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乙酰磺胺酸钾项目可行性研究报告编写格式说明(模板套用型word)

北京中投信德国际信息咨询有限公司乙酰磺胺酸钾项目

可行性研究报告

编制单位：北京中投信德国际信息咨询有限公司

工程师：高建

北京中投信德国际信息咨询有限公司

乙酰磺胺酸钾项目

可行性研究报告

项目委托单位：XXXXXXXX有限公司

项目编制单位：北京中投信德国际信息咨询有限公司发证机关：北京市工商行政管理局

注册号：110106013054188

法人代表：杨军委

项目组长；高建

编制人员：

白惠工程师

朱光明工程师

李道峰工程师

金惠子工程师

秦珍珍工程师

审定：郝建波

项目编号：ZTXDBJ-20170322-5

编制日期：2017年X月

关于乙酰磺胺酸钾项目可行性研究报告编

制说明

（模版型）

【立项批地融资招商】

核心提示：

1、本报告为模版形式，客户下载后，可根据报告内容说明，自行修改，补充上自己项目的数据内容，即可完成属于自己，高水准的一份可研报告，从此写报告不在求人。

2、客户可联系我公司，协助编写完成可研报告，可行性研究报告大纲（具体可跟据客户要求进行调整）

编制单位：北京中投信德国际信息咨询有限公司

工程师：高建

第一章总论 (10)

1.1项目概要 (10)

1.1.1项目名称 (10)

1.1.2项目建设单位 (10)

1.1.3项目建设性质 (10)

1.1.4项目建设地点 (10)

1.1.5项目主管部门 (10)

1.1.6项目投资规模 (11)

1.1.7项目建设规模 (11)

1.1.8项目资金来源 (12)

1.1.9项目建设期限 (12)

1.2项目建设单位介绍 (12)

1.3编制依据 (12)

1.4编制原则 (13)

1.5研究范围 (14)

1.6主要经济技术指标 (14)

1.7综合评价 (15)

第二章项目背景及必要性可行性分析 (16)

2.1项目提出背景 (16)

2.2本次建设项目发起缘由 (16)

2.3项目建设必要性分析 (16)

2.3.1促进我国乙酰磺胺酸钾产业快速发展的需要 (17)

2.3.2加快当地高新技术产业发展的重要举措 (17)

2.3.3满足我国的工业发展需求的需要 (17)

2.3.4符合现行产业政策及清洁生产要求 (17)

2.3.5提升企业竞争力水平，有助于企业长远战略发展的需要 (18)

2.3.6增加就业带动相关产业链发展的需要 (18)

2.3.7促进项目建设地经济发展进程的的需要 (19)

2.4项目可行性分析 (19)

2.4.1政策可行性 (19)

2.4.2市场可行性 (19)

2.4.3技术可行性 (20)

2.4.4管理可行性 (20)

2.4.5财务可行性 (20)

2.5乙酰磺胺酸钾项目发展概况 (21)

2.5.1已进行的调查研究项目及其成果 (21)

2.5.2试验试制工作情况 (21)

2.5.3厂址初勘和初步测量工作情况 (22)

2.5.4乙酰磺胺酸钾项目建议书的编制、提出及审批过程 (22)

2.6分析结论 (22)

第三章行业市场分析 (24)

3.1市场调查 (24)

3.1.1拟建项目产出物用途调查 (24)

3.1.2产品现有生产能力调查 (24)

3.1.3产品产量及销售量调查 (25)

3.1.4替代产品调查 (25)

3.1.5产品价格调查 (25)

3.1.6国外市场调查 (26)

3.2市场预测 (26)

3.2.1国内市场需求预测 (26)

3.2.2产品出口或进口替代分析 (27)

3.2.3价格预测 (27)

3.3市场推销战略 (27)

3.3.1推销方式 (28)

3.3.2推销措施 (28)

3.3.3促销价格制度 (28)

3.3.4产品销售费用预测 (28)

3.4产品方案和建设规模 (29)

3.4.1产品方案 (29)

3.4.2建设规模 (29)

3.5产品销售收入预测 (30)

3.6市场分析结论 (30)

第四章项目建设条件 (22)

4.1地理位置选择 (31)

4.2区域投资环境 (32)

4.2.1区域地理位置 (32)

4.2.2区域概况 (32)

4.2.3区域地理气候条件 (33)

4.2.4区域交通运输条件 (33)

4.2.5区域资源概况 (33)

4.2.6区域经济建设 (34)

4.3项目所在工业园区概况 (34)

4.3.1基础设施建设 (34)

4.3.2产业发展概况 (35)

4.3.3园区发展方向 (36)

4.4区域投资环境小结 (37)

第五章总体建设方案 (38)

5.1总图布置原则 (38)

5.2土建方案 (38)

5.2.1总体规划方案 (38)

5.2.2土建工程方案 (39)

5.3主要建设内容 (40)

5.4工程管线布置方案 (40)

5.4.1给排水 (40)

5.4.2供电 (42)

5.5道路设计 (44)

5.6总图运输方案 (45)

5.7土地利用情况 (45)

5.7.1项目用地规划选址 (45)

5.7.2用地规模及用地类型 (45)

第六章产品方案 (46)

6.1产品方案 (46)

6.2产品性能优势 (46)

6.3产品执行标准 (46)

6.4产品生产规模确定 (46)

6.5产品工艺流程 (47)

6.5.1产品工艺方案选择 (47)

6.5.2产品工艺流程 (47)

6.6主要生产车间布置方案 (47)

6.7总平面布置和运输 (48)

6.7.1总平面布置原则 (48)

6.7.2厂内外运输方案 (48)

6.8仓储方案 (48)

第七章原料供应及设备选型 (49)

7.1主要原材料供应 (49)

7.2主要设备选型 (49)

7.2.1设备选型原则 (50)

7.2.2主要设备明细 (50)

第八章节约能源方案 (52)

8.1本项目遵循的合理用能标准及节能设计规范 (52)

8.2建设项目能源消耗种类和数量分析 (52)

8.2.1能源消耗种类 (52)

8.2.2能源消耗数量分析 (52)

8.3项目所在地能源供应状况分析 (53)

8.4主要能耗指标及分析 (53)

8.4.1项目能耗分析 (53)

8.4.2国家能耗指标 (54)

8.5节能措施和节能效果分析 (54)

8.5.1工业节能 (54)

8.5.2电能计量及节能措施 (55)

8.5.3节水措施 (55)

8.5.4建筑节能 (56)

8.5.5企业节能管理 (57)

8.6结论 (57)

第九章环境保护与消防措施 (58)

9.1设计依据及原则 (58)

9.1.1环境保护设计依据 (58)

9.1.2设计原则 (58)

9.2建设地环境条件 (58)

9.3 项目建设和生产对环境的影响 (59)

9.3.1 项目建设对环境的影响 (59)

9.3.2 项目生产过程产生的污染物 (60)

