丹参的药理作用研究进展

丹参的药理作用研究

一、总论

丹参为唇形科植物丹参的干操根及根茎，性微寒，味苦，具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痛的功效，《神农本草经》列为上品，古代广泛用于心血管、血液类的疾病。丹参为常用中药，《中华人民国药典》(2000年版，一部)规定丹参为唇形科植物丹参Salxia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎。具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等功效，其有效成分为脂溶性的二萜化合物和水溶性的酚酸类化合物。其化学成分主要包括：丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮、水溶性成分丹参素、丹酚酸以及脂溶性成分丹参酮，另含丹参新酮及鼠尾草酚等。

二、丹参的化学成分

丹参的有效成分主要分为脂溶性和水溶性两类。脂溶性方面，现已得到40余中化合物，这些化合物可以分为两类，即丹参酮类和罗列酮类。丹参酮类化合物多数属于二萜化合物，其部分是二萜醌类化合物，如丹参酮I、丹参酮Ⅱ-A、丹参酮Ⅱ-B、丹参酮Ⅲ、异丹参酮、异隐丹参酮、羟基丹参酮Ⅱ-A、二氢丹参酮I、丹参新醌甲、左旋二氢丹参酮I、丹参新醌乙、丹参新醌丙等。另外有新的二萜醌结构的新丹参酮类化合物及其他类型的化合物，如新隐丹参酮Ⅱ，环酚乳酰胺、油酰新隐形丹参酮和油酰丹参新醌A等。丹参的水溶性成分均具有酚酸性结构，其中最早发现的丹山素，化学名称为3，4-二羟基苯乳酸。此后发现了一系列酚酸类化合物，命名为丹酚酸并按照英文字母排序，主要水溶性成分有丹参酚酸A、B、C、D、E、F、H、I、J，四甲基丹参酚酸C，还有迷迭香酸、紫草酸等。丹参的脂溶性成分和水溶性成分都是丹参的有效成分。脂溶性的丹参酮类以改善血液循环、抗菌和抗炎为主，而水溶性的丹酚类则以抗氧化、抗凝血、抗血栓形成、调血脂和细胞保护作用明显。

三、丹参的药理作用

（一）对心血管系统的药理作用

1抗心肌缺血

丹参可以增加冠脉血流量，改善微循环，同时促进侧支循环的开放，改善血液流变性，提高缺氧耐受力，抗脂质过氧化，清除有害的自由基，调节血液在心肌重新分布。通过上述综合作用而保护缺血的心肌。丹酚酸 B 在高钾、高钙和组胺刺激的离体冠状动脉环收缩模型中均表现出舒作用，这一作用通过阻断钙通道来实现。丹酚酸B可通过多条通路增加冠状动脉NO生成，扩冠状动脉血管。2抗心律失常作用

细胞钠离子、钾离子失衡及钙超载是引起心律失常的重要因素。丹参酮ⅡA 使正常心肌钙离子降低,明显抑制细胞钙超载，有钙通道阻滞作用。丹参酮ⅡA 对大鼠心室肌细胞上的钾通道具有抑制作，瞬时外向电流主要参与动作电位的复极1期，向整流钾电流主要参与静息膜电位的维持和动作电位复极3期。这两种电流的抑制应使动作电位时程延长。而据报道,动作电位时程是缩短的，这主要是由于丹参酮ⅡA能显著地阻断向钙电流，进而引起动作电位时程缩短。

3.降低心肌耗氧量

通过临床实践表明降低心肌耗氧量有利于治疗缺血性冠心病。阻断狗冠状动脉血流后，静脉注射生理盐水，其左心室肝舒压上升，而静脉滴注丹参酮ⅡA 的试验组则明显降低，说明丹参酮ⅡA可能通过降低左心室壁力和心肌体积而降低心肌耗氧量。

4.抗血小板作用

关于丹参的抗血小板聚集作用早在1982 年就已有报道。在体外实验中，丹酚酸 A 能明显抑制花生四烯酸、凝血酶和 ADP 诱导的血小板凝集，其效强度依次为 ADP ＞凝血酶＞花生四烯酸。高氏等通过研究发现，将27名受试者分为丹参多酚酸不同剂量组。检测给药前及给药后血小板聚集及黏附变化率，研究结果显提示丹参多酚酸给药后各组血小板聚集及黏附抑制率开始升高，并呈时间依赖性，说明丹参多酚酸可抑制血小板聚集与黏附。任氏等经过研究发现丹参多酚酸盐能明显抑制不稳定型心绞痛患者血小板的聚集和活化，改善微循环并防止微血栓形成。

5.抗高血脂作用

动脉粥样硬化的始动环节是皮细胞的损伤，其中心环节是泡沫细胞形成及平滑肌细胞增生。而对于高血脂症来说，特别是高胆固醇血症、高甘油三酯血症是导致动脉粥样硬化和心血管疾病的重要危险因素。血脂异常增高是导致动脉粥样硬化、冠心病、心肌梗死的主要原因之一，血浆总同型半胱氨酸（Hcy）水平的增高是高血脂症发生的主要危险因素。丹参素对正常大鼠的 Hcy水平没有影响，但是能通过活化转硫途径显著降低Hcy升高模型大鼠的Hcy 水平，升高半胱氨酸和 GSH 水平。丹参素甲基化能够升高 Hcy水平，这一作用发生在其对转硫途径的影响之前，但是由于转硫作用引起 Hcy水平的降低作用要强于丹参素甲基化的升高作用，因此丹参素总体上能够降低 Hcy的水平。。

6.抗自由基的作用

人体氧自由基动态失衡时,通过脂质过氧化作用造成细胞皮损伤。清除有害自由基，防止或减轻脂质过氧化反应，是丹参防治心、脑血管病、肝病、肾脏病的作用机制之一。丹参水提物、丹参注射液及丹参素、丹参酮ⅡA磺酸钠有清除

超氧阴离子和羟自由基的作用。丹参水溶性成分对H

2O

2

等引起的大鼠脑、肝、肾

微粒体的脂质过氧化有很强的抑制效应。丹参水溶性提取物可显著抑制Fe2+-半胱氨酸引起的大鼠心、肝、脑、肾、睾丸组织中线粒体和微粒体的脂质过氧化,还可以明显地抑制由Fe2+-VitC体系和TritonX-100引起的大鼠心、肝、脑、肾脏线粒体肿胀,推测其保护作用与抗氧化作用有关

7.抗动脉粥样硬化的作用

动脉粥样硬化导致血管狭窄、组织缺血，甚至引发血栓。对实验性动脉粥样硬化的大鼠，灌服丹参煎剂未见有降低血脂作用，对主动脉亦无保护作用。但对动脉粥样硬化的家兔，可降低血和肝中的甘油三酯并能降低兔主动脉膜的通透性，降低主动脉粥样硬化面积及主动脉壁的胆固醇含量。停服高胆固醇饲料6周后甘油三酯、低密度脂蛋白含量仍明显降低，这可能是由于丹参能诱导LDL 受体mRNA水平升高的原因。丹参酮可以抑制低密度脂蛋白的氧化，抑制脂质代酶活性，改善脂质代过程；丹参素对胆固醇合成由抑制作用，使氧化脂蛋白中丙二酮含量减少，氧化脂蛋白对细胞的毒性明显减弱。丹参提取物口服给药后能吸收入血，通过抑制源性胆固醇合成和上调CYP7AmRNA表达来发挥调脂作用。丹参素的衍生物丹参素冰片酯能通过抑制核因子-κB 通路从而抑制脂多糖（LPS）诱

导的单核细胞中炎症因子的表达和巨噬细胞脂质的蓄积。大量研究表明丹参素主要通过抑制单核细胞活化和泡沫细胞的形成、减少促炎因子的释放和抑制血管平滑肌细胞的增殖发挥抗动脉。

