文档库 最新最全的文档下载
当前位置:文档库 › 国内降血脂药物研究进展

国内降血脂药物研究进展

国内降血脂药物研究进展
国内降血脂药物研究进展

他汀类药物市场状况研究分析

他汀类药物市场状况分析

作者: 日期: 2

他汀类药物市场状况分析 www.chi napharm.c n 当世界上第一个由默克公司生产的HMG-CoA还原酶抑制剂降血脂药物洛伐他汀(lovastatin , Mevacor)于1987年经FDA批准上市后,立即引起了医药学界的关注,被认为该药的开发成功,是降血脂药物研究的新进展。 该药的作用机制,是通过抑制该酶的活性,以减少肝胆固醇的合成,刺激低密度脂蛋白 (LDL ) 受体产生,并加强血浆中低密度脂蛋白的清除,极低密度脂蛋白水平也降低。 目前国内外临床上常用的降血脂药物有:胆汁酸隔离剂、烟酸类、纤维酸衍生物类、HMG-CoA 还原酶抑制剂、普罗布考、其它类。但是,从近几年世界药品市场来看,其中抗血脂药物发展得较快的品种首推HMG-CoA还原酶抑制剂。自从洛伐他汀问世后,先后又有辛伐他汀(simvastatin,Zocor)、普伐他汀(pravastatin,Mevalotin)、氟伐他汀(fluvastatin,Lescol)上市。第5 个上市的是辉瑞公司的阿伐他汀(atorvastatin Ca,Lipitor),本品是他汀"类药物中唯一能在高胆固醇血症病人中明显地适用于降低升高的低密度脂蛋白-胆固醇及甘油三酯的药物。第6个上市的的拜耳公 司的塞伐他汀(cerivatatin,Lipobay),该药于1997年先后在英国和美国上市。随着他汀家庭人丁兴旺,其在降血脂药物已经占据极为重要的一席。 一、全球他汀类药物销售格局 2000年,降血脂药(降胆固醇药)成为全球第二大治疗药物类别,全年销售额达159亿美元,同 期增长21%。他汀类降血脂药是降血脂药的主力军,主要品种有辉瑞的Lipitor(阿伐他汀)、默克的Zocor(辛伐地汀)、BMS的Pravachol/Mevalotin(普伐他汀)、拜耳公司的Lipobay/Baycol(塞伐他汀)和诺华的Lescol(氟伐他汀)。从近几年他汀类几个主要品种的销售情况来看(见图1),2000年 与1997年相比,其销售总额已经番了一番多,并保持了每年25?30%的增长速度,2000年全球 销售额达到120多亿美元。 Ei MM年到血o年全球他汀类药物销售一览图

降血脂药物研究进展

降血脂研究进展 摘要高脂血症是心血管疾病的危险因素之一,因此降血脂类药物的研究成为热点。本文就从药物作用途径降血脂、降血脂药物分类对其进行系统介绍。 关键词:降血脂;药物作用途径;药物分类 1.前言 血脂是指正常人体内血液脂质的含量,血液脂质成分主要包括胆固醇(TC)和甘油三酯(TG),另外还包括磷脂、游离脂肪酸等。目前国内以成年人空腹血清TC超过5.72mmol/L,TG超过1.70 mmol/L,即诊断为高脂血。脂质难溶于水,必须与蛋白质结合形成脂蛋白才能在血液循环中运转,因此血液中脂蛋白(LPa)含量也是血脂是否升高的重要体现,较为重要的脂蛋白包括低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)。 高脂血症是动脉粥样硬化的主要诱因之一[1]。研究发现血脂过高会引发动脉粥样硬化,造成组织器官供血不足,由此引发冠心病、脑中风、肾衰竭等。此外,高血脂还与高血压、癌症等疾病有一定的相关性[2]。目前降脂药物主要从以下三个途径发挥降脂作用,即外源性脂质的吸收、内源性脂质的合成、体内脂质的代谢、转运、和排泄。 2.从药物作用途径降血脂 2.1抑制外源性脂质的吸收 2.1.1胆固醇吸收抑制剂 小肠组织对胆固醇的吸收能力可显著影响血液中胆固醇水平[3]。胆固醇吸收抑制剂主要减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用。依折麦布是新型胆固醇吸收抑制剂。闫丰等[4]对慢性肾脏疾病2期伴高胆固醇血症患者进行联合治疗观察。研究中对比了全部患者在治疗前后的血脂及肾小球过滤率(GFR)变化情况。结果发现氟伐他汀对患者各个观察指标无显著治疗作用,加用依折麦布治疗则可显著降低LDL-c水平,降幅达15.4%。 2.1.2胆酸盐螯合剂 胆固醇为胆汁酸的唯一前体,在正常的消化过程中,胆汁酸分泌至肠道,大量胆汁酸从肠道吸收后重新进入肝脏。胆汁酸结合树脂可与肠道中的胆汁酸结合,阻断其重吸收,从而使血液中的LDL和TC的含量减少[5]。已上市的药物有考来烯胺、盐酸考来维仑、考来替兰等。 田哲[6]对辛伐他汀联合考来烯胺治疗混合性高脂血症的临床进行评价。研究

