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影响药物作用的因素

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影响药物作用的因素

实验报告

1.课程名称: 动物机能学实验

2.实验名称: 影响药物作用的因素

3.实验目的、要求

观察和了解不同剂型、剂量、给药途径及种数差异对药物作用的影响。

4.实验原理

1.不同剂型能影响药物的吸收速度和血药浓度,从而影响药物的作用;剂量主要影响渗透压。

2.不同种类的动物,由于其解剖构造、生理机能和生化反应的不同,对同一药物的敏感性不同。

3.同一药物由于给药途径的不同,可影响药物吸收的速度与药物剂量的大小,有的甚至还可影响药物作用的

性质。

5.实验材料

⑴.实验动物: 小白鼠、家兔、鸡

⑵.实验器械: 台秤、毛剪、注射器【1.0ml】、针头【4、5、6、7号】、粗天平、小鼠胃管、中烧杯、酒精棉

⑶.实验药品: 1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000硝酸士的宁阿拉伯胶溶液、生理盐水、

1∶20,000硝酸士的宁溶液、10%NaCl、5%MgSO4

6.实验步骤、原始数据记录、实验结果及分析

实验Ⅰ:剂型与剂量对药物作用的影响

⑴.实验步骤

1.给药:取体重相近的小白鼠三只,称好后做好标记,分别由ip1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000

硝酸士的宁阿拉伯胶溶液和1∶20,000硝酸士的宁溶液0.2ml/10g,然后分别放入倒置的烧杯中。

2.观察:观察三只小白鼠给药后的反应和惊厥发生的时间、强度及死亡时间。

⑵.原始数据记录及实验结果

⑶.分析

士的宁属于脊髓兴奋药,能选择性地提高脊髓兴奋性。治疗剂量的士的宁可以增强脊髓反射的应激性,缩短脊髓反射时间,神经冲动易传导,骨骼肌张力增加。中毒剂量的士的宁对中枢神经系统所有部位均有兴奋作用,可使全身骨骼肌同时挛缩,发生强直型惊厥。

士的宁的作用机理:士的宁与甘氨酸受体结合,竞争性阻断脊髓润沼细胞【Renshaw cell】释放的突触后抑制性递质甘氨酸,从而阻断了润沼细胞的返回抑制和交叉抑制功能,即通过解除抑制起到兴奋作用,表现为神经元的兴奋过度扩张,肌肉紧张度过高,伸肌与屈肌不协调,使个骨骼肌强直型收缩。

从实验结果可知,1∶10,000硝酸士的宁已达到小鼠的中毒剂量,1∶20,000硝酸士的宁作用不明显,可能是由于未达到小鼠有效作用剂量所致。

阿拉伯胶是一种增稠剂,是一种分子量为20万~30万的高分子聚合物,其与士的宁溶液混合后,可有效提高溶液的黏度,从而士的宁与受体结合的机率与速度均受明显影响,降低了药物的吸收速度,故腹腔注射此药的小白鼠较腹腔注射1∶10,000硝酸士的宁的小鼠晚出现生理反应。

实验Ⅱ:种属差异对药物作用的影响

⑴.实验步骤

1.取家兔与鸡各一只,称重。

2.首先观察其正常时的生理情况,然后家兔耳缘静脉注射10%NaCl【12ml/kg】,鸡翅内侧静脉注射10%NaCl

【12ml/kg】。

3.观察与比较二者反应的不同。

⑵.原始数据记录及实验结果

⑶.分析

高浓度NaCl进入动物体内后,造成心肌细胞外Na+浓度极大提高,依靠心肌细胞膜上Na+-泵的作用,致使细胞外Na+与细胞内Ca2+交换急剧增加,从而细胞内Ca2+减少,导致肌浆网中Ca2+贮存减少,于是无足量Ca2+释放以激活心肌收缩装置,减少了心脏的收缩力,心脏从而泵血无力,造成脑部或身体其它部分供血不足,进而产生精神沉郁。

高浓度NaCl进入动物体内后,兔的全身血管中Na+浓度增高,造成全身血管渗透压增高,从而引起肠内水分被肠壁血管大量吸收,造成粪便干燥,故家兔无粪便排出。兔体内Na+浓度增高,可影响肾脏升枝粗段髓质部和皮质部对Na+重吸收,使Na+重吸收被抑制,从而一方面降低肾的稀释作用,另一方面肾的浓缩功能也降低,结果排出大量低渗的尿液,导致利尿作用,故家兔与鸡均出现排尿现象。

家兔的排尿通道与排粪通道为两条相对独立的通道,故家兔只出现排尿现象而无排粪现象。

鸡的排尿通道与排粪通道合而为一,即泄殖腔。当利尿作用明显时,尿液大量进入泄殖腔,稀释粪便,故后期鸡出现较明显的拉稀现象。

实验Ⅲ:不同给药途径对药物作用的影响

⑴.实验步骤

取体重相近的小白鼠两只,称重。一只以5%MgSO4按0.2ml/10g腹腔注射,另一只以同样剂量灌胃,观察二鼠的反应,并记录。

⑵.原始数据记录及实验结果

⑶.分析

硫酸镁腹腔注射时主要发挥Mg2+的作用,Mg2+对神经冲动传导及神经肌肉应激性的维持均起重要作用。

Mg2+浓度过低时,出现神经及肌肉组织过度兴奋,可致激动。当Mg2+浓度升高时,引起中枢神经系统抑制,

产生镇静及抗惊厥作用,同时Mg2+又可引起神经肌肉传导阻断,使骨骼肌松弛,其主要是因为运动神经末梢Ach 释放量减少,其次为Ach在终极板处去极化减弱及肌纤维膜的兴奋性下降,故甲鼠出现精神沉郁及四肢无力的现象。

硫酸镁灌胃时可作为泻药,作用机理为:内服后在肠内形成高渗溶液,因此,能大量吸收水分,并防止肠道内水分被吸收,水分增加,利于软化粪便,而且使肠容积增大,对肠黏膜产生机械性刺激作用,促进肠管蠕动,引起排便。

本实验中小鼠反应不明显,可能与剂量有关。

7.实验小结:

⑴不同剂型能影响药物的吸收速率与血药浓度。

⑵了解种属之间的差异可帮助我们正确解释药理效应。

⑶不同给药途径在使用同一种药物上可能会产生不同的药理效果。

2006年10月3日

影响药物作用的因素1

影响药物作用的因素 一、最佳选择题 1、下列关于老年人用药中,错误的是 A、对药物的反应性与成人可有不同 B、对某些药物的反应特别敏感 C、对某些药物的耐受性较差 D、老年人用药剂量一般与成人相同 E、老年人对药物的反应与成人不同,反映在药效学和药动学上 2、先天性遗传异常对药物的药理学作用影响主要表现在 A、口服吸收速度不同 B、药物体内生物转化异常 C、药物体内分布异常 D、遗传性高铁血红蛋白还原障碍 E、以上都有可能 3、下列叙述中,哪项不符合吸入给药的特点 A、大多数药物可经吸入途径给药 B、吸收迅速,起效快 C、能避免首过消除 D、尤适用于治疗肺部疾病 E、给药剂量难控制 4、不符合口服给药的叙述是 A、最常用的给药途径 B、安全、方便、经济的给药途径 C、吸收较缓慢 D、是最有效的给药途径 E、影响吸收的因素较多 5、从机体来说,影响药物吸收的因素不包括 A、药物脂溶性 B、胃肠道pH C、胃肠运动 D、吸收面积大小 E、吸收部位血流 6、从药物本身来说,影响药物吸收的因素有 A、药品包装 B、给药途径 C、来源 D、价格 E、生产厂家 7、一般来说,起效速度最快的给药途径是 A、吸入给药 B、口服给药 C、静脉注射 D、皮下注射 E、贴皮给药

8、弱碱性药物 A、在酸性环境中易跨膜转运 B、在胃中易于吸收 C、酸化尿液时易被重吸收 D、酸化尿液可加速其排泄 E、碱化尿液可加速其排泄 9、病原微生物对抗菌药的耐受性降低的现象称为 A、耐受性 B、耐药性 C、成瘾性 D、习惯性 E、快速耐受性 10、鱼精蛋白注射液解救肝素过量出血,这种现象称为 A、增敏作用 B、拮抗作用 C、协同作用 D、增强作用 E、相加作用 二、配伍选择题 1、A.去甲肾上腺素 B.吗啡 C.普鲁卡因胺 D.左旋多巴 E.对乙酰氨基酚 (1)代谢物活性大于母药 (2)代谢物作用减弱或消失 (3)代谢物作用与母药相似 (4)转化为有毒代谢物 (5)代谢后激活 2、A.药理作用协同 B.竞争与血浆蛋白结合 C.诱导肝药酶加速灭活 D.竞争性对抗 E.减少吸收 (1)苯巴比妥与双香豆素合用可产生 (2)维生素K 与双香豆素合用可产生 (3)肝素与双香豆素合用可产生 (4)硫酸亚铁与四环素合用可产生 (5)保泰松与双香豆素合用可产生 3、A.生理依赖性 B.首剂现象 C.耐药性 D.耐受性 E.致敏性

影响药物作用的因素

影响药物作用的因素 众所周知,文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都就是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外,在个体上的表现必然会有差异。其次,任何实验研究或临床研究都就是在某种一定的条件(药物制剂,用药方案,机体状态与环境等)下进行的,如果这些条件有了改变,则个体差异就会更为明显。例如,由于遗传或其它原因(如年龄、疾病等),有的病人对某些药物特别敏感(高敏性),有的病人则能耐受较大剂量(耐受性),甚至有人对某些药物可以产生特殊反应(特异质)。所以,在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素!研究用药的个体化(individualization),才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态与环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1、剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则,两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大,而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度就是否可能超过最低中毒浓度,谷浓度就是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动,可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量,以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小,但滴入药液的浓度与滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物,在首剂时可给以适当的“突击剂量”,以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2、药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率与分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度与维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快,水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快,散剂次之,片剂与胶囊等须先崩解,故吸收较慢。一般说来,吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高,单位时间内排出也较多,故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的,设计了多种特殊的药物剂型。例如,糖衣片(胶囊)可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出,而控释制剂controlled release preparation)能使药物以近似恒速释放,不仅延长药效,且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其它优点。例如,微孔膜包衣控释片就是以胃肠道不能溶蚀的多聚物与少量水溶性“微孔物质”

影响药物作用的因素复习课程

影响药物作用的因素

影响药物作用的因素 众所周知,文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外,在个体上的表现必然会有差异。其次,任何实验研究或临床研究都是在某种一定的条件(药物制剂,用药方案,机体状态和环境等)下进行的,如果这些条件有了改变,则个体差异就会更为明显。例如,由于遗传或其它原因(如年龄、疾病等),有的病人对某些药物特别敏感(高敏性),有的病人则能耐受较大剂量(耐受性),甚至有人对某些药物可以产生特殊反应(特异质)。所以,在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素!研究用药的个体化(individualization),才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态和环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1.剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则,两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大,而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度是否可能超过最低中毒浓度,谷浓度是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动,可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量,以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小,但滴入药液的浓度和滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物,在首剂时可给以适当的“突击剂量”,以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2.药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快,水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快,散剂次之,片剂和胶囊等须先崩解,故吸收较慢。一般说来,吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高,单位时间内排出也较多,故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的,设计了多种特殊的药物剂型。例如,糖衣片(胶囊)可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出,而控释制剂controlled release preparation)能使药物以近似恒速释放,不仅延长药效,且能减少血药浓度的波

影响药物作用的因素93962

影响药物作用的因素 众所周知,文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外,在个体上的表现必然会有差异。其次,任何实验研究或临床研究都是在某种一定的条件(药物制剂,用药方案,机体状态和环境等)下进行的,如果这些条件有了改变,则个体差异就会更为明显。例如,由于遗传或其它原因(如年龄、疾病等),有的病人对某些药物特别敏感(高敏性),有的病人则能耐受较大剂量(耐受性),甚至有人对某些药物可以产生特殊反应(特异质)。所以,在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素!研究用药的个体化(individualization),才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态和环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1.剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则,两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大,而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度是否可能超过最低中毒浓度,谷浓度是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动,可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量,以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小,但滴入药液的浓度和滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物,在首剂时可给以适当的“突击剂量”,以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2.药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快,水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快,散剂次之,片剂和胶囊等须先崩解,故吸收较慢。一般说来,吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高,单位时间内排出也较多,故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的,设计了多种特殊的药物剂型。例如,糖衣片(胶囊)可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出,而控释制剂controlled release preparation)能使药物以近似恒速释放,不仅延长药效,且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其它优点。例如,微孔膜包衣控释片是以胃肠道不能溶蚀的多聚物和少量水溶性

