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抗生素种类及双硫仑样反应

抗生素种类及双硫仑样反应
抗生素种类及双硫仑样反应

常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨

苄、头孢羟氨苄等。

第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:

1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:

(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。

(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药

性。

(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。

头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁;三代的代表药物有:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟;

床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

β- 内酰胺类

此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β- 内酰胺类及β- 内酰胺类与β- 内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

青霉素类

青霉素 G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。青霉素 V 钾片耐酸,可口服,使用方便。

双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。

阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌类:对 G+ 球菌的抗菌作用与青霉素 G 相似,对 G- 杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

抗 G- 杆菌类:只用于抗 G- 杆菌,对 G+ 球菌及假单胞菌无效。

头孢菌素类

此类属广谱抗菌药物,分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。

第一代头孢菌素:包括头孢噻吩 \ 氨苄 \ 唑林 \ 拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等 G+ 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对 G- 杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。

对β- 内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林 \ 拉定较常用。

第二代头孢菌素:包括头孢呋辛 \ 克罗 \ 孟多 \ 替安 \ 美唑 \ 西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对 G- 杆菌较第一代强,但不如第三代。

对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛 \ 孟多,对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外,对β- 内酰胺酶稳定。

第三代头孢菌素:包括头孢他定 \ 三嗪 \ 噻肟 \ 哌酮 \ 地嗪 \ 甲肟 \ 克肟等。

对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性,但较第一、二代为弱,对 G- 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性,其中头孢他定抗菌谱更广,抗绿脓杆菌作用最强,其次为头孢哌酮。

头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外,对β- 内酰胺酶稳定,肾毒性少见。

第四代头孢菌素:包括头孢匹罗 \ 吡肟 \ 唑喃等。抗菌作用快,抗菌活力较第三代强,对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对 G- 杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。

对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的Gˉ 杆菌的作用优于头孢他定。

头孢吡肟对 G+ 球菌的作用明显增强,除黄杆菌及厌氧菌外,对本品均敏感。对β- 内酰胺酶更稳定。

新型β- 内酰胺类

包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南)和单环β- 内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南)。

泰能(亚胺培南 / 西司他定):抗菌谱极广,对 G- 杆菌、G+ 球菌及厌氧菌,包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力,对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种β- 内酰胺酶高度稳定。

氨曲南:对多数 G- 杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用,但对 G+ 球菌及厌氧菌无效,对β- 内酰胺酶稳定。β- 内酰胺酶抑制剂

β- 内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的β- 内酰胺酶行自杀性结合,从而保护β- 内酰胺不被β- 内酰胺酶所水解,继续发挥抗菌作用。

临床上常用的β- 内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们与β- 内酰胺类组成复合制剂,对耐药菌株可增强杀菌效果,并可使抗菌谱扩大。

常用的品种有安灭菌(阿莫西林加克拉维酸)、特美汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦)、舒普深(头孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦)。

氨基糖苷类

此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗 G- 杆菌,包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。

阿米卡星作用最强。抗 G+ 球菌也有一定活性,但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强,对结核杆菌以链霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用,使用受到一定的限制。

大环内酯类

属窄谱速效抑菌剂,抗菌谱与青霉素 G 相似,主要为需氧的 G+ 球菌、G- 杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。

新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素,与红霉素相比,抗菌谱没有明显扩大,但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。

阿奇霉素对 G+ 球菌作用比红霉素差,对 G- 杆菌比红霉素强,尤其对社会获得性肺炎(CAP)的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性,可作为 CAP 治疗的第一选择。

四环素类

属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药,现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染,多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素,但抗菌作用比四环素强 5 倍,米诺环素作用更强,对多数 MRSA 有效。

林可霉素类

包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌谱较窄,抗菌作用与红霉素相似,氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强 4-8 倍,主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。

多肽类

包括多粘菌素 B 、多粘菌素 E 、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素 B 和 E ,肾毒性大,疗效差,只用于严重耐药的 G- 杆菌感染。

万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂,对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等 G+ 球菌有高度抗菌活性,对 G- 杆菌多数耐药。

壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似,但对表皮葡萄球菌稍差,对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。

喹诺酮类

包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。

抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广,对 G- 杆菌抗菌活性较 G+ 球菌强,与环丙沙星、氧氟沙星相比,新喹诺酮类在保持原有对 G- 杆菌良好抗菌活性的同时,对 G+ 球菌抗菌活性增强,以克林沙星、曲伐沙星最强。

对 G+ 厌氧菌抗菌活性也有所增强,其中曲伐沙星较甲硝唑高 10 倍以上,被认为是目前喹诺酮类对 G+ 厌氧菌抗菌活性最强者。

对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高,如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4-8 倍,对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具有相当活性。

临床上多用于院内感染,尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆菌及 MRSA 感染等。

近年来,细菌耐药率日益增加,尤其以肠杆菌、MRSA 和绿脓杆菌最为显著。本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药,并对其它抗生素,如β- 内酰胺类药物产生耐药。故选用时应注意选择适应证。

喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代合称第一代,代表药物有萘啶酸、吡哌酸,抗菌谱为 G- 杆菌,用于尿路和肠道感染;将比较早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代,代表药物有氧氟沙星、环丙沙星,抗菌谱为 G- 杆菌为主,用于各系统感染。

第三代是在第二代的基础上增加了抗 G+ 球菌的活性,代表药物有司帕沙星、帕苏沙星,抗菌谱包括Gˉ 杆菌和 G+ 球菌,用于各系统感染;第四代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性,代表药物有曲伐沙星、莫西沙星,抗菌谱包括 G- 杆菌、G+ 球菌和厌氧菌,用于各系统感染。

第三、四代与第二代相比,主要是增加了对 G+ 球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军团菌的抗菌活性,可作为 CAP 的第一线治疗用药。

磺胺类

常用的有复方新诺明,多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染,是卡氏肺孢子虫病的首选药物。

抗结核药

常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。

异烟肼是抗结核首选药物,是一个细胞内外结核菌的全效杀菌剂,对繁殖期细菌效果较好,对静止期细菌效果差。利福平对结核菌有很强的抗菌活性,作用在繁殖期和静止期细胞内和细胞外,为全效杀菌剂。

