山银花药性与成分

山银花药性与成分

大家可不要把山银花当做是金银花，山银花和金银花是有区别的，平时山银花是生长在山东，河北一代的花草，这一种花草是可以融入中药当中，其实它与金银花的行为完全相同，但是还是有一定的区别，那么有关山银花药性是怎么样子的，对人体来说又可以起到怎样的作用，以下就来为大家一一做一下介绍。

清热解毒，疏散风热。用于痈肿疗疮，喉痹，丹毒，热毒血痢，风热感冒，温热发病。

《药典》中所述金银花与山银花的“性味与归经”、“功能与主治”以及“用法与用量”完全一致。对此，有关专家认为，“两种银花在临床应用时是可以相互替代的”、“国家《药典》对两种银花是一视同仁的，等同的，没有什么区别”。

有效成份

对比

2005年以前对金银花中有效成份的检测主要为绿原酸，在

全国17种药用金银花中，灰毡毛忍冬的绿原酸含量最高，平均为6.196%，最高为12.00%，而忍冬平均为1.32%，最高为5.87%。

2010年版药典将忍冬与灰毡毛忍冬分列为金银花与山银花，同时将木犀草苷含量多少作为是否为正品金银花的评判标准，规定木犀草苷含量不得少于0.05%。

但据多家机构检测，灰毡毛忍冬也含有木犀草苷，且不低于0.05%。湖南农业大学杨华等对隆回产灰毡毛忍冬中木犀草素进行检测，并与河南密银花、山东济银花做对比，木犀草素分别为：隆回灰毡毛忍冬0.298563%，河南密银花0.127146%，山东济银花0.11227%。结论是木犀草素含量灰毡毛忍冬高于忍冬。

但公认的情况是：灰毡毛忍冬中绿原酸含量远高于忍冬，忍冬中木犀草苷的含量高于灰毡毛忍冬。由于木犀草苷成份本身在金银花和山银花中含量都特别低微，而且究竟谁高谁低，学术界尚存争论。

有关山银花药性为大家介绍到这里，希望大家能够对此有很好的了解，其实山银花是很多人当做金银花的一种品种和金银花不同，但是两者之间带来的功效没有区分，对于风寒感冒有着极不错的作用。

山茱萸2010版药典

山茱萸 Shanzhuyu CORNI FRUCTUS 本品为山茱萸科植物山茱萸Cornus oj-jZcinalis Sieb. etZucc.的干燥成熟果肉。秋末冬初果皮变红时采收果实，用文火烘或置沸水中略烫后，及时除去果核，干燥。 【性状】本品呈不规则的片状或囊状，长1～1.5cm，宽0. 5～lcm。表面紫红色至紫黑色，皱缩，有光泽。顶端有的有圆形宿萼痕，基部有果梗痕。质柔软。气微，味酸、涩、微苦。 【鉴别】 (1)本品粉末红褐色。果皮表皮细胞橙黄色，表面观多角形或类长方形，直径16～30rum，垂周壁连珠状增厚，外平周壁颗粒状角质增厚，胞腔含淡橙黄色物。中果皮细胞橙棕色，多皱缩。草酸钙簇晶少数，直径12～32μm。石细胞类方形、卵圆形或长方形，纹孔明显，胞腔大。 (2)取本品粉末0.5g，加乙酸乙酯lOml，超声处理15分钟，滤过，滤液蒸于，残渣加无水乙醇2ml使溶解，作为供试品溶液。另取熊果酸对照品，加无水乙醇制成每Iml含Img 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验，吸取上述两种溶液各5pl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯一乙酸乙酯一甲酸(20：4：0.5)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105t加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的紫红色斑点；置紫外光灯(365nm)下检视，显相同的橙黄色荧光斑点。 (3)取本品粉末0.5g，加无水乙醇lOml，超声处理15分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加无水乙醇2ml使溶解，作为供试品溶液。另取马钱苷对照品，加无水乙醇制成每1ml含1mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯乙醇一冰醋酸(50：10：1)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以5%香草醛硫酸溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的紫红色斑点。 【检查】杂质（果核、果梗）不得过3%(附录ⅨA)。 水分不得过16.O%（附录ⅨH第一法）。 总灰分不得过6.0%(附录ⅨK)。 【浸出物】照水溶性浸出物测定法(附录X A)项下的冷浸法测定，不得少于50.O%。 【含量测定】照高效液相色谱法(附录ⅥD)测定。 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈一水(15：85)为流动相；检测波长为240nm。理论板数按马钱苷峰计算应不砥于3000。 对照品溶液的制备取马钱苷对照品适量，精密称定，加80%甲醇制成每Iml含40)ug