9.4 环境保护措施方案 (61)

9.4.1 项目建设期环保措施 (61)

9.4.2 项目运营期环保措施 (62)

9.4.3环境管理与监测机构 (63)

9.5绿化方案 (64)

9.6消防措施 (64)

9.6.1设计依据 (64)

9.6.2防范措施 (64)

9.6.3消防管理 (66)

9.6.4消防设施及措施 (66)

9.6.5消防措施的预期效果 (67)

第十章劳动安全卫生 (68)

10.1 编制依据 (68)

10.2概况 (68)

10.3 劳动安全 (68)

10.3.1工程消防 (68)

10.3.2防火防爆设计 (69)

10.3.3电气安全与接地 (69)

10.3.4设备防雷及接零保护 (69)

10.3.5抗震设防措施 (70)

10.4劳动卫生 (70)

10.4.1工业卫生设施 (70)

10.4.2防暑降温及冬季采暖 (71)

10.4.4照明 (71)

10.4.5噪声 (71)

10.4.6防烫伤 (71)

10.4.7个人防护 (71)

10.4.8安全教育 (72)

第十一章企业组织机构与劳动定员 (73)

11.1组织机构 (73)

11.2激励和约束机制 (73)

11.3人力资源管理 (74)

11.4劳动定员 (74)

11.5福利待遇 (75)

第十二章项目实施规划 (76)

12.1建设工期的规划 (76)

12.2 建设工期 (76)

12.3实施进度安排 (76)

第十三章投资估算与资金筹措 (77)

13.1投资估算依据 (77)

13.2建设投资估算 (77)

13.3流动资金估算 (78)

13.4资金筹措 (78)

13.5项目投资总额 (78)

13.6资金使用和管理 (81)

第十四章财务及经济评价 (82)

14.1总成本费用估算 (82)

14.1.1基本数据的确立 (82)

14.1.2产品成本 (83)

14.1.3平均产品利润与销售税金 (84)

14.2财务评价 (84)

14.2.1项目投资回收期 (84)

14.2.2项目投资利润率 (85)

14.2.3不确定性分析 (85)

14.3综合效益评价结论 (88)

第十五章风险分析及规避 (90)

15.1项目风险因素 (90)

15.1.1不可抗力因素风险 (90)

15.1.3市场风险 (90)

15.1.4资金管理风险 (91)

15.2风险规避对策 (91)

15.2.1不可抗力因素风险规避对策 (91)

15.2.2技术风险规避对策 (91)

15.2.3市场风险规避对策 (91)

15.2.4资金管理风险规避对策 (92)

第十六章招标方案 (93)

16.1招标管理 (93)

16.2招标依据 (93)

16.3招标范围 (93)

16.4招标方式 (94)

16.5招标程序 (94)

16.6评标程序 (95)

16.7发放中标通知书 (95)

16.8招投标书面情况报告备案 (95)

16.9合同备案 (95)

第十七章结论与建议 (96)

17.1结论 (96)

17.2建议 (96)

附表 (97)

附表1 销售收入预测表 (97)

附表2 总成本表 (98)

附表3 外购原材料表 (99)

附表4 外购燃料及动力费表 (100)

附表5 工资及福利表 (101)

附表6 利润与利润分配表 (102)

附表7 固定资产折旧费用表 (103)

附表8 无形资产及递延资产摊销表 (104)

附表9 流动资金估算表 (105)

附表10 资产负债表 (106)

附表11 资本金现金流量表 (107)

附表12 财务计划现金流量表 (108)

附表13 项目投资现金量表 (110)

附表14 借款偿还计划表 (112)

............................................ 错误！未定义书签。

第一章总论

总论作为可行性研究报告的首章，要综合叙述研究报告中各章节的主要问题和研究结论，并对项目的可行与否提出最终建议，为可行性研究的审批提供方便。总论章可根据项目的具体条件，参照下列内容编写。（本文档当前的正文文字都是告诉我们在该处应该写些什么，当您按要求写出后，这些说明文字的作用完成，就可以删除了。编者注）

1.1项目概要

1.1.1项目名称

企业或工程的全称，应和项目建议书所列的名称一致

1.1.2项目建设单位

承办单位系指负责项目筹建工作的单位，应注明单位的全称和总负责人

1.1.3项目建设性质

新建或技改项目

1.1.4项目建设地点

XXXX工业园区

1.1.5项目主管部门

注明项目所属的主管部门。或所属集团、公司的名称。中外合资项目应注明投资各方所属部门。集团或公司的名称、地址及法人代表的姓名、国籍。

1.1.6项目投资规模

本次项目的总投资为XXX万元，其中，建设投资为XX万元（土建工程为XXX万元，设备及安装投资XXX万元，土地费用XXX万元，其他费用为XX万元，预备费XX万元），铺底流动资金为XX万元。

本次项目建成后可实现年均销售收入为XX万元，年均利润总额XX 万元，年均净利润XX万元，年上缴税金及附加为XX万元，年增值税为XX万元；投资利润率为XX%，投资利税率XX%，税后财务内部收益率XX%，税后投资回收期(含建设期)为5.47年。

1.1.7项目建设规模

主要产品及副产品品种和产量，案例如下：

本次“乙酰磺胺酸钾产业项目”建成后主要生产产品：乙酰磺胺酸钾

达产年设计生产能力为：年产乙酰磺胺酸钾产品XXX(产量)。

项目总占地面积XX亩，总建筑面积XXX.00平方米；主要建设内容及规模如下：

主要建筑物、构筑物一览表

工程类别工段名称层数占地面积（m2）建筑面积（m2）

1、主要生产系统生产车间1 1 生产车间2 1 生产车间3 1 生产车间4 1 原料库房 1 成品库房 1

2、辅助生产系统

办公综合楼8 技术研发中心 4 倒班宿舍、食堂 5 供配电站及门卫室 1 其他配套建筑工程 1 合计

行政办公及生活设施占地面积

3、辅助设施道路及停车场 1 绿化 1

1.1.8项目资金来源

本次项目总投资资金XX.00万元人民币，其中由项目企业自筹资金XX.00万元，申请银行贷款XX.00万元。

1.1.9项目建设期限

本次项目建设期从2018年XX月至2019年XX月，工程建设工期为XX个月。

1.2项目建设单位介绍

项目公司简介

1.3编制依据

在可行性研究中作为依据的法规、文件、资料、要列出名称、来源、发布日期。并将其中必要的部分全文附后，作为可行性研究报告的附件，这些法规、文件、资料大致可分为四个部分：