影响药效的因素

第四章影响药效的因素 一.教材精要 掌握:个体差异,遗传药理学,时间药理学,药物剂型,给药方式,协同作用,相加作用,拮抗作用,耐受性,依赖性,撤药症状。 熟悉:影响药物作用的生理因素、精神因素、病理因素。 了解:药物治疗原则。 (一) 药物因素 1.药物剂量和剂型及给药途径 由于剂型不同,给药途径亦不同。不同给药途径的药物吸收速度不同,一般规律是静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>直肠>贴皮。 2.联合用药及药物相互作用 临床常联合应用两种或两种以上药物,主要是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。 (1)药动学方面的作用机制:①妨碍药物吸收(胃肠道pH改变、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动);②竞争与血浆蛋白结合;③影响药物代谢(加速药物代谢、减慢药物代谢);④影响药物排泄。 (2)药效学方面的作用机制:①协同作用(相加作用、增强作用、增敏作用);②拮抗作用(药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗)。 协同作用:合并用药作用增加。 拮抗作用:合并用药作用减弱。 相加作用:两药合用的效应是两药分别作用的代数和。 3.反复用药

耐受性:连续用药后机体对药物的反应强度递减,需加大剂量才能显效,称为耐受性。抗药性:在化学治疗中,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性或耐药性 (resistance)。 药物依赖性:指某些麻醉药品或精神药品,直接作用于中枢神经系统,使之兴奋或抑制,连续使用能产生依赖性。分为躯体依赖性和精神依赖性。 (二) 机体因素 1.年龄和性别 小儿及老人用药的注意事项。 对已知有致畸作用的药物,在妊娠第一期即胎儿器官发育期内应严格禁用。 2.功能和病理状态 病人的功能状态可影响药物的作用。 肝肾功能损害时分别影响在肝转化及自肾排泄药物的清除率,可以适当延长给药间隔及(或)减少剂量加以解决。 3.个体差异和遗传因素 个体差异:在基本条件相同的情况下,少数病人对药物的反应不同,称个体差异。分为:量的差别和质的差异。 遗传因素主要表现在对药物体内转化的异常,分为快代谢型和慢代谢型。它主要影响药物血浆浓度及效应强弱久暂。 4.种属差异 动物种属差异和人种、民族差异。 5.机体对药物反应的变化 机体对药物反应的变化包括以下四种: (1)致敏反应。 (2)快速耐受性:药物在短时间内反复应用数次后药效递减直至消失。

影响药物作用的因素

第四章影响药物作用的因素 药物作用受药物、机体和环境等因素综合影响,可致临床效果因人而异,故需用药个体化以满足用药安全有效。 第一节药物因素 以量效关系为基础,作用部位的药物数量决定起效快慢、作用强度及维持时间,即给药剂量是最基本的影响因素。其他: 一、药物剂型与制剂 同种药物,可因制剂、剂型及具体的用药方式不同,其效应也会有差异。 二、给药途径 给药途径影响药物吸收的速度与程度,进而影响起效快慢、作用强度及维持时间。 不同给药途径,同一制剂药物作用性质亦可不同。例如: MgSO4口服:导泻、利胆;肌内注射:抗惊厥、降低血压。 三、给药时间 许多药物给药时间或时机有相应要求。可根据: 出现所需效应的时间,如催眠药临睡前口服。 减少影响因素的干扰,如空腹口服免受食物影响吸收。 减少药物不良反应,如胃肠刺激性的药物于餐时或餐后口服。 顺应生物节律,如糖皮质激素类药每日或隔日上午8时一次顿服。 四、长期用药 长期反复用药可引起机体(包括病原体)对药物反应发生变化,主要表现为耐受性、耐药性和依赖性;突然停用可发生停药反应。 耐受性(tolerance):机体在连续多次用药后反应性降低的现象。 耐药性(resistance):病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低的现象,也称抗药性。 五、药物相互作用

药物相互作用(drug interaction)是指联合应用两种或两种以上药物时,由于药剂学、药动学或药效学的原因,影响药物的效应,使之增强或减弱。 广义= 体内药物相互作用(狭义)+ 体外配伍禁忌 联合用药结果:药物效应增强称为协同(synergism),药物效应减弱称为拮抗(antagonism)。 联合用药目的:疗效协同、不良反应拮抗、耐药性延缓 (一)体外配伍禁忌 药物在体外配伍时,发生的物理、化学变化而降低疗效,甚至产生毒性而影响药物的使用,称为配伍禁忌(incompatibility),属药剂学相互作用。 对策:药物在选用溶媒稀释和制剂混合或混入补液前应查阅药品说明书,查对配伍禁忌。 例如,乳糖酸红霉素先用灭菌注射用水溶解稀释后,才可进一步稀释于生理盐水,直接用生理盐水溶解易发生沉淀。 (二)体内相互作用 体内药物相互作用:主要指一种药物在体内对另一种药物药动学或药效学的影响,从而使之减效、失效或增效及引起各种不良反应。 1.药动学相互作用 联用的药物,可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄过程,改变药物在体内的浓度和动态规律,而呈现药效学方面的变化。 1)影响药物的吸收 硫酸亚铁与四环素同时口服,两药在肠道内可形成难溶性的络合物,吸收都减少。 2)影响药物的分布 低结合力药物(A)被竞争同一血浆蛋白的高结合力药物(B)从已与血浆蛋白结合的位点竞争性置换,则: A药:游离型的血药浓度增加,效应增强,甚至产生毒性。 3)影响药物代谢酶的活性 药酶诱导剂(A)与被药酶代谢的药物(B)合用,则B药:代谢加速,作用减弱;t1/2缩短;作用维持时间缩短。 4)影响排泄的相互作用