药物分子设计的策略_药理活性与成药性

药物分子设计的策略: 药理活性与成药性 郭宗儒* (中国医学科学院药物研究所, 北京 100050) 摘要: 化合物的内在活性和成药性是创新药物的两个基本要素, 活性是药物的基础和核心, 成药性是辅佐 活性发挥药效的必要条件, 两者互为依存。药物在体内的药剂相、药代动力相和药效相可概括为活性和成药性 的展示过程。成药性是药物除活性外的其他所有性质, 包括物理化学性质、生物化学性质、药代动力学性质和 毒副作用, 这是在不同层次上表征药物的性质和行为, 但又相互关联与制约。活性与成药性由化学结构所决定, 体现在微观结构与宏观性质的结合上, 寓于分子的结构之中。先导物的优化是对活性、物化、生化、药代和安 全性等性质的多维空间的分子操作, 因而具有丰富的药物化学内涵。 关键词: 分子设计; 内在活性; 成药性; 先导物优化 中图分类号: R916 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2010) 05-0539-09 Strategy of molecular drug design: activity and druggability GUO Zong-ru* (Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050, China) Abstract: Intrinsic activity and druggability represent two essences of innovative drugs. Activity is the fundamental and core virtue of a drug, whereas druggability is essential to translate activity to therapeutic usefulness. Activity and druggability are interconnected natures residing in molecular structure. The pharma-ceutical, pharmacokinetic and pharmacodynamic phases in vivo can be conceived as an overall exhibition of activity and druggability. Druggability actually involves all properties, except for intrinsic activity, of a drug. It embraces physico-chemical, bio-chemical, pharmacokinetic and toxicological characteristics, which are inter-twined properties determining the attributes and behaviors of a drug in different aspects. Activity and drugga-bility of a drug are endowed in the chemical structure and reflected in the microscopic structure and macroscopic property of a drug molecule. The lead optimization implicates molecular manipulation in multidimensional space covering activity, physicochemistry, biochemistry, pharmacokinetics and safety, and embodies abundant contents of medicinal chemistry. Key words: drug design; intrinsic activity; druggability; lead optimization 研发有机小分子药物的药物化学模式, 大都是针对某药物靶标发现苗头化合物 (hit), 将苗头物演化成先导物 (hit-to-lead) 以确定先导物 (lead discovery), 经优化 (lead optimization) 确定候选药物 (drug candidate), 最终达到临床应用的目的。这个全过程是通过结构变换和改造将活性化合物发展成患者可使用的药物, 从分子水平由非药向成药的演 收稿日期: 2009-11-30. *通讯作者Tel / Fax: 86-10-83155752, E-mail: zrguo@https://www.wendangku.net/doc/452112499.html, 化。笔者已从不同侧面阐述了药物分子设计的策略内涵[1?3], 本文以药物的活性和成药性的视角, 讨论构建药物化学结构应注重的问题。 1 类药性和成药性 类药性 (drug-like) 是对苗头物和先导物结构的基本要求, 是Lipinski分析了临床大量口服药物的分子结构, 归纳和提炼出的经验性特征, 类药5原则(Rule of five) 成为筛选苗头和先导物、构建化合物库的重要标准[4], 开阔了人们研发新药的理念。然而, ·综述·

山茱萸酒制的炮制工艺及质量标准研究

山茱萸酒制的炮制工艺及质量标准研究 一、立项依据（研究意义、国内外研究现状及分析，并附有主要参考文献） （一）研究的目的和意义 1．中药炮制是中医用药一大特点，是提高疗效的重要环节。中药饮片炮制机理研究是中药炮制学科的一项重要任务其研究成果将促进中药炮制学科的发展。明确饮片的炮制机理，可知道饮片的临床应用。为中药饮片在临床上的准确使用，更大程度地保证其有效性和安全性甚至发现新用途提供科学依据。 2. 本品为山茱萸科植物山茱萸Cornus officinalis Sieb.et Zucc.的干燥成熟果肉。其味酸、涩，性微温。归肝、肾经。具有补益肝肾、涩精固脱的功效。 山茱萸主要含有挥发性成分、环烯醚萜苷、有机酸、鞣质等化学成分。用于眩晕耳鸣、腰膝酸痛、阳痿遗精、遗尿尿频、崩漏带下、大汗虚脱、内热消渴等方面。山茱萸生品敛阴止汗力强，多用于自汗，盗汗，遗精，遗尿。如治肾虚尿多失禁的山茱萸散（《圣惠方》）。 蒸制山茱萸后补肾涩精、固精缩尿力胜，酒制山茱萸后借酒力温通，助药势，降低其酸性，滋补作用强于清蒸品，多用于头目眩晕，腰部冷痛，阳痿早泄，尿频遗尿。如治肾虚遗精的六味地黄丸（《药证》）；治肝阳上亢，头目眩晕的草还丹（《扶寿精方》）。 3. 我国历史上对山茱萸炮制的主要方法是“去核”，“酒蒸”目前对山茱萸炮制方法仍有: 去核, 酒蒸山茱萸、蒸山茱萸, 醋山茱萸, 盐山茱萸等, 其中尤以酒山茱萸为常用, 但由于各地用药习惯不同, 使用的炮制品也有所侧重。辽宁、重庆多用酒山茱萸, 蜜山茱萸；西安、天津、北京、山东多用酒焙、酒蒸；湖北多用醋蒸。2010年版《中国药典（一部）》及各省市的炮制规范, 收载的方法多为去核、酒炖、酒蒸。炖制或蒸制时间均没有明确规定，只是要求“炖或蒸至酒被吸尽，色变黑润”。对于此种炮制时间的不明确，我们将酒制山茱萸的最宜时间作为一个研究方向，通过正交试验优选酒制山茱萸炮制工艺参数。且在酒制过程中，由于酒渗透作用引起药物化学成分及药理作用改变，故需对其炮制机理进行研究，从而制定最佳炮制工艺，逐步建立现代化的山茱萸饮片的质量标准。 4. 药理研究表明，山茱萸具有调节免疫功能，改善肾阴虚证，抗肝损伤，抗炎，抗菌，降血糖等作用。然而研究酒制前后山茱萸中马钱苷、莫诺苷、没食子酸以及5 －羟甲基糠醛含量的变化并不能真正阐明山茱萸的炮制机理。因此在今后的研究中，我们可以采用血液药化－药动－药效结合方法对山茱萸酒制的机理进行深入研究。开展山茱萸体内有效成分的分析，弄清山茱萸酒制后血中有效成分的变化，则可确定山茱萸经酒制后是否有新有效成分进入体内而增强补益肝肾的作用。马钱素、莫诺甙等环烯醚萜甙类化合物是山茱萸中主要的水溶性成分, 生物活性很强。山茱萸不同成分的免疫药理作用不同, 总甙是其主要免疫抑制成分，我们认为有必要加强对药材中这一类成分的含量控制, 以保证中药山茱萸及其制剂的含量控制, 以保证中药山茱萸及其制剂的质量。马钱素在山茱萸中含量较高，为其总甙的主要成分之一，因此对山茱萸酒制前后马钱素的含量控制可以作为山茱萸质量评价的一个重要指标；对加强中药山茱萸的标准化研究具有重要意义。且在此以前的研究中，山茱萸的含量测定多以熊果酸为指标，而以水煎提取的制剂而言，以马钱素作为含量测定则更合理。（二）有关山茱萸炮制方法的古代文献 历代医方本草关于其功用和炮制方法的记载很多，为系统研究山茱萸的炮制工艺和原理，考证了其炮制的历史沿革、传统理论及临床应用，现介绍如下。 山茱萸最早的炮制方法，首见汉代《金匮玉函经》记载有“不咀”是有关山茱萸加工较早的记载。

