第三节 第Ⅰ相的生物转化

第三章化学结构与药物代谢

(Chemical Structure and Metabolism) 第三节第Ⅰ相的生物转化(PhaseⅠ Biotransformation)

药物的第Ⅰ相生物转化是指体内各种酶对药物分子进行的官能团化反应，主要发生在药物分子的官能团上，或分子结构中活性较高、位阻较小的部位，包括引入新的官能团及改变原有的官能团。本节讲授的主要内容包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应。

一、氧化反应

药物代谢中的氧化反应包括失去电子、氧化反应、脱氢反应等，是在CYP—450酶系、单加氧酶、过氧化酶等酶的催化下进行的反应。在药物代谢中的氧化反应中，我们主要介绍芳环及碳—碳不饱和键的氧化、饱和碳原子的氧化、含氮化合物的氧化、含氧化合物的氧化、含硫化合物的氧化、醇和醛的氧化六个方面的内容。

(一)芳环及碳—碳不饱和键的氧化

1．含芳环药物氧化代谢的特点

①含芳环药物的氧化代谢主要是在CYP—450酶系催化下进行的。芳香化合物在酶的催化下首先被氧化成环氧化合物，由于环氧化合物比较活泼，在质子的催化下会发生重排生成酚，或被环氧化物酶水解生成二羟基化合物。

②生成的环氧化合物还会在谷胱甘肽S—转移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚；促进代谢产物的排泄。环氧化合物若和体内生物大分子如DNA、RNA中的亲核基团反应生成共价键的结合物，就会使生物大分子失去活性而产生毒性。

③含芳环药物的氧化代谢以生成酚的代谢产物为主，一般遵照芳环亲电取代反应的原理，供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位；吸电子取代基则削弱反应的进行程度，生成酚羟基的位置在取代基的间位。如芳环上含有强吸电子取代基，如可乐定(Clonidine，3—4)和丙磺舒(Probenecid，3—5)，则不发生芳环的氧化代谢。和一般芳环的取代反应一样，芳环的氧化代谢部位也受到立体位阻的影响，通常发生在立体位阻较小的部位。

保泰松在体内氧化代谢后生成的代谢产物是羟基保泰松(Oxyphenbutazone,3—3)，它的抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低，这是药物经代谢后活化的例子。

④如果药物分子中含有二个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。如(3—1)和(3—2)，若二个芳环上取代基不同时，一般的是电子云较丰富的芳环易被氧化。如抗精神病药氯丙嗪(Chlorpromazine，3—6)易氧化生成7-羟基化合物(3—7)，而含氯原子的苯环则不易被氧化。

萘环和卤代苯的环氧化合物较为稳定，较多地形成1，3—二氢二醇及谷胱甘肽的结合物。

多核芳烃如苯并[α]芘(3—8)在氧化代谢过程中生成的环氧化合物(3—9)极易和DNA、RNA及蛋白质中的亲核基团共价结合，产生强致癌毒性，这是苯并[α]芘致癌的原因。

2．含烯烃和炔烃药物的代谢

①由于烯烃化合物比芳香烃的π键活性较大，因此烯烃化合物也会被代谢生成环氧化合物。这些环氧化合物比较稳定，常常可以被分离出及确定其性质。例如抗癫痫药物卡马西平(Carba-mazepine，3—10)在体内代谢生成10，11—环氧化合物(3—11)，是卡马西平产生抗癫痫作用的活性成分。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物（3—12），并随尿液排出体外。

烯烃类药物经代谢生成环氧化合物后，可以被转化为二羟基化合物，或将体内生物大分子如蛋白质、核酸等烷基化而产生毒性，导致组织坏死和致癌作用。例如黄曲霉素B1(Aflatoxin,3—13)经代谢后生成环氧化合物(3—14)，该环氧化合物会进一步与DNA作用生成共价键化合物(3—15)，是该化合物致癌的分子机理。

②炔烃类反应活性比烯烃大，被酶催化氧化速度也比烯烃快。根据酶进攻炔键碳原子的不同，生成的产物也不同。若酶和氧连接在炔键的碳原子是端基碳原子，则随后发生氢原子的迁移，形成烯酮中间体，该烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白质进行亲核性烷基化反应；若酶和氧连接在非端基炔键碳原子上，则炔烃化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子发生N—烷基化反应。这种反应使酶不可逆的去活化。如甾体化合物炔雌醇就会发生这类酶去活化反应。

(二)饱和碳原子的氧化

1．含脂环和非脂环结构药物的氧化

烷烃类药物经CYP—450酶系氧化后先生成含自由基的中间体(3—16)，再经转化生成羟基化合物，酶在催化时具有区域选择性，这种选择性取决于被氧化碳原子附近的取代情况。生成的含自由基中间体也会在CYP—450酶系作用下，发生电子转移，最后脱氢生成烯烃化合物。

目前对CYP—450在什么情况下生成羟基化合物还是脱氢生成双健尚不清楚，但生成羟基化合物的情况较为优先。

长碳链的烷烃常在碳链末端甲基上氧化生成羟基，羟基化合物可被脱氢酶进一步氧化生成羧基称为ω—氧化；氧化还会发生在碳链末端倒数第二位碳原子上，称ω—1氧化。如抗癫痫药丙戊酸钠(Sodium Valproate，3—17)经ω—氧化生成ω羟基丙戊酸钠和丙基戊二酸钠；经ω—1氧化生成3—丙基—4—羟基戊酸钠。

含有烷烃侧链的环状化合物氧化时和碳链化合物相同。

烷烃化合物除了ω—和ω—1氧化外，还会在有支链的碳康子上发生氧化，主要生成羟基化合物，如异戊巴比妥(Amobarbital，3—18)的氧化，其氧化是在有支链的碳原子上。

饱和的脂环容易发生氧化生成羟基化合物，如四氢萘的氧化主要是发生在脂肪环上，而不是在芳香环上。

取代的环己基药物在氧化代谢时，一般是环己基的C3及C4上氧化生成羟基化合物,并有顺、反式立体异构体。如降血糖药醋磺己脲(Acetohexamide，3—19)。

2．和sp2碳原子相邻碳原子的氧化

当烷基碳原子和sp2碳原子相邻时，如羰基的α碳原子、芳环的苄位碳原子及双键的α碳原子，由于受到sp2碳原子的作用使其反应活性增强，在CYP—450酶系的催化下，易发生氧化生成羟基化合物。

处于羰基α位的碳原子易被氧化，如镇静催眠药地西泮(安定)(Diazepam，3—20)，经代谢后生成替马西泮(羟基安定)(Temazepam)。

处于芳环和芳杂环的苄位，以及烯丙位的碳原子易被氧化生成苄醇或烯丙醇。对于伯醇会进一步氧化生成羧酸；仲醇会进一步氧化生成酮。如降血糖药物甲苯磺丁脲(Tolbutamide，3—21)的代谢，先生成苄醇，最后形成羧酸。

睾酮(Testosterone，3—25)在体内经不同的CYP—450酶的催化氧化，可分别生成6—羟基睾酮(3—26)和6,7—脱氢睾酮(3—27)。

氧化羟基化反应是在酶的催化下进行的，因而有一定的立体选择性。如β-受体阻滞剂的抗高血压药物美他洛尔(Metoprolol，3—28)，在氧化代谢时生成二个对映异构体(3—29a)(1’R)和(3—29b)(1’S)，其中(1’R)异构体比(1’S)异构体多。此外，1’R和1’S异构体的比例取决于2位的立体化学。2R—美他洛尔代谢产物的比为(1’R，2R)／(1’S，2R)=9.4，而2S—美他洛尔代谢产物的比为(1’R，2S)／(1’S，2S)=26。由此可见美他洛尔中甲氧乙基侧链的代谢受到苯环对位取代基的影响。

3．其它结构类型碳原子的氧化

非芳香杂环化合物通常是在和杂原子相邻的碳原子上发生氧化，先生成羟基化合物，再进一步氧化可生成羰基化合物。如苯甲吗啉（Phenmetrazine，3—30）氧化代谢后生成酰胺类化合物(3—31)；生成的羟基化合物也会进一步分解生成脱烷基化产物，这部分内容将在含氮、含氧、含硫化合物的氧化代谢中介绍。

烷基氰化合物在CYP-450的作用下，经氧化代谢后会生成具有毒性的氰化物。氧化部位在氰基的α-缺电子的碳原子上，形成不稳定的氰醇，该化合物不稳定易分解生成氰化物和醛。小分子烷烃氰化合物的毒性大小为：

(三)含氮化合物的氧化

含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连接的碳原子上发生N—脱烷基化和脱氮反应，另一是发生N—氧化反应。

1．N—脱烷基化和脱胺反应

N—脱烷基和氧化脱胺是一个氧化过程的两个不同方面，本质上都是碳—氮键的断裂，条件是与氮原子相连的烷基碳原子上应有氢原子(即α—氢原子)，该α—氢原子被氧化成羟基，生成的α—羟基胺是不稳定的中间体，会发生自动裂解。该反应是(见图3—1)在CYP—450酶的作用下，在氮原子和α-碳原子上发生电子转移所致。胺类药物的N—脱烷基代谢是这类药物的主要的和重要的代谢途径之一。叔胺和仲胺氧化代谢后产生两种以上产物，而伯胺代谢后，只有一种产物。

如β受体阻滞剂普萘洛尔(Propranolol，3—32)的代谢有两条不同途径：

而苯丙胺(Amphetamine，3—33)的代谢只有一个脱氨产物：

氯胺酮(Ketamine，3-34)为甲基仲胺，代谢后先生成脱甲基产物(3—35)，由于该代谢产

物氨基的α碳原子为叔碳原子，不能进行氧化羟基化，得不到进一步氧化脱氨基产物。

胺类化合物氧化N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，以及其它

α氢原子的基团。取代基的体积越小，越容易脱去。对于叔胺和仲胺化合物，叔胺的脱烷基化反应速度比仲

胺快，这与它们之间的脂溶性有关。如利多卡因(Lidocaine，3—36)的代谢，脱第一个乙基比脱第二个乙

基容易。

N—脱烷基后代谢产物极性加大，亲水性增加，因此扩散通过细胞膜的速度降低，和受体的作用减小，药物的生物活性下降。利多卡因进人中枢神经系统后产生的代谢产物由于难以扩散通过血—脑屏障，而产生中枢神经系统的毒副作用。