项目主管部门对项目的建设要求所下达的指令性文件；对项目承办单位或可行性研究单位的请示报告的批复文件。

可行性研究开始前已经形成的工作成果及文件。

国家和拟建地区的工业建设政策、法令和法规。

根据项目需要进行调查和收集的设计基础资料。

案例如下：

1.《中华人民共和国国民经济和社会发展“十三五”规划纲要》；

2.《国家中长期科学和技术发展规划纲要（2006-2020）》；

3.《产业“十三五”发展规划》；

4.《本省国民经济和社会发展第十二个五年规划纲要》；

5.《国家战略性新兴产业“十三五”发展规划》；

6.《国家产业结构调整指导目录（2011年本）》；

7.《建设项目经济评价方法与参数及使用手册》（第三版）；

8.《工业可行性研究编制手册》；

9.《现代财务会计》；

10.《工业投资项目评价与决策》；

11.项目公司提供的发展规划、有关资料及相关数据；

12.国家公布的相关设备及施工标准。

1.4编制原则

（1）充分利用企业现有基础设施条件，将该企业现有条件（设备、场地等）均纳入到设计方案，合理调整，以减少重复投资。

（2）坚持技术、设备的先进性、适用性、合理性、经济性的原则，采用国内最先进的产品生产技术，设备选用国内最先进的，确保产品的质量，以达到企业的高效益。

（3）认真贯彻执行国家基本建设的各项方针、政策和有关规定，执行国家及各部委颁发的现行标准和规范。

（4）设计中尽一切努力节能降耗，节约用水，提高能源的重复利用率。

（5）注重环境保护，在建设过程中采用行之有效的环境综合治理措施。

磺胺类药物的作用机理与应用

磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。 1.2短效及中效磺胺 1.2.1 磺胺噻唑（ST）国作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺胺药取代的趋势 1.2.2磺胺嘧啶（SD）仍然是国外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。 1.2.3 磺胺甲基嘧啶（SM1）抗菌作用和疗效与SD 大致相同，其最大缺点为出现血尿和结晶尿的机会较多。其半衰期为24h.，已和一些长效磺胺如SMP、SMD 等的半衰期相接近，因此以往的服药方法，每日2-3h 次，每次1-2g 可能不妥当，也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。 1.2.4 磺胺二甲基嘧啶（SM2）抗菌作用较弱，临床疗效也较SD和SM1为差，其优点为不易出现血尿或结晶尿。本品及其乙酰化衍生物均比较易于溶解，毒性较低，也是三磺合剂中主要成分之—。 1.2.5 磺胺二甲异嘧啶抗菌作用较SD差，但较SM1为强。本品的主要优点为乙酰化率低，

磺胺嘧啶药厂废水中期研究报告结论

《磺胺嘧啶合成药厂废水处理方案研究》中期报告成都理工大学环境与土木工程学院四川立新瑞德环保科技有限公司二O一0年二月24日

一、项目由来及概况 1.1项目由来本项目于2010年1月受立新瑞德环保公司委托，对磺胺嘧啶制药废水处理方法提出改进意见。本课题研究于2010年1月4日开始，为了能有效的降低磺胺嘧啶药厂废水的磺胺嘧啶含量及去除COD，我们参考相关的研究资料，开展了相关研究与实验，就前一阶段工作进行总结，并提出了下一阶段的工作设想。 1.2项目概况 1.2.1磺胺嘧啶生产原理药厂在磺胺嘧啶（简称SD）产品生产中省去了从原料到粗品的生产过程，是直接外购SD粗品进行精制生产得到产品，从而大大缩短了生产环节。磺胺嘧啶粗品加入水中，加生石灰溶解形成磺胺嘧啶钙盐溶液，加活性炭脱色，经稀醋酸中和，离心过滤，甩干，粉碎，经减压真空干燥，过筛，得磺胺嘧啶成品。 1.2.2生产工艺流程简述在一次脱色罐中加入规定量的纯化水，投磺胺嘧啶粗品，加生石灰溶解形成磺胺嘧啶钙盐溶液，加入还原保护剂大苏打，加活性炭，升温，脱色保温数小时，压滤至二次脱色罐，加水稀释体积一倍，加活性炭、氯化铵，升温，脱色保温不少于1.5小时，压滤至结晶岗位，加稀醋酸中和，经离心、过滤、甩干（结晶母液排放至沉淀池自然降温），粉碎，经真空减压干燥，过筛，得磺胺嘧啶成品（工艺流程图见图1）。

图1 生产工艺流程图精制中和离心过滤母液粉碎冰醋酸过筛磺胺嘧啶干燥二次脱色压滤活性炭氯化铵炭水大苏打纯化水生石灰 SD-Ca 溶液一次脱色压滤炭水活性炭磺胺嘧啶粗品废渣 S202-1 废渣S202-2 废水W202-1 回收水 G202-2 挥发气 G202-1 挥发汽蒸汽加热蒸汽加热蒸汽加热

磺胺类药物的综述

磺胺类药物的综述集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]

磺胺类药的应用综述摘要：磺胺类药物是人工合成的最早的一类化学治疗药物，在与细菌作斗争和保护人类健康中起重要作用。磺胺类药物用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点，磺胺类药物抗菌作用强，治疗范围广，在当今这个抗菌药百出不穷的时代，磺胺类药仍起着重要的作用。关键字：发现发展分类抗菌机理应用原则耐药性不良反应 20世纪初，人们对细菌性疾病尚束手无策。直到磺胺类药物的发现，最先在1933年用人工合成的红色偶氮染料百浪多息治疗葡萄球菌血症患者。20世纪40年代之后，磺胺类药物仍有独特的抗菌机理、光谱抗菌、性质稳定、使用方便、价格低廉而用于临床的重要化学治疗药物之一。 1、磺胺类药物的发展 Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用,临床上用于治疗动物感染性疾病也得到满意的疗效。1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。一些过去被认为对动物是可怕的感染性疾病，使养殖户蒙受经济损失，如细菌性烈性传染病导致的死亡率用磺胺类药后都显着降低。然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。最近一些年来,抗菌素的发展很快。但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要[2]。在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。于是磺胺类又重新被重视起来。 2、磺胺类药物的分类磺胺药种类繁多，临床常用的有10余种，根据肠道吸收程度和临床用途，分为三大类，①肠道易吸收的磺胺药，包括（SM2）、磺胺异唑（SIZ）磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异唑（SMZ）磺胺甲氧嘧啶（SMD）、磺胺二甲氧嘧啶（SDM）等，此类药物主要用于全身性的感染治疗，比如、尿路感染、伤寒、骨髓炎等，②肠道难吸收的磺胺药。比如酞磺胺噻唑（PST）等，因为这类药能在肠道内保持较高的浓度，所以只要用于肠道的感染如肠炎，③外用磺胺药。包括磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银盐（SD-Ag）、甲磺灭脓（SML），这些主要用于灼伤感染、化脓性创面感杂、眼科疾病等[4]。 3、磺胺类药的抗菌机理细菌不能直接利用其生长环境中的，而是利用环境中的对氨苯甲酸（PABA）和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分[6]。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠的防御能力。 4、磺胺类药在动物临床上的应用原则动物全身性的感染：（SM2）、磺胺异唑（SIZ）磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异唑（SMZ）磺胺甲氧嘧啶（SMD）、磺胺二甲氧嘧啶（SDM）等，用于巴士杆菌病、乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、败血症、呼吸道消化道泌尿道感染。动物肠道感染：磺胺琥珀先磺胺噻唑、酞磺胺噻唑。动物局部感染：醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶银。动物尿路感染：磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶。球虫：磺胺恶喹啉、磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺地索辛。脑炎：磺胺嘧啶、乳腺炎：磺胺二甲嘧啶[1]。剂量原则：首次倍量，使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度，以后维持量，症状消失后2到3天。