8.抗心肌肥大

左心室肥厚是高血压病的并发症之一。丹参素抑制AngⅡ引起的培养心肌细胞总蛋白含量及直径的增加，对AngⅡ引起的心脏成纤维细胞的增殖也有抑制作用，其效果与AngⅡ受体1阻滞剂Losartan相似。丹参可以降低压力超负荷性心肌肥厚大鼠尾动脉收缩压、心脏指数、MDA和AngⅡ的含量并增强心肌组织SOD 的活性和NO的生成。丹参素干预能促进外周皮组织祖细胞扩增，并显著改善外周血EPC的黏附、迁移及增值能力。丹参酮Ⅱ-A组对皮祖细胞数量和功能无明显影响。

（二）对消化性系统的作用

丹参抗溃疡的有效成分是其水溶性部分，对利舍平性、醋酸性溃疡有较明显的抗胃溃疡作用。丹参能增加胃粘膜血流和电位差，减少氢离子的逆扩散，有保护黏膜屏障完整性，增强其防御功能的作用，在胃粘膜受阿司匹林损伤的病理情况下，可延缓病变的发展，但不能使损伤逆转。丹山治疗胃溃疡和十二指肠溃疡的可能机制：⑴可清除体氧自由基抑制脂质过氧化反应，可使胃和十二指肠黏膜免受侵袭，从而促进溃疡的愈合。⑵可降低血浆皮素ET水平，改善循环，增加胃和十二指肠的血流量。⑶通过PGI2实现的毛细血管皮细胞产生，可使毛细血管扩增加十二指肠黏膜的血流量，为十二指肠黏膜提供丰富的氧、氨基酸、糖等营养物质，合成更多的粘液，从而增加了黏膜屏障作用。⑷还能明显减弱胃泌素对大鼠胃窦收缩的兴奋作用。提示丹参通过抑制迷走神经兴奋性来降低胃运动，减少黏膜皱褶形成而减轻胃粘膜损伤。⑸可使溃疡模型的胃粘膜蛋白特别是糖蛋白含量增加。。

（三）对肝脏的保护作用

肝纤维化是多种不同病因所致慢性肝炎的共同病理变化，其具体表现为肝脏细胞外基质的合成与降解失衡而导致其过度沉积，进一步发展将导致肝硬化。丹参对肝损伤有保护作用及促进肝细胞再生的作用。实验表明：丹参肌注能明显增加正常大鼠和小鼠肝脏血流量，而急性和慢性四氯化碳中毒小鼠和大鼠肝脏血流量明显减少。使用丹参可使降低的肝血流量恢复至正常水平从而达到保护受损肝脏的作用。丹参对体外培养肝细胞DNA合成有增强作用，其对促进肝细胞再生，恢复肝功能有临床意义。。

（四）抗肿瘤的作用

丹参酮ⅡA(Tan IIA)可抑制多种肿瘤细胞株的生长，包括乳腺癌、肺癌、肝癌、白血病和胃癌细胞株等。Tan IIA 通过下调环氧化酶 2的表达来抑制人结肠癌细胞的血管生成，从而发挥其抗肿瘤活性。Tan IIA 引起前列腺癌细胞的生长抑制和凋亡，主要作用机制为抑制 PI3K/AKT 信号通路，继而引起线粒体依赖的凋亡。基因组学研究发现，Tan IIA 诱导U937 细胞系( 急性髓系白血病细胞株) 发生凋亡，可能与激活 pregnane X receptor ( PXＲ) ，继而抑制了核转录因子κB( NF-κB) 的活性，导致 Bcl-2 的表达下调有关。Tan IIA 在体、体外都可以诱导人结肠癌细胞 Colo205发生凋亡，其原因可能与死亡受体通路和

线粒体通路有关。Tan IIA 与顺铂联合作用于前列腺癌细胞系PC3 和LNCaP，表现出协同的抗肿瘤活性：明显增强顺铂的抗增殖活性，诱导细胞S期阻滞和凋亡。体研究发现，TanIIA可增强 5-氟脲嘧啶( 5-FU) 对人结肠癌的抗肿瘤作用。目前，有关丹参抗肿瘤的研究多处于基础研究阶段。中药有效成分丹参酮ⅡA 明显改变人成骨瘤 MG-63 细胞形态与超微结构恶性特征，使之出现与正常细胞相似的形态与超微结构特征变化；并能上调人成骨肉瘤细胞终末分化标志蛋白Ⅰ型胶原、骨钙蛋白、骨粘素的表达和促进细胞中钙化糖原颗粒与骨结节的形成，因而对人成骨肉瘤 MG-63 细胞的分化具有一定的诱导作用。欣等［26］观察丹参酮ⅡA 在乳腺癌裸鼠模型体的抗肿瘤作用，结果发现丹参酮ⅡA 在乳腺癌 MCF-7 和MDA-MB-231 细胞株裸鼠模型体有明显的抑制肿瘤生长作用，且作用强于他莫西芬。丹参有效成分丹参酮可以通过对各种肿瘤细胞的杀伤、诱导分化及诱导凋亡等机制来发挥其抗肿瘤作用。二氢丹参酮Ⅰ对人体肝癌细胞株和人体肺癌细胞株有较强的毒杀作用，并且能增强肿瘤细胞对X射线的敏感性。

（五）抗菌、抗炎的作用

体外抑菌实验证明，丹参1:1煎剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌等具有抑制作用。对钩端螺旋体在体外和体也有抑制作用。总丹参酮、隐丹参酮、丹参酮Ⅱ-B、羟基丹参酮Ⅱ-A及总丹参酮对人型结核杆菌均有较强的抑制作用。丹参水煎剂、总丹参酮对某些癣菌有不同程度的抑制作用。大量的研究表明，丹参有确切的抗感染作用, 其抗菌成份包括隐丹参酮、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB等。丹参对革兰阳性菌特别是金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用，其抗菌有效成分为总丹参酮，尤以孢丹参酮的作用最强。丹参酮ⅡA 可通过抑制 RAW264．7 细胞中被脂多糖激活的核因子κB （NF-κB）的基因启动子的合成及 NF-κB 的结合活性，减少 NF-κB，抑制炎症介质的产生和炎症反应的发生。丹参根甲醇提取物对 10 种常见的细菌均表现出较强的抑菌活性，表皮葡萄球菌对提取物最敏感，这说明丹参提取物作为天然的抗菌物质具有广谱抗菌效果。

（六）对中枢神经系统的作用

1.对脑保护作用

丹参中保护脑细胞的成分主要是丹参酮、丹参酮ⅡA、丹酚酸，其抗损伤的机制可能涉及一下两个方面：减轻自由基损伤；减少谷氨酸的释放，从而抑制谷氨酸的兴奋毒性。丹参酮ⅡA对海马细胞缺氧缺糖损伤有保护作用，可减轻大鼠脑皮质/海马神经元氧糖剥夺模型引起的神经元损伤及LDH、NO的释放；TSA可减少MDA、GPX活性；可抑制OGD引起的胞外谷氨酸浓度的异常升高。丹酚酸对小鼠、大鼠脑缺血和缺血再灌注引起的脑损伤具有保护作用，可以缩小缺血区面积，减少脑组织中MDA含量，缓解由于脑缺血引起的行为学障碍，对由此引起的记忆获得障碍有明显的改善作用。丹酚酸对化学物质樟柳碱或东莨菪碱引起的小鼠记忆获得障碍有明显的改善作用，可以提高动物的训练成绩，但作用机制还不明确。丹酚酸连续给药5天，可使正常大鼠脑递质含量发生变化，表现为多巴胺、5-HT等递质代产物含量减低，但对单胺类递质的含量影响不明显。