《药物设计学》-试论类药性判断及其在新药研发中的关键作用

南开大学现代远程教育学院考试卷 2019年度春季学期期末(2020.2) 《药物设计学》 主讲教师：李月明 一、请同学们在下列（20）题目中任选一题，写成期末论文。 1.利用互联网资源，简述组蛋白去乙酰化酶抑制剂类药物的设计 2.利用互联网资源，查询三到四个通过共价键方式与靶标相作用的药物，指出其 作用靶点、临床用途及副作用。 3.利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、 临床用途、不良反应及使用注意事项。 4.利用互联网资源，查询三到四个磷酸二酯酶抑制剂类药物，简述化合物的开发 过程，化合物的构效关系、临床用途及使用注意事项。 5.简述钙离子通道拮抗剂类药物的开发特点及相关成果 6.简述硝苯地平的开发过程、构效关系、制备工艺及临床用途。 7.简述肽类化合物的生物活性（举三到四个实例即可），并简述对肽骨架进行修饰 的常用方法。 8.指出卡托普利的作用靶标、与靶标的作用方式，并简述卡托普利的开发过程及 临床用途。 9.用互联网资源，查询三到四个COX-2的选择性抑制剂，指出其与靶标的作用方 式，并指出其临床用途及注意事项。 10.利用互联网资源简述青霉素类药物的作用原理。 11.利用互联网资源，查询三到四个羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，指出其结构 的共性和不同之处，其作用机制以及临床用途。 12.利用互联网资源，查询三到四个叶酸类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与 靶标的作用关系及其主要的临床用途。 13.利用互联网资源，查询三到四个嘧啶类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与 靶标的作用关系及其主要的临床用途。 14.试论类药性判断及其在新药研发中的关键作用。 15.简述组合化学技术的发展过程及其在新药创制中的作用。 16.利用互联网资源，查询三到四个实际案例，通过这些案例说明如何进行基于片 段的药物设计。 17.利用互联网资源，查询三到四个前药案例，并说明这些前药设计的设计思想、 在体内的活化方式以及与母体药物相比的改进之处。 18.利用互联网资源，查询三到四个神经氨酸酶的抑制剂，说明这些药物与靶标之 间的作用方式、药物的设计理念以及这些药物的临床用途。 19.利用互联网资源，从正反两方面简述类药性判断在新药创制过程中的作用。 20.利用互联网资源，简述组合化学技术在新药创制过程中的作用。

山茱萸酒制炮制工艺质量标准研究方案

山茱萸酒制地炮制工艺及质量标准研究 一、立项依据<研究意义、国内外研究现状及分析,并附有主要参考文献） <一）研究地目地和意义 1．中药炮制是中医用药一大特点,是提高疗效地重要环节.中药饮片炮制机理研究是中药炮制学科地一项重要任务其研究成果将促进中药炮制学科地发展.明确饮片地炮制机理,可知道饮片地临床应用.为中药饮片在临床上地准确使用,更大程度地保证其有效性和安全性甚至发现新用途提供科学依据. 2. 本品为山茱萸科植物山茱萸Cornus officinalis Sieb.et Zucc.地干燥成熟果肉.其味酸、涩,性微温.归肝、肾经.具有补益肝肾、涩精固脱地功效. 山茱萸主要含有挥发性成分、环烯醚萜苷、有机酸、鞣质等化学成分.用于眩晕耳鸣、腰膝酸痛、阳痿遗精、遗尿尿频、崩漏带下、大汗虚脱、内热消渴等方面.山茱萸生品敛阴止汗力强,多用于自汗,盗汗,遗精,遗尿.如治肾虚尿多失禁地山茱萸散<《圣惠方》）. 蒸制山茱萸后补肾涩精、固精缩尿力胜,酒制山茱萸后借酒力温通,助药势,降低其酸性,滋补作用强于清蒸品,多用于头目眩晕,腰部冷痛,阳痿早泄,尿频遗尿.如治肾虚遗精地六味地黄丸<《药证》）；治肝阳上亢,头目眩晕地草还丹<《扶寿精方》）. 3. 我国历史上对山茱萸炮制地主要方法是“去核”,“酒蒸”目前对山茱萸炮制方法仍有: 去核, 酒蒸山茱萸、蒸山茱萸, 醋山茱萸, 盐山茱萸等, 其中尤以酒山茱萸为常用, 但因为各地用药习惯不同, 使用地炮制品也有所侧重.辽宁、重庆多用酒山茱萸, 蜜山茱萸；西安、天津、北京、山东多用酒焙、酒蒸；湖北多用醋蒸.2018年版《中国药典<一部）》及各省市地炮制规范, 收载地方法多为去核、酒炖、酒蒸.炖制或蒸制时间均没有明确规定,只是要求“炖或蒸至酒被吸尽,色变黑润”.对于此种炮制时间地不明确,我们将酒制山茱萸地最宜时间作为一个研究方向,通过正交实验优选酒制山茱萸炮制工艺参数.且在酒制过程中,因为酒渗透作用引起药物化学成分及药理作用改变,故需对其炮制机理进行研究,从而制定最佳炮制工艺,逐步建立现代化地山茱萸饮片地质量标准. 4. 药理研究表明,山茱萸具有调节免疫功能,改善肾阴虚证,抗肝损伤,抗炎,抗菌,降血糖等作用.然而研究酒制前后山茱萸中马钱苷、莫诺苷、没食子酸以及 5 －羟甲基糠醛含量地变化并不能真正阐明山茱萸地炮制机理.因此在今后地研究中,我们可以采用血液药 化－药动－药效结合方法对山茱萸酒制地机理进行深入研究.开展山茱萸体内有效成分地分析,弄清山茱萸酒制后血中有效成分地变化,则可确定山茱萸经酒制后是否有新有效成分进入体内而增强补益肝肾地作用.马钱素、莫诺甙等环烯醚萜甙类化合物是山茱萸中主要地水溶性成分, 生物活性很强.山茱萸不同成分地免疫药理作用不同, 总甙是其主要免疫抑制成分,我们认为有必要加强对药材中这一类成分地含量控制, 以保证中药山茱萸及其制剂地含量控制, 以保证中药山茱萸及其制剂地质量.马钱素在山茱萸中含量较高,为其总甙地主要成分之一,因此对山茱萸酒制前后马钱素地含量控制可以作为山茱萸质量评价地一个重要指标；对加强中药山茱萸地标准化研究具有重要意义.且在此以前地研究中,山茱萸地含量测定多以熊果酸为指标,而以水煎提取地制剂而言,以马钱素作为含量测定则更合理. <二）有关山茱萸炮制方法地古代文献 历代医方本草关于其功用和炮制方法地记载很多,为系统研究山茱萸地炮制工艺和原理,考证了其炮制地历史沿革、传统理论及临床应用,现介绍如下. 山茱萸最早地炮制方法,首见汉代《金匮玉函经》记载有“不咀”是有关山茱萸加工较早地记载. 南北朝刘宋时代雷在其《雷公炮炙论》中提出“凡欲使山茱萸,须去内核,每修事,去核了,1斤取内皮用,只称成4两已夹,缓火敖之方用.能壮元气,秘精,核能滑精”,其去核方法时至今日乃沿袭此法.