胺类药物代谢脱N—烷基化后，通常会产生活性更强的药物，如三环类抗郁抑药物丙米嗪(Imipramine，3—37a)经脱N—甲基代谢生成地昔帕明(Desipramine，3—37b)，它也具有抗郁抑活性；或产生毒副作用，如上述的利多卡因(3—36)的代谢以及N—异丙甲氧明(N-isopropyl-methoxamine，

取代的酰胺和芳香胺也会发生类似的脱N—烷基化反应。

2．N—氧化反应

一般来说，胺类药物在体内经氧化代谢生成稳定的N—氧化物主要是叔胺和含氮芳杂环，而伯胺和仲胺类药物的这种代谢通常比较少。伯胺和仲胺结构中如果无α—氢原子，则氧化代谢生成羟基胺、亚硝基或硝基化合物。酰胺类化合物的氧化代谢也与之相似，见图3—2。

参与N—氧化的酶类有黄素单加氧酶，CYP—450酶系及单胺氧化酶(MAO)。胺类的N—氧化反应是可逆反应，在CYP—450酶系和其它还原酶的作用下，氧化生成的N—氧化物又能脱氧还原成胺。

叔胺经N—氧化后，生成化学性质较稳定的N—氧化物，不再进一步发生氧化反应，如抗高血压胍乙啶(Guanethidine，3—40)，在环上的叔胺氮原子氧化生成N—氧化物(3—41)。

抗组胺药赛庚啶(Cyproheptadine，3—42)在狗体内代谢时，主要产生α—N—氧化物(3—43)，而没有β—N—氧化物生成，这是由于体内酶所发挥的立体选择性的结果。如果在正常情况下，用过氧化氢氧化(3—42)，则可以得到α—和β—两种N—氧化物。

伯胺和仲胺类化合物也可氧化代谢生成N—氧化物，但生成的N—氧化物不稳定，会进一步发生氧化反应，生成一系列含氮氧化物(见图3—2)。只要伯胺和仲胺有氨基α—氢原子存在，主要还是以α—氧化羟基化代谢为主。如(3—33)的氧化生成N—羟基胺(3—44),亚胺，肟(3—45)，最终重排生成硝基化合物(3—46)。可能有人会认为，(3—33)的氧化脱N—烷基生成酮是由肟(3—45)水解得到。然而事实上，在体内N—羟基胺(3—44)重排生成肟(3—45)的程度极小，且肟在体内不能水解成为酮。

芳香伯胺由于无α—氢原子的存在，可以氧化生成N—羟基胺。如抗麻风病药氨苯砜(Dapsone，3—47)的氧化。

仲胺减肥药芬氟拉明(Fenfluramine，3—48)的氧化，则最后生成下述重排产物：

芳香伯胺和仲胺在N—氧化后，形成的N—羟胺会在体内反应生成乙酸酯或硫酸酯。由于乙酸酯基和硫酸酯基是比较好的离去基团，因此，形成的酯易和生物大分子如蛋白质、DNA及RNA反应生成烷基化的共价键，产生毒副作用。

酰胺类药物也会经历N—氧化代谢。但只有伯胺和仲胺形成的酰胺才有这样的反应，得到的是N—羟基化合物；而叔胺的酰胺不进行N—氧化反应。芳香胺的酰胺和上面叙及的芳香伯胺、仲胺一样，生成的羟胺中间体会被活化，然后和生物大分子反应，产生细胞毒性和致癌毒性。

(四)含氧化合物的氧化

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能酶的催化下，进行氧化O—脱烷基化反应。其O—脱烷基化反应的机制和N—脱烷基化的机制一样，首先在氧原子的α—碳原子上进行氧化羟基化反应，然后C—O键断裂，脱烃基生成醇或酚，以及羰基化合物。

药物分子中醚的基团大部分是芳香醚，如可待因，维拉帕米，多巴胺，非那西汀等。如镇咳药可待因(Codeine，3—49a)经氧化代谢O—脱甲基后生成吗啡(3—49b)、非甾体抗炎药吲哚美辛(1ndomethacin，3—50a)经氧化代谢后生成O—脱甲基化合物(3—50b)。

O—脱烷基化反应的速度和烷基链长度及分支有关。链越长，分支越多，O—脱烷基化速度越慢。较长的碳链还会发生ω—和ω—1氧化。有些药物分子中含有一个以上醚基，在这种情况下，通常只有一个醚基发生氧化O—脱烷基化反应。代谢的结果和立体效应、电子效应及环上的取代基有关。如血压维持药物甲氧明(Methoxamine，3—5la)，在狗的体内会区域选择性地代谢生成2’—O—脱甲基化产物(3—51b)。

(五)含硫化合物的氧化

含硫原子的药物相比含氮、氧原子的药物少。这些药物主要经历三个氧化代谢反应，即氧化S—脱烷基，氧化脱硫和S—的氧化。

1．S—脱烷基

芳香或脂肪族硫醚通常在CYP—450酶系的作用下，经氧化S—脱烷基生成巯基和羰基化合物。如抗肿瘤活性的药物6—甲巯嘌呤(6—Methylmercaptopurine，3—54)经氧化代谢脱6—甲基得巯嘌呤(Mercaptopurine，3—55)。

2．氧化脱硫

氧化脱硫反应主要是指含碳—硫双键(C=S)和磷—硫双键(P=S)的化合物经氧化代谢后生成碳—氧双键(C=0)和磷—氧双键(P=O)。

硫羰基化合物是单加氧酶的作用底物，经单加氧酶氧化后生成S—单氧化物，进一步转化生成S—双氧化物，这些S—氧化物不稳定。S—单氧化物很容易脱硫生成羰基化合物，通常见于硫代酰胺和硫脲的代谢。如硫喷妥(Thiopental，3—56a)，经氧化脱硫生成戊巴比妥(Pentabarbital，3—56b)。

S—双氧化物比较活泼，能迅速地和生物大分子中亲核性部分反应而产生毒性。

含磷—硫双键的药物氧化脱硫原理和含碳—硫双键的药物一样。

3．S—氧化反应

硫醚类药物除发生氧化脱S—烷基代谢外，还会在黄素单加氧酶或CYP—450酶的作用下，氧化生成亚砜，亚砜还会被进一步氧化生成砜。

如抗精神失常药硫利哒嗪(Thioridazine，3—57)，经氧化代谢后生成亚砜化合物美索哒嗪(Mesoridazine，3—58)，其抗精神失常活性比(3—57)高一倍。

其它如驱虫药阿苯哒唑(Albendazole，3—59)和非甾体抗炎药硫茚酸(Sulindac，3—61)经氧化代谢，分别生成亚砜化合物(3—60)和(3—62)，其生物活性均比氧化代谢前提高。硫茚酸实际上是前药，经氧化代谢生成亚砜(3—62)后才有效。

亚砜药物免疫抑制剂(Oxisuran，3—63)经代谢生成相应的砜化合物(3—64)。

(六)醇和醛的氧化

含醇羟基的药物在体内醇脱氢酶的催化下，脱氢氧化得到相应的羰基化合物。大部分伯醇在体

内很容易被氧化生成醛，但醛不稳定，在体内醛脱氢酶等酶的催化下进一步氧化生成羧酸；仲醇中

的一部分可被氧化生成酮，也有不少仲醇不经氧化而和叔醇一样经结合反应后直接排出体外。

乙醇的氧化是体内代谢的主要途径。乙醇在体内经氧化生成乙醛和乙酸，乙酸是乙醇体内代谢的最终产物，并以此形式排出体外。但是，在体内代谢生成的乙醛，当大量积聚时，会和体内蛋白质等生物大分子反应生成加成物，而减弱酶及蛋白质的功能，引起细胞毒性；此外，还会引起肝脏毒性及细胞膜的脂质过氧化。

大量接触甲醇会通过皮肤及呼吸道进人体内。甲醇的代谢速度比乙醇慢，使其在体内滞留时间较长。甲醇进人体内后，被代谢生成甲酸，几乎检测不到血中甲醛的存在。甲酸的大量聚集，因肝脏内的酶系统难以使其很快分解成二氧化碳，而导致酸中毒及视神经损伤，使眼睛失明。

催化伯醇氧化生成醛的醇脱氢酶是双功能酶，既能催化伯醇氧化生成醛，也会催化醛还原生成醇。

在实际中，几乎没有含醛基的药物。只有伯醇和伯胺经代谢后生成醛，成为药物产生毒性的根源。处于苄位的甲基也可经氧化生成醇、醛和羧酸。如非甾体抗炎药甲灭酸，(Mefenamicacid，3—65a)经代谢生成相应的羧酸代谢物(3—65b)。

二、还原反应

氧化反应是药物代谢的主要途径，但还原反应在药物代谢中也起着非常重要的作用。尤其是含羰基、硝基、偶氮基的药物，经代谢生成相应的羟基和氨基化合物，由于这些代谢物的极性增加，有助于第Ⅱ相的轭合反应进行，而排出体外。体内还原代谢反应的主要类型见表3—2。

(一)羰基的还原

在“醇的氧化”中提及，观察到醛的氧化在体内几乎很少。酮羰基是药物结构中常见的基团，通常在体内经酮还原酶的作用生成仲醇。脂肪族和芳香族不对称酮羰基在酶的催化下，立体专一性还原生成一个手性羟基，主要是S—构型，即使有其它手性中心存在亦是如此。如降血糖药醋磺己脲(Acetohexamide，3—66)经代谢后以生成S—(-)—代谢物为主；镇痛药S—(+)—美沙酮(Methadone，3—67)经代谢后生成3S，6S—α—(-)—美沙醇。