影响药物分布的因素包括

影响药物分布的因素包括 药物与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织亲和力、体液PH 和药物理化性质、 体内屏障(如血脑屏障等)。 毛果芸香碱的作用 毛果芸香碱能直接激动 M 胆碱受体。对眼和腺体作用明显,对平滑肌有收缩作 用,有缩曈、降低眼内压和调节痉挛等作用。 吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。 局部滴眼治疗青光眼, 与括瞳药交替应用治疗虹膜炎, 全身用药仅用于阿托品中 毒等解救。 试述新斯的明的药理作用、作用机制及其应用。 新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药,使乙酰胆碱在突触间隙积聚,表现 样作用。 ① 对骨骼肌作用最强,除抑制酶外,尚可直接激动骨骼肌运动终板上 促进运动神 经末梢释放乙酰胆碱; ② 对胃肠和膀胱平滑肌作用较强; ③ 对中枢、眼、腺体、心血管和支气管较弱。 用于重症肌无力、术后腹气胀、尿 潴留、室上性阵发性心动过速及解救非去极化性肌松药中毒等。 试述有机磷酸酯类中毒的特异解毒药及其解救机制。 ① M 型胆碱受体阻断药如阿托品;②胆碱酯酶复活药。 阿托品能直接与M 型胆碱受体结合,竞争阻断乙酰胆碱与受体结合起到抗胆碱 作用,迅速解除中毒 M 样症状。也能部分缓解中枢中毒症状。大剂量还阻断神 经节的N1胆碱受体,对抗N1样症状。但不能使被抑制的胆碱酯酶复活,用于 轻度中毒。 胆碱酯酶复活药可与中毒酶结合成复合物, 进一步裂解生成磷酸化解磷定, 由尿 排出,同时使胆碱酯酶游离而恢复活性。 此外与体内游离有机磷酸酯结合成无毒 磷酰化解磷定排出,避免继续中毒发展,从而产生解毒。对神经肌肉接头处 N 样症状明显缓解, 缓解肌震颤及中枢神经症状, 但对体内积聚乙酰胆碱无直接对 抗作用。中、重度中毒须两药合用,提高解毒效果。常需反复用药才能维持治疗 作用。 试述阿托品的药理作用、临床应用及其主要不良反应,过量中毒症状及其解救。 【药理作用及临床应用】 ① 缓解内脏平滑肌绞痛;可松弛内脏平滑肌,以胃肠平滑肌绞痛较好,胆和肾绞 痛与哌替啶合用,以增强疗效; M 样和 N N2 受体及

影响药物作用的因素

影响药物作用的因素实验报告 课程:机能学实验系级班 姓名:学号: 组员: 实验原理 1,硫酸镁不同给药途径,药理作用不同:口服,泻下、利胆;注射,松弛平滑肌,肌肉松弛,降压;外敷,消炎祛肿。 2,氯丙嗪广泛引起中枢抑制,抑制延髓催吐化学感受区及下丘脑体温调节中枢。不同剂型对氯丙嗪的吸收效果不同。 3,钙离子对钠通道有屏蔽作用,可降低心肌兴奋性和传导性,快速注射钙离子使血钙浓度升高导致房室传导阻滞、心脏骤停等。而慢速注射可由血液稀释,引起的不良反应较弱。4,尼克刹米可直接兴奋延髓呼吸中枢或刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢。过量导致中枢兴奋及惊厥。 5,胰岛素是机体唯一降血糖的激素。机体血糖突然降低会导致脑缺氧,产生心悸、出汗、、动物发生惊厥、抽搐等现象。可用葡萄糖解救。 【实验目的】 1.观察不同给药途径对药物作用的影响。 2.比较不同剂型、剂量、给药速度对药物作用的影响。 3.观察胰岛素的降低血糖作用,胰岛素惊厥的表现并掌握其解救方法。 【实验动物】

动物:小白鼠 药品:10%硫酸镁、墨汁生理盐水0.1%氯丙嗪水溶液0.1%氯丙嗪阿拉伯胶溶液(含10%阿拉伯胶溶液)1% CaCl2 溶液 1.25%尼可刹米溶液5%尼可刹米溶液10%尼可刹米溶液40U/ml胰岛素溶液、50%葡萄糖 器材:注射器(1ml 5ml 10ml 20ml) 小鼠笼、天平、大镊子、小鼠灌胃器大烧杯剪刀 【实验步骤】 一、观察不同给药途径对药物作用的影响。 (1)称量体重,将小鼠分为1,2,3三组,每组1只. (2)1号小鼠腹腔注射0.3ml/10g的硫酸镁溶液,2号小鼠灌胃0.3ml/10g硫酸镁墨汁溶液,3号小鼠灌胃0.3ml/10g生理盐水溶液。观察现象 二、不同剂型、剂量、给药速度对药物作用的影响 1.不同剂型 1)称量体重,将小鼠分为甲、乙两组,每组两只。 2)甲组小鼠皮下注射0.2ml/10g的0.1%的氯丙嗪水溶液,乙组小鼠皮下注射0.2ml/10g 的0.1%的氯丙嗪阿拉伯胶溶液,观察并记录小鼠入睡的时间。 2.不同给药速度 1)称量体重,将小鼠分为1#、2#两组,每组一只。 2)1#小鼠尾静脉注射0.25ml/10g的1%Cacl溶液,10s注射完,2#小鼠尾静脉注射 0.25ml/10g的1%Cacl溶液,3min注射完,观察小记录鼠生存情况。 3.不同剂量

影响药物作用的因素研究

影响药物作用的因素的研究 孟刚,时晓丽 (南京农业大学动物医学院,南京210095) 摘要:药物的作用是药物与机体互相作用过程的综合表现,许多因素都可能影响或干扰这个过程,使药物的效应发生改变。本文主要探讨给药途径、动物年龄和药物的理化性质对药效的影响,以指导临床用药。关键词:药物作用;给药途径;动物年龄;理化性质 药物的作用是药物与机体互相作用过程的综合表现,许多因素都可能影响或干扰这个过程,使药物的效应发生改变。在兽医临床上,我们可以把这些因素归纳为药物方面、动物方面和环境生态方面的因素。本文将主要探讨不同的给药途径、动物年龄和药物的理化性质对药物作用的影响及其机制。 1 不同给药途径对药物作用的影响 1.1 实验用品 (1)仪器:普通天平、注射器、注射针头、灌胃针头、鼠笼;(2)药品:4%硫酸镁注射液;(3)动物:小鼠两只(体重20 克左右) 1.2 实验方法 取体重相似的两只小鼠,称好体重,一只以4%硫酸镁0.25ml/10g腹腔注射,另一只以同样剂量灌胃,观察两鼠的反应有何不同。 1.3 实验结果 表1 应用硫酸镁后小鼠的变化 鼠号体重(克)药物剂量(毫升)给药途径反应情况 甲21.61 0.54 腹腔注射四分钟后出现爬行异常,大约十分钟后开 始瘫痪 乙20.63 0.52 灌胃无异常 1.4 小结 不同的给药途径可引起不同的药物作用效果。硫酸镁注射给药主要发挥镁离子的作用。当血浆中镁离子浓度过低时,出现神经和肌肉组织过度兴奋,可致激动。当镁离子浓度升高时,可引起中枢神经系统抑制,产生镇静和抗惊厥作用。同时镁离子又引起神经肌肉传导阻断,使骨骼肌松弛,原因主要是运动神经末梢乙酰胆碱释放量减少,其次是乙酰胆碱在终板去极化减弱及肌纤维的兴奋性下降。所以,不难解释,甲鼠出现爬行异常和瘫痪的现象。另外,硫酸镁口服,由于肠道内镁离子浓度的升高,形成高渗液体能吸收大量水分,阻止肠道水分的吸收,同时水分增加可以软化粪便,而且肠容积变大,对肠粘膜产生机械性的刺激作用,解离出的镁离子及溶液的渗透压对肠粘膜也有一定的刺激作用,促进蠕动,引起排便。本实验中,硫酸镁灌胃量比较少,故没有出现下泻的现象。所以,我们必须注意根据用药目的,选择正确的给药途径。 2 动物年龄对药物的影响 2.1实验用品 (1)仪器:注射器、注射针头、鼠笼、天平;(2)药品:0.5%巴比妥溶液;(3)动物:小鼠(成年及未断奶各一只)