(完整版)《药性赋》背诵版

《药性赋》 （—）寒类药性赋 诸药赋性，此类最寒。 犀角解乎心热 羚羊清乎肺肝 泽泻利水通淋而补阴不足 海藻散瘿破气而治疝何难 闻之菊花能明目清头风 射干疗咽闭而消痈毒 薏苡理脚气而除风湿 藕节消瘀血而止吐衄 瓜蒌子下气润肺喘兮，又且宽中车前子止泻利小便兮，尤能明目黄柏疮用，兜铃嗽医。 地骨皮有退热除蒸之效 薄荷叶宜消风清肿之施。 宽中下气,枳壳缓而枳实速也 疗肌解表干葛先而柴胡次之。百部治肺热，咳嗽可止 栀子凉心肾，鼻衄最宜 玄参治结热毒痈，清利咽膈 升麻清风热肿毒，发散疮痍

轻粉抑肺而敛肛门 金箔镇心而定神志 茵陈主黄疸而利水 瞿麦治热淋之有血 朴硝通大肠，破积而止痰癖 石膏治头痛，解肌而消烦渴 前胡除内外之痰实 滑石利六腑之涩结 天门冬止嗽，补血涸而润心肝；麦门冬清心，解烦渴而除肺热 治虚烦、除哕呕，须用竹茹；通秘结、导瘀血，必资大黄 黄连治泠热之痢，又厚肠胃而止泻；淫羊藿疗风寒之痹，且补阴虚而助阳茅根止血与吐衄；石苇通淋与小肠。 熟地黄补血且疗虚损；生地黄凉血更医眼疮。 赤芍药破血而疗腹痛，烦热亦解 白芍药补虚而生新血，退热尤良。 消肿满逐水于牵牛；除热毒杀虫于贯众。 金铃子治疝气而补精血 萱草根治五淋而消乳肿 侧柏叶治血山崩漏之疾 香附子理气血妇人之用 地肤子利膀胱，可洗皮肤之风 山豆根解热毒，能止咽喉之痛

白藓皮去风治筋弱，而疗足顽痹 旋覆花明目治头风，而消痰嗽壅 荆芥穗清头目便血，疏风散疮之用 瓜蒌根疗黄疸毒廱，消渴解痰之忧 地榆疗崩漏，止血止痢 昆布破疝气，散瘿散瘤。疗伤寒、解虚烦 淡竹叶之功倍；除结气、破瘀血，牡丹皮之用同。知母止嗽而骨蒸退 牡蛎涩精而虚汗收 贝母清痰止咳嗽而利心肝 桔梗开肺利胸膈而治咽喉 黄芩治诸热，兼主五淋 槐花治肠风，亦医痔痢 常山理痰结而治温疟 葶苈泻肺喘而通水气 此六十六种药性之寒也。 （二）热类药性赋 欲温中以荜拨；用发散以生姜 五味子止嗽痰，且滋肾水； 海狗肾疗劳瘵，更壮元阳 川芎祛风湿、补血清头；续断治崩漏、益筋强脚。麻黄表汗以疗咳逆

酒萸肉工艺规程

目录

2、生产工艺流程

4、质量监控：见“SCGL518601 酒萸肉生产关键工序质量监控要点”。 5、原辅料、中间产品、成品质量标准 5.1 山茱萸原料质量标准：见“ZLJS100101 原药材质量标准”。 5.2 酒萸肉中间产品质量标准：见“ZLJS400101 饮片中间产品质量标准”。 5.3 酒萸肉成品质量标准：见“ZLJS500101 饮片成品质量标准”。 6、包材质量标准和文字说明 6.1 包材质量标准：见“ZLJS300101～ZLJS300601包装材料质量标准” 6.2 包装说明文字： 品名：酒萸肉 规格： 产地：

重量： 产品批号： 生产日期： 贮藏：置干燥处 生产企业： 7、生产区的工艺卫生要求 7.1 生产区卫生要求：执行“CSGL001401一般生产区环境卫生管理规程”， 7.2 生产区清洁工作要求：执行“CSSOP000301一般生产区厂房清洁规程”， 7.3 生产区人员卫生要求：执行“SCGL000101一般生产区个人卫生规程”， 7.4 生产区工作服管理要求：执行“SCGL005701一般生产区工作服管理规程” 9、技术经济指标核算 9.2包装材料物料平衡