2.修复神经组织

丹参作为一种中草药，通过大量临床研究表明，丹参素能显著改善缺氧缺糖损伤所致的线粒体氧化磷酸化功能障碍,调节细胞能量代的作用,使LDH的释放、

细胞Ca2+水平、细胞凋亡及坏死的百分率均明显降低,对缺血性损伤的神经细胞有保护作用，具有减轻脑组织的缺血性损伤，并参与神经组织的修复的作用。3.抗血栓作用

丹参水溶性酚酸类物质对多种因素引起的血小板聚集均有显著的抑制作用，而且在抑制血小板聚集的同时，对胶原诱导的血小板释放 5-羟色胺也有显著抑制作用。丹参多酚酸盐通过抑制血小板 P-选择素表达，阻断血小板与单核细胞、中性粒细胞等的黏附及其血液凝固瀑布反应; 并通过降低 TXB2和 P-选择素水平，发挥显著的抗血小板聚集作用，从而有助于维持血运和预防血栓形成。

药学论文 丹参药理作用研究进展

丹参药理作用研究进展 摘要：目的：探讨丹参的药理作用新用途，为临床应用提供依据。方法：查阅相关文献进行分析和归纳。结果：丹参的药理作用及其广泛，包括扩张血管，抗血栓，对心肌的保护，降血脂，防治动脉粥样硬化，改善外周循环，改善缺血在灌注损伤，保护肝，抗肿瘤，抗氧化，抗菌消炎等作用。结论：丹参的药理作用疗效确切，在临床上有广泛应用，值得更深入研究。 关键词：丹参；植物来源；化学成分；药理作用；研究进展 前言丹参为唇形科鼠尾属植物丹参（Salvia Miltiorrhiza Bunge）的干燥根及根茎[1]现代药理学研究证明，丹参的药理活性主要是对心脑血管系统的作用，如扩张血管加快血流、改善微循环、改变血液黏滞性、抗氧化、抗凝血、增加心肌供血等，主要用于治疗冠心病、高血脂症、脑血管病[12]。现就丹参的化学成分和药理作用及临床应用研究进展作一综述。 1化学成分 丹参的化学成分分为脂溶性和水溶性两部分，前者为丹参酮类，主要有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、丹参羟甲酯、隐丹参酮、羟基丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ以及异丹参酮Ⅱ、异丹参酮、二氢异丹参酮Ⅰ；后者主要为酚酸类，包括丹参素、原儿茶醛、丹参酸甲、已、丙[1]。 2药理作用 2.1心血管系统作用 2.1.1扩张血管的作用陈士良等[2]自制微米缩窄器造成犬冠状动脉左前降支狭窄模型，结果提示，复方丹参注射液有直接扩张冠脉，改善缺血区血供的作用。 2.1.2抗血栓形成的作用白细胞与血栓形成的关系很早就引起极大关注。富血小板栓部位常有白细胞聚集，白细胞通过呼吸爆发产生大量氧自由基及过氧化氢等激活血小板。白细胞与血小板的黏附在炎症、血栓形成、组织损伤及性播散凝血中起重要作用。姜开余等[3]考察丹参素对血小板，白细胞和血管内皮细胞表达各种细胞黏附分子，包括

丹参酮的药理作用

丹参酮的药理作用 丹参酮，用于化脓性和外科感染;用于痤疮;用于宫颈糜烂;用于麻风。下面来介绍丹参酮的药理作用。 丹参酮的药理作用1.抑菌作用体外实验丹参酮对金黄色葡萄球菌的抗菌作用比小檗碱强，对结核杆菌H37RV株(最低抑菌浓度可达 1.5mg/ml以下)对两种毛发癣菌也有抑制作用。 2.抗炎作用大白鼠经灌胃给丹参酮有明显的抗炎症作用。在炎症第一期模型上对组织胺所致毛细血管通透性增高有明显的抑制作用;对蛋清、角叉菜胶和右旋糖酐所致急性关节肿有抑制作用;对渗出性甲醛腹膜炎有抑制作用。在炎症第二期模型上，对明胶所致小白鼠的白细胞游走有明显的抑制作用;对亚急性甲醛性关节肿有明显的抑制作用。对第三期炎症模型，棉球肉芽肿实验无抑制作用(即慢性期无作用)。丹参酮能使大白鼠血中PGF2α和PGE水平降低，可能与丹参酮的抗炎作用机制有关。 3.抗凝血作用丹参酮有抗凝作用。作用较原儿荼醛强。 4.其他作用丹参酮能提高小鼠在低压缺氧下的存活率或延长生存时间。丹参酮有抗雄激素作用，降低皮脂产生，有抗痤疮丙酸杆菌作用，减轻由细菌代谢所加剧的炎症。可用于治疗痤疮。丹参酮对伤寒菌苗致热的家兔有解热作用。小鼠实验表明丹参酮有较温和的、通过卵巢起作用的雌激素活性。

5.体内过程观察丹参酮经十二指肠给药后药物进入肝脏并由胆汁排出的情况，结果表明，大鼠十二指肠给药后一般在1h左右即可测得胆汁中有微量丹参酮排出，其排出高峰在给药后3h左右。不同结构的丹参酮在肝内排泄速度不相同。此外实验中还发现在用氯仿提胆汁的丹参酮后，胆汁的水溶液部分有变性蛋白析出，其含量与不同给药组之间有一定联系。 丹参酮的简介丹参酮亦称总丹参酮。是从中药丹参(唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge根)中提取的具有抑菌作用的脂溶性菲醌化合物，从中分得丹参酮I、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、异隐丹参酮等10余个丹参酮单体，其中隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅱ，羟基丹参酮、丹参酸甲酯、丹参酮ⅡB 5个单体具有抗菌作用，尚有抗炎、降温作用。丹参酮ⅡA的磺化产物丹参酮ⅡA磺酸钠能溶于水，经临床试用证明治疗心绞痛效果显著，副作用小，为一治疗冠心病的新药。总丹参酮有抗菌、消炎、活血化瘀、促进伤口愈合等多方面作用，长期服用未见有明显副作用。 丹参的不良反应个别患者在丹参使用过程中，会出现胃痛、食欲减少，口咽干燥，恶心呕吐，与丹参能抑制消化液的分泌有关，宜停药，并可口服胃舒平、普鲁苯辛等药，重者可皮下注射阿托品。个别晚期血吸虫肝脾肿大患者在服用大剂量丹参后会发生上消化道出血，应停用丹参，并给予止血剂、维生素等。丹参可引起过敏反应，表现为全身皮肤瘙痒、皮疹、寻麻疹，有的还伴见胸闷憋气，呼吸困难，甚则恶寒、头晕，恶心呕吐，烦躁不安，随即面色苍白、肢冷汗出、