吡嗪酰胺为细胞内及酸性环境中的强效杀菌剂,乙胺丁醇对繁殖期细菌有抑菌作用。异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是组成初始短程化疗方案的最主要药物,乙胺丁醇(或链霉素)可参与短程化疗方案的组成。以上药物联合应用,可增加疗效,延缓耐药性产生。

抗真菌药

包括两性霉素 B 、氟康唑、伊曲康唑及 5- 氟胞嘧啶等。两性霉素 B 是最强的广谱抗真菌药,尽管其毒副作用大,但仍是深部真菌感染的首选药物之一,对新型隐球菌、组织胞浆菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有较强的抗菌活性。

氟康唑是广谱抗真菌药,对大部分念珠菌属、隐球菌屈和孢子菌属等有高效,但对曲霉菌无效。伊曲康唑口服吸收好,抗菌谱广,对曲霉菌也有明显活性,毒副作用小。

5- 氟胞嘧啶抗菌谱窄,对新型隐球菌、白色念珠菌有较强抗菌活性,对某些曲霉菌也有一定作用,与两性霉素 B 或氟康唑合用,可以提高疗效,防止耐药性产生。

其他抗菌药物

如磷霉素,抗菌谱广,但抗菌作用不强,毒性低。甲硝唑、替硝唑,对各种专性厌氧菌有强大的杀菌作用,疗效明显优于林可霉素,对需氧菌或兼性厌氧菌无效,可与其它抗生素联合应用治疗混合感染。

抗生素的种类

由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种:

(一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

(二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)等。

(四)大环内酯类:临床常用酰胺醇类:包括氯霉素、甲砜霉素的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿齐红霉素(阿奇霉素)。

(五)多肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。

(六)硝基咪唑类:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。

(七)作用于G-菌的其他抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(八)作用于G+细菌的其他抗生素,如林可霉素、克林霉素、杆菌肽等.

(九)抗真菌抗生素:分为膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。

(十)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

(十一)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、利福布丁等。

(十二)具有免疫抑制作用的抗生素:环孢霉素等。

(十三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

一、何谓双硫仑和双硫仑样反应?

双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的。

双硫仑的作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧化,导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。

双硫仑样反应——许多药物具有与双硫仑相似的作用,用药后若饮酒,会发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕,恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤,惊厥及死亡等。

查体时可有血压下降、心率加速(可达120 次/min)及心电图正常或部分改变(如ST—T 改变)。其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比关系,老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重,这种反应一般在用药与饮酒后15-30 分钟发生。

二、哪些药物可导致双硫仑样反应?

1. 头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋Ⅴ号)、头孢拉啶(先锋Ⅵ号)、头孢美唑、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢克洛等。

其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感。如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。

这些头孢菌素类药物在化学结构上共同的特点是,在其母核7- 氨基头孢烷酸(7-ACA)环的3 位上存在于双硫仑分子类似的甲硫四氮唑(硫代甲基四唑)取代基,其与辅酶Ⅰ竞争乙醛脱氢酶的活性中心,可阻止乙醛继续氧化,导致乙醛蓄积,从而引起戒酒硫样反应。

理论上说,头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟,因不含甲硫四氮唑基团,在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。但是有报道称头孢曲松虽然不具有甲硫氢唑侧链,但有甲硫三嗪侧链也可引起此类反应,故被排除在外。另有头孢他啶致双硫仑样反应报道。

2. 硝咪唑类药物如甲硝唑(灭滴灵)、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。

3. 其他抗菌药如呋喃唑酮(痢特灵)、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素、磺胺类(磺胺甲恶唑)等。

三、饮酒多久后可以用头孢类抗生素?

据相关文献报道, 头孢类抗生素致双硫仑样反应与饮酒可达99% 的密切相关。由于个体差异存在,每个人酒精消除时间不同,但饮酒时间与用药时间的间隔越长, 双硫仑样反应的发生率就越低。

一项回顾性调查分析显示:24 例用药前饮酒的患者中共有17 例发生双硫仑样反应, 发生率为70.90%(17/24), 其中

62.50%(15/24) 发生在用药前3 天内有饮酒史者, 在用药前第4 天和第5 天有饮酒史的仅各发生1 例, 用药前第6 天以前有饮酒史的未再有双硫仑样反应发生的病例。

在用药后22 例饮酒的患者中, 发生率为68.20%(15/22), 其中54.6%(12/22) 发生在用药后3 天之内饮酒的患者, 在用药后第4-6 天饮酒的患者中共发生3 例, 发生率为13.70%(3/22), 用药后第7 d 及其以后饮酒者未再发生双硫仑样反应。由于乙醛脱氢酶被抑制后常需4-5 d 后才能恢复, 故本组双硫仑样反应均集中发生在用药前、后3 d 内有饮酒史的患者。

综合文献报道,为防止双硫仑样反应, 对所有应用头孢类抗菌的患者应常规询问是否有药物过敏史、酒精过敏史和近期饮酒史, 如患者在用药前7 d 有饮酒史, 应禁用该类药;对应用头孢类抗生素的患者, 应当嘱其在停药后禁酒时间不能少于7

d , 一旦发生双硫仑样反应, 应立即停药并积极采取相应措施治疗。

四、出现双硫仑样反应的应对措施

一旦出现双硫仑样反应,应及时停药和停用含乙醇制品,轻者可自行缓解,较重者需吸氧及对症治疗。治疗上可洗胃排除胃内乙醇,减少乙醇吸收,静注地塞米松或肌注纳洛酮等对症处理,静脉输注葡萄糖液、维生素C 等进行护肝治疗,促进乙醇代谢和排泄。心绞痛患者需改善冠脉循环,血压下降者可应用升压药,数小时内可缓解。

患者就诊后边抢救边询问病史,立即使患者取平卧位、吸氧、测生命体征并记录。对休克的患者迅速建立静脉通路,快速补充晶体液,必要时给予多巴胺等升压药,积极治疗以缩短低血压期。对原有心脑血管疾病患者同时给予心电监护,严密观察心率、心律的变化。对确诊为双硫仑样反应的患者也应作心电图、血常规、电解质检查,以排除多种疾病共存而延误治疗。因起病突然,症状明显,患者及家属均有紧张、恐惧心理。应对患者及家属做好心理疏导工作,向其说明病因,使其能积极配合治疗及护理,一般4 -12h 症状逐渐缓解。