对于具有手性的酮类药物，还原酶不仅具有立体专一性的还原能力，而且在立体异构体之间还原还有立体选择性作用。如抗凝血药华法林(Warfarin，3—68)有一手性中心，还原反应主要是R—(+)—异构体，而S—(-)—异构体的还原需在较高浓度时才能进行。R—(+)—异构体经还原后生成(R，S)—华法林醇，而S—(-)—异构体经还原后生成4:1的(S，S)—醇和(S，R)—醇。当华法林以消旋物服用时，引起代谢上的差异。因此，有不少手性药物需以纯立体异构体的形式服用。

这种酶代谢的立体专一性，在不同种属之间亦有差异。如非成瘾性阿片类药物拮抗剂纳洛酮(Naltrexone，3—69)，在鸡体内代谢生成6α—醇，在人体和兔体内代谢生成6β—醇。

α,β—不饱和酮在体内代谢还原后得到饱和醇，即发生碳—碳双键的还原和羰基还原。如计划生育用药炔诺酮(Norethindrone，3—70a)和甲基炔诺酮(Norgestrel，3—70b)，在妇女体中经代谢还原后分别生成5β—H—3β，17—β—二醇，(3—7la)和5β—H—3α，17β—二醇(3—71b)。Δ4—双键还原得到5β—构型，而3—酮羰基分别得到3β和3α羟基的异构体。

(二)硝基的还原

芳香族硝基在代谢还原过程中，在CYP—450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶的催化下，还原生成芳香氨基。还原是一个多步骤过程，其间经历亚硝基、羟胺等中间步骤。其硝基还原成亚硝基是厌氧过程，氧气的存在会抑制还原反应。

还原得到的羟胺毒性大，可致癌和产生细胞毒。

硝基苯长期使用会引起正铁血红蛋白症，也是由还原中得到苯基羟胺所致。

抗惊厥药氯硝西泮(Clonazapam，3—72a)经还原后生成相应的胺(3—72b)。在某些情况中，硝基的还原代谢无法观察到，因为生成的还原产物不稳定极易被氧化回到原有的硝基化合物。如抗虫药尼立达唑

硝基呋喃类的抗菌药物呋喃西林(Nitrofurazone，3—74)在还原中得到5-羟氨基衍生物和5-氨基衍生物，后者不稳定，会引起呋喃环开环，生成(3—75)而失效。

(三)偶氮基的还原

偶氮基的还原在很多方面和硝基还原相似，该反应也是在CYP-450酶系、NADPH-CYP-450还原酶及消化道某些细菌的还原酶的催化下进行的。氧的存在通常也会抑制还原反应的进行。还原中，偶氮键先还原生成氢化偶氮键，最后断裂形成二个氨基。

例如，抗溃疡性结肠炎药物柳氮磺吡啶(Sulfasalazine，3—76)在肠中被肠道中细菌还原生成磺胺吡啶(Sulfapyridine，3—77)和5—氨基水杨酸(5—aminosalicylic acid，3—78)。

(四)其它基团的还原

N-氧化物(3—79)，二硫化合物(3—80)，亚砜(如二甲亚砜，3—81)，双键，醌等，都可以被还原成相应的叔胺、硫醇、硫醚等。

三、脱卤素反应

在日常生活中，许多药物和化学工业品是含卤素的烃类，如全身麻醉药、增塑剂、杀虫剂、除害剂、阻燃剂及化学溶剂等，这些卤代烃在体内经历了各种不同的生物代谢过程。

在体内一部分卤代烃和谷胱甘肽或硫醚氨酸形成结合物代谢排出体外，其余的在体内经氧化脱卤素反应和还原脱卤素反应进行代谢。在代谢过程中，卤代烃生成一些活性的中间体，会和一些组织蛋白质分子反应，产生毒性。

氧化脱卤素反应是许多卤代烃的常见的代谢途径。CYP—450酶系催化氧化卤代烃生成过渡态的偕卤醇，然后，再消除卤氢酸得到羰基化合物(醛、酮、酰卤和羰酰卤化物)。这一反应需要被代谢的分子中至少有一个卤素和一个α—氢原子。偕三卤代烃，如氯仿，比相应的偕二卤代烃及单卤代烃更容易被氧化代谢，生成活性更强的酰氯或羰酰氯中间体，或水解生成无毒的碳酸和氯离子；或和组织中蛋白质分子反应，产生毒性。抗生素氯霉素(Chloramphenicol，3—82)中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯(3—83)，能对CYP—450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化。

还原脱卤素反应主要是在多卤素取代的烃中，经单电子转移还原得到自由基负离子，然后，脱去一个卤素，生成自由基。该自由基可以从体内得到一个质子得到还原产物；或接受一个电子形成碳负离子，可以转变为卡宾或烯烃；或和氧分子反应生成过氧自由基。

如吸入性全身麻醉药氟烷(Halothane，3—84)在还原性脱卤反应中先生成自由基负离子，再脱去溴生成自由基(3—85)。(3—85)或得到电子再发生β—消除反应生成烯烃(3—86)；或得到质子生成还原物(3—87)；也可以和细胞蛋白质反应形成共价键结合物，是引起肝脏毒性的主要原因。氟烷(3—84)还会经历氧化脱卤代谢途径，在CYP—450酶催化下氧化得到三氟乙酰氯。该化合物可水解产生三氟乙酸；也会和蛋白质结合引起肝脏损伤和引起免疫反应。

由于氟烷的肝脏毒性较大，已被一些毒性更低的含氟全身麻醉药所代替，如恩氟烷、甲氧氟烷、异氟烷等。但这些药物代谢产生的氟离子还会引起肾脏毒性。

四、水解反应

水解反应是具有酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径，如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯、酰胺等药物在体内代谢生成酸及醇或胺，见图3—3。

酯和酰胺的水解反应可以在酯酶和酰胺酶的催化下进行，这些酶主要分布在血液中，其次在肝脏微粒体中，肾脏及其它组织中，也可以在体内酸或碱的催化下进行非酶的水解。

琥珀酰胆碱(Succinylcho1ine，3—88)在体内被胆碱酯酶水解生成琥珀酸和胆碱；阿司匹林(Aspirin，3—89)可在体内所有的组织中水解生成水杨酸。

体内酯酶水解有时具有一定选择性，有些水解脂肪族酯基，有些只水解芳香羧酸酯。如可卡因（Cocaine,3-90）在体外用人肝脏酶水解时只水解芳香羧酸酯基，不水解脂环羧酸酯基；而在体内正好不同，主要水解脂环羧酸酯基。

酯基的水解代谢也受到立体位阻的影响，立体位阻的存在使水解速度降低，有时，还不能发生水解。如阿托品(Atropine)，用于人体后，发现有50％的药物以未水解的原型从尿中排出。酰胺和酯相比，酰胺比酯更稳定而难以水解。抗心律失常药普鲁卡因酰胺(Procainamide，3—9la)和局部麻醉药普鲁卡因(Procaine，3—9lb)相比较，普鲁卡因在体内很快被水解，而普鲁卡因酰胺水解速度较慢，约有60％的药物以原型从尿中排出。

体内酯酶和酰胺酶的水解也有立体专一性。如局部麻醉药丙胺卡因(Prilocaine，3—92)，在体内只有R—(-)—异构体被水解，生成邻甲苯胺而邻甲苯胺在体内会转变成N—氧化物，引起高铁血红蛋白症的毒副作用，这是所有含苯胺类药物共有的毒副作用。3—92的S—(+)—异构体在体内不发生水解，而不产生这样的副作用。这种酶的立体专一性，还会因器官不同而具有选择性。如镇静药奥沙西泮(Oxazepam)的前药(3—93)，在肝脏主要水解R—<-)一异构体，而在脑中正好相反，水解S—(+)—异构体。

利用酯和酰胺在体内可进行水解代谢的性质，可将含具有刺激作用的羧基、不稳定的酚基或醇基设计成酯的前药（Prodrug），在体内经水解，释放出具有治疗活性的药物。这样，可减少药物的刺激性，增加稳定性，延长疗效；也可用来减少药物的苦味，改善药物的味觉。

