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传出神经系统药理(教案)

传出神经系统药理(教案)
传出神经系统药理(教案)

第5章传出神经系统药理概论

教学目的:

1、掌握乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经系统递质的合成、贮存、释放、消除过程。

2、掌握传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应。

3、掌握传出神经系统药物的分类。

4、了解传出神经的分类。

教学时间:1学时

传出神经系统包括:

自主神经系统:交感神经副交感神经

运动神经

一、传出神经系统的递质和受体

递质(Transmitter)

去甲肾上腺素

合成、储存、释放及作用消失

乙酰胆碱

合成、储存、释放及作用消失

受体(Receptor)

乙酰胆碱受体:

毒蕈碱型胆碱受体—— M受体:M1、M2、M3、M4、M5受体

烟碱型胆碱受体—— N受体:N1(NN)、N2(NM)受体肾上腺素受体:

α受体——α1受体、α2受体

β受体——β1受体、β2受体、β3受体

二、传出神经系统按递质的分类

胆碱能神经包括:

1、交感神经及副交感神经的节前纤维

2、副交感神经的节后纤维

3、支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经节后纤维

4、运动神经

去甲肾上腺素能神经包括:交感神经节后纤维

三、传出神经系统的生理功能

见下表

四、传出神经系统药物的基本作用

1、直接作用于受体:激动药(agonist) 拮抗药(antagonist)

2、影响递质

a.影响递质释放

b.影响递质的转运及贮存

c.影响递质的转化

五、传出神经系统药物的分类

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

教学目的:

1、熟悉乙酰胆碱的药理作用及作用机制。

2、掌握毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。

3、掌握新斯的明的药理作用,用途和不良反应;了解其他抗胆碱酯酶药的作用特点。

4、了解胆碱酯酶水解Ach的机制,了解有机磷酸酯类的基本化学结构,体内过程和中毒途径,熟悉有机磷酸酯类的中毒原理和症状。掌握有机磷酸酯类中毒的解救措施及胆碱酯酶复活药的作用原理。

5、熟悉毒扁豆碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。

教学时间:2.5学时

第一节M,N胆碱受体激动药

一、乙酰胆碱(Acetylcholine,Ach)

药理作用

1、心血管系统

2、胃肠道

3、泌尿道

4、腺体及其他

二、其他胆碱酯类:卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱

本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体,也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。

二、M胆碱受体激动药

毛果芸香碱(Pilocarpine)

药理作用:激动M受体

1、眼:A、缩瞳B、降低眼内压C、调节痉挛(调节近视)

2、腺体:使汗腺、唾液腺分泌明显增加

临床应用

1、青光眼:闭角型及开角型青光眼。数分钟起效,作用持续4-8小时

2、虹膜炎:与扩瞳药交替使用

不良反应:过量致M效应,用阿托品对抗

图6-1 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用

上:胆碱受体阻断药的作用

下:胆碱受体激动药的作用,箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向

毒蕈碱(muscarine):存在于某些野生蕈中(主要是丝盖伞菌属及杯伞菌属)。中毒时表现强烈的M样症状,可用阿托品治疗。

三、N胆碱受体激动药

烟碱(nicotine):可激动N1、N2受体,作用广泛、复杂,无使用价值

第2节抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药

一、胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)

乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)

假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)

胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程:

二、抗胆碱酯酶药

(一)易逆性抗胆碱酯酶药

新斯的明(neostigmine)

药理作用——抑制AchE活性

1、兴奋胃肠道,作用明显

2、骨骼肌神经肌接头兴奋骨骼肌.新斯的明还能直接激动神经肌接头(N2受体)

3、其他:对腺体、心血管系统作用较弱

体内过程:新斯的明口服吸收很差,不能透过血脑屏障,T1/2约1-2小时,注射给药作用持续2~4小时

临床应用

1、重症肌无力。可改善肌无力,控制症状

2、腹气胀和尿潴留

3、阵发性室上性心动过速

4、非除极化型肌松药(如筒箭毒碱)过量解救

不良反应

恶心、呕吐、腹痛、腹泻——M样症状

过量使用可致“胆碱能危象”,使肌无力加重

禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、哮喘患者

毒扁豆碱(physostigmine)

脂溶性高,易透过血脑屏障,中枢作用明显,毒性较大.外周作用与新斯的明相似.外用滴眼可降低眼内压,治疗青光眼作用强而持久,刺激性大。

吡啶斯的明:用于重症肌无力,作用较新斯的明弱但维持

时间长,适合于晚间给药。

依酚氯铵:起效快,维持时间短,用于诊断重症肌无力

安贝氯铵(酶抑宁):用于重症肌无力

加兰他敏(galanthamine):用于重症肌无力及小儿麻痹症后遗症治疗

他克林(tacrine):中枢作用显著,主要用于Alzheimer’s disease(AD)的治疗

(二)难逆性抗胆碱酯酶药

有机磷酸酯类(organophosphate):

敌百虫、乐果、敌敌畏、对硫磷、内吸磷、沙林(sarin)、梭曼(soman)、塔崩(tabun)

中毒机理:毒物与AchE难逆性结合,以后老化

中毒表现

1、急性中毒

(1)M、N1受体激动:口吐白沫、呼吸困难、大汗淋漓、大小便失禁、心律失常、BP

(2) N2受体激动: 肌束抽搐、震颤、肌无力

(3) CNS: 先兴奋,如不安、惊厥;后抑制,如意识模糊、共济失调、昏迷、呼吸麻痹,最终死亡

急性中毒的治疗

1、迅速清除毒物

2、尽快使用阿托品(应连续用药至阿托品化)、尽快使用胆碱酯酶复活药

(三)胆碱酯酶复活药

碘解磷定(派姆,PAM)

解毒机理

临床应用对多数有机磷中毒有效,对乐果中毒无效。为避免AchE老化,应及早使用氯解磷定(PAM-Cl)给药方便(可肌注、静注),不良反应小

第八章胆碱受体阻断药

教学目的:

1、掌握阿托品的作用、用途、不良反应及毒性,熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。

2、熟悉阿托品合成代用品的作用特点和用途、两类骨骼肌松弛药的作用特点、机理、用途和不良反应。

教学时间:2.5学时

第一节阿托品和阿托品类生物碱

阿托品来源于颠茄、曼佗罗、莨菪等植物

东莨菪碱来源于洋金花等植物

山莨菪碱来源于唐古特莨菪等植物

阿托品(atropine)

药理作用:阻断M受体

1、腺体明显抑制汗腺、唾液腺,也抑制支气管腺分泌

2、眼扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

3、平滑肌松弛胃肠道、尿道、膀胱平滑肌,对痉挛状态下的平滑肌解痉作用好,对胆道、输尿管、支气管平滑肌作用弱

4、心脏心率:小剂量(0.5mg)使用略减慢,

较大剂量(2mg)使用时明显增加

房室传导: 较大剂量时明显抑制

5、血管与血压:大剂量时能舒张小血管,改善微循环,此作用与M受体阻断无关

6、CNS:较大剂量可引起兴奋

体内过程

口服易吸收,分布广,能透过血脑屏障,T1/2为4小时,作用持续3~4h

临床应用

1、解除平滑肌痉挛如各种内脏绞痛,尿频、尿急等刺激症状。

对胆绞痛、肾绞痛应与度冷丁合用

2、抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药,严重盗汗及流涎症

3、眼科:a、虹膜睫状体炎;b、验光配镜

4、缓慢型心律失常迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞;急性心梗早期出现的房室阻滞、心动过缓等

5、抗休克感染中毒性休克

6、解救有机磷酸酯类中毒

7、毒蕈或毛果芸香碱等药物中毒

不良反应

一般剂量下:口干、便秘、乏汗、视力模糊、心率加快、皮肤潮红等;剂量加大,则出现中枢中毒症状,最终由兴奋转为抑制,出现呼吸麻痹,死亡

禁忌症:青光眼,前列腺肥大患者

山莨菪碱(anisodamine),又称654-2

对心血管系统(尤其是扩张小血管)及胃肠道、泌尿系统作用明显,对中枢、眼、腺体作用弱。临床主要用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛等,毒性较低, 禁忌症同阿托品。

东莨菪碱(scopolamine)

主要特点是对中枢有明显的抑制作用,外周作用与阿托品相似,可用于全身麻醉前给药、晕动病、严重呕吐、帕金森病等,毒性较大。禁忌症同阿托品

第2节阿托品的合成代用品

后马托品、托吡卡胺、尤卡托品

扩瞳、调节麻痹作用弱于阿托品,但作用维持时间明显短于阿托品,适用于一般的眼科检查

溴丙胺太林(普鲁本辛)