五、总结

除上述常见的能引起双硫仑样反应的抗生素外,另有一些类双硫仑样反应的罕见报道,如喹诺酮类、红霉素等,这些原因未明的类似双硫仑样反应发生机制还有待于临床的进一步证实和进行深入的实验研究。总之,酒后用药,药后饮酒都可能对药效产生较大影响,临床工作中除了积极预防双硫仑反应,更关键的是要意识到这种情况发生的可能性,减少误诊。

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双硫仑样反应(参考资料)

定义: 双硫仑样反应,又称戒酒硫样反应,是由于应用药物(头孢类)后饮用含有酒精的饮品(或接触酒精)导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。 双硫仑是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的。 1948年哥本哈根的雅各布森等人发现,作为橡胶的硫化催化剂双硫仑被人体微量吸收后,能引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状,尤其是在饮酒后症状会更加明显。人们把这种在接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫仑样反应。 原理: 酒精进入体内后,10分钟左右即可被吸收,继而进入血液,30-90分钟达到高峰。酒精进入血液后,被输送至肝脏。首先在肝细胞内经过“乙醇脱氢酶”的作用氧化为“乙醛”,乙醛在肝细胞线粒体内经过“乙醛脱氢酶”的作用氧化为“乙酸和乙醛酶A”,乙酸再被肝药酶(细胞色素P450)彻底转化为二氧化碳和水排泄出体外。 此代谢过程的时间由于人的体质不同、及其他条件变化,会出现个体差异现象。故有酒量大小一说。酒精80%以上在肝脏代谢,乙醛脱氢酶活性高的人,酒精代谢能力强,酒量相对大。乙醛脱氢酶活性的高低主要与遗传有关,有时也可以被酒精诱导,经常喝酒可使酒量增大。

由于某些化学结构中含有“甲硫四氮唑侧链”,抑制了肝细胞线粒体内乙醛脱氢酶的活性,使乙醛产生后不能进一步氧化代谢,从而导致体内乙醛聚集,出现双硫仑样反应。 表现为胸闷、气短、喉头水肿、口唇紫绀、呼吸困难、心率增快、血压下降、四肢乏力、面部潮红、多汗、失眠、头痛、恶心、呕吐、眼花、嗜睡、幻觉、恍惚、甚至发生过敏性休克,血压下降至60~70/30~40mmHg,并伴有意识丧失。容易误诊为急性冠脉综合征、心力衰竭等。另外双硫仑样反应严重程度与应用药物的剂量、饮酒量呈正比。饮用白酒较啤酒、含酒精饮料等反应重,用药期间饮酒较停药后饮酒反应重。老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重,这种反应一般在用药与饮酒后15-30分钟或静脉输入含乙醇的注射剂时发生。 药物: 含甲硫四氮唑基团的药物: 头孢及咪唑衍生物 头孢中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感,除了饮酒之外,吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟,因不含甲硫四氮唑基团,在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。 甲硝唑(甲硝唑可抑制酒精的代谢,服药后饮酒可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状)、替硝唑、氯霉素等均可引起双硫仑样反应。

引起双硫仑样反应的常见药及对策

引起双硫仑样反应的常见药及对策 1双硫仑样反应1948年哥本哈根的Jacobsen等人发现,作为橡胶的硫化催化剂双硫仑被人体微量吸收后,能引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状,尤其是在饮酒后症状会更加明显。人们把这种在接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫仑样反应。 2反应机制 进入体内的乙醇90%~98%肝脏进行生物转化,使乙醛不能转化为乙酸而在体内堆积。乙醛是一种毒性物质,当体内乙醛浓度升高时,可与体内一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合,破坏这些物质失活,从而引起机体的多种不适,表现出双硫仑样反应的症状。 可引起双硫仑样反应的药物有:硝基咪唑类、硝基呋喃类、妥拉唑啉、磺酰脲类、双胍类降糖药、部分头孢类。 ①头孢菌素类:头孢克洛、头孢拉定、头孢唑啉、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢哌酮钠舒巴坦、头孢克肟、头孢甲肟、头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、头孢匹胺、头孢尼西、头孢替安、头孢唑肟、头孢孟多、拉氧头孢。 ②硝基咪唑类:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。 ③硝基呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮。 ④口服降血糖药:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、苯乙双胍,二甲双胍 ⑤抗组胺药:苯海拉明、茶苯海明、赛庚啶。 同时,与乙醇同用会增加不良反应的有两类: ①抗抑郁药三环类:丙米嗪、阿米替林、多噻平、氯米帕明、

氟西汀、氟伏沙明、西酞普兰、曲唑酮、文拉法辛与酒精同服加强对中枢的抑制作用,避免摄入酒精。 ②抗真菌药:咪康唑、酮康唑,与酒精同用发生肝毒性的机会增加,避免摄入含酒精的食物、饮料。 因此,在服用上述药物的患者特别是患有心血管疾病的老年患者,在服药过程中和停药后7天内(有些药物在人体内代谢比较缓慢),最好不要饮酒,不要饮用含乙醇的饮料和药品,同时不要用乙醇进行皮肤消毒或擦拭降温,以避免双硫仑样反应的发生。 ③其他:氯霉素、琥乙红霉素、酮康唑、灰黄霉素、异烟肼。 3双硫仑反应的预防 病人在用上述药物期间至用药后1~2周内不要饮酒(包括白酒、含酒精的饮料和糖果);不要口服或静脉应用含乙醇的药品;不要用含酒精的药品进行皮肤消毒或擦洗降温。

抗生素的分类和使用

抗生素的分类 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1943 年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种:(一)(3 -内酰胺类:青霉素类和头抱菌素类的分子结构 中含有3 -内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(th ienamycins )、单内酰环类(monobactams), 3 - 内酰酶抑制 剂(3 -lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypenic iuins)等。 (二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无 味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉 素。 (六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生 素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 链霉素 是从链霉菌(灰色链丝菌)培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶,易溶于水,比较稳定,对某些杆菌,特别是结核杆菌,具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。 金霉素 也叫做“氯四环素”,是从金霉菌(金色链丝菌)培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶,味苦,能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染,以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。 灭瘟素 又叫“稻瘟散”、“布拉叶斯”,是一种从放线菌培养液中提取出来的抗生素,用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。但是,番茄、烟草、茄、桑、豆类等植物对灭瘟素较敏感,不能使用。

