构分为表皮，真皮及下皮组织，表皮又分为角质层，透明层，粒层，棘层

角质层一般认为，对于脂溶性较强的药物，角质层的屏障作用相对较小，主要的限速因素是由角质层向生长表皮的运转过程，而分子量较大的药物，极性或水溶性较大的药物则较难透过，在角质层中的扩散是它们的主要限速过程。

真皮（dermis）厚度约达2000~3000，系由纤维蛋白形成的疏散结缔组织，含水量约为30%，因为在该组织中分布有丰富的毛细血管，毛细淋巴管，毛囊淋巴管，毛囊和汗腺，从表皮转运至真皮的药物可以迅速向全身转移而不形成屏障。

药物透过皮肤吸收进入体循环主要两个途径，一是透过角质层和表皮进入真皮经过扩散后通过毛细血管吸收转移至体循环，二是通过毛囊，皮脂腺等附属器吸收。

膜控释型TDDS（membrane-moderated

type TDDS）的基本构造主要由无渗透性的背衬层，药物贮库，控释膜，黏胶膜和防黏层五部分组成。

影响药物透皮吸收的因素

1 皮肤的水合作用

2 角质层的厚度3皮肤条件皮肤的结合作用与代谢作用

剂型因素与药物的性质

1 药物剂量和药物的浓度2分子大小及脂溶性3 PH与Pka 4 TDDS中药物的浓度5 熔点与热力学浓度

透皮吸收促进剂（penetration enhancers）是指那些能够进入皮肤降低药物通过皮肤阻力，降低皮肤的屏障性能，加速药物穿透皮肤的物质

二甲基亚砜及其类似物二甲基亚砜（DMSO）是应用较早的一种促进剂，有较强的渗透促进作用

氮酮累化合物月桂氮卓酮（laurocapam）也称Azone

2017年药剂学笔记

药剂学笔记 药剂学知识总结 (1) 第1章绪论 (1) 一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1) 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2) 四、药物剂型的分类【熟】 (2) 五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2) 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2) 一、粉碎、筛分与混合* (2) 第二节散剂 (3) 第三节颗粒剂 (4) 第四节胶囊剂 (4) 第三章片剂 (4) 一、片剂的概念和特点 (4) 二、片剂的分类 (5) 三、片剂的质量要求* (5) 四、片剂的常用辅料【掌】 (5) 常用高分子名称与符号对照 (6) 4.2滴丸剂 (9) 第四章表面活性剂 (9) 常用药用辅料名称总结 (10) 第五章浸出制剂 (10) 第一节概述 (10) 第二节浸出操作与设备 (10) 第三节常用的制剂 (11) 第六章液体药剂 (12) 第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12) 混悬剂 (14) 第九章其他制剂 (16) 第一节栓剂 (23) 第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16) 第8章注射剂与滴眼剂 (17) 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。

2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）

药学概论复习重点

药学概论复习重点 药学概论重点 选择25 ,判断25,填空10,简单4*10 药学概论考试时间：7月13日下午2: 00-4 : 00 （19周星期一） 地点：B1-215 1.处方药P347是指“凭执业医师和执业助理医师的处方方可购买、调配和使用的药品。” 处方药生产企业必须具有《药品生产许可证》，其生产品种必须取得药品批准文号。 2.非处方药P347是指由国务院药品监督管理部 门公布的，不需要凭执业药师和职业助理医师处 方，消费者可用自行判断、购买和使用的药品? 非处方药的特点是药品适应证可自我诊断、可自我治疗，通常限于自身疾病；药品的毒性在工人的