药物化学实验指导

磺胺嘧啶锌(Sulfadiazine-Zn) 与磺胺嘧啶银（Sulfadiazine-Ag ）的合成一、目的要求：了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。二、实验原理磺胺嘧啶银为应用烧伤创面的磺胺药，对绿脓杆菌有强的抑制作用，其特点是保持了磺胺嘧啶与硝酸银二者的抗菌作用。除用于治疗烧伤创面感染和控制感染外，还可使创面干燥，结痂，促进愈合。但磺胺嘧啶银成本较高，且易氧化变质，故制成磺胺嘧啶锌，以代替磺胺嘧啶银。其化学名分别为2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶银（SD-Ag ）、2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶锌（SD-Zn ），化学结构式分别为： NH 2 SO 2N N N NH 2 SO 2N N N NH 2SO 2N Zn N N 磺胺嘧啶银为白色或类白色结晶性粉末，遇光或遇热易变质。在水、乙醇、氯仿或乙醚中均不溶。磺胺嘧啶锌为白色或类白色粉末，在水、乙醇、氯仿、或乙醚中均不溶。合成路线如下： NH 3.H 2O H 2O ++SO 2N N N H NH 2 SO 2N N N NH 4 NH 2 SO 2N N N NH 4 NH 2 2SO 2N N N NH 2 SO 2N N N NH 2SO 2N Zn N N

三、实验方法（一）磺胺嘧啶银的制备取磺胺嘧啶5 g，置50 mL烧杯中，加入10% 氨水20 mL溶解。再称取AgNO33.4 g置50 mL烧杯中，加10 mL氨水溶解，搅拌下，将AgNO3-氨水溶液倾入磺胺嘧啶-氨水溶液中，片刻析出白色沉淀，抽滤，用蒸馏水洗至无Ag+反应，得本品。干燥，计算收率。（二）磺胺嘧啶锌的制备取磺胺嘧啶5 g，置100 mL烧杯中，加入稀氨水（4 mL浓氨水加入25 mL水），如有不溶的磺胺嘧啶，再补加少量浓氨水（约1 mL左右）使磺胺嘧啶全溶。另称取硫酸锌3 g，溶于25 mL水中，在搅拌下倾入上述磺胺嘧啶氨水溶液中，搅拌片刻析出沉淀，继续搅拌5 min ，过滤，用蒸馏水洗至无硫酸根离子反应（用0.1 M氯化钡溶液检查），干燥，称重，计算收率。（三）结构确证 1. 红外吸收光谱法、标准物TLC对照法。 2. 核磁共振光谱法。注释：合成磺胺嘧啶银时，所有仪器均需用蒸馏水洗净。思考题： 1. SD-Ag及SD-Zn的合成为什么都要先作成铵盐？ 2. 比较SD-Ag及SD-Zn的合成及临床应用方面的优缺点。

复方磺胺嘧啶混悬液

复方磺胺嘧啶混悬液说明书兽用非处方药【兽药名称】通用名称：复方磺胺嘧啶混悬液商品名称：无英文名称：Compound Sulfadiazine Suspension 汉语拼音：Fufanghuanganmiding Huinxuanye 【主要成分】磺胺嘧啶、甲氧苄啶【性状】本品为白色或淡黄色混悬液。【药理作用】药效学本品对大多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效，对球虫、弓形体等原虫也有效，属广谱抑菌剂。本品适用于各种动物敏感菌所致的全身感染，临床上常与甲氧苄啶联合，用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染及乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、鸡白痢、禽霍乱等疾病的治疗；对畜禽球虫病、弓形体病、鸡住白细胞虫病等均有效。药动学磺胺嘧啶主要在肝脏中进行代谢，最常见的代谢方式是对位氨基的乙酰化。磺胺嘧啶在不同动物体内的半衰期差异较大，犬为9.48小时，马为5.41小时，黄牛为2.57小时，水牛为2.35小时，鸡为5.53小时，绵羊为5.55小时，奶山羊为1.82小时，猪为2.38小时。主要以原形、乙酰化物和葡萄糖苷酸结合物的形式经肾脏排泄，排泄较缓慢，且大部分经肾小球滤过，小部分由肾小管分泌。【药物相互作用】①磺胺嘧啶与二氨基嘧啶类（抗菌增效剂）合用，可产生协同作用。②某些含对氨基苯甲酰的药物如普鲁卡因、丁卡因等在体内可生成PABA，酵母片中含有细菌代谢所需的PABA，可降低本药作用，因此不宜合用。 ③与噻嗪类或速尿等利尿剂同用，可加重肾毒性。【适应证】用于防治鸡大肠杆菌、沙门氏菌感染。【用法与用量】以磺胺嘧啶计。混饮：每1L水，鸡80～160mg。连用5～7日。【不良反应】（1）磺胺或其代谢产物可在尿液中产生沉淀，在高剂量和长期给药时更易产生结晶，引起结晶尿、血尿或肾小管堵塞。（2）在犬的主要不良反应包括：干性角膜结膜炎、呕吐、食欲不振、腹泻、发热、荨麻疹、多发性关节炎等。长期治疗还可能引起甲状腺机能减退。猫多表现为食欲不振、白细胞减少和贫血。马静脉注射可引起暂时性麻痹，内服可能产生腹泻。【注意事项】（1）蛋鸡禁用（2）用时摇匀。（3）易在泌尿道中析出结晶，应给患畜大量饮水。大剂量、长期应用时宜同时给予等量的碳酸氢钠。（4）肾功能受损时，排泄缓慢，应慎用。（5）可引起肠道菌群失调，长期用药可引起维生素B和维生素K的合成和吸收减少，宜补充相应的维生素。（6）在家畜出现过敏反应时，立即停药病给予对症治疗。【休药期】鸡1日。【规格】200ml：磺胺嘧啶80g+甲氧苄啶16g 【包装】【贮藏】密封保存。