能抑制胃肠道平滑肌,减少胃液分泌. 可用于消化性溃疡、胃肠道痉挛、呕吐、泌尿道痉挛及遗尿症

贝那替秦(胃复康)

能缓解胃肠道平滑肌痉挛,减少胃液分泌,还有安定作用。可用于兼有焦虑症的消化性溃疡、胃肠痉挛等

M1受体阻断剂——哌仑西平(pirenzepine)

抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用显著,用于消化性溃疡的治疗,不良反应小

第3节骨骼肌松弛药

(一)除极化型肌松药

作用机理激动N2受体,产生持久除极化,引起骨骼肌松弛。

特点a、肌松前先出现短暂肌束颤动;

b、抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用

琥珀胆碱(suxamethonium),又称司可林

药理作用静注后1min起效,在体内经假性胆碱酯酶水解失去活性,5min内作用消失,肌松作用次序:

临床应用用于气管、食道等部位插管检查及短时外科手术,应在静脉麻醉后使用

不良反应

1、窒息过量时引起,用时需备有呼吸机

2、肌束颤动可致肌肉疼痛,眼内压上升

3、血钾升高血钾高者禁用

(二)非除极化型肌松药

作用机理竞争性阻断N2受体

特点抗胆碱酯酶药能拮抗其作用

筒箭毒碱(d-tubocurarine)

因促进组胺释放及阻滞神经节, 可致血压下降。肌松作用次序:

其他非除极化型肌松药:

阿曲库铵、多库铵、米库铵、泮库铵、哌库铵、罗库铵、维库铵等

第十章肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)

教学目的:

1、熟悉肾上腺素受体激动药分类及各类代表药。

2、掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的作用、应用及主要不良反应。教学时间:2学时

第1节构效关系

儿茶酚胺类(catecholamines)

第2节α受体激动药

一、去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)

体内过程

口服不能吸收,皮下及肌注易引起组织坏死,只能静脉滴注。停止滴注作用迅速消除。去甲肾上腺素作用消除有两种方式:

1、重吸收(摄取-1)

2、被COMT(儿茶酚胺氧位甲基转移酶)及 MAO(单胺氧化酶)分解破坏

药理作用

强烈激动α受体,β1受体激动作用较弱

1、血管:皮肤、粘膜、内脏等血管收缩,外周阻力↑(激动α受体)

2、心脏:离体实验时,心缩力↑,心率↑ (激动β1受体)

整体实验时,心率↓

3、血压:收缩压、舒张压、平均动脉压均

临床应用

1、休克,只宜短期应用

2、药物中毒性低血压,如氯丙嗪

3、上消化道出血,用本品稀释后口服

不良反应

1、局部组织缺血坏死

2、急性肾功衰。应保持尿液25ml/h

禁忌症

高血压、动脉硬化、器质性心脏病

二、间羟胺(阿拉明)

作用弱于去甲肾上腺素,但可肌注,作用较持久,对肾血管收缩作用较弱。

可替代去甲肾上腺素用于休克的治疗

三、去氧肾上腺素(新福林)及甲氧明

激动α受体作用较弱。用于抗休克及防止低血压状态,去氧肾上腺素还可作扩瞳药

第3节α、β受体激动药

一、肾上腺素(adrenaline,Adr;epinephrine)

体内过程

可皮下、肌肉注射或静脉滴注。肌肉注射作用维持10~30min,皮下注射可维持1h。其消除过程与去甲肾上腺素相同。

药理作用强烈激动α、β1、β2受体

1、心脏(β1 -R):心缩力↑,心率↑, 传导↑,心输出量↑,心肌耗氧量↑

2、血管:骨骼肌血管舒张(β2-R) .

皮肤、粘膜、内脏等血管收缩(α-R)

3、血压:治疗量应用或缓慢静滴时,收缩压上升,舒张压基本不变或略下降;

较大剂量应用或静滴过快时,收缩压舒张压均上升

4、平滑肌:强烈松弛支气管平滑肌(β2-R)

5、代谢:提高代谢, 升高血糖, 增加耗氧量(α-R,β-R)

临床应用

1、心脏骤停:用于各种原因所致心脏骤停, 对电击所致心脏骤停应加用电除颤器或利多卡因除颤

2、过敏性休克:能迅速解除患者的循环和呼吸困难等临床症状——首选药物

3、支气管哮喘:用于哮喘急性发作

4、与局麻药配伍及局部止血

不良反应

心悸、烦躁、头痛、血压升高;严重时引起心肌缺血、心律失常、脑出血等;

禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病等

体内过程

口服无效,可静滴给药。在体内迅速被MAO、COMT代谢失活,维持时间短暂

药理作用主要激动β1-R、α-R及 DA-R

1、心血管:可使心输出量升高。低剂量应用时,肾脏、肠系膜血管舒张(DA-R), 高剂量应用时,血管收缩(α-R),血压↑

2、肾脏:低剂量应用时可扩张肾血管,使肾小球滤过率增加,同时,多巴胺还有排钠利尿作用

临床应用

因能增加心输出量,改善微循环,升高血压,故常用于各种休克的治疗。

也用于治疗急性肾功衰

不良反应

剂量过大可致心动过速、心律失常、肾血管收缩等。

三、麻黄碱(ephedrine)

药理作用

口服可吸收。能激动α、β1、β2受体,作用弱而持久。

1、心血管:心缩力加强、心输出量增加, 血压上升,可维持3~6h。

2、松弛支气管平滑肌:作用弱,起效慢

3、能兴奋中枢神经系统

4、有快速耐受性

临床应用

1、预防支气管哮喘发作或治疗轻症哮喘

2、防治低血压状况,如腰麻引起的低血压

3、消除鼻粘膜充血所致的鼻塞

4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状

不良反应不安,失眠等

第4节β受体激动药

一、异丙肾上腺素(isoprenaline,Isp)

体内过程

可气雾吸入、注射及舌下给药。作用持续时间较肾上腺素略长。

药理作用:强烈激动β1、β2受体

1、心脏:心缩力↑,心率↑,传导↑,心输出量↑,心肌耗氧量↑(β1–R)

2、血管和血压:可舒张血管(β2–R), 血压↓

3、支气管平滑肌强烈扩张(β2–R)

临床应用

1、支气管哮喘可舌下或气雾给药

2、房室传导阻滞用于Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞

3、心脏骤停心脏过度抑制所致的停跳

4、感染性休克适用于中心静脉压高、心输出量低的感染性休克

不良反应

常见心悸、头晕;剂量大时可致心律失常等。禁用于冠心病、心肌炎、甲亢

主要激动β1–R,心缩力↑,但心率变化不大。用于低输出量性休克,心梗后的心衰

第九章肾上腺素受体阻断药

教学目的:

1、熟悉肾上腺受体阻断药的分类及各类代表药。

2、掌握酚妥拉明、哌唑嗪、普萘洛尔、美托洛尔的药理作用、作用机制、应用和不良反应。

3、熟悉妥拉唑啉、酚苄明、噻吗洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔的特点及应用。教学时间:2学时

第 1节α肾上腺素受体阻断药

本类药物可引起——肾上腺素作用的翻转

(一)短效类

酚妥拉明(phentolamine)和妥拉唑林(tolazoline)

药理作用竞争性阻断α1-R、α2-R

1、血管阻断α1-R,使小静脉、小动脉扩张肺循环及外周阻力降低,血压下降

2、心脏表现为兴奋,心收缩力↑, 心率↑

兴奋心脏的原因是: 血压下降反射性引起交感神经兴奋; 阻断突触前膜的α2-R, 促进递质去甲肾上腺素的释放, 激动心脏β1-R

3、有轻度的拟胆碱作用及组胺样作用

体内过程

酚妥拉明口服仅吸收20%,作用可维持3~6h, 肌肉注射作用可持续30~45min;

妥拉唑林常肌注给药

临床应用

1、外周血管痉挛性疾病, 如肢端动脉痉挛

2、静滴NA外漏,可局部浸润注射以防止组织坏死

3、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断,及其引起的高血压危象或术前准备

4、抗休克可增加心输出量, 改善肺循环防止肺水肿发生,改善微循环

5、其他药物无效的慢性心力衰竭。

6、其他:妥拉唑林还可用于新生儿肺动脉高压症;酚妥拉明还可治疗ED

不良反应

低血压、腹痛、腹泻、呕吐、诱发消化性溃疡,静脉给药过快也可引起心动过速、心律失常、心绞痛等。

(二)长效类

酚苄明

非竞争性阻断α1-R、α2-R;本药起效慢、作用强、维持时间长,可口服或静注, 因刺激性大不宜肌注. 静注后约1h 达最大疗效,可蓄积于脂肪组织。

临床应用

1、外周血管痉挛性疾病

2、抗休克

3、用于不宜手术的肾上腺嗜铬细胞瘤治疗

4、用于良性前列腺增生引起的排尿困难

不良反应

体位性低血压、心动过速、心律失常、鼻塞等

第2节β肾上腺素受体阻断药

分类:非选择性β受体阻断药(阻断β1β2-R)