安全范围内，其效用-风险比值大；药品滥用、误用的潜在可能性小；药品作用不掩盖其他疾 病；药品不致细菌耐药性；一般公众能理解药品标签的忠告性内容，无需医师监督和实验监测即可使用 非处方药的每个销售单元包装必须附有标签、说明书。我国非处方药专有标识的图案为椭圆形背景下的OTC三个英文字母，分为红色（红底白字）和绿色（绿底白字），红底白字的图案用于甲类非处方药，绿底白字的图案用于乙类非处方药以及经营非处方药的企业指南性的标志。 3.新药P347是按现行的《中华人民共和国药品管理法》规定，是指未曾在中国境内上市销售的药品。新药的临床试验包括了几期、申请新药的临床试验要进行哪几期； 新药的研究开发的5个阶段： （1）制定研究计划和制备新化合物阶段； （2）药物临床前研究阶段； （3）药物临床研究阶段； （4）药品的申报与审批阶段； （5）新药监测阶段。 新药的临床试验分为I、：□、皿、W期。申请新药

注册应当进行I、U、皿期临床试验P10,P389 药品P347是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。根据药品的化学性质不同，可分为：化学药物、天然药物、 国家基本药物目录：是医疗机构配备使用药品的依据，包括两部分：基层医疗卫生机构配备使用部分和其他医疗机构配备使用部分。基本药物目录中的药品是适应基本医疗卫生需求，剂型适宜，价格合理，能够保障供应，公众可公平获得的药品，自2009年9月21日起施行， 6、执行药师考试P17 开始时间：1995年，我国首次执业药师资格考试考试性质：执业药师资格考试属于执业准入性考试。凡经过本考试，成绩合格者，国家发给《执业药师资格证书》，该证书在全国范围内有效。考试方法：实行全国统一大纲、统一命题、统一组织的考试制度。考试方法为笔试、闭卷。试题类型全部为选择题。

药剂学重点掌握内容

药剂学重点掌握内容（2学时） 2011-6-14 1．工业药剂学（工业生产），物理药剂学（理论），生物药剂学（安全性、有效性）药物动力学（体内过程量化），临床药剂学（医院患者合理用药）4-5页 工业药剂学（indastrial pharmacy) 是利用溶液的形成理论、粉体学、流变学、界面化学等的研究手段研究剂型及制剂单元操作的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的一门学科。 物理药剂学（physical pharmacy) 是应用物理化学的原理、方法、手段，研究药剂学中有关剂型的处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科。 生物药剂学(biopharmaceutics)： 是研究药物的体内过程，阐明药物、剂型、生理等因素与药效间关系的学科。着重于用药的安全性、有效性等的定性研究。 药物动力学( pharmacokinetics): 采用数学的方法研究药物在体内的存在位置、数量、时间与药效关系的学科，它对指导制剂和用药提供量化指标。 临床药剂学（clinical pharmaceutics） 是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等，与临床治疗学紧密联系的新学科，也称调剂学或临床药学。 2．药物剂型按分散系统分类 溶液型，胶体溶液型，乳剂型，混悬型，气体分散型，微粒分散型，固体分散型。7页 溶液型：药物以分子或离子状态分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称低分子溶液。 胶体溶液型：主要以高分子分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液。 乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中

所形成的非均匀分散体系 混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系 气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系 微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散 固体分散型：固体药物以聚集状态存在的分散体系 3．《中国药典》是我国记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编篡、出版，并且由政府颁布执行，具有法律的约束力。10页 4．何谓液体制剂的增溶剂、助溶剂、潜溶剂？常用防腐剂如尼泊金类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵的最适pH值和作用特点。21页 增溶剂：是指具有增溶能力的表面活性剂，被增溶的物质称为增溶质 助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成分子络合物,复盐或缔合物等,以增加其在溶剂（主要是水）中溶解度。潜溶剂是指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂 常用防腐剂 1）尼泊金类：混合使用有协同作用在酸性溶液中作用较强2)苯甲酸及其盐：苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最适pH是4 3）山梨酸及其盐：本品起防腐作用的是未解离的分子，在pH4水溶液中效果较好 苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂，本品在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压，外用消毒。 在制备溶液型制剂时解决难溶性药物溶解度问题的三种有效的方法？ 在制备的溶液中加入增溶剂、助溶剂、潜溶剂 5．液体制剂中低分子溶液剂、胶浆剂（高分子溶液的性质）、糖浆剂（单糖浆85%，g/ml）、酊剂、混悬剂、乳剂的定义（概