磺胺醋酰钠的合成

磺胺醋酰钠的合成 (Synthesis Sulfacetamide Sodium) 磺胺醋酰钠用于治疗结膜炎、沙眼及其它眼部感染。化学名为 N-[(4一氨基苯基)-磺酰基]-乙酰胺钠-水合物， N-[(4-Aminophenyl)-sulfonyl]acetamide sodium salf monohydrate 化学结构式：本品为白色结晶性粉末；无臭味，微苦。易溶于水，微溶于乙醇、丙酮。一、目的要求 1.通过磺胺醋酰钠的合成，了解用控制pH、温度等反应条件纯化产品的方法。 2.加深对磺胺类药物一般理化性质的认识。二、实验原理 1.乙酰化反应（磺胺醋酰的制备） 2.成盐反应（磺胺醋酰钠的制备）三、实验方法 (一)磺胺醋酰（SA）的制备1.主要原料规格及用量配比原料名称规格用量摩尔数摩尔比磺胺CP 17.2g 0.11醋酐 CP 13.6ml 0.142 1.42氢氧化钠溶液22.5％22ml 0.1125 1.13氢氧化钠溶液 43.5% 12.5ml 0.11 1.08 N H 2S O O N COCH 3 H 2O H + pH= 4-5N H 2S O O N COCH 3 N H 2S O O NH 2+(CH 3 CO)2 O NaOH pH= 12-13 N H 2S O O NHCOCH 3 N H 2S O O N COCH 3 H 2O N H 2S O O NHCOCH 3 NaOH pH= 7-8

2.操作在装有搅拌子及温度计的100mL三颈瓶中，加入磺胺17.2g，22.5％氢氧化钠22mL，开动搅拌，并加热至50℃左右。待磺胺溶解后，分次加入醋酐13.6mL，43.5％氢氧化钠12.5mL(首先，加入醋酐3.6mL，43.5％氢氧化钠2.5mL；随后，每次问隔5min，将剩余的43.5％氢氧化钠和醋酐分5次交替加入，每次各2ml,因为放热，加醋酐时用滴加法，2mlNaOH可一次加入)[1]。加料期间反应温度维持在50～55℃；加料完毕继续保持此温度反成30min。反应完毕，停止搅拌，将反应液倾人250mL烧杯中，加水20mL 稀释，于冷水浴中用36％盐酸凋至pH7，放置30min，并不时搅拌析出固体，抽滤除去固体。滤液用36％盐酸调至pH4～5，[2]抽滤，得白色粉末。用3倍量(3mL／g)10％盐酸溶解得到的白色粉末，不时搅拌，放置30min尽量使单乙酰物成盐酸盐溶解，抽滤除不溶物。滤液加少量活性碳室温脱色10min，抽滤。滤液用443.5％氢氧化钠调至pH＝5，析出磺胺醋酰，抽滤，干燥，测熔点(mp.179～184℃)。若产品不合格，可用热水(1:15)重结晶。 (二)磺胺醋酰钠的制备 1.主要原料规格及用量配比原料名称规格用量摩尔数摩尔比磺胺醋酰自制上步得量氢氧化钠溶液22.5％适量 2.操作将磺胺醋酰置于50mL烧杯中，加3－5滴蒸馏水，于水浴上加热至90℃滴加22.5％氢氧化钠[3]至固体恰好溶解，放冷，析出结晶，抽滤(用丙酮转移)，压干，干燥，计算收率。注释 [1].在反应过程中交替加料很重要，以使反应液始终保持一定的pH值(PH12～13)。 [2].按实验步骤严格控制每步反应的PH值，以利于除去杂质。 [3].将磺胺醋酰制成钠盐时，应严格控制22.5％NaOH溶液的用量。因磺胺醋酰钠

磺胺药物的合成

牡丹江师范学院化学化工学院综合性实验报告实验课程有机化学实验实验项目磺胺药物的合成专业应化班级1201 学号2012024044 姓名张伟楠指导教师贠涛实验时间2013年4月

实验序号01 实验项目磺胺药物的合成实验时间2014年4月实验室理工楼成员张伟楠一．目的和要求 1．学习芳香族化合物硝化、还原、酰胺化、氯磺化等一系列反应的实验通法。 2．掌握多步骤合成与分离、结构测定、性能检测等手段，应用色谱、红外光谱等现代测试仪器和技术，了解现代物理实验方法的应用。 3．根据反应原理及有关数据，查阅中英文文献，设计磺胺二．实验项目特点百浪多息是一种红色偶氮染料，1932年，在染羊毛时，意外地发现它有抗菌活性。1933，德国的药剂师Gerhard Domagk将百浪多息成功地治愈因葡萄球菌感染得败血症的男孩，这是世界上第一次用化学合成药物治愈败血症的实例。进一步的研究表明百浪多息是一种在动物体内有效的抗菌物质，即注射到活的动物体内时才显抗菌活性。在体外，即用实验室培养生长的细菌作试验时，百浪多息不显药物活性。后来发现百浪多息是在小肠内经代谢作用分解成磺胺，磺胺是百浪多息的活性组分，在体内抑制细菌的生长繁殖。这些发现引起了研究磺胺衍生物的极大兴趣，化学合成的磺胺衍生物多达1000种以上，但仅有几种显示出抗菌活性，它们统称为磺胺药物，例如磺胺吡啶、磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺胍和长效磺胺等。这些磺胺药具有更强的抗菌活性，并且副作用和毒性明显低于磺胺。今天，尽管许多因细菌感染的疾病都可以用抗菌素治疗（青霉素、头孢菌素、四环素、氨基葡萄糖苷和大环内脂等）。但磺胺在治疗如疟疾、肺结核、麻风病、脑膜炎、猩红热、鼠疫、呼吸道感染、肠内或尿路感染等疾病方面仍然有其广泛的用途。

21磺胺嘧啶片

磺胺嘧啶片使用说明书【药品名称】通用名：磺胺嘧啶片英文名：Sulfadiazine Tablets 汉语拼音：Huang ＇an Miding Pian 本品主要成分及其化学名称：主要成分是磺胺嘧啶，其化学名为N -2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺。其结构式为：分子式：C 10H 10N 4O 2S 分子量：250.28 【性状】本品为白色或微黄色片；遇光色渐变深。【药理毒理】本品属中效磺胺,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲唑。H 2N N N N S H O

但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类为广谱抑菌剂。本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。【药代动力学】本品口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70％以上，但吸收较缓慢，给药后3～6小时血药浓度达峰值，单次口服2g后游离血药峰浓度约为30～60mg/L。本品在体内分布与磺胺异唑相仿，可透过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50％，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50％～80％。该药的消除半衰期在肾功能正常者约为8～13小时，肾功能衰竭者消除半衰期延长，给药后48～72小时内以原形自尿中排出给药量的60%～85％。药物在尿中溶解度低，易发生结晶尿。腹膜透析不能排出本品．血液透析仅中等度清除该药。本品的蛋白结合率为38％～48％。【适应症】磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。