选择性β受体阻断药(阻断β1-R)

体内过程

可口服, 但生物利用度一般较低。脂溶性较高的药物主要经肝代谢, 如普萘洛尔,美托洛尔等;而脂溶性较低的药物主要以原形经肾排泄,如纳多洛尔、阿替洛尔等。本类药半衰期一般约为3~6h,但纳多洛尔为10 ~20h。用药应注意剂量个体化,尤其是普萘洛尔等药药理作用

1、β受体阻断作用

(1) 心血管系统阻断心脏β1受体使心肌收缩力↓, 心率↓, 心输出量↓, 心肌耗氧量↓,传导↓。对血管影响较小,可轻度减少肝、肾、骨骼肌的血流量。

(2) 支气管平滑肌对有哮喘史的患者可诱发或加重哮喘(β2受体阻断)

(3) 通过阻断β受体, 可使基础代谢率降低. 减少脂肪分解, 延缓用胰岛素后血糖的恢复. 可有效控制甲亢的症状

(4) 阻断球旁细胞β1-R,抑制肾素释放

2、内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity, ISA)

有些药物在阻断β-R的同时,还有部分激动作用(partial agonistic action),如吲哚洛尔,醋丁洛尔。

3、膜稳定作用高浓度时出现

4、其他普萘洛尔有抗血小板聚集作用;多数β-R阻断剂有降低眼内压作用

临床应用

1、心律失常对过速型心律失常有效

2、心绞痛及心肌梗死

3、高血压

4、充血性心力衰竭

5、其他甲亢及甲亢危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病、青光眼、偏头痛等

不良反应

恶心、呕吐,偶见过敏性皮疹和血小板减少等。严重不良反应有:

1、心血管:心脏功能抑制,外周血管收缩或痉挛

2、诱发或加重支气管哮喘

选择性β受体阻断药(阻断β1-R)及具拟交感活性的药物较少引起以上反应

3、反跳现象

4、其他偶见眼-皮肤粘膜综合症;可掩盖低血糖反应;

禁忌症严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘患者;肝功能不良者慎用

(一) 非选择性β受体阻断药(阻断β1β2-R)

普萘洛尔(propranolol,心得安)

体内过程

首过效应明显,F约为30%。血浆蛋白结合率为90%以上,易透过血脑屏障。经肝代谢,T1/2为2~5h。血浓个体差异大。

作用与应用

阻断β1β2-R作用较强,无ISA; 用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等

纳多洛尔(nadolol)

无ISA, T1/2为10~20h。以原形从肾排泄。作用较普萘洛尔强。

噻吗洛尔(timolol,噻吗心安)

阻断β-R作用最强,无ISA,常用其滴眼治疗青光眼,每天用药两次。

吲哚洛尔(pindolol,心得静)

作用比普萘洛尔强,有ISA。

艾司洛尔(esmolol)

常静滴给药,T1/2仅为8min,用于紧急病例,如室上性快速型心律失常的紧急状态

(二)选择性β1受体阻断药

阿替洛尔(atenolol,氨酰心安)

美托洛尔(metoprolol,美多洛尔)

无ISA,对β2受体阻断弱,哮喘病人可慎用,临床常用于治疗高血压等病。

(三)α、β肾上腺素受体阻断药

拉贝洛尔(labetalol,柳胺苄心定)

可口服,T1/2为4~6h,经肝代谢。

为四种立体异构体的混合物。明显抑制心血管系统,但一般不降低心输出量,还可增加肾血流量,常用于高血压等病的治疗。

传出神经系统药理学试题

传出神经系统药理学试题

1.毛果芸香碱对眼睛的作用是() A.缩瞳.升眼压.调节痉挛 B.扩瞳.升眼压.调节痉挛 C.缩瞳.降眼压.调节痉挛 D.缩瞳.降眼压.调节麻痹 E.缩瞳.升眼压.调节麻痹 2.新斯的明可用于治疗() A.青光眼 B.重症肌无力 C.阵发性室上性心动过速 D.A+B+C E.B+C 3.治疗重症肌无力,应首选() A.phys0stigmine B.pil0carpine C.ne0stigmine D.phent0lamine E.sc0p0lamine 4.手术后腹气胀.尿潴留宜选() A.毒扁豆碱 B.新斯的明

C.毛果芸香碱 D.酚妥拉明 E.酚苄明 5.治疗青光眼可选用() A.新斯的明 B.阿托品 C.山莨菪碱 D.毛果芸香碱 E.东莨菪碱 6.用作中药麻醉催醒剂的药物是() A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.毒扁豆碱 D.麻黄碱 E.阿托品 7.新斯的明对下列哪一效应器兴奋作用最强 () A.心脏 B.腺体 C.眼 D.骨骼肌 E.平滑肌 8.新斯的明的作用原理是()

A.直接作用于M受体 B.抑制Ach的生物合成 C.抑制Ach的转化 D.抑制Ach的贮存 E.抑制Ach的释放 9.毒扁豆碱主要用于() A.重症肌无力 B.青光眼 C.术后腹气胀 D.房室传导阻滞 E.检查眼屈光度 10.毛果芸香碱滴眼可产生哪种作用 () A.缩瞳 B.视远物清楚 C.上眼睑收缩 D.前房角间隙变窄 E.对光反射不变 11.下列哪种效应是通过激动M胆碱受体实现的 () A.膀胱括约肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.瞳孔扩大肌收缩 D.唾液腺分泌

(仅供参考)02-药理学总结-传出神经系统

药理学总结-传出神经系统 神经系统 中枢神经系统(CNS ) 周围神经系统 传入神经系统 传出神经系统 运动神经(SMNS ) 自主(植物)神经(ANS )→ 交感神经 / 副交感神经 传出神经系统药物是通过直接或间接影响传出神经化学传递的过程,从而改变效应器功能活动的药物。 药物主要在突触部位影响递质和受体起作用。 ㈠传出神经的递质(transmitter ) ①乙酰胆碱(acetylcholine ,Ach );②去甲肾上腺素(noradrenaline/norepinephrine ,NA/NE );③多巴胺(dopamine ,DA ) ㈡传出神经按递质分类 ①去甲肾上腺素能神经 兴奋时末梢释放NA 包括:绝大多数交感神经节后纤维 ②胆碱能神经 兴奋时末梢释放Ach 包括:①交感/副交感神经节前纤维 ②副交感神经节后纤维 ③极少交感神经节后纤维(汗腺等腺体) ④运动神经 ⑤支配肾上腺髓质的神经 ㈢受体(recepter ) ㈣受体的效应(传出神经受体共存:机体多数效应器兼有去甲肾上腺素受体和乙酰胆碱受体,两类神经功能对立统一) ①M-R :①心脏抑制,血管扩张;②内脏平滑肌收缩;③瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;④腺体分泌增加; ②Nn-R :①神经节去极化,节前纤维释放递质增加(Ach );②肾上腺髓质释放肾上腺素; ③Nm-R :骨骼肌收缩(紧张); ④α1-R :皮肤、内脏血管收缩; ⑤β1-R :心脏功能增强; ⑥β2-R :①支气管平滑肌扩张;②骨骼肌血管扩张;③冠状动脉扩张;④促糖原分解、糖异生,血糖浓度升高;