药剂学笔记：缓释、控释制剂

药剂学笔记：缓释、控释制剂 缓释制剂：指有药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的的制剂。一级控释制剂：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。包括控制释药的速度、方向、时间，靶向，透皮制剂都是。零级 缓释、控释制剂释药原理和方法 一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。 1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小 4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中 二、扩散原理：药物释放以扩散作用为主有以下几种： 1、水不 2、溶性膜材包衣的制剂， 3、零级释放。 4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物， 5、接近零级。 6、水不 7、溶性骨架片：符合higuchi方程缓控释方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片剂 5、制成植入剂 6、制成药树脂7、制成乳剂 三、溶蚀与扩散、溶出结合 四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与ph无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级五、离子交换作用 缓释、控释制剂的设计 一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素： （一）理化性质：1、剂量：一般05.-1.0g 2、pka、解离度和水溶性3、分配系数 4、

稳定性 （二）生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代谢 二、缓释、控释制剂的设计： （一）药物的选择： 2-8h为宜 （二）设计要求： 1、生物利用度：胃与小肠 12h，大肠24h 2、峰浓度与谷浓度 （三）、缓控释剂辅料：阻滞剂、骨架材料、增粘剂 缓释、控释制剂的处方和制备工艺 一、骨架型缓、控释制剂： （一）骨架片的处方与工艺：1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片 （二）缓、控释颗粒（微囊）压制片 （三）胃内滞留片 （四）生物粘附片 （五）骨架型小丸 二、膜控型缓释、控释制剂：1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸 三、渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。 四、植入剂第五节缓释、控释制剂体内、体外 评价 一、体外释放度试验：1、溶出度试验 2、释放度试验 二、体内生物利用度研究 三个取样点：第一个：0.5-2.h，30%以下，有无突释；第二个：4-6h，50% 第三个：7-10h 75%.

药学概论

一、单项选择题（每题从备选答案中选择一个最佳答案，每题1分，共25分） 1．中药的药性不包括以下哪一项 C. A.四气 B.五味 C.收敛 D.归经 E. 升降沉浮 2. 不属于药学教育中的四大专业课程的是 D A药物化学 B药物分析 C药理学 D生物制药 E药剂学 3．新药研究不包括以下 C. 方法和技术。 A. 合理药物设计 B. 生物技术 C. 临床研究 D. 组合化学与高通量筛选技术 E. 计算机辅助药物分子设计技术4．表示治疗指数的是 B. A. LD95 B. LD50 /ED50 C. ED95 D. LD10 /ED90 E. ED95 / LD5 5．经加工炮制后的中药称为 E. A.中成药 B.中药制剂 C. 生药 D. 天然药物 E.中药饮片 6．具有某种特定生物活性的化合物，可作为进行结构修饰的模板为 A. A.先导化合物 B.生物技术 C.组合化学 D.药效团 E.合理药物设计 7．在片剂中可以作为润滑剂的是 D. A.糖粉 B.硫酸钙 C.淀粉浆 D.硬脂酸镁 E.乳糖 8．《中国药典》内容不包括 B 部分 A. 凡例 B.检索 C. 附录 D. 索引 E.正文 9．注射剂处方设计一般不考虑以下哪项因素 D. A.药物溶解度 B.药物的稳定性 C. 注射剂的安全性 D.药物的粉碎度 E.药物的理化性质 10．开办药品生产企业，须经企业所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门批准并发给《药品生产许可证》，凭《药品生产许可证》到 D. 部门办理登记注册