使用量+残损量+剩余量 塑料袋物料平衡= ×100% (99.0-101.0%) 本批领用量 使用数+残损数+剩余数 标签物料平衡= ×100% (99.0-101.0%) 本批领用数 10、技术安全及劳动保护 10.1 员工转岗或新工上岗前均要进行安全操作培训，熟悉本岗位的操作要点、质控要点及注意事项。 10.2 严格按工艺规程和岗位标准操作程序操作，切忌擅改工艺和岗位操作方法，工作应严肃认真。 10.3 电机设备严禁用水直接冲洗，清洁时亦不可用湿布擦拭。在确保一切准备工作就绪后方可开机，以防轧手等事故发生。 10.4 设备定期保养，严格按设备维护保养管理制度操作使用。 10.5 拣选、干燥、筛分等产尘、产湿岗位应有除尘排湿装置。 11、劳动组织及岗位定员 11.1 劳动组织 11.1.1由生产部下达生产指令，车间依此组织生产。 11.1.2 车间根据生产指令从仓库领用原料组织生产。按生产工序依次为拣选、炮制、干燥、摊晾、筛药、包装，经检验合格后入库。 11.1.3 生产班制：为一班制。

新药研发的定义及过程

新药研发的定义及过程 从新化合物的发现到新药成功上市的过程通常被称为新药研发。新药研发是 一项系统的技术创新工程，其通过试验不断改进药物性能，并证明该药物的有效 性和安全性，同时经过严格的科学审查，最后取得发给的允许上市的证明文件。 从完整意义上说，新药的研发过程需要历经“药物发现”、“药物临床前研究”及“药物临床研究”三个阶段。通常，“药物临床前研究”及“药物临床研究”这 两个研究阶段又被统称为“开发阶段”，这三个阶段的工作相互关联并且各有侧重点。“药物发现”环节是药物研发活动的开始，具有浓厚的科研探索性质，旨在 找到并确定针对某一疾病具有活性的先导化合物。此阶段工作内容包括作用机理 的研究、大量化合物的合成、活性研究等以寻找先导化合物为目的的研究工作， 涉及到分子生物学、微生物学、生物化学、有机化学甚至基因组学等学科。药物 发现处于新药研发早期，是一项创新程度及偶然性极高的科研活动，失败率极高， 不但需要极高的科研水平，且投入巨大，所以往往由高校或者科研院所在从事基 础研究中完成，研发经费来源主要依靠政府资助学校科研经费拨款，各级政府科 研计划资助等，以及部分制药公司的资金投入。“药物临床前研究”是药物研发过程中最为复杂的环节，是承上启下的关键阶段，其主要目的是针对己经确定的先导化合物进行一系列非人体试验的研究，这一阶段的工作完成后需要向政府监管部门提出临床试验申请并接受技术审评，审评通过后方可进入下一研究阶段。此阶段工作内容包括药学研究，安全性评价、药代动力学评价等成药性研究内容参见图一，涉及到药物化学、药剂学、药物分析学、药理学、药物代谢动力学、药理毒理学等学科。 新药研发的特点 从以上对新药研发内容的分析我们可以看出新药研发的工作除公认的周期长、投入大外还具有以下几方面的特点: (l)涉及学科领域广泛 新药研发牵涉到分子生物学、微生物学、生物化学、有机化学、药代动力学、药物制剂等十几门学科甚至更多。而且有些研究工作虽属同一学科，却属不同领域，如临床前研究和临床研究都涉及到药效学，但临床前为体外药效学，为细胞层面的研究，而临床研究为体内药效学包括动物体内与人体内药效学研究，两者属于完全不同的领域。而且即使是创新程度最低的改变剂型的研究，也要涉及到药剂学、药物分析学、药代动力学、护理学、统计学等学科。 (2)某些研究环节需要特殊资质 因为临床试验是以人体为试验对象，涉及到人身健康，所以临床试验必须经由国家认定的具有临床研究资质的医院完成。在临床前研究阶段以及发现阶段时 期某些试验必须使用动物进行诸如药代动力学研究、体内药效研究、安全性评价等研究工作，承担这些研究的单位必须持有《试验动物许可证》。 (3)存在不确定性 从整体上看，创新药物的研发不同于仿制药物的开发，仿制药物的开发是一 种验证性行为，而创新药物的开发是一种探索性行为，存在不确定性。从阶段上看，发现阶段要合成大量的全新化合物，并设计出特殊的筛选模型筛选出先导化合物进行下一阶段的研究，实现的是突破性的进展，其创新程度最高，不确定性也最高。发现阶段得到的先导化合物通过临床前研究阶段进行的安全、有效方面的测试，以及药代动力学、药学方面的研究改良其结构、改进其工艺并确定最佳给药途径，最后通过制剂研究确定合适的剂型，这一阶段与发现阶段相比，创新程度己大为降低，实现的已不是突破性的创新，而是改进创新，不确定性较发现阶段降低。临床前研究得到的制剂最后通过临床研究的测试，并根据反馈结果进一步改良其结构或者剂型后，最终确定为治疗药物上市，这一阶段大部分研

中药材山茱萸炮制方法与标准

中药材山茱萸炮制方法与 标准

【药材来源】山茱萸为山茱萸科植物山茱萸Cornus officinalis Sieb. et Zucc.的干燥成熟果肉。秋末冬初果皮变红时采收果实，用文火烘或置沸水中略烫后，及时除去果核，干燥。 【古代炮制方法】南北朝刘宋时代有熬制(《雷公》)。宋代有麸炒、酒浸取肉(《总录》)，微炒、焙制(《局方》)，火炮(《百问》)等法。元代有微烧(《世医》)、酒蒸(《幼幼》)的方法。明代有“酒浸良久，取肉去核”(《普济方》)、酒蒸(《万氏》、《回春》)、蒸制(《准绳》)、酒制(《瑶函》)、慢火炒(《一草亭》)等炮制方法。清代有酒浸(《握灵》)、酒洗(《说约》)、羊油炙、盐炒(《本草述》)、酒浸蒸(《良朋》)等方法。 【现代炮制方法】 1、山萸肉：取原药材，除去杂质及残留核，洗净，晒干。 2、酒山萸肉：取净山萸肉，用黄酒拌匀，待酒被吸尽后，装罐内密封隔水炖或置蒸器内蒸制，用武火加热，至山萸肉色变黑润，取出干燥。山萸肉每100千克用黄酒20千克。 3、蒸山萸肉：取山萸肉，置笼屉或适宜的蒸器内，先用武火，待“圆气”后改用文火，蒸至外皮呈紫黑色，熄火后闷过夜，取出干燥。 【饮片性状】山萸肉呈不规则的片状或囊状，多破裂而皱缩，长1～1.8厘米，宽0.5～1厘米，厚1毫米，外表面紫红色，微有光泽。内表面色较浅，不光滑，对光透视有数条略突起的淡黄色纵线纹；质柔软，不易碎；气微，味酸、涩、微苦。酒蒸山萸肉表面紫黑色，质