双硫仑样反应或戒酒硫样反应急救与护理。

双硫仑样反应或戒酒硫样反应。 抗菌药是临床使用范围最广、频率最高、数量最多的一大类药物,其中有许多品种不能与酒同服,否则会引起药源性急症,甚至危及生命,这些药物包括头孢菌素类如头孢哌酮、头孢曲松、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶等,其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感。硝基咪唑类如甲硝唑、塞克硝唑。其它的如呋喃唑酮等。这在医学上称之为双硫仑样反应或戒酒硫样反应。 双硫仑样反应一般在用药与饮酒后15-30分钟发生,表现为面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动、头晕,恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、严重者出现心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤,惊厥及死亡等,查体可有血压下降、心率加速,可达120次/min,心电图正常或部分改变。其严重程度与用药量和饮酒量成正比关系,老年人、儿童、心脑血管病患者及对乙醇敏感者更为严重。 这是怎么回事呢?原来,有一种用于戒酒的药物叫双硫仑,它与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧化,导致体内乙醛蓄积而产生一系列中毒症状,使好酒者对酒产生厌恶而达到戒酒的目的,双硫仑样反应也由此得名。 一旦出现双硫仑样反应,应及时停药和停用含乙醇的制品,轻者可自行缓解,重者需要吸氧及对症治疗。治疗上可先洗胃排除胃内乙醇,减少乙醇的吸收,静脉输注葡萄糖液、维生素C等,促进乙醇代谢和排泄。对原有心脑血管疾病患者同时给予心电监护,严密观察心率的变化。 另外,医护人员有必要对应用抗菌药物过程中出现的戒酒硫样反应有足够的认识和重视。在诊疗过程中,必须仔细询问患者的用药史和过敏史,询问饮酒情况,同时严格掌握用药适应证,合理选用药物,防止滥用倾向,合理联用配伍。对使用可引起双硫仑样反应药物的患者,应告知患者在使用上述抗菌药期间,避免饮酒或进食含乙醇制品,尤其是老年人、心血管疾病患者更应注意。 双硫仑样反应属药源性急症,又称戒酒硫样或双硫醒样反应[1]。双硫仑是一种药物,本身对机体不产生作用,但服用该药后饮酒,因其抑制肝脏中的乙醛脱氢酶导致乙醇的中间代谢产物乙醛的代谢受阻,使血液中的乙醛浓度增加而发生反应[2]。头孢类药物其分子结构中含有与双硫仑相同的硫甲基四氮唑基因[3],可抑制肝脏的乙醛脱氢酶而导致与上述相似的反应,临床上统称双硫仑样反应。我科自2010年6月-2011年6月共收治28例应用头孢类药物前后饮酒引起双硫仑样反应的患者,经过及时抢救及护理均已康复出院。现将其急救及护理报告如下。 1 临床资料 1.1一般资料本组28例患者中男性26例,女性2例。其中年龄26-30岁4例, 31-40岁12例,41-50岁8例,50岁以上4例。末次用药至饮酒时间:1天以内18例,2-3天以内8例,3-7天以内2例。 1.2临床表现全部病例均有面色潮红,胸闷,心悸,气短,头疼。其中伴有恶心呕吐8例,呼吸困难7例,烦躁不安6例,视物模糊5例,血压下降休克2例并伴有意识丧失。所有病例均有明确饮酒史及应用头孢类药物史。 1.3急救及护理(1)患者就诊后边抢救边询问病史,立即使患者取平卧位,休克者采

抗生素种类及双硫仑样反应

常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨 苄、头孢羟氨苄等。 ?第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:?1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。?3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。?4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下: (1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。 (2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。?(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药 性。 (4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。?(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 (6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。?(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。?第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。 头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁;三代的代表药物有:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟; ? 床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β-内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β- 内酰胺类及β-内酰胺类与β- 内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 青霉素类 青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V 钾片耐酸,可口服,使用方便。 双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它 G+ 球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。