丹参药理作用的研究进展

丹参药理作用的研究进展 谷　雨　谷　巍 (武警吉林省公安边防总队医院?长春?130051) 于淑莲 (吉林人参研究院?通化?134001) 摘　要:丹参提取的化学成分,有脂溶性的二萜醌类和水溶性酚酸类,脂溶性分有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮等;水溶性成分有原儿茶醛、丹参素(丹参酸甲)、丹参酸乙、镁-丹参酚性酸B (L SA-R)等。近来对丹参的作用研究主要集中在改善心、肝、肺、脑等脏器的缺血再灌注损伤;对肝细胞的损伤;肝纤维化、肝硬变、肝癌的作用;调节免疫应答;抗感染和抗肿瘤等方面。 关键词:丹参　药理作用 丹参为唇形科多年生草本植物丹参salvia　miltiorrhiza Bge.的根。全国大部分地区均有生产。主产于河北、安徽、江苏、四川等地。秋季采挖,除去茎叶,洗净泥土,润透后切片,晒干。生用或酒炒用。1　天然抗氧化作用 丹参酮ⅡA是一种新的有效的细胞内脂质过氧化产物与DNA相互作用的抑制剂。它对DNA的保护作用很可能是通过消除脂类自由基而阻断脂质过氧化的链式反应,抑制DNA加成物的生成,从而减少了后者的细胞毒性。丹参酮能消除心肌线粒体膜自质过氧化过程中产生的脂类自由基,使线粒体呼吸功能不受影响。 2　对心血管药理作用 211　抗动脉粥样硬化作用 采用原位杂交技术探讨了丹参酮ⅡA磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响,发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达,导致平滑肌细胞增殖,而DS-201能阻止这种作用,使c-myc表达水平下降,抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。 2.2　缩小心肌梗死面积 利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌硬死模型,静注DS-201,结果心肌硬死范围缩小,疗效非常显著,冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积,其疗效与潘生丁相当。 2.3　降低心肌耗氧量 降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。阻断狗冠状动脉血流后,对照组静注生理盐水其左室舒张压上升,而静滴DS-201的试验组则明显降低。说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。 2.4　在心肌缺血-再灌注损伤中的作用 徐长庆等采用膜片钳全细胞式记录方法,观察了丹参酮ⅡA对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。结果证明,丹参酮ⅡA具有类异搏停样L-型钙通道阻断剂作用,可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。陶军等利用家兔心肌缺血-再灌注模型,观察了缺血-再灌注后心肌2,4 -亚甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(C K)活性变化及DS-201对上述指标的影响。结果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量显著升高,SOD活性明显下降,同时血清C K活性显著升高,缺血和再灌注前给予DS-201 (5mg/kg)能显著降低心肌中MDA的生成和减少心肌C K的释放。用化学发光法显示DS-201对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。由此推测消除氧自由基是丹参酮防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型,研究了丹参酮对心肌保护效果,并与异搏停对比。证实丹参酮心肌保护效果优于异搏停,作用机制与减少氧自由基有 52 人参研究　RENSH EN YANJ IU 2007年第1期

薄荷的药理作用研究进展

薄荷的药理作用研究进展 摘要：薄荷作为我国传统中药，因其具有广泛的药理作用越来越得到人们的重视。通过查阅文献本文主要针对其临床药理作用的研究进展进行综述，为进一步开发和应用薄荷在临床应用上提供更新的科学依据。 关键词：薄荷；药理作用；综述 The advance on the research of pharmacological activities of Mentha haplocalyx Abstract: Mentha haplocalyx is traditional Chinese medicine in China. more and more attention were taken for its wide range of pharmacological effects. Mainly through the literature review in this paper summarized the research progress of its clinical pharmacological effects, clinical applications provide updated scientific basis for the further development and application of mint. Key word s: Mentha haplocalyx; pharmacological activities; review 薄荷为唇形科薄荷属植物，又名水薄荷、苏薄荷、鱼香草、人丹草、升阳草、夜息花、番荷菜等。其干燥地上部分可入药，是我国常用的传统中药之一。关于薄荷的记载最早见于《唐本草》，薄荷有疏风、散热、解毒的功效。用于治疗风热感冒、头痛、咽喉肿痛、牙痛等[1]。现在广泛分布于北半球温带地区。薄荷属植物约有30种，薄荷包含了25个种，除了少数为一年生植物外，大部分均为具有香味的多年生植物。根据《中国植物志》记载，我国有薄荷属植物12种，主要分布于东北、华东、新疆地区[2]。野生的薄荷有椒样薄荷、欧薄荷、留兰香等。薄荷富含挥发油，油中主要成分为左旋薄荷醇、左旋薄荷酮、异薄荷酮等。此外薄荷还含黄酮类、有机酸和氨基酸成分[3-5].。现对近年来薄荷及其有效成分的药理作用研究做一概述。 1、中枢神经系统的作用

丹参的药理作用研究

丹参的药理作用研究 (作者：_________ 单位：____________ 邮编：___________ ) 【摘要】丹参是具有很多药理作用的活血化瘀药，主 要成份是丹参酮(I、H A、H B)、异丹参酮(I、H )等，对近年来丹参的药理作用研究作一综述。 【关键词】丹参药理作用综述 Abstract:Red sage has many pharmacological fun cti on for activating blood to remove stasis , its main component is tanshinone (I, II A, n B) and iso 拟tanshinone (I, II) , etc.The article makes summary on its pharmacology by differe nt parts. Key words:red sage ; pharmacological function ; review 丹参为中国的传统中药，最早见于《神农本草经》，并被列为上品。丹参以唇型科鼠尾属多年生草本植物丹参 (SaiviamiltiorrhizaBu nge )的干燥根及根茎入药。为临床之常用 药物，尤以治疗冠心病及缺血性脑血管病最为常用，且疗效颇佳，但 若有出血倾向者应慎用，多用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、心

动过速、脑血栓等，已被现代临床实验和药理实验研究所证实活血化 瘀等多方面的药理活性］1］ 1对心脏的保护作用 丹参可减轻急性心肌梗塞造成的心脏循环障碍，促使冠状动脉间桥式或侧枝血管开放，使梗塞区内毛细血管损伤减轻。心肌梗塞1周的实验犬应用丹参后，梗塞区域内以成熟的肉芽组织为主］2］。丹参组的动物心肌梗塞区内再生的心肌细胞明显增多。姜传仓等报道丹参素能诱导人成纤维细胞LDL受体m RNA水平升高；抑制内源性胆固醇合成；血清T C及LD L；1C水平降低，而T C及LDL以C降低在改善血浆粘度中起一定作用。对小鼠缺氧心肌、兔局限性心肌缺血及犬低温停搏全心心肌缺血均具有良好的保护作用］4］。张淑芳等报道，蟾蜍及兔耳血管灌流实验，表明丹参煎剂有扩张血管作用。另据报道, 丹参素有缩小犬冠状动脉结扎后心肌梗塞范围和改善左心室功能的作用。 2对肝脏的保护作用 丹参中主要的水溶性成分一丹参酸乙对原代培养大鼠肝细胞采用体外四氯化碳熏蒸直接造成的肝细胞损伤具有明显的保护作用。可能与该成分直接保护细胞膜，影响花生四烯酸级联过程及抗氧化作用有关］5］。丹参单体 IH764拟3可显著减轻大鼠四氯化碳肝纤维化程度，能明显降低肝羟脯氨酸和、型前胶原mRN含量，降低血 清透明质酸（HA、层粘连素（LN）水平，改善肝功能。组织学检查也显示

丹参的药理作用研究进展

丹参的药理作用研究 一、总论 丹参为唇形科植物丹参的干操根及根茎，性微寒，味苦，具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痛的功效，《神农本草经》列为上品，古代广泛用于心血管、血液类的疾病。丹参为常用中药，《中华人民国药典》(2000年版，一部)规定丹参为唇形科植物丹参Salxia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎。具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等功效，其有效成分为脂溶性的二萜化合物和水溶性的酚酸类化合物。其化学成分主要包括：丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮、水溶性成分丹参素、丹酚酸以及脂溶性成分丹参酮，另含丹参新酮及鼠尾草酚等。 二、丹参的化学成分 丹参的有效成分主要分为脂溶性和水溶性两类。脂溶性方面，现已得到40余中化合物，这些化合物可以分为两类，即丹参酮类和罗列酮类。丹参酮类化合物多数属于二萜化合物，其部分是二萜醌类化合物，如丹参酮I、丹参酮Ⅱ-A、丹参酮Ⅱ-B、丹参酮Ⅲ、异丹参酮、异隐丹参酮、羟基丹参酮Ⅱ-A、二氢丹参酮I、丹参新醌甲、左旋二氢丹参酮I、丹参新醌乙、丹参新醌丙等。另外有新的二萜醌结构的新丹参酮类化合物及其他类型的化合物，如新隐丹参酮Ⅱ，环酚乳酰胺、油酰新隐形丹参酮和油酰丹参新醌A等。丹参的水溶性成分均具有酚酸性结构，其中最早发现的丹山素，化学名称为3，4-二羟基苯乳酸。此后发现了一系列酚酸类化合物，命名为丹酚酸并按照英文字母排序，主要水溶性成分有丹参酚酸A、B、C、D、E、F、H、I、J，四甲基丹参酚酸C，还有迷迭香酸、紫草酸等。丹参的脂溶性成分和水溶性成分都是丹参的有效成分。脂溶性的丹参酮类以改善血液循环、抗菌和抗炎为主，而水溶性的丹酚类则以抗氧化、抗凝血、抗血栓形成、调血脂和细胞保护作用明显。 三、丹参的药理作用 （一）对心血管系统的药理作用 1抗心肌缺血 丹参可以增加冠脉血流量，改善微循环，同时促进侧支循环的开放，改善血液流变性，提高缺氧耐受力，抗脂质过氧化，清除有害的自由基，调节血液在心肌重新分布。通过上述综合作用而保护缺血的心肌。丹酚酸 B 在高钾、高钙和组胺刺激的离体冠状动脉环收缩模型中均表现出舒作用，这一作用通过阻断钙通道来实现。丹酚酸B可通过多条通路增加冠状动脉NO生成，扩冠状动脉血管。2抗心律失常作用 细胞钠离子、钾离子失衡及钙超载是引起心律失常的重要因素。丹参酮ⅡA 使正常心肌钙离子降低,明显抑制细胞钙超载，有钙通道阻滞作用。丹参酮ⅡA 对大鼠心室肌细胞上的钾通道具有抑制作，瞬时外向电流主要参与动作电位的复极1期，向整流钾电流主要参与静息膜电位的维持和动作电位复极3期。这两种电流的抑制应使动作电位时程延长。而据报道,动作电位时程是缩短的，这主要是由于丹参酮ⅡA能显著地阻断向钙电流，进而引起动作电位时程缩短。