A.药品监督管理 B. 药品检验所 C.卫生厅 D.工商行政管理 E. 药物研究所 11．根据药典的标准，为适合治疗或预防的需要制备的不同给药形式的具体品种称为 D. A.载体 B.药用辅料 C.抑菌剂 D.制剂 E.剂型 12．限制或固定于特定空间位置的酶是 D. A. 限制性核酸内切酶 B. DNA连接酶 C.磷酸二酯酶 D. 固定化酶 E.以上全部 13．批准并发放《药品生产许可证》的部门是 A. A.省级食品药品监督管理局 B.国家食品药品监督管理局 C.省级卫生厅 D.省级工商行政管理局 E.卫生部 14．将药物和一定辅料经过粉碎、过筛、混合和成型制成的剂型为 A. A.固体剂型 B.液体剂型 C.半固体剂型 D.气体剂型 E.以上全部 15．判定药品优劣的检验工作是 E. A.鉴别 B.含量测定 C.检查 D.鉴别和含量测定 E.含量测定和检查 16．中国药典是由国家药典委员会编纂， B. 批准和颁布实施的法典。 A.省级食品药品监督管理局 B.国家食品药品监督管理局 C.国家工商管理局 D.医药管理局 E.卫生部 17．以下属于半固体剂型的是 D. A.粉针 B.微球 C.片剂 D.软膏剂 E.乳剂 18．以下属于口服缓控释制剂的是 B. A.青霉素粉针 B.呋喃唑酮胃漂浮片 C.复方乙酰水杨酸片剂 D.皮炎平软膏 E.鱼肝油乳剂

药理学重点整理

药理学 一、名解 1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体过程，包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。 6、治疗指数（TI ）：半数中毒剂量（TD 50）/半数有效剂量（ED 50）的比值。越大越安全。 7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 9、受体：细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。 10、亲和力：是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能的决定因素，在活性越高，其药物的效能越高。 12、拮抗剂：对受体亲和力高，无在活性（α=0）的药物。 13、部分激动剂：对受体亲和力高，在活性弱（α=0-1）的药物。 14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。 18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。

药剂学整理笔记复习重点资料.doc

药剂学学习方向： 剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价 主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点 ③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途； 1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。 2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式） 计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k）， 半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。 4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂：剂型中的任何一个具体品种。 剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。

PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静） 2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释） 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释） 4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用） 5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异） 四、国家药品标准 《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则，通则包括：制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉：<20℃；冷：2-10℃；暗：避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性（溶剂化、氢键缔合） 3、温度（T↑，D扩散系数↑） 4、药物的晶形（溶解度：稳定型<亚稳定型） 5、粒子大小（粒径↓S↑）→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。） 2、引入亲水基团 1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 4．醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。

药学概论模拟试卷一题目部分

药学概论模拟试卷一 一、单项选择题（每题从备选答案中选择一个最佳答案，每题1分，共25分） 1．中药的药性不包括以下哪一项（） A.四气 B.五味 C.收敛 D.归经 E. 升降沉浮 2．不属于药学教育中的四大专业课程的是（） A药物化学B药物分析C药理学D生物制药E药剂学 3．新药研究不包括以下方法和技术（） A. 合理药物设计 B. 生物技术 C. 临床研究 D. 组合化学与高通量筛选技术 E. 计算机辅助药物分子设计技术 4．表示治疗指数的是（） A. LD95 B. LD50 /ED50 C. ED95 D. LD10 /ED90 E. ED95 / LD5 5．经加工炮制后的中药称为（） A.中成药 B.中药制剂 C. 生药 D. 天然药物 E.中药饮片 6．具有某种特定生物活性的化合物，可作为进行结构修饰的模板为（） A.先导化合物 B.生物技术 C.组合化学 D.药效团 E.合理药物设计 7．在片剂中可以作为润滑剂的是（） A.糖粉 B.硫酸钙 C.淀粉浆 D.硬脂酸镁 E.乳糖 8．《中国药典》内容不包括（）部分 A. 凡例 B.检索 C. 附录 D. 索引 E. 正文 9．注射剂处方设计一般不考虑以下哪项因素（） A.药物溶解度 B.药物的稳定性 C. 注射剂的安全性 D.药物的粉碎度 E.药物的理化性质 10．开办药品生产企业，须经企业所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门批准并发给《药品生产许可证》，凭《药品生产许可证》到（）部门办理登记注册 A.药品监督管理 B. 药品检验所 C.卫生厅 D.工商行政管理 E. 药物研究所 11．根据药典的标准，为适合治疗或预防的需要制备的不同给药形式的具体品种称为（）A.载体 B.药用辅料 C.抑菌剂 D.制剂 E.剂型 12．限制或固定于特定空间位置的酶是（）