生物细胞的物质转运方式

细胞膜对物质转运形式 （一）单纯扩散 单纯扩散是指某些脂溶性小分子物质由膜的高浓度一侧向低浓度一侧的扩散过程。扩散量的多少，既取决于膜两侧该物质的浓度梯度（浓度差），也取决于膜对该物质通过的阻力或难易程度，即膜对该物质的通透性。浓度梯度大、通透性大，则扩散量就多；反之就少。由于细胞膜是以液态的脂质双分子层为基架，因而仅有脂溶性强的物质（如O2 和CO2）才真正依靠单纯扩散通过细胞膜。 （二）易化扩散 非脂溶性或脂溶性很小的物质，借助于细胞膜上的运载蛋白或通道蛋白的帮助，顺浓度梯度和（或）顺电位梯度（电位差）通过细胞膜的转运过程，称为易化扩散。根据细胞膜蛋白质特性不同，易化扩散一般可分为两种类型： 1.载体转运这是以载体为中介的易化扩散。载体是指膜上运载蛋白，它在细胞膜的高浓度一侧能与被转运的物质相结合，然后可能通过其本身构型的变化而将该物质运至膜的另一侧。某些小分子亲水性物质 如葡萄糖、氨基酸就是靠载体转运进出细胞的。载体转运的特点是：①特异性。即一种载体只转运某一种物质，如葡萄糖载体只转运葡萄糖而不能转运氨基酸。②饱和性。即载体转运物质的能力有一定的限度，当转运某一物质的载体已被充分利用时，转运量不再随转运物质的浓度增高而增加。③竞争性抑制。即当一种载体同时转运两种结构类似的物质时，一种物质浓度的增加，将会减弱对另一种物质的转运。 2.通道转运这是以通道为中介的易化扩散。通道是指通道蛋白，它像贯通细胞膜的一条管道，开放时，被转运的物质顺浓度梯度通过管道进行扩散；关闭时，该物质不能通过细胞膜。当膜电位改变或膜受到某些化学物质的作用时，通道蛋白的构型可发生改变，于是出现通道的开放或关闭。由膜电位改变引起开或关的通道称为电压依从性通道；由化学物质引起开或关的通道称为化学依从性通道。通道对被转运的物质也具有一定的特异性，K+、Na+、Ca2+等都借助于专用通道即钾通道、钠通道、钙通道等进行顺浓度梯度转运。易化扩散和单纯扩散一样，物质转运过程所需能量主要来自浓度梯度所包含的势能转运的当时不需细胞另外供给能量，属于被动转运。 （三）主动转运 小分子物质在膜上泵蛋白的作用下，从低浓度一侧向高浓度一侧耗能性跨膜转运的过程，称为主动转运或泵转运。泵有多种，如钠-钾泵（简称钠泵）、钙泵、负离子泵、氢泵和碘泵等，其中最重要的和研究得最充分的是钠泵。钠泵是细胞膜上的一种Na+－K+依赖式ATP酶，当细胞内Na+或细胞外K+增加时，钠泵就被激活，于是分解ATP，释放能量，并利用此能量逆浓度梯度将细胞内的Na+移出膜外，同时将细胞外的K+移入膜内从而形成和维持了细胞内外Na+、K+的不均匀分布和一定的浓度差。如静息状态时的神经和骨胳肌，其细胞内K+浓度约为细胞外的30 倍，细胞外Na+浓度约为细胞内的12 倍。此浓度差即是一种势能贮备，它对于保持细胞的正常兴奋能力和葡萄糖、氨基酸的吸收等都是非常必的。主动转运是人体最重要的物质转运形式。 （四）出胞与入胞 出胞与入胞是细胞膜对某些大分子物质或团块的耗能性转运过程。 1.出胞又称胞吐，是指物质由细胞排出的过程。如各种细胞的分泌活动，其分泌物大都在内质网形成，经高尔基复合体加工，形成分泌颗粒或分泌囊泡，渐渐向胞膜移动，贴靠以后膜融合并出现裂孔，于是将内容物一次性全部排空。 2.入胞又称内吞，是指物质进入细胞的过程。如进入的物质是固体，称为吞噬；进入的是液体，则称吞饮。入胞进行时，首先是细胞膜伸出伪足，将物质包围，然后发生膜的融合和断裂，异物进入细胞内。

生物质的生物转化与利用

食品技术进展讲座报告

【摘要】生物质的生物转化与利用在生物质能源开发、生物质材料制备和生物活性药物制取等领域已取得了丰厚的研究成果，本文以上几个方面进行了综述，并对生物质资源生物转化的方式与途径进行了分析。 【关键词】生物质生物转化生物能源生物材料生物活性药物 【前言】建立在石油、煤炭及天然气等化石资源基础上的现代化学工业，一度成为满足人类生活和保障社会经济发展的重要基础工业。但由于化石资源的过度开发与利用累计的效应，相继也出现了诸多问题，化石资源储量的有限性，诱发了化石资源的渐趋枯竭问题；化石资源转化过程中产生的环境污染物，导致区域性和全球性环境、生态问题；另外，众多由化石资源而来的化学合成品的不可降解性，使用之后的残留物成为危害环境的世界性公害。为控制或减少化石资源的使用、降低环境和生态成本，各国政府纷纷颁布政策法规，鼓励开发利用可再生资源，尤其是生物质资源[1]，因此生物质资源的转化与利用也成为当今各国化学化工领域研究的热点问题 [2]。从理论上讲，生物质资源的转化与利用主要有以下4种方式：生物质资源的物理转化与利用、生物质资源的物理化学转化与利用、生物质资源的化学转化与利用和生物质资源的生物转化与利用。实践证明，前3种方式都不同程度地存在着转化与利用条件苛刻、资源利用率较低和环境污染等问题，而生物质资源的生物转化与利用的条件比较温和，并能实现多级循环利用，不仅不会对环境造成危害，而且还有利于改善已经被破坏了的环境与生态。本文主要从生物质资源的生物转化与利用在生物质能源开发、生物质材料制备和生物活性药物制取等领域研究现状进行了概述和前瞻。 【正文】 1 生物质生物转化生物质能源 生物质资源是由生物直接或间接利用绿色植物光合作用而形成的有机物。它包括所有的植物、动物或微生物，以及由这些生物产生的排泄物和代谢物。各种生物质资源中都含有能量，可以转化为能与环境协调发展的可再生能源，即生物质能。利用生物转化技术能将生物质资源转化为各种洁净的“含能体能源”，如沼气、燃料乙醇、生物氢和生物油等。因此，对生物质资源生物转化能源的研究成为目前能源研究领域的重要课题。 1.1生物质资源生物转化沼气[3]-[6] 沼气是有机物在厌氧条件下经微生物分解发酵而生成的一种可燃性气体。主要原料：人畜禽粪便、秸秆、农业有机废弃物、农副产品加工的有机废水、工业废水、城市污水和垃圾、水生植物和藻类等有机物质。 在各种可供开发的生物质资源中，农作物秸秆是最为丰富的一种富含有机质(80％—90％的生物质资源)。早在20世纪80年代，我国以植物秸秆为发酵原料生产沼气的技术就在户用沼气池中有过应用，后来由于产气效果不理想及出料难等问题没有解决而逐渐停滞。近年来，随着生物技术的进步以及农业主产区秸秆资源的过剩和部分地区农民就地焚烧秸秆带来环境问题，植物秸秆生物转化沼气研究重新引起重视。以沼气为纽带综合开发利用生物质资源的途径，即种、养、沼、加工业相结合的物质循环模式是最有实效的，三个效益（经济、社会、生态环境）的观点是开发农业废弃物资源化全过程的出发点和归宿。[3] 如今的沼气建设重点是由户用沼气池转移到大中型沼气池，沼气工程以产气为主要发展为处理有机废弃物治理环境，沼气残留综合利用为主。在沼气残留物综合利用的研究中，要从单纯的有机肥效果向饲料添加剂和提取生物粪活性物质发展。用高科技方法研究沼气工作的设计、设备、发酵工艺及综合利用。使之成

人教高中生物必修三4.3《群落的结构》知识点总结

1 / 7 第4章 第3节《群落的结构》 一、群落的概念 1.概念：一定区域内，所有的种群（或所有的生物）（准确记忆） 2.正确理解群落的概念：（理解） ①“同一时间”：随时间迁移，群落内种群的种类和数量会发生改变 ②“一定区域”：群落有一定的分布范围 ③“各种生物”：包括这个区域内的各种植物、动物和微生物 ④“集合”：群落不是生物的简单聚集，而是通过生物间的相互影响、相互制约而形成的有机整体 3.一定区域内：同种生物个体??→ ?全部种群???→?所有种群 群落 4.种群和群落的比较

二、群落的物种组成 1.群落的物种组成是区别不同群落的重要特征 2．丰富度 ①概念：群落中物种数目的多少 ②地位：丰富度是群落的首要特征 ③不同群落的物种丰富度不同，一般来说，环境条件越优越，群落发育时间越长，物种越多，群 落结构也越复杂 三、种间关系 2 / 7

相互依存， 减少，呈现“ 一种生物以另一种生物为食， 减少，后增加者后减少” 数量上呈现出 ①两种生物生存能力不同，最终 败，如图 ②两种生物生存能力相近， 随环境等外界因素发生周期性变化，如图 对寄生种群有利，对寄主种群有害。 【规律总结】 1.几种种间关系曲线的判断 (1)同步性变化(同生共死)——互利共生 (2)不同步变化(此消彼长)——捕食 (3)看起点，有共同的空间或食物；最终结果，一种数量增加，另一种下降甚至为0——竞争2. 关于捕食坐标曲线中捕食者与被捕食者的判定 a．从最高点判断，捕食者数量少，被捕食者数量多； b．从变化趋势看，先到波峰的为被捕食者，后达到波峰的为捕食者，即被捕食者变化在先，捕食者变化在后． 3 / 7

第三节《神奇的微生物》知识点总结苏教版

第三节《神奇的微生物》知识点总结苏 教版 一. 细菌 观察方式：高倍显微镜或电镜。 结构：如上图，②细胞壁、⑤细胞膜、④细胞质、③核质、①荚膜（保护作用）、⑥鞭毛（于运动）。 细菌具有细胞的一般结构，但没有成形的细胞核，只有核区，核质裸露，没有核膜包被。由原核细胞组成的生物称为原核生物 生活方式：寄生或腐生（异养）。 分类：球菌、杆菌、螺旋菌。 应用：利用黄色短杆菌制造味精；利用乳酸菌生产酸奶；利用甲烷菌生产沼气⒊真菌 二、真菌 常见的真菌：酵母菌、根酶、蘑菇、青霉、曲霉，极少数个体微小，绝大多数个体较大 结构：细胞壁、细胞膜、细胞质、细胞核、液泡、线粒体，细胞内没有叶绿体。