红景天的现代药理学研究进展

２００６年第１２卷第４期２００６．Ｖ０１．１２．Ｎｏ．４ 中国中医基础医学杂志 ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＢａｓｉｃＭｅｄｉｃｉｎｅｉｎＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ３１９ 【综述】 红景天的现代药理学研究进展 滕静如１，熊佳鹏２，肖诚３，王昕４ （１．中国中医科学院基础理论研究所，４．针灸研究所，北京１００７００； ２．江西中医学院，南昌３３０００６；３．中日友好医院临床研究所，北京１０００２９） 关键词：红景天；药理作用；研究进展 中图分类号：Ｒ２８５．５文献标识码：Ｂ文章编号：１００６．３２５０（２００６）０４．０３１９．０２ 药典记载红景天为景天科植物大花红景天的干燥根及根茎，其性甘、苦、平，益气活血、通脉平喘，用于气虚血瘀、胸痹心痛、中风偏瘫和倦怠气喘…。目前常用的景天科红景天属植物有：高山红景天（Ｒ．ｈｏｄｉｏｌａＳａｃｈａｌｉｎｅｎｓｉｓ．Ａ．Ｂｏｒ）或大花红景天（Ｒ．ｈｏｄｉｏｌａｃｒｅｎｕｌａｔａＨＯｈｂａ）。全世界共有９０多种红景天属植物，我国有７３种，主产区西藏有３２种。主要有效成分有红景天甙、酪醇，此外含有淀粉、蛋白质和具有生物活性的多种微量元素。 红景天的现代研究始于２０世纪５０年代，人们发现红景天具有与人参、刺五加类似的“适应原样”作用，而且不会出现人参的过度兴奋作用和刺五加的致便秘作用。前苏联研究发现，它具有“反压力”作用及刺激神经系统、降低忧郁症状、消除疲劳及预防高原反应等，对于改善病患因工作能力下降、睡眠障碍、食欲不振、躁动不安、高血压、头痛及疲惫等原因导致体力或精神不佳的状况有很好的效果。 １现代药理研究 １．１抗缺氧抗疲劳抗低温 陈亚东等心。发现，高山红景天可延长小鼠缺氧存活时间、转棒耐力时间和游泳持续时间，并明显提高耐寒能力。其作用机理可能为：加快血液循环，提高对低氧环境的适应性；提高机体的ＡＴＰ含量，减少血乳酸形成，增加肌酸磷酸激酶含量和改善血清总蛋白含量；提高机体运动后ＮＯ、ＮＯ合成酶的活性，升高机体血氧饱和度，增强组织携氧能力；改善心肌功能，使机体运动肌群血液供应增加，从而使大量运动形成的疲劳得到改善‘３１；加速肾上腺皮质激素从耗竭状态中恢复，因而有利于身体提高抗刺激反应的能力¨－。 １．２抗氧化衰老 文静等。５１发现，红景天提取物可通过提高体内谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性，减少组织中羟自由基含量，达到对组织蛋白质和细胞膜的保护。金永日、姜文华等【６、刊还发现，红景天有促进纤维细胞生长增殖和降低细胞死亡率的作用，并能阻止肝细胞内脂褐素形成，抑制大白《朋ｊ细胞过氧化脂质形成和增强血清ＳＯＤ的活性，通过增强身体消除自由基的能力，阻止过氧化反应，从而增进细胞代谢与合成，促进细胞生长，提高细胞生命活力，达到抗衰老的作用。 １．３对心血管系统影响 １．３．１对动脉、血压及血液的影响张早华、储戟农等。８、９１发现，红景天注射液可扩张冠脉血管，降低心脏后负荷，能在不明显增加心肌收缩力和左心室压力的情况下，使心输出量和每搏输出量明显增加，心脏有效作功得到加强；并能显著增加冠状静脉窦血氧含量，降低心肌耗氧指数及心肌耗氧量，从而改善心肌的供血供氧，改善心脏血管的顺应性，从而对心血管系统起到调整和改善作用。另外，徐业芬等¨驯在研究红景天对血流变学及血生化影响时发现，它还可降低血液黏稠度，增加红细胞数、血红蛋白肌糖原、肝糖原含量。 １．３．２对心肌的保护作用李剑等¨叫发现，红景天能通过改变大鼠心肌梗死后心肌内血管内皮生长因子受体Ｆ１卜１及Ｔｉｅ一２的表达，达到促进血管新生、改善心肌缺血的作用。而在它对心肌梗塞作用时储戟农¨２１等发现，它能明显减轻心肌损伤程度，缩小心肌梗塞面积，减轻梗塞区重量，并能显著降低血清ＣＫ及ＭＤＡ的含量，增加血清ＳＯＤ活性，从而起到心肌保护的作用。 １．４对免疫系统影响 多种红景天对小鼠细胞及体液免疫功能都有增强作用。赵文等发现。１３Ｉ，红景天能明显提高脾脏抗体生成细胞的数量和外周血Ｔ淋巴细胞百分率及小鼠特异的抗体分泌细胞数；对迟发型超敏反应强度、异型小鼠的混合淋巴细胞反应及巨噬细胞的吞噬功能均有增强作用；但可降低白细胞介素２的活性，及辅助性Ｔ细胞百分率及辅助性Ｔ细胞／抑制性Ｔ细胞比值。 １．５抗辐射作用 姜义¨４Ｊ发现，红景天可对抗ｘ线辐射、微波辐射对机体的影响，减少因ｘ线辐射引起的脾细胞破坏以及外周血畸形红细胞、心脏和肝脏脂质过氧化 　万方数据