他汀类药物市场状况分析

他汀类药物市场状况分析 当世界上第一个由默克公司生产的HMG-CoA还原酶抑制剂降血脂药物洛伐他汀(lovastatin,Mevacor)于1987年经FDA批准上市后,立即引起了医药学界的关注,被认为该药的开发成功,是降血脂药物研究的新进展。 该药的作用机制,是通过抑制该酶的活性,以减少肝胆固醇的合成,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体产生,并加强血浆中低密度脂蛋白的清除,极低密度脂蛋白水平也降低。 目前国内外临床上常用的降血脂药物有:胆汁酸隔离剂、烟酸类、纤维酸衍生物类、HMG-CoA 还原酶抑制剂、普罗布考、其它类。但是,从近几年世界药品市场来看,其中抗血脂药物发展得较快的品种首推HMG-CoA还原酶抑制剂。自从洛伐他汀问世后,先后又有辛伐他汀(simvastatin,Zocor)、普伐他汀(pravastatin,Mevalotin)、氟伐他汀(fluvastatin,Lescol)上市。第5个上市的是辉瑞公司的阿伐他汀(atorvastatin Ca,Lipitor),本品是“他汀”类药物中唯一能在高胆固醇血症病人中明显地适用于降低升高的低密度脂蛋白-胆固醇及甘油三酯的药物。第6个上市的的拜耳公司的塞伐他汀(cerivatatin,Lipobay),该药于1997年先后在英国和美国上市。随着他汀家庭人丁兴旺,其在降血脂药物已经占据极为重要的一席。 一、全球他汀类药物销售格局 2000年,降血脂药(降胆固醇药)成为全球第二大治疗药物类别,全年销售额达159亿美元,同期增长21%。他汀类降血脂药是降血脂药的主力军,主要品种有辉瑞的Lipitor(阿伐他汀)、默克的Zocor(辛伐地汀)、BMS的Pravachol/Mevalotin(普伐他汀)、拜耳公司的Lipobay/Baycol(塞伐他汀)和诺华的Lescol(氟伐他汀)。从近几年他汀类几个主要品种的销售情况来看(见图1),2000年与1997年相比,其销售总额已经番了一番多,并保持了每年25~30%的增长速度,2000年全球销售额达到120多亿美元。 据临床实验表明,对目前市售的6种HMG-CoA还原酶抑制剂,分别各用40mg剂量,临床观察其降低高胆固醇血症的疗效,结果:洛伐他汀为31%,普伐他汀为30%,氟伐他汀为27%,

中药降脂研究进展

综述 中药降脂研究进展 王宇辉 周超凡 (中国中医研究院基础研究所 北京100700) 摘要 目的:介绍近年来单味中药治疗高脂血症的研究概况及中医对它的认识。方法:以查阅近几年国内文献资料为主,并进行统计、排列和汇总。结果与结论:许多中药有很好降低血脂的作用,而在药效上各有侧重,作用机理和途径也有所不同,多途径起综合疗效的中药往往是较好的降脂药。可见在治疗高脂血症方面,中药有良好的开发前景,并且中医对其病因病机及治则已形成系统的认识。 关键词 高脂血症 中药治疗 药理 高脂血症是动脉粥样硬化(AS)的主要危险因素之一,如不及时防治容易导致心脑血管疾病。降脂疗法是预防和治疗这类疾病重要而有效的手段之一。经过广大医药科技人员的实验研究,已证实中药有很好的降低血脂作用,与西药相比毒副反应相对较小。现将降脂中药的药效、作用机理以及中医对高脂血症的认识概述如下: 1 降脂中药药效的研究 经过近20多年的研究,发现有降脂作用的中草药有几十种。从效果看,降血脂作用主要表现在降低胆固醇,有降甘油三酯作用的中药相对少一些。 1.1 降胆固醇为主的中药 这类中药有:蒲黄、泽泻、人参、刺五加叶、灵芝、当归、川芎、山楂、沙棘、荷叶、薤白、大豆、陈皮、半夏、怀牛膝、柴胡、漏芦等。最近报道沙棘油能够降低老年高脂血症大鼠血清总胆固醇(T C)、甘油三酯(T G)、低密度脂蛋白(L DL-C)含量,以降低T C效果更为突出,同时具有升高高密度脂蛋白(L DL-C)的趋势[1]。利用荷叶生物碱制剂饲喂高脂血症小鼠,其血清T C含量有明显的降低[2]。以长梗薤白提取物为主要成分的脉净胶囊治疗高脂血症,血清T C、动脉硬化指数(A I)下降和临床症状积分治疗前后有显著差异,而T G、高密度脂蛋白(HDL-C)无显著性变化[3]。半夏水煎液给大鼠灌胃,正常动物T C略降低,对给予高脂饲料动物能预防和延缓T C增高,并能降低高脂动物血清T C含量,而对T G的作用不明显[4]。怀牛膝的乙醇提取物中分离的三萜皂甙类、甾醇类、游离糖和多糖类,单组分对家兔均无抗高胆固醇血症的效果,但糖与皂甙组分合用可降低血液中T C含量,三萜皂甙与P物质的混合物制剂牛膝亭能降低65%的高胆固醇血症患者血中T C,对82%的高 / 脂蛋白血症患者有降低 / 的作用[5]。 1.2 降甘油三酯为主的中药 这类中药有:黄连、黄芩、刺五加叶、甘草等。黄连[6]、刺五加叶皂甙[7]对高脂血症的大鼠模型具有降低血清T G的作用,黄连还有抗氧化作用,刺五加叶能提高血清HDL及亚组分HDL2的含量。黄芩对乙醇诱导的高血脂具有降低血中T G的作用,黄芩甙元能提高H DL-C水平,黄酮成分可以抑制肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺诱导的脂肪细胞的脂解作用[8]。1.3 降胆固醇、甘油三酯的中药 这类中药有:大黄、何首乌、绞股蓝、银杏叶、女贞子、三七、枸杞、虫草、桑寄生、葛根、水蛭、茶叶、大蒜、姜黄、虎杖、决明子、马齿苋、熊胆、月见草等。最近仍有报道大黄醇提片有非常明显的降低高脂血症患者以及动物血清T C,T G,L DL,动脉硬化指数,载脂蛋白B (ApoB)和升高HDL、载脂蛋白AI(ApoA I)的作用[9]。近年动物实验表明绞股蓝总皂甙(I)、葛根水煎液、茶多酚、姜黄素、马齿苋、熊胆都有降低不同动物T C, T G,LDL-C含量的作用。枸杞原汁、枸杞多糖以及多糖组分纯化产物LBP-X在开放型单向质反应序贯试验中均有显著降低高脂血症家兔血清T C,T G和升高HDL的作用[10]。桑寄生水提物再经乙醇提取后,有明显的降T C,T G的作用,其石油醚提取物与大黄醇提物虽然单独使用无降脂作用,联合应用却有明显的降脂作用[11]。枸杞果液治疗不同证候的老年高脂血症患者,结果肾阴虚、肝阳上亢证的病人血清T C,T G,LDL-C浓度明显下降,而对肾阳虚、气血虚病人的降血脂作