双硫仑样反应的护理对策

双硫仑样反应的护理对策 发表时间:2011-11-04T16:10:03.963Z 来源:《中外健康文摘》2011年第25期供稿作者:晏琴徐佳[导读] 我院急诊室2010年5月至2011年5月,共发生双硫仑样反应患者68例 晏琴徐佳(江苏省南京中医药大学附属无锡市中医医院 214001) 【中图分类号】R473【文献标识码】B【文章编号】1672-5085(2011)25-0333-02 【摘要】双硫仑样反应是指当患者饮酒前或饮酒后输注含有“甲硫四氢唑”的头孢菌素类抗生素后,出现的颜面潮红,胸闷气短,恶心呕吐,低血压,呼吸困难;严重者可有血压下降、心率加速及心电图ST-T缺血改变等一系列症状。我院急诊室2010年5月至2011 年5月,共发生双硫仑样反应患者68例。在应用此类药物时应提醒患者于用药过程中及停药后7天内禁止接触含乙醇制品。【关键词】双硫仑样反应护理对策 双硫仑样反应是指当患者饮酒前或饮酒后输注含有“甲硫四氢唑”的头孢菌素类抗生素后,可增加抑制肝脏、线粒体内的乙醛脱氢酶作用,使乙醛代谢受阻,导致体内的乙醛蓄积,血中乙醛浓度升高,而出现一系列临床症状,表现为颜面潮红,胸闷气短,恶心呕吐,低血压,呼吸困难;严重者可有血压下降、心率加速及心电图ST-T缺血改变,应用头孢菌素类抗生素期间或停药后一段时间内饮酒,也可引起此反应。我院急诊室2010年5月至2011年5月,共发生双硫仑样反应患者68例。现将护理对策报道如下。 1 临床资料 一般资料选择2010年5月至2011年5月我院门诊输液室发生双硫仑样反应患者68例,其中男60例、女8例,年龄23岁至65岁,平均37.4岁。主要临床表现包括颜面潮红45例(66.1%),胸闷42例(61.7%),心悸40例(58.8%),呕吐20例(29.4 %),恶心15例(22.0%),烦躁18例(26.4%),血压下降25例(36.7%),心动过速37例(54.4%),心前区疼痛伴心电图ST-T改变2例2.9%),呼吸困难10例(14.7%)。 2 护理对策 2.1 抢救护理:病人取平卧位,头偏向一侧,及时清理呕吐物,防止误吸进入气管引起窒息;保持呼吸道通畅,予吸氧,必要时行气管插管及气管切开;双下肢抬高15度,以利血液回流心脏;将室温调至28℃,加盖棉被,四肢末端用热水袋保暖;遵医嘱用药,观察用药效果及不良反应;密切观察患者的意识、血压、脉搏、呼吸的变化以及皮肤色泽、温度、湿度及尿量的变化,准确记录出入液量。随着血压的回升,皮肤肿胀减轻,生命体征稳定。 2.2 对症护理:胸闷心悸者给予卧床休息,氧气吸入,观察心率变化;恶心呕吐者予卧床休息,取侧卧位或半卧位,头偏向一侧,防止窒息,遵医嘱用药;烦躁者予卧床休息,加用床栏,防止患者坠床,必要时可用约束带。 2.3 心理护理:安慰患者,消除患者恐惧心理,肢体上给予关心、体贴,情感上给予鼓励与支持,避免语言刺激加重患者的紧张情绪,使患者在安抚中缓解了压力,在交流中调节了情绪。 2.4 健康教育:告知患者相关知识,指导患者在用药期间及用药后5~7天不应饮酒,同时不要应用含有乙醇的药品或用乙醇进行皮肤消毒或擦洗降温,尤其是老年人及心血管疾病患者更应注意。 3 讨论 双硫仑也称双硫醒、戒酒硫。双硫仑本身对机体不产生作用,但由于该药抑制乙醛脱氢酶,服用该药后饮酒即使量较少,也会产生不适,使嗜酒者产生戒酒的念头,故作为戒酒药。一些药物,特别是某些头孢类抗菌药物,也可抑制乙醛脱氢酶,而导致双硫仑相似反应,临床上统称双硫仑反应。在正常情况下,乙醇进入人体后,在肝内乙醇脱氢酶的作用下,氧化为乙醛,再经过乙醛脱氢酶的作用氧化为乙酞辅酶A,进入三羧酸循环,最后氧化成二氧化碳和水。双硫仑是乙醛脱氢酶、多巴胺β羟化酶的抑制药,可导致体内儿茶酚胺减少,乙醇和乙醛的浓度升高。一系列头孢类抗生素可引起双硫仑样反应,其主要机制是头孢类抗生素的化学结构存在与双硫仑分子结构类似的甲硫四氢唑(硫代甲基四唑)取代基。正是这一特性产生双硫仑样作用。当患者饮酒前或饮酒后输注或服用含有“甲硫四氢唑”的头孢菌素类抗生素后,可增加抑制肝脏、线粒体内的乙醛脱氢酶作用,使乙醛代谢受阻,导致体内的乙醛蓄积,血中乙醛浓度升高,而出现双硫仑样反应,严重者可有血压下降、心率加速及心电图ST-T缺血改变。应用头孢菌素类抗生素期间或停药后一段时间内饮酒,也可引起此反应。其他抗生素如硝基咪唑类、呋喃唑酮类(甲硝唑) 也可引起双硫仑样反应,因此在应用此类药物期间及停药后5~7天内均不应饮酒,因为乙醛脱氢酶被抑制后,常4~5天后才能恢复,同时不要应用含有乙醇的药品或用乙醇进行皮肤消毒或擦洗降温不要应用含有乙醇的药品或用乙醇进行皮肤消毒或擦洗降温,尤其是老年人及心血管疾病患者更应注意。 4 小结 应用头孢菌素类及硝基咪唑类抗菌药后接触含乙醇制品可引起双硫仑样反应且临床发病比率较高,在应用此类药物时应提醒患者于用药过程中及停药后7天内禁止接触含乙醇制品。 参考文献 [1]陈新谦,金又豫.新编药物学[J].第14版.北京:人民卫生出版社, 1997. 96. [2]张永靖,张永军,邢玉莲.药物致双硫醒样反应50例分析中国误诊学杂志,2009,7(9) 4712-4713. [3]许静,刘志宏,闫瑞丽.静滴头孢菌素期间饮酒致双硫仑样反应113例宁夏医学杂志,2010,2(32):158-159.

抗生素种类及作用和机制

抗生素种类: 一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效

好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B 有高度亲和力,可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡,PBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素(亚胺培南)能选择性地与其结合,使细菌形成大圆形细胞,对渗透压稳定,可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A 相同,但量少,与中隔形成,细菌分裂有关,多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和(或)PBP3结合,形成丝状体和球形体,使细菌发生变形萎缩,逐渐溶解死亡。PBP1,2,3是细菌存活、生长繁殖所必需,PBP4,5,6;与羧肽酶活性有关,对细菌生存繁殖无重要性,抗生素与之结合后,对细菌无影响。基本结构:青霉素G是最早应用于临床的抗生素,由于它具有杀菌力强、毒性

双硫仑样反应简介

1.1 双硫仑 双硫仑是二乙二硫氨甲酯的二倍体,称为二硫化四乙基秋兰姆。 1948 年哥本哈根的Jacobsen 等发现,作为橡胶的硫化催化剂,双硫仑被人体微量吸收后,会引起人体面部潮红、心悸、呼吸困难等症状,尤其是饮酒后上述症状更严重。利用这一特点,其作为酒增敏药物,用于戒酒的治疗,已被收入USP、JP、EP、FP、DAB 等。 1.2 双硫仑反应 双硫仑反应又称双硫仑-酒精反应、双硫醒反应、戒酒硫反应,是指服用双硫仑后一定时间内饮酒会引起面部潮红、发热、头痛、恶心和呕吐等不舒服的症状。双硫仑作为酒增敏药物用于戒酒治疗,并不是能治疗嗜酒症,而是服药期间饮酒,即出现双硫仑反应,以期建立饮酒者对酒有厌恶的条件反射。 1.3 双硫仑样反应 双硫仑样反应是一种有害效应,是由于某一段时间范围内人体同时吸收乙醇及药物后,导致体内“乙醛蓄积”的中毒反应。患者应用引起双硫仑样反应的药物后,一段时间内饮酒或接触乙醇,轻者出现颜面潮红、心悸、胸闷、头痛、恶心,重者除上述症状外,还可能出现呼吸困难、心动过速、血压下降、烦躁不安、心电图ST-T 段改变,甚至死亡的一组临床综合征。 1.4 双硫仑样反应发生机制 乙醇进入体内,在肝脏经乙醇脱氢酶的作用转化为乙醛; 乙醛再