药剂学考试重点

填空： 1.溶出度或释放度：普通片剂，规定在45min内溶出标示量的70%以上；缓控释制剂，规定至少取三个时间点，即在0.5~2h内累计释放约30%（考察突释），释放50%的时间点（考察释药特性），最后取样点的累计释放率为标示量的75%以上（考察释放是否完全）。 2.中国药典规定的片剂崩解时限：普通片15min,薄膜衣30min,肠溶衣、糖衣1h 重量差异：糖衣片包衣前检查，薄膜衣包衣后。 3.制备高分子溶液要经过的两个过程有限溶胀和无限溶胀。 4.制剂技术、药用辅料、制剂设备是制备优良制剂不可缺少的三大支柱。 5.物料混合时，若各组分比例相差较大，宜采用等量递增法进行混合。 6.缓控释制剂的释药原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透压和离子交换。 7.药物制剂的稳定性考察可以分为加速试验和长期实验。 8.脂质体的组成成分是卵磷脂和胆固醇。 9.活性炭在酸性溶液中吸附作用强，使用之前应活化。 10.含有毒剧药品的酊剂，每100ml相当于原药物10g，其他酊剂，每100g相当于原药物20g。 11.胃肠道吸收快慢顺序：溶液剂＞乳剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂 12. 控制药物释放的机制：溶出、扩散、溶蚀、渗透压、离子交换。 13.滴丸常用基质，水溶性基质有聚乙二醇PEG，非水溶性基质如硬脂酸，很少用；滴丸的冷凝液，水性有水和不同浓度乙醇，油性有液状石蜡。影响滴丸的因素：处方、药液温度、滴嘴的内外径、冷凝液温度和黏度、滴距、滴速。 14.正吸附：表面活性剂在溶液表面层聚集的现象。 15. Krafft点：随温度升高，离子型表面活性剂的溶解度会增大，当升高至一定温度是，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点，相应的溶解度即为该离子表面活性剂的CMC。

药剂学复习重点归纳人卫版

第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。

2017药剂学笔记

药剂学笔记 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。

四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型 2．非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力） 目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群 （1）粉碎的意义①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；③有助于从天然药物中提取有效成分等。 （2）粉碎机理、方法及设备 ①粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能） 力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。②粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系. A、闭塞粉碎： 自由粉碎 B、开路粉碎循环粉碎：度要求高的粉碎。C、干法粉碎：在药品生产中多采用干法粉碎。湿法粉碎： D、低温粉碎： E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。 ③粉碎设备 球磨机冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机胶体磨 粉碎原理 《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 药筛的分类 （2）筛的规格： ①药典标准筛1—9号（内孔径由大到小）②工业筛10—140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。 （3）筛分设备旋动筛振动筛物料运动方式（同时）： 影响筛分效率的因素１）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；２）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。 3 混合 （1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。 混合过程三种运动方式（综合作用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。