01、传出神经系统药物基本作用 ①影响递质(合成/释放/消除) 02、M胆碱受体激动药 ㈠胆碱脂类 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach),胆碱能神经递质,性质不稳定(遇水易分解),极易被体内胆碱酯酶(AchE)水解,其作用广泛,选择性差,无临床使用价值。 [药理作用]: M样作用: ①心血管系统抑制; ②瞳孔缩小,调节痉挛; ③腺体分泌增加; ④平滑肌兴奋(收缩);N样作用: ①神经节兴奋; ②肾上腺髓质分泌肾上腺素(Ad) 表现:①心血管系统兴奋; ②骨骼肌兴奋; ③腺体分泌增加; ④平滑肌兴奋; ㈡生物碱类(主要通过兴奋M胆碱受体发挥拟胆碱作用) ①毛果芸香碱(pilocapine,匹鲁卡品) [药理作用]:选择性激动M胆碱受体,产生M样作用,对腺体、眼作用显著。 ①眼:①缩瞳:瞳孔括约肌(动眼神经副交感纤维支配)兴奋(收缩),瞳孔缩小。 ②降低眼压:(缩瞳的继发反应),通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,前房角 增大,房水回流通畅容易,继而降低眼压。 ③调节痉挛:睫状肌(动眼神经支配环状肌纤维为主)兴奋,环状肌向瞳孔中心方向收缩, 造成悬韧带松弛,晶状体弹性变凸,屈光度增加,导致远视模糊,近视清楚。 ②腺体:分泌明显增加(汗腺、泪腺、唾液腺、胃腺、胰腺、小肠腺、呼吸道黏膜等); [临床应用]:①青光眼(glaucoma):①闭角型青光眼(充血性青光眼):低浓度(2%以下)滴眼治疗,用后患者 瞳孔缩小,前房角间隙扩大,眼内压降低。(高浓度可造成患者症状加重); ②开角型青光眼(单纯性青光眼):早期有一定疗效。 ②虹膜炎:与扩瞳药交替使用以防虹膜与晶状体粘连。 ③其他:可作为抗胆碱药阿托品中毒解救;口服可用于颈部放射后口腔干燥(促唾液分泌) [不良反应]:过量导致M胆碱受体过度兴奋(副交感神经系统过度兴奋),可用阿托品对症处理。 滴眼时应压迫内眦,避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 ②毒蕈碱(muscarine):无临床实用价值,仅有毒理学意义。 [中毒症状]:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降、休克等; [治疗解救]:阿托品(1-2mg/30min,肌内注射); 03、N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine):无临床实用价值,仅有毒理学意义。 [药理作用]:①兴奋神经节Nn受体;②兴奋神经肌接头Nm受体;③作用于中枢神经系统,先兴奋后抑制;

药理学传出神经系统药理概论

药理学传出神经系统药理概论 一、A1 1、属去甲肾上腺素能神经的是 A、运动神经 B、副交感神经的节前纤维 C、绝大部分副交感神经的节后纤维 D、交感神经节前纤维 E、绝大部分交感神经的节后纤维 2、β2受体主要分布在 A、瞳孔的括约肌上 B、骨骼肌的运动终板上 C、支气管和血管平滑肌上 D、瞳孔的开大肌上 E、心肌细胞上 3、交感神经兴奋后引起瞳孔扩大肌收缩的受体是 A、N型受体 B、α型受体 C、M型受体 D、β型受体 E、DA型受体 4、不属于胆碱能神经的是 A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部副交感神经节后纤维 D、绝大部分交感神经节后纤维 E、全部交感神经节前纤维 5、新斯的明的产生效应作用方式属于 A、直接与受体结合 B、影响递质的生物合成 C、影响递质的转化 D、影响递质的储存 E、影响受体数量 6、副交感神经兴奋后引起胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌兴奋以及腺体分泌增加通过的受体是 A、N1型受体 B、α1型受体 C、M型受体 D、β1受体 E、β2受体 7、β1受体主要分布在 A、瞳孔的括约肌上

B、骨骼肌的运动终板上 C、支气管和血管平滑肌上 D、瞳孔的开大肌上 E、心肌细胞上 二、B 1、A.α受体 B.β1受体 C.β2受体 D.N2受体 E.N1受体 <1> 、心肌上的肾上腺素受体主要是 A B C D E <2> 、骨骼肌运动终板上的受体是 A B C D E <3> 、支气管平滑肌上的肾上腺素受体主要是 A B C D E 2、A.M受体激动药 B.α、β受体激动药 C.N1受体阻断药 D.M受体阻断药 E.胆碱酯酶抑制药 <1> 、美卡拉明是 A B C D E <2> 、东莨菪碱是 A B C D E <3> 、毛果芸香碱是 A B C D E <4> 、麻黄碱是 A B C D E <5> 、毒扁豆碱是 A B C D E 3、Α.新斯的明 B.尼古丁 C.东莨菪碱 D.山莨菪碱 E.毛果芸香碱 <1> 、用于治疗晕动病的药物 A B C D E <2> 、用于治疗青光眼的药物是 A B C D E <3> 、用于治疗重症肌无力的药物是 A B C D E

传出神经系统药理概论

第六章传出神经系统药理概论 【重点与难点解析】 传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。前者包括全部交感和副交感神经节前纤维;全部副交感神经节后纤维;极少数交感神经节后纤维,如骨骼肌舒张神经;运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。后者包括绝大多数交感神经节后纤维。 传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。其中,胆碱受体又可分为M受体、N受体。M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等;N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。肾上腺素受体可分为α受体、β受体,α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等;β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。 传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。 传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。 作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质,分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。 【试题】 一、选择题 (一)单选题 1.当人体注射某一药物后,临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降,最有 A.α受体激动剂 B.β受体激动剂 C.M受体激动剂 D.N

2.Ach A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏 B. C.胆碱酯酶破坏 D. 3.NA A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏 B. C.胆碱酯酶破坏 D. 4. A.β 1受体 B.β2受体 C.α受体 D .M 5. A.β 1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M 6. A.β 1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M 7. A.β1受体 B.β2受体 C.α1 受体 D.α2受体 8. A.作用强度 B.剂量大小 C.是否有亲和力 D.是否有内在活性 9.植物神经节上的受体主要是 A.β 1受体 B.β2受体 C.N 1受体 D.N 2 (二)多选题 10.胆碱能神经纤维包括 A.交感神经节前纤维 B.副交感神经节前纤维 C.运动神经 D.副交感神经节后纤维 E.极少数交感神经节后纤维 二、简答题 1.肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。

药理学—传出神经系统概论

传出神经系统药理学概论 内容 第一节传出神经系统的结构与功能 第二节传出神经系统的递质和受体 第三节传出神经受体的生物效应及机制 第四节传出神经系统药物的作用方式和分类 传出神经系统药理学概论 一、传出神经按末梢释放的递质分类 胆碱能神经(cholinergic nerve) 去甲肾上腺素能神经 (noradrenergic nerve) 也称为肾上腺素能神经 (adrenergic nerve) 传出神经系统的主要递质 1)乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 2)去甲肾上腺素(noradrenaline, NA) 1)乙酰胆碱(acetylcholine, Ach) 【分子结构】 【贮存】 在神经末梢内靠近突触前膜处,聚集着很多直径为20-50nm的囊泡,囊泡内含有大量的乙酰胆碱递质。其与三磷酸腺苷(ATP)、蛋白多糖(proteoglycan)结合而贮存。部分以游离形式存在。 【释放】 当神经冲动传导到神经末梢时,导致靠近突触前膜的一些囊泡膜与突触前膜融合,并形成裂孔,囊泡中所含乙酰胆碱及其它内容物通过裂孔排入突触间隙,这一过程通常称为胞裂外排(exocytosis)。 【消失】 Ach释放后,在数毫秒之内即被突触前后膜上的乙酰胆碱酯酶(acetyl-cholinesterase,AChE),也称胆碱酯酶(cholinesterase,ChE),水解成胆碱和乙酸,进入循环。 【合成】 由胆碱(choline)在乙酰辅酶A(acetyl coenzyme A)和胆碱乙酰化酶(choline acetylase)催化下合成为乙酰胆碱。 2)去甲肾上腺素(noradrenaline NA) 【分子结构】 【贮存】 交感神经末梢分成许多细微的神经纤维,分布于平滑肌细胞之间。这些细微神经纤维都有稀疏串珠状的膨胀部分,称为膨体。膨体中含有线粒体和囊泡等亚细胞结构,囊泡内含有高浓度去甲肾上腺素。与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合成贮存型,贮存于囊泡中。 【释放】 当神经冲动传递到去甲肾上腺素能神经末梢时,通过胞裂外排方式将囊泡中所含的NA、ATP、嗜铬颗粒蛋白和多巴胺- 羟化酶等一起排入突触间隙。

药理学笔记整理之传出神经系统药物

传出神经系统药物总论 (一)、肾上腺素受体与其效应 α样作用(选择性结合NA 、AD 的受体)——α-R :分为α1-R α2-R β样作用——β-R :分为β1-R 、β2-R 、β3-R α样作用:收缩血管(皮肤、黏膜、内脏) α1受体: 瞳孔(开大肌)扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌(弱)血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体: 胰岛(B 细胞)素减少,NA 释放减少,血小板聚集,血管收缩 β样作用:兴奋心脏、扩张三管(骨骼肌血管、冠状血管、支气管) β1受体: 心脏 兴奋(力、率、传、输) β2受体: 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高(肝糖原分解) β3受体: 脂肪分解 (二)、胆碱受体与效应 毒蕈碱型胆碱受体:即M -R (M1~M5)——M 样作用 烟碱型胆碱受体: 即N -R ——N 样作用(兴奋骨骼肌) N N (N1)—R :位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R :位于骨骼肌 M 样作用:抑制心脏兴奋(胃肠、支气管、膀胱)平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞:胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3:外分泌腺:汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌:胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌:骨骼肌血管扩张 括约肌:胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 (三)、多巴胺( DA )受体与效应 中枢DA 受体 外周DA 受体:肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张