滋润柔软，微有酒气。蒸山萸肉表面紫黑色，质滋润柔软。 【质量标准】山茱萸杂质不得过3%，水分不得过16.0%，总灰分不得过6.0%，酸不溶性灰分不得过0.5%，浸出物不得少于50.0%，按干燥品计算，含马钱苷不得少于0.60%。酒萸肉马钱子苷不得少于0.50%。 【炮制目的】山茱萸味酸、涩，性微温。归肝经、肾经。具有补益肝肾，涩精固脱的功能。 生山茱萸长于敛汗固脱，用于自汗或大汗不止，阴虚盗汗。山茱萸经蒸制后，补肝肾作用增强，多人滋补剂，酒蒸品比清蒸品滋补作用更强，二者用途基本相同。常用于眩晕耳鸣，阳痿遗精，尿频，遗尿，月经过多或崩漏，腰部酸痛，胁肋疼痛，目暗不明等。 【应用选择】 1、生用 (1)虚汗不止：常与黄芪、熟地、五味子、白芍等同用，能益气养血，敛汗固表，用于大病之后，气血大虚，腠理不能自闭，汗出不止，如摄阳汤(《辨证录》)。 (2)大汗欲脱：常与野台参、龙骨、牡蛎、白芍等同用，有敛汗固脱之力，用于大汗淋漓，或嗝逆，或怔忡，势危欲脱之证，如来复汤(《参西录》)。 (3)阴虚盗汗：常与熟地、地骨皮、浮小麦、稽豆衣等同用，能滋阴养血，敛汗，可用于阴亏血少，虚热内扰，盗汗时作。若阴虚有火，盗汗发热，口干心烦，可与当归六黄汤合用，

山茱萸鉴别-功效

山茱萸鉴别|功效 （2021最新版） 作者：______ 编写日期：2021年__月__日 【山茱萸鉴别】本品粉末红褐色。果皮表皮细胞表面观多角形或类长方形，直径16～30μm，垂周壁连珠状增厚，外平周壁颗粒状角质增厚，胞腔含淡橙黄色物。中果皮细胞橙棕色，多皱缩。草酸钙簇晶少数，直径12～32μm.石细胞类方形、卵圆形或长方形，纹孔明显，胞腔大。 【山茱萸含量测定】 取本品粗粉约1g，精密称定，置索氏提取器中，加乙醚适

量，加热回流提取4小时，提取液回收乙醚至干，残渣用石油醚（30～60℃）浸泡2次，每次15ml（约浸泡2分钟），倾去石油醚，残渣加无水乙醇-氯仿（3：2）混合液微热使溶解，转移至5ml量瓶中，并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取熊果酸对照品，加无水乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取供试品溶液5μl或10μl、对照品溶液4μl与8μl，分别交叉点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷-氯仿-醋酸乙酯（20：5：8）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在110℃加热5～7分钟，至呈现紫红色斑点，取出，在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板，周围用胶布固定，照薄层色谱法（附录Ⅵ B 薄层扫描法）进行扫描，波长：λs＝520nm，λR＝700nm，测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值，计算，即得。 本品含熊果酸（C30H48O3）不得少于0.20%. 【山茱萸炮制】 山萸肉：除去杂质和残留果核。 酒萸肉：取净山萸肉，用黄酒拌匀，放罐内或其他容器内，封严，放在加水的锅中，蒸至酒被吸尽，取出晾干（每100斤用黄酒20斤）。

民间草药药性赋

-民间草药药性赋 中医瑰宝苑 民间药性赋 山野居士 民间草药药性赋 （-）寒类药性赋 考其诸药，此类最寒。 天门冬止嗽而清肺肝之火。灯心草清心而止小便之淋。 黄竹根疗黄疸。鱼腥草清暑热。 白槿花治伤咳而除肺痈。薄荷叶清暑气亦可治咳。 坑珠根快膈，健脾，又能除湿消毒。 干葛根止渴，散寒，叶消无名肿毒。 称管柴快膈，理头晕又解三焦火。毛茶根止渴，利水肿，而破淤血滞。黄荆条除热去脾寒而疗泄泻。瓠丝草去风，退肺热亦治天吊。 欲清火，敛肺而除咳，须用桑白皮。要去胀，止泻以开膈，必资田括根。菊花心消肿毒而治咳嗽，溪边祥泻脾火可消肿毒。 白杜子除胀，小便能利。金银花止泻，飞扬可疗。 金线芦退寒，治小儿之惊。猪母香祛风，除外热之肿。 甜茶根清肝火，止吐血，性同扁柏叶之效。 苏叶子利水肿，祛疳疟，无异花苋草之功