常用降血脂药物及临床应用

龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/4d3576582.html, 常用降血脂药物及临床应用 作者:赵丽平 来源:《中国民族民间医药杂志》2008年第03期 高脂血症是指携带胆固醇或甘油三脂的血脂蛋白浓度超过随机正常人群的水平,伴有脂代谢紊乱,与人类头号杀手心脑血管疾病的发生有着密切的关系,是动脉粥样硬化,冠心病及其它心脑血管疾病的重要危险因素,通常分为高胆固醇血症,高甘油三脂血症和混合型高脂血证。目前还没有特别有效的药物,为了减轻推迟血管的老化,应及时预防:①合理饮食;②调整工作、生活节奏、劳逸结合、平时加强锻炼;③重视危险因素的控制,如吸烟、饮酒等。 1常用降血脂药 1.1三羟基三甲基戊二酰一辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀,是目前临床上应用最广泛的一类降脂药,该类药物能抑制细胞内的胆固醇合成早期阶段的限速酶还原酶,造成细胞内游离胆固醇减少,并通过反馈性上调细胞表面低密度受体的表达,因而使用细胞受体数目增多及活性增强,加速了循环血液中低密度脂蛋白的清除。①洛伐他汀,商品名:美降之,罗华宁、血脂康、洛特等。常用量为10~80mg/d,每日顿服,对家族性高胆固醇血症作用好,本身没有活性,从真菌发酵液中提取,主要被β-羟酸水溶后发生作用,其作用部位在肝脏,80%~90%随胆汁到血液被排除。②辛伐他汀,商品名:理舒之,舒降之。常用量5~80mg,每晚顿服,不良反应少见,可有便秘,消化不良、恶心、血清转氨酶升高。③普伐他汀,商品:美百乐镇。常用量10~80mg,每晚顿服,不良反应主要为肝损害,与药物剂量有关。④氟伐他汀,商品名:来舒可,常用量20~80mg,每晚顿服,少有副作用,可引起肌痛,肌酸磷酸酶升高正常的10倍时应立即停药,个别有肝损害及尿酸升高,痛风病人慎用。⑤阿托伐他汀:商品名:立普安、阿乐。常用量2.5~20mg,每晚顿饭,不良反应少,可有肝损害。 1.2烟酸类烟酸是B族维生素,是一种脂质生成的阻滞剂,当剂量超过维生素作用时有降脂作用,其机理是:①增加脂肪细胞内磷酸酶的活性;②减少肝脏中极低密度脂蛋白的合成与分泌,加速脂蛋白中甘油三脂的水解,因而其降甘油三脂的作用明显;③增加胆汁中胆固醇的排泄。常用药有:①烟酸,常用量1~2g,3/日,从小剂量开始,逐渐加量,对II、V型高脂血证,糙皮病,血管性头痛有作用。不良反应有面红,皮肤瘙痒,对胃肠有刺激、加重溃疡病。使糖耐量降低引起糖尿病,尿酸的增加引起痛风,饭后服用。②阿西莫司(氧甲吡嗪,乐脂平)常用量为0.25g,2~3次/日,作用机理及不良反应与烟酸相似。

降脂药物市场分析

调脂药物市场分析 一、前言 自新中国成立以来,尤其是改革开放之后,我国的经济水平得到了长足的发展,人民的生活水平不断提高。与此同时,人们的生活习惯也悄然随之变化。日益富裕的生活和不良的生活习惯使得以往少见的疾病逐渐的困扰着我们的生活,尤其是经济发达地区的居民。 这些疾病是在人们的生活水平得到大幅度的提高之后日益显现的,因此它们被人们形象的称为“富贵病”,如心脏病、糖尿病、高血脂、高血压、肥胖等。 流行病学显示,这些富贵病发病率正处于明显的增长时期,并且已经创造了巨大基数的患者群。因此,这些疾病领域吸引着众多的医药企业,新药开发力度强劲,市场争夺激烈。 二、高脂血症 高脂血症是指血中脂类浓度升高。血浆中主要脂类有总胆固醇即游离胆固醇和胆固醇酯、甘油三酯。当其中一种或几种脂类升高均称为高脂血症。 血脂以胆固醇酯()和甘油三酯()为核心,外包胆固醇()和磷脂()构成球形颗粒。再与载脂蛋白()相结合,形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。脂蛋白可分为乳糜微粒()、极低密度脂蛋白()、中间密度脂蛋白()、低密度脂蛋白()和高密度脂蛋白()等。 表1 高脂蛋白血症的分型 分型脂蛋白变化血脂变化 Ⅰ↑↑↑↑↑ Ⅱa↑↑↑ Ⅱb及↑↑↑↑↑ Ⅲ↑↑↑↑↑ Ⅳ↑↑↑ Ⅴ及↑↑↑↑ 表2 各种血清脂质水平的临床意义() 血脂指标合适水平临界水平需治疗水平治疗最低目标 <5.2 5.2~5.7 ≥5.7<5.7 <3.1 3.1~3.6 ≥3.6<3.6 >1.0 0.9~1.0 ≤0.9>0.9 <1.7 1.7~2.2 ≥2.2<2.2 三、高脂血症的流行病学 1、全国流行病学 近十几年来,国内开展了许多有关血脂的流行病学研究,但仍然缺乏权威的全国性的流行病学研究结果。其中,中国研究(中国多省市心血管疾病及危险因素的人群监测研究)和11省市心血管