经乙醛脱氢酶的作用转化为乙酰辅酶A 和乙酸进入三羧酸循环,最后转化为水和二氧化碳排出体外。酪氨酸在体内先转化为多巴,再在多巴脱羟酶作用下转化为多巴胺,多巴胺在多巴胺β-羟化酶作用下转化为去甲肾上腺素,最终转化为肾上腺素。双硫仑是乙醛脱氢酶和多巴胺β-羟化酶抑制剂,能对乙醇和儿茶酚胺类物质的正常代谢过程产生影响。双硫仑反应的机制实际为双硫仑抑制乙醇、儿茶酚胺类物质的代谢酶,导致体内乙醇、乙醛的浓度升高,儿茶酚胺类物质减少,从而产生一系列的临床症状。双硫仑样反应的机制与双硫仑反应机制类似,主要是特定药物因分子结构中含特殊基团( 如头孢哌酮钠分子侧链含甲硫四氮唑)与乙醇相互作用而抑制乙醇的代谢,导致乙醛蓄积、儿茶酚胺类物质减少,导致人体出现乙醛增多的毒性作用和儿茶酚胺类物质减少引起的临床症状。也有研究表明,某些药物或其代谢物可以抑制单胺氧化酶,使酪胺在体内的代谢减少而蓄积,出现一系列类似双硫仑反应的症状。还有一些药物与乙醇发生相互作用后也会出现双硫仑反应的症状,但机制尚不明确。 1.5双硫仑样反应临床表现 用药期间饮酒(或接触酒精),表现为胸闷、气短、喉头水肿、口唇紫绀、呼吸困难、心率增快、血压下降、四肢乏力、面部潮红、多汗、失眠、头痛、恶心、呕吐、眼花、嗜睡、幻觉、恍惚、,血压下降至60~70/30~40mmHg,心率加速(可达120次/min)及心电图正常或

双硫仑样反应的急救与护理体会

龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/459144573.html, 双硫仑样反应的急救与护理体会 作者:钱莉莉 来源:《中国保健营养·中旬刊》2013年第04期 【中图分类号】R473 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484(2013)04-0232-01 双硫仑样反应又称戒酒仑样反应,是患者使用某些药物后,饮酒或与含乙醇的药物配伍所引起的一种药物不良反应[1],是由于酒精中间代谢产物—乙醇降解受阻,使乙醇蓄积在体内 而产生的中毒现象。主要表现为面红、头痛、恶心、呕吐、视物模糊、心跳加快、胸闷、呼吸困难,严重的可出现呼吸衰竭,心肌梗死,甚至死亡。 1.临床资料 本院自2009年5月~2011年11月收治双硫仑样反应患者4例,全部为男性,年龄25-56岁,均是头孢类抗生素引起。1例饮酒是在输注头孢类抗生素之间,2例在静脉滴注头孢抗生素期间饮酒,1例是在停用头孢抗生素2天时。4例病人均有不同程度的胸闷、心慌、呼吸困难、心率加快等症状。其中1例误诊为心血管疾病,经再三询问病史方作出诊断,经过救治4例患者均得以治愈出院,症状消失时间最短的1个小时,最长的8个小时。 2.急救护理 2.1 患者就诊即采用平卧位,保持呼吸道通畅,给予氧气吸入4~6L/min,边抢救边询问 病史,冬季注意保暖。 2.2 立即建立静脉通道,遵医嘱予地塞米松5mg-10mg加入10ml生理盐水静推或加入5%葡萄糖液中静滴。如症状不缓解,3-5min可重复使用,并测定血钾、血镁,及时纠正低血钾。 2.3 密切观察患者体温、脉搏、呼吸、血压、神志、心率、心律及尿量的变化,并做好记录,发现病情变化及时汇报处理。 2.4 对症处理:给予补液及利尿治疗,应用大剂量维生C,促进乙醇代谢和排泄。本组4 例均给予纳洛酮0.8mg加入5%葡萄糖液中治疗,均未发生呼吸抑制、嗜睡等症状。根据病情应用血管活性药物。 2.5 病人就诊时常常表现为紧张、恐慌。护理人员应耐心向患者解释,消除顾虑,使其能积极配合治疗、 3.体会

抗生素的种类和作用机理

抗生素的种类和作用机理 一抗生素的定义: 抗生素(英语:antibiotic)在定义上是一较广的概念,包括抗细菌药、抗真菌药(anti-fungal medication)以及对付其他微小病原之药物;但临床实务中,抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类: 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种: (一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类:包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类:包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十三)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 三抗生素的作用机理 抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有4大类作用机理: 1)阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。 2)与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。