丹参酮IIA药理作用研究进展

丹参酮IIA药理作用研究进展 发表时间：2016-05-18T13:02:35.937Z 来源：《医药前沿》2016年4月第12期作者：张志荣裘福荣(通讯作者) [导读] 上海中医药大学附属曙光医院临床药理科丹参是唇形科植物丹参的干燥根及茎，始载于《神农本草经》为常用中药之一。张志荣裘福荣(通讯作者) （上海中医药大学附属曙光医院临床药理科上海 201203） 【摘要】目的：丹参酮IIA(TanshinoneIIA，TS)是从唇形科植物丹参中提取分离出的一种脂溶性化合物，属二萜醌类化合物。丹参酮IIA药效明确，药理活性强，药理作用广泛。大量实验表明，丹参酮IIA具有改善冠状动脉血循环，血管内皮细胞修复，抗动脉粥样硬化（AS），抗心肌肥厚，防治糖尿病的并发症，抗癌、抗炎镇痛等药理作用。 【关键词】丹参酮IIA；药理作用 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）12-0009-02 Tanshinone type IIA research progress Zhang Zhirong, Qiu Furong (corresponding author). Shuguang Hospital Affiliated to Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China 【Abstract】 Tanshinone type IIA (TanshinoneIIA, TS) is extracted from salvia miltiorrhiza labiatae plants a fat-soluble compounds isolated from the genus diterpene quinone compounds. Tanshinone type IIA efficacy of clear, strong pharmacological activities, widely pharmacological effects. Experiments show that tanshinone type IIA has improve coronary arterial blood circulation, vascular endothelial cell repair, resistance of atherosclerosis (AS), resisting myocardial hypertrophy, prevention and treatment of the complications of diabetes, anti-cancer, anti-inflammatory and analgesic pharmacological effects. 【Key words】 Tanshinone type IIA; Pharmacological effects 丹参是唇形科植物丹参的干燥根及茎，始载于《神农本草经》为常用中药之一，列为上品，以后历代本草均有收载。主要分布于于河北、安徽等地。丹参在中医学中具有活血祛瘀，通经止痛，清心除烦，凉血消痈等功效。丹参酮IIA(TanshinoneIIA)为丹参的主要脂溶性活性成分之一，属二萜醌类化合物。其表现出多种生物活性。近年来也深受国内外学者的关注。本文就近年来丹参酮IIA药理作用的研究情况综述如下。 1.对心血管系统的药理作用 1.1 防止动脉粥样硬化 动脉粥样硬化是一种常见的血管病变，特点是动脉管壁增厚变硬、失去弹性、管腔缩小，由于在动脉内膜上积聚的脂质外观呈黄色粥样，因此称为动脉粥样硬化。高斯等[1]的临床试验研究表明，TS可以防止动脉粥样硬化，主要通过抑制低密度脂蛋白的氧化，平滑肌细胞迁移和增殖，巨噬细胞的胆固醇积累及血小板聚集。 1.2 改善血管平滑肌状态 TS是中国传统抗氧化剂的重要组成部分，能够影响人主动脉平滑肌细胞内的氧化还原保护血管平滑肌。TS保护人主动脉平滑肌细胞作用机制主要通过ERK激酶和PKB信号通路对氧化应激的细胞保护基因表达来诱导Nrf2的活化，从而抑制了主动脉平滑肌的氧化，在亲氧环境中对Nrf2激活的程度中对防止氧化应激期间的破坏性影响具有重要的作用[2]。 1.3 抗血小板的聚集 Jiang-Qin Liu等[3]通过观察TS对胶原蛋白诱导的健康新生小猪体内血小板聚集发现TS能破坏体外全血血小板聚集功能，引起血栓素的增加，血浆基质金属蛋白酶的活性。从而达到抗血小板聚集的作用。 2.对心脏的药理作用 TS封锁在心脏成纤维细胞中过氧化物介导的氢的氧化应激和胶原蛋白的合成。NADPH氧化酶对H2O2刺激心肌成纤维细胞胶原蛋白的调控合成具有显著作用。Ping Wang等[4]的研究发现，TS效应机制通过减少O2-生成显著抑制H2O2诱导的胶原蛋白的合成和NADPH氧化酶的活性。TS抑制了NADH氧化酶产生因此阻断H2O2刺激胶原蛋白的生产。研究发现TS对心肌细胞具有保护作用。TS能明显减少抑制素表达，从而防止细胞损伤。TS作用于H2O2引发的心肌细胞的氧化应激损伤模型发现抑制素的表达明显降低，Ca2+浓度，线粒体膜电位增加，心肌细胞损伤减少，从而保护心肌细胞[5]。 3.对脑的药理作用 Bo Wei等[6]的研究表明在脑缺血再灌注后，发现TS最佳心脏保护作用的时间点是在再灌注后2小时，病理组织学观察表明TS组皮层神经细胞缺血损伤明显减轻。这一现象提示TS对脑缺血损伤具有保护作用，其作用机制与血红素加氧酶-1表达上调和核转录因子κB的活化有关。TS作为丹参主要的脂溶性成分具有抗氧化性，现研究也证明其对神经元有保护作用。Wei Wang等[7]通过对H2O2诱导的氧化应激的大鼠研究发现TS明显降低Ca2+浓度，防止增加Bax/Bcl-2蛋白比例的增加，逆转由H2O2诱导造成的大鼠海马脑片长时程增强的损伤。这些结果表明，TS减弱了由H2O2引起的神经元损伤和长期的损害。 4.对癌细胞药理作用 王晓露等[8]采用大鼠移植性肝癌肿瘤模型，以TS进行治理，发现肿瘤体积能明显降低，通过PCR和WB实验检测肿瘤组织中高迁移率族蛋白1（HMGB1）、血管内皮生长因子（VEGF）mRNA和蛋白表达明显降低。这证实TS能抑制大鼠移植性肝癌的生长，并且可能与HMGB1、VEGF表达有关。 对其他癌细胞的研究发现TS对宫颈癌细胞[9]，前列腺癌细胞[10]，肺癌细胞[11]，胃癌[12]及其他的肿瘤细胞具有抑制作用并且效应机制也越来越明确。 5.其他方面药理作用 另外，TS具有镇痛[13]作用、同时对肺[14]、肝[15]、糖尿病[16]等的一些疾病具有治疗作用，是一种潜在药物。 6.结语

丹参综述-(2)

丹参综述 摘要：近年来，对丹参的化学成份、药理活性、作用机制等方面的研究均取得了较大进展。丹参具有多种药理作用，具有广阔的应用前景，其研究和开发必将促进药现代化的发展。丹参有多种药理活性,目前对其化学成分已基本清楚,但各化学成分的药理作用机制,尤其对各成分之间的交互作用还没有完全了解。随着现代科学技术的发展,科学研究工作者可以用分子生物学、细胞生物学、最新的精制与检测技术更加清楚地解释丹参中各种成分的药理作用机制,开发出科技含量高的产品,以便为深入研究提供更有力的科学依据,推动中医药现代化和国际化。 关键词：来源、化学成分、药理作用、展望 1.来源 丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhizaBge.的干燥根及根茎,性味苦微寒,具有活血祛瘀、通经止痛、清热安神的功效。[1] 目前存在的掺伪品有：甘肃丹参、云南丹参、土丹参、褐毛丹参等。 ； 2.化学成分 在2010版《药典》中，明确指出了丹参中的有效成分。但我们一般把它们分为两大类，水溶性的有效成分和脂溶性的有效成分，还含黄酮类，三萜类，甾醇等其他成分。 脂溶性成分 丹参的脂溶性主要为二萜醌类化合物。其中邻醌型的丹参酮类二萜这类化合物在丹参中的量较高,有较强的生理活性,是丹参主要有效部位之一。该类化合物主要有:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、丹参甲酯、丹参新酮、二氢丹参酮Ⅰ、丹参二醇等。之中最主要的脂溶性成分为丹参酮ⅡA,其量约为药材的%～%。另外，对醌型的罗列酮类二萜这类化合物在丹参中的量很低。其他类型的二萜该类化合物种类少且量低,主要有丹参螺旋内酯、新隐丹参酮、鼠尾草卡偌醇、阿罗卡二醇等。 水溶性成分 # 如丹酚酸A(salvianolic acid A)、B、C、D、E、F、G、H、I、J,迷迭香酸,紫草酸,咖啡酸,四甲基丹酚酸F,异丹酚酸C等。丹酚酸A是1分子丹参素与2分子咖啡酸缩合而成,丹酚酸B是3分子丹参素与1分子咖啡酸缩合而成,丹酚酸C是2分子丹参素缩合而成 3.药理作用 丹参脂溶性成份 丹参具有活性的脂溶性成份主要为丹参酮类。国内外学者对丹参酮类化合物的药理作用进行了大量的研究，主要体现在以下几个方面： 对心肌的保护作用 > ①强心加强心肌收缩力、改善心脏功能，不增加心肌耗氧量