十种神奇的降血脂中药

十种神奇的降血脂中药标准化管理处编码[BBX968T-XBB8968-NNJ668-MM9N]

十种神奇的降血脂中药 2014-09-05 09:36?来源:?编辑:王未 我们大家都了解中药是具有很高的药效,对于治疗人体的一些疾病是由很好的药用的价值的,而且相对来说中药对于人体的一些副作用要比西药低一点,那么对于平时生活中患有血脂高症状的人都可以吃什么呢?那么今天我们就随着小编一起去了解关于降血脂的中药以及,随着小编一起去了解一下吧。 血脂高在如今的社会已经成为一个很严重的危害人们健康的一个疾病的话题了,尤其是对于肥胖的人来说,患有血脂高症状的比例会更加的大。那么怎样进行降血脂会是每一个患者的共同的心声。一起去了解一下降血脂的中药材吧。 1、黄芩 本品的主要有效成分是黄酮类化合物。已分离出30多种有效成分,其中黄芩甙元、汉黄甙元、黄芩甙等具有降血脂作用,如用黄芩12克,加水煎成100毫升,早晚饭前各服50毫升,连服1-2个月,可使明显降低甚至恢复正常。 2、金银花 主要成分为氯原酸类化合物,如氯原酸和异氯原酸。本品能减少肠内胆固醇吸收,使血浆中胆固醇含量下降。金银花9克用开水冲泡当茶饮,对高脂血症有良好效果。 3、大黄 大黄的主要成份有蒽醌衍生物及二蒽酮衍生物。我们自生活可以选取适量的大黄用开水冲泡当作茶饮,可以口服大黄粉或者是大黄浸膏片,这些都是具有很好的降低胆固醇和甘油三酯的作用的哦。 4、泽泻 本品主要成分含有挥发油、生物碱、生物甙、天门冬酰胺、植物甾醇、树脂、脂肪酸、泽泻醇A、B及醋酸酯等。口服泽泻片或泽泻浸膏片,每日3-4次,每次3-4片,连服1-2个月或更长,可使高血脂降低或恢复正常值。

2019年医药市场分析报告

医药市场分析报告 分析报告是一种比较常用的文体。分析报告的标题一般有两种形式:一是公文式,另一种是新闻报道式。下面是收集整理的医药市场分析报告,希望对您有所帮助! 一、诱人的蛋糕 从全球医药市场来看,降血脂无疑是一个蕴含无限商机的“金矿”。 20xx年全球最畅销的200种药品中,有8种是降血脂产品;全球销量排名第一第二的药品全是降血脂药品,分别是辉瑞的 Lipitor(阿伐他汀)和默克的Zocor(辛伐他汀)。令人瞩目的是,降血脂药品在过去的5年中,仍保持着每年9%的快速增长态势。在降血脂药品取得骄人成绩的背后,是现代病——高脂血症的高发病率。 在过去二十年间,随着国民经济的迅速发展,中国人的食物消费发生了很大变化,尽管中国人的膳食组成仍然是以植物性食物为主体,但动物性食物和油脂的消费已经出现了大幅度上升,而谷类和薯类等植物性食物的消费却呈下降趋势。中国人膳食结构的变化,带来最显著的效应就是——高脂血症发病率的不断提升。专家估计,全国30岁以上的成年人中间,血脂偏高的比例大约在10-20%左右,估计中国的高脂血症患者高达9000万。 高血脂的高发病率,已经在中国人的疾病模式中体现出来了。卫生部《2003年中国卫生统计提要》中显示,中国人死亡原因中,约32%死于心脑血管病,也就是说,20xx年每三个死亡的中国人中间

就有一个死于心脑血管病,而这些心脑血管病患者,绝大多数死于高血脂导致的动脉硬化。在我国第一大城市上海,居民死因前2位已从50年代的麻疹、肺结核变为现在的心脑血管病、恶性肿瘤,其中心脏病死亡率已超过日本。 对于经济快速发展的中国来说,高血脂在整个21世纪,都会是中国人健康的最大威胁。高血脂,将成为中国人整个21世纪的心病。 既然高血脂能够带来动脉硬化,进而导致患者死于心脑血管病。那么降低心脑血管病死亡率最有效的措施,莫过于“降血脂”。医学已经证实,降血脂可以减慢粥样硬化斑块的进展,显著降低心脑血管病发病率。因此近20年来,降血脂一直是全世界医学界极为重视的课题。 中国有9000万高血脂患者,也就是说中国有9000万需要降血脂的人,这是个多大的市场?只要每人平均每年服用100元的降血脂产品,降血脂市场就能达到100亿元的规模。 二、坑人的陷阱 庞大的市场、国际药品市场上降血脂产品的成功先例,这些极大地刺激了中国企业家的神经。从卫生部检索来的数据显示,截止20xx年底,国家已批准的近3000种国产保健食品中,产品功能集中在免疫调节、调节血脂、抗疲劳三项上的就占2/3,其功能含调节血脂的保健品则不少于1000个。而在市场与保健品高度重合的OTC市场上,降血脂类药品总数也不低于200个。除了国产保健品、OTC产