磺胺甲恶唑合成工艺方法

7磺胺甲噁唑的合成工艺 7.1概述磺胺甲噁唑（新诺明， SUlfamethoXaZol , SinOmin）,化学名为 N-（5-甲基-3-异噁唑基）-4-氨基苯磺酰胺（N-（5-methyl-isoxazol-3-yl）-4-sulfanilamide）,简称 SMZ ,化学结构为：作为磺胺类药物，新诺明抗菌谱广，抗菌作用强，对大多数革兰氏阳性及阴性菌由抑制作用。适用于呼吸系统、消化系统、泌尿系统和软组织等感染。排泄慢，半衰期长。与甲氧苄氨嘧啶合用可产生协同作用由于抗生素的发展换代，其使用范围正在缩小, 物。 7.2磺胺甲噁唑的合成路线但由于疗效确切，用药成本低，仍为国家基本药为白色结晶粉末，无臭、味微苦，溶于稀酸和稀碱。熔点168~172 C 由反合成分析知，磺胺甲噁唑的合成可以有两种途径: 7.2.1磺胺钠盐法（切断法

由于磺胺钠盐为合成其它磺胺药物的原料，其合成方法已经成熟，所以本路线的关键就在于氯-5-甲基异噁唑的制备。在合成3-氯-5-甲基异噁唑时，硝基物中间体不稳定，蒸馏时易分解爆炸；在合成新诺明的反应中，异噁唑的3位的反应活性低，而且在强碱性条件下异噁唑环易开环破坏，使这条路线的应用受到限制。本法的关键在于中间体 3-氨基-甲基异噁唑的合成及最后缩合反应的条件的控制 (1) 3-氨基-5-甲基异噁唑的合成剖析3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基团的丁烷衍生物为原料，成碳-氮键再环合而得。在直链丁烷衍生物的 3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的取代基，如氰基等。这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如 alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。在结构上含有氮-氧键结构的最简单化合物是羟胺和羟胺的酰基衍生物，如羟基脲。于是以下化合物就成了 3-氨基-5-甲基异噁唑切断后的合成等价物。 3- 先形 7.2.2苯磺酰氯法(切断法

磺胺类药物的发展及意义

磺胺类药物的发展及意义一、磺胺类药物的发展简史于1932年,偶氮染料百浪多息（Prontosil）被合成后, Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 5 庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。一些过去被认为是可怕的感染性疾病?如肺炎和败血症/ 的感染率和死亡率都显著降低。第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。最近一些年来,抗菌素的发展很快。但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。于是磺胺类又重新被重视起来。二、磺胺类的化学结构及主要药物磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酞胺。（一）基本结构中的氨基必须在磺酸胺必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。（二）一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。（三）若在对氨基中的一个氢原子被取代,则抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。如酞磺胺唾哇（PST）及唬拍酞磺胺唾哇（SST）等,皆属此类。临床上仅利用其在肠道内发挥作用。又如磺胺乙酞（磺胺醋,SA）也是在磺酞胺处取代一个基团。磺胺类药物在机体内被乙酞化为无效的乙酞磺胺时,则是在对氨基处取代一个基团。（四）磺胺米隆（甲磺灭脓）的化学结构与以上各种磺胺稍有不同。三、磺胺类的药理与应用（一）抗菌作用

磺胺醋酰钠的合成(最新)

磺胺醋酰钠的合成 2011年10月21日

磺胺醋酰钠的合成一、【药物概述】本品为短效磺胺类药物，具有广谱抑菌作用。因与对氨基苯甲酸竞争细菌的二氢叶酸合成酶，使细菌叶酸代谢受阻，无法获得所需嘌呤和核酸，致细菌生长繁殖受抑制。本品对大多数革兰氏阳性和阴性菌有抑制作用，尤其对溶血性链球菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌敏感，对葡萄球菌、脑膜炎球菌及沙眼衣原体也有较好抑菌作用。对真菌有一定作用。磺胺醋酰钠化学名为M[(4一氨基苯基)一磺酰基]一乙酰胺钠一水合物，化学结构式为：磺胺醋酰钠为白色结晶性粉末，无臭味，微苦，易溶于水，微溶于乙醇、丙酮。【1】磺胺醋酰钠CAS登记号: 144-80-9 二、【实验目的要求】 1．通过磺胺醋酰钠的合成，了解用控制pH、温度等反应条件纯化产品的方法。 2．通过本实验操作，掌握乙酰化反应的原理。 3．加深对磺胺类药物一般理化性质的认识。三、【实验原理】

【2】四、【仪器和试剂】 1、实验仪器:仪器搅拌器、温度计、球形冷凝管、三颈瓶、恒温水浴锅、量杯、烧杯、抽滤瓶、布氏漏斗、精密pH试纸。 2、试剂:磺胺醋酐氢氧化钠(22．5％、77％) 活性炭试纸【3】 3、主要物理性质:

五、【实验方法和步骤】

六、【其他合成路线及方法改进】方法一：改变磺胺醋酰合成实验的反应温度、反应时间、控制反应过程中的pH值，对滴加醋酐的加人方法也作了一定的改进。由于磺胺醋酰产量低, 难以获得到最终产品磺胺醋酰钠;改进实验可从提高磺胺醋酰产量着手。改变滴加醋酐的方式、适当延长反应时间和提高反应温度, 均有利于磺胺醋酰产率的提高。反应中保持pH 12~ 13, 必要时需补加碱液。滴加醋酐的方法对反应影响较大, 慢滴快加搅拌是操作的关键, 有两种方法有利于磺胺醋酰的生成, 一是将交替滴加醋酐的时间由原来每次5 m in 延长至10 m in左右( 9~ 13 m in) , 或将原来交替滴加醋酐5 次(每次2m l)改为交替滴加4次(每次2. 5m l), 并保持每次滴加醋酐的时间为10 m in。将反应温度提高到60~ 65 , 或延长反应时间至40~ 60 m in, 均可提高磺胺醋酰的产率。附：【5】方法二：通过加吡啶做催化剂，提高了醋酐的酰化能力，磺胺利用率有明显提高，磺胺醋酰的收率也由原来的约50％提高到70％左右；用5％NaOH乙醇液代替20％NaOH水溶液与磺胺醋酰成盐，简化了操作，提高了磺胺醋酰钠的收率，成盐一步收率可达98％以上。【4】

对氨基苯磺酰胺(磺胺药物)的合成

实验八十三磺胺的制备磺胺药物是含磺胺基团合成抗菌药的总称，能抑制多种细菌和少数病毒的生长和繁殖，用于防治多种病菌感染。磺胺药曾在保障人类生命健康方面发挥过重要作用，在抗菌素问世后，虽然失去了先前作为普遍使用的抗菌剂的重要性，但在某些治疗中仍然应用。磺胺药的一般结构为：由于磺胺基上的氮原子的取代基不同而形成不同的磺胺药物。虽然合成的磺胺衍生物多达一千种以上，但真正用于临床的只有为数不多的十多种，而且大多数磺胺药物R 1和R 2为H 。本实验将要合成的磺胺是最简单的磺胺类药物。磺胺的制备从苯和简单的脂肪族化合物开始，其中包括许多中间体，这些中间体有的需要分离提纯出来，有的不需要精制就可直接用于下一步的合成。合成路线： SO 2N H R R 1R 2N SO 2N H 2H 2 N 磺胺(SN ) 3 H SO N O 2 Fe N H 2 N H C O C H 3 C lSO 3H N H C O C H 3SO 2Cl N H C O C H 3 SO 2N H 2N H 2 SO 2N H 2 H N H 3 ② H 2N SO 2N H N S 磺胺噻唑(ST ) H 2N SO 2N H N N 磺胺嘧啶(SD ) H 2N SO 2N H C N H 2 N H 磺胺胍(SG ) H 2N SO 2N H N N O CH 3 长效磺胺(SM P)