也闻知苦荠花健胃，止泻，用叶以塞鼻衄。生毛草消胀，除热，取藤以治惊风。满天星利大小便，以定惊风之热。观音柴通大小肠，而清无根之火。 白扁竹去疳，杀虫，又利小便。光面草降泻，消肿，亦去疳积。 阑机心清火，烧灰冲酒可治血崩。芒柴根化肺痰，捣叶调汤能疗崩漏。 利大小便，用乎荜解。祛痰去惊，宜乎蠊蜊。 尝闻土茯健苓脾胃，疮疥能除。绿竹心，清心脾惊风可定。 夜合草治秃气，除热而化痰滞。 白半脚消虚肿，利水而通乳窍。 桃寄奴疗吐泻，兼润口渴。山黄连去心火，并医疥疮。 治蛇头之毒,兼乎齿痛,当用苦参根和茶叶根。 除溃疡之痛,并疗瘰疬,宜使夏枯草与鸡吟花。 解脾热,安胎气,除吐秽,使用竹茹。清心火,治吐血,疗伤寒,要取茅根。 金线草镇惊风,催胎,用以酒。扁蓄草去疳积,杀虫,调以糖。 枝子根清肺热而去黄疸,梨柴根解心火而医痢疾。 枇杷叶治逆气以安胎。山半夏治喉痛而化痰。 马蒙根清心去胸膈之痰,用皮藤解毒去疳积之痛。 乃香椒治心痛而截湿疟,老鼠屎除惊风而解信毒。 顺气藤治气急,兼除肺火与肋痛。淡竹叶解虚烦,并退皮热与口干。 芦竹根治咽痛又利血淋,剥皮藤治惊风更疗骨风。 满山百理伤咳,止吐血,可以顺气。天竹根清心火,解诸毒,尤疏风热。 鸡肠草消肿毒,能破淤血。芭蕉头润舌干,可下胞胎; 旧棕灰治吐血，功同破蒲扇;石芥菜防产风,无异黄大嫂。

药物分子设计

药物设计过程中成药性问题 姓名：专业：有机化学学号：2014111870 药物在生活中的使用有着悠久的历史，包括医用药物和农药两大方面。在很长一段时间里，药物分子的设计和合成有着一定的盲目性。然而随着分子生物学和药物化学的发展，药物设计进入了理性阶段，其中药物分子设计是目前新药发现的主要方向。早在20世纪20年代以前，就有人开始对天然有效成分的结构进行改造，期望得到药效相当或者药效更强的先导结构。在60年代初出现了构效关系的定量研究，药物设计开始由定性进入定量研究阶段，为定量药物设计奠定理论和实践基础。药物设计逐渐形成一门独立的分支学科。70年代以后药物设计开始综合运用药物化学、分子生物学、量子化学、统计数学基础理论和当代科学技术以及电子计算机等手段，开辟了药物设计新局面。总的来说，药物分子的合理设计是依据生物化学、酶学、分子生物学以及遗传学等生命科学的研究成果，针对这些基础研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在的药物设计靶点，并参考其它类源性配体或天然产物的化学结构特征，设计出合理的药物分子。 在药物设计的过程中有许多应注意的问题，例如：选择性、小分子与受体之间的结合力、成药性、合成的难易程度以及药物分子的吸收、传导、代谢等因素等问题。在这里我就对成药性和合成的难易程度这两个方面进行讨论。 所谓的成药性，是指药物除了药理活性以外的所有其他性质，即化合物具有能够进入临床I期进行试验的药代动力学和安全性的性质。成药性涵盖的内容非常广泛，大体归纳为四个方面，即物理化学性质、生物化学性质、药代动力学性质和产生不良反应和毒副作用的性质。这些性质是候选药物的化学结构在不同的介质或环境中的表现行为，它们之间具有内在的联系。成药性所包含的内容很广，在这里仅仅介绍药物的毒副作用和物理化学性质。 一、药物毒副作用和成药性的关系 成药性在新药创制中占有重要地位，其中首要的是安全性这一用药前提。药物在体内代谢的后果之一是生成有反应活性的产物，其往往为亲电性物质，可与蛋白发生共价结合，对机体产生特质性不良反应，导致药物在临床研究后期终止

新药研发的定义及过程

.2新药研发的定义及过程 从新化合物的发现到新药成功上市的过程通常被称为新药研发。新药研发是 一项系统的技术创新工程，其通过试验不断改进药物性能，并证明该药物的有效 性和安全性，同时经过严格的科学审查，最后取得发给的允许上市的证明文件。 从完整意义上说，新药的研发过程需要历经“药物发现”、“药物临床前研究”及 “药物临床研究”三个阶段。通常，“药物临床前研究”及“药物临床研究”这 两个研究阶段又被统称为“开发阶段”，这三个阶段的工作相互关联并且各有侧 重点。 “药物发现”环节是药物研发活动的开始，具有浓厚的科研探索性质，旨在 找到并确定针对某一疾病具有活性的先导化合物。此阶段工作内容包括作用机理 的研究、大量化合物的合成、活性研究等以寻找先导化合物为目的的研究工作， 涉及到分子生物学、微生物学、生物化学、有机化学甚至基因组学等学科。药物 发现处于新药研发早期，是一项创新程度及偶然性极高的科研活动，失败率极高， 不但需要极高的科研水平，且投入巨大，所以往往由高校或者科研院所在从事基 础研究中完成，研发经费来源主要依靠政府资助学校科研经费拨款，各级政府科 研计划资助等，以及部分制药公司的资金投入。 “药物临床前研究”是药物研发过程中最为复杂的环节，是承上启下的关键阶段，其主要目的是针对己经确定的先导化合物进行一系列非人体试验的研究， 这一阶段的工作完成后需要向政府监管部门提出临床试验申请并接受技术审评， 审评通过后方可进入下一研究阶段。此阶段工作内容包括药学研究，安全性评价、 药代动力学评价等成药性研究内容参见图一，涉及到药物化学、药剂学、药物分 析学、药理学、药物代谢动力学、药理毒理学等学科。