生活方式：营腐生或寄生（异养）。 特征：1.有单细胞也有多细胞的，细胞内有成形的细胞核2.孢子繁殖3.细胞内没有叶绿体，因此生活方式是异养 4.适于生活在温暖潮湿有机物丰富的环境中 三、病毒 观察方式：电子显微镜。 结构：病毒没有细胞结构，一般由蛋白质外壳和内部遗传物质构成 生活方式：寄生。 分类：根据病毒寄生生物的不同，病毒可以分为细菌病毒（又叫噬菌体）、植物病毒（如烟草花叶病毒）、动物病毒（如腺病毒） 病毒：须通过电子显微镜；由蛋白质外壳、遗传物质构成；不能独立生活，必须寄生在其他生物的细胞里；有利：寄生细菌体内；有害：引起人或动物疾病噬菌体、SARS病毒、感冒病毒。 细菌：高倍显微镜观察，根据细菌的不同形态分为：球菌、杆菌、螺旋菌；基本结构：细胞壁、细胞膜、细胞质、核物质；特殊结构：荚膜、鞭毛；生活方式：寄生、腐生；有利：发酵产生人所需的物质、大地的清洁工；有害：使人患病；如：乳酸菌、枯草杆菌。 真菌：少数个体微小，绝大多数个体较大；基本结构：

人教版高中生物必修三第四章第4节《群落的演替》导学案-精选教育文档

第五节群落演替 一、教学目标： 1、知识目标：阐明群落的演替过程。 2、能力目标：调查身边群落的演替情况，说明人类活动对群落演替的影响。 3、情感态度与价值观：关注我国实行退耕还林、还草、还湖，退牧还草的政策。 二、教学重点：群落的演替过程。 三、教学难点：群落的演替过程；人类活动对群落演替的影响。 四、教学过程： （一）群落演替的概念 学生阅读教材P78印度尼西亚喀拉喀托火山爆发的资料后思考： 思考1、生物是如何一步步地定居在新土地上的？（这就是本节要讲述的内容） 思考2、这一地区有可能恢复到原来群落的结构吗？ 1、群落是一个动态系统，它是________________的。如果________________受到干 扰或破坏，一些生物的种群消失了，就会有其他一些生物的种群来________， 再过一段时间，又会有另一些生物的种群__________，最后，群落会达到一个 __________的阶段。 2、像这样随着__________，一个______被______________代替的过程，就叫做演替。（二）演替的类型 1、初生演替： （1）初生演替是指：______________________________________________________ ______________________________________________________。 （2）初生演替大致要经过以下几个阶段：裸岩阶段、______阶段、苔藓阶段、____植物阶段、灌木阶段、________阶段。 思考3、光裸的岩地上首先定居的生物为什么不是苔藓和草本植物，而是地衣？ 思考4、地衣阶段为苔藓的生长提供了怎样的基础？为什么苔藓能够取代地衣？ 思考5、在森林阶段，还能否找到地衣、苔藓、草本、灌木吗？ （3）除了裸岩上的演替外，水生演替也发生属于初生演替。 水生演替常开始于水域和陆地环境交界处，即沿淡水湖或池塘的边缘。由于水生植物的占据和动物带的有机物使池底逐渐变浅，然后变成陆地。 2、次生演替：是指在原有的植被虽已不存在，但______________基本保留，甚至还保留 了______________或______________（如能发芽的地下茎）的地方发生的演替，如______________、________________、__________________上进行的演替。 次生演替的过程：弃耕农田一年生杂草多年生杂草小灌木(灌木丛) 乔木森林。

《生物群落的演替》教案(1)(1)

生物群落的演替 引入“野火烧不尽，春风吹又生”，你知道其中的原因吗？ 教学过程 一、群落的演替的概念: 在生物群落发展变化的过程中，一个群落代替另一个群落的演变现象，称为群落的演替。在演替过程中，群落往往会发生有规律的变化。演替是群落长期变化累积的体现，主要标志是群落在物种组成上发生了质的变化；或者是在一定区域内一个群落被另一个群落逐步替代的过程。 1. 原生演替: 是指在从未有过生物生长或虽有过生物生长却被彻底消灭了的原生裸地中发生的生物演替。原生演替在水体环境和陆地环境中郁可以发生。 2．次生演替：当某个群落受到洪水、火灾或人类活动等因素的干扰，该群落中的植被遭受严重破坏所形成的裸地，称为次生裸地。在次生裸地上开始的演替，称为次生演替。完全被砍伐或火烧后的森林、弃耕后的农田都会发生次生演替。引起群落发生次生演替的外界因素有火灾、洪水、病虫害、严寒等自然因素和人类活动，其中人类活动是主要的，如过度砍伐、放牧、垦荒、开矿等造成的破坏。 二、影响生物群落的演替的因素： 生物群落的演替是群落内部因素(包括种内关系、种间关系等)与外界环境因素综合作用的结果。群落内部环境的变化是群落演替的动力。在很多情况下，群落内的优势种群在发展的过程中，往往使内部环境越来越不适于自身的发展，而为其他种群的发生创造了有利条件。种内关系和种间关系的动态变化是群落演替的催化剂。这些关系随着群落外部环境和内部环境的改变而不断地进行调整。虽然决定群落演替的根本原因存在于群落内部，但群落之外的环境条件出现大的变动，如气温、洪水、干旱等，也常成为引发群落演替的重要条件。三、知识梳理 概念：一个群落代替另一个群落的演变现象 概念 群落演替原生演替 举例：地衣、苔藓草本植物学 分类灌木森林 概念 次生演替 举例：被砍伐、火烧后的森林、 弃耕后的农田发生的演替 内部因素：种内关系、种间关系https://www.wendangku.net/doc/4915462448.html, 影响群落演替的因素 外界因素：气温、洪水、干旱及人类的经济活动， 如放火烧山、砍伐森林、开垦土地、建造水库等。 1. 群落的演替是一个群落取代另一个群落的过程，这个过程直到出现一个顶极群落才会中止。群落这种依次取代现象就叫演替。如：一块农田，如果人们不去耕耘和种植，任其自然发展，不用多久，就会长满各种野草。多年以后，农田又会发生变化，草本植物减少，各种灌木又繁茂地生长起来。再过若干年，一些高大的乔木也在这里生长起来，灌木又处于次要地位。经过漫长的时间，最终这块农田演变为一片森林。在不受外力的干扰情况下，它将成为一个非常稳定的森林群落，而不会被别的群落所取代，成为顶极群落。 1

苏教版必修三生物群落的演替作业

生物群落的演替 1.有关原生演替和次生演替的叙述，正确的是 （） A ?沙丘、火山岩上进行的演替是原生演替，冰川泥、弃耕的农田上进行的演替是次生演替 B ?原生演替形成的群落内无竞争现象，次生演替形成的群落内竞争明显 C.次生演替比原生演替所用的时间少，原因是次生演替原有的土壤条件基本保留 D .原生演替能形成森林，次生演替很难形成森林 2.下列有关群落演替的叙述，不正确的是（） A .原生演替和次生演替的主要区别是二者的起始条件不同 B ?农田被弃耕后，在自然状态下演替的起点是从一年生草本植物开始 C. 一般来说，原生演替所需时间较长，次生演替所需时间较短 D ?随着演替的进行，群落内物种的多样性增加，能量减少 3.群落演替的一般过程是（） A ?裸地形成T生物侵移、定居及繁殖T环境变化T物种竞争T环境变化T群落稳定和平衡 B ?环境变化T裸地形成T生物侵移、定居及繁殖T物种竞争T群落稳定和平衡 C.裸地形成T生物侵移、定居及繁殖T物种竞争T环境变化T群落稳定和平衡 D ?环境变化T裸地形成T物种竞争T生物侵移、定居及繁殖T群落稳定和平衡 4.群落演替是一个动态的发展变化过程，下列相关说法中正确的是（） A .群落演替是群落自身发展的过程，不受外界因素影响 B .人类活动不会改变群落演替的方向 C. 一般来说，群落的演替总是朝着物种逐渐增多、结构逐渐复杂的方向发展 D ?海洋生态系统中不会出现群落演替 5.我国在某些地区进行退耕还林、还草、还湖的主要目的是（） A .增加当地森林、草原等的面积 B .改变产业方向，提高经济效益 C.改善当地的生态环境，增强对自然灾害的抵抗能力 D.增加植被 6.下列有关人类活动对群落演替的影响的叙述，不正确的是（） A .人类的许多活动在影响群落的演替 B .人类可以建立人工群落，将演替的方向和速度置于人为控制之下 C.人类活动可以任意对生物与环境的相互关系加以控制 D .人类活动对群落的影响不只是破坏性的 7.人类的下列活动，有利于群落向正面演替的是（） A .围湖造田 B .过度放牧 C. 封山育林D .退草还耕 【能力提升】 &群落不断发展变化，按照一定的规律进行着演替。下列关于演替的叙述，正确的是 （） A .原生演替历程短、速度快 B .在正常情况下，群落演替的最终结果使生物多样性降低 C.在演替早期，群落中优势种群的基因频率发生显著变化 D .在森林遭受火灾后的地段上重新形成森林，是次生演替的一个例子 9.在寒温带地区，一场大火使某地的森林大面积烧毁，在以后漫长时间中，在原林地 上依次形成了杂草地、以白桦为主的阔叶林、以云杉为主的针叶林，这种现象称为（） A.物种进化B .外来物种入侵 C.群落演替D .垂直结构 10.下列关于演替特点的说法，不正确的是（） A .植物群落也像群落个体一样，有一个发生、发展到死亡的过程