第四章 影响药物作用的因素

第四章影响药物作用的因素 一、A,型题 1.对同一药物来讲,下列哪种说法是错误的( ) A.在一定范围内,剂量越大,作用越强 B.对不同个体来说,用量相同,作用不一定相同 C.用于妇女时效应可能与男人有别 D.成人应用时,年龄越大,用量应越大 E.小儿应用时,体重越重,用量应越大 2.作用产生最快的给药途径是( ) A.直肠给药 B.肌注 C.舌下给药 D.静注 E.口服 3.下述给药途径一般药物吸收快慢的顺序是( ) A.静脉>吸入>舌下>皮下>肌内注射>直肠给药>口服>皮肤给药 B.吸A>静脉>舌下>皮下>肌内注射>直肠给药-口服>皮肤给药 C.吸入>静脉>舌下>肌内注射>皮下>直肠给药>口服>皮肤给药 D.静脉>吸入>舌下>肌内注射>皮下>直肠给药>口服>皮肤给药 E.静脉>肌内注射>舌下>吸入>皮-F>直肠给药>口服>皮肤给药 4.少数患者应用小剂量药物就产生较强的药理作用,甚至引起中毒,称为( ) A.习惯性 B.后天耐受性 C.成瘾性 D.选择性 E.高敏性 5.药物效应的个体差异主要影响因素是( ) A.遗传因素 B.环境因素 C.机体因素 D.疾病因素 E.剂量因素 6.影响药物分布的因素丕包括( ) A.药物的理化性质 B.吸收环境 C.体液的pH D.血一脑屏障 E.药物与血浆蛋白结合率 7.连续用药使敏感性下降称为( ) A.抗药性 B.耐受性 C.耐药性 D.成瘾性 E.反跳现象 8.对胃有刺激性的药物应( ) A.空腹服B.饭前服 C.饭后服 D.睡前服E.定时服 9.催眠药应在( ) A.空腹服 B.饭前服 C.饭后服 D.睡前服 E.定时服 10.气体、易挥发的药物或气雾剂适宜( ) A.直肠给药 B.舌下给药 C.吸人给药 D.鼻腔给药 E.口服给药

影响药物作用的因素

影响药物作用的因素 实验报告 1.课程名称: 动物机能学实验 2.实验名称: 影响药物作用的因素 3.实验目的、要求 观察和了解不同剂型、剂量、给药途径及种数差异对药物作用的影响。 4.实验原理 1.不同剂型能影响药物的吸收速度和血药浓度,从而影响药物的作用;剂量主要影响渗透压。 2.不同种类的动物,由于其解剖构造、生理机能和生化反应的不同,对同一药物的敏感性不同。 3.同一药物由于给药途径的不同,可影响药物吸收的速度与药物剂量的大小,有的甚至还可影响药物作用的 性质。 5.实验材料 ⑴.实验动物: 小白鼠、家兔、鸡 ⑵.实验器械: 台秤、毛剪、注射器【1.0ml】、针头【4、5、6、7号】、粗天平、小鼠胃管、中烧杯、酒精棉 ⑶.实验药品: 1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000硝酸士的宁阿拉伯胶溶液、生理盐水、 1∶20,000硝酸士的宁溶液、10%NaCl、5%MgSO4 6.实验步骤、原始数据记录、实验结果及分析 实验Ⅰ:剂型与剂量对药物作用的影响 ⑴.实验步骤 1.给药:取体重相近的小白鼠三只,称好后做好标记,分别由ip1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000 硝酸士的宁阿拉伯胶溶液和1∶20,000硝酸士的宁溶液0.2ml/10g,然后分别放入倒置的烧杯中。 2.观察:观察三只小白鼠给药后的反应和惊厥发生的时间、强度及死亡时间。 ⑵.原始数据记录及实验结果 ⑶.分析 士的宁属于脊髓兴奋药,能选择性地提高脊髓兴奋性。治疗剂量的士的宁可以增强脊髓反射的应激性,缩短脊髓反射时间,神经冲动易传导,骨骼肌张力增加。中毒剂量的士的宁对中枢神经系统所有部位均有兴奋作用,可使全身骨骼肌同时挛缩,发生强直型惊厥。 士的宁的作用机理:士的宁与甘氨酸受体结合,竞争性阻断脊髓润沼细胞【Renshaw cell】释放的突触后抑制性递质甘氨酸,从而阻断了润沼细胞的返回抑制和交叉抑制功能,即通过解除抑制起到兴奋作用,表现为神经元的兴奋过度扩张,肌肉紧张度过高,伸肌与屈肌不协调,使个骨骼肌强直型收缩。 从实验结果可知,1∶10,000硝酸士的宁已达到小鼠的中毒剂量,1∶20,000硝酸士的宁作用不明显,可能是由于未达到小鼠有效作用剂量所致。 阿拉伯胶是一种增稠剂,是一种分子量为20万~30万的高分子聚合物,其与士的宁溶液混合后,可有效提高溶液的黏度,从而士的宁与受体结合的机率与速度均受明显影响,降低了药物的吸收速度,故腹腔注射此药的小白鼠较腹腔注射1∶10,000硝酸士的宁的小鼠晚出现生理反应。