类药性研究教学提纲

类药性研究

类药性 班级：36期科研一班 姓名：艾地热斯·麦麦提依明 学号：107602136643 近年来，组合化学技术和高通量筛选的发展为我们提供了大量多样性化合物、药物先导化合物以及药物候选物，然而，每年上市的新化合物数量却没有增加，甚至有下降的趋势.追究其原因，除了现代药物研究面临许多新困难，如多药耐药、长期使用、疾病越来越复杂等因素外，药物候选物的药代动力学性质和生物利用度(F)不能够满足各种适应症治疗方案的要求，进而导致体内药物蓄积，并或产生无法耐受的毒副作用是一大主要原因。由于药物候选物的这些性质只在研发的后期(如临床研究阶段，有时甚至在Ⅳ期临床或更晚的时段)才能表现出来，如果药物的继续研发和应用在此阶段被迫终止，往往直接导致新药研发费用的大量增加以及资源严重浪费。为了能在早期对合成化合物的药代动力学性质及其生物利用度进行预测，药物化学家们提出了类药性的概念。 一、类药性的概念 类药性(Drug-Likeness) 指与良好的临床疗效相关联的物理化学性质(如溶解性、稳定性等)及生物学特性(即吸收、分布、代谢、排泄和毒性(ADME. Tox))。是指化合物与已知药物的相似性。具有类

药性的化合物并不是药物，但是具有成为药物的可能，这一类化合物称为类药性分子或药物类似物分子。类药性是一个模糊的概念，在药物研发中，类药性研究基于先导化合物之上，可以说类药性分子是高质量的先导化合物。 二、类药性的研究意义 类药性往往是依据药物的要求，为了能得到药物，要求先导化合物在化学上容易合成，并且具有ADME（吸收、分布、代谢、排泄）的性质。由于在药物研发过程中，测定活性是确认化合物作为先导物的直接指标，而许多特性在先导化合物的优化过程中无法测量。为了降低研发的风险，类药性被更多用于评估化合物可能存在的导致失败的特性。在新药发现的过程中，研究工作者发展了许多预测化合物类药性的方法，并应用这些方法进行了类药化合物的合成、类药化合物的广泛收集、类药组合化学库的设计以及高通量筛选前化合物的类药性预测。这些方法的应用，将对提高筛选化合物的质量，进而降低人力、物力和财力的消耗，提高先导物发现的机率，促进药物发现的进程具有重要的理论指导意义 三、类药性预测的方法 类药性的评估往往运用在化合物库的建立中，通过评估类药性过滤出有潜在失败倾向的化合物，为下面的合成和筛选节约资源。通常采用的预测方法有： 1.简单的虚拟筛选方法,

类药性研究

类药性 班级：36期科研一班 姓名：艾地热斯·麦麦提依明 学号：107602136643 近年来，组合化学技术和高通量筛选的发展为我们提供了大量多样性化合物、药物先导化合物以及药物候选物，然而，每年上市的新化合物数量却没有增加，甚至有下降的趋势.追究其原因，除了现代药物研究面临许多新困难，如多药耐药、长期使用、疾病越来越复杂等因素外，药物候选物的药代动力学性质和生物利用度(F)不能够满足各种适应症治疗方案的要求，进而导致体内药物蓄积，并或产生无法耐受的毒副作用是一大主要原因。由于药物候选物的这些性质只在研发的后期(如临床研究阶段，有时甚至在Ⅳ期临床或更晚的时段)才能表现出来，如果药物的继续研发和应用在此阶段被迫终止，往往直接导致新药研发费用的大量增加以及资源严重浪费。为了能在早期对合成化合物的药代动力学性质及其生物利用度进行预测，药物化学家们提出了类药性的概念。 一、类药性的概念 类药性(Drug-Likeness) 指与良好的临床疗效相关联的物理化学性质(如溶解性、稳定性等)及生物学特性(即吸收、分布、代谢、排泄和毒性(ADME. Tox))。是指化合物与已知药物的相似性。具有类药性

的化合物并不是药物，但是具有成为药物的可能，这一类化合物称为类药性分子或药物类似物分子。类药性是一个模糊的概念，在药物研发中，类药性研究基于先导化合物之上，可以说类药性分子是高质量的先导化合物。 二、类药性的研究意义 类药性往往是依据药物的要求，为了能得到药物，要求先导化合物在化学上容易合成，并且具有ADME（吸收、分布、代谢、排泄）的性质。由于在药物研发过程中，测定活性是确认化合物作为先导物的直接指标，而许多特性在先导化合物的优化过程中无法测量。为了降低研发的风险，类药性被更多用于评估化合物可能存在的导致失败的特性。在新药发现的过程中，研究工作者发展了许多预测化合物类药性的方法，并应用这些方法进行了类药化合物的合成、类药化合物的广泛收集、类药组合化学库的设计以及高通量筛选前化合物的类药性预测。这些方法的应用，将对提高筛选化合物的质量，进而降低人力、物力和财力的消耗，提高先导物发现的机率，促进药物发现的进程具有重要的理论指导意义 三、类药性预测的方法 类药性的评估往往运用在化合物库的建立中，通过评估类药性过滤出有潜在失败倾向的化合物，为下面的合成和筛选节约资源。通常采用的预测方法有： 1.简单的虚拟筛选方法, 简单的虚拟筛选方法，也叫做排除法：Lajiness根据计算的分子

成药性评价软件ADMET Predictor 6.5

Simulations Plus,Inc. ? NEW! CYP-P450-mediated kinetic parameter models (K m , V max , and CL int ) - per atom! ? NEW! Confidence estimates for classification model predictions ? NEW! Improved Miner 3D graphing capabilities ? NEW! Human skin permeability and air-water partition coefficient (Henry’s Law Constant) models ? NEW! License management with FlexNet Manager? from Flexera Software ? Updated Ames mutagenicity models and associated TOX_MUT_Risk rules ? Rapid, accurate prediction of ADMET properties – over 140 physicochemical, metabolic, and toxicity properties ? Predict pKa, lipophilicity, permeability, solubility, blood-brain barrier penetration, and more ? Cytochrome P450 metabolic site predictions for nine isoforms ? UGT substrate classification for nine isoforms ? Prediction of toxicity endpoints - hERG inhibition, estrogen and androgen receptor binding, phospholipidosis, carcinogenicity, and more! ? ADMET Risk? - potential obstacles for a compound to be successfully developed as a drug ? ADMET Modeler? - quickly and easily create your own models using over 330 atomic and molecular descriptors A D M E T P r e d i c t o r Predict with confidence...