药剂学期末重点知识点汇总整理

小 夏 学姐整理 严禁二改商用药剂学重点 名词： 药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理用药的综合性技术科学。 制剂学：制剂学是根据制剂理论和制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于工业药剂学的范畴 调剂学：调剂学是研究方剂（按医师处方专为某一患者调制的，并明确规定用法用量的药剂）的调制技术、理论和应用的科学，属于医院药剂学的范畴。 处方：处方是指由注册的执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。 偏方：大多指未经有关部门同意上市出售，或不是正统的药方，其来源不为人知，也不见历代的药学典籍记载，只是在民间流传。 处方药：是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品 非处方药：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。 GMP:药品生产质量管理规范。是对药品质量管理全过程、全方位、全员进行工作或操作管理的法定工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全的可靠措施。 GLP:药物非临床研究质量管理规范。是药物非临床安全性评价实验从方案设计、实施、质量保证、记录、报告到归档的指南和准则。 GCP:药物临床试验质量管理规范。是为保证临床实验数据的质量、保护受试者的安全和权益而制定的进行临床试验的准则。是保证药物临床试验安全性的法律依据。 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，作为药品生产、检验、供应、使用的依据，具有法律约束力。 药物的配伍变化：指多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化。 DDS ：药物递送系统。是指将必要量的药物，在必要时间内递送到必要部位的技术，将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。 生物利用度：是指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。 HLB:亲水亲油平衡值。表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 增容：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶液度形成溶液的过程。 增溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶解度增加形成溶液的表面活性剂物质。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值的现象。 助溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶液度增加的物质。 表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质成为该液体的表面活性剂。是具有亲水基团和疏水基团的两亲化合物 乳剂：是指互不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 乳化剂：是一类能使互不相容的液体形成稳定乳化液的化合物。 混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。 助悬剂：是指能增加分散介质的粘度，以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 D 值：在一定温度下，能杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间 Z 值：降低一个lgD 值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。

药剂学重点

药剂学重点 1.剂型的概念：剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS（药物传递系统）:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能：a.时间的控制，即控制药物释放速度；b.量的控制，即改善药物的吸收量；c.空间的控制，即靶向给药技术。 3.GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP：《药物临床试验管理规范》，指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类：①离子表面活性剂：阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂：碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度：表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强。 HLB=（HLBa ·Wa + HLBb ·Wb）/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂：a.概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点：①.优点：分散度大，吸收快。给药途径多，可以内服，外用。易于分剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题：化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂：水 9.均相液体制剂亦称：真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体系。 10.增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液（碘处方）：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度：85%（g/ml)或64.7%(g/g)

药剂学笔记及练习题和答案(二)15933909

药剂学笔记及练习题和答案（二） （二）制备方法【熟】 1?匀浆流延成膜法 2?压-融成膜法（热塑制膜法） 3?复合制膜法适用于缓释膜剂的制备 7.4 涂膜剂 7.4.1 概念【熟】将药物和成膜材料溶解在挥发性有机溶剂中制成的外用液体制剂。使用时涂于患处，溶剂挥发能形成薄膜。 7.4.2 特点 1?制备简单，使用方便。 2?涂于患处形成薄膜，对患处有保护作用，又能释放药物起治疗作用。 3?—般用于治疗慢性无渗出液的皮损、过敏性皮炎、牛皮癣、神经性皮炎等。 4?有机溶媒易挥发、燃烧，制备和贮存中应减少挥发，防止燃烧。 7.4.3 涂膜剂的处方组成 1.药物 2?成膜材料聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩丁醛、火棉胶等。 3.溶剂乙醇、丙酮、乙醚等。 4?增塑剂邻苯二甲酸二丁酯等。 7.4.4 制备方法将药物、成膜材料、增塑剂共同用溶剂溶解，混匀，分装于密闭的容器中，即得。 历年考题 A型题 1下列哪条不代表气雾剂的特征 A ?药物吸收不完全、给药不恒定 B ?皮肤用气雾剂，有保护创面，清洁消毒、局麻止血等功能，阴道粘膜用气雾剂常用0/W型泡沫气雾剂 C ?能使药物迅速达到作用部位 D .混悬气雾剂是三相气雾剂 E .使用剂量小，药物的副作用也小（答案A） 2 .气雾剂中的氟利昂（如F12）主要用作 A .助悬剂 B .防腐剂C.潜溶剂 D .消泡剂E.抛射剂（答案A） 3.下列关于气雾的表述错误的 A ?药物溶于抛射剂及潜溶剂者，常配成溶液型气雾剂 B .药物不溶于抛射剂或潜溶剂者，常以细微粉粒分散手抛射剂中 C .抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法 D .气雾剂都应进行漏气检查 E .气雾剂都应进行喷射速度检查（答案E） 4.关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是 A .膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖 B .常用的成膜材料都是天然高分子物质C.匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中，涂成宽厚一致的涂膜，烘干而成，不必分剂量D.涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物 溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂成膜的外用胶体溶液制剂 E ．涂膜剂系药物与成膜材 料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂（答案D） B型题 [1-5]