论影响药物的因素

论影响药物的因素 摘要药物在机体内产生的药理作用和效应是药物和机体相互作用的结果,二者相互作用受药物和机体的多种因素影响。药物因素主要有药物剂型、剂量和给药途径、合并用药与药物相互作用。机体因素主要有年龄、性别、种族、遗传变异、心理、生理和病理等因素。会引起不同个体或是对药物的吸收、分布和消除产生差异,表现为药物代谢动力学差异;或是药物代谢动力学参数相同,但反应性不同,表现为药物效应动力学差异。因此,在临床用药时,一方面应掌握各种常用药物固有的药物作用,另一方面还必须了解影响药物作用的各种因素,才能更好地运用药物防治疾病,以达到理想的防治效果。 关键字药物药物剂量药物因素机体因素 同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度,相等的血药浓度也不一定都能达到相同的药效。差异可能很大,甚至出现质的差异,即一般病人不会出现的异常危害性反应。这种随人而异的药物反应称为个体差异。产生个体差异的原因可以存在于药物产生效应的任何一个环节,包括药物剂型、药动学、药效学及临床病理等许多因素。如果不了解这些因素,不结合病人具体情况,不考虑如何加以调整,就难以达到最大疗效和最小反应的治疗目的。 药物对机体的作用,受药物和机体等方面的影响,熟悉各因素作用的影响,对指导临床合理用药有重要意义。 一、药物因素 1、药物制剂和给药途径

药物可制成多种剂型并采用不同途径给药,同一药物由于剂型不同、采用的给药途径不同,所引起的药物效应也会不同。通常注射药物比口服吸收快、达到作用部位的时间快,因而起效快、作用显著。注射剂中的水溶性制剂比油溶液和混悬剂吸收快、起效时间短。口服制剂中的溶液剂比片剂和胶囊容易吸收。控释制剂是一种可以控制药物缓慢而恒速或非恒速释放的制剂,其作用更为持久和温和。 药物的制备工艺和原辅料的不同,也可能显著影响药物的吸收和生物利用度。药物采用不同给药途径可能会产生不同的作用和途径。 2、药物相互作用 药物相互作用主要表现在两个方面。一是不影响药物在体液中的浓度但改变药理作用,表现为药物效应动力学的相互作用。其结果有两种,使原有的相应增强的协同作用和使原有效应减弱的拮抗作用。二是通过影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,改变药物在作用部位的浓度而影响药物作用,表现为药物代谢动力学的相互作用。 对于药效曲线斜率大或治疗指数低的药物,使用时应注意药物的相互作用,否则极易诱发或加重不良反应 二、机体因素 1、年龄与体重 年龄对药物作用的英系那个主要表现在:新生儿和老年人体内药物代谢和肾脏排泄功能较低,大部分药物可能会有较强和更持久的作用;药物效应靶点的敏感性发生改变;老年人的特殊生理因素和病理因素;机体组成发生变化,老年人脂肪在机体中所占比例增大,导致

影响药物分布的因素包括教学内容

影响药物分布的因素包括 药物与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织亲和力、体液PH和药物理化性质、体内屏障(如血脑屏障等)。 毛果芸香碱的作用 毛果芸香碱能直接激动M胆碱受体。对眼和腺体作用明显,对平滑肌有收缩作用,有缩曈、降低眼内压和调节痉挛等作用。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。局部滴眼治疗青光眼,与括瞳药交替应用治疗虹膜炎,全身用药仅用于阿托品中毒等解救。 试述新斯的明的药理作用、作用机制及其应用。 新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药,使乙酰胆碱在突触间隙积聚,表现M样和N 样作用。 ①对骨骼肌作用最强,除抑制酶外,尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱; ②对胃肠和膀胱平滑肌作用较强; ③对中枢﹑眼﹑腺体﹑心血管和支气管较弱。用于重症肌无力﹑术后腹气胀﹑尿潴留﹑室上性阵发性心动过速及解救非去极化性肌松药中毒等。 试述有机磷酸酯类中毒的特异解毒药及其解救机制。 ①M型胆碱受体阻断药如阿托品;②胆碱酯酶复活药。 阿托品能直接与M型胆碱受体结合,竞争阻断乙酰胆碱与受体结合起到抗胆碱作用,迅速解除中毒M样症状。也能部分缓解中枢中毒症状。大剂量还阻断神经节的N1胆碱受体,对抗N1样症状。但不能使被抑制的胆碱酯酶复活,用于轻度中毒。 胆碱酯酶复活药可与中毒酶结合成复合物,进一步裂解生成磷酸化解磷定,由尿排出,同时使胆碱酯酶游离而恢复活性。此外与体内游离有机磷酸酯结合成无毒磷酰化解磷定排出,避免继续中毒发展,从而产生解毒。对神经肌肉接头处N 样症状明显缓解,缓解肌震颤及中枢神经症状,但对体内积聚乙酰胆碱无直接对

抗作用。中﹑重度中毒须两药合用,提高解毒效果。常需反复用药才能维持治疗作用。 试述阿托品的药理作用、临床应用及其主要不良反应,过量中毒症状及其解救。 【药理作用及临床应用】 ①缓解内脏平滑肌绞痛;可松弛内脏平滑肌,以胃肠平滑肌绞痛较好,胆和肾绞痛与哌替啶合用,以增强疗效; ②麻醉前给药:抑制呼吸道腺体分泌,防止呼吸道阻塞等,也可用于严重盗汗及流涎; ③治疗缓慢型心律失常:可解除迷走神经对心脏的抑制,用于窦性心动过缓和房室传导阻滞及锑剂中毒引起心律失常等; ④感染性休克:大剂量可解除小血管痉挛,改善微循环; ⑤眼科应用:与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎,扩瞳作用以检查眼底,调节麻痹用于验光配镜; ⑥解救有机磷酸酯类中毒:阿托品以M受体阻断可缓解中毒M样症状和中枢症状;轻度中毒可单用,中和重度中毒与胆碱酯酶复活药合用。 【不良反应及其防治】 阿托品因作用广泛,需用某一作用,其他就成为副作用,常见有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、潮红、排尿困难、便秘等。过量中毒出现中枢兴奋、高热、言语不清、烦躁不安、呼吸加深加快、谵妄、幻觉、惊厥等,严重时由兴奋转入抑制、昏迷和呼吸麻痹致死。 解救措施如口服中毒需洗胃,排出胃内药物。外周中毒症状可给予毛果芸香碱、新斯的明或毒扁豆碱等,但因解救有机磷酸酯类中毒而应用阿托品过量时,不能用新期的明和毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药等。中枢兴奋症状可用适量地西泮对抗。 试述肾上腺素的药理作用及应用 【药理作用】