他汀类药物的研究进展

他汀类药物的研究进展 [摘要]现今世界上使用的治疗高脂血症的他汀类药物有:洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。这类药物降脂作用强、抗动脉粥样硬化作用肯定,耐受性好,虽然与某些药物合用可导致横纹肌溶解的严重不良反应,但低剂量使用可减少甚至避免。现对这种药物的新剂型、结构特征、作用靶点、药代动力学、药理作用、不良反应、药物经济学及市场发展前景7个方面进行综述。 [关键词]他汀类药物;药物新剂型;作用靶点;临床评价;药代动力学;药理作用;发展前景;药物经济学 他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂。该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展,其除具调脂作用强、耐受性好等优点外,在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用,即可降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率。为对该类药物的结构特征、药动学、药理作用、不良反应4个方面进行综合性比较,现综述如下。 1.已上市或正在开发的他汀类药物新剂型 目前,已上市或正处于开发中的他汀类药物包括:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等,临床上,因西立伐他汀与贝特类降脂药合用可造成横纹肌溶解,导致患者死亡的严重不良反应频频发生,故已于2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissan Chem株式会社开发,是一种很有前途的药物,目前Ⅲ期临床试验已结束,正处于注册前状态。匹伐他汀低剂量(0.1、0.3、lmg/kg)的降低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)疗效即相当于10倍量的阿托伐他汀,0.5mg/(kg·d)即可降低血胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)分别达7%~20%和10%~39%,对糖尿病合并高胆固醇血症的患者更为有效。与辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的对比研究表明,虽然彼此都能剂量依赖性地降低TC,但是匹代他汀药效最佳,是潜在的超级他汀[1]。 2.作用靶点 洛伐他汀分离自霉菌培养物,普伐他汀和辛伐他汀是通过对洛伐他汀的化学结构进行改进而得的半合成品,氟伐他汀则是第一个全合成的HMG—CoA还原酶抑制剂。他汀类药物结构中均有羟甲基戊二酸活性结构,只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性内酯形式药物,必须代谢成其相应的开环羟基酸形式才能抑制HMG—CoA还原酶。普伐他汀以具有活性的开放酸盐结构存在,水溶性大,主要作用于肝脏,抑制肝脏胆固醇合成的能力比周围组织高400倍~1 200倍,因此,无明显抑制外周组织合成胆固醇的作用而不良反应少。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的结构和相对分子质量十分接近,在疗效、不良反应、耐受陛等方面仅程度上稍有差异。氟伐他汀结构与以上3种他汀类药物明显不同,是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯的衍生物,无需代谢转化就具有药理活性[2]。阿托伐他汀与氟伐他汀一样,均含有氟苯环和氮杂环,是全人工合成的第2个他汀类药物,二者与辛伐他汀和洛伐他汀相比,水溶性增大,脂溶性降低。罗伐他汀为单一对映体,以活性羟酸钙盐形式存在。除普伐他汀外,罗伐他汀比其它他汀类药物有更强的亲水性[3]。 3. 药代动力学 口服他汀类药物,阿托伐他汀和氟伐他汀几乎全被吸收,辛伐他汀吸收比较完全(80%-85%),普伐他汀、洛伐他汀仅少量吸收(34%和31%)。食物除对洛伐他汀和普伐他汀的吸收有影响外,对其他他汀类药物均无影响。普伐他汀的亲水性强,其血浆蛋白结合率较低,为45%,其余4种血浆蛋白结合率都在95%以上。源于肝细胞的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因,而源于非肝细胞的胆固醇是正常细胞所必需的,他汀类药物的主要作用部位是肝脏,其肝脏

常用的五大类降脂药

For personal use only in study and research; not for commercial use 常用的五大类降脂药高脂血症根据发生异常改变的血脂成分的不同,可分为以下四 种:1.单纯性高胆固醇血症(正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L,如超过 5.7mmol/L,即可诊断为高胆固醇血症)。2.单纯性高甘油三酯血症(指血甘油三酯 超过1.7mmol/L)。3.混合型高脂血症(指既有血浆胆固醇水平升高,又有血浆甘油 三酯水平升高)。4.低高密度脂蛋白血症(高密度脂蛋白小于40mg/dl)。目前 ,在临床上常用的降脂药物有许多,归纳起来大体上可分为五大类。 1 他汀类 三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,即胆固醇生物合成酶抑制剂(他 汀类药物),是细胞内胆固醇合成限速酶,即HMG-CoA还原酶的抑制剂,为目前临床 上应用最广泛的一类调脂药物。由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常

简 称为他汀类。现已有5种他汀类药物可供临床选用:(1)洛伐他汀(lovastatin ),常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等,血脂康的主要成分也是洛伐他汀 。(2)辛伐他汀(simvastatin),常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩 、苏之、辛可等。(3)普伐他汀(pravastatin),常用药有普拉固、美百乐镇。(4)氟伐他汀(fluvastatin),常见药有来适可。(5)阿托伐他汀(atorvastatin ),常见药为立普妥、阿乐。他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。 该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。与其他降脂药物合用时可能 出现肌肉毒性。 2 贝特类贝特类药物的主要适应症为:高甘油三酯血症或