胆碱受体激动药(拟胆碱药) 胆碱受体激动药(直接作用的拟胆碱药) 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药(间接作用的拟胆碱药) M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱(匹罗卡品) (一)药理作用:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体, 对眼和腺体作用明显。(激动M-R ) 1 、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 瞳孔括约肌的M 受体,兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小; (2)降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。 缩瞳(环状肌向中心方向收缩)即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚,远物模糊 2、对腺体的作用 较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加(汗腺、唾液腺) (二)临床应用 PS :用药后数分钟眼压下降,可持续4~8h ,调节痉挛2h 左右消失 2. 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。 3. M 胆碱受体阻断药(如阿托品)中毒 如:阿托品1-2mg i.h.(皮下注射) 4. 口干症 增加唾液腺分泌,汗腺也会明显增加 (三)不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M 受体过度兴奋的症状,如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳 用药须知: 滴眼时应压迫眼内眦(泪点→鼻泪管),防止药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 避光保存

传出神经系统药理学试题

传出神经系统药理学试题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是() A.缩瞳.升眼压.调节痉挛 B.扩瞳.升眼压.调节痉挛 C.缩瞳.降眼压.调节痉挛 D.缩瞳.降眼压.调节麻痹 E.缩瞳.升眼压.调节麻痹 2.新斯的明可用于治疗() A.青光眼 B.重症肌无力 C.阵发性室上性心动过速 D.A+B+C E.B+C 3.治疗重症肌无力,应首选() A.phys0stigmine B.pil0carpine C.ne0stigmine D.phent0lamine E.sc0p0lamine 4.手术后腹气胀.尿潴留宜选() A.毒扁豆碱 B.新斯的明 C.毛果芸香碱 D.酚妥拉明 E.酚苄明 5.治疗青光眼可选用() A.新斯的明 B.阿托品 C.山莨菪碱 D.毛果芸香碱 E.东莨菪碱 6.用作中药麻醉催醒剂的药物是() A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.毒扁豆碱 D.麻黄碱 E.阿托品 7.新斯的明对下列哪一效应器兴奋作用最强() A.心脏 B.腺体 C.眼 D.骨骼肌 E.平滑肌

() 新斯的明的作用原理是8. A.直接作用于M受体 B.抑制Ach的生物合成 C.抑制Ach的转化 D.抑制Ach的贮存 E.抑制Ach的释放 9.毒扁豆碱主要用于() A.重症肌无力 B.青光眼 C.术后腹气胀 D.房室传导阻滞 E.检查眼屈光度 10.毛果芸香碱滴眼可产生哪种作用() A.缩瞳 B.视远物清楚 C.上眼睑收缩 D.前房角间隙变窄 E.对光反射不变 11.下列哪种效应是通过激动M胆碱受体实现的() A.膀胱括约肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.瞳孔扩大肌收缩 D.唾液腺分泌 E.睫状肌舒张 12.胆碱酯酶抑制药不用于下列哪种情况() A.青光眼 B.重症肌无力 C.手术后腹气胀 D.阿托品中毒 E.琥珀胆碱中毒 13.毒扁豆碱滴眼后瞳孔缩小的机理是() A.兴奋瞳孔括约肌上的N2受体 B.阻断瞳孔括约肌上的N2受体 C.兴奋瞳孔括约肌上的M受体 D.阻断瞳孔括约肌上的M受体 E.抑制AchE 14.不属于M受体阻断药者是() A.阿托品 B.东莨菪碱 C.山莨菪碱 D.丙胺太林(普鲁本辛) E.酚妥拉明 15.阿托品不具有的治疗用途是()

【药理学总结】传出神经系统药理概论

【药理学总结】传出神经系统药理概论 传出神经系统药理概论 受体的兴奋效应: M受体兴奋,抑制ACh释放(负反馈) N受体兴奋,促进ACh释放(正反馈) 1.M受体兴奋的效应 (1)心脏抑制:四负 (2)腺体:分泌增加。汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。 (3)眼:瞳孔缩小、眼内压下降,调节痉挛。 (4)内脏平滑肌收缩,括约肌松弛。 2.N1受体兴奋(分布于神经节的受体) 植物神经节兴奋 3.N2受体兴奋(分布于骨骼肌神经肌肉接头) 骨骼肌收缩 4.a1受体激动: (1)皮肤、粘膜血管,腹腔内脏血管收缩。 (2)胃肠平滑肌松弛,括约肌收缩 (3)瞳孔开大肌收缩,扩瞳 (4)肝糖原分解增加

5.b1受体激动时 (1)心脏兴奋:心收缩力加强,传导加快,自律性增加,心率加快,心输出量增加。 (2)肾素分泌增加 (3)脂肪分解增加 (4)胃肠平滑肌松弛 6.b2受体激动时: (1)支气管平滑肌松弛 (2)骨骼肌、冠状血管扩张。 (3)糖原分解增加。 (4)胃、肠平滑肌松弛 7.b3受体激动时 脂肪分解增加 乙酰胆碱Ach 合成酶 胆碱乙酰化酶、乙酰辅酶A 水解酶 乙酰胆碱酯酶 去甲肾上腺素NA/NE 合成酶 酪氨酸羟化酶、多巴脱羧酶 水解酶

摄取-1、摄取-2 胞裂外排 当神经冲动到达神经末梢时,神经末梢去极化,细胞膜钙通道开放,钙离子进入神经末梢,促使囊泡与突触前膜融合,形成裂孔,通过裂孔将递质及内容物排至突触间隙。 传出神经系统药物的基本作用: 1.直接作用于受体: 激动药:药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似。 阻断药或拮抗药:药物与受体结合后不产生或较少产生效应,并妨碍递质与受体结合,从而产生递质相反的效应。 2.影响递质 影响递质的生物合成、释放、再摄取和贮存、转化

传出神经系统药理概述

传出神经系统药理概述 *传出神经系统药物* 第四节 第五节 第六节 第七节 第八节 传出神经系统药物 考纲 1.结构和功能突触结构,神经分类了解 2.递质和受体乙酰胆碱、去甲肾上腺素; 胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体 掌握 3.生物效应及机制传出神经系统受体的分布及效应了解 4.传出神经作用的方式和分类主要作用方式和分类了解 一、传出神经系统的结构和功能 传出神经系统? 什么是交感、副交感? 交感、副交感的功能? 交感神经兴奋时,效应器的表现? 副交感(迷走)神经兴奋时,效应器的表现?

二、传出神经系统的递质和受体 三、传出神经系统受体的分布及效应递质受体的位置 乙酰胆碱(Ach)M——位于所有副交感神经支配的效应器上腺体、骨骼肌血管上 N N1——位于神经节 N2——位于骨骼肌 去甲肾上腺素(NE)α位于皮肤黏膜内脏的血管、瞳孔开大肌 β β1——位于心肌,肾小球旁系细胞 β2——位于支气管、冠脉、骨骼肌的血管 多巴胺D1——位于肾、肠系膜、心脑血管平滑肌、心肌

(DA)D2——位于交感神经节及突触前膜 【四两拨千斤】 ·M样作用——副交感神经兴奋时的表现! +汗腺分泌、骨骼肌血管舒张 ·N2样作用——骨骼肌被激动时的表现! ·N1样作用——交感+副交感 【四两拨千斤】

还需要掌握一个生理机制: ·血压突然高了——反射性兴奋迷走——使血压下降 ·血压突然低了——反射性兴奋交感——使血压升高 在血压升高的刺激下,心脏窦房结释放的神经递质是 A.乙酰胆碱 B.多巴胺 C.肾上腺素 D.谷氨酸 E.去甲肾上腺素 『正确答案』A ·血压突然高了——反射性兴奋迷走——使血压下降 ·血压突然低了——反射性兴奋交感——使血压升高 四、传出神经系统药物的主要作用方式和分类 (一)药物作用方式 1.直接与受体结合如:激动剂、拮抗剂 2.影响递质如:生物合成、储存、释放(转运)、灭活(转化)等。总之——要么影响受体、要么影响递质 (二)药物分类 拟似药拮抗药 (一)拟胆碱药1.胆碱受体激动药(二)抗胆碱药1.胆碱受体阻断药

(完整版)传出神经系统药理学习题

传出神经系统药理学习题 一.A型题 1.由神经末梢释放的去甲肾上腺素主要的灭活方式是D A.被水解酶破坏 B.被单胺氧化酶破坏 C.被胆碱酯酶破坏 D.被重新摄取入神经末梢内 E.被儿茶酚氧位甲基转移酶破坏 2. b1受体主要分布于D A. 骨骼肌运动终板 B. 支气管粘膜 C. 胃肠道平滑肌 D. 心脏 E. 神经节 3. β2受体主要分布于D A. 胃肠道平滑肌 B. 心肌 C.子宫平滑肌 D. 支气管和血管平滑肌 E. 瞳孔扩大肌 4. 对α和β受体均有较强激动作用的药物是D A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.可乐定 D.肾上腺素E.多巴酚丁胺 5. 对a和b受体都有阻断作用的药物是C A.普萘洛尔 B.醋丁洛尔 C.拉贝洛尔 D.阿替洛尔 E.吲哚洛尔 6.对α受体基本无作用的药物是E A. 去甲肾上腺素B.可乐定C.苯肾上腺素 D.肾上腺素E.异丙肾上腺素 7. 有关β受体效应的描述正确的是E A.心脏收缩加强与支气管扩张,均属β1效应 B.心脏收缩加强与支气管扩张,均属β2效应 C.心脏收缩加强与血管扩张,均属β1效应 D.心脏收缩加强与血管扩张,均属β2效应 E.血管与支气管平滑肌扩张,均属β2效应 8. 阿替洛尔为B A.β1 受体激动药 B.β1 受体阻断药 C. α受体阻断药 D.α、β受体激动药 E.α、β受体阻断药 9.毛果芸香碱滴眼后会产生哪些效应A A.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛B.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 C.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛D.扩瞳、降低眼内压、调节痉挛 E.缩瞳、升高眼内压、调节麻痹 10. 毛果芸香碱缩瞳作用的机制是B A.阻断M受体, 使瞳孔括约肌松弛 B.激动M受体, 使瞳孔括约肌收缩 C.激动α受体, 使瞳孔扩大肌收缩 D.阻断α受体, 使瞳孔扩大肌松弛 E. 激动β受体, 使瞳孔扩大肌收缩 11.有关毛果芸香碱的叙述,错误的是C A.能直接激动M受体,产生M样作用B.为叔胺化合物 C.可使眼内压升高D.对心血管系统作用不明显 E.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 12.可用于治疗青光眼的药物是C A .去氧肾上腺素B. 后马托品C. 毛果芸香碱

第五章 传出神经系统药理概论

第五章传出神经系统药理概论 第一节概述 传出神经系统包括自主神经系统(auto………郴*m,也称植物神经系统)和运动神经系统(…a…断…懈syskm)。前者又分为交感神经(。rmp曲一…o…y…)和副交感神经(P删舯PatheH……叩钾m),主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器.其活动为非随意性的,如心脏排血、血流分配和食物消化等;后者则支配骨骼肌.通常为随意活动,如肌肉的运动和呼吸等。上述两个系统均依赖化学物质进行信息传递。在神经系统,化学传递可发生于神经细胞与细胞之间、神经细胞与其支配的效应器细胞之间。化学传递通过神经末梢释放少量递质进人突触间隙(叩ap叭】eR),经转运方式跨越间隙,与特异性的受体分子结合兴奋或抑制突触后细胞的功能。药物可模拟或拮抗化学递质的作用,即可选择性修饰许多传出神经的功能,这些功能涉及许多效应组织,如心肌、平滑肌、血管内皮、外分泌腺和突触前的神经末梢等。 传出神经根据其梢释放的递质不同.可分为以乙酰胆碱为递质的胆碱能神经)和主要以去甲肾上腺素为递质的去甲肾上腺素能神经(一dw一日…rve)。胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经)。去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维(图5—1.图5—2)。 近年来除交感和副交感神经系统外.肠神经系统(emed…Ⅳom邓tem,ENs)B 日益受到人们的关注。该神经系统由许多种经元组成.其细胞体位f肠壁的g 内丛.是谰节控制胃腑道功能∞独立整合系统.它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统.而与中枢神经系统相类似.但仍属于自主神经系统的一个组成部分。肠神经元的神经纤维可来自于交感自副交感神经末梢.并可直接分布到平滑肌、腺体和血管。胃肠道运动功能主要受局部的Ens调节.而对中枢神经系统具有相对独立性,如肠道的蠕动反射可以在离体条件下进行.切断迷走神经或交感神经对胃肠道运动的影响也很小。ENs的缺乏或功能异常.则导致胃肠道功能紊乱。ENs可接受来自交感和副交感神经系统的冲动.并发送冲动至交感神经节和中枢神经系统。因此该系统在药理学方面较交感神经或副交感神经系统更为复杂.其中涉及许多神经肽和其他递质,如s一羟色腔(5一HT)、氧化氮(No)、。磷酸腺甘(ATp)、P物质(sp)和神经肽(Np)(目5一,)。 第二节传出神经系统的递质和受体 作用于传出神经系统的药物.主要作用靶位在于传出神经系统的递质(m…u 眦r)和受体(呲印rnr),可通过影响递质的合成、贮存,释放,代谢等环节或通过直接与受体结合而产生生物效应。为了便于阐明传出神经系统药理.首先介绍递质和受体相关的基本概念。 一、传出神经系统的递质 f—l化学传递学悦的发展 早在100多年前,科学家对于神经与神经间或神经与肌肉间的冲动传递就已开始争论,其焦点是上述冲动传递是电传递还是化学物质传递.1921年德目科学家L∞啪在著名的离体双蛙心灌流实验中发现,当迷走神经兴奋时,可以释放一种物质,这种物质能抑制另一个离体蛙心的收缩。后于1926年证明这种抑制性物质就是乙酰胆碱。对交感神经而言,当测定做量儿荼酚胺的特异性化学和生物学

005药理学练习题 -第五章 传出神经系统药理概论

第五章传出神经系统药理概论 一.选择题 A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。)1.与毒覃碱结合的胆碱受体是 C A.α受体 B. N受体 C. M受体 D.β受体 E. DA受体 2.外周去甲肾上腺素主要激动的受体是:A A.α受体 B. P受体 C. M受体 D. DA受体 E. N受体 3. 外周胆碱能神经合成与释放的递质是: D A.琥拍胆碱 B.氨甲胆碱 C.烟碱 D.乙酰胆碱 E.胆碱 4.外周肾上腺能神经合成与释放的主要递质是: B A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴肤 E.间经胺 5.去甲肾上腺素释放至突触间隙,其作用消失主要原因是:C A.从单胺氧化酶代谢 B.肾排出 C.神经末梢再摄取 D.乙酰胆碱酯酶代谢 E.儿茶酚氧位甲基转移酶代谢 6.乙酰胆碱释放至突触间隙,其作用消失主要原因是: D A.单胺氧化酶代谢 B. 肾排出 C.神经末梢再摄取 D.乙酰胆碱酯酶代谢 E.儿茶酚氧位甲基转移酶代谢 7.心脏受体主要是: D A.β2受体 B.α1受体 C.α2受体

D.β1受体 E. M受体 8.骨骼肌血管平滑肌上具有: E A.α和β受体,无M受体 B. M受体,无α和β受体 C.α和M受体,无β受体 D.α受体,无M和β受体 E.α、β和M受体 9.激动外周M受体可引起; C A.瞳孔扩大 B.支气管松弛 C.皮肤粘膜血管舒张 D.睫状肌松弛 E.糖原分解 10.激动外周β受体可引起:C A.心脏兴奋,收缩压下降,瞳孔缩小 B.支气管收缩,冠状血管舒张 C.心脏兴奋,支气管舒张,糖原分解 D.支气管收缩,糖原分解,瞳孔缩小 E.心脏兴奋,皮肤粘膜和内脏血管收缩 11.激动突触前膜α2受体可引起:D A.腺体分泌 B.支气管舒张 C.血压升高 D.去甲肾上腺素释放减少 E.去甲肾上腺素释放增加 12.合成多巴胺和去甲肾上腺素的初始原料是:B A.谷氨酸 B. 酪氨酸 C.蛋氨酸 D.赖氨酸 E.丝氨酸 13.外周多巴胺受体主要分布于:D A.眼虹膜括约肌 B. 汗腺和唾液腺 C.皮肤和骨伤肌血管 D.肾脏、肠系膜和冠状血管 E.窦房结、房室结、传导系统和心肌 B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。) A .新斯的明 B. 哌唑嗪 C.普萘洛尔 D. 间羟胺

传出神经系统药理(教案)

第5章传出神经系统药理概论 教学目的: 1、掌握乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经系统递质的合成、贮存、释放、消除过程。 2、掌握传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应。 3、掌握传出神经系统药物的分类。 4、了解传出神经的分类。 教学时间:1学时 传出神经系统包括: 自主神经系统:交感神经副交感神经 运动神经 一、传出神经系统的递质和受体 递质(Transmitter) 去甲肾上腺素 合成、储存、释放及作用消失 乙酰胆碱 合成、储存、释放及作用消失 受体(Receptor) 乙酰胆碱受体: 毒蕈碱型胆碱受体—— M受体:M1、M2、M3、M4、M5受体 烟碱型胆碱受体—— N受体:N1(NN)、N2(NM)受体肾上腺素受体: α受体——α1受体、α2受体 β受体——β1受体、β2受体、β3受体 二、传出神经系统按递质的分类 胆碱能神经包括: 1、交感神经及副交感神经的节前纤维 2、副交感神经的节后纤维 3、支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经节后纤维 4、运动神经 去甲肾上腺素能神经包括:交感神经节后纤维 三、传出神经系统的生理功能 见下表 四、传出神经系统药物的基本作用 1、直接作用于受体:激动药(agonist) 拮抗药(antagonist) 2、影响递质 a.影响递质释放 b.影响递质的转运及贮存 c.影响递质的转化 五、传出神经系统药物的分类

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 教学目的: 1、熟悉乙酰胆碱的药理作用及作用机制。 2、掌握毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 3、掌握新斯的明的药理作用,用途和不良反应;了解其他抗胆碱酯酶药的作用特点。 4、了解胆碱酯酶水解Ach的机制,了解有机磷酸酯类的基本化学结构,体内过程和中毒途径,熟悉有机磷酸酯类的中毒原理和症状。掌握有机磷酸酯类中毒的解救措施及胆碱酯酶复活药的作用原理。 5、熟悉毒扁豆碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 教学时间:2.5学时 第一节M,N胆碱受体激动药 一、乙酰胆碱(Acetylcholine,Ach) 药理作用 1、心血管系统 2、胃肠道 3、泌尿道 4、腺体及其他 二、其他胆碱酯类:卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱

药理学习题传出神经系统药药理概论

一、___ 选择题 (一)A型题 1、骨骼肌血管上分布有 A、M受体 B、α受体 C、β受体 D、α、M受体 E、α、β、M受体 2、下列哪种效应不就是通过激动M受体实现的 A、心率减慢 B、胃肠道平滑肌收缩 C、胃肠道括约肌收缩 D、膀胱括约肌舒张 E、瞳孔括约肌收缩 3、在囊泡内合成NA的前身物质(底物)就是 A、酪氨酸 B、多巴 C、多巴胺 D、肾上腺素 E、5-羟色胺 4、去甲肾上腺素生物合成的限速酶就是 A、酪氨酸羟化酶 B、单胺氧化酶 C、多巴脱羧酶 D、多巴胺β羟化酶 E、儿茶酚氧位甲基转移酶 5、关于突触前膜受体的描述,哪种就是不正确的 A、激动突触前膜α2受体,去甲肾上腺素释放增加 B、激动突触前膜α2受体,去甲肾上腺素释放减少 C、激动突触前膜β受体,去甲肾上腺素释放增加 D、阻断突触前膜α2受体,去甲肾上腺素释放增加 E、突触前膜α受体命名为α2受体 6、乙酰胆碱作用消失主要依赖于 A、摄取1___ B、摄取2 C、胆碱乙酰转移酶的作用 D、胆碱酯酶水解 E、以上都不对 7、下列哪些效应不就是通过激动β受体产生的 A、支气管舒张 B、骨骼肌血管舒张 C、心率加快 D、心肌收缩力增强 E、膀胱逼尿肌收缩

8、下列有关β受体效应的描述,哪一项就是正确的? A、心肌收缩加强与支气管扩张均属β1效应 B、心肌收缩加强与支气管扩张均属β2效应 C、心肌收缩加强与血管扩张均属β1效应 D、心肌收缩加强与血管扩张均属β2效应 E、血管与支气管扩张均属β2效应 (二)X型题 9、激动β受体同时阻滞α受体可导致下列哪些效应? A、血管扩张 B、瞳孔散大 C、支气管扩张 D、心率加快 E、心传导加速 10、去甲肾上腺素消除的方式有 A、单胺氧化酶破坏 B、单加氧酶氧化 C、儿茶酚氧位甲基转移酶破坏 D、经突触前膜摄取 E、磷酸二酯酶代谢 11、M受体兴奋时的效应就是 A、腺体分泌增加 B、腺体分泌减少 C、瞳孔缩小 D、瞳孔扩大 E、心率减慢 12、关于去甲肾上腺素的描述,哪些就是正确的 A、主要兴奋α受体 B、就是肾上腺素能神经释放的递质 C、升压时易出现双向反应 D、在整体情况下出现心率减慢 E、引起冠状动脉收缩 13、下列对α受体描述哪些就是正确的 A、α受体就是一种配体门控通道受体 B、α1受体激动可激活细胞膜上磷脂酶C(PLC) C、α2受体激动时可抑制细胞膜上腺苷酸环化酶(AC) D、α2受体激动时可激活细胞膜上腺苷酸环化酶 E、α受体就是一种G蛋白偶联受体 二、名词解释 14.胆碱能神经 15.去甲肾上腺素能神经 三、填空题 16.M受体可分为___ 及___ 受体;N受体可分为___ 及___ 受体。 17.肾上腺素受体可分为______ 、___ 、______ 及______ 。 18.合成乙酰胆碱的酶为______;在神经末梢水解乙酰胆碱的酶称为______ 。

药理学—传出神经系统药理概述

药理学—传出神经系统药理概述 *传出神经系统药物* 第四节 第五节 第六节 第七节 第八节 传出神经系统药物 考纲 1.结构和功能突触结构,神经分类了解 2.递质和受体乙酰胆碱、去甲肾上腺素; 胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体 掌握 3.生物效应及机制传出神经系统受体的分布及效应了解 4.传出神经作用的方式和分类主要作用方式和分类了解 一、传出神经系统的结构和功能 传出神经系统? 什么是交感、副交感? 交感、副交感的功能? 交感神经兴奋时,效应器的表现? 副交感(迷走)神经兴奋时,效应器的表现?

二、传出神经系统的递质和受体 三、传出神经系统受体的分布及效应递质受体的位置 乙酰胆碱(Ach)M——位于所有副交感神经支配的效应器上腺体、骨骼肌血管上 N N1——位于神经节 N2——位于骨骼肌 去甲肾上腺素(NE)α位于皮肤黏膜内脏的血管、瞳孔开大肌 β β1——位于心肌,肾小球旁系细胞 β2——位于支气管、冠脉、骨骼肌的血管 多巴胺D1——位于肾、肠系膜、心脑血管平滑肌、心肌

(DA)D2——位于交感神经节及突触前膜 【四两拨千斤】 ·M样作用——副交感神经兴奋时的表现! +汗腺分泌、骨骼肌血管舒张 ·N2样作用——骨骼肌被激动时的表现! ·N1样作用——交感+副交感 【四两拨千斤】

还需要掌握一个生理机制: ·血压突然高了——反射性兴奋迷走——使血压下降 ·血压突然低了——反射性兴奋交感——使血压升高 在血压升高的刺激下,心脏窦房结释放的神经递质是 A.乙酰胆碱 B.多巴胺 C.肾上腺素 D.谷氨酸 E.去甲肾上腺素 『正确答案』A ·血压突然高了——反射性兴奋迷走——使血压下降 ·血压突然低了——反射性兴奋交感——使血压升高 四、传出神经系统药物的主要作用方式和分类 (一)药物作用方式 1.直接与受体结合如:激动剂、拮抗剂 2.影响递质如:生物合成、储存、释放(转运)、灭活(转化)等。总之——要么影响受体、要么影响递质 (二)药物分类 拟似药拮抗药 (一)拟胆碱药1.胆碱受体激动药(二)抗胆碱药1.胆碱受体阻断药

药理学笔记整理之传出神经系统药物

传出神经系统药物总论 (一)、肾上腺素受体与其效应 α样作用(选择性结合NA 、AD的受体)——α-R:分为α1-R α2-R β样作用——β-R:分为β1-R、β2-R、β3-R α样作用:收缩血管(皮肤、黏膜、脏) 瞳孔(开大肌)扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、脏、骨骼肌(弱)血管收缩 胃肠、膀胱括约肌收缩 α2受体: 胰岛(B细胞)素减少,NA释放减少,血小板聚集,血管收缩 β样作用:兴奋心脏、扩三管(骨骼肌血管、冠状血管、支气管) β1受体:心脏兴奋(力、率、传、输) β2受体: 支气管平滑肌松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒 血糖升高(肝糖原分解) β3受体:脂肪分解 (二)、胆碱受体与效应 毒蕈碱型胆碱受体:即M-R(M1~M5)——M样作用 烟碱型胆碱受体:即N-R——N样作用(兴奋骨骼肌) N N(N1)—R:位于神经节、肾上腺髓质Array N M (N2)—R:位于骨骼肌 M样作用:抑制心脏兴奋(胃肠、支气管、膀胱)平滑肌腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞:胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3:外分泌腺:汗腺、唾液腺分泌增加 脏平滑肌:胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌:骨骼肌血管扩 括约肌:胃肠、膀胱舒、瞳孔括约肌收缩 (三)、多巴胺(DA)受体与效应 中枢DA受体 外周DA受体:肾、脑、肠系膜、冠状血管扩

胆碱受体激动药(拟胆碱药) 胆碱受体激动药(直接作用的拟胆碱药) 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药(间接作用的拟胆碱药) M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱(匹罗卡品) (一)药理作用:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的M 胆碱受体, 对眼和腺体作用明显。(激动 M-R ) 1、对眼的作用——缩瞳、降低眼压和调节痉挛 瞳孔括约肌的M 受体,兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小; (2)降低眼压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼压下降。 缩瞳(环状肌向中心方向收缩)即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚,远物模糊 2、对腺体的作用 较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加(汗腺、唾液腺) (二)临床应用 1、青光眼 PS :用药后数分钟眼压下降,可持续4~8h ,调节痉挛2h 左右消失 2. 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。 3. M 胆碱受体阻断药(如阿托品)中毒 如:阿托品1-2mg i.h.(皮下注射) 4. 口干症 增加唾液腺分泌,汗腺也会明显增加 (三)不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M 受体过度兴奋的症状,如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳 用药须知: 滴眼时应压迫眼眦(泪点→鼻泪管),防止药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 避光保存

第二章 传出神经系统药理概况

第5 章传出神经系统药物 第1节概述 一.传出神经的分类、化学传递及递质 ⒈解剖学分类 ⑴自主神经系统:分为交感N和副交感N 中枢节前f N节节后 f 效应器 ⑵运动神经系统 ⒉神经冲动本质是电—化学传导 ⒊N末梢是如何把电信号转变为化学信号 ⑴突触 ⑵化学传递 ⑶递质:主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA) 4. 传出神经按递质分类 ⑴胆碱能神经 ①副交感N的节前纤维 ②副交感N的节后纤维 ③交感N的节前纤维 ④少数交感神经节后纤维(支配汗腺、骨骼肌血管) ⑤运动神经 ⑵去甲肾上腺素能神经 绝大部分交感N节后纤维

二.传出神经受体的分类、分布及效应(表5-1) ⒈胆碱受体:选择性与Αch结合的受体 ⒉肾上腺素受体:选择性与NΑ和Αd结合的受体 三.传出神经递质的合成与转归 1.乙酰胆碱的合成及灭活 2.去甲肾上腺素的合成及转归 四.传出神经系统药物的作用环节及分类 ㈠药物作用环节 1.与受体结合 拟似药(激动药) 阻断药(拮抗药) 2.影响递质 ①影响递质生物合成(宓胆碱、α-甲基酪氨酸) ②影响递质释放(麻黄碱) ③影响递质生物转化(抗胆碱酯酶药) ④影响递质贮存(利血平) ㈡传出神经系统药物分类(表5-2)

第二节胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药 一.胆碱受体激动药 毛果芸香碱(匹罗卡品) 作用:直接兴奋M-R,主要用于滴眼。 ⒈缩瞳—激动虹膜括约肌上M-R ⒉降低眼内压—缩瞳,前房角间隙增宽 ⒊调节痉挛—睫状肌上M-R↑ 眼处于近视状态,视远物模糊 用途: ⒈治疗青光眼 ⒉阿托品类药物中毒解救 不良反应: ⒈视远物不清 ⒉吸收后有各种M-R激动表现 注意事项: 二.胆碱酯酶抑制药 又称抗胆碱酯酶药,能和AChE较牢固地结合,使酶失活,导致ACh在体内蓄积,表现出M样及N样作用。 分为两类:易逆性抗AChE药:如新斯的明等; 难逆性抗AChE药:如有机磷酸酯类。

Chapter 5 传出神经系统药理概论

Chapter 5 传出神经系统药理概论 【传出神经系统】 1、心血管系统:心脏,血管收缩 2、呼吸:舒张支气管平滑肌 3、代谢:糖元分解↑ 、脂肪分解↑=ATP ↑ 4、瞳孔:散大 5、汗腺和立毛肌:冷汗、起鸡皮疙瘩。 6、使膀胱壁松弛,内括约肌收缩,阻止小便排出。 副交感神经:“应激”前后,消化吸收↑、脂肪合成↑、糖原合成↑,完成储备和补充 交感和副交感神经支配的相互关系:三原则 ① 双重支配 ② 交替兴奋 ③ 相对优势 【传出神经纤维】 【传出神经受体兴奋后效应】 毒蕈碱型胆碱受体(M 胆碱受体)激动效应:主要分布在副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上 抑制循环:心率减慢、心肌收缩力减弱、血管扩张、血压降低 兴奋平滑肌:支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩 瞳孔缩小:瞳孔括约肌收缩 腺体分泌增加:汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加 烟碱型胆碱受体(N 胆碱受体)激动效应:Nn 受体在植物神经节、Nm 受体在骨骼肌 传出神经 自主神经 Autonomic nerve 运动神经 Somatic motor nerve 交感神经 Sympathetic nerve 副交感神经 Parasympathetic nerve 节前fiber 短 节后fiber 长 节前fiber 长节后fiber 短 递质和神经纤维 胆碱能神经 (释放Ach )去甲肾上腺素能神经(释放NA ):包括几乎全部交感神经节后纤维 运动神经 全部交感神经的节前纤维 全部副交感神经节前、节后纤维极少数交感神经节后纤维(支配汗腺和骨骼肌血管)

植物神经节上Nn受体兴奋,节后交感和副交感同时兴奋 肾上腺髓质嗜铬细胞的Nn受体兴奋,A释放增多 骨骼肌上Nm受体兴奋骨胳肌收缩 a1效应:分布于交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上,如血管平滑肌、瞳孔开大肌 皮肤粘膜及内脏血管收缩、血压升高、瞳孔扩大 a2效应:分布于血管平滑肌、突触前膜 血管平滑肌收缩、调节NA释放(负调节) β1效应:分布于心脏、肾小球旁复合体 心脏兴奋 β2效应:分布于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠脉、肝脏 支气管平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠脉舒张、肝糖原分解增强、调节NA释放(正调节) β3效应:分布于脂肪细胞 分解脂肪 Ach消除:经胆碱酯酶催化分解为胆碱和乙酸 NA消除:主要被突触前膜和囊泡膜重摄利用,少量可被儿茶酚氧位甲基转移酶COMT和单胺氧化酶MAO破坏 【传出神经与神经节兴奋时释放的递质激动受体和引起的效应】 1)交感神经兴奋释放的递质为NA,激动受体为去甲肾上腺素能受体,引起的效应为:1、心脏兴奋,外周血管收缩,血压升高;2、内脏平滑肌松弛;3、瞳孔扩大;4、代谢加快;5、汗腺分泌增加;6、骨骼肌血管舒张。这些都有利于机体适应体力活动的增加和应激状态2)副交感神经兴奋释放的递质为Ach,激动的受体为胆碱能受体,引起的效应为:1、心脏抑制,外周血管舒张,血压下降;2、内脏平滑肌收缩;3、瞳孔缩小;4、腺体分泌增加。这些都有利于机体进行修整和积蓄能量 3)神经节兴奋:心血管以交感样表现为主;其他以副交感样表现为主。Nn受体为植物神经节细胞受体,受激动则心脏兴奋,外周血管收缩,内脏平滑肌收缩,括约肌松弛,瞳孔缩小,腺体分泌增加 【传出神经系统药物】 拟似药: Ach 1、胆碱受体激动 M、N:卡巴胆碱 M:毛果芸香碱 N:烟碱 2、抗胆碱酯酶:新斯的明 N 1、α受体激动 α1、α2:去甲肾上腺素 α1:去氧肾上腺素 α2:可乐定 2、β受体激动 β1、β2:异丙肾上腺素 β1:多巴酚丁胺

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