影响药物疗效的八大因素

龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/4218899408.html, 影响药物疗效的八大因素 作者:斯建中 来源:《祝您健康》1986年第06期 在生活中常常碰到这种情况:医生给同病种的病人以同种药物治疗,结果有的病人治好了,有的病人却没治好。这是为什么呢?原来用药效果是受多种因素影响的。据研究和临床观察,有八大因素能影响药物发挥作用。 1个体差异:所谓个体差异是指人的精神状态,年龄、性别,体重以及病理状态等因素相同或基本相同的情况下,不同体质的个体对药物产生不同的反应。有的人对某些药物特别敏感,应用小剂量即可产生作用。对这种高敏性机体应采用较一般人为小的剂量。也有的人对某些药物特别不敏感,必须应用大剂量才能产生应有的作用,这种情况为耐受性较强。因此,用药应因人而异,才能达到治疗目的。 2体重:药物的常用剂量是对体重40~60公斤的人而言,过重过轻都应适当增减。因为药物在体内作用的质和量的变化,是以血中浓度为依据。体重大血液量多,体重小血液量少,所以要达到有效的血药救度,亦应根据体重大小来增减用药剂量。 3药物剂量:剂量是使用药物的份量。剂量适中,可以使药物起到良好的治疗效果。但若用药不当,量大则中毒,量小则无效。故在治疗疾病时,认真掌握剂量,按规定剂量用药,对提高药效很重要。 4给药途径:给药途径能直接影响药物的吸收快慢和药物在血中浓度的高低,从而决定药物作用的强弱、快慢和长短等。有时可因给药途径不同而使药物发生不同的作用,如硫酸镁,口服可致泻,而注射则有镇静和抗惊厥作用。因此,应根据病人的具体情况和药物本身的特点来选择适当的给药途径。 5用药时间:大量的研究表明,药物的吸收,代谢和排泄的速度都存在着昼夜节律。如早晨七时给病人服消炎痛,可使病人的血中药浓度较快地达到最高值;心脏病人对洋地黄的敏感性以清晨四时为最强。因此,人们按照各种不同的药物和人体的生理时辰节律的关系来确定各种药的给药时间,可使疗效提高到最大限度,副作用降低到最低限度。此外,药物的应用必须与人的饮食、睡眠相适应。如“空腹”是指清晨用药,可使药物迅速入肠,适用于驱肠虫、盐类泻药;“饭前”是指进食前30分钟用药,一些收敛止泻、胃壁保护等药物宜饭前服:“饭后”是指进食后15~30分钟,绝大多数药物可在饭后服,特别是对胃有刺激性的药物,如四环索、消炎痛等,“睡前”服药适用于催眠药、安定药及某些作用缓和的导泻药。 6用药环境:环境可以影嘀机体的功能状态,从而影响药物的疗效。医生良好的服务态度,家庭成员细心、周到的照顾,可以使病人树立战胜疾病的信心,促使病情好转。相反,恶

影响药物吸收的因素

影响药物吸收的因素——生理因素 姓名:何艳学号:9 (重庆医药高等专科学校?重庆400000) 摘要:影响药物吸收的因素有三个。一是生理因素、二是药物因素、三是剂型与制剂因素。生理因素包括消化系统因素中的胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运动、食物影响胃肠道代谢作用;循环系统因素中的胃肠血流速度、肝首过效应、肝肠循环、胃肠淋巴系统;疾病因素中的胃肠道疾病、其他疾病。药物因素包括药物的理化性质中的药物的解离度、药物的脂溶性、药物的溶出。药物在胃肠道的稳定性。剂型与制剂因素包括剂型与药物的吸收中的液体剂型、固体剂型;制剂与药物的吸收中的制剂处方对药物吸收的影响、制剂工艺对药物吸收的影响。 关键词:药物吸收生理因素 正文 前言 药物的口服吸收受到许多生理因素的影响,如胃肠液成分、pH、肠道内传输、转运和代谢等.在进行非临床和临床体内试验之前,如果仅仅依靠体外数据能够准确地预测药物的口服吸收,将会大大提高新药研发的效率.在深入理解口服吸收过程的基础上发展起来的胃肠道生理模型为从事新药研发的科研工作者提供了这种机会.这些生理模型可以与经典的药动学模型紧密衔接,用于预测药物的口服吸收速度和程度.本文综述了胃肠道生理因素,并对不同的因素进行了比较和讨论. 主体 消化系统因素 胃肠液对药物的吸收是很重要的因素。胃液的主要成分是胃酸(盐酸),正常人每日分泌胃液的量在,空腹时胃液的PH值为,饮水或进食后,PH值可以上升到。由于胃液的PH呈酸性,有利于弱酸性药物的吸收,而弱碱性的药物吸收甚少。此外,胃液的表面张力较低,有利于润湿药物粒子及水化片剂的包衣层,能