药学概论重点(最终版)

第一章绪论 1.药学发展的各个阶段的代表性事件：1）第一阶段(远古时代到１9世纪)利用天然资源,经过长期的研究后开发出各种剂型以方便患者用药,对于药物的作用机制也有深入研究,代表药物——吗啡,这是现代药学的珍上里程碑。2）第二阶段(19世纪到20世纪五十年代)大量化学药物被合成应用于疾病治疗。代表药物——青霉素、磺胺类药(人工合成）。３）第三阶段（20世纪50、60年代）生物化学有巨大进展,对激素和各种维生素的分离和鉴定,反应停事件(1962年)，代表药物——激素、维生素、受体拮抗剂、酶抑制剂，是药物发展史第二次飞跃的标志。4)第四阶段(20世纪7０年代至今）生物技术药物时代，代表药物——人胰岛素、人生长素、干扰素、促红细胞生成素、白介素 2.新药的研发要经历哪几个阶段（简答）新药研发包括五个阶段：①制定研究计划和制备新化合物阶段、②药物临床前研究、③药物临床研究、④药品的申报与审批、⑤新药检测期的管理; 3.药学:是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质, 第二章生药学 1.生药的定义和炮制方法：生药一般是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类和矿物类药材的总称。炮制方法：修制、水制、火制、水火共制、其他制法P28 ２.生药的产地加工:产地加工凡在产地对药材进行初步处理如清洗、修整、干燥等，称为产地加工。产地加工的目的是为了保持有效成分的含量，保证药材的品质,达到医疗用药的目的,并且便于包装、运输和储藏。人参:为五加科植物人参的根。产于东北三省。功效：性温、味甘、微苦。大补元气，复脉固脱、补脾益肺、生津、安神。三七:为五加科植物三七的干燥根。主产于云南、广西。功效:散瘀止血、消肿定痛。陈皮:芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮。功效：理气健脾、燥湿化痰。山楂:蔷薇科植物山里红或山楂的干燥成熟果实。功效：消食健胃，行气散瘀。青蒿:菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。功效：清热解暑、除蒸、截疟。 第三章天然药物化学： 天然药物的定义:来自植物、动物、微生物、海洋生物、矿物的药物,并以植物来源为主。中国的天然药物称为中药或草药。 １.糖和苷:苷类是糖或糖的衍生物，与另一非糖物质同通过糖的端基碳原子连接而成的化合物; 2.强心苷:是存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物。生物活性：具有强心作用,主要用于治疗充血性心力衰竭及节律障碍等心脏疾患。 3．生物碱是指一类来源于生物界(以植物为主）的含氮的有机物，多数生物碱分子具有较复杂的环状结构,且氮原子在环状结构内，大多呈碱性,一般具有生物活性。 ２.天然药物有效成分的主要提取方法：1）溶剂提取法;2)水蒸气蒸馏法;3)升华法 第四章药物化学 药物的构效关系的作用:1）根据所阐明的构效关系,为设计药物指明方向;２)构效关系可以反映药物作用的特异性；3）研究构效关系,有助于解释、认识药物的作用机制和作用方式 第五章药理学 １.