高中生物必修三种群和群落知识点

第四章种群和群落 一、种群 1：种群：一定区域内同种生物所有个体的总称 群落：一定区域内的所有生物 生态系统：一定区域内的所有生物与无机环境 地球上最大的生态系统：生物圈 种群密度（最基本） 出生率、死亡率 迁入率、迁出率 2、种群特征增长型 年龄组稳定型 衰退型 性别比例 1)种群密度 a、定义：在单位面积或单位体积中的个体数就是种群密度；是种群最基本的数量特征； 样方法适用于植物和活动范围小的动物 b、调查方法：取样方法有五点取样法和等距离取样法 标志重捕法：适用于活动范围大的动物 2)出生率、死亡率： a、定义：单位时间内新产生或死亡的个体数目占该种群个体总数的比率； b、意义：是决定种群密度的大小。 3)迁入率和迁出率：

a 、定义：单位时间内迁入和迁出的个体占该种群个体总数的比率； b、意义：影响种群大小和种群密度的重要因素，针对一座城市人口 的变化起决定作用。 4)年龄组成： a、定义：指一个种群中各年龄期个体数目的比例； b、类型：增长型（A）、稳定型(B)、衰退型(C)； 增长型：种群中幼年个体很多，老年个体很少，种群密度会增大。 稳定型：各年龄期的个体数目比例适中，种群正处于稳定时期。 衰退型：幼年个体较少，而中老年个体较多，种群密度会减小。 c、意义：预测种群数量的变化趋势。 5)性别比例： a、定义：指种群中雌雄个体数目的比例； b、意义：对种群密度也有一定的影响。 3、种群的数量变化曲线： ①“J型增长” a、数学模型：（1）（2）曲线（如右图） b、条件：理想条件指食物和空间条件充裕、气候适宜、没有敌害等条件； 时间 c、举例：自然界中确有，如一个新物种到适应的新环境。 ②“S型增长”：种群经过一定时间的增长后，数量趋于稳定的增长曲线。 a、条件：自然资源和空间总是有限的； b、曲线中注意点： （1）K值为环境容纳量（在环境条件不受破坏的情况下，一定 空间中所能维持的种群最大数量）； （2）K/2处增长率最大。 大多数种群的数量总是在波动中，在不利的条件下，种群 的数量会急剧下降甚至消失。 研究种群数量变化的意义：对于有害动物的防治、野生生物资源的保护和利用、以及濒

《生物群落的演替》教案(2)(1)

生物群落的演替 一、教学目标 1.阐明群落的演替过程。 2.说明人类活动对群落演替的影响。 3.关注我国实行退耕还林、还草、还湖，退牧还草的政策。 二、教学重点和难点 群落的演替过程。 三、板书设计： 一、演替 ㈠初生演替 ㈡次生演替 二、人类活动对群落演替的影响 三、退耕还林、还草、还湖 四、教学过程： 〖引入〗“野火烧不尽，春风吹又生”，你知道其中的原因吗？ 2.火山爆发后环境条件发生了变化。在火山爆发中，有些物种可能会绝灭；在恢复过程中外来新物种可能会进入。群落结构因此而发生了变化，一般不能恢复原来的群落结构。〖板书〗演替：随着时间的推移，一个群落被另一个群落代替的过程，就叫做演替。 〖问题〗以“本节聚焦”的问题再次引起学生的思考。 〖板书〗一、演替的类型 〖学生活动〗学生带着“思考与讨论1”，阅读P79～P80，并完成“思考与讨论”。 〖提示〗1.因为苔藓和草本植物无法直接从裸岩中获取养分，而地衣可以通过分泌有机酸而从裸岩中获取养分。 2.通过地衣分泌有机酸加速岩石风化形成土壤，并积累起了有机物，这为苔藓的生长提供了条件。而苔藓生长后，由于其植株高于地衣能获得更多的阳光，处于优势地位，其结果是逐渐取代了地衣。 3.能找到这些植物。在群落演替过程中，一些种群取代另一些种群是指优势取代，而不是“取而代之”。形成森林后，乔木占据了优势，取代了灌木的优势，但在森林中各种类型的植物都是存在的。 〖板书〗㈠初生演替：指在一个从来没有被植物覆盖的地面，或者是原来存在过植被、但彻底消灭了的地方的演替。 ㈡次生演替：指在原有植被虽已不存在，但土壤条件基本保留，甚至还保留了植物的种子或其他繁殖体（如能发芽的地下茎）的地方发生的演替。 〖讲述〗我国东北科尔沁草原地区的农田，在弃耕后开始出现恢复演替，这是一种次生演替。耕作前的原始植被为贝加尔针茅草原，开垦后种了几年玉米，后因产量下降而弃耕。弃耕后的1～2年内以黄蒿、狗尾草、猪毛菜、苦荬菜等杂草占优势；2～3年后，黄蒿占优势；3～4年后，羊草、野古草、狼尾草等根茎禾草入侵，并逐渐占优势，进入根茎禾草阶段；7～8年后，土壤变坚实，丛生禾草开始定居，并逐渐代替了根茎禾草，恢复到贝加尔针茅群落。这一过程需要经历10～15年，根据耕作时期长短，土壤侵蚀程度，以及周围原始物种的远近而有所不同。 〖板书〗二、人类活动对群落演替的影响 〖学生活动〗学生带着“思考与讨论2”，阅读P81，并完成“思考与讨论”。

《神奇的微生物》教学设计

第三节神奇的微生物 吴圩中学陈晓燕 教学目标： 知识与能力 ●描述病毒和细菌的主要特征； ●描述真菌的主要特征； ●举例说出病毒、细菌以及真菌与人类生活的关系 过程与方法培养学生观察、分析和自主探究的能力 情感态度与价值观通过对微生物有关知识的学习培养学生感悟生命关爱健康的情感。教学重点： 1描述病毒、细菌和真菌的主要特征； 2描述病毒、细菌和真菌与人类生活的关系； 教学难点：描述病毒、细菌和真菌的主要特征 教学课时：2课时 教学准备：教师准备相关图片、动画资料及多媒体课件 教学过程： 一．创设情境，导入新课 师：观看日本侵华细菌战影片 《细菌战》讲述了抗战末期，日军生化部队抓捕大批中国人进行疯狂的“细菌活体实验”以独特的视角反映和揭秘了731部队许多鲜为人知的恶行，可谓中国版“生化危机”剧中很多细节都有着真实的历史依据，生化武器、活体实验、病毒攻击等众多历史谜团都将在剧中被一一揭秘，我们对于细菌有了初步的认识。〔图片展示〕 生：学生们议论纷纷，说着生活中遇到的一些关于细菌的问题。甚至有一些学生还经历过脚气病，知道用什么药等等。 设计意图：图片展示让学生进入一定的情境，让它们有热爱国家的情怀同时关注自身健康的意识。让他们自己去发现生活，认识世界，培养观察和分析能力。 二．新课新授，相互学习 ﹙一﹚细菌 师：图片展示球菌，杆菌，螺旋菌以及细菌结构模式图 生：相互讨论，交流，自己去探索细菌的世界 师：让学生仔细观察，引导他们总结归纳出细菌的结构

生1：1细菌具有细胞的一般结构，但没有成形的细胞核，只有核区，核质裸露，没有核膜包被。 生2：2细菌没有真正细胞核的，称为原核生物 生3：3细菌一般结构：细胞膜细胞质细胞壁 特殊结构：荚膜鞭毛---保护运动等等功能 师：板书—1细菌的结构，同时评价学生总结，给予表扬 生：学生们的热情很高，全员参与 设计意图：新课标要求学生是课堂的主人，老师是引导者，试图让学生去观察，分析，探究，相互合作交流，取长补短，从而调动学生学习的积极性和主动性， 激发学习的热情。 师：细菌在自然界里无处不在，有人谈“菌”色变。这些简单的微生物它们是怎么生活的，它们对我们人类来说是有害还是有利呢？ 生1：细菌让我们生病，它们是有害的。 生2：我们看不见它们，我们不知道它们怎么生活。 师：同学们要善于发现问题，并且不能片面的看问题，要以辩证唯物主义的观点看事物，要以一分为二的观点去认识事物 生3：我们周围都有细菌对我们没有造成伤害，所以不能说它们是有害的。 生4：我们喝的酸酸乳，酸酸甜甜很好喝。它们有的是有益的，但是有的会让我们生病比如肺结核、肺炎分别是有结核杆菌、肺炎双球菌引起的 师：同学们你们说的都很对，细菌与我们人类息息相关的，既有害又有利的。但是作为大地的“清洁工”，细菌对我们生活的环境有着重要的影响。它们把动植物 的尸体分解为二氧化碳和无机盐归还给大自然。 生5：原来它们作用这么重要，否则地球上都是尸体太恐怖的。 师：板书—2细菌生活的方式腐生和寄生 3细菌与人类的关系 设计意图：新课标提倡学习方式多样化，通过班班通和多媒体资料学生掌握起来还算可以，所以老师要让学生敢于去想，去做，别害怕胆怯，勇敢面对一切， 相信自己什么知识都能驾驭。学有所获，大胆设想——未来是掌握在自己 手里。 〔二〕真菌 师：电视广告—猴头菇饼干养胃的，里面有猴头菇以及我们吃的香菇、木耳、银耳、金针菇等等，它们不是植物而是真菌。多媒体课件展示生活中的一些真菌，真菌 种类繁多，适应性强。几乎所有的有机物上都能发现真菌的存在，但它们在潮湿 营养丰富的环境里生长得很好。发现生活中的真菌，找一找它们与人类有什么样 的关系呢？（多媒体课件展示--真菌） 生1：观察酵母菌细胞结构示意图指出真菌的结构有细胞核、细胞膜、细胞质 生2：真菌和细菌不同，有细胞核，属于真核生物 生3：人、动植物、真菌都属于真核生物 生4：真菌有的可以食用，药用，可以分解动植物遗体，促进自然界的物质循环师：真菌也像细菌一样能够使人、动物、植物生病，人的脚癣由真菌引起的；还有误食有毒真菌鬼笔鹅膏，会严重威胁人体健康。夏天很多东西都容易生霉，不同颜 色不同种类的霉菌也属于真菌。所以同学们我们看待微生物不能存在偏见，在生 活中，它们不停的变化，我们应该正确的认识它们。 师：板书—1真菌的结构