一、乙酰苯胺的制备 Preparation of acetanilide 【目的与要求】 1. 掌握苯胺乙酰化反应的原理和实验操作。 2. 进一步熟悉固体有机物的提纯的方法——重结晶。【基本原理】芳胺的乙酰化在有机合成中有着重要的作用, 例如保护氨基。一级和二级芳胺在合成中通常被转化为它们的乙酰化衍生物，以降低芳胺对氧化降价的敏感性或避免与其它功能基或试剂（如RCOCl ，－SO 2Cl ，HNO 2等）之间发生不必要的反应。同时，氨基经酰化后，降低了氨基在亲电取代（特别是卤化）中的活化能力，使其由很强的第Ⅰ类定位基变为中强度的第Ⅰ类定位基，使反应由多元取代变为有用的一元取代；由于乙酰基的空间效应，对位取代产物的比例提高。在合成的最后步骤，氨基很容易通过酰胺在酸碱催化下水解被游离出来。芳胺可用酰氯、酸酐或冰醋酸来进行酰化，冰醋酸易得，价格便宜，但需要较长的反应时间，适合于规模较大的制备。酸酐一般来说是比酰氯更好的酰化试剂。用游离胺与纯乙酸酐进行酰化，常伴有二乙酰胺[ArN(COCH 3)2]副产物的生成。但如果在醋酸－醋酸钠的缓冲溶液中进行酰化，由于酸酐的水解速度比酰化速度慢的多，可以得到高纯度的产物。但这一方法不适合于硝基苯胺和其它碱性很弱的芳胺的酰化。本实验是用冰醋酸作乙酰化试剂的。【试剂与规格】苯胺 C.P. ≥99％冰醋酸 C.P. ≥99％【物理常数及化学性质】苯胺(aniline)：分子量 93.13，沸点 184℃，20 4d 1.022, 20 D n 1.5863。微溶于水（3.7g/100g 水），易溶于乙醇、乙醚和苯。该品有毒，吸入、口服或皮肤接触都有危害。乙酰苯胺(acetanilide)：分子量 135.17，熔点 114℃，20 4d 1.219。微溶于冷水，易溶于乙醇、乙醚及热水。本品具刺激性。避免皮肤接触或由呼吸和消化系统进入体内。能抑 N H 2 + CH 3CO O H N H CO CH 3 + H 2O

磺胺甲恶唑合成工艺方法

7 磺胺甲噁唑的合成工艺 7.1 概述磺胺甲噁唑(新诺明，Sulfamethoxazol，Sinomin)，化学名为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺(N-(5-methyl-isoxazol-3-yl)-4-sulfanilamide)，简称SMZ，化学结构为：为白色结晶粉末，无臭、味微苦，溶于稀酸和稀碱。熔点168~172℃。作为磺胺类药物，新诺明抗菌谱广，抗菌作用强，对大多数革兰氏阳性及阴性菌由抑制作用。适用于呼吸系统、消化系统、泌尿系统和软组织等感染。排泄慢，半衰期长。与甲氧苄氨嘧啶合用可产生协同作用。由于抗生素的发展换代，其使用范围正在缩小，但由于疗效确切，用药成本低，仍为国家基本药物。 7.2 磺胺甲噁唑的合成路线由反合成分析知，磺胺甲噁唑的合成可以有两种途径： 7.2.1 磺胺钠盐法(切断法 b)

由于磺胺钠盐为合成其它磺胺药物的原料，其合成方法已经成熟，所以本路线的关键就在于3-氯-5-甲基异噁唑的制备。在合成3-氯-5-甲基异噁唑时，硝基物中间体不稳定，蒸馏时易分解爆炸；在合成新诺明的反应中，异噁唑的3位的反应活性低，而且在强碱性条件下异噁唑环易开环破坏，使这条路线的应用受到限制。 7.2.2 苯磺酰氯法(切断法 a) 本法的关键在于中间体3-氨基-甲基异噁唑的合成及最后缩合反应的条件的控制。 (1) 3-氨基-5-甲基异噁唑的合成剖析3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。在直链丁烷衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的取代基，如氰基等。这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。在结构上含有氮-氧键结构的最简单化合物是羟胺和羟胺的酰基衍生物，如羟基脲。于是以下化合物就成了3-氨基-5-甲基异噁唑切断后的合成等价物。