降血脂保健品市场调研报告

降血脂保健品市场调研报告 一、行业分析 我国投资100万元以上的企业,占保健食品企业约占总数的20%投资10万元到99万元的企业约占总数的42%投资10万元以下的企业约占总数的38% 2009年底,全球保健食品销售达到2200亿美元。美国 保健食品销售额为750亿美元,日本保健食品销售额为320亿美元,欧洲共同体保健食品销售额为600亿 美元。2009年,我国保健食品销售额60亿美元,约420亿元(来源于国家统计局信息中心),保健食品生 产的企业总数、产品品种、年产值和实现利润已占医药类企业总量的22%^上,成为中国工业经济新的增长 点之,国民经济的个新兴行业。 保健食品产业之所以蓬勃发展,主要原因是人民生活水平明显提高。目前,我国城乡处于温饱向小康的过渡阶段,东南沿海些大中城市和地区已达到了中等收入国家水平,人们的消费观念、健康观念发生了较大变化,促进城乡保健食品消费支出以每年 13%的速度快速增长。同时,人民生活方式的改变,是保健食 品产业发展的重要契机。随着社会竞争愈演愈烈,生活工作奏不断加快,给人们生理和心理机能带来巨大冲击,处于亚健康状态的人群不断扩大。为规避不健康带来的各种不利影响,使人们求助于保健食品,使得保健食品的开发和生产成为经济生活中的“热点”。 再者,多层次的社会生活需要,为保健食品产业的发展提供了广阔空间。除了在家庭和事业双重压力下的中年人逐步加入保健食品消费行列之外,老年人和青少年人群是保健食品消费的主力军。 随着老龄化趋势的发展,中_____________ 现代家庭对独生子女成长的期望,使家长舍得在营养保健食品上投资,这就为滋补壮体型、益智型、营养均衡型、食疗型等保健食品提供了广阔的市场空间。特别是在“送礼送健康”新时尚潮流的引导下,保健食品成为假日送礼的重要选择之,中秋、国庆、元旦、春期间这5个月的保健食品销量占到全年销量的46% 以上,成为保健食品产销旺季预测,2010年,我国保健食品销售总额将突破570亿元。这里个数据表明, 保健食品市场将继续扩大,保健食品行业将继续保持国民经济重要产业的地位。 目前,我国营养保健食品生产企业中,大中型企业已经占据40%其产品占全国销售额的80%^上,有 10多种产品获“中国驰名商标”称号。 在国家发改委、工信部联合印发的《食品工业“十二五”发展规划》中,“营养与保健食品制造业”首 次被列为我国重点发展的行业。 《规划》指出,到2015年,我国营养与保健食品产业将达到1万亿元,年均增长20%形成10家以上 产品销售收入在100亿元以上的企业。下一步,国家还将重点推动研发和生产优质蛋白食品、膳食纤维食品、新功能保健食品等。

全球药品市场分

全球药品市场分析 全球领先的医药市场咨询公司IMS Health于3月20日公布的报告显示,2006年全球药品市场销售额达到6430亿美元,按恒定汇率计算,较上年增长7个百分点,略高于上年6.8%的增长率。从1999~2006年的总体趋势看,虽然全球药品销售额逐年增长,2006年也再创历史新高,但增长率已经趋缓,增长率最高位出现在1999年,为14.5%,以后逐年减缓,最低位为2005年的6.8%。 2006年,人口的老龄化、强劲的经济增长以及创新药物的上市依然是拉动全球药物市场的“三驾马车”。 受到联邦医疗保险处方药物计划(Medicare Part prescription D)所致的药品处方量增长推动,美国药品市场增长8.3个百分点。在创新药物的助推下,抗肿瘤药市场在2006年猛增20.5个百分点,成为各大治疗类别中增长最强劲者,也是全球药品市场增长的主要驱动力。 “我们仍然看到市场的增长力量正在从成熟市场向成长中的市场转移,从基本治疗类别向生物技术类和专科医生驱动型治疗类别转移。”IMS高级副总裁Murray Aitken指出,“抗肿瘤药和

抗自身免疫性疾病药物的增长证明了这两类药物在满足患者尚未得到填补的治疗需求中的价值,为市场的增长带来了巨大机会。” 1999~2006全球经济增长和正在萌发、增长的医疗卫生需求也推动了该国医药市场的快速发展。 纵览全球,如今,药品市场总增长中的27%来自人均国民收入(Gross National Income)低于2万美元的国家,而这一数字在2001年时仅有13%。 血脂调节药依然当先抗肿瘤药高速增长 虽然美国默克公司的辛伐他汀(simvastatin,舒降之,Zocor)和百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)的普伐他汀(pravastatin,普拉固,Pravachol)两大热销降血脂药在主要市场失去专利保护,但是血脂调节药仍然以352亿美元位居治疗类别榜首,占全球市场5.8%的分额。在市场增长速度上,血脂调节药已经趋于缓慢,其销售额仅较上年增长7.5%,略高于整体市场的增长率,但低于前十大治疗类别10.7%的平均增长率。在未来,本类药物的市场需求量仍将放大,其主要增长动力来自两方面:一是受到创新药物市场增长的推动,其中包括阿斯利康公司(AstraZeneca)的罗苏伐他汀(rosuvastatin,Crestor)和先灵葆雅与默克公司(Merck)共同推广的辛伐他汀+依泽替M贝的复方片剂〔simvastatin+ezetimibe,Vytorin〕;二是美国市场上Medicare Part D中患者对血脂调节药的需求上升。