双硫仑样反应的处理

5.3药物治疗 建立静脉通道,给予静脉滴注5%-10%葡萄糖500mL-1000mL,加入维生素C2g-4g、维生素B60.2g-0.4g、地塞米松5mg-10mg,可加速乙醇氧化。静脉注射和滴注纳洛酮 0.4mg-0.8mg可拮抗乙醇作用。H2受体阻滞剂、抗组胺药物可改善症状。 1.VC促乙醇氧化 维生素C具有较强的还原(抗氧化)性因为维生素有较强的还原作用,所以其在体内清除自由基的作用,如可清除氧、臭氧、二氧化氮、酒精、四氯化碳及抗癌药中的阿拉霉素等的自由基防止它们对心脏造成损伤。维生素C作为体内水溶性的抗氧化剂,可与脂溶性抗氧化剂协同作用,能在防止脂类过氧化作用上起一定的作用。 2.纳洛酮缓解乙醇中毒 本品为阿片受体拮抗药,其作机制是竞争性拮抗阿片受体,但不产生吗啡样激动作用,但对丁丙诺啡只能部分拮抗。对巴比妥类药物引起的呼吸抑制无对抗作用。临床用于阿片类药物过量中毒所引起的呼吸抑制和昏迷,可迅速改善呼吸,使意识清醒。有对抗阿片类的镇痛、心血管、胃肠道效应、缩瞳及内分泌效应。本品还能解除麻醉前给药所引起的术后呼吸抑制、恶心、呕吐、心动过速和血压升高。可用于乙醇急性中毒及中毒性休克。是一种安全性高,不良反应小的药物,可使血中酒精含量明显下降,使病人快速清醒。 3. 抗组胺药物(扑尔敏或苯海拉明)缓解症状,镇静 能对抗或减弱组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的作用,降低毛细血管和微静脉的通透性,减轻局部水肿,解除平滑肌痉挛,从而消除过敏状态。此外还有明显的中枢抑制作用和轻度阿托品样解痉作用。用于荨麻疹、血管性水肿、接触性皮炎等过敏性疾患,此外亦用于晕车、晕船以及由此所引起的恶心、呕吐等症状。 4.地塞米松抗炎,解除危重症状 肾上腺皮质激素类药,其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著,而水钠潴留和促进排钾作用很轻,对垂体一肾上腺皮质轴抑制作用较强。 抗炎机制: ①减少致炎性细胞因子的生成和其作用。GC减少致炎性的ILs、TNF-α、GM-CSF、IFN-γ等的基因转录,增加IL-1、IL-3及GM-CSF的mRNA降解,抑制IL-2受体的合成等各种机制减少致炎细胞因子的作用。 ②抑制致炎介质的释放和作用。GC诱导生成脂皮素-1,它能抑制磷脂酶A2(PLA2),减少花生四烯酸代谢生成的前列腺素、白三烯及血小板活化因子等致炎症因子。GC也抑制细胞粘附分子及趋化因子的基因表达,从而减轻炎症细胞的粘附和浸润。GC还诱导生成血管紧张素转化酶和中性内肽酶,降解缓激肽等炎症介质。诱导生成血管内皮素,抑制炎症介质所致的血管通透性增高。GC提高血管对儿茶酚胺等血管活性物质的敏感性,也有利于拮抗炎症介质的作用。 ③抑制可诱导一氧化氮合酶的基因转录,减少NO生成及其所致的炎症损伤 ④GC还能诱导有抗炎作用的细胞因子IL-10及IL-1受体拮抗物的生成。大剂量GC能稳定溶酶体膜,与抗炎作用有关。 作用:用于严重感染性炎症,凡症状凶险,伴有毒血症、休克等危重病人可在抗感染治疗的同时短期加用GC类药,目的在于迅速减轻炎症损害,保护心、脑、肺等重要器官,帮助病人度过危险期,也有助于减少要害部位炎症引起组织破坏和渗出粘连,减轻瘢痕形成和功能障碍等后遗症。

双硫仑样反应原因及处理

可引起双硫仑反应的药物 1.头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋Ⅴ号)、头孢拉啶(先锋Ⅵ号)、头孢美唑、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢克洛等、其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感,如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。这些头孢菌素类药物在化学结构上共同的特点是在其母核7 - 氨基头孢烷酸(7-ACA)环的3位上有甲硫四氮唑(硫代甲基四唑)取代基,其与辅酶Ⅰ竞争乙醛脱氢酶的活性中心,可阻止乙醛继续氧化,导致乙醛蓄积,从而引起戒酒硫样反应。出现心前区疼痛伴心电图ST-T改变是由于甲硫四氮唑取代基引起交感神经兴奋性增高,造成心率加快、心肌耗氧量增加,使心肌舒张期缩短,冠状动脉灌注压降低,导致灌流量减少所致。(头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟,因不含甲硫四氮唑基团,在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。) 2.硝咪唑类药物如甲硝唑(灭滴灵)、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。 3.其他抗菌药如呋喃唑酮(痢特灵)、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素等。 急救及护理 一旦出现双硫仑样反应,应及时停药和停用含乙醇制品,轻者可自行缓解,较重者需吸氧及对症治疗。治疗上可洗胃排除胃内乙醇,减少乙醇吸收,静注地塞米松或肌注纳洛酮等对症处理,静脉输葡萄糖液、维生素C等进行护肝治疗,促进乙醇代谢和排泄。心绞痛患者需改善冠脉循环,血压下降者可应用升压药,数小时内可缓解。①患者就诊后边抢救边询问病史,立即使患者取平卧位、吸氧、测生命体征并记录。②对休克的患者迅速建立静脉通路,快速补充晶体液,必要时给予多巴胺等升压药,积极治疗以缩短低血压期。③对原有心脑血管疾病患者同时给予心电监护,严密观察心率、心律的变化。④对确诊为双硫仑样反应的患者也应作心电图、血常规、电解质检查,以排除多种疾病共存而延误治疗。⑤因起病突然,症状明显,患者及家属均有紧张、恐惧心理。护士应安慰患者,劝慰家属,向其说明病因,介绍成功的病例,做好心理疏导工作,使其能积极配合治疗及护理。⑥治疗起效快、疗程短,4h~12h症状逐渐缓解 个人认为这些药物不适合。 安眠药 酒精和安眠药都有中枢神经系统抑制作用,大脑皮质细胞很快便会转入抑制状态,如果人们在饮酒前后服用了安眠药,可能会导致昏迷甚至死亡。 降糖药 酒精和降血糖药都具有抑制糖吸收和糖异生作用,同时使用会令血糖下降过快,甚至出现低血糖昏迷。同时,酒精使口服降糖药在血中半衰期缩短,影响药效。另外,氯磺丙脲与酒同用可引起严重头痛,恶心呕吐、眩晕等症状;二甲胍与酒精可引起酸中毒。 降压药 酒精具有扩张血管,抑制交感神经,减弱心肌收缩力的作用。如果酒后服用降血压药,将使小血管更为扩张,血压下降,出现体位性低血压或昏厥。 抗生素 先锋(头孢)霉素类药物与酒同时服用可出现头痛、恶心、呕吐、眩晕等症状。