细菌耐药性定义和产生的原因：定义：细菌与药物多次接触后，细菌对药物的敏感性下降或者消失。 产生的原因：①产生灭活酶；②改变靶位结构；③增加代谢拮抗物;④改变通透性;⑤主动外排。 2.免疫应答的三个阶段：感应阶段、增值分化阶段、效应阶段 ３.糖皮质激素的临床应用:１）替代疗法:用于急性或慢性肾上腺皮质功能减退症，脑垂体功能减退症,肾上腺次全切除术后。 ２）自身免疫病、过敏性疾病、器官移植排斥反应。3）急性严重感染。４)解除炎症症状。5)血液病:用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症;药理作用：抗炎；抗休克;抗免疫；抗毒； 4.解热镇痛药的典型代表药物及其药理作用：典型代表药物阿司匹林。药理作用:解热、镇痛、抗炎抗风湿。 阿司匹林的作用:解热、镇痛、抗炎抗风湿、抗血栓形成 ５. 常用抗高血压药分类及代表药物:１）利尿药:氢氯噻嗪;2)钙拮抗剂：硝苯地平;3)β受体阻断药:普萘洛尔;4)肾素－血管紧张素系统抑制剂:卡托普利、氯沙坦;5)其他抗高血压药：中枢性降压药：可乐定; 6.常用抗结核药(疫苗为:卡介苗)：第一线抗结核病药：包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等 ７.抗肿瘤药毒性反应 近期毒性:1)共有的毒性反应：骨髓毒性、胃肠道反应;2）特殊的毒性反应：长期大量用药引起心、肺、肝、肾及神经系统的损害 远期毒性:主要见于长期生存的患者,可引发第二原发恶性肿瘤、不育和畸胎。 新斯的明：抑制胆碱酯酶，减少Ach灭活而间接表现为Ach作用。兴奋Ｍ受体和Ｎ２受体。临床应用:重症肌无力；术后肠胀气、尿潴留；阵发性室上性心动过速；肌松剂箭毒中毒的救治。 阿托品:阻断M受体①松弛平滑肌；②抑制腺体分泌；③扩瞳,升高眼压，视调节麻痹（远视);④解除迷走神经抑制,心率加快;⑤大剂量直接扩张血管;⑦中枢先兴奋后抑制（治疗内脏绞痛）。临床应用：治胃肠道绞痛好,胆、肾绞痛差。可缓解尿频、尿急；麻醉前给药,流涎,盗汗;眼光以及眼底检查，虹膜睫状体炎;缓慢型心律失常;抗休克,解救有机磷酸酯类农药或毛果芸香碱中毒。 生长激素:主要用途是治疗侏儒症,临床试验认为对慢性肾功能衰竭和Ｔurnｅr综合症也有很好的疗效。 (2）作用于中枢神经系统药物： 1）镇静催眠及抗惊厥药:地西泮—抗焦虑、镇静催眠,癫痫持续状态治疗首选药；巴比妥类—镇静、催眠、抗惊厥；褪黑素(脑白金) 2）抗癫痫药：地西伴(癫痫持续状态治疗的首选药) 3)抗精神失常药：氯丙嗪—①抗精神病作用：安定、镇静、消除妄想、幻想②镇吐③降温④加强中枢抑制作用P211 4）抗病原微生物药:青霉素类、头孢菌素类 ５)H2受体阻断剂:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁,主要用于治疗胃十二指肠溃疡。P232 6）胰岛素的临床应用:①是1型糖尿病唯一有效的药物；②饮食控制或口服药物无效的2型糖尿病;③糖尿病发生急性或严重并发； ④糖尿病合并高热、重度感染、妊娠、甲亢、创伤、手术患者；⑤高血钾症或纠正细胞内缺钾 7）口服硫酸镁:泻药; 注射硫酸镁:抗惊厥