国内外降脂药物的研究进展

2013年第21期 △基金项目:国家自然科学基金降血脂蒙药有效成分的分析及合成(30160103)作者简介:辛丹丹(1985-),女,内蒙古通辽市人,在读2009级硕士研究生,研究方向为药物化学。Email:xdd19850202@126.com*通讯作者博·格日勒图,男,主要从事降血脂蒙药研究。Tel:4991090*内蒙古大学,内蒙古自治区蒙药化学重点实验室,呼和浩特010021**内蒙古呼和浩特职业学院生物化学工程学院,呼和浩特0100512013年6月15日收稿 [J].Arthritis ResTher,2003,5(supp1.4);s1-s6. [4]陈浩,朱平.自身免疫病的Th1/Th2细胞固于平衡治疗[J].免疫学杂志,2000,16(2):119-122. [5]YamakiK,UchidaH,Li X,et al.Efect of varying types of anti —arthritic drugs onTh l and Th2immune responses inmice [J].Int J ImmunopatholPharmaeo,l 2005,18:133-144. [6]李妍,康辉.Th1、 Th2和Th17型细胞在类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮中的活化特点[J].微生物学杂志,2008,28(:5):98-101[7]Lipsky PE ,Van der Heijde DM ,St Clair EW ,d a1.Infliximab and methotrexate in the treatment of rheumatoid arthritis .Anti -Tumor Necrosis Factor Trialin Rheumatoid Arthritis with Concomitant Therapy Study Group[J].N Engl J M ed ,2000,343:1594—1602. [8]卢月曹雅晶钱瑞琴.IL-17在类风湿性关节炎发病机制中的 作用[J].中国免疫学杂志,2011,27:855-859 [9]张宁.类风湿关节炎的治疗进展[J].实用药物与临床,2006,9(3).[10]万欢.中西药物治疗类风湿性关节炎的研究进展[J].实用心脑肺血管杂志,2010,18(9):1379—1381. [11]中华风湿病学分会.类风湿性关节炎诊治指南(草案)[J].中国医学信息导报,2002,23:15-16. [12]杜尧李晓声曾文魁.类风湿性关节炎治疗进展[J].中国实用医药.2010,5(2):237-238. [13]Traister R S , Hirsch R .Gene therapy for arthritis [J].Mod Rheumatol ,2008,18(1):2-14. 在崇尚绿色、注重保健的当今时代,预防和治疗世界上日异增多的高血脂及其相关心脑血管病患者,深入研究具有降脂功能的食物和药物,是近几年人们一直关注的问题。高血脂可以引起动脉粥样硬化,导致心血管疾病,是近几十年危机人类健康和生命的主要疾病之一。高血脂症是动脉粥样硬化(AS)的首要危险因素。AS所致的心血管疾病是当前危机人类健康和生命的主要疾病之一。心脑血管病具有发病率高、致残率高、死亡率高和复发率 高的特点。这类病在全世界已成为危害人类健康的 “头号杀手”。美国心肺血研究院进行7年的冠心病防治研究证实,降血脂药的应用可减少心脏病死亡率24%,减少非致死性心脏病发作率19%[1] 。降脂药能延缓或减轻AS病变的发展,并促进其消退。1国外降脂药物的研究进展 高胆固醇和高脂蛋白血症是心血管疾病的主要危险因素,降低血浆胆固醇水平是治疗动脉粥样硬化疾病的有效方法,因此,降血脂药物的研究与发展越来越受到人们的重视。 1.1临床常用降血脂药物:目前临床上应用最广泛的一类降脂药即3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA)抑制剂即他汀类药物。临床常用的他汀类药物有洛伐他汀(Lovastatin)、辛伐他汀(Simvastatin)、普伐他汀(Pravastatin)、氟伐他汀(Fluvastatin)、阿托伐他汀(Atorastatin)。该类药物能抑制细胞内的胆固醇合成早期阶段的限速酶还原酶,造成细胞内游离胆固醇减少,并通过反馈性上调细胞表面低密度受体的表达,因而使用细胞受体数目 增多及活性增强,加速了循环血液中低密度脂蛋白的清除[2]才能增加HDL的含量,利于总胆固醇(TC)的清除和转运。 洛伐他汀(Lovastatin)是1987年由美国默克公司上市的第 一个他汀类调血脂药物[3] 。上世纪90年代初进入世界十大畅销药行列,成为世人瞩目的降血脂药物。目前,为了提高洛伐他汀 的生物利用度,Kumar,S等人[4] 开始研究用新的剂型提高洛伐他汀在在胃里面的滞留时间来延长药物的释放时间。 美国默克公司开发了洛伐他汀之后,以洛伐他汀为原料半合成而成了辛伐他汀(Simvastatin)于1991年12月获美国FDA批准。因为HMG-CoA还原酶在午夜活性最高,故该类药物于晚餐 后服用,但是目前Wright,DanielFB等人[5] 研究了辛伐他汀在晚餐服药和早餐服药没有显著的差异。辛伐他汀(simvastatin)和日本三共株式会社的普伐他汀钠(pravastatinsodium)上市后,也有几种 药物上市[4] 例如1994年由诺华公司开发,首次在英国上市的氟伐他汀(fluvastatin,商品名LescoI,来适可),本品是第一个全合成的 他汀类药物,脂溶性强。该药物[6] 可降低原发性高胆固醇血症和混合型脂代谢紊乱患者的TC、LDL-C、TG和apoB,并增加HLD-C,也可减缓心血管病患者动脉粥样硬化的发展,临床多用于治疗饮食调节无效的原发性高胆固醇血症患者,不良反应发生率[7]远低于阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。第二代调血脂产品[8]氟伐他汀(Fluvastatin),由瑞士山道士公司开发,1993年12月通过美国FDA批准。阿托伐他汀(atorvastatin,商品名Lipitor,立普妥)是1997年由美国辉瑞公司研制。本品是全合成的高效他汀类药物,对肝细胞有选择性[9,10]。接下来还有一些新的他汀类药物被研发,例如2003年2月由阿斯利康公司开发[11],首次在加拿大上市的罗苏伐他汀(rosuvastatin,商品名Crestor),本品也是全合成药物,对肝细胞具有选择性。多项临床研究中,本品显示其降低LDL-C的效果优于现有的他汀类药物。还有匹伐他汀(pitavastatin)由Nis-sanChem株式会社开发,III期临床已经结束,目前正处于注册前, 国内外降脂药物的研究进展△ 辛丹丹*宝贵荣**博·格日勒图*那日苏* 摘要:全世界每年3000万人死于高血脂引起的相关疾病,随着生活水平的提高,我国冠心病的发病率、死亡率也明显上升,高血压患者10年内增加了25%,目前已达2亿人左右。现代医学的研究表明,心血管病的发生与血脂的异常有关,降血脂对降低冠心病的发病率及死亡率关系十分的密切。为提高对心脑血管疾病的预防、治疗能力和科研学术水平,从事降脂药物的研究是近几年人们比较关注的问题。并且临床医学证明,降脂药物能延缓或减轻动脉粥样硬化病变的发展,并促进其消退。关键词:降血脂;高血脂;研究进展 中图分类号R 972+.6文献标识码B 文章编号:1006-0979(2013)21-0149-02The research progress of cholesterol drugs domestic and overseas XIN dan-dan1,BAO gui-rong2,BO gerile-tu1*,NA ri-su1 Inner Mongolia Autonomous Region Mongolian Chemical Key Laboratories , Inner Mongolia University ,Hohhot ,010021,China Inner Mongolia Hohhot Vocational College Biological Chemical Engineering Institute Hohhot ,010000,China Abstract:withtheimprovementoflivingstandards,everyyear30millionpeopledieofthediseasecausedbyhighbloodfatrelated,ourcountrytheincidenceofcoronaryheartdiseaseandmortalityratesalsoincreasedobviously,Inthedecade,increased25%,nowhypertensionpatientshasabout200million.Modernmedicalresearchshowsthattheoccurrenceofcardiovasculardiseaseisrelatedtotheabnormityofbloodlipid,fallhematicfattoreducetheincidenceofcoronaryheartdiseaseandmortalityisverycloserelationship.Inordertoimprovethecardioasculardis-easeprevention,treatmentabilityandtheacademiclevelofscientificresearch,engagedintheresearchofcholesteroldrugsinrecentyearsisthatpeopleareconcern.Andclinicalmedicalturnoutthat,cholesteroldrugscanslackormitigateatheroscleroticlesionsofdevelopment,andpromotetheirresolve.Key words :Antiatheroscloresis;Hyperlipemia;Researchprogress149