细辛醚药理学研究进展

53 第13卷 第12期 2011 年 12 月 辽宁中医药大学学报 JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM Vol. 13 No. 12 Dec . ，2011 α-细辛醚，又称α-细辛脑（α-asarone）是天南星科植物石菖蒲（Acorus tatarinowii Schott）的主要成分之一，化学名为2，4，5-三甲氧基-1-丙烯基 苯。同时也是细辛[1]，假蒟[2] ，胡萝卜籽[3]，Guatteria gaumeri Greenman [4] 的主要活性成分之一。鉴于临床上对α-细辛醚以及以α-细辛醚为主要成分的中草药有广泛的应用，文章对α-细辛醚的药理作用及其作用机制予以综述。 1 镇静、抗惊厥、抗癫痫 早在1961年Sharma JD 等实验发现α-细辛 醚能够延长戊巴比妥、环己烯戊巴比妥、乙醇对小鼠的催眠作用时间。并且可以对抗由电休克、戊四氮、印防己毒素诱导的惊厥，并具有抗乙酰胆碱 的作用[5] ， 随后Dandiya PC 等研究也发现α-细辛醚具有相似的作用，比如具有一定的镇静作用，抑制大鼠条件逃避反应，博弈行为，并与氯丙嗪和利福平具有协同作用。α-细辛醚可以对抗电休克引起的惊厥但并不具备与利福平和氯丙嗪的协同作用，甚至增加了与氯丙嗪组合使用组的大鼠死亡率，其确切 机制有待阐明[6] 。近年来研究表明， α-细辛醚很可能通过上调Bcl-2的表达下调Bax 表达来抑制PTZ 点燃癫痫未成熟大鼠海马区神经元的凋亡，并可以显著提高幼鼠的电刺激诱导的反应性以及电致惊厥阈[7]。临床上也有α-细辛醚抢救癫痫持续状态病 人疗效显著的报道，但由于样本量较小[8]， 还需要进一步扩大样本量，来加以确认。 2 抗氧化 噪音可以诱导大脑内产生过量的氧自由基， Manikandan S 等发现α-细辛醚可以使噪音诱导的大鼠脑内升高的超氧化物歧化酶、过氧化脂质以及降低的过氧化氢酶，谷胱甘肽过氧化酶，还原型谷胱 甘肽蛋白质巯基含量恢复正常[9] 。Pages N 等发现60mg/kgα-细辛醚可以完全避免电刺激、戊四唑、印防己毒素、N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）、毛果芸香碱点燃癫痫实验中小鼠的发作和死亡，并且对镁缺乏依赖的听原性癫痫发作也有作用。由此进一步研究发现α-细辛醚可以诱导纹状体、海马、皮 质的抗氧化物酶[10] 。 3 其他神经保护作用 Lee HS 研究发现α-细辛醚与NMDA 受体特异性结合位点结合，通过阻断NMDA 受体功能以剂量依赖的方式对抗NMDA，谷氨酸盐诱导的兴 奋性神经毒性，发挥神经保护作用[11]。此后， Gu Q 等研究称α-细辛醚可以通过刺激谷氨酸盐转运蛋白EAAC1介导的谷氨酸盐的摄取，抑制EAAC1 介导电流由此抑制神经兴奋性毒性[12] 。Limón ID 等经研究认为α-细辛醚很可能通过抑制海马和颞颥皮质的NO 产量过剩对Aβ（25-35）诱导的神经毒性起到保护作用，并改善大鼠的空间记忆 功能[13] 。 α-细辛醚药理学研究进展 王玉璘，王少侠，郭虹，胡利民 （天津中医药大学中医药研究院，天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地，天津 300193）摘 要：药理学研究发现α-细辛醚具有镇静，抗氧化，降血脂，利胆，杀虫，抑菌，抗炎，平喘，神经保护等作用。 文章详述了α-细辛醚的药理作用及其机制，为其临床应用提供依据。 关键词：α-细辛醚；镇静；抗氧化；降血脂；抑菌；抗炎；神经保护 中图分类号：R222.19 文献标识码：A 文章编号：1673-842X (2011) 12- 0053- 03 收稿日期：2011-06-17基金项目：科技部国际合作项目（2009DFA31070）；教育部高等学校博士科学点专项研究基金项目（200800630002）；国家自然基金（面上 青年）项目（81001654）作者简介：王玉璘（1986-），女，天津人，硕士研究生，研究方向：中药神经药理和代谢研究。通讯作者：胡利民（1966-），男，内蒙古人，研究员，研究方向：中药神经药理和毒理研究。E-mail ：huliminth@https://www.wendangku.net/doc/4f14127030.html,。 Advances in Research of Pharmacological Effect of α-asarone WANG Yu-lin，WANG Shao-xia，GUO Hong，HU Li-min （Insitute of Traditional Chinese Medicine of Tianjin University of Traditional Chinese Medicine， Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine，Tianjin 300193，China）Abstract ： α-asarone have the effects of sedation，antioxidation，lowering blood lipid，choleretic，insecticide，bacteriostasis，anti-inflammation，relieving asthma and neuroprotective function. This review focuses on the pharmacological activies and mechanisms of α-asarone for the future clinical application. Key words ： sedation ；antioxidation ；lowering blood lipid ；choleretic ；bacteriostasis ；anti-inflammation ；neuroprotective function

中药药理学研究的现状与问题讨论

班级：09医美姓名：杨阳学号：09613044 中药药理学研究的现状与问题讨论 【摘要】中药药理学是基于现代药理学实验方法,研究中药治疗作用及其机理、发展现代中药与创新中药、创造现代中药药性理论的一门学科。在讨论到中药药理学的基本任务及中药药理研究的现状与发展后,着重从基本药效问题、关于复方研究问题、关于治法原理研究问题、关于动物模型问题及关于中药的临床药理学研究问题进行了讨论。我们的建议是: 应当有一个高屋建瓴的全面规化, 应当提倡和实施百花齐放的方针, 应当制定中药药理研究的相关原则、规范与评价标准。 【关键词】中药药理学发展现状问题建议（展望） 自从1985年中药药理学作为一门独立的学科加以建设发展以来, 其学科定义、学科构架与学科任务也与时俱进不断被发展与完善, 并随时作为一种评价标准以考核学术发展方向与进步。近年由于多种因素正以宏大的力量推动着中药药理研究的步伐, 也影响着中药药理学科的正常发展, 于此有必要对一些问题进行一些讨论,并做出一些规划来解决问题，展望未来。 1中药药理学研究的基本任务 作为一门学问, 学科定义是基本固定的, 但学科的任务却可因时代的进步与社会的需求而有所变化。中药药理学研究的基本任务仍可归纳为3个方面, 即: 应用现代科学技术方法, 结合物质基础的研究, 阐明中药主要治疗作用及作用机理,揭示中药治病的现代科学基础, 并指导临床更为合理用药和准确用药。基于传统用药经验和现代药理-化学相结合的研究结果, 推动传统中药的进步, 发展现代中药与创新中药。!以中药药理作用的研究为基础, 总结、发现中药作用的规