高中生物群落的演替

高中生物群落的演替2019年3月20日 （考试总分：120 分考试时长： 120 分钟） 一、填空题（本题共计 5 小题，共计 20 分） 1、（4分）当前农村经济发生了巨大变化，已不再是每家每户以种地为生。绝大多数农村人选择外出打工，少数留守的青壮年劳动力有的开垦荒地变果林，有的改造洼地成鱼塘，以及在林中放养土鸡和野鸭等。请回答下列问题： （1）农村留守人口的减少与城市流动人口的增多，这种影响人口数量变动的因素称之为____________ ______。由于中国老年人口的增多，出生率不断降低，说明我国人口年龄组成有从___________型向__ _________型转化的趋势，所以全国性二胎政策放开。 （2）荒山、洼地经过改造成为果林、鱼塘，说明人类的活动能够使群落的演替不同于自然演替的____ __________________进行。 （3）生态学家不会以某一个或几个种群为单位研究森林生态系统的特征，试从生态系统功能的角度进行解释，其原因是___________________________________________。 （4）鱼塘中的一条食物链：浮游植物→浮游动物→鳙鱼→乌鳢。输入鳙鱼的能量，一部分流入乌鳢，一部分储存在鳙鱼体内（未利用），其余能量的去向是___________和被分解者利用，鳙鱼给分解者的能量包括_________________________________两部分。 2、（4分）随着海拔升高，某地的植被类型依次为落叶阔叶林、针阔叶混交林、针叶林、灌丛和草甸等。该地分布着多种动物。回答下列问题： （1）调查该地某双子植物的种群密度可采用__________法，调查野兔的种群密度可采用____________ _法，调查土壤中某种小动物的种群密度可采用________________法。 （2）该地草甸、灌丛、真阔叶混交林的丰富度不同，丰富度是指______________________________。（3）森林生态系统中的生物群落具有明显的___________结构，这种结构可以提高群落利用_________ _等资源的能力。 （4）若当地发生火灾，林木遭到严重破坏，第二年在烧焦的土地上长出了杂草，这属于群落的______ ______演替。 （5）某种小型食肉动物新迁入当地，一段时间内种群增长呈“J”型曲线，其条件是食物和空间充裕、__ ________、__________等，其数学模型：Nt=N0λt中，λ值与增长率的关系是增长率=__________。 3、（4分）请回答下列有关种群、群落、生态系统的问题。 （1）图甲表示某生态系统中第二营养级能量摄入后的去向，其中C代表_________。湖泊生态系统中，底栖动物与浮游植物的分层现象属于群落的________。同一个蜂巢中蜜蜂居住的蜂房不同，不能体现 群落具有垂直结构和水平结构，其原因是__________________。 （2）某草原年初时野免数量为l 000只，年末时为l l00只，其中新出生200只，则野兔种群的年出生率为_____。水稻的均匀分布是_________水平上的研究。 （3）某生态系统中某一植食性动物种群个体数量的变化如图乙所示，曲线中表示种群增长最快的点是___点，图中K________（填“是”或“不是”）表示种群所能达到的最大数量。 4、（4分）鄂黄长江大桥下的湿地是由长江携带的泥沙长期淤积逐渐形成的，将该湿地由近水边到岸边分为光滩区、近水缓冲区、核心区等区域，如图5所示。据图回答问题： （1）该湿地群落的演替过程属于__________，从光滩区到核心区这几个区域的不同具体体现在空间结构的________方向上。区别核心区和近水缓冲区这两个群落的重要特征是______________________。 图5湿地剖面示意图 （2）种群最基本的数量特征是__________，调查核心区或近水缓冲区的芦苇种群数量最常用的方法是________。描述芦苇种群数量变化时建立的数学模型应该是________。 （3）在统计不同区域的植物盖度（表示植被的茂密程度）时，取样的关键是要做到______。 （4）现在长江中下游不管是白鳍豚，还是普通的江豚的种群数量都在锐减，保护它们的根本措施是__ ____________________。如果规划此区域，改造为江滩公园，这些活动会改变群落的发展方向，也可能会影响当地生态系统的________________。 5、（4分）山西省运城市芮城县圣天湖湿地公园是黄河中下游最大的国家级湿地保护区，具有蓄洪防旱、调节区域气候、控制土壤侵蚀、自然净化污水等功能，为白天鹅等多种动植物提供栖息地。请回答： （1）圣天湖湿地公园的建设过程中发生群落演替是__________演替，反映了人类活动往往会使群落演替按照不同于自然演替________和_________的进行。 （2）某同学欣赏了湿地公园中绿苇环抱、鸟语花香的美景后写出一篇优秀的作文，这反映了生物多样性的_________使用价值。 （3）湿地生态系统的结构主要包括______________和______________，此湿地由浅水区向陆地方向依次生长着荷花、芦苇、柽柳等，这体现了群落的________结构。 （4）经调査发现，该湿地公园中某植物近五年的种群数量接近“J”型增长，原因是_____。（至少答两点）若该植物为引进的外地物种，很可能会产生的后果是___________________。 二、单选题（本题共计 20 小题，共计 100 分） 6、（5分）下列有关群落的演替说法，正确的是 A．当外界环境条件不再发生变化时，群落的演替也将不再进行 B．人类活动动对群落演替的影响往往大于自然因素的影响 C．群落演替的最终结果都将形成森林

生物转化法生产23丁二醇的研究

第１４卷第１５期２００６年８月６日 精细与专用化学品 ＦｉｎｅａｎｄＳｐｅｅｉａｌｔｙＣｈｅｍｉｃａｌｓ Ｖ０１．１４．Ｎｏ．１５ ·１５· 生物转化法生产２，３一丁二醇的研究 马成伟４杜彤孙亚琴修志龙 （大连理工大学环境与生命学院，辽宁大连１１６０２４） 摘要：介绍国内外关于生物转化法生产２，３一丁二醇的研究情况，其中包括转化过程中菌种的选择及其改造、发酵底物的选择、发酵条件及产量、产物的分离提纯方法等。并对该生物转化过程提出一些新的改进方法，以期降低生产成本，解决日益严重的能源危机和环境污染等问题。 关键词：２，３一丁二醇；１，３一丁二烯；葡萄糖；生物转化 ＳｔｕｄｙｏｎＰｒｏｄｕｃｔｉＯｎ０ｆ２，３－ＢｕｔａｎｅｄｉｏｌｂｙＢｉｏｃｏｎＶｅｒｓｉＯｎ ＭｅｔｈＯｄ ＭＡＣｈｅｎｇ一１＾）ｅｔ，ＤＵＴｏｎｇ，ｓＵＮＹｏ—ｑｉｎ，ＸｌＵｚｈｔ－Ｉｏｎｇ （ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＢｉｏｓｃｉｅｎｃｅａｎｄＢｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ｓｃｈｏｏｌｏｆＥｎｖｉｒＤｎｍｅｎｔａｌａｎｄＢｉｏｌｏｇｉｃａｌｓｃｉｅｎｃｅａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ， ＤａｌｉａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｄａｌｉａｎ１１６０２４，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＴｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｓｉｔｕａｔｉｏｎｏｎｐＩＤｄｕｃｔｉｏｎｏｆ２，３－ｂｕｔａｎｅｄｉｏｌｂｙｂｉｏｃｏｎｖｅｒｓｉｏｎｍｅｔｈｏｄａｔｈｏｍｅａｎｄａｂｒｏａｄｗｅｒｅｉｎｔｒｏｄｕｃｅｄ．Ｉｎｗｈｉｃｈｉｎｃｌｕｄｅｄｔｈｅｓｅｌｅｃｔｉｏｎｏｆｓｔｍｉｎａｎｄｉｔｓｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔ，ｓｅｌｅｃｔｉｏｎｏｆｔｈｅｍａｔｒｉｘ，ｔｈｅｐｒｏｃｅｓｓｐａｒａｍｅｔｅｒｓｆｏｒｆｅｒｍｅｎｔａｔｉｏｎ，ａｎｄｔｈｅｓｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｐｕｒｉｎｃａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｆｉｎａｌｐｒｏｄｕｃｔ．Ｓｏｍｅｎｅｗｉｄｅａｓｗｅｒｅａｌｓｏｉｎ咖ｄｕｃｅｄｓｏａｓｔｏｒｅ—ｄｕｃｅｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎｃｏｓｔａｎｄｓｏｌｖｅｔｈｅｓｅｖｅｒｅｐｒｏｂｌｅｍｓｏｎｅｎｅｒｇｙｃｒｉｓｉｓａｎｄｅｎＶｉｒｏｎｍｅｎｔａｌｐｏｌｌｕｔｉｏｎ． Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：２，３一ｂｕｔａｎｅｄｉｏｌ；１，３一ｂｕｔａｄｉｅｎｅ；ｇｌｕｃｏｓｅ；ｂｉｏｃｏｎｖｅｒｓｉｏｎ ２，３．丁二醇是一种极具价值的液体燃料，其燃烧值为２７１９８Ｊ／ｇ，可与甲醇（２２０８１Ｊ／ｇ）、乙醇（２９００５Ｊ／ｇ）相媲美…。２，３一丁二醇可以用来制备重要的工业有机溶剂甲乙酮；还可以用来生产２－丁烯和１，３－丁二烯等橡胶单体；酯化形式的２，３一丁二醇是合成聚亚胺的前体，可应用于药物、化妆品、洗液等；通过催化脱氢得到的二乙酰化形式的２，３一丁二醇可以用做具有高价值香料的食品添加剂。２，３一丁二醇自身可以作为单体用来合成高分子化合物；左旋形式的２，３．丁二醇由于其较低的凝固点可用做抗冻剂；此外，２，３．丁二醇还在染料、炸药、香水、药物载体等领域显示出潜在的应用价值旧１。 从最初Ｈａｒｄｅｎ和ｗａｌｐ０１ｅ研究生物转化法生产２，３．丁二醇¨ｏ至今已有近百年的历史。二战期间，为了弥补１，３．丁二醇的稀缺，２，３．丁二醇的生产倍受关注Ｈ’。近年来，随着工业生产的蓬勃发展， ＋收稿日期：２００６－０４旬５ 作者简介：马成伟（１９８４－），男，在读大学本科。２，３．丁二醇的需求量逐年增加。目前，２，３．丁二醇的工业生产主要是生物转化法。有关该生产工艺的研究，国外进行的较早，取得的成绩也较显著，而国内还尚属初级阶段。以木质纤维素的水解液为原料，通过细菌将碳水化合物转化为２，３－丁二醇有望进一步降低生产成本。本文通过介绍目前有关生物转化法生产２，３．丁二醇的研究情况，并提出一些新的研究想法，旨在推动国内在该领域研究的进步。 １菌种及其改造 目前，用来发酵生产２，３－丁二醇的微生物主要是细菌类，包括＾ｒｆｅ夙ｉｅ耽ｐｎＰｕｍｏｎｉ口ｅ¨。、刚ｅ夙ｉｅ讹ｏｚｙ￡ｏｃｏＬ６。、曰ｏｃｉＺＺＭｓｐｏｆｙ，ｎ，ｙｘ口。川、Ａｅｒｏ，ｎｏ凡口ｓ＾ｙｄ，．０Ｐ＾ｉＺ一施旧’、Ｐ口ｅｎ汤ｏｃ垅“ｓｐＤ），ｍ＂ｎ∽’等。这些细菌在发酵生成目标产物２，３．丁二醇的同时还会产生乙偶姻、乙醇、乙酸、乳酸等副产物。其中乙偶姻是２，３一丁