202X《血脂异常的药物治疗》答案

血脂异常的药物治疗 试题正确答案如下: 血脂异常的药物治疗 选择题(共10 题,每题10 分) 1 . (单选题)下列哪个不属于降血脂药物() A .苯氧芳酸类如非诺贝特 B .三羟甲基戊二酰-辅酶A还原酶抑制剂如辛伐他汀 C .烟酸类 D .芳基乙酸类 2 . (单选题)患者,男性,52 岁,诊断为混合型高脂血症,医生为其同时开具了他汀类与贝特类药物,请问该患者应如何服药() A .他汀类和贝特类均在晚上服用 B .早晨服用贝特类药物,晚上服用他汀类药物 C .早晨服用他汀类药物,晚上服用贝特类药物 D .随时服用均可

3 . (单选题)患者,男性,56 岁,急性心肌梗死、高脂血症入院,行PCI 术,术后给予阿司匹林、氯吡格雷抗血小板,并强化他汀治疗,为避免和氯吡格雷的相互作用,应选择的他汀类药物是() A .辛伐他汀 B .普伐他汀 C .阿托伐他汀 D .洛伐他汀 4 . (单选题)不会引起阿托伐他汀不良反应发生率增加的药物是() A .红霉素 B .酮康唑 C .环孢素 D .苯妥英钠 5 . (单选题)为了防止药源性疾病发生,处方他汀类调节血脂药时,应该询问病人()

A .是否有肺功能不全 B .是否有兴奋和耳鸣现象 C .是否有肌无力和肌肉触痛 D .是否有荨麻疹和其他过敏反应 6 . (单选题)患者,女性,62岁。诊断为高血脂合并心房纤维性颤动。予辛伐他汀片40 mg,qn + 盐酸胺碘酮片0.2 g,tid ,以下分析错误的是() A .辛伐他汀片主要通过细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)代谢,而盐酸胺碘酮片是该酶的强大抑制剂 B .两药合用可导致辛伐他汀片的代谢减少,引发横纹肌溶解的风险 C .辛伐他汀片联合盐酸胺碘酮片使用时,最大剂量不要超过40 mg/天 D .为了避免相互作用,可将辛伐他汀片更换为普伐他汀片 7 . (单选题)下列属于中等强度他汀治疗剂量的是() A .阿托伐他汀20mg B .氟伐他汀40mg C .辛伐他汀10mg

降血脂药物市场调研报告(非模板)

降血脂药物市场调研报告

自新中国成立以来,尤其是改革开放之后,我国的经济水平得到了长足的发展,人民的生活水平不断提高。与此同时,人们的生活习惯也悄然随之变化。日益富裕的生活和不良的生活习惯使得以往少见的疾病逐渐的困扰着我们的生活,尤其是经济发达地区的居民。 目前在中国市场上钙通道阻滞剂因其可以适用于各种程度的高血脂,上市时间早(上世纪八十年代上市),医生接受程度高从而占据了最大的市场份额,截止09年6月的滚动年中约占39.2%,市场份额排第二的是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,即沙坦类药物,该类药物属于新型药物,也是国际上主流产品,该领域中产生了诸如缬沙坦等多个重磅炸弹,药效明确副作用更小,不过价格也相对较高,占据28.7%的份额;血管βββ紧张素转化酶抑制剂,即普利类药物排名第三,该类药物上市时间早于沙坦类,临床上应用广泛,份额约为13.5%。 从市场增速看,新型的沙坦类药物增速一直都相对较高,近五年来增速平均为45%,增速第二位的为利尿剂,09年6月的同比增速为31%,钙通道阻滞剂为27%排第三。未来沙坦类药物预期还是将以较高速度增长,其副作用小于普利类药物,降压效果显著,非常具有竞争力,未来市场前景看好,这跟国际市场上的情况也相一致,对该类药物我们做重点分析。中国市场上共计有氯沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦等六种该类型药物,其中占据最大份额的是缬沙坦,代表品种是诺华公司的“代文”,08年6月至09年6的全国终端采购金额为4.63亿,同比增38.6%,该药是全球第二个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,于1996年在欧美上市,国内的仿制药有数十个,但份额都很小,北京赛科制药的缬沙

相关文档
相关文档 最新文档