合成抗菌药：磺胺类

磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代，但由于磺胺药有对某些感染性疾病（如流脑、鼠疫）、具有疗效良好，使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用，使疗效明显增强，抗菌范围增大。磺胺类药物具有抗菌谱广、疗效确实、性质稳定、使用方便及易于生产等优点，特别是甲氧苄啶问世后，使其抗菌效能增强，应用范围扩大，进一步提高了其在抗感染药中的地位。[基本结构及分类] 磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物，药物分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。磺胺类的化学结构和对氨基苯甲酸相似，能竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成，抑制核酸和蛋白质的合成，从而抑制了细菌的生长繁殖。根据药代动力学特点和临床用途，本类药物可分为：（1）口服易吸收可全身应用者，如磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺林、磺胺多辛、复方磺胺甲噁唑（磺胺甲噁唑与甲氧苄啶SMZ-TMP）、复方磺胺嘧啶（磺胺嘧啶与甲氧苄啶SD-TMP）等；（2）口服不易吸收者如柳氮磺吡啶（SASP）；（3）局部应用者，如磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠等。[临床应用] 全身感染性疾病：如败血症，应选用肠道易吸收的药物，如复方新诺明、磺胺嘧啶等。肠道感染：如肠炎、腹泻病，应选用肠道不易吸收的药物，如磺胺脒等。局部感染：如烧伤等，应选用外用磺胺药物。寄生虫感染，如球虫、住白细胞原虫感染，应用磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉。 1.全身应用的磺胺类药：本类药物适用于大肠埃希菌等敏感肠杆菌科细菌引起的急性单纯性尿路感染；敏感流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎，脑膜炎奈瑟球菌所致的脑膜炎。复方磺胺甲噁唑可治疗肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的呼吸道感染，流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性中耳炎，大肠埃希菌等敏感株引起的反复发作性、复杂性尿路感染、伤寒和其他沙门菌属感染，卡氏肺孢菌肺炎，以及星形奴卡菌病。复方磺胺嘧啶亦可作为脑膜炎奈瑟球菌脑膜炎的预防用药。磺胺林与甲氧苄啶合用对间日疟及恶性疟原虫（包括对氯喹耐药者）有效。磺胺多辛与乙胺嘧啶等抗疟药联合可用于氯喹耐药虫株所致疟疾的治疗和预防。磺胺类药不宜用于A组溶血性链球菌所致扁桃体炎或咽炎以及立克次体病、支原体感染的治疗。 2.局部应用磺胺类药：磺胺嘧啶银主要用于预防或治疗Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发创面细菌感染，如肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、金葡菌、肠球菌属等引起的创面感染。醋酸磺胺米隆适用于烧伤或大面积创伤后的铜绿假单胞菌感染。磺胺醋酰钠则用于治疗结膜炎、沙眼等。柳氮磺吡啶口服不易吸收，主要用于治疗溃疡性结肠炎。[作用特点] 抗菌谱广，对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌，志贺菌属，大肠杆菌、伤寒杆菌，产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性，此外对少数真菌，衣原体、原虫（疟原虫和弓形体也有效）；磺胺药中有可供局部应用，肠道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全血药浓度高，组织分布广；主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度低，易引起血尿，结晶尿及肾脏损害。[作用机制] 磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸（PABA）和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。[耐药性] 细菌通过基因突变或质粒介导产生耐药性，细菌对磺胺药之间可产生不同程度的交叉耐药性，因此对某一种磺胺药耐药时，不宜换用另一种磺胺药。[不良反应] 损害泌尿系统是磺胺类药物的主要不良反应，磺胺类药物溶解度小，多数乙酰化产物的溶解度更小，易在酸性和中性尿液中析出结晶，在肾小管集合管形成沉淀，引起血尿、腰痛、尿少、尿闭甚至尿毒症。用药期间宜多次饮水，如服用剂量较大或应用某些短效磺胺药时，应同服等量的碳酸氢钠，长期用药应定期作尿液镜检。少数病人可出现过敏反应，表

磺胺类药物的作用机理及应用

磺胺类药物的作用机理及应用 This manuscript was revised by the office on December 22, 2012

常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。如使用不当会出现很多问题。正文 1.常见的磺胺药 1.1磺胺药的合成及结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异异塞唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶：在N,N′-二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异异塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异异塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异异塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。 1.2短效及中效磺胺 1.2.1磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺胺药取代的趋势1.2.2磺胺嘧啶（SD）仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本

磺胺药物的合成

牡丹江师范学院化学化工学院综合性实验报告实验课程有机化学实验实验项目磺胺药物的合成专业应化班级 1201 学号 2012024044 姓名张伟楠指导教师贠涛实验时间 2013年4月

一．目的和要求 1．学习芳香族化合物硝化、还原、酰胺化、氯磺化等一系列反应的实验通法。 2．掌握多步骤合成与分离、结构测定、性能检测等手段，应用色谱、红外光谱等现代测试仪器和技术，了解现代物理实验方法的应用。 3．根据反应原理及有关数据，查阅中英文文献，设计磺胺二．实验项目特点百浪多息是一种红色偶氮染料，1932年，在染羊毛时，意外地发现它有抗菌活性。1933，德国的药剂师Gerhard Domagk将百浪多息成功地治愈因葡萄球菌感染得败血症的男孩，这是世界上第一次用化学合成药物治愈败血症的实例。进一步的研究表明百浪多息是一种在动物体内有效的抗菌物质，即注射到活的动物体内时才显抗菌活性。在体外，即用实验室培养生长的细菌作试验时，百浪多息不显药物活性。后来发现百浪多息是在小肠内经代谢作用分解成磺胺，磺胺是百浪多息的活性组分，在体内抑制细菌的生长繁殖。这些发现引起了研究磺胺衍生物的极大兴趣，化学合成的磺胺衍生物多达1000种以上，但仅有几种显示出抗菌活性，它们统称为磺胺药物，例如磺胺吡啶、磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺胍和长效磺胺等。这些磺胺药具有更强的抗菌活性，并且副作用和毒性明显低于磺胺。今天，尽管许多因细菌感染的疾病都可以用抗菌素治疗（青霉素、头孢菌素、四环素、氨基葡萄糖苷和大环内脂等）。但磺胺在治疗如疟疾、肺结核、麻风病、脑膜炎、猩红热、鼠疫、呼吸道感染、肠内或尿路感染等疾病方面仍然有其广泛的用途。三．实验原理以简单的原料合成复杂的分子是有机合成的最重要的任务之一，也是有机合成最有活力的领域。在多步骤有机合成中，由于各步反应的产率低于理论产率，反应步骤一多，总产率必然受到累

磺胺醋酰钠的合成

磺胺醋酰钠的合成 2009级19班成员：覃小玲、韦银、蒋宝玉、白云、肖超、许峰一、药品概述别名:磺胺乙酰钠，磺醋酰胺钠，Sulphacetamide Sodium，Albucid Soluble，SA-Na等。本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在水中易溶，在乙醇中略溶。磺胺醋酰钠在临床上主要制成滴眼液,英文名:SulfacetamideSodiumEyeDrops,本品含磺胺醋酰钠(C8H9N2NaO3S.H2O)应为标示量的90.0％～110.0％,是无色或淡黄色澄明液体。用于沙眼、结膜炎等眼科感染，随着药物化学的发展，发现了更新更好的抗眼科感染的药物，如喹诺酮类抗菌药、抗生素类药物等，但磺胺醋酰钠的合成原料易得，反应步骤少。且疗效肯定，副反应小，仍为一个较好的药物。磺胺醋酰钠滴眼液：本品为短效磺胺类药物，具有广谱抑菌作用。因与对氨基苯甲酸竞争细菌的二氢叶酸合成酶，使细菌叶酸代谢受阻，无法获得所需嘌呤和核酸，致细菌生长繁殖受抑制。本品对大多数革兰氏阳性和阴性菌有抑制作用，尤其对溶血性链球菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌敏感，对葡萄球菌、脑膜炎球菌及沙眼衣原体也有较好抑菌作用对真菌有一定作用。分子式： C8H9N2NaO3S·H2O 分子量：254.2 贮藏：密封，避光，在凉处保存，保质期 24个月二、实验目的 1. 掌握乙酰化反应的原理 2. 通过本实验，掌握磺胺类药物的一般理化性质，并掌握如何利用起理化性质的特点来达到分离提纯产品之目的 3.通过磺胺醋酰钠的合成，掌握如何控制反应过程的pH、温度等条件及利用生成物与副产物不同的性质来分离副产物。三、反应原理四、药品与仪器搅拌子、温度计(100℃)、布氏漏斗，量杯10 ml、50 ml、球形冷凝管30 cm、250 ml三颈瓶、100 ml及250 ml吸滤瓶。药用级磺胺，醋酐、盐酸、氢氧化钠及活性炭。五、实验操作