律、特点与优势, 联系中医药基本理论的发展与进步, 创建现代中药药性理论。基于此, 如果说中药药理学不只是一个中医药学的研究方法, 而恰恰也是一个独立的学科, 那么"现代中药药性理论"的创建就是一个试金石。没有一个理论, 没有一套专门的技术, 没有一种规律性的东西, 没有形成一种全面系统的知识,中药药理学何以能以"学"名! 2中药药理研究的发展与现状 如果以1985年10月中国药理学会中药药理专业委员会成立作为中药药理学研究的一个里程碑, 那么从那以后, 在以中药药理专业委员会为核心的我国中药药理学研究大致经历过了几个历程, 即从1985年学会提倡的"不论用什么思路和方法, 也不论从那一个角度进行中药的药理作用研究"都是应当值得欢迎的";到1987年~ 1990年锐意提倡中药的复方药物特别是中医经典名方的研究;再到九十年代周金黄教授提倡的五个结合, 中药药理的基础研究迅速发展,成果突出, 也基本形成了中药药理学的基本学科构架。这些成果, 大都来自于我国的药理学工作者, 来自于与药理学相关而有志于进行药理研究并勤于学习掌握了药理学基础与技能的人员。那后, 随着社会需求与形势的变化, 中药新药的研究成为了中药药理研究的一大热点并持续至今。同时, 尽可能地接受现代生物医学最新成果而用其于进行中药作用机理的研究也成为中药药理研究的另一大热点, 也同时持续至今。加之由于大批研究生课题的需要而导致了对某些中药药理作用的研究既广又细。另一方面, 由于中药药理研究本身既需要广泛的学科交叉, 但同时又因一种"利益"的趋使, 导致了一些非药理研究人员忽略了药物与药理研究本身的学科基础与技术特点,满足于依样画葫芦,在取得一定研究成果的同时,也难免出现了一些研究结果的脱离客观实在,造成了不少论文的浮燥, 一些连基本医药

丹参脂溶性成分的药理学研究进展

丹参脂溶性成分的药理学研究进展 丹参为多年生草本植物丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）的干燥根及根茎，其有效成分根据溶解性可分为水溶性成分和脂溶性成分。现代药理学的研究表明，丹参脂溶性成分具有多方面的药理作用，如具有增加冠脉流量、降低心肌兴奋性和传导性、对心肌缺血性损伤的保护作用、还具有抗菌消炎、抗氧化、抗肿瘤、改善肾功能、改善学习记忆以及对脑组织缺血/再灌注损伤的保护作用。本文就丹参脂溶性成分的药理作用作一综述。 标签：丹参；脂溶性成分；药理作用 1 氧化作用 赵清等[1]发现丹参能提高血中超氧化物歧化酶（SOD）的活性，具有较强的抗脂质过氧化和自由基清除作用。杨萍等[2]发现丹参酮ⅡA可抑制过氧化氢诱导的心肌细胞损伤，与模型组比较，丹参酮ⅡA可显著增加心肌细胞活力，降低细胞凋亡率，并呈剂量依赖性显著降低LDH活性及MDA含量，增加总抗氧化能力，以实现其对心肌细胞的氧化应激状态的保护作用，这可能与其增强细胞抗氧化酶活力，降低脂质过氧化反应有关。因此，在再灌注或恢复供氧早期给予丹参对于减轻心肌细胞损伤有着重要的意义。 2 抗菌、抗病毒作用 丹参复方常用于感染性疾病如肺炎、腹泻、痤疮、病毒性心肌炎和肝炎的治疗。研究表明，丹参酮对多种细菌和病毒均有抑制作用，如丹参酮ⅡA、隐丹参酮对人型结核菌株H37Rv均有较强的抑制作用；隐丹参酮、丹参酮ⅡB具有抗金黄色葡萄球菌及其耐药性菌株的活性。Ji-Young Park等[3]研究表明多種丹参酮包括丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA及隐丹参酮等能够选择性抑制SARS-CoV 3CLpro，PLpro和病毒半胱氨酸蛋白酶而发挥抗SARS冠状病毒的作用。 3 抗炎作用 JIN Dao-Zhong等[4]研究表明隐丹参酮通过抑制环氧化酶COX-2的活性产生抗炎作用，大鼠口服较低剂量的隐丹参酮即能明显减轻足肿胀，表明隐丹参酮具有显著的抗炎作用。M-J Don等[5]实验研究表明隐丹参酮可以通过抑制P13K 信号通路的激活，降低Akt和ERK1/2的磷酸化而抑制巨噬细胞的趋化性迁移，从而发挥抗炎活性。Ren等[6]发现丹参酮ⅡA在用于心脑血管疾病时有抗氧化、抗炎活性，对大鼠心肌梗死的炎症反应有很强的抑制作用，这与减少MCP-1的表达有关。 4 抗阿尔茨海默病作用 隐丹参酮可以减少APP/PS1转基因小鼠脑内淀粉样物质沉积，在Morris水

复方丹参片药理作用及临床应用综述

复方丹参片药理作用及临床应用综述 1 前言 复方丹参片由丹参、三七、冰片三味中药组成，该方由上海中药二厂于1975年研制，中国药典1977年版至2010年版均有收载。临床运用40年，具有活血化瘀、理气止痛的功效，可用于气滞血瘀所致的胸痹、冠心病心绞痛等疾病，本文对复方丹参片近5年药理作用及临床应用进行综述。 2 现代药理作用 2.1 抗心肌缺血再灌注损伤 研究发现复方丹参片对大鼠心肌缺血再灌注损伤具有一定的保护作用，其作用机制可能是通过激活Akt-eNOS信号通路，活化Akt促进eNOS的磷酸化，促进NO的释放，降低氧自由基的生成，减少促凋亡因子的活化，调节细胞凋亡信号途径中的Bcl-2家族蛋白及Caspsase-3蛋白的表达，抑制细胞凋亡[1]。 2.2 抗脑缺血 余小平等[2]认为，复方丹参片可明显改善急性脑缺血大鼠的神经功能，缩小梗死面积，显著增加大鼠脑内VEGF和bFGF蛋白的表达，促进急性脑缺血大鼠脑缺血组织侧枝循环的建立，增强急性脑缺血大鼠梗死灶周围血管生长因子的表达，促进梗死灶周围的血管新生。 2.3 抗老年痴呆 复方丹参片可通过调节Aβ25-35诱导所致的老年痴呆模型小鼠脑组织中炎症因子BDNF与RACK1的表达，从而改善痴呆小鼠的学习记忆功能障碍[3]。复方丹参片可以提高阿尔茨海默病大鼠学习记忆能力，其机制可能是通过抑制β-淀

粉样蛋白生成。覃仁安等[4]研究证实复方丹参片可通过减少β淀粉样前体蛋白在AD模型大鼠脑内的表达来改善AD的症状。同时还可以降低AD转基因细胞模型中淀粉样前体蛋白mRNA 的表达[5]。实验还发现复方丹参片可以减少AD转基因细胞模型Aβ的生成[6]，减少AD转基因细胞模型Tau蛋白表达[7]。 2.4 抑制血小板聚集 朱艳芳等[8]研究发现，复方丹参片可抑制高脂血症小鼠血小板高活化状态和中性粒细胞-血小板聚集率、单核细胞-血小板聚集率的作用，从而降低血脂。 2.5 其他 肖彦燊等[9]研究发现复方丹参片组大鼠骨组织中的骨量增加，骨质疏松程度明显缓解，说明复方丹参片能够有效增加骨量形成，减轻骨质疏松。此外实验研究发现复方丹参片对糖尿病具有一定的防治作用，它能降低糖尿病大鼠的血糖、增强糖尿病大鼠对外源性胰岛素的敏感性，同时能改善糖耐量、胰岛素耐量，促进血糖代谢，抑制摄糖后血糖持续升高[10]。 3 临床研究 3.1 冠心病、心绞痛 刘准[11]临床采用复方丹参片治疗冠心病心绞痛，发现150例患者进行复方丹参片治疗后，其中显效70例，有效为50例，无效30例，有效率占80%。蔡桂英[12]用复方丹参片联合硝酸异山梨酯治疗无症状性心肌缺血，心电图缺血表现、血脂、血液流变学指标明显改善。 3.2 冠状动脉粥样硬化 姬晓鹏等[13]运用复方丹参片治疗确诊为冠状动脉粥样硬化90例，疗程2个月。研究结果表明患者血浆中环磷酸腺苷、前列环素、前列腺环素合酶mRNA