引起双硫仑样反应的常见药物

引起双硫仑样反应的常见药物 可引起双硫仑样反应的药物有:硝基咪唑类、硝基呋喃类、妥拉唑啉、磺酰脲类、双胍类降糖药、部分头孢类。 一,抗菌药与双硫仑样反应(1)头孢哌酮与双硫仑样反应患者在应用头孢哌酮期间饮酒或停药后1周内饮酒( 包括白酒、啤酒、含酒精的饮料及糖果),口服、静脉应用含乙醇的药品或用乙醇进行皮肤消毒或擦洗降温,均可产生双硫仑样反应,症状在接触酒精后5——40 分钟出现。患者可出现面部潮红、头痛、眩晕、心慌、气促、呼吸困难、烦躁不安、恶心、呕吐、心前区疼痛(心绞痛)等症状。或发生急性肝损伤,查体时可有血压下降,心率加快,(可达120次/分),心电图正常或部分改变(如ST—T改变)。轻者可自行缓解,较重者须吸氧及对症治疗。心绞痛患者需改善冠脉循环,血压下降者可用升压药,数小时后可缓解。因此,应用头孢哌酮,头孢哌酮舒巴坦的患者在用药期间及停药后1周(也有人提议10天)内不应饮酒、应用含乙醇的药品(包括当患者需要鼻饲或输注营养液时,流质或营养液中应避免含酒精成分),或用乙醇进行皮肤消毒或擦洗降温,尤其是老年人和心血管病患者更应注意。 (2)其他头孢类抗菌药物与双硫仑样反应 据文献报道,有患者在应用头孢唑啉期间用酒精棉球消毒换药后也发生了双硫仑样反应。还有资料记载头孢孟多、头孢美唑、头孢甲肟、头孢尼西、头孢西丁、头孢呋辛、头孢他定、头孢曲松、头孢匹胺、头孢米诺、拉氧头孢等应用期间患者饮酒也可引起双硫仑样反应,这些抗菌素在化学结构上共同的特点是在其母核7—氨基头孢烷酸(7—ACA)3位上有甲硫四氮唑取代基,可与辅酶I竞争乙醛脱氢酶活性中心,可阻止乙醛继续氧化,导致乙醛蓄积,从而引起双硫仑样反应。头孢地尼、头孢唑肟、头孢替安、头孢丙烯、头孢克洛、头孢硫脒、头孢唑啉、头孢(羟)氨苄、头孢拉定、头孢地嗪、头孢噻肟、头孢克肟、头孢他美酯、头孢泊肟、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢地嗪无此反应。 (3)其他抗菌药物与双硫仑样反应 硝基咪唑类:甲硝唑、替硝唑,奥硝唑与其他硝基咪唑类结构不同,可能无双硫仑样反应,但尚需更多的研究证实。 硝基呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮,服用期间饮酒也可抑制酒精代谢,引起双硫仑样反应。 有十多种的抗菌药物在应用(静脉或口服给药)中可抑制酒精代谢,引起乙醛蓄积中毒,产生双硫仑样反应。医护人员有必要对应用抗菌药物过程中的双硫仑样反应有足够的认识和重视,应提醒患者在应用这些抗菌药物的过程中或停药后1周内不得饮酒,不得应用含乙醇的药品(包括当患者需要鼻饲或输注营养液时,流质或营养液中也应避免含酒精成分),或用乙醇进行皮肤消毒或擦拭降温,尤其是老年人和心血管疾病患者。 二,磺酰脲类、双胍类降糖药与双硫仑样反应 磺酰脲类:格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等磺酰脲类降糖药。 双胍类:苯乙双胍、二甲双胍等双胍类降糖药。 有文献报道,除白酒、葡萄酒、啤酒外,某些食物如:乳酪、牛肉、香肠、蚕豆、菠萝、香蕉、腐乳、动物肝脏、发酵食品、茶叶、咖啡类食品、巧克力、淹渍品、松花蛋、鱼类、海鱼、淡水鱼、蚌壳类均含有丰富的络胺、多巴胺、5-羟色胺、组胺酸、苯丙氨酸、色氨酸、酪氨酸、3,4-羟苯丙氨酸等成份,这些食物与乙醇代谢途径相同,若如同时服用头孢类抗生素,则也可出现双硫仑样反应。 同时,与乙醇同用会增加不良反应的有两类: 1,抗抑郁药三环类:丙米嗪、阿米替林、多噻平、氯米帕明、氟西汀、氟伏沙明、西酞普兰、曲唑酮、文拉法辛与酒精同服加强对中枢的抑制作用,避免摄入酒精。 2,抗真菌药:咪康唑、酮康唑,与酒精同用发生肝毒性的机会增加,避免摄入含酒精的食物、饮料。因此,在服用上述药物的患者特别是患有心血管疾病的老年患者,在服药过程中和停药后7天内(有些药物在人体内代谢比较缓慢),最好不要饮酒,不要饮用含乙醇的饮料和药品,同时不要用乙醇进行皮肤消毒或擦拭降温,以避免双硫仑样反应的发生。

抗生素种类及作用和机制汇总

抗生素种类: 一)禺内酰胺类:青霉素类和头抱菌素类的分子结构中含有伕内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins )、单内酰环类(monobactams),俟内酰酶抑制剂(Blactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十)具有免疫抑制作用的抗生素如环抱霉素。 B内酰胺类抗生素: B■内酰胺类抗生素(B-lactams)系指化学结构中具有B■内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头抱菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环B■内酰胺类等其他 非典型B内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种B -内酰胺类抗生素的作用机制: 各种B-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins ,PBP9,从而阻碍细胞壁粘肽合 成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受B -内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是 B -内酰胺类药的 作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对B -内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs PBP1A PBP1BW细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头抱噻吩等与PBP1A PBP1B有高度亲和力,可使细菌生长

双硫仑样反应:哪些药物让你沾酒即倒

双硫仑样反应:哪些药物让你沾酒即倒 一、何谓双硫仑和双硫仑样反应? 双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的。 双硫仑的作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧化,导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。 双硫仑样反应——许多药物具有与双硫仑相似的作用,用药后若饮酒,会发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕,恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤,惊厥及死亡等。 查体时可有血压下降、心率加速(可达120 次/min)及心电图正常或部分改变(如ST—T 改变)。其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比关系,老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重,这种反应一般在用药与饮酒后 15-30 分钟发生。 二、哪些药物可导致双硫仑样反应? 1. 头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋Ⅴ号)、头孢拉啶(先锋Ⅵ号)、头孢美唑、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢克洛等。 其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感。如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。 这些头孢菌素类药物在化学结构上共同的特点是,在其母核7- 氨基头孢烷酸(7-ACA)环的 3 位上存在于双硫仑分子类似的甲硫四氮唑(硫代甲基四唑)取代基,其与辅酶Ⅰ竞争乙醛脱氢酶的活性中心,可阻止乙醛继续氧化,导致乙醛蓄积,从而引起戒酒硫样反应。

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