促进体液渗透进固体制剂。胃中的酸性液体到达十二指肠后,被胰腺分泌的胰液()中的碳酸氢根离子中和,使肠液的PH值高于胃液。小肠自身分泌液是一种弱碱性液体,PH约为,成人每天分泌量为1-3L。小肠较高的PH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位。因此,消化道PH对药物的吸收有很大的影响。举例:胃肠道对食物中草酸的处理与尿液草酸含量有密切联系,研究表明上段胃肠道是外源性草酸的主要吸收部位,胃肠道动力学状态与外源性草酸吸收的关系尚未见报道。目的:通过健康受试者服用能延缓胃排空的药物“普鲁本辛”后给予草酸负荷,检测24其小时内尿草酸的排泄情况,探讨胃肠动力学状态(减弱)对外源性草酸吸收的影响。方法:选择无胃肠疾患肾功能正常,肾脏B超正常,膀胱无残余尿的健康成人12人,其中男性7人,女性5人,年龄23-32岁,平均27±岁。分别观察12名健康受试者不服用“普鲁本辛”和服用“普鲁本辛”时给予草酸(菠菜)负荷后24小时内尿草酸排泄情况。结果:①服用“普鲁本辛”前后24小时尿量分别为±ml和±ml(p>,尿量无显著差异;尿草酸排泄量分别为±mg 和±mg(p=,尿草酸排泄量显著差异。②生理状况下草酸的排泄呈双峰现象,第一峰出现在草酸负荷后1小时,第二峰出现在4小时左右。③未服用“普鲁本辛”时顺序8小时尿草酸排泄量的比较,经方差分析F=,P<;服用“普鲁本辛”时顺序8小时尿草酸排泄量的比较,经方差分析F=,P<。④服用“普鲁本辛”前后对应的每8小时尿草酸排泄量比较。第一个8小时尿草酸排泄量有显著差异(p=;第二个8小时尿草酸排泄量有显著差异(p=;第三个8小时尿草酸排泄量无差异(p=。结论:外源性草酸主要在上段胃肠道被吸收,胃参与了外源性草酸的吸收,胃肠道动力减弱可使外源性草酸吸收增加导致尿草酸排泄增加。 胃排空和胃空速率 胃排空是指胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。胃空速率是指胃排空的快慢。胃排空的速率与胃内容物体积成正比,当胃中充满内容物时,对胃壁产生较大压力,胃张力增大,从而促进胃排空。胃排空速率决定了药物到达肠道的速度,对药物的起效快慢,药效强弱及持续时间有显著的影响。当胃排空速率增大时,药物吸收加快,需立即产生作用的药物(如止泻药),胃空速率会影响药效

第四章影响药物作用的因素学

第四章影响药物作用的因素学 了解影响药物作用的药物方面和机体方面的因素。 个体差异:随人而异的药物反应,同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度,相等的血药浓度也不一定都能达到等同的药效。 产生的原因包括药物剂型、药动学、药效学及临床病理等许多因素。如果不了解这些因素,不结合病人具体情况,不考虑如何加以调整,就难以达到最大疗效和最小反应的治疗目的。 第一节药物方面的因素 一、药物剂型 1、同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径。 2、不同给药途径药的吸收速度不同,静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>经肛>贴皮。 3、生物当量即药剂当量相同,药效强度不尽相等。因此需要用药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值,作为比较标准。不同药物剂型,其中药物剂量不同,应用时亦应注意区分选择。硝酸甘油静脉注射5~10μg,舌下含锭0.2~0.4mg, 口服2.5~5mg,贴皮10mg,剂量相差更大。 4、缓释制剂利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出以达到比较稳定而持久的疗效。口服缓释片剂或胶囊每日一次可维持有效血药浓度一天。肠外给药除一般油溶长效注射剂。

5、控释制剂可以控制药物按零级动力学恒速释放,恒速吸收。例如硝酸甘油贴皮剂每日贴一次。匹鲁卡品眼片置结膜囊内每周一次。子宫内避孕剂每年放置一次。保证长效,方便了病人。 二、联合用药及药物相互作用 临床常联合应用两种或两种以上药物,除达到多种治疗目的外都是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。不恰当的联合用药往往由于药物间相互作用而使疗效降低或出现意外的毒性反应。固定剂量比例的复方制剂虽然应用方便,但针对性不强,较难解决个体差异问题。 1、配伍禁忌药物在体外配伍直接发生物理性的或化学性的相互作用而影响药物疗效或毒性反应称为配伍禁忌。在静脉滴注时尤应注意配伍禁忌。 2、影响药动学的相互作用 ⑴吸收:空腹服药吸收较快,饭后服药吸收较平稳。促进胃排空的药能加速药物吸收,抑制胃排空药如抗M胆碱药能延缓药物吸收。食物对药物吸收基本上没有特异性禁忌。药物间相互作用影响吸收却不少见,如四环素Fe2+,Ca2+等因络合互相影响吸收。 ⑵血浆蛋白结合:对于那些与血浆蛋白结合率高的、分布容积小的、安全范围窄的及消除半衰期较长的药物易受其他药物置换与血浆蛋白结合而致作用加强,如香豆素类抗凝药及口服降血糖药易受阿司匹林等解热止痛药置换而分别产生出血及低血糖反应。 ⑶肝脏生物转化:肝药酶诱导药如苯巴比妥、利福平、苯妥

药学 影响药物作用的因素

药物在机体内产生的药理作用和效应受药物和机体的多种因素影响。包括许多因素,可以分为两大类,一方面为药物方面的因素,一方面为机体方面的因素。 其中药物方面的因素包括 一、药物制剂(药物可制成溶液剂、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂、注射液、气雾剂、栓剂等用于各种不同给药途径的剂型。)和给药途径(给药途径影响药物吸收、产生效应的速度和时间。) 二、药品的质量:由于药物的制备工艺和原辅料的不同,可能显著影响药物的吸收和生物利用度。 三、药物的相互作用(1、药效学方面的作用,2、要动力学方面的相互作用。3、药剂学方面的配伍禁忌。4、药物的协同作用和拮抗作用。):临床常联合应用两种或两种以上药物,除达到多种治疗目的外、都是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。不恰当的联合用药往往由于药物间相互作用而使疗效降低或出现意外的毒性反应。 其中机体方面的因素包括: 一、生理因素(如年龄、性别):年龄是影响药物作用的一个重要因素,特别是小儿与老年人,对某些药物的反应与成年人明显不同,大部分药物在新生儿和老年人终会有更强烈、更持久的作用。 性别差异则可导致某些药物代谢差异和妇产科方面的问题。 二、精神因素:患者的心理因素与药物疗效关系密切。安慰剂对有心理因素参与控制的自主神经系统功能如血压、心率、胃分泌、呕吐、性功能等的影响较大。 三、病理因素:疾病本身以及同时存在的其他疾病也能导致药物代谢动力学和药物效应动力学的改变。 四、遗传因素(如包括遗传多样性、药物反应的种族差异、特质性反应):由于遗传因素许多药物的作用还有种属差异和个体差异。 五、时间因素:人的生物活动有一定的节律性,尤其是内分泌系统。 六、长期用药引起的机体反应性变化 1、耐受性和耐药性:在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生改变、2依赖性和停药症状或停药综合症:连续用药病人对药物可产生精神上的依赖性和习惯性,甚至成瘾性。 因此。在临床用药时,应该熟悉各种因素对药物作用的影响。并且要根据个体的情况,选择合适的药物和剂量,做到用药个体化。

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