污染物在生物体内的生物转运和生物转化

《环境生物学》第二次研讨课程论文 污染物在生物体内的生物转运和生物转化 院系：生命科学学院 班级：2015级生物科学1班 组号：5 组员: 葛鹏冲高海霞高文慧 联系电话： 教师：陈福龙 2016-2017第一学期

污染物在生物体内的生物转运和生物转化 摘要： 生物转运，环境污染物经各种途径和方式同机体接触而被吸收、分布和排泄等过程的总称这些过程都有类似的机理，即环境污染物在被机体吸收、分布和排泄的每一过程都需要通过细胞的膜结构细胞膜包括细胞外层的细胞膜（质膜）、细胞内的内质网膜、线粒体膜和核膜等，这些膜也称为生物膜。这些膜也就成为了生物转运的必经之路，也是生物转运转化的研究对象。 关键字： 生物转运生物转化细胞膜载体蛋白 正文： 污染物到达生物体之后，通过生物体内的生物转运和生物转化发生作用。其中进入生物体的方式主要是通过呼吸系统，消化管的吸收以及少部分的皮肤吸收，进去人体首先生物转运就发挥作用。 生物转运：接触机体的环境污染物透过生物膜的生物转运过程，主要分为被动转运和特殊转运两种形式。①被动

转运。其特点是生物膜不起主动作用，不消耗细胞的代谢能量。这种转运形式包括简单扩散和滤过两种方式。简单扩散过程是环境污染物由生物膜的高浓度一侧，透过生物膜向低浓度一侧转运，这是脂溶性有机化合物的主要转运方式。滤过过程是环境污染物通过生物膜上的亲水性孔道的转运过程，亲水性孔道由生物膜中蛋白质分子的亲水性氨基酸组成，直径小的约为4埃(如肠道上皮细胞),直径大的为40埃（如肾小球和毛细血管上皮细胞）。滤过是分子直径小于生物膜亲水性孔道直径的水溶性化合物的主要转运方式。②特殊转运。其特点是具有特定结构的环境污染物和生物膜中的蛋白质构成的载体形成可逆性复合物进行转运，生物膜有主动选择性。这种转运形式包括主动转运和易化扩散两种形式。主动转运是环境污染物由生物膜低浓度一侧逆浓度梯度向高浓度一侧转运，这种转运需要消耗细胞代谢能量，是水溶性大分子化合物的主要转运形式。易化扩散也称促进扩散或载体扩散，是环境污染物与生物膜的载体结合，由生物膜高浓度一侧向低浓度一侧转运。这种转运不能逆浓度梯度，也不消耗细胞代谢能。 当污染物进入人体之后，接触机体的环境污染物通过多种途径透过生物膜进入血液的过程。吸收的途径主要经皮肤、肺和胃肠道。皮肤是人体的一道相当良好的屏障，能将环境污染物隔绝于体外，但也有不少有毒的环境污染物可通过皮肤被吸收，引起全身性中毒。肺的肺泡上皮细胞层极薄，表面积大，血管丰富，许多气体、挥发性液体和气溶胶，特别是脂溶性的环境污染物能通过简单扩散的方式被肺迅速和完全地吸收。胃肠道更是环境污染物的主

中药药物代谢与生物转化

中药药物代谢与生物转化 Metabolism and Biotransformation of Chinese Materia Medica 学分：2.0 总学时：36 考核方式：考试教学方式：讲授主讲教师：杨秀伟课程类型：B 教学方式：全面讲授中药药物代谢与生物转化及其特点和研究方法。 授课对象：硕士、博士研究生。 开设目的：中药药物代谢与生物转化是研究中药在体内吸收、分布、代谢和排泄以及药物分子活化/毒性化，通过体外生物组织、细胞和/或酶进行 中药化学成分结构修饰的一门学科，本课程教学目的主要有四个方 面，一是为了加深研究生对中药体内过程的了解，二是掌握中药药 物代谢的研究方法，三是了解药物分子在体内的活性化/毒性化以及 药物相互作用，四是掌握中药化学成分结构修饰的生物转化方法。教学要求：通过本课程学习，使研究生掌握中药药物代谢与生物转化研究方法和技能，为创新药物研究与开发奠定基础和研究思路。 预修知识：《天然药物化学》、《药物分析》、《药理学》等课程。 主要内容 一、绪论 （一）中药药物代谢与生物转化的有关概念 （二）中药药动学研究的内容和方法 （三）中药药动学研究的特点 （四）中药药动学与其他学科的关系 （五）中药药动学发展概况 （六）中药药动学研究展望 二、药物的肠内细菌生物转化和/或代谢 （一）肠内细菌菌丛的构成和生物特性 （二）中药成分肠内细菌生物转化模型与研究方法

（三）中药成分各类型的肠内细菌生物转化特点 （四）中药成分原形和/或肠内细菌生物转化产物的吸收 三、药物在体内的存在状态与药物代谢 （一）药物在体内存在的状态 （二）药物代谢（1、氧化反应；2、还原反应；3、水解反应；4、结合反应）四、中药药动学生物样品预处理方法 （一）常用生物样品 （二）中药药动学生物样品预处理方法 五、中药药动学研究方法 （一）血药浓度法 （二）药理效应法（1、Smolen法；2、效量半衰期法；3、药效作用期法；4、效应半衰期法；5、药理效应法的特点与评价） 六、药代动力学与药效动力学结合模型 （一）概述 （二）药动学模型 （三）药效学模型 （四）药动学与药效学结合模型 （五）药动学与药效学结合模型的应用 七、中药血清药物化学 八、中药体内活性成分的测定方法 （一）分析方法的设计与评价 （二）气相色谱法 （三）高效液相色谱法 （四）色谱/质谱联用技术 （五）薄层色谱法 （六）比色法 （七）可见-紫外分光光度法 （八）荧光分光光度法 （九）原子吸收分光光度法

环境化学物的生物转运和生物转化

第二章环境化学物的生物转运和生物转化 【选择题】 1.外源化学物经消化道吸收的主要方式是 A．通过营养物质作载体 B．滤过 C．简单扩散 D．载体扩散 2.影响化学物质经呼吸道吸收的因素是 A．肺泡的通气量与血流量之比 B．溶解度 C．气血分配系数 D．以上都是 3.pKa为 4.2的有机酸（苯甲酸）在消化道中吸收最好的部位是 A．胃 B．十二指肠 C．小肠 D．结肠 4.血脑及胎盘屏障受以下因素的影响 A．动物种属 B．年龄 C．生理状态 D．以上都是 5.毒物排泄的主要途径是 A．肠道 B．唾液 C．汗液 D．肾脏 6.肾脏排泄主要的机理是 A．肾小球简单扩散 B．肾小球主动转运 C．肾小球滤过 D．肾小管主动转运 7.外源化学物生物转化的两重性表现在 A．N一氧化．苯胺N羟基苯胺（毒性增强） B．脱硫反应，对硫磷对氧磷（水溶性增加，毒性增强） C．环氧化，苯并（α）芘7，8-二醇-9，10环氧化物（致癌） D．以上都是生物转化两重性的典型例子 8.外来化合物代谢酶的诱导是指 A．某些化合物可使某些代谢酶活力增强 B．酶的含量增加 C．生物转化速度增高

D．以上都是 9.对于呈气体状态或易挥发的化学毒物的排泄，下列哪一项描述是正确的A．通过主动转运的方式经肺泡壁排出气体 B．排出的速度与吸收的速度成正比 C．血液中溶解度低可减缓其排除速度 D．肺通气量加大可加速其排除速度 10.能沿浓度梯度扩散，需要载体参加但不消耗能量的转运方式称为A．简单扩散 B．主动转运 C．易化扩散 D．滤过 11.外源化学物在体内生物转化的最主要器官是 A．肝 B．肾 C．肺 D．小肠 12.外源化学物生物转化的I相反应，不包括下列哪一种反应 A．甲基化 B．羟化 C．共氧化 D．环氧化 13.外源化学物在器官和组织中的分布最主要受哪项因素影响 A．化学毒物与器官的亲和力 B．血流量 C．特定部位的屏障作用 D．器官和组织所在部位 14.外源化学物在胃肠道吸收的主要方式为 A．简单扩散 B．主动转运 C．易化扩散 D．胞吞 15.外源化学物经皮吸收必须具备下述哪项条件 A．水溶性 B．脂溶性 C．水溶性和脂溶性 D．分子量小于100 16.外源化学物在消化道吸收的主要部位是 A．食管 B．胃 C．小肠 D．大肠 17. 外源化学物体内生物转化I相反